Pentylin
Pentilin: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Pentilin
ATX-kode: C04AD03
Aktiv ingrediens: Pentoksifyllin (Pentoksifyllin)
Produsent: KRKA (Slovenia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 25.10.2018
Pentylin er en vasodilator.
Slipp form og komposisjon
- løsning for intravenøs og intra-arteriell administrering: gjennomsiktig, fargeløs eller litt gulaktig (5 ml i ampuller, 5 ampuller i en blister- eller plastpall, 1 blister eller pall i en pappeske);
- tabletter med langvarig virkning, filmdrasjerte: ovale, bikonvekse, hvite (10 stk. i en blisterpakning, i en pappeske 2 blisterpakninger).
Sammensetning av 1 ampulle Pentylin-oppløsning (5 ml):
- virkestoff: pentoksifyllin - 100 mg;
- tilleggskomponenter: natriumhydrogenfosfatdihydrat, natriumdihydrogenfosfatdihydrat, natriumklorid, dinatriumedetat, vann til injeksjonsvæske.
Sammensetning av 1 tablett Pentilin:
- virkestoff: pentoksifyllin - 400 mg;
- tilleggskomponenter: magnesiumstearat, hypromellose, makrogol 6000, kolloid vannfri silisiumdioksid;
- skall: hypromellose, makrogol 6000, talkum, titandioksid E171.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Pentoksifyllin - det aktive stoffet Pentylin er et antispasmodisk middel fra gruppen puriner som forbedrer reologiske egenskaper (fluiditet) og mikrosirkulasjon i blodet. Virkningsmekanismen til stoffet skyldes dets evne til å hemme fosfodiesterase og øke konsentrasjonen av syklisk AMP i blodplater og ATP i erytrocytter, samtidig som energipotensialet mettes, som et resultat av at vasodilatasjon utvikler seg, den totale perifere vaskulære motstanden reduseres, hjerneslag og blodvolum øker, mens hjertefrekvensen ikke signifikant Endringer.
Pentoksifyllin utvider koronararteriene, og øker dermed oksygentilførselen til myokardiet (antianginal effekt) og lungene, og forbedrer dermed oksygenering i blodet.
Legemidlet øker tonen i luftveismuskulaturen, spesielt mellomgulvet og mellomkostmuskulaturen.
Forbedrer mikrosirkulasjonen i blodet i områder med nedsatt blodsirkulasjon, øker elastisiteten i erytrocyttmembranen, reduserer blodviskositeten.
I tilfelle okklusiv lesjon av perifere arterier (intermitterende claudication) Pentylin forlenger gangavstanden, eliminerer nattkramper i leggmusklene og smerter i hvile.
Farmakokinetikk
Pentoksifyllin metaboliseres mye i erytrocytter og lever. Etter oral administrering absorberes den nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen. Den langvarige formen av tabletter gir kontinuerlig frigjøring av den aktive komponenten i legemidlet og dens jevne absorpsjon.
Pentoksifyllin gjennomgår primærpassasje gjennom leveren, noe som resulterer i dannelsen av to hovedfarmakologisk aktive metabolitter: 1-3-karboksypropyl-3,7-dimetylxantin (metabolitt V) og 1-5-hydroksyheksyl-3,7-dimetylxantin (metabolitt I), plasma hvis konsentrasjon er henholdsvis 8 og 5 ganger høyere enn pentoksifyllin.
Pentoksifyllin og dets metabolitter binder seg ikke til plasmaproteiner i blodet.
Legemidlet i langvarig form når maksimal konsentrasjon innen 2-4 timer. Fordelt jevnt. Halveringstiden er 0,5-1,5 timer.
Halveringstiden for pentoksifyllin etter en intravenøs dose på 100 mg er omtrent 1,1 timer. Den har et stort distribusjonsvolum (etter en 30-minutters infusjon på 200 mg - 168 l), samt høy klaring (4500-5100 ml / min).
94% av den mottatte dosen utskilles av nyrene i form av metabolitter (hovedsakelig V-metabolitt), ca. 4% - av tarmen. I dette tilfellet utskilles opptil 90% av dosen i løpet av de første 4 timene. Utskillelsen av metabolitter er redusert hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Ved nedsatt leverfunksjon forlenges halveringstiden for pentoksifyllin og biotilgjengeligheten øker.
Pentoksifyllin skilles ut i morsmelk.
Indikasjoner for bruk
- hørselshemming av vaskulær opprinnelse;
- kronisk, subakutt og akutt sirkulasjonssvikt i netthinnen og i choroid;
- kroniske lidelser i hjerne sirkulasjon av iskemisk genese;
- utslettende endarteritt;
- sykdommer i perifer sirkulasjon på grunn av aterosklerose, diabetes mellitus (diabetisk angiopati);
- angiopati (parestesi, Raynauds sykdom);
- trofisk vevsskade på grunn av nedsatt venøs eller arteriell mikrosirkulasjon (frostskader, posttromboflebitt syndrom, trofiske sår, koldbrann);
- sirkulasjons- og aterosklerotisk encefalopati.
Kontraindikasjoner
- blødning i hjernen;
- blødning i netthinnen;
- massiv blødning;
- akutt hemorragisk hjerneslag;
- alvorlige arytmier;
- ukontrollert arteriell hypotensjon;
- akutt hjerteinfarkt;
- alvorlige aterosklerotiske lesjoner i koronar- eller hjernearteriene;
- porfyri;
- graviditet, ammingstid;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor komponentene i Pentylin eller andre metylxantiner.
Forsiktig:
- arteriell hypotensjon;
- kronisk hjertesvikt;
- nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance under 30 ml / min);
- alvorlig leverdysfunksjon
- økt tendens til blødning, inkludert bruk av antikoagulantia, forstyrrelser i blodkoagulasjonssystemet, etter nylig gjennomgått kirurgi;
- magesår og 12 duodenalsår - for tabletter.
Instruksjoner for bruk av Pentylin: metode og dosering
Injeksjon
I form av en løsning administreres Pentylin intravenøst eller intraarterielt.
Legen bestemmer administreringsveien og den optimale dosen av legemidlet for hver pasient, avhengig av alvorlighetsgraden av sirkulasjonsforstyrrelser og den individuelle toleransen for pentoksifyllin. Intravenøse infusjoner utføres med pasienten liggende.
Som regel for voksne pasienter foreskrives stoffet intravenøst 2 ganger daglig (morgen og ettermiddag), 200 mg (2 ampuller på 5 ml) eller 300 mg (3 ampuller på 5 ml) i 250 eller 500 ml 0,9% natriumkloridoppløsning. eller Ringers løsning. Kompatibilitet med andre infusjonsløsninger må testes separat, men bare klare løsninger skal brukes.
Varigheten av infusjonen er minst 60 minutter for en dose på 100 mg pentoksifyllin. Volumene som administreres kan reduseres i nærvær av samtidig sykdommer, for eksempel hjertesvikt. I slike tilfeller er det verdt å bruke en spesiell infusjon for å kontrollere infusjonen.
Etter en daglig infusjon, hvis nødvendig, foreskrives Pentylin tabletter 400 mg i tillegg - 2 stk. Hvis det gjøres to infusjoner med lengre intervaller, kan 1 tablett tas tidlig (klokka 12.00).
I tilfeller der intravenøs infusjon på grunn av kliniske forhold bare kan utføres en gang om dagen, er det mulig å foreskrive Pentylin i tabletter i en mengde på 3 stk. (2 tabletter ved middagstid, 1 om kvelden).
I alvorlige tilfeller, for eksempel med koldbrann, trofiske sår i III-IV-stadiet i henhold til Fontaine-Leriche-Pokrovsky-klassifiseringen, er alvorlig smerte i hvile, langvarig intravenøs administrering av legemidlet indikert - innen 24 timer.
Anbefalte doser for intraarteriell administrering: i begynnelsen av behandlingen - 100 mg pentoksifyllin i 50-100 ml 0,9% natriumkloridoppløsning, de neste dagene - 100-400 mg i 50-100 ml 0,9% natriumkloridoppløsning. Administrasjonshastigheten er 10 mg / minutt, varigheten av administrasjonen er 10-30 minutter.
I løpet av dagen kan du legge inn stoffet i en dose på opptil 1200 mg. I dette tilfellet kan den individuelle dosen beregnes ved hjelp av følgende formel: 0,6 mg pentoksifyllin per kg kroppsvekt per time. Dermed vil den daglige dosen være 1000 mg for en pasient med en kroppsvekt på 70 kg, 1150 mg for en pasient med en kroppsvekt på 80 kg.
For pasienter med nyreinsuffisiens, avhengig av medisinens individuelle toleranse, reduseres dosen med 30-50%.
En dosereduksjon er også nødvendig hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, mens den individuelle toleransen for Pentylin bør tas i betraktning.
Det anbefales å starte behandling med lavere doser med en gradvis økning av dem hos pasienter med lavt blodtrykk, så vel som hos pasienter som er utsatt for lavere blodtrykk (for eksempel med alvorlig koronar hjertesykdom, hemodynamisk signifikant cerebral vaskulær stenose).
Piller
Pentylin 400 mg tabletter skal tas oralt etter måltider: svelg hele og drikk rikelig med vann.
Den anbefalte dosen er 1 tablett 2 eller 3 ganger om dagen. Ikke overskrid en daglig dose på 1200 mg.
For pasienter med kronisk nyresvikt (kreatininclearance <10 ml / minutt), halveres dosen.
Den anbefalte startdosen for pasienter i hemodialyse er 400 mg (1 tablett) per dag. Videre, hvis behovet oppstår, økes det gradvis.
Legen angir behandlingsvarigheten individuelt, avhengig av det kliniske bildet av sykdommen og alvorlighetsgraden av den terapeutiske effekten. Forbedring av tilstanden noteres vanligvis etter 2-4 uker, men terapi anbefales i minst 8 uker - dette er hvor mye som kreves for å tilstrekkelig vurdere effektiviteten av behandlingen.
Bivirkninger
- allergiske reaksjoner: kløe, urtikaria, rødming av huden, anafylaktisk sjokk, angioødem;
- fra hemostasesystemet og hematopoietiske organer: hypofibrinogenemi, pancytopeni, trombocytopeni, leukopeni, blødning fra karene i huden / tarmene / slimhinnene i magen;
- fra fordøyelsessystemet: økt aktivitet av leverenzymer, tarmatony, anoreksi, kvalme, xerostomi, diaré, oppkast, kolestatisk hepatitt, økt alkalisk fosfatase, forverring av kolecystitt;
- fra det sentrale og perifere nervesystemet: angst, svimmelhet, søvnforstyrrelser, hodepine, kramper;
- fra det kardiovaskulære systemet: progresjon av angina pectoris, kardialgi, senking av blodtrykk, arytmi, takykardi;
- fra sansene: scotoma, synshemming;
- på den delen av huden og subkutant fett: økt skjørhet av negler, ødem, rødme i ansiktet og øvre bryst, hyperemi i ansiktet;
- andre: hypoglykemi.
Overdose
Symptomer: svimmelhet, cyanose, svette, svakhet, kvalme, tegn på gastrointestinale blødninger (oppkast som "kaffegrunn"), døsighet eller uro, hypertermi, takykardi, arytmi, redusert blodtrykk, tonisk-kloniske anfall, bevissthetstap, areflexia, besvimelse.
Overdosebehandling er symptomatisk. Spesiell oppmerksomhet bør tas for å opprettholde blodtrykk og luftveisfunksjon, samt hastetiltak for blødning, om nødvendig. Du bør umiddelbart slutte å bruke legemidlet, gi pasienten en horisontal stilling med en nedre stilling på hodet og overkroppen. Etter en overdose av Pentylin i tablettform, anbefales gastrisk skylle og inntak av aktivt kull. Krampeanfall stoppes ved innføring av diazepam.
spesielle instruksjoner
Behandling med Pentylin bør utføres under kontroll av blodtrykk.
Pasienter som har blitt operert i nær fort tid, må systematisk overvåke nivået av hematokrit og hemoglobin.
I tilfelle kombinert bruk av antikoagulantia, er det nødvendig å overvåke indikatorene for blodkoagulasjonssystemet.
I høye doser kan Pentilin forårsake utvikling av alvorlig hypoglykemi hos pasienter med diabetes mellitus som får hypoglykemiske midler. Derfor er det nødvendig med en dosejustering av pentoksifyllin.
Dosereduksjon er nødvendig hos pasienter med lavt eller ustabilt blodtrykk.
Røyking kan redusere den terapeutiske effekten av pentoksifyllin.
Om Pentylin-oppløsningen er kompatibel med andre infusjonsløsninger eller ikke, bør kontrolleres i hvert tilfelle før behandlingen startes.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Det er ingen data om effekten av Pentylin på en persons evne til å kjøre bil og utføre arbeid med potensielt farlige konsekvenser (aktiviteter som krever reaksjonshastighet og / eller økt oppmerksomhet).
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene er Pentylin kontraindisert under graviditet.
Hvis det er nødvendig å utføre behandling under amming, bør problemet med å stoppe amming løses.
Barndomsbruk
Pentylin er kontraindisert før fylte 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Legemidlet bør brukes med forsiktighet i tilfelle nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance under 30 ml / min).
For brudd på leverfunksjonen
Pentylin bør brukes med forsiktighet ved alvorlig leverfunksjon.
Bruk hos eldre
I alderdommen er det mulig å øke biotilgjengeligheten og en reduksjon i utskillelseshastigheten av pentoksifyllin. I dette tilfellet er det nødvendig med en reduksjon i dosen av Pentylin.
Narkotikahandel
- legemidler som senker blodtrykket (inkludert nitrater, angiotensinkonverterende enzymhemmere): deres effekt er forbedret;
- meloksikam: risikoen for blødning øker;
- valproinsyre, antibiotika (inkludert cefalosporiner - cefoperazon, cefamandol, cefotetan), medisiner som påvirker blodkoagulasjonssystemet (inkludert trombolytika, direkte og indirekte antikoagulantia): deres effekt er forbedret;
- ciprofloxacin: plasmakonsentrasjonen av pentoksifyllin øker (det anbefales å redusere dosen med 2 ganger);
- orale hypoglykemiske midler, insulin: det er mulig å forbedre deres virkning og øke risikoen for hypoglykemi (det er nødvendig å strengt overvåke pasienter som får slike kombinasjoner);
- cimetidin: plasmakonsentrasjonen av pentoksifyllin og risikoen for bivirkninger øker;
- H 2 -reseptor -blokkere (nitsatidin, ranitidin, famotidin): dreven opphisselse er mulig;
- ketorolac: øker protrombintiden og risikoen for blødning;
- teofyllin: en økning i konsentrasjonen er mulig, og som et resultat en økning / økning i bivirkningene.
Analoger
Pentoksifyllin Pentoksifyllin Pentoksifyllin
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opptil 25 ° C utenfor barns rekkevidde.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Pentilin
Ifølge vurderinger er Pentylin et effektivt antispasmodisk middel som forbedrer blodsirkulasjonen og reologiske egenskaper av blod, eliminerer leggmuskelkramper og smertesyndrom.
Ulempene med stoffet, mange inkluderer en stor liste over bivirkninger og kontraindikasjoner for bruken.
Pris for Pentylin på apotek
Prisen på Pentylin er ikke kjent, siden stoffet ikke er registrert i Russland i dag.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
