Loperamidhydroklorid
Loperamid hydroklorid: bruksanvisning og gjennomgang
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Loperamid
ATX-kode: A07DA03
Aktiv ingrediens: loperamid (loperamid)
Produsent: JSC "Borisov Plant of Medical Products" (JSC "BZMP") (Hviterussland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-09-07
Loperamid hydroklorid er et antidiarrheal middel.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - kapsler: sylindrisk med halvkuleformede ender, solid, gelatinøs, hvit eller hvit med et gulaktig skjær; innhold - granuler av hvitt eller hvitt med en gulaktig fargetone (i en pappeske 1–2 cellekonturemballasje med 10 kapsler og bruksanvisning for Loperamidhydroklorid).
Sammensetning av 1 kapsel:
- virkestoff: loperamidhydroklorid - 2 mg;
- hjelpekomponenter: magnesiumstearat, maisstivelse, laktosemonohydrat;
- sammensetning av kapselskallet: gelatin, natriumlaurylsulfat, glyserin, propylparahydroksybenzoat E 216, metylparahydroksybenzoat E 218, titandioksid E 171, renset vann.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Loperamid er en perifer opioidreseptoragonist. Antagonisten er nalokson.
Virkningsmekanismen til loperamidhydroklorid skyldes evnen til å undertrykke frigjøring av acetylkolin og prostaglandiner, redusere fremdrivende peristaltikk, redusere transittiden for innholdet gjennom tarmen og forbedre tarmveggens evne til å absorbere væske.
Ved å øke tonen i den anale lukkemuskelen, reduserer legemidlet trangen til avføring og fekal inkontinens.
Loperamid er svært spesifikk for tarmveggen. Systemisk sirkulasjon når en begrenset mengde. Gjennomtrer praktisk talt ikke blod-hjerne-barrieren.
Maksimal dose av loperamidhydroklorid som viser en antidiarrheal effekt er godt under den sentrale virkningsterskelen.
Farmakokinetikk
En gang i tarmen absorberes det meste av loperamidhydroklorid. Legemidlet gjennomgår intensiv metabolisme i løpet av den første passeringen gjennom leveren, derfor er den systemiske biotilgjengeligheten ca. 0,3%, og plasmakonsentrasjonen er veldig lav.
I studier på rotter ble det funnet at loperamid har høy affinitet for tarmveggen og binder seg hovedsakelig til reseptorene i det langsgående muskellaget. I følge prekliniske data er loperamid et substrat for P-glykoprotein.
Plasmaproteiner (hovedsakelig albumin) binder omtrent 95% av dosen. Loperamid trenger ikke inn i BBB (blod-hjerne-barrieren).
Loperamidhydroklorid metaboliseres nesten fullstendig i leveren ved konjugering, og utskilles deretter i gallen. Den viktigste metabolske veien er oksidativ N-demetylering med deltakelse av overveiende CYPZA4- og CYP2C8-isoenzymer.
Loperamid og dets metabolitter skilles hovedsakelig ut i avføringen. Halveringstiden er 9-14 timer.
De farmakokinetiske parametrene for loperamid hos barn er ikke undersøkt. Det forventes at egenskapene til loperamid, inkludert når de interagerer med andre legemidler, vil være lik de hos voksne.
Indikasjoner for bruk
Loperamidhydroklorid er indisert for symptomatisk behandling av diaré (akutt, kronisk av forskjellige etiologier og reisende diaré).
Kontraindikasjoner
- diaré med blod i avføringen og høy feber;
- akutt ulcerøs kolitt;
- tarmobstruksjon;
- tilstander der undertrykkelse av peristaltikk er kontraindisert;
- divertikulose;
- pseudomembranøs enterokolitt (diaré forårsaket av inntak av antibiotika);
- akutt dysenteri og andre infeksjoner i mage-tarmkanalen (inkludert de som er forårsaket av Campylobacter spp., Salmonella spp. og Shigella spp.);
- sjelden medfødt galaktoseintoleranse, laktasemangel, glukose / galaktosemalabsorpsjonssyndrom;
- barn under 6 år;
- Jeg graviditet trimester;
- ammingstid;
- overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.
Med forsiktighet bør loperamidhydroklorid i kapsler brukes ved leversvikt, i graviditet II og III.
Loperamidhydroklorid, bruksanvisning: metode og dosering
Loperamidhydrokloridkapsler tas oralt, svelges hele og vaskes med vann.
Anbefalte doser for voksne:
- akutt diaré: første dose - 2 kapsler, deretter - 1 kapsel etter hver avføring i tilfelle løs avføring;
- kronisk diaré: startdosen er 2 kapsler, deretter blir dosen valgt slik at avføringsfrekvensen er 1–2 ganger om dagen, dette krever å ta Loperamidhydroklorid 1–6 kapsler om dagen.
Maksimal daglig dose for voksne med akutt og kronisk diaré er 8 kapsler.
Anbefalte doser av Loperamidhydroklorid for barn 6-17 år:
- akutt diaré: startdose - 1 kapsel, deretter - 1 kapsel etter hver avføring i tilfelle løs avføring;
- kronisk diaré: 1 kapsel 1 gang per dag.
Maksimal dose for barn med akutt og kronisk diaré beregnes etter kroppsvekt: 6 mg (3 kapsler) per 20 kg kroppsvekt, men den bør ikke overstige 16 mg (8 kapsler) per dag.
Terapien avsluttes etter utseendet til normal avføring eller i fravær av avføring i mer enn 12 timer.
Hvis tilstanden ikke forbedres ved akutt diaré etter 48 timer, bør Loperamidhydroklorid seponeres og lege bør konsulteres.
Væske- og elektrolyttpåfyll er en viktig forutsetning for behandling, spesielt hos barn.
Bivirkninger
Bivirkninger i henhold til utviklingsfrekvensen er klassifisert som følger: svært ofte -> 10%, ofte - fra> 1% til 0,1% til 0,01% til <0,1%, svært sjelden - <0,01%, inkludert enkelt saker.
Bivirkninger for både akutt og kronisk diaré:
- fra immunsystemet: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, anafylaktiske reaksjoner (inkludert anafylaktisk sjokk);
- fra nervesystemet: ofte - hodepine, svimmelhet; sjelden - døsighet; sjelden - bevissthetstap, dumhet, depresjon av bevissthet, nedsatt koordinasjon, økt muskeltonus;
- fra synsorganet: sjelden - miosis;
- fra mage-tarmkanalen: ofte - flatulens, kvalme, forstoppelse; sjelden - munntørrhet, ubehag og smerter i magen, oppkast, dyspepsi; sjelden - oppblåsthet, glossalgi, tarmobstruksjon (inkludert paralytisk ileus), megakolon (inkludert giftig);
- fra nyrene og urinveiene: sjelden - urinretensjon;
- fra huden og subkutant vev: sjelden - utslett; sjelden - kløe, urtikaria, angioødem, bulløs utslett (inkludert erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom);
- andre: sjelden - tretthet.
Overdose
En overdose av loperamid forårsaker urinretensjon, tarmobstruksjon og depresjon i sentralnervesystemet (CNS), noe som manifesteres av døsighet, nedsatt bevegelseskoordinering, dumhet, muskelhypertensjon, miose og respirasjonsdepresjon.
Førstehjelpstiltak (senest 3 timer etter at du har tatt en overdreven dose Loperamidhydroklorid): magesvask, inntak av aktivt kull. Videre behandling er symptomatisk. Ved respirasjonsdepresjon utføres kunstig ventilasjon. Motgift mot loperamid er naloxon, som har kortere virkningstid enn loperamid og kan kreve ny administrering. I minst 48 timer bør pasienten være under medisinsk tilsyn for å oppdage mulig depresjon i sentralnervesystemet.
spesielle instruksjoner
Hvis det oppstår forstoppelse, oppblåsthet eller tarmobstruksjon mens du tar loperamid, bør legemidlet seponeres umiddelbart.
Hvis det ikke er noen forbedring i tilstanden etter 48 timer hos pasienter med akutt diaré, er det nødvendig å slutte å ta Loperamidhydroklorid og oppsøke lege. Det kreves en ytterligere undersøkelse for å utelukke smittsom oppkomst av diaré.
Behandling med stoffet er symptomatisk, derfor anbefales det å bruke etiotropiske midler samtidig for å eliminere årsaken til lidelsen.
Diaré, spesielt hos barn, kan forårsake hypovolemi og redusert elektrolyttnivå. Som et resultat er væske- og elektrolyttpåfylling en viktig behandling. Kosthold anbefales.
Pasienter med ervervet immunsvikt syndrom (AIDS) bør umiddelbart avbryte behandlingen ved første tegn på oppblåsthet. Med smittsom og bakteriell kolitt hos slike pasienter kan det i noen tilfeller utvikles giftig utvidelse av tykktarmen.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Loperamidhydroklorid kan forårsake bivirkninger fra sentralnervesystemet (inkludert døsighet og svimmelhet), så det anbefales å avstå fra potensielt farlige aktiviteter i løpet av behandlingen.
Påføring under graviditet og amming
I første trimester av svangerskapet er Loperamidhydroklorid kontraindisert. Til tross for mangel på data om teratogene og embryotoksiske effekter, kan stoffet i II og III trimester bare brukes i tilfeller der den forventede fordelen er høyere enn den mulige risikoen.
Loperamid går over i morsmelk. Hvis behandling er nødvendig under amming, bør amming avbrytes.
Barndomsbruk
Loperamidhydroklorid er kontraindisert hos barn under 6 år på grunn av det høye innholdet av det aktive stoffet og egenskapene til doseringsformen.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ingen dosejustering av Loperamidhydroklorid er nødvendig.
For brudd på leverfunksjonen
Loperamidhydroklorid bør brukes med forsiktighet ved leversvikt, siden slike pasienter kan ha en reduksjon i førstegangsmetabolismen av loperamid, og det er derfor det er en risiko for relativ overdose og som en følge av dette utvikling av toksiske effekter fra sentralnervesystemet.
Bruk hos eldre
Ingen dosejustering er nødvendig.
Narkotikahandel
Det forventes at med samtidig bruk av medisiner med lignende farmakologiske egenskaper er det mulig å øke effekten av loperamidhydroklorid og medisiner som forbedrer motiliteten i mage-tarmkanalen - en reduksjon i effekten.
Samtidig administrering av kinidin eller ritonavir, som er hemmere av P-glykoprotein, øker plasmakonsentrasjonen av loperamid, brukt i en enkelt dose på 16 mg, med 2-3 ganger. Når legemidlet tas i anbefalte doser, er den kliniske betydningen av denne interaksjonen ukjent.
Ved samtidig bruk av loperamidhydroklorid i en enkelt dose på 16 mg og ketokonazol, som er en hemmer av CYP3A4-enzymet og P-glykoprotein, ble det observert en femdobling av plasmakonsentrasjonen av loperamid, men dette ble ikke ledsaget av en økning i dets farmakodynamiske effekter.
Ved samtidig bruk av loperamid i en enkelt dose på 4 mg og itrakonazol, som er en hemmer av CYP3A4-enzymet og P-glykoprotein, var det en 3-4 ganger økning i plasmakonsentrasjonen av loperamid. I den samme studien økte gemfibrozil (en hemmer av CYP2C8) plasmanivåene av loperamid med omtrent 2 ganger. Ved samtidig bruk av itrakonazol og gemfibrozil økte de maksimale plasmakonsentrasjonene av loperamid 4 ganger, og den totale plasmaeksponeringen økte 13 ganger. Resultatene av psykomotoriske tester (test av erstatning av digitale symboler og test av subjektiv følelse av søvnighet) viste imidlertid ikke en økning i effekten av kombinasjonen av disse stoffene på sentralnervesystemet.
Loperamidhydroklorid tredobler plasmainnholdet i desmopressin (sannsynligvis på grunn av hemming av gastrointestinal motilitet) når det brukes sammen.
Loperamid bør ikke brukes til barn i kombinasjon med medisiner som kan dempe sentralnervesystemet.
Analoger
Loperamidhydrokloridanaloger er Vero-loperamid, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamide, Superilop, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet, utenfor barns rekkevidde, ved en temperatur på 15-25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Tilgjengelig uten resept.
Anmeldelser av Loperamide hydroklorid
Ifølge vurderinger er Loperamid hydroklorid et effektivt, billig og godt tolerert middel. Diaré er et problem som hver person møter en eller annen gang, så dette stoffet skal ifølge de fleste alltid være til stede i hjemmemedisinskapet.
Loperamidhydrokloridpris på apotek
For øyeblikket er prisen på Loperamidhydroklorid i kapsler ukjent på grunn av mangel på stoffet på markedet.
Den omtrentlige kostnaden for populære analoger:
- Vero-loperamid - 19-22 rubler. for en pakke med 20 tabletter på 2 mg;
- Imodium - 269–395 rubler. per pakke med 10 tabletter for resorpsjon, 2 mg;
- Lopedium - 26–31 rubler. per pakke med 10 kapsler à 2 mg.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
