Byetta
Byeta: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Byetta
ATX-kode: A10BX04
Aktiv ingrediens: Exenatide (Exenatide)
Produsent: Baxter Pharmaceutical Solutions (USA)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 30.11.2018
Prisene på apotek: fra 4979 rubler.
Kjøpe
Byetta er en glukagon-lignende polypeptidreseptoragonist, et hypoglykemisk middel.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - en løsning for subkutan (s / c) administrering: gjennomsiktig, fargeløs (1,2 eller 2,4 ml i en sylinderampulle installert i en sprøytepenn, i en pappeske 1 sprøytepenn og instruksjoner for bruk av Byeta).
Sammensetning av 1 ml oppløsning:
- virkestoff: exenatid - 250 mcg;
- hjelpekomponenter: metakresol, mannitol, eddiksyre, natriumacetattrihydrat, vann til injeksjonsvæske.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Det aktive stoffet i Byeta er exenatid, et 39-aminosyre-aminopeptid, et etterlignende middel av glukagonlignende polypeptidreseptorer.
Det er en kraftig agonist av inkretiner, slik som glukagonlignende peptid-1 (GLP-1), som forbedrer β-cellefunksjonen, øker glukoseavhengig insulinsekresjon, undertrykker utilstrekkelig økt glukagonsekresjon, reduserer gastrisk tømming (etter å ha kommet inn i den generelle blodstrømmen fra tarmen), og har andre hypoglykemiske effekter. Dermed kan Exenatide forbedre glykemisk kontroll ved type 2 diabetes.
Aminosyresekvensen til Exenatide samsvarer nøye med sekvensen til human GLP-1, på grunn av hvilken stoffet binder seg til GLP-1-reseptorene hos mennesker og aktiverer dem. Som et resultat forbedres glukoseavhengig syntese og utskillelse av insulin fra β-celler i bukspyttkjertelen med deltakelse av syklisk adenosinmonofosfat (AMP) og / eller andre intracellulære signalveier. Exenatide fremmer frigjøring av insulin fra β-celler i tilfelle økt glukosekonsentrasjon.
Når det gjelder kjemisk struktur og farmakologisk virkning, skiller Exenatide seg fra alfa-glukosidasehemmere, sulfonylureaderivater, insulin, biguanider, meglitinider, tiazolidindioner og D-fenylalaninderivater.
Glykemisk kontroll ved type 2-diabetes forbedres gjennom følgende mekanismer:
- glukoseavhengig insulinsekresjon: Exenatide forbedrer glukoseavhengig insulinsekresjon fra pankreas β-celler hos pasienter med hyperglykemiske tilstander. Etter hvert som nivået av glukose i blodet synker, reduseres insulinsekresjonen etter at normen har nærmet seg, og reduserer dermed den potensielle risikoen for hypoglykemi;
- den første fasen av insulinresponsen: i type 2 diabetes mellitus er insulinutskillelsen spesifikt fraværende i løpet av de første 10 minuttene. Videre er tapet av denne fasen en tidlig dysfunksjon av β-celler. Bruk av Exenatide gjenoppretter eller forbedrer den første og andre fasen av insulinresponsen betydelig;
- Glukagonsekresjon: i tilfelle hyperglykemi, undertrykker Exenatide overflødig glukagonsekresjon, mens den ikke forstyrrer den normale glukagonresponsen på hypoglykemi;
- matinntak: Exenatide reduserer appetitten og som et resultat mengden mat som forbrukes;
- gastrisk tømming: Ved å undertrykke gastrisk motilitet, reduserer exenatid gastrisk tømming.
Anvendelse av type 2-diabetes-exenatid i kombinasjon med tiazolidindion, metformin og / eller sulfonylurea bidrar til lavere blodsukkernivå av fastende og postprandial blodsukker, og hemoglobin A1c (Hb A1 c), enn forbedrer glykemisk kontroll.
Farmakokinetikk
Etter subkutan administrering absorberes Exenatide raskt. Den gjennomsnittlige maksimale konsentrasjonen (C max) er nådd innen 2,1 timer og er 211 pg / ml.
Arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) etter s / c-administrering av Exenatide i en dose på 10 μg - 1036 pg × h / ml, denne figuren øker proporsjonalt med doseøkningen, men påvirker ikke C max. Den samme effekten ble observert ved subkutan injeksjon av Byeta i skulder, mage eller lår.
Distribusjonsvolumet (V d) er ca. 28,3 liter. Det utskilles hovedsakelig ved glomerulær filtrering med påfølgende proteolytisk nedbrytning. Bakkeklaringen er ca 9,1 l / t. Den endelige halveringstiden (T ½) er 2,4 timer. De angitte farmakokinetiske parametrene for legemidlet er ikke avhengig av dosen.
Målte konsentrasjoner bestemmes innen ca. 10 timer etter administrering av en dose Exenatide.
Farmakokinetikk i spesielle tilfeller:
- nedsatt nyrefunksjon: med milde og moderat funksjonsnedsettelser [kreatininclearance (CC) 30–80 ml / min], er det ikke påvist signifikante forskjeller i farmakokinetikken til Exenatide, derfor er dosejustering ikke nødvendig. Hos pasienter med endestadisk nyresvikt i dialyse, reduseres clearance av legemidlet til ca. 0,9 l / t (hos friske pasienter - 9,1 l / t);
- nedsatt leverfunksjon: ingen signifikante forskjeller i plasmakonsentrasjonen av exenatid ble funnet, siden stoffet hovedsakelig skilles ut av nyrene;
- alder: hos barn er farmakokinetikken til Exenatide ikke undersøkt; Hos ungdommer 12–16 år med diabetes mellitus type 2 ble farmakokinetiske parametere som de hos voksne pasienter, avslørt ved bruk av Exenatide i en dose på 5 μg; hos eldre er det ingen endringer i farmakokinetiske egenskaper, derfor er dosejustering ikke nødvendig;
- kjønn og rase: signifikante forskjeller i farmakokinetikken til exenatid mellom kvinner og menn blir ikke observert, rase påvirker heller ikke signifikant denne parameteren;
- kroppsvekt: ingen signifikant sammenheng ble funnet mellom kroppsmasseindeks og farmakokinetikk av exenatid.
Indikasjoner for bruk
Som monoterapi for type 2 diabetes mellitus brukes Byetu i tillegg til diettbehandling og trening for å oppnå tilstrekkelig glykemisk kontroll.
Som en del av kombinasjonsterapi for diabetes mellitus type 2, brukes Byetu for å forbedre glykemisk kontroll i følgende tilfeller:
- i tillegg til metformin / sulfonylurea-derivat / tiazolidindion / metformin + sulfonylurea-derivatkombinasjon / metformin + tiazolidindion-kombinasjon;
- i tillegg til kombinasjonen av basal insulin + metformin.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- type 1 diabetes mellitus;
- diabetisk ketoacidose;
- alvorlige sykdommer i mage-tarmkanalen med samtidig gastrisk parese;
- akutt pankreatitt;
- alvorlig nyresvikt (CC <30 ml / min);
- alder opp til 18 år;
- periode med graviditet og amming;
- overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.
Legemidlet Byeta bør brukes med forsiktighet hos pasienter med en historie med pankreatitt.
Byetta, bruksanvisning: metode og dosering
Byetas løsning injiseres subkutant i underlivet, låret eller skulderområdet.
Ved begynnelsen av behandlingen foreskrives legemidlet 5 mcg 2 ganger om dagen før måltider (når som helst innen 60 minutter før frokost og middag; ikke gå inn etter måltidene). Hvis du savner neste dose, bør du ikke doble den, du må følge den vanlige tidsplanen.
Hvis glykemisk kontroll er utilstrekkelig, en måned senere, kan dosen av Byeta økes til 10 μg 2 ganger daglig.
Når du utfører kombinasjonsbehandling, kan det hende at dosen metformin, tiazolidindion eller deres kombinasjon ikke endres. Når du foreskriver sulfonylurea eller insulinderivater, kan det hende at dosen deres må reduseres.
Bivirkninger
Bivirkninger av Byetta, som ble rapportert oftere enn i isolerte tilfeller, er klassifisert som følger: veldig ofte - ≥ 10%, ofte - fra ≥ 1% til 0,1% til 0,01% til <0,1%, veldig sjelden - <0,01%.
Monoterapi
- veldig ofte: kløe på injeksjonsstedet;
- ofte: nedsatt appetitt, dyspepsi, diaré, kvalme, oppkast, svimmelhet, hypoglykemi;
- sjelden: hudreaksjoner på injeksjonsstedet (utslett, rødhet).
Kombinasjonsterapi
- veldig ofte: hypoglykemi (med samtidig bruk av sulfonylureaderivater), diaré, kvalme, oppkast, kløe på injeksjonsstedet;
- ofte: nedsatt appetitt, dyspepsi, gastroøsofageal refluks, hodepine, skjelving, svakhet, svimmelhet;
- sjeldent: brudd på smak, oppblåsthet, magesmerter, flatulens, raping, forstoppelse;
- sjelden: utslett og rødhet på injeksjonsstedet, dehydrering (ofte forbundet med kvalme, oppkast og / eller diaré), døsighet, akutt pankreatitt, nedsatt nyrefunksjon (inkludert økt serumkreatininkonsentrasjon, akutt nyresvikt eller forverring av løpet kronisk nyresvikt), angioødem;
- veldig sjelden: anafylaktisk reaksjon, økt blodproppstid, noen ganger ledsaget av blødning (med samtidig bruk av warfarin).
Generelt var bivirkningene milde eller moderate og krevde ikke seponering av behandlingen. Den rapporterte kvalmen var oftest doseavhengig, redusert med fortsatt behandling og forstyrret ikke daglige aktiviteter.
Med felles utnevnelse av sulfonylureaderivater øker hyppigheten av hypoglykemi, noe som kan kreve en reduksjon i dosen. De fleste episoder av hypoglykemi er milde til moderat i intensitet og kontrolleres ved inntak av karbohydrater.
Meldinger etter markedsføring
- fra fordøyelsessystemet: flatulens, forstoppelse, raping; sjelden - akutt pankreatitt; veldig sjelden - hemorragisk eller nekrotiserende pankreatitt;
- fra nervesystemet: døsighet, dysgeusi;
- fra urinveiene: endringer i nyrefunksjonen (inkludert økning i serumkreatininkonsentrasjon, akutt nyresvikt eller forverring av kronisk nyresvikt);
- fra ernærings- og stoffskifteområdet: dehydrering (vanligvis på grunn av kvalme, oppkast og / eller diaré), vekttap;
- fra immunforsvaret: svært sjelden - anafylaktisk reaksjon;
- på den delen av huden og subkutant vev: kløe, urtikaria, papulær eller makulær hudutslett, alopecia, angioødem;
- laboratoriedata: når kombinert med warfarin - en økning i INR (International Normalized Ratio), i noen tilfeller assosiert med utvikling av blødning.
Overdose
I tilfelle du tar en dose som er 10 ganger høyere enn anbefalt maksimum, er slike forstyrrelser som alvorlig kvalme, oppkast, alvorlig hypoglykemi mulig.
Overdosebehandling er symptomatisk. Ved alvorlig hypoglykemi administreres dekstroseoppløsning intravenøst.
spesielle instruksjoner
Byets løsning kan ikke administreres intravenøst eller intramuskulært. Det er forbudt å komme inn etter måltidene.
Legemidlet bør ikke brukes i tilfelle en endring i utseendet til løsningen: uklarhet, flekker, nedbør.
Før du starter behandlingen, bør du nøye studere vedlagte "Retningslinjer for bruk av sprøytepenn".
Gitt den potensielle immunogenisiteten til legemidler som inneholder peptider og proteiner, kan antistoffer mot Exenatide produseres under behandling med Byetta. Hos de fleste av disse pasientene ble antistofftiter redusert med fortsatt bruk av legemidlet og holdt seg lavt i 82 uker. Tilstedeværelsen av antistoffer påvirker ikke typer rapporterte bivirkninger og deres hyppighet.
Pasienter bør advares om at Byetta kan redusere appetitten og / eller fremme vekttap, men dette fenomenet er ikke en grunn til å endre doseringsregimet.
Det er sjeldne tilfeller av funksjonell nedsatt nyrefunksjon (økte serumkreatininnivåer, utvikling av nyresvikt, inkludert akutt eller forverring av kronisk nyresvikt), noen pasienter trengte hemodialyse. Noen lidelser har forekommet hos pasienter som samtidig fikk et eller flere medikamenter som påvirker nyrefunksjonen og / eller vannmetabolismen, samt i tilfelle hydratiseringsforstyrrelser som diaré, kvalme og / eller oppkast. Samtidig brukte medisiner inkluderte ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, angiotensinkonverterende enzymhemmere og diuretika. Etter seponering av legemidlet, antagelig forårsaket de patologiske endringene, og symptomatisk behandling, ble nedsatt nyrefunksjon gjenopprettet. I prekliniske og kliniske studier er ingen direkte nefrotoksisitet av Exenatide blitt identifisert.
Det har vært sjeldne rapporter om tilfeller av akutt pankreatitt i løpet av Byetas bruk. Pasienter bør advares om behovet for øyeblikkelig legehjelp hvis det oppstår alvorlige vedvarende magesmerter. Symptomatisk behandling er nødvendig.
I prekliniske studier på gnagere er den kreftfremkallende effekten av Exenatide ikke fastslått. Når en dose ble brukt til rotter, som var 128 ganger høyere enn den hos mennesker, ble det observert en kvantitativ økning i C-celle-adenomer i skjoldbruskkjertelen uten tegn på malignitet, noe som var assosiert med en økning i forventet levealder for dyr som fikk Exenatide.
Påføring under graviditet og amming
Byetta er kontraindisert hos gravide og ammende kvinner.
Barndomsbruk
Byeta brukes ikke til barn og ungdom (under 18 år).
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved mild og moderat funksjonsnedsettelse (CC 30-80 ml / min) er dosejustering ikke nødvendig.
Ved alvorlig nyresvikt (CC <30 ml / min) er Byetta kontraindisert.
For brudd på leverfunksjonen
Ved funksjonelle forstyrrelser i leveren blir terapiregimet ikke justert.
Bruk hos eldre
For eldre pasienter foreskrives Byetu i samme doser som for yngre pasienter.
Narkotikahandel
Med forsiktighet bør Byetu brukes i kombinasjon med andre orale legemidler som krever rask absorpsjon fra mage-tarmkanalen, siden Exenatide kan forsinke gastrisk tømming. Legemidler, hvis virkning avhenger av terskelkonsentrasjonen (for eksempel antibiotika), bør tas minst 1 time før administrering av Byeta. Hvis disse legemidlene må tas sammen med måltider, bør dette gjøres under måltider før Exenatide ikke administreres.
Exenatide øker C max for digoksin (påføres 0,25 mg 1 gang per dag) med 17%, og tiden for å nå C max med 2,5 timer. AUC endres ikke i likevekt.
Med kombinert bruk av warfarin 35 minutter etter Byeta øker tiden for å nå C max med 2 timer. Klinisk signifikante endringer i maksimal konsentrasjon og arealet under konsentrasjonstidskurven ble ikke observert.
I lisinopril (i daglige doser fra 5 til 20 mg), brukt til pasienter med mild og moderat arteriell hypertensjon, med samtidig bruk av Byeta, endres ikke C max og AUC, men i likevektstilstand øker tiden for å nå C max med 2 timer. tidsindikatorer for gjennomsnittlig daglig diastolisk og systolisk blodtrykk endres ikke.
Byetta reduserer C max og AUC for lovastatin med henholdsvis 28 og 40%, øker tiden for å nå C max med ca. 4 timer. Samtidig bruk av HMG-CoA-reduktasehemmere ledsages ikke av endringer i lipidsammensetningen i blodet (total kolesterol, lipoproteiner med lav og høy tetthet, thyroglobulin).
Bruken av Byetta i kombinasjon med alfa-glukosidasehemmere, meglitinider og D-fenylalaninderivater er ikke undersøkt.
Analoger
Byetas analoger er: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved en temperatur på 2-8 ° C utilgjengelig for barn, beskyttet mot lys. Unngå å fryse.
Holdbarheten er 3 år.
Den brukte sprøytepennen skal oppbevares i ikke mer enn 30 dager ved temperaturer opp til 25 ° C.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Baet
Anmeldelser om Bayt er for det meste positive: stoffet lar deg effektivt kontrollere blodsukkernivået. Ytterligere fordeler inkluderer nedsatt appetitt og vekttap. Mange anser ulempen med behovet for daglige injeksjoner, og de foretrekker derfor tabletterte hypoglykemiske midler.
Kostnadene til Byeta er generelt høye.
Prisen på Byetu på apotek
Omtrentlig pris for Byetu: 1 sprøytepenn med en 1,2 ml patron - 4660–5479 rubler, 1 sprøytepenn med en 2,4 ml patron - 7200–8790 rubler.
Byeta: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Byetta 250 mcg / ml 5 mcg oppløsning for subkutan administrering 1,2 ml 1 stk. 4979 RUB Kjøpe |
|
Byetta 250 mcg / ml 10 mcg oppløsning for subkutan administrering 2,4 ml 1 stk. RUB 7615 Kjøpe |
|
Byetta Long 2 mg pulver til suspensjon for subkutan administrering av langvarig virkning 4 stk. 10959 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
