Kardosal 20
Cardosal 20: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Cardosal 20
ATX-kode: C09CA08
Aktiv ingrediens: olmesartan medoxomil (Olmesartan medoxomil)
Produsent: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Tyskland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.12.2019
Prisene på apotek: fra 554 rubler.
Kjøpe
Cardosal 20 er et hypotensivt medikament, en angiotensin II reseptorantagonist.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse, hvite, på den ene siden med påtrykk "C14", med en spesifikk subtil lukt (14 stk. I blemmer, i en pappeske 1, 2, 4 eller 7 blisterpakninger sammen med bruksanvisning for Cardosal 20).
Sammensetning for en tablett:
- aktiv ingrediens: olmesartan medoksomil - 20 mg;
- hjelpekomponenter: hyprolose med lav substitusjonsgrad, hyprolose med en viskositet på 6–10 mPa × s, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose;
- filmskall: talkum, titandioksid, hypromellose med en viskositet på 5 mPa s.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Olmesartan medoxomil er en potent spesifikk antagonist for angiotensin II reseptorer (AT 1 reseptorer). Angiotensin II er det primære vasoaktive hormonet i RAAS (renin-angiotensin-aldosteronsystem). På grunn av sin effekt på AT 1- reseptorer, spiller den en viktig rolle i mekanismen for arteriell hypertensjon. Det antas at olmesartanmedoksomil blokkerer alle handlinger av hormonet angiotensin II, som medieres av AT 1- reseptorer, uavhengig av syntesebanen og opprinnelseskilden til angiotensin II. På grunn av stoffets spesifikke antagonisme i forhold til AT 1-reseptorer av angiotensin II, aktiviteten til renin, angiotensin I og angiotensin II i plasma øker, og plasmakonsentrasjonen av aldosteron avtar også.
Hos pasienter med arteriell hypertensjon under påvirkning av Cardosal 20, observeres en langvarig doseavhengig reduksjon i blodtrykket. Det er ingen bevis for at hypotensjon utvikler seg etter den første dosen. Det er heller ingen bevis for forekomsten av takyfylaksi under langvarig behandling eller om abstinenssyndrom etter seponering av behandlingen (manifestert av en kraftig økning i blodtrykket).
Som et resultat av å ta olmesartan en gang om dagen, gis en mild og effektiv reduksjon i blodtrykket i 24 timer, og effekten av en enkelt dose er lik effekten av legemidlet når det tas to ganger om dagen i samme daglige dose.
Den hypotensive effekten av Cardosal 20 utvikler seg vanligvis etter 2 uker, og etter omtrent 8 uker fra behandlingsstart observeres den maksimale antihypertensive effekten.
Farmakokinetikk
Olmesartan medoxomil er et prodrug som, under påvirkning av tarmenzymer og under absorpsjon fra mage-tarmkanalen, i portalblodet blir omdannet til olmesartan (en aktiv metabolitt). I blodplasmaet og / eller avføringen er uendret olmesartanmedoksomil eller olmesartan med et intakt medoksomilsted fraværende. I gjennomsnitt er biotilgjengeligheten av olmesartan 25,6%.
Den maksimale plasmakonsentrasjonen av den aktive metabolitten oppnås omtrent 2 timer etter oral administrering og øker nesten lineært med en økning i en enkelt dose av Cardosal 20 til 80 mg. Matinntak påvirker praktisk talt ikke biotilgjengeligheten til det aktive stoffet, så stoffet kan tas når som helst, uavhengig av måltidet.
Opptil 99,7% av olmesartan binder seg til plasmaproteiner, mens skiftet i denne indikatoren når det samhandler med andre legemidler og stoffer med høy grad av binding til blodplasmaproteiner er ubetydelig (dette faktum er bekreftet av fravær av klinisk signifikant interaksjon med warfarin). Olmesartan binder knapt til blodceller. Etter intravenøs administrering er det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet 16 til 29 liter.
Plasmaclearance er typisk 1,3 l / t (med en variasjonskoeffisient på 19%). Det er ganske lavt sammenlignet med blodstrømmen i leveren, som er 90 l / t.
Olmesartan skilles ut via nyrene (ca. 40% av det absorberte stoffet) og gjennom lever-galdeveiene (ca. 60%). Det er ingen andre metabolitter enn olmesartan. Tarmleveresirkulasjon av den aktive metabolitten er minimal. Siden hoveddelen av stoffet skilles ut gjennom leveren, er det kontraindisert hos pasienter med obstruksjon av galdeveiene.
Etter gjentatt oral administrering er T 1/2 av olmesartan 10 til 15 timer. Etter å ha tatt de første få dosene av Cardosal 20 oppnås en likevektstilstand. Etter 14 dagers daglig bruk er det ikke observert ytterligere akkumulering av olmesartan. Klarering i nyrene er i gjennomsnitt 0,5–0,7 l / t og avhenger ikke av dosen som tas.
Farmakokinetikken til olmesartan hos pasienter av forskjellig kjønn har ikke klinisk signifikante forskjeller.
Ved nyresvikt øker AUC (område under konsentrasjonstidskurven) med henholdsvis 62, 82 og 179% hos pasienter med mild, moderat og alvorlig nyresvikt (sammenlignet med samme indikator hos friske frivillige).
Hos individer med mild og moderat nedsatt leverfunksjon, etter en enkelt oral dose av legemidlet, økte AUC for olmesartan med henholdsvis 6% og 65%. Etter gjentatt administrering av Cardosal er 20 AUC for olmesartan hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon 65% høyere enn hos friske frivillige. Gjennomsnittsverdiene for maksimal plasmakonsentrasjon hos friske mennesker og pasienter med leverinsuffisiens var like. De farmakokinetiske parametrene til legemidlet hos personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt.
Hos eldre og senil alder (65 år og eldre) hos pasienter med arteriell hypertensjon, da likevektstilstanden var nådd, økte AUC for olmesartan med 35% (hos personer i alderen 65-75 år) og med 44% (hos pasienter eldre enn 75 år), ifølge sammenlignet med yngre pasienter. Kanskje disse forskjellene skyldtes aldersrelatert nedgang i nyrefunksjonen.
Indikasjoner for bruk
Cardosal 20 brukes til å behandle essensiell (primær) hypertensjon.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alvorlig nyresvikt (kreatininclearance er mindre enn 20 ml / min);
- alvorlig leversvikt (mer enn 9 poeng på Child-Pugh-skalaen);
- tilstand etter nyretransplantasjon (siden det ikke er erfaring med klinisk bruk av stoffet etter nyretransplantasjon);
- obstruksjon av galleveiene;
- laktasemangel, arvelig galaktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon (siden tablettene inneholder laktose);
- felles administrering med aliskiren og aliskirenholdige legemidler til pasienter med diabetes mellitus og / eller pasienter med nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance mindre enn 60 ml / min);
- periode med graviditet og amming;
- barn og ungdom opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller hjelpekomponentene i stoffet.
Relativ (Cardosal 20 brukes med forsiktighet):
- mild og moderat nyresvikt (kreatininclearanceverdi mer enn 20 ml / min);
- moderat nedsatt leverfunksjon (mindre enn 9 poeng på Child-Pugh-skalaen);
- kronisk hjertesvikt;
- Iskemisk hjertesykdom (koronar hjertesykdom);
- stenose av mitral- eller aortaklaffene;
- bilateral stenose i nyrearteriene eller stenose i nyrearterien i en enkelt nyre (vasorenal hypertensjon);
- hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
- cerebrovaskulære sykdommer;
- hyponatremi og / eller hyperkalemi (på grunn av risikoen for arteriell hypotensjon, dehydrering og nyresvikt);
- tilstander som fører til en reduksjon i volumet av sirkulerende blod (for eksempel oppkast og diaré);
- overholdelse av en diett med et begrenset innhold av bordsalt;
- Connes syndrom (primær aldosteronisme);
- samtidig bruk med litiumpreparater og diuretika;
- høy alder (pasienter over 65 år).
Cardosal 20, bruksanvisning: metode og dosering
Kardosal 20 tas oralt, uavhengig av måltidet. Tabletten skal ikke tygges, men skal svelges hel med rikelig med vann eller annen væske. Legemidlet tas en gang daglig, helst på samme tid.
Startdosen er 10 mg en gang daglig. Hvis ønsket reduksjon i blodtrykk ikke oppnås, kan du øke dosen til 20 mg per dag. I fremtiden, hvis nødvendig, økes den daglige dosen til 40 mg. For å velge en dose kan du bruke forskjellige doser av legemidlet (Cardosal 10, Cardosal 20 eller Cardosal 40).
Maksimal dose er 40 mg per dag.
Pasienter over 65 år bør behandles med nøye blodtrykksovervåking.
Ved mild til moderat nyresvikt (kreatininclearance fra 20 til 60 ml / min) er den maksimale daglige dosen av legemidlet 20 mg (hos pasienter med alvorlig nyresvikt brukes ikke olmesartanmedoksomil).
For pasienter med lett nedsatt leverfunksjon er legemidlet foreskrevet i vanlige doser. Ved moderat nedsatt leverfunksjon er den første daglige dosen 10 mg, den maksimale er 20 mg. I tilfelle samtidig bruk med diuretika og / eller andre antihypertensiva til pasienter med leverinsuffisiens, er det nødvendig å overvåke nyrefunksjonen og blodtrykket. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon er Cardosal 20 kontraindisert.
Bivirkninger
- mage-tarmkanalen: ofte - dyspeptiske lidelser, kvalme, gastroenteritt, diaré, magesmerter; sjelden - oppkast;
- metabolisme og ernæring: ofte - en økning i plasmakonsentrasjonen av triglyserider og urinsyre; sjelden - en økning i innholdet av kalium i blodet;
- kardiovaskulær system: sjelden - angina pectoris; sjelden - en betydelig reduksjon i blodtrykket;
- luftveiene: ofte - rhinitt, faryngitt, hoste, bronkitt;
- nervesystemet og sensoriske organer: ofte - hodepine, svimmelhet; sjelden - svimmelhet;
- urinveiene: ofte - urinveisinfeksjoner, en økning i antall røde blodlegemer i urinen; sjelden - nyresvikt, inkludert akutt;
- lymfesystem og blod: sjelden - trombocytopeni;
- muskuloskeletale systemet: ofte - leddgikt, smerter i bein og rygg; sjelden - muskelsmerter; sjelden - muskelkramper;
- hud og subkutant fett: sjelden - allergisk dermatitt, hudutslett, eksantem, kløe, urtikaria; sjelden - Quinckes ødem;
- immunsystem: sjelden - anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner;
- laboratorietestindikatorer: ofte - en økning i aktiviteten til leverenzymer, en økning i innholdet av urea og kreatinfosfokinase i blodet; sjelden - en økning i plasmakonsentrasjonen av kreatinin;
- andre reaksjoner: ofte influensalignende symptomer, brystsmerter, svakhet, perifert ødem; sjelden - utilpashed, asteni, hevelse i ansiktet; sjelden - en følelse av døsighet; isolerte tilfeller - rabdomyolyse.
Overdose
Data om overdosering på Cardosal 20 er svært begrenset. Hovedsymptomet er en uttalt reduksjon i blodtrykket.
Pasienten skal legges i vannrett stilling (på ryggen), og løfte beina litt. Det anbefales å skylle magen og / eller gi pasienten aktivt kull. Videre behandling bør være rettet mot å etterfylle det sirkulerende blodvolumet og korrigere brudd på vann-elektrolyttbalansen. Effekten av dialyse for eliminering av olmesartan er ikke undersøkt.
spesielle instruksjoner
Før du starter behandling med Cardosal 20, er det nødvendig å eliminere faktorene som bidrar til en ytterligere reduksjon i blodtrykket (intensiv diuretikabehandling, oppkast, diaré, begrenset forbruk av bordsalt).
Hos noen pasienter er nyrefunksjon og vaskulær tone avhengig av RAAS-aktivitet i større grad enn hos andre (for eksempel ved alvorlig kronisk hjertesvikt eller nyrearteriestenose). Hos slike pasienter kan samtidig bruk av andre legemidler som påvirker RAAS føre til utvikling av oliguri, azotemi, akutt arteriell hypotensjon eller akutt nyresvikt (sjelden).
Ved bruk av angiotensin II-reseptorantagonister kan ikke muligheten for en lignende terapeutisk effekt utelukkes.
Hos pasienter med vasorenal hypertensjon som får medisiner som påvirker RAAS, øker risikoen for nyresvikt og alvorlig arteriell hypotensjon.
Ved nedsatt nyrefunksjon under behandling med Cardosal 20, anbefales det med jevne mellomrom å overvåke nivået av kreatinin og innholdet av kalium i blodplasmaet.
Hyperkalemi, som noen ganger utvikler seg med behandling med angiotensin II-reseptorantagonister eller ACE-hemmere (angiotensinkonverterende enzym), kan være dødelig. Risikoen for forekomst øker med nyresvikt, dehydrering, metabolsk acidose, diabetes mellitus, akutt dekompensasjon av hjerteaktivitet, tilstander som er ledsaget av massiv cellelyse (omfattende traumer, rabdomyolyse, akutt iskemi i lemmer), når de brukes sammen med medisiner som øker kaliumkonsentrasjonen i plasma, så vel som i alderdommen.
Utnevning av Cardosal 20 samtidig med andre legemidler som påvirker RAAS er bare mulig etter en nøye vurdering av balansen mellom fordeler og risiko ved denne kombinasjonen. Det anbefales å vurdere andre behandlingsalternativer.
Hos pasienter av Negroid-løpet er effekten av olmesartanmedoksomilbehandling noe lavere enn i andre løp, noe som tilsynelatende skyldes større forekomst av lav plasma reninaktivitet i denne populasjonen.
En overdreven reduksjon i blodtrykket hos pasienter med cerebrovaskulær insuffisiens eller iskemisk hjertesykdom kan føre til hjerneslag eller hjerteinfarkt.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av perioden med behandling med Cardosal 20 kan bivirkninger som svakhet og døsighet forekomme, derfor må du være forsiktig når du kjører bil eller andre kjøretøy, samt mens du driver med andre potensielt farlige aktiviteter.
Påføring under graviditet og amming
Det er ingen erfaring med å bruke stoffet hos gravide kvinner. Imidlertid er det kjent at medisiner som direkte påvirker RAAS har en alvorlig teratogen effekt, derfor er Cardosal 20 kontraindisert under graviditet. Hvis graviditet oppstår under behandling med legemidlet, bør det avbrytes umiddelbart, og en annen, alternativ behandling bør foreskrives.
Det anbefales at kvinner som planlegger graviditet, velger antihypertensiva fra andre grupper, hvis sikkerhet under graviditet er bevist av relevante studier. Unntaket er når bruk av angiotensin II-reseptorantagonister er viktig.
Gravide kvinner som har tatt angiotensin II-reseptorantagonister i II- og III-trimester, bør gjennomgå en ultralydundersøkelse av fosteret for å vurdere forbening av hodeskallen og nyrefunksjonen. Nyfødte hvis mødre tok medisiner i denne gruppen, bør undersøkes for mulig nedsatt nyrefunksjon og utvikling av arteriell hypotensjon.
Det er ikke kjent om stoffet utskilles i morsmelk hos mennesker. Det er pålitelige data om penetrering av olmesartan i morsmelken hos rotter. Derfor er Cardosal 20 kontraindisert under amming.
Barndomsbruk
Hos pasienter under 18 år brukes ikke Cardosal 20 på grunn av manglende data om effekten og sikkerheten ved bruk av olmesartanmedoksomil i barndommen.
Med nedsatt nyrefunksjon
Olmesartan medoxomil er kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance mindre enn 20 ml / min). Med en kreatininclearance på 20 til 60 ml / min brukes Cardosal 20 med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
Cardosal 20 er kontraindisert hos pasienter med alvorlig leverdysfunksjon og obstruksjon av galdeveiene.
Bruk hos eldre
Hos pasienter i alderen 65 år og eldre brukes Cardosal 20 med forsiktighet.
Narkotikahandel
Cardosal 20 anbefales ikke å tas samtidig med kaliumpreparater, kaliumholdige saltsubstitutter, kaliumsparende diuretika og andre medikamenter som øker plasmakonsentrasjonen av kalium (for eksempel immunsuppressiva, selektive hemmere av cyklooksygenase-2, heparin, ACE-hemmere, etc.), da dette kan føre til hyperkalemi. …
Den antihypertensive effekten av olmesartan forbedres vanligvis når den brukes sammen med andre legemidler for å senke blodtrykket.
Cyclooxygenase-2-hemmere, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (inkludert acetylsalisylsyre i doser på mer enn 3 g per dag) og angiotensin II-reseptorantagonister er i stand til å synergisere og redusere glomerulær filtrering. I tilfelle en kombinasjon av olmesartan med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, øker sannsynligheten for akutt nyresvikt, derfor anbefales det i begynnelsen av leddbehandling å overvåke nyrefunksjonen og konsumere tilstrekkelig mengde væske. I tillegg er det med samtidig bruk mulig å redusere den antihypertensive aktiviteten til angiotensin II-reseptorantagonister og delvis miste sin terapeutiske effekt.
Samtidig administrering med litiumpreparater anbefales ikke (på grunn av en mulig reversibel økning i serumkonsentrasjonen av litium og en økning i toksisiteten).
Antacida (magnesiumhydroksid og aluminiumhydroksid) kan redusere biotilgjengeligheten av olmesartan moderat.
Cardosal 20 bør ikke brukes samtidig med aliskiren, aliskirenholdige legemidler og ACE-hemmere, siden forekomsten av hyperkalemi, arteriell hypotensjon og nedsatt nyrefunksjon er høyere enn i tilfelle av behandling med bare ett medikament fra de oppførte legemidlene ved en dobbel blokkering av RAAS.
Legemidler som inneholder Aliskiren, kan ikke kombineres med olmesartanmedoksomil hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og diabetes mellitus. Pasienter med diabetisk nefropati bør ikke forskrives ACE-hemmere samtidig.
Det var ingen klinisk signifikant interaksjon med digoksin, pravastatin, warfarin og hydroklortiazid.
Analoger
Analogene til Cardosal 20 er Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandecor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn. Oppbevares på et mørkt sted ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C.
Holdbarheten til stoffet er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Cardosal 20
Det er ikke mange anmeldelser av Cardosal 20. Pasienter bemerker at stoffet reduserer og stabiliserer blodtrykket godt, og er egnet for langvarig bruk. Det er praktisk å ta tablettene (en tilstrekkelig enkeltdose per dag).
Den største ulempen, ifølge leger og pasienter, er den hyppige forekomsten av bivirkninger, inkludert vedvarende svakhet og brystsmerter.
Pris for Cardosal 20 på apotek
Prisen på Cardosal 20 i form av filmdrasjerte tabletter, 20 mg (28 stk. I en pakke) er i gjennomsnitt 590-750 rubler.
Cardosal 20: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Cardosal 20 20 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 554 r Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
