Ademetionin
Ademetionine: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. Bruk hos eldre
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Ademetionine
ATX-kode: A16AA02
Aktiv ingrediens: ademetionin (ademetionin)
Produsent: Biochemist, JSC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 14.05.2020
Ademetionin er et hepatobeskyttende medikament med antidepressiv aktivitet.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - lyofilisat for fremstilling av en løsning for intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administrasjon: nesten hvit eller hvit porøs masse; komplett med stoffet er det et gjennomsiktig fargeløst eller gulaktig løsemiddel [i en pappeske, instruksjoner for bruk av ademetionin, 5 hetteglass med 400 mg lyofilisat i hver, komplett med 5 ampuller (5 ml) løsemiddel og en scarifier; for ampuller med et hakk, en prikk eller en bruddring er ikke scarifier inkludert i settet].
1 hetteglass med frysetørket inneholder et aktivt stoff - ademetionin, i en mengde på 760 mg (tilsvarer innholdet av ademetioninion - 400 mg).
Sammensetning av 1 ml oppløsningsmiddel: vann til injeksjon, 1 M natriumhydroksidoppløsning, L-lysinmonohydrat (i form av L-lysin).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Ademetionin er et av leverbeskyttelsesmidlene. Den har en nevrobeskyttende, antifibroserende, antioksidant, regenererende og avgiftende effekt, har antidepressiv aktivitet, kolekinetiske og koleretiske egenskaper.
Stoffet er tilstede i alle miljøer i kroppen, stimulerer produksjonen av ademetionin (S-adenosyl-L-metionin) og kompenserer for mangelen. Dens største innhold finnes i hjernen og leveren.
Ademetionin spiller en nøkkelrolle i kroppens metabolske prosesser, er involvert i transaminering, transsulfurization og transmethylation. I transmetyleringsreaksjoner donerer den en metylgruppe, som fører til syntese av hormoner, proteiner, nevrotransmittere av nukleinsyrer, fosfolipider i cellemembraner, etc. gir redoksmekanismen for cellulær avgiftning), taurin og cystein. Det øker konsentrasjonen av taurin og cystein i plasma, glutamin i leveren, senker innholdet av metionin i serumet, og normaliserer dermed metabolske reaksjoner i leveren.
Etter dekarboksylering deltar legemidlet i aminopropyleringsreaksjoner som en forløper for putrescin (et polyamin som stimulerer celleregenerering og hepatocyttproliferasjon), spermidin og spermin, som utgjør ribosomstrukturen. Dette reduserer sannsynligheten for fibrose.
Ademetionin har koleretiske egenskaper, hjelper til med å normalisere syntesen av endogent fosfatidylkolin i hepatocytter, noe som øker polarisasjonen og fluiditeten til membraner. Dette fører igjen til en forbedring av funksjonen til transportsystemene til gallsyrer assosiert med membranene i hepatocytter, og letter passering av gallsyrer inn i galle systemet. Viser effektivitet i intrahepatisk kolestase, både intralobular og interlobular, reduserer toksisiteten til gallsyrer i hepatocytten, og utfører sulfatering og konjugering. Kombinasjonen med taurin øker oppløseligheten av gallsyrer og deres utskillelse fra hepatocytten. Sulfasjon av gallsyrer bidrar til muligheten for eliminering av dem via nyrene, letter passasjen gjennom hepatocyttmembranen og utskillelse i gallen. Samtidig er sulfaterte gallsyrer en ytterligere beskyttelse av levercellemembraner fra de toksiske effektene av ikke-sulfaterte gallsyrer, som er tilstede i hepatocytter i økte konsentrasjoner med intrahepatisk kolestase.
I diffuse leverpatologier (hepatitt, skrumplever) med intrahepatisk kolestasesyndrom, reduserer legemidlet alvorlighetsgraden av kløe og endringer i biokjemiske parametere, inkludert aktiviteten til aminotransferaser, alkalisk fosfatase, direkte bilirubinnivåer etc. Innen 3 måneder etter avsluttet behandling, hepatoprotektiv og koleretisk effekter. Ademetionin er indisert for behandling av hepatopatier forårsaket av forskjellige hepatotoksiske midler.
På bakgrunn av opioidavhengighet, ledsaget av leverskade, forårsaker ademetionin regresjon av kliniske tegn på tilbaketrekning, forbedring av leverens funksjonelle tilstand og mikrosomale oksidasjonsprosesser. Den antidepressive aktiviteten manifesterer seg gradvis, fra slutten av den første uken av behandlingen, og stabiliserer seg innen 14 dager etter bruk. Viser effektivitet ved tilbakevendende endogen og nevrotisk depresjon motstandsdyktig mot amitriptylin.
Ademetionin kan forhindre tilbakefall av depresjon. Påføring på bakgrunn av slitasjegikt fremmer delvis regenerering av bruskvev, en økning i syntesen av proteoglykaner og en reduksjon i alvorlighetsgraden av smerte.
Farmakokinetikk
Den biologiske tilgjengeligheten av ademetionin for parenteral administrering er 96%. Maksimal konsentrasjon i blodplasma er nådd 45 minutter etter administrering. Det binder seg til blodplasma-proteiner i liten grad, på et nivå på mindre enn 5%. Gjennomtrenger blod-hjerne-barrieren. En betydelig økning i innholdet av stoffet er notert i cerebrospinalvæsken. Den metabolske prosessen utføres i leveren.
Perioden med dannelse, forbruk og re-dannelse av stoffet kalles ademetioninsyklusen. I løpet av det første trinnet av denne syklusen bruker ademetioninavhengige metylaser stoffet som et substrat for produksjon av S-adenosylhomocystein, som deretter hydrolyseres til adenosin og homocystein ved bruk av S-adenosylhomocysteinhydralase. Sistnevnte gjennomgår i sin tur en omvendt transformasjon til metionin ved overføring av en metylgruppe fra 5-metyl-tetrahydrofolat. Som et resultat kan metionin omdannes til ademetionin og fullføre syklusen.
Halveringstiden fra plasma er 1,5 timer. Utskillelsen utføres hovedsakelig av nyrene.
Indikasjoner for bruk
Lyofilisat for tilberedning av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrasjon Ademetionin er foreskrevet for intrahepatisk kolestase og leverskader av forskjellige opprinnelser:
- pre-cirrotiske og cirrotiske tilstander - giftige, inkludert alkoholiske, virale, medisinske (under behandling med antibakterielle midler, trisykliske antidepressiva, antivirale, antituberkulose- og antikreftmedisiner, orale prevensjonsmidler);
- sekundær encefalopati;
- depressivt syndrom, inkludert sekundært;
- abstinenssyndrom.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- bipolar lidelse;
- alder opp til 18 år;
- I og II trimester av svangerskapet;
- ammingstid;
- etablert overfølsomhet overfor komponentene i stoffet.
Relativt (å ta ademetionin krever spesiell forsiktighet og nøye medisinsk tilsyn):
- nyresvikt;
- kombinert behandling med urtepreparater, medisiner som inneholder tryptofan, trisykliske antidepressiva (klomipramin), selektive serotonin-gjenopptakshemmere;
- III graviditetens trimester;
- eldre alder.
Ademetionin, bruksanvisning: metode og dosering
Løsningen fremstilt fra lyofilisatet er ment for intravenøs og intramuskulær administrering.
Legemidlet oppløses umiddelbart før bruk i et spesielt tilført løsemiddel. Resten av lyofilisatet kastes. Det kan ikke blandes med løsninger som inneholder kalsiumioner og alkaliske løsninger. Hvis den porøse massen er forskjellig fra hvit med et gulaktig skjær eller nesten hvitt (på grunn av varme eller sprekker i hetteglasset), anbefales det ikke bruk.
Når den brukes intravenøst, administreres løsningen veldig sakte.
Behandlingen begynner med intravenøs eller intramuskulær injeksjon basert på beregningen av 5 til 12 mg per 1 kg av pasientens kroppsvekt per dag.
Anbefalt doseringsregime:
- intrahepatisk kolestase: 400-800 mg per dag (1-2 flasker) i 14 dager;
- depresjon: 400–800 mg per dag (1–2 flasker) i 15–20 dager. Hvis støttende behandling er nødvendig, fortsetter legemidlet å brukes i tablettform i en dose på 800 til 1600 mg per dag i 14–28 dager.
Bruken av ademetionin kan startes både med i / v og i / m-administrering ved videre bruk i form av tabletter eller umiddelbart med bruk av denne doseringsformen.
Det ble ikke funnet noen forskjeller i effektiviteten av legemidlet hos eldre pasienter sammenlignet med yngre pasienter i kliniske studier. Imidlertid, med tanke på den høye risikoen for eksisterende dysfunksjoner i hjertet, leveren eller nyrene, andre samtidige sykdommer eller kombinert terapi med andre legemidler, velges dosen av legemidlet hos eldre med forsiktighet, og begynner bruk av lyofilisatet fra den nedre grensen for doseområdet.
Kliniske data om bruk av stoffet ved nyresvikt er begrenset, og det er derfor det er nødvendig med medisinsk tilsyn i avtalen i disse tilfellene.
Farmakokinetiske parametere for ademetionin hos friske individer og hos pasienter med kroniske leverpatologier er like.
Bivirkninger
Diaré, kvalme og hodepine var de vanligste bivirkningene under kliniske studier av Ademetionine med mer enn 2100 frivillige.
Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01% - veldig sjelden; frekvensen kan ikke bestemmes ut fra tilgjengelige data - med uspesifisert frekvens):
- smittsomme og parasittiske patologier: sjelden - urinveisinfeksjoner;
- immunsystem: sjelden - endring i puls (bradykardi, takykardi) eller blodtrykk (arteriell hypertensjon / hypotensjon), ubehag i brystet, ryggsmerter, bronkospasme, kortpustethet, anafylaktoide eller anafylaktiske reaksjoner (inkludert hudhyperemi), reaksjoner økt følsomhet;
- psyke: ofte - søvnløshet, angst; sjelden - forvirring, uro;
- nervesystemet: ofte - hodepine; sjelden - dysgeusi, parestesi, svimmelhet;
- kar: sjelden - flebitt, arteriell hypotensjon, hetetokter;
- luftveiene, bryst- og mediastinumorganer: sjelden - larynxødem;
- mage-tarmkanalen: ofte - kvalme, diaré, magesmerter; sjeldent - oppkast, gastrointestinale problemer, gastrointestinale blødninger, smerter i mage-tarmkanalen, flatulens, fordøyelsesbesvær, tørr munn; sjelden - spiserør, oppblåsthet;
- hud og subkutant vev: ofte - kløende hud; sjelden - hudallergiske reaksjoner (inkludert erytem, urtikaria, hudutslett og kløe), angioødem, økt svette;
- muskel- og bindevev: sjelden - muskelspasmer, artralgi;
- generelle lidelser og forstyrrelser på injeksjonsstedet: sjelden - frysninger, feber, ødem, asteni, reaksjoner og hudnekrose på injeksjonsstedet; sjelden - ubehag.
Overdose
Det er ingen data om overdosering av ademetionin.
spesielle instruksjoner
Med tanke på stoffets toniske effekt, anbefales det ikke å ta det før sengetid. Når det er foreskrevet til pasienter med skrumplever på bakgrunn av hyperazotemi, er det viktig å systematisk kontrollere nitrogeninnholdet i blodet. Langvarig behandling bør ledsages av periodisk bestemmelse av serumkreatinin- og urea-nivåer.
Ademetionin 400 mg anbefales ikke til pasienter med bipolar lidelse. Det er rapporter om overgangen av depresjon til hypomani eller mani på bakgrunn av bruken. Ved depresjon øker sannsynligheten for selvmord og andre alvorlige bivirkninger, og derfor bør slike pasienter i løpet av behandlingsperioden være under konstant medisinsk tilsyn for å vurdere og behandle manifestasjoner av depresjon. Pasienter bør informeres om behovet for å informere legen om fraværet av forbedring eller forverring av tilstanden i løpet av perioden med frysetørket. Det er også rapportert om plutselig angst eller opptrapping av angst ved bruk. Vanligvis er ikke tilbaketrekning nødvendig, i flere tilfeller forsvant angsten etter senking av dosen eller stoppet bruken av legemidlet.
Siden innholdet av legemidlet kan reduseres på bakgrunn av mangel på folsyre og cyanokobalamin, hos pasienter i fare (under graviditet, leversykdom, anemi, eller hvis det er risiko for vitaminmangel på grunn av patologi eller overholdelse av en diett, for eksempel hos vegetarianere), bør innholdet overvåkes vitaminer i blodplasma. Hvis deres mangel blir funnet før eller under behandling med ademetionin, anbefales det å ta cyanokobalamin og folsyre.
Det bør tas i betraktning at i en immunologisk analyse kan bruken av en løsning føre til en falsk bestemmelse av en indikator for høyt nivå av homocystein i blodet. I denne forbindelse anbefales det å bruke andre analysemetoder for å bestemme konsentrasjonen av homocystein.
Sammensetningen av 1 dose ademetionin inneholder mindre enn 23 mg (1 mmol) natrium, det vil si at den praktisk talt ikke inneholder dette elementet.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av behandlingsperioden med metmetionin kan det oppstå svimmelhet, og det er derfor forbudt å kjøre bil, samt utføre annet arbeid relatert til økt oppmerksomhet, før pasienten er sikker på at terapien ikke påvirker hans evne til å delta i denne typen aktivitet.
Påføring under graviditet og amming
Ademetionin anbefales ikke til administrering i første og andre trimester av svangerskapet. I tredje trimester er forsiktighet nødvendig når du tar stoffet.
Hvis det er nødvendig å bruke stoffet under amming, stopper amming.
Barndomsbruk
Bruk av ademetionin hos barn og ungdom under 18 år er kontraindisert, siden sikkerhets- og effektprofilen for bruk hos pasienter i denne aldersgruppen ikke har blitt studert tilstrekkelig.
Med nedsatt nyrefunksjon
Nyresvikt er en relativ kontraindikasjon mot utnevnelsen av ademetionin.
Bruk hos eldre
Hos eldre pasienter anbefales behandling med forsiktighet.
Narkotikahandel
Ingen interaksjoner mellom ademetionin og andre stoffer / preparater er etablert. Det er rapportert om utviklingen av serotoninoverskuddssyndrom på bakgrunn av kombinert behandling med ademetionin og klomipramin (i slike tilfeller anbefales det å være forsiktig).
Analoger
Analoger av ademetionin er Samelix, Ademetionine-Vial, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Ademetionine
Det er få anmeldelser om Ademetionine, som indikerer effektiviteten.
Pris for Ademetionine på apotek
Prisen på 400 mg ademetionin er ukjent fordi den ikke er tilgjengelig på apotek. Den omtrentlige kostnaden for legemiddelanaloger (alle legemidler inneholder 5 ampuller i en pakke med 400 mg lyofilisat for fremstilling av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrering i hver ampulle og et løsningsmiddel): Heptral - 1560-1955 rubler, Samelix - 1309-1379 gni., Heptor - 1055-1566 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
