Takhiben
Takhiben: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Tachyben
ATX-kode: C02CA06
Aktiv ingrediens: urapidil (Urapidil)
Produsent: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Frankrike)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2020-01-21
Prisene på apotek: fra 995 rubler.
Kjøpe
Tachiben er et antihypertensivt middel.
Slipp form og komposisjon
Produktet produseres i form av en løsning for intravenøs (i / v) administrering: en klar, fargeløs eller lysebrun væske [5, 10 eller 20 ml hver i en ampulle laget av gjennomsiktig fargeløst glass, med et bruddpunkt og 2 gule markeringsringer (5 ml), eller 1 ring hvit (10 ml) eller blå (20 ml); i en kontur acheikova-pakke 5 ampuller, i en pappeske 1 pakke og bruksanvisning for Takhiben].
1 ml oppløsning inneholder:
- virkestoff: urapidil - 5 mg;
- tilleggskomponenter: natriumdihydrogenfosfatdihydrat, konsentrert saltsyre (37% m / m), natriumhydrogenfosfatdihydrat, natriumhydroksid (4% m / m), propylenglykol, fortynnet saltsyre (3,7% m / m), vann til injeksjonsvæske …
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Urapidil er en alfa-blokkerer med en sentral og perifer virkningsmekanisme. Ved å hemme postsynaptiske α1-adrenerge reseptorer reduserer det total perifer vaskulær motstand (OPSS). Som et resultat av stimulering av serotonin 5-HT1A-reseptorer i vasomotorisk (vasomotorisk) senter, deltar det i reguleringen av den sentrale mekanismen for å opprettholde vaskulær tone (forhindrer en refleksøkning i tonen i det sympatiske nervesystemet). Under påvirkning av urapidil er det ingen endringer i hjertefrekvens (HR) og hjertevolum (CO), veksten av lav CO er gitt av en reduksjon i OPSS. Stoffet har vanligvis ingen ortostatisk effekt.
Urapidil hemmer vasokonstriksjon forårsaket av α2-adrenerge reseptorer, og fører ikke til utvikling av refleks takykardi assosiert med vasodilatasjon. Det blokkerer hovedsakelig perifere postsynaptiske α1-adrenerge reseptorer, som et resultat av at vasokonstriktoreffekten av katekolaminer undertrykkes. Ved å svekke OPSS, balanserer Tachiben det systoliske og diastoliske blodtrykket (BP); har også en svak β-adrenerg blokkerende effekt. Reduserer for- og etterbelastning på hjertet, gir effektiv sammentrekning av hjerteinfarkt, som i fravær av arytmi bidrar til en økning i redusert hjerteutgang.
Urapidil fører ikke til væskeretensjon i kroppen, påvirker ikke metabolismen av urinsyre og indikatorer for karbohydratmetabolisme.
Farmakokinetikk
Etter intravenøs administrering av urapidil i en dose på 25 mg, noteres en to-fase reduksjon i konsentrasjonen: α-fase (innledende) - en rask reduksjon, β-fase (etterfølgende) - langsom. Distribusjonsvolumet (V d) av medikamentet er 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), er fordelingen perioden 35 minutter, det metaboliseres hovedsakelig i leveren. Hovedmetabolitten, som praktisk talt ikke har antihypertensiv aktivitet, er urapidil, hydroksylert i 4-posisjonen til fenolringen. Den O-demetylerte metabolitten dannes i små mengder og viser nesten samme aktivitet som morsubstansen.
Omtrent 50-70% av hovedkomponenten og metabolittene (15% - i form av et aktivt stoff) skilles ut av nyrene, resten av den mottatte dosen skilles ut gjennom tarmen, hovedsakelig i form av inaktiv n-hydroksylert urapidil. Etter stråleinjeksjonen av løsningen i / i løpet av halveringstiden (T 1/2) er gjennomsnitt 2,7 timer (1,8-3,9 timer). Stoffet binder seg til plasmaproteiner på et nivå på 80%. På grunn av den relativt lave graden av binding til blodproteiner, er den mulige interaksjonen av urapidil med legemidler som har en høy grad av denne forbindelsen ikke etablert.
Hos eldre og pasienter med alvorlig lever- og / eller nyreclearance, og V d urapidil redusert og T 1/2 - oppgradert. Tachiben krysser blod-hjerne-barrieren (BBB) og morkaken.
Indikasjoner for bruk
- terapi av ildfast og alvorlig arteriell hypertensjon, hypertensiv krise;
- kontroll av blodtrykksreduksjonen under veksten under og / eller etter operasjonen.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- åpen arteriell (Botallov) kanal;
- tilstedeværelsen av koarktasjon av aorta og arteriovenøs shunt (unntatt når dialyseshunt er hemodynamisk inaktiv);
- graviditet, ammingstid;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor noen komponenter i produktet.
Relativt (Tachiben bør brukes med forsiktighet):
- hjertesvikt på grunn av brudd på hjertets mekaniske funksjon, slik som stenose i aorta- eller mitralventilen, lungeemboli, nedsatt hjerteinfarktisk kontraktilitet forårsaket av sykdommer i hjerteposen (inkludert kronisk perikarditt, tamponade);
- moderat / alvorlig nedsatt nyrefunksjon;
- leverdysfunksjon
- hypovolemi;
- eldre alder;
- samtidig bruk med cimetidin.
Takhiben, bruksanvisning: metode og dosering
Tachiben-oppløsning i ampuller injiseres i / i en strøm eller drypp ved hjelp av en langvarig IV-infusjon - i pasientens ryggposisjon.
Doseringsregime for behandling av hypertensiv krise, ildfast arteriell hypertensjon, grad III arteriell hypertensjon:
- IV injeksjon: sakte i en dose på 10-50 mg med konstant blodtrykksovervåking, forventet reduksjon i sistnevnte - innen 5 minutter etter injeksjon; med tanke på den terapeutiske effekten, er gjentatt administrering av løsningen tillatt;
- intravenøs drypp / kontinuerlig infusjon ved hjelp av en perfusjonspumpe: vedlikeholdsdose: et gjennomsnitt på 9 mg / t, dvs. urapidil i en dose på 250 mg (10 eller 5 ampuller på henholdsvis 5 og 10 ml) fortynnes i 500 ml oppløsning for infusjon (1 mg = 44 dråper ~ 2,2 ml); maksimalt tillatte forhold er 4 mg av legemidlet per 1 ml infusjonsvæske, oppløsning, den anbefalte maksimale hastigheten ved begynnelsen av administrasjonen er 2 mg / min; drypphastigheten er innstilt avhengig av blodtrykket til en bestemt pasient.
For infusjonsdrypp, utført for å opprettholde blodtrykket, anbefales det vanligvis å fortynne Tachiben i en dose på 250 mg i 500 ml oppløsningsmiddel. Ved bruk av en perfusjonspumpe, skal legemidlet injiseres i sprøyten i en dose på 100 mg (1 ampulle på 20 ml / 2 ampuller på 10 ml / 4 ampuller på 5 ml) og tilsett løsningsmidlet til et volum på 50 ml. Løsningsmidlet som brukes er 0,9% natriumkloridoppløsning, dextrose / glukoseoppløsning 5 eller 10%.
Kontrollen av blodtrykksreduksjonen under og / eller etter operasjonen for å opprettholde blodtrykksverdiene oppnådd ved intravenøs injeksjon utføres ved kontinuerlig infusjon av løsningen ved bruk av en perfusjonspumpe eller drypp. Det anbefales infusjon med en innledende hastighet på opptil 6 mg per 1-2 minutter, med ytterligere reduksjon.
Parenteral administrering av Tachiben-oppløsning for en kontrollert (kontrollert) blodtrykkssenking utføres i henhold til ett av følgende skjemaer:
- I - 5 ml oppløsning injiseres intravenøst (dose - 25 mg), hvis blodtrykket synker, utføres en infusjon etter 2 minutter for å stabilisere den;
- II - 5 ml løsning injiseres intravenøst (dose - 25 mg), hvis blodtrykket ikke kan senkes, gjentas intravenøs injeksjon etter 2 minutter i en dose på 25 mg, når blodtrykket reduseres etter 2 minutter, utføres infusjon for å stabilisere det;
- III - 5 ml oppløsning injiseres intravenøst (dose - 25 mg). Hvis blodtrykket ikke kan senkes etter 2 minutter, gjenta intravenøs injeksjon i en dose på 25 mg, når det etter den andre injeksjonen av oppløsningen etter 2 minutter ikke er mulig å senke blodtrykket intravenøst 10 ml oppløsning (dose på 50 mg) injiseres langsomt i, med en reduksjon i blodtrykket, utføres en infusjon etter 2 minutter for å stabilisere den.
Introduksjonen av løsningen kan være enkelt eller flere. Med en ny økning i blodtrykk er det mulig å gjenta terapiforløpet. IV-injeksjon av Tachiben kan kombineres med ytterligere dryppinfusjon.
Behandling i 7 dager er trygg, men i de fleste tilfeller ved parenteral bruk av antihypertensiva, bør denne perioden ikke overskrides. Det er mulig å starte kontinuerlig bruk av antihypertensive orale medisiner samtidig med parenteral akuttbehandling.
Hvis det i den forrige perioden ble brukt andre antihypertensiva, bør Tachiben administreres etter en tid, hvor effekten av de tidligere brukte medisinene skulle vises. Samtidig er det nødvendig å starte behandling med urapidil med lavere doser.
Bivirkninger
Under bruk av Tachiben kan følgende negative reaksjoner fra systemer og organer utvikles:
- kardiovaskulær system: sjelden - en følelse av hjertebank eller kompresjon i brystet, bradykardi, takykardi, arytmier, respiratorisk nødsyndrom;
- blod og lymfesystem: ekstremt sjelden - trombocytopeni;
- nervesystemet: ofte - hodepine, vestibulær svimmelhet;
- psyke: ekstremt sjelden - en følelse av angst;
- generelle lidelser: sjelden - økt tretthet; veldig sjelden - asteni;
- fordøyelseskanalen: ofte - kvalme; sjelden - oppkast;
- hud og subkutant vev: sjelden - økt svette; sjelden - utslett, kløe, eksantem og andre symptomer på allergiske hudreaksjoner;
- urinveiene: ofte - proteinuri; sjelden - nefrotisk syndrom, nefropati;
- reproduksjonssystem og brystkjertel: sjelden - priapisme;
- luftveiene: sjelden - tett nese.
De fleste av de ovennevnte bivirkningene er assosiert med et kraftig blodtrykksfall, men som erfaring fra klinisk bruk viser, forsvinner de i løpet av få minutter etter at administrasjonen av Tachiben er stoppet, inkludert etter dryppinfusjon. Ved alvorlige bivirkninger kan det være nødvendig å avslutte behandlingen.
Overdose
Symptomer på overdosering med urapidil kan omfatte sløvhet, svimmelhet, tretthet, ortostatisk hypotensjon og kollaps.
På bakgrunn av en betydelig reduksjon i blodtrykket, bør pasienten legges ned, heve bena over bekkennivået, og tiltak bør treffes for å fylle på det sirkulerende blodvolumet (BCC). Hvis disse tiltakene er ineffektive, administreres intravenøs vasokonstriktorer med samtidig blodtrykksovervåking. I noen tilfeller foreskrives katekolaminer - adrenalin (adrenalin) i en dose på 0,5-1 mg, tilsatt til 10 ml 0,9% natriumkloridoppløsning.
spesielle instruksjoner
Spesielle forholdsregler som skal følges ved håndtering av stoffet:
- Tahiben ampullen er beregnet for engangsbruk.
- Før du åpner ampullen, bør du visuelt kontrollere løsningen for utenlandske inneslutninger og misfarging.
- Legemidlet bør ikke blandes med andre legemidler, bortsett fra 0,9% natriumkloridoppløsning eller 5 eller 10% dekstrose (glukose) -løsninger. Blanding av Tachiben med alkaliske injeksjons- / infusjonsløsninger kan skyve væsken og forårsake flokkulering.
- Etter at ampullen er åpnet, skal løsningen brukes umiddelbart eller innen 24 timer hvis den har blitt oppbevart ved en temperatur på 2-8 ° C.
- Hvis stoffet ikke ble gitt umiddelbart etter fortynning, er brukeren ansvarlig for lagringsforhold og tid.
Med for raskt blodtrykksreduksjon øker trusselen om å utvikle bradykardi eller hjertestans.
Under tilstander som forårsaker hypovolemi (for eksempel kvalme eller oppkast), forbedres den hypotensive effekten av Tachiben.
Siden løsningen inneholder propylenglykol, kan det oppstå symptomer som ligner på dem ved bruk av etanol etter intravenøs administrering av legemidlet.
Tachiben inneholder praktisk talt ikke natrium - i 1 dose er det mindre enn 1 mmol / l (23 mg).
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av behandlingen med stoffet Tachiben anbefales det å forlate kjørende biler og kontrollere komplekse, potensielt farlige mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Gravide er kontraindisert for å foreskrive Tachiben, siden det ikke er pålitelig informasjon om bruken under graviditet.
Det er funnet at det antihypertensive middelet krysser morkaken. I løpet av eksperimentelle studier ble reproduksjonstoksisitet av legemidlet notert i fravær av tegn på teratogenisitet. Den potensielle risikoen for mennesker på grunn av mangelen på disse studiene er ikke identifisert.
Det er ikke kjent om urapidil utskilles i morsmelk, og hvis det er nødvendig å bruke det under amming, er det nødvendig å slutte å amme.
Barndomsbruk
Pasienter under 18 år får ikke forskrevet Tachiben, siden effekten og sikkerheten ved bruk av urapidil hos barn og ungdom ikke er fastslått.
Med nedsatt nyrefunksjon
I nærvær av moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon, bør Tachiben brukes med forsiktighet. En reduksjon i anbefalte doser kan være nødvendig.
For brudd på leverfunksjonen
I nærvær av funksjonelle forstyrrelser i leveren anbefales det å bruke Tachiben med forsiktighet, i reduserte doser sammenlignet med de anbefalte.
Bruk hos eldre
Hos eldre pasienter bør behandling med Tachiben utføres med forsiktighet. Den initiale dose av stoffet bør reduseres i forhold til den anbefalte dose, da det i pasientene i denne aldersgruppe, en endring i følsomhet for legemidler av denne type blir ofte registreres (V d er redusert, og T 1/2 økes).
Narkotikahandel
- α-blokkere, baklofen, vasodilatatorer og andre legemidler som senker blodtrykket; etanol; legemidler som brukes til urologiske indikasjoner: forsterker den hypotensive effekten av urapidil;
- kortikosteroider: svekk den hypotensive effekten av Tachiben som et resultat av natrium- og væskeretensjon; denne kombinasjonen krever forsiktighet;
- cimetidin: plasmanivået av urapidil i blodet øker med 15%, derfor anbefales korreksjon av dosen;
- imipramin, antipsykotika: den hypotensive effekten øker og risikoen for ortostatisk hypotensjon øker; forsiktighet bør utvises;
- alkaliske løsninger for injeksjoner og infusjoner: utseendet til uklarhet og dannelsen av et flokkulert sediment er mulig når det blandes med Takhiben; stoffet skal ikke fortynnes i disse løsningene;
- angiotensin-converting enzym (ACE) -hemmere: det anbefales ikke å bruke det i kombinasjon med urapidil på grunn av utilstrekkelige kliniske data.
Analoger
Takhibens analoger er Ebrantil, Urapidil-innfødt, Urapidil Karino, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Takhiben
De få anmeldelsene om Takhiben er vanligvis positive. Pasienter anser stoffet som et effektivt antihypertensivt middel, noe som gir en rask reduksjon i blodtrykket til normalt ved alvorlig hypertensjon og hypertensiv krise. Samtidig advarer de om at Tachiben skal brukes utelukkende som et middel for parenteral akuttbehandling og kun administreres under medisinsk tilsyn, siden det har en kraftig effekt og kan redusere blodtrykket for kraftig og raskt, noe som også utgjør en helsefare.
Prisen på Takhiben på apotek
Gjennomsnittsprisen for Takhiben i form av en løsning for intravenøs administrering (5 mg / ml) for 5 ampuller på 5 ml er 490 rubler, for 5 ampuller på 10 ml - 930 rubler.
Takhiben: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Tachiben 5 mg / ml oppløsning for intravenøs administrering 10 ml 5 stk. 995 RUB Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
