Valacyclovir
Valacyclovir: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. Bruk hos eldre
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Valacyclovir
ATX-kode: J05AB11
Aktiv ingrediens: valacyclovir (valaciclovir)
Produsent: Ozone, LLC (Russland), Legemiddelteknologi (Russland), Sintez, OJSC (Russland), Izvarino Pharma, LLC (Russland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 28.08.
Prisene på apotek: fra 287 rubler.
Kjøpe
Valacyclovir er et antiviralt medikament.
Slipp form og komposisjon
Valacyclovir er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: ovale bikonvekse, kjernen og skallet er nesten hvite eller hvite. 1000 mg tabletter har en delingsrisiko på den ene siden (7, 10, 28 eller 30 stk. I en blisterpakning, i en pappeske 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 pakker; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 eller 100 stk. i en boks, i pappeske med 1 boks; hver eske inneholder også instruksjoner for bruk av Valacyclovir).
1 tablett inneholder:
- virkestoff: valacyklovirhydroklorid - 556,2 mg eller 1112,4 mg, som tilsvarer innholdet på 500 mg eller 1000 mg valacyklovir;
- hjelpekomponenter: povidon K25, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
- skallsammensetning: titandioksid, makrogol 4000, hypromellose.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Valacyclovir er et antiviralt middel. Det er en L-valinester av acyklovir, en analog av et purinnukleotid (guanin), en spesifikk hemmer av DNA-polymerase (deoksyribonukleinsyrepolymerase) av herpesvirus. Blokkerer viral DNA-biosyntese og viral replikasjon.
Et stoff i menneskekroppen under påvirkning av enzymet valacyklovirhydrolase omdannes raskt og fullstendig til acyklovir og L-valin. Aktivt acyklovir-trifosfat dannes av acyklovir som et resultat av fosforylering, som er i stand til å konkurrere undertrykkende viral DNA-polymerase.
Det første stadiet av fosforylering utføres under påvirkning av et virusspesifikt enzym (for Varicella zoster, Herpes simplex, Epstein-Barr-virus - viral tymidinkinase, som bare finnes i celler infisert med viruset). Selektiviteten til legemidlet for cytomegalovirus skyldes det faktum at fosforylering til en viss grad medieres av produktet av UL97 fosfotransferasegenet.
Stoffet er aktivt mot cytomegalovirus, Herpes simplex-virus av type 1 og 2, Varicella zoster, Epstein-Barr og human herpesvirus type 6.
Farmakokinetikk
Valacyclovir absorberes sterkt. Stoffet blir raskt og nesten fullstendig omdannet til acyklovir og L-valin.
Når 1 g valacyclovir tas, er biotilgjengeligheten av acyclovir 54% (3-5 ganger høyere enn etter oral administrering av acyclovir).
Etter å ha tatt 3 g valacyklovir 4 ganger daglig, er AUC-verdien (areal under konsentrasjonstidskurven) omtrent lik AUC for acyclovir når den administreres intravenøst i en dose på 5 mg hver 8. time.
C max (maksimal plasmakonsentrasjon) etter et enkelt inntak på 1 g av stoffet er fra 15 til 25 μmol / ml, tiden for å nå det er i området 1,6-2,1 timer; umetabolisert valacyklovir påvises ikke i plasma etter 3 timer. Bindingsgraden til plasmaproteiner: valacyklovir - 13-18%, acyklovir - 9-33%.
Acyclovir distribueres mye i kroppsvæsker og vev, inkludert i væsken fra herpesvesikler, hjerne, lever, nyrer, lunger, tarm, milt, muskler, livmor, slimhinne- og vaginalsekresjoner, sæd, tåre, fostervann og cerebrospinalvæsker … De høyeste konsentrasjonene finnes i nyrene, tarmene og leveren. Stoffet passerer gjennom morkaken og ut i morsmelken.
T 1/2 (halveringstid) av valacyklovir - mindre enn 30 minutter, acyklovir - fra 2,5 til 3,3 timer, hos pasienter med nyresvikt i sluttstadiet - 14 timer, hos eldre pasienter (65 til 83 år) - fra 3,3 til 3,7 timer.
Utskillelsen utføres av nyrene (45,6%), hovedsakelig som acyklovir og dets metabolitt (9-karboksymetoksymetylguanin), mindre enn 1% utskilles uendret, samt gjennom tarmene (47,12%) i 96 timer.
Indikasjoner for bruk
For pasienter over 12 år er bruk av Valacyclovir indikert:
- behandling og forebygging (inkludert hos voksne med immundefekt) av smittsomme sykdommer i slimhinner og hud forårsaket av herpes simplex-virus [inkludert herpes labialis (Herpes labialis) og nylig diagnostisert eller tilbakevendende kjønnsherpes (Herpes genitalis)];
- forebygging av smittsomme patologier etter transplantasjon av parenkymale organer;
- forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner.
I tillegg er det kun voksne som får forskrevet piller for behandling av herpes zoster (Herpes zoster), inkludert herpes zoster oftalmisk.
Kontraindikasjoner
- HIV-infeksjon med totalt CD4 og lymfocyttall mindre enn 100 i 1 ul;
- alder opptil 12 år (når foreskrevet for forebygging av infeksjoner forårsaket av cytomegalovirus og sykdommer etter fast organtransplantasjon);
- alder opp til 18 år (når det er foreskrevet for alle andre indikasjoner; på grunn av utilstrekkelige kliniske data);
- overfølsomhet overfor acyklovir eller medikamentkomponenter.
Valacyclovir tabletter bør tas med forsiktighet hvis det er risiko for dehydrering, nyresvikt, samtidig bruk av nefrotoksiske legemidler, under graviditet og amming, i alderdommen, hos pasienter med en klinisk uttrykt form for HIV-infeksjon.
Valacyclovir, bruksanvisning: metode og dosering
Valacyclovir tabletter tas oralt med vann, uavhengig av måltidet.
Anbefalt dosering:
- behandling av infeksjoner i hud og slimhinner forårsaket av herpes simplex-virus: 500 mg 2 ganger daglig. Ved tilbakefall - innen 3 eller 5 dager, i tilfelle primær herpes - bør løpet av kurset utvides til 10 dager. I tilfelle tilbakefall er det nødvendig å begynne å ta stoffet i den forlengede perioden eller fra det øyeblikket de første tegnene på sykdommen dukker opp. Som et alternativ, ved behandling av labial herpes, anses en dobbeltdose på 2000 mg i 1 dag med et intervall på minst 6 timer som effektiv;
- undertrykkelse eller forebygging av tilbakefall av infeksjoner i hud og slimhinner forårsaket av herpes simplex-viruset (inkludert hos voksne med immunsvikt): immunkompetente pasienter - 500 mg 1 gang per dag, voksne med immunsvikt - 500 mg 2 ganger daglig. Varigheten av kurset er 6-12 måneder, så er det nødvendig å evaluere effektiviteten av behandlingen;
- forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner og sykdommer etter transplantasjon (transplantasjon) av parenkymale organer: 2000 mg 4 ganger daglig, behandlingsvarigheten er 3 måneder eller mer. Legemidlet bør tas umiddelbart etter transplantasjon. Dosen bør reduseres med tanke på kreatininclearance;
- behandling av herpes zoster (Herpes zoster) og oftalmisk herpes zoster hos voksne pasienter: 1000 mg 3 ganger daglig, kurs - 7 dager.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er dosejustering nødvendig.
Doseringsregimet for pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon avhenger av kreatininclearance (CC):
- behandling av oftalmisk herpes zoster og herpes zoster hos immunkompetente voksne pasienter: CC 50 ml / min og over - 1000 mg 3 ganger daglig, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 ganger daglig, CC 10-29 ml / min - 1000 mg en gang daglig, CC mindre enn 10 ml / min - 500 mg en gang daglig;
- behandling av viral herpes simplex hos immunkompetente pasienter over 12 år: CC 30 ml / min og over - 500 mg 2 ganger daglig, CC opp til 30 ml / min - 500 mg en gang daglig;
- terapi av labial herpes hos immunkompetente pasienter: CC 50 ml / min og over - 2000 mg 2 ganger daglig, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 ganger daglig, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 ganger daglig, CC opp til 10 ml / min - 500 mg en gang daglig;
- forebygging (undertrykkelse) av viral herpes simplex hos immunkompetente pasienter over 12 år: CC 30 ml / min og over - 500 mg en gang daglig, CC opp til 30 ml / min - 500 mg en gang annenhver dag;
- forebygging (undertrykkelse) av viral herpes simplex hos voksne med immunsvikt: CC 30 ml / min - 500 mg 2 ganger daglig, CC opp til 30 ml / min - 500 mg en gang daglig;
- forebygging av cytomegalovirusinfeksjoner: CC opp til 75 ml / min - 2000 mg 4 ganger daglig, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 ganger daglig, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 ganger daglig, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 ganger daglig, CC opptil 10 ml / min eller med hemodialyse - 1500 mg en gang daglig. Tablettene tas etter hemodialyseprosedyren.
Pasienten må sørge for å opprettholde en tilstrekkelig vann- og elektrolyttbalanse.
Med skrumpelever av mild og moderat alvorlighetsgrad hos voksne pasienter (med bevaret syntetisk leverfunksjon), er det mulig å foreskrive legemidlet i en dose på 1000 mg en gang daglig.
Bivirkninger
- fra psyken og nervesystemet: ofte - hodepine; sjelden - forvirring, svimmelhet, depresjon av bevissthet, hallusinasjoner; veldig sjelden - psykotiske symptomer, uro, skjelving, encefalopati, ataksi, dysartri, kramper, koma;
- fra mage-tarmkanalen: ofte - kvalme; sjelden - oppkast, ubehag i magen, diaré;
- fra immunforsvaret: sjelden - anafylaksi;
- fra blodsystemet og hematopoietiske organer: svært sjelden - trombocytopeni, leukopeni (oftere på bakgrunn av redusert immunitet);
- fra luftveiene: sjelden - kortpustethet;
- fra hepatobiliary systemet: svært sjelden - reversible brudd på funksjonelle leverprøver;
- fra urinsystemet: sjelden - hematuri (vanligvis med patologiske forstyrrelser i nyrene); sjelden - funksjonshemning av nyrene; svært sjelden - nyrekolikk, akutt nyresvikt; muligens - akkumulering av stoffets krystaller i nyretubuliens lumen;
- dermatologiske reaksjoner: sjelden - hudutslett, lysfølsomhet; sjelden - kløe; veldig sjelden - urtikaria, angioødem;
- andre: på bakgrunn av langtidsbehandling i høye doser (pasienter med HIV-infeksjon) - nyresvikt, mikroangiopatisk hemolytisk anemi, trombocytopeni (graden av medikamenteffekt er ikke fastslått).
Overdose
De viktigste symptomene: oppkast, kvalme, akutt nyresvikt, nevrologiske lidelser (inkludert hallusinasjoner, forvirring, bevissthetsdepresjon, uro, koma). I de fleste tilfeller ble utviklingen av slike tilstander observert med nedsatt nyrefunksjon og hos eldre pasienter som fikk gjentatt overskridelse av de anbefalte dosene valacyklovir, som er forbundet med manglende overholdelse av doseringsregimet.
Terapi: pasientens tilstand bør overvåkes nøye. Eliminering av acyklovir fra blodet blir i stor grad gjort lettere ved hemodialyse; det kan betraktes som den valgte metoden i behandlingen av overdosering av acyclovir.
spesielle instruksjoner
Behandling med Valacyclovir bør utføres under nøye tilsyn av en lege, dette vil gjøre det mulig å bestemme utviklingen av uønskede effekter i tide og ta tilstrekkelige tiltak.
Bruk av valacyklovir fra det øyeblikket de første tegn på tilbakefall opptrer, kan ha større terapeutisk effekt og unngå utvikling av en lesjon forårsaket av herpes simplex-viruset. Symptomer på labial herpes inkluderer kløe, prikking og svie.
For å forhindre utvikling av dehydrering, i løpet av tablettene, er det nødvendig å drikke tilstrekkelig mengde væske, spesielt for eldre pasienter.
Regelmessig bestemmelse av kreatininclearance, spesielt etter organtransplantasjon eller innpodning, muliggjør tilstrekkelig dosejustering av valacyklovir og reduserer risikoen for bivirkninger fra nyrefunksjonen.
I nærvær av symptomer på kjønnsherpes er samleie uten pålitelige midler til barriere prevensjon kontraindisert, selv på bakgrunn av antiviral terapi.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Inntak av høye doser valacyklovir forårsaker ofte utvikling av bivirkninger, spesielt fra nervesystemet. Derfor anbefales det å være forsiktig når du kjører i løpet av behandlingsperioden.
Påføring under graviditet og amming
Valacyclovir under graviditet / amming foreskrives med forsiktighet etter å ha vurdert forholdet mellom forventet fordel og mulig risiko.
I følge registreringsjournalene for graviditetsutfallet hos kvinner som tok Valacyclovir og andre legemidler som inneholdt acyclovir, var det ingen økning i antall fødselsskader hos barna sammenlignet med befolkningen generelt. Imidlertid kan det ikke trekkes pålitelige og bestemte konklusjoner om sikkerheten ved bruk av valacyclovir under graviditet, siden bare et lite antall kvinner som tok valacyclovir under svangerskapet er inkludert i registeret.
Barndomsbruk
Kontraindikasjon:
- opptil 12 år: når det foreskrives for å forhindre infeksjoner forårsaket av cytomegalovirus og sykdommer etter fast organtransplantasjon;
- opp til 18 år: når det er foreskrevet for alle andre indikasjoner (på grunn av utilstrekkelige kliniske data).
Med nedsatt nyrefunksjon
Valacyclovir er foreskrevet med forsiktighet hos pasienter med nyreinsuffisiens.
Bruk hos eldre
Valacyclovir er foreskrevet for eldre pasienter under medisinsk tilsyn.
Narkotikahandel
Siden Valacyclovir utskilles uendret ved nyresekresjon, må det utvises forsiktighet ved samtidig behandling med legemidler med en lignende eliminasjonsmekanisme. Disse inkluderer: nefrotoksiske midler, aminoglykosider, joderte kontrastmidler, pentamidin, organiske platinaforbindelser, metotreksat, foscarnet, cyklosporin, takrolimus.
Risikoen for en økning i konsentrasjonsnivået i blodplasmaet til hvert av legemidlene eller deres metabolitter øker når du tar høye doser valacyklovir per dag (4000 mg og mer).
Analoger
Valaciclovir-analoger er: Valaciclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Valacyclovir
Anmeldelser av Valacyclovir er for det meste positive. Pasienter bemerker stoffets høye effektivitet. Kostnaden vurderes som rimelig, spesielt hvis det ikke er behov for en lang kurs. Utviklingen av bivirkninger er sjelden rapportert.
Pris for Valacyclovir på apotek
Den omtrentlige prisen for Valacyclovir er 328-467 rubler. (10 tabletter) eller 1998–2695 rubler. (50 tabletter).
Valacyclovir: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Valacyclovir Canon 500 mg filmdrasjerte tabletter 10 stk. 287 r Kjøpe |
|
Vurderinger Valacyclovir Canon 287 r Kjøpe |
|
Valacyclovir 500 mg filmdrasjerte tabletter 10 stk. 374 r Kjøpe |
|
Valacyclovir 500 mg filmdrasjerte tabletter 10 stk. 376 r Kjøpe |
|
Valacyclovir tabletter p.o. 500mg 10 stk. 377 r Kjøpe |
|
Valacyclovir tabletter p.o. 500mg 10 stk. 411 r Kjøpe |
|
Valacyclovir 500 mg filmdrasjerte tabletter 10 stk. 601 RUB Kjøpe |
|
Valacyclovir tabletter p.o. 500mg 10 stk. 720 RUB Kjøpe |
|
Valacyclovir tabletter p.o. 500mg 40 stk. 1359 RUB Kjøpe |
|
Valacyclovir 500 mg filmdrasjerte tabletter 40 stk. 1359 RUB Kjøpe |
|
Valacyclovir 500 mg filmdrasjerte tabletter 50 stk. 1431 RUB Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
