Zinforo

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Zinforo: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Zinforo

ATX-kode: J01DI02

Aktiv ingrediens: Ceftaroline fosamil (Ceftaroline fosamil)

Produsent: ASTRAZENECA UK Limited (Storbritannia)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.04.2018

Pulver for tilberedning av konsentrat for tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning Zinforo

Zinforo er et cefalosporin-antibiotikum.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - pulver for tilberedning av et konsentrat for tilberedning av en infusjonsvæske: fra gulhvit til lysegul (600 mg hver i gjennomsiktige hetteglass med et volum på 20 ml, 1 eller 10 hetteglass er pakket i en pappeske med første åpningskontroll).

Aktiv ingrediens: ceftarolin fosamil (i form av acetatmonohydrat) - 600 mg.

L-arginin brukes som en hjelpekomponent.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Prodrug av ceftarolin fosamil, etter intravenøs (iv) administrering, blir raskt omdannet til aktiv ceftaroline, som er et antibiotikum fra gruppen cefalosporiner med aktivitet mot gram-positive og gram-negative mikroorganismer. I følge in vitro-studier skyldes den bakteriedrepende effekten av stoffet hemming av biosyntese av bakteriecelleveggen på grunn av binding til penicillinbindende proteiner (PSP).

Den bakteriedrepende aktiviteten til ceftarolin ble notert mot penicillin-ufølsom Streptococcus pneumoniae (PNSP) og meticillinresistent Staphylococcus aureus (MRSA), som er assosiert med dens høye affinitet for den endrede PSP av disse stammene.

Den antimikrobielle egenskapen til den aktive ingrediensen Zinforo er best korrelert med tidsperioden der konsentrasjonen av ceftarolin forblir over den minimale inhiberende konsentrasjonen av de infiserende bakteriene.

Ceftaroline er ikke aktivt mot Enterobacteriaceae-mikroorganismer som produserer utvidede spektrum beta-laktamaser (ESBL) av TEM-, SHV- eller CTX-M-familiene, metall-beta-laktamaser i klasse B og C (cefalosporinaser AmpC) og serin-karbapenemaser (som storfe). Motstand kan være forårsaket av brudd på permeabiliteten til bakteriecelleveggen eller utstrømningen (aktiv eliminering av antibiotika). En mikroorganisme kan ha en eller flere mekanismer for motstand.

Til tross for potensialet for kryssresistens, kan noen stammer som er resistente mot andre cefalosporiner være utsatt for ceftarolin.

Mikroorganismer som har naturlig motstand: Mycoplasma spp., Proteus spp., Legionella spp., Chlamydophila spp. og Pseudomonas aeruginosa.

In vitro-studier har ikke avdekket antagonisme ved bruk av ceftarolin i kombinasjon med andre ofte foreskrevne antimikrobielle midler, som levofloxacin, aztreonam, meropenem, azitromycin, amikacin, vancomycin, linezolid, daptomycin, tigecycline.

In vitro-følsomhet av ceftarolin, som andre antibiotika, kan endres over tid og avhengig av det geografiske området, så lokal resistensinformasjon bør tas i betraktning når du velger optimal antibiotikabehandling.

I tilfeller der, med tanke på lokal resistens, effektiviteten av Zinforo mot noen mikroorganismer er vurdert som tvilsom, er det nødvendig å konsultere den aktuelle spesialisten. Følsomhet for ceftarolin bestemmes ved bruk av standardmetoder, og tolkning av resultatene utføres i samsvar med lokale retningslinjer.

I kliniske studier er effekten av ceftarolin blitt fastslått mot følgende patogene bakterier: Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (inkludert meticillinresistente stammer), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus-gruppen (inkluderer også Streptococcus mottakelige stammer), Streptococcus pneumoniae (inkludert infeksjoner ledsaget av bakteriemi), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Morganella morganii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, mikroorganismer grampositive mikroorganismer, gram-positive mikroorganismer, gram-positive mikroorganismer, gram og bløtvev.

I forhold til følgende patogene mikroorganismer har den kliniske effekten av det aktive stoffet Zinforo ikke blitt fastslått, men ifølge resultatene av in vitro-studier ble det funnet at de ikke har tilegnet seg resistensmekanismer, derfor er det grunn til å anta deres følsomhet for ceftarolin: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Gram-positiv og gramnegative anaerober.

Farmakokinetikk

Ved en enkelt administrering av Zinforo i doseområdet 50 til 1000 mg, øker den maksimale konsentrasjonen (C _max) og arealet under konsentrasjonstidskurven (AUC) av legemidlet nesten proporsjonalt med dosen. Det var ingen merkbar kumulering av det aktive stoffet etter gjentatt intravenøs administrering til friske frivillige med normal nyrefunksjon i en dose på 600 mg i 60 minutter i intervaller på 12 timer i løpet av 14 dager.

Graden av binding av medikamentet til plasmaproteiner er omtrent 20%, ceftarolin trenger ikke inn i erytrocytter. Etter en enkelt intravenøs injeksjon av 600 mg isotopmerket ceftarolin fosamil hos friske voksne menn, var median distribusjonsvolum i likevektstilstand 20,3 liter, nesten det samme som volumet av ekstracellulær væske.

Forproduktet til ceftarolinfosamil omdannes raskt til aktivt ceftarolin ved virkningen av fosfataser i blodplasmaet. Ceftaroline fosamil-konsentrasjoner kan måles i plasma primært på tidspunktet for intravenøs administrering.

Under hydrolyse av beta-laktamringen av ceftarolin dannes ceftaroline M-1, en mikrobiologisk inaktiv metabolitt. Etter en enkelt intravenøs injeksjon av ceftarolinfosamil til friske frivillige i en dose på 600 mg, er forholdet mellom gjennomsnittlige AUC-verdier av ceftarolin M-1 til ceftarolin i blodplasma ca. 20-30%.

Ceftaroline metaboliseres uten deltakelse av cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer.

Stoffet utskilles hovedsakelig av nyrene. Nyreklaringen er lik eller litt lavere enn glomerulær filtreringshastighet i nyrene. I samsvar med in vitro-studier av transportører, øker ikke aktiv sekresjon nyresekresjonen av ceftarolin.

Halveringstiden til et stoff hos friske voksne er i gjennomsnitt 2,5 timer. Etter en enkelt intravenøs injeksjon av isotopmerket ceftarolin fosamil hos voksne menn i en dose på 600 mg, finnes omtrent 88% av radioaktiviteten i urinen, ca. 6% i avføring.

Spesielle pasientgrupper

Etter en enkelt intravenøs injeksjon av legemidlet i en dose på 600 mg i 60 minutter hos pasienter med normal nyrefunksjon, mild nyresvikt og moderat nyresvikt C _maxCeftarolin i plasma når ca. 60 minutter etter infusjonsstart og er henholdsvis 28,4 ± 6,9 μg / ml, 28,2 ± 5,4 μg / ml og 30,8 ± 4,9 μg / ml. AUC øker proporsjonalt med graden av nyresvikt og er henholdsvis 75,6 ± 9,7 μg * t / ml, 92,3 ± 25,3 μg * t / ml og 114,8 ± 14,1 μg * t / ml. Pasienter med moderat nyresvikt [kreatininclearance (CC) 30-50 ml / min] trenger dosejustering av Zinforo. Det er ikke tilstrekkelig data for anbefalinger for justering av doseringsregimet ved alvorlig nyresvikt (CC <30 ml / min) og nyresvikt i sluttstadiet, inkludert hemodialyse.

Farmakokinetiske studier av ceftarolin hos pasienter med leverinsuffisiens er ikke utført. Gitt det faktum at stoffet ikke metaboliseres signifikant av levermetabolisme, antas det at nedsatt leverfunksjon ikke påvirker systemisk clearance av ceftarolin signifikant. I denne forbindelse er det ikke behov for å justere dosen for denne kategorien pasienter.

De farmakokinetiske parametrene til legemidlet etter en enkelt intravenøs injeksjon i en dose på 600 mg hos friske eldre mennesker (over 65 år) og friske unge (i alderen 18–45 år) er like. Hos eldre pasienter er det en liten (33%) økning i AUC _o -∞, noe som hovedsakelig skyldes aldersrelaterte endringer i nyrene. Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med CC> 50 ml / min.

De farmakokinetiske parametrene til ceftaroline er like hos kvinner og menn, og det er heller ingen signifikante forskjeller hos pasienter som tilhører forskjellige etniske grupper. I denne forbindelse er dosejustering ikke avhengig av kjønn og rase.

Indikasjoner for bruk

kompliserte infeksjoner i hud og bløtvev forårsaket av følsomme stammer av grampositive og gramnegative mikroorganismer, slik som Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Streptococcus anginosus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus;
samfunnskjøpt lungebetennelse forårsaket av følsomme stammer av grampositive og gramnegative mikroorganismer som Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, methicillin-følsomme stammer av Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (inkludert infeksjoner, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae)

Kontraindikasjoner

alvorlig nyresvikt (CC <30 ml / min), nyresvikt i sluttstadiet; også stoffet er kontraindisert hos pasienter i hemodialyse;
alvorlige umiddelbare overfølsomhetsreaksjoner (for eksempel anafylaksi) mot ethvert annet antibiotikum med en beta-laktamstruktur (for eksempel karbapenemer, penicilliner);
alder opp til 18 år;
overfølsomhet overfor ceftarolinfosamil, L-arginin eller andre cefalosporiner.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med kramper i anamnesen.

Instruksjoner for bruk av Zinforo: metode og dosering

I henhold til instruksjonene administreres Zinforo 600 mg intravenøst i form av en lang (60 minutter) infusjon 2 ganger om dagen i intervaller på 12 timer.

Varigheten av behandlingen bestemmes individuelt, avhengig av indikasjonene, alvorlighetsgraden av infeksjonsforløpet og pasientens respons på behandlingen. Som regel tar behandlingen av kompliserte infeksjoner i hud og bløtvev 5-14 dager, samfunnskjøpt lungebetennelse - 5-7 dager.

Med en CC på 30-50 ml / min administreres Zinforo med 400 mg IV som en 60-minutters infusjon hver 12. time.

Klargjøring av infusjonsvæske

Hvert hetteglass med Zinforo skal kun brukes til engangsbruk.

Ved tilberedning og administrering av løsningen overholdes standard aseptiske regler.

For å oppnå et konsentrat oppløses pulveret i 20 ml sterilt injeksjonsvann. Utvendig er konsentratet en lysegul løsning uten synlige partikler. 1 ml av det resulterende konsentratet inneholder 30 mg ceftarolin fosamil. Det kan ikke lagres og må brukes umiddelbart: tiden fra oppløsningen av pulveret til fullstendig tilberedning av infusjonsvæsken, bør ikke overstige 30 minutter. For å tilberede infusjonsløsningen, må det resulterende konsentratet ristes og overføres til en infusjonsflaske med en av følgende væsker: Ringers laktatoppløsning, 5% dekstroseoppløsning, 0,9% natriumkloridoppløsning, 0,45% natriumkloridoppløsning med 2,5% dekstroseoppløsning … Volumet av infusjonsløsningen er 50 ml, 100 ml eller 250 ml.

Ved forskrivning av ceftarolin i en dose på 600 mg overføres hele konsentratet (20 ml) til hetteglasset. Når en dose på 400 mg er foreskrevet, overføres 14 ml av konsentratet.

Den ferdige infusjonsvæsken skal brukes innen 6 timer etter tilberedning. Den må oppbevares i 24 timer i kjøleskapet (temperatur - 2-8 ° C). Når løsningen er tatt ut av kjøleskapet, kan den brukes innen 6 timer hvis den oppbevares ved romtemperatur.

Ubrukt produkt eller rester må kastes i samsvar med lokale forskrifter.

Bivirkninger

Bivirkninger presenteres i samsvar med følgende gradering: veldig ofte -> 1/10, ofte - fra> 1/100 til <1/10, sjelden - fra> 1/1000 til 1/10 000 til <1/1000.

Mulige bivirkninger:

laboratorieindikatorer: veldig ofte - positiv direkte Coombs-test; sjelden - en økning i det internasjonale normaliserte forholdet, forlengelse av aktivert delvis tromboplastintid, forlengelse av protrombintiden;
mage-tarmkanalen: ofte - magesmerter, kvalme, diaré, forstoppelse, oppkast;
nervesystemet: ofte - svimmelhet, hodepine; sjelden - kramper;
kardiovaskulær system: ofte - bradykardi, flebitt; sjelden - hjertebank;
lever og galleveier: ofte - økt aktivitet av transaminaser; sjelden - hepatitt;
blod og lymfesystem: sjelden - leukopeni, anemi, trombocytopeni; sjelden - eosinofili, nøytropeni;
hud og subkutant vev: ofte - utslett, kløe; sjelden - urtikaria;
nyrer og urinveier: sjelden - økt kreatininkonsentrasjon i blodet;
metabolisme og ernæring: ofte - hypokalemi, hyperglykemi; sjelden - hyperkalemi;
immunsystem: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner, anafylaksi;
infeksjoner og angrep: sjelden - kolitt forårsaket av Clostridium difficile.

Overdose

Data om tilfeller av overdose med ceftarolin er begrenset. Sannsynligheten for overdosering er høyere hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Videre, i tilfelle av bruk av Zinforo i doser som overstiger de anbefalte, ble utviklingen av lignende bivirkninger observert, som ved bruk av stoffet i de anbefalte dosene. Overdosebehandling er symptomatisk. Ceftaroline kan delvis fjernes ved hemodialyse.

spesielle instruksjoner

Som andre beta-laktamantibiotika, kan ceftarolin forårsake alvorlige, noen ganger fatale overfølsomhetsreaksjoner. Hos pasienter med overfølsomhet overfor penicilliner, cefalosporiner eller andre beta-laktamantibiotika, kan det oppstå en allergisk reaksjon på ceftarolinfosamil. Av denne grunn er det nødvendig å nøye studere pasientens historie før du foreskriver Zinforo for å identifisere bivirkninger av overfølsomhet, hvis det er noen, er det kontraindisert å foreskrive legemidlet. Legemidlet skal heller ikke forskrives til pasienter som har opplevd alvorlige allergiske reaksjoner av en umiddelbar type (for eksempel anafylaktisk) mot andre antibiotika med en beta-laktamstruktur (for eksempel et medikament fra penicillin- eller karbapenemgruppen).

Ved alvorlige allergiske reaksjoner under infusjonen, bør legemidlet stoppes umiddelbart og passende tiltak iverksettes.

Zinforo, som nesten alle antibakterielle legemidler, kan forårsake utvikling av pseudomembranøs kolitt og kolitt assosiert med antibiotikabehandling, som kan variere i alvorlighetsgrad fra milde til livstruende former. Hvis diaré oppstår mens du bruker stoffet, må det tas hensyn til sannsynligheten for å utvikle kolitt. I dette tilfellet er det nødvendig å stoppe administreringen av legemidlet, foreskrive en spesifikk behandling for Clostridium difficile og ta støttende tiltak.

På bakgrunn av bruken av cefalosporiner er det mulig å oppnå en positiv direkte antiglobulintest (PAT). Hos pasienter behandlet med ceftarolin var frekvensen av positiv PAT 10,7%, men ingen av pasientene viste tegn på hemolyse.

Når du bruker Zinforo, er det mulig å utvikle superinfeksjon.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Studier på effekten av ceftarolinfosamil på konsentrasjonsevnen og reaksjonshastigheten er ikke utført. Gitt sannsynligheten for svimmelhet under behandlingen, anbefales det å være forsiktig når du kjører bil og deltar i andre aktiviteter som krever hastighet på psykofysiske reaksjoner og økt oppmerksomhet. Hvis denne bivirkningen oppstår, må du avstå fra disse aktivitetene.

Påføring under graviditet og amming

Det er ingen kliniske data om bruk av ceftarolin hos gravide kvinner. Dyrestudier har vist bivirkninger av stoffet på fruktbarhet, graviditet, fødsel og utvikling etter fødselen. I denne forbindelse er Zinforo kontraindisert under graviditet, bortsett fra i tilfeller av presserende behov, når fordelene for kvinnen betydelig oppveier den mulige risikoen for fosteret.

Det er ikke kjent om ceftarolin går over i morsmelk, men det har vist seg at mange andre beta-laktam-antibiotika utskilles i melk. Av denne grunn, anbefales det å stoppe amming, hvis det er nødvendig å utføre terapi under amming.

Barndomsbruk

På grunn av at effekten og sikkerheten til Zinforo hos barn og ungdom under 18 ikke er fastslått, er ikke legemidlet forskrevet for denne alderskategorien.

Med nedsatt nyrefunksjon

Legemidlet er kontraindisert hos personer med alvorlig nyresvikt (CC ≤ 30 ml / min), hos pasienter med nyresvikt i sluttstadiet og hos pasienter i hemodialyse.

For pasienter med CC 30-50 ml / min reduseres dosen Zinforo til 400 mg, legemidlet administreres i 60 minutter hver 12. time.

For brudd på leverfunksjonen

Det er ikke nødvendig å justere dosen for leversvikt.

Bruk hos eldre

Eldre mennesker (over 65 år), forutsatt CC> 50 ml / min, justerer ikke dosen.

Narkotikahandel

Kliniske studier for å studere legemiddelinteraksjoner av ceftarolin med andre legemidler er ikke utført.

I følge in vitro-studier hemmer ikke ceftarolin cytokrom P450-isoenzymer CYP3A4, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C19, CYP2E1, CYP1A2, CYP1A1, CYP2D6, induserer ikke CYPC8P2P2Zoen2 Av denne grunn er sannsynligheten for Zinforo-interaksjon med legemidler som metaboliseres med deltagelse av isoenzymer i cytokrom P _450-systemet lav.

Effekten på parametrene for farmakokinetikken til ceftarolin til samtidig brukte induktorer eller hemmere av cytokrom P _450- isoenzymer er usannsynlig, siden ceftarolin ikke metaboliseres av deres virkning in vitro.

Ceftaroline er en svak hemmer av BCRP, men denne effekten er ikke klinisk relevant.

Ceftaroline har vist seg å ikke tolereres in vitro av P-gp- eller BCRP-utstrømningstransportører. Det hemmer ikke P-gp, så interaksjonen med substrater som digoksin forventes ikke.

I følge in vitro-studier er ceftaroline ikke et substrat; det hemmer ikke transportører av organiske kationer (OCT2) og anioner (OAT1, OATZ) i nyrene. I denne forbindelse virker interaksjonen mellom Zinforo og medikamenter som hemmer aktiv nyresekresjon (for eksempel probenecid), eller medikamenter som er substrater for disse transportørene, lite sannsynlig.

In vitro-tester avslørte ikke antagonisme ved kombinert bruk av ceftarolin med andre ofte brukte antibakterielle midler, slik som aztreonam, levofloxacin, amikacin, daptomycin, meropenem, vancomycin, tigecycline, linezolid, azithromycin.

Analoger

Det er ingen informasjon om Zinforo-analoger.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Zinforo

Det er ingen anmeldelser om Zinforo.

Pris for Zinforo på apotek

Prisen for Zinforo varierer fra 27 640 til 31 000 rubler for en pakke med 10 flasker.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!