Kortison
Kortison: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Legemiddelinteraksjoner
- 10. Påføring under graviditet og amming
- 11. Bruk i barndommen
- 12. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 13. For brudd på leverfunksjonen
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: kortison
ATX-kode: H02AB10
Aktiv ingrediens: kortisonacetat (kortisonacetat)
Produsent: Akrihin JSC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 20.08.2019
Prisene på apotek: fra 940 rubler.
Kjøpe
Kortison er et oralt glukokortikosteroid som brukes ved kronisk binyreinsuffisiens.
Slipp form og komposisjon
Kortison produseres i form av tabletter: flat-sylindrisk, hvit med et gulaktig skjær eller hvitt, med en avfasning (10 stykker i blisterpakninger, 8 pakker i en pappeske).
Sammensetningen av 1 tablett inkluderer:
- Aktiv ingrediens: kortisonacetat - 25 mg;
- Hjelpekomponenter: sukker, potetstivelse, stearinsyre.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Den aktive ingrediensen i legemidlet er kortisonacetat, et biologisk inaktivt stoff som omdannes i leveren til hydrokortison, et glukokortikosteroid (GCS), som påvirker protein, karbohydrat og lipidmetabolisme. Har antiinflammatorisk, antiallergisk og immunsuppressiv effekt.
GCS har mineralokortikoidaktivitet (retensjon av væske- og natriumioner, utskillelse av kaliumioner), men svakere enn ekte mineralokortikoider. Det forårsaker en økning i utskillelsen av nitrogen i urinen, øker konsentrasjonen av glukose i blodet og fremmer akkumuleringen av glykogen i leveren.
Den antiinflammatoriske effekten av kortison skyldes evnen til å hemme fosfolipase A2, som et resultat av at syntese av prostaglandiner hemmes, frigjøring av makrofag kjemotaktisk faktor reduseres, migrering av lymfocytter og makrofager til fokus for betennelse reduseres, lysosomale membraner stabiliseres og frigjøring av lysosomale enzymer forhindres.
Den immunsuppressive effekten av legemidlet er assosiert med dets evne til å redusere antall immunkompetente celler, redusere bindingen av immunglobuliner til cellereseptorer, undertrykke eksplosjonstransformasjon av B-lymfocytter, og også redusere mengden av cytokiner, interleukiner, sirkulerende immunkomplekser og komplementfraksjoner.
Kortison forbedrer utskillelsen av kalsiumioner i urinen, som aktiverer beinresorpsjon og øker aktiviteten til osteoklaster, men reduserer aktiviteten til osteoblaster.
Legemidlet stimulerer leverenzymsystemene, og aktiverer dermed glukoneogenese. På grunn av dets lipolytiske egenskaper øker det konsentrasjonen av fettsyrer i blodet. På grunn av sin katabolske virkning øker Cortison proteinnedbrytningen. Det reduserer også produksjonen av adrenokortikotropisk hormon av den fremre hypofysen, og det er derfor aktiviteten til binyrebarken undertrykkes, etterfulgt av atrofi.
Virkningen av stoffet er 6-8 timer.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes kortison raskt og nesten fullstendig i øvre jejunum. Ved matinntak reduseres absorpsjonshastigheten noe, men graden avtar ikke.
Stoffet når maksimal konsentrasjon i plasma innen 0,5-1,5 timer. Det binder seg til plasmaproteiner med 90%. For det første gjennomgår det et presystemisk stoffskifte der kortisonacetat omdannes til aktiv hydrokortison. Deretter metaboliseres det raskt i nyrene, leveren og perifert vev med dannelsen av inaktive metabolitter, hovedsakelig utskilt av nyrene.
Halveringstiden (T ½) er omtrent 1,5 timer.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene foreskrives kortison for kronisk binyrebarkinsuffisiens (Addisons sykdom, hypokortisisme etter bilateral total adrenalektomi, hypopituitarisme med sekundær hypokortisisme, medfødt dysfunksjon i binyrebarken) - samtidig med mineralokortikoider.
Kontraindikasjoner
Den eneste kontraindikasjonen for kortvarig bruk av kortison av helsemessige årsaker er overfølsomhet for komponentene i stoffet.
For barn i vekstperioden kan legemidlet kortison bare forskrives hvis det er absolutte indikasjoner og under spesielt nøye tilsyn av den behandlende legen.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved følgende sykdommer / tilstander:
- Smittsomme og parasittiske sykdommer av virus-, bakterie- eller soppkarakter (nylig eller nåværende, inkludert nylig kontakt med en pasient): vannkopper, herpes simplex, herpes zoster (viremisk fase), meslinger, amebiasis, sterkyloidose (mistenkt eller etablert), systemisk mykose, aktiv eller latent tuberkulose (bruk mot alvorlige smittsomme sykdommer er bare mulig på bakgrunn av spesifikk antimikrobiell terapi);
- Etter vaksinasjon (periode på 8 uker før og 2 uker etter vaksinasjon), lymfadenitt etter BCG-vaksinasjon;
- Immunmangeltilstander (inkludert ervervet immunsvikt syndrom (AIDS) eller HIV-infeksjon);
- Sykdommer i mage-tarmkanalen: gastritt, spiserør, magesår og duodenalsår, magesår (latent eller akutt), ulcerøs kolitt med trussel om abscessdannelse eller perforering, nyopprettet tarmanastomose, divertikulitt;
- Sykdommer i det kardiovaskulære systemet: nylig hjerteinfarkt (hos pasienter med subakutt og akutt hjerteinfarkt, spredning av nekrose fokus, bremsing av dannelsen av arrvev og som en konsekvens, brudd på hjertemuskelen er mulig), arteriell hypertensjon, dekompensert kronisk hjertesvikt, hyperlipidemi;
- Endokrine sykdommer: diabetes mellitus (inkludert forstyrrelser i karbohydrattoleranse), fedme 3-4 grader, hypotyreose, tyrotoksikose, Itsenko-Cushings sykdom;
- Alvorlig kronisk leversvikt og / eller nyresvikt, nefrourolithiasis;
- Hypoalbuminemi og tilstander som disponerer for dens utvikling;
- Systemisk osteoporose, akutt psykose, myasthenia gravis, poliomyelitt (unntatt form av bulbar encefalitt), lukket og åpenvinklet glaukom.
Gravide kvinner (spesielt i første trimester) Cortison tabletter kan bare forskrives av helsemessige årsaker. Under amming anbefales det at amming avbrytes mens du tar stoffet.
Instruksjoner for bruk av kortison: metode og dosering
Kortison tabletter tas oralt.
Den vanlige gjennomsnittlige vedlikeholdsdosen for kronisk binyrebarkinsuffisiens er 25-50 mg per dag. Legemidlet tas i 2 doser, mens det er nødvendig å reprodusere den daglige rytmen til kortisonsekresjon: 2/3 av den daglige dosen klokka 6-8, 1/3 kl 17-18 timer. Med trusselen om stress kan den daglige frekvensen økes med 2-3 ganger, mens hyppigheten av inntak økes opp til 3-4 ganger om dagen (etter 6-8 timer).
Med medfødt dysfunksjon i binyrebarken tas kortison 25 mg per dag sammen med andre glukokortikosteroider (deksametason, prednisolon). Maksimale voksne doser er: enkelt - 150 mg, daglig - 300 mg.
For barn foreskrives stoffet avhengig av alder. Maksimale doser er (enkelt / daglig):
- Opptil 5 år - 25/75 mg;
- 5-10 år gammel - 50/150 mg;
- Over 10 år - 75/225 mg.
Hvis det er nødvendig å erstatte kortison med andre legemidler med glukokortikosteroidaktivitet, bør det tas i betraktning at 25 mg kortison tilsvarer:
- Hydrokortison - 20 mg;
- Prednison, prednisolon - 5 mg;
- Triamcinolon, metylprednisolon - 4 mg;
- Dexametason - 0,75 mg.
Bivirkninger
Hyppigheten av forekomst og alvorlighetsgrad av bivirkninger bestemmes av behandlingsvarigheten, dosen og muligheten for å observere den sirkadiske rytmen til avtalen.
Følgende bivirkninger kan forekomme under bruk av kortison:
- Fordøyelsessystemet: erosiv øsofagitt, kvalme, pankreatitt, oppkast, "steroid" magesår og tolvfingertarm, perforering og blødning i mage-tarmkanalen, flatulens, nedsatt eller økt appetitt, hikke: i sjeldne tilfeller - en økning i alkalisk fosfatase og aktivitet i leveren transaminaser;
- Endokrine system: redusert glukosetoleranse, undertrykkelse av binyrefunksjonen, manifestasjon av latent diabetes mellitus eller "steroid" diabetes mellitus, Itsenko-Cushing syndrom (hirsutisme, måneansikt, amenoré, myasthenia gravis, hypofysetype fedme, økt blodtrykk, dysmenoré) forsinket seksuell utvikling hos barn;
- Nervesystemet: kramper, hodepine, desorientering, delirium, hallusinasjoner, eufori, manisk-depressiv psykose, paranoia, depresjon, søvnløshet, økt intrakranielt trykk, angst eller nervøsitet, svimmelhet, cerebellar pseudotumor, svimmelhet;
- Kardiovaskulært system: bradykardi (opp til hjertestans), arytmier, utvikling (hos disponerte pasienter) eller økt alvorlighetsgrad av hjertesvikt, EKG-endringer som er karakteristiske for hypokalemi, hyperkoagulasjon, økt blodtrykk, trombose; hos pasienter med subakutt og akutt hjerteinfarkt - spredning av fokus for nekrose, reduserer dannelsen av arrvev, noe som kan forårsake brudd i hjertemuskelen;
- Muskel- og skjelettsystemet: bremser prosessene for forening og vekst hos barn (for tidlig lukking av epifyseale vekstsoner), osteoporose (svært sjelden - aseptisk nekrose i lårhodet og humerus, patologiske beinbrudd), "steroid" myopati, brudd på muskelsener, redusert muskelmasse (atrofi);
- Hud og slimhinner: petechiae, forsinket sårheling, ecchymosis, tynning av huden, hypo- eller hyperpigmentering, striae, "steroid" akne, en tendens til å utvikle candidiasis og pyoderma;
- Metabolisme: økt svetting, hypokalsemi, økt utskillelse av kalsiumioner, negativ nitrogenbalanse (på grunn av økt proteinnedbrytning), økt kroppsvekt;
- Sanseorganer: trofiske endringer i hornhinnen, bakre subkapsulær grå stær, økt intraokulært trykk med mulig skade på synsnerven, eksoftalmos, en tendens til å utvikle sekundære bakterielle, virale eller soppinfeksjoner;
- Allergiske reaksjoner: generaliserte (anafylaktisk sjokk, kløe, hudutslett), lokale allergiske reaksjoner;
- Andre: leukocyturi, forverring eller utvikling av infeksjoner (utseendet til disse forstyrrelsene blir lettere ved samtidig bruk med immunsuppressiva og vaksiner), abstinenssyndrom.
Under behandlingen kan det også forekomme forstyrrelser forbundet med stoffets mineralokortikoidaktivitet, manifestert i form av retensjon av natriumioner og væske (perifert ødem), hypernatremi, hypokalemisk syndrom (arytmier, hypokalemi, myalgi eller muskelspasmer, utmattelse og uvanlig svakhet).
Overdose
Ved overdosering øker alvorlighetsgraden av bivirkninger, og symptomer på hyperkortisolisme kan utvikles. Det er ingen spesifikk motgift mot kortison. Behandlingen er symptomatisk.
spesielle instruksjoner
Under bruk av kortison er det nødvendig å overvåke tilstanden til hornhinnen og intraokulært trykk.
Kansellering av legemidlet Cortison bør utføres ved gradvis å redusere dosen (på grunn av faren for "abstinens" -syndrom) - jo lenger behandlingsforløpet er, desto lavere skal reduksjonen i den daglige dosen være.
Under bruk av kortison bør ikke vaksinasjon utføres på grunn av en redusert effektivitet (immunrespons).
Ved langvarig behandling av barn er det nødvendig å nøye overvåke dynamikken i deres vekst og utvikling.
Barn som, under bruk av kortison, var i kontakt med pasienter med vannkopper eller meslinger, skulle profylaktisk foreskrives spesifikke immunglobuliner.
I løpet av vekstperioden til barn kan glukokortikosteroider bare brukes til absolutte indikasjoner og under nøye tilsyn av den behandlende legen.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av muligheten for desorientering, anfall, svimmelhet, hallusinasjoner, skade på synsnerven, bør kortison tas med forsiktighet av pasienter som kjører bil og utfører andre potensielt farlige typer arbeid som krever økt oppmerksomhetskonsentrasjon og raske psykomotoriske reaksjoner.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk av kortison med visse legemidler kan følgende uønskede effekter forekomme:
- Indusere av "lever" mikrosomale enzymer (rifampicin, fenobarbital, teofyllin, fenytoin, rifampicin, efedrin): reduksjon i konsentrasjonen av kortison;
- Diuretika (spesielt "tiazid" og karbonanhydrasehemmere) og amfotericin B: økt utskillelse av K + fra kroppen;
- Sodiumholdige medisiner: forekomst av ødem og økning i blodtrykk;
- Amfotericin B: økt risiko for hjertesvikt;
- Skjoldbruskhormoner: økt clearance av kortison;
- Hjerteglykosider: forverring av deres toleranse og en økning i sannsynligheten for å utvikle ventrikulær ekstrasystol (på grunn av indusert hypokalemi);
- Indirekte antikoagulantia: svekkelse (sjeldnere - styrking) av deres handling (dosejustering er nødvendig);
- Antikoagulantia og trombolytika: økt risiko for blødning fra sår i mage-tarmkanalen;
- Etanol og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: økt risiko for å utvikle erosive og ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen og blødning (i kombinasjon med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler under leddgiktbehandling er det mulig å senke dosen glukokortikosteroider på grunn av summeringen av den terapeutiske virkningen);
- Paracetamol: økt risiko for levertoksisitet (dannelse av en giftig metabolitt av paracetamol og induksjon av leverenzymer);
- Acetylsalisylsyre: akselererer utskillelsen og senker konsentrasjonen i blodet (når kortison er kansellert, øker nivået av salicylater i blodet og risikoen for bivirkninger);
- Insulin og orale hypoglykemiske legemidler, antihypertensiva: reduksjon i effektiviteten;
- Syklosporin og ketokonazol: Økt kortison toksisitet;
- D-vitamin: en reduksjon i effekten på absorpsjonen av Ca2 + i tarmen;
- Veksthormon: redusert effektivitet;
- Adrenokortikotropisk hormon: øker virkningen av kortison;
- Praziquantel: reduksjon i konsentrasjonen;
- M-antikolinergika (inkludert trisykliske antidepressiva og antihistaminer) og nitrater: økt intraokulært trykk;
- Østrogener og orale østrogenholdige prevensjonsmidler: en reduksjon i clearance av kortison, en økning i alvorlighetsgraden av dens virkning;
- Isoniazider og mexiletin: en økning i metabolismen (spesielt i "langsomme" acetylatorer) og en reduksjon i plasmakonsentrasjonen;
- Karbonanhydrasehemmere og sløyfediuretika: økt risiko for osteoporose;
- Indometacin: økt risiko for å utvikle bivirkninger;
- Ergocalciferol og parathyroideahormon: forhindrer utvikling av osteopati forårsaket av kortison;
- Androgener og steroide anabole stoffer: utvikling av perifert ødem og hirsutisme, utseendet på kviser;
- Antityreoidemedisiner: redusert kortison-clearance;
- Levende antivirale vaksiner og andre typer vaksinasjoner: en økning i risikoen for å utvikle infeksjoner og aktivere virus;
- Antacida: redusert absorpsjon av kortison;
- Azatioprin og antipsykotika (nevroleptika): økt risiko for å utvikle grå stær.
Ved samtidig bruk med mitotan og andre hemmere av binyrebarkfunksjonen, kan det være nødvendig med en økning i dosen kortison.
Påføring under graviditet og amming
Legemidlet krysser morkaken og over i morsmelk.
Under graviditet (spesielt i første trimester) kan kortison bare brukes av helsemessige årsaker, hvis den forventede fordelen for kvinnen definitivt er høyere enn den mulige risikoen for fosteret. Ved langvarig bruk av piller under graviditet er intrauterin veksthemming mulig. Det er også en risiko for å utvikle binyrebarkatrofi. I sistnevnte tilfelle, etter fødsel, krever den nyfødte erstatningsterapi.
Hvis behandlingsforløpet er nødvendig under amming, bør kvinner slutte å amme.
Barndomsbruk
For barn kan kortison bare foreskrives hvis det er en absolutt indikasjon. Behandlingen utføres under nøye tilsyn av den behandlende legen, inkludert overvåking av vekst og utvikling.
Med nedsatt nyrefunksjon
Legemidlet bør brukes med ekstrem forsiktighet i tilfeller av alvorlig nyresvikt og nefrourolithiasis.
For brudd på leverfunksjonen
Pasienter med samtidig nedsatt leverfunksjon under behandlingen bør være under spesiell tilsyn.
Analoger
Kortisonanaloger er Dexazone, Dexamethason, Kenalog, Cortef, Lemod, Megadexan, Medrol, Metipred, Polcortolone, Prednisolone, Prednisolone Nycomed, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Cortisone
Vurderinger av kortison, som et medikament for behandling av kronisk binyreinsuffisiens, er positive. Imidlertid klager mange pasienter på utviklingen av bivirkninger.
Pris for kortison på apotek
Avhengig av apotekskjeden, varierer prisen på Cortison i området 905–1030 rubler. per pakke med 80 tabletter à 25 mg.
Kortison: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Kortison tabletter 25 mg 80 stk. RUB 940 Kjøpe |
Kortison 0,025 g tabletter 80 stk. RUB 940 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!