Amikacin
Amikacin: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. Bruk hos eldre
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Amikacin
ATX-kode: J01GB06
Aktiv ingrediens: amikacin (Amikacin)
Produsent: Krasfarma, JSC (Russland); Pharmasintez, JSC (Russland); Sintez, JSC (Russland); Biokjemiker, JSC (Russland); R-Pharm, JSC (Russland); Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Kina)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 27.08.2019
Prisene på apotek: fra 39 rubler.
Kjøpe
Amikacin er et antibakterielt middel fra aminoglykosidgruppen.
Slipp form og komposisjon
Antibiotikumet Amikacin produseres i form av et pulver og en ferdig løsning for intramuskulær og intravenøs administrering.
Legemiddelløsningen er tilgjengelig i 4 ml glassampuller. Den konturerte celleemballasjen inneholder 5 eller 10 ampuller av produktet. Én kartongpakning inneholder 1 eller 2 pakker.
Pulver til tilberedning av oppløsningen er tilgjengelig i 10 ml hetteglass. Én kartongpakning inneholder 1, 5 eller 10 flasker.
Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Amikacin.
Den aktive ingrediensen i stoffets sammensetning er amikacin i form av sulfat (1 ml - 250 mg).
Hjelpekomponenter er: natriumdisulfitt, natriumcitrat for injeksjon, vann for injeksjon, fortynnet svovelsyre.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Amikacin er et semisyntetisk bredspektret antibiotikum, tilhører gruppen aminoglykosider, virker bakteriedrepende. Den binder seg til 30S-underenheten av ribosomer, som forhindrer dannelsen av et kompleks av messenger og transport-RNA (ribonukleinsyre). Det blokkerer også proteinsyntese og ødelegger bakteriens cytoplasmatiske membraner.
Viser høy aktivitet mot følgende mikroorganismer:
- aerob gramnegativ: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
- noen gram-positive: Staphylococcus spp. (inkludert stammer som er resistente mot penicillin og noen cefalosporiner).
Med hensyn til Streptococcus spp. amikacin er moderat aktiv.
Når det kombineres med benzylpenicillin, viser det en synergistisk virkning mot stammer av Enterococcus faecalis.
Anaerobe mikroorganismer er resistente mot effekten av amikacin.
Stoffet, under påvirkning av enzymer som inaktiverer andre aminoglykosider, mister ikke aktivitet og kan forbli aktiv mot Pseudomonas aeruginosa-stammer som er resistente mot tobramycin, netilmicin og gentamicin.
Farmakokinetikk
Etter intramuskulær injeksjon av injeksjoner absorberes amikacin helt og raskt. C max (maksimal konsentrasjon) i blodplasma etter intramuskulær administrering av en dose på 7,5 mg / kg er 21 μg / ml, etter intravenøs infusjon i 30 minutter av samme dose - 38 μg / ml. T max (tid for å nå maksimal konsentrasjon) etter intramuskulær administrering er ca. 1,5 timer.
Den gjennomsnittlige terapeutiske konsentrasjonen opprettholdes i 10-12 timer.
Stoffet binder seg til plasmaproteiner på et nivå på 4-11%. V d (distribusjonsvolum) avhengig av alder: voksne - 0,26 l / kg, barn - fra 0,2 til 0,4 l / kg, nyfødte under en uke og med en kroppsvekt mindre og mer enn 1500 g - opp til henholdsvis 0,68 og 0,58 l / kg. Hos pasienter med cystisk fibrose varierer indikatorverdien fra 0,3 til 0,39 l / kg.
Amikacin er godt distribuert i ekstracellulær væske (innhold av abscesser, pleural effusjon, synovial, ascitisk, perikardial, peritoneal og lymfatisk væske). I urinen er det funnet i høye konsentrasjoner, lave konsentrasjoner er notert i morsmelk, galle, bronkiale sekreter, vandig humor i øyet, cerebrospinalvæske og sputum.
Den trenger godt inn i alle kroppsvev, der intracellulær akkumulering oppstår. Høye konsentrasjoner av stoffet er notert i organer med god blodtilførsel - lunger, lever, hjerteinfarkt, milt, og spesielt i nyrene, der amikacin akkumuleres i kortikalsubstansen, lavere konsentrasjoner - i bein, fettvev og muskler.
Ved administrering i middels terapeutiske doser (normalt) for voksne trenger ikke amikacin gjennom blod-hjerne-barrieren, og med betennelse i hjernehinnene øker permeabiliteten litt. Hos nyfødte, sammenlignet med voksne, oppnås høyere konsentrasjoner i cerebrospinalvæsken. Stoffet krysser placentabarrieren og finnes i fostervannet og fosterblodet.
Amikacin metaboliseres ikke.
T 1/2 (halveringstid) hos voksne er 2-4 timer, hos nyfødte - fra 5 til 8 timer, hos eldre barn - fra 2,5 til 4 timer. Den siste T 1/2 er mer enn 100 timer (frigjøring fra intracellulære depoter).
Ekskresjon utføres av nyrene ved glomerulær filtrering (65–94%), hovedsakelig uendret. Renal clearance er 79-100 ml / min.
Med nedsatt nyrefunksjon, varierer T 1/2 hos voksne avhengig av graden av nedsatt funksjonsevne - opptil 100 timer, hos pasienter med cystisk fibrose - fra 1 til 2 timer, hos pasienter med hypertermi og brannskader T 1/2 på grunn av økt clearance kan være lavere i sammenligning med gjennomsnittlig ytelse.
Det skilles ut under hemodialyse og i mindre grad peritonealdialyse (50% på henholdsvis 4-6 timer og 25% på henholdsvis 48–72 timer).
Indikasjoner for bruk
Amikacin anbefales til bruk i smittsomme og inflammatoriske lesjoner forårsaket av gramnegative mikroorganismer som viser motstand mot gentamicin, kanamycin, sisomycin eller assosiasjoner av gram-positive og gram-negative patogene former.
Legemidlet brukes til å behandle infeksjoner av følgende lokalisering:
- sentralnervesystemet, inkludert hjernehinnebetennelse;
- luftveier: bronkitt, lungebetennelse, lungeabscess, pleural empyema;
- bukhulen, inkludert peritonitt;
- hud og bløtvev, inkludert infiserte forbrenninger og sår; liggesår av forskjellige generasjoner;
- bein og ledd, inkludert osteomyelitt;
- urinveier: blærebetennelse, pyelonefritt, uretritt;
- gallekanaler;
- sepsis, septisk endokarditt;
- sår og postoperative infeksjoner.
Kontraindikasjoner
Amikacin er kontraindisert i:
- nevritt i hørselsnerven;
- overfølsomhet overfor stoffet (inkludert andre aminoglykosider);
- alvorlig kronisk nyresvikt;
- svangerskap.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved parkinsonisme, myasthenia gravis, dehydrering, nyresvikt, under amming og i alderdommen.
I tillegg, under streng medisinsk tilsyn, gis Amikacin til nyfødte og premature babyer.
Amikacin, bruksanvisning: metode og dosering
Injeksjoner Amikacin administreres intramuskulært eller intravenøst. Foreskrive 5 mg / kg hver 8. time eller 7,5 mg / kg hver 12. time.
For ukompliserte bakterieinfeksjoner som påvirker urinveiene, er legemidlet indisert hver 12. time i en dose på 250 mg.
Nyfødte premature spedbarn begynner å administrere Amikacin i en dose på 10 mg / kg, hvoretter de bytter til en dose på 7,5 mg / kg, som administreres hver 18-24 timer.
For friske nyfødte administreres legemidlet i en startdose på 10 mg / kg, hvoretter de bytter til 7,5 mg / kg hver 12. time i 7-10 dager.
Maksimal tillatt daglig dose for voksne er 15 mg / kg / dag.
Ved intramuskulær administrasjon varer behandlingen 7-10 dager, med intravenøs administrasjon - 3-7 dager.
Bivirkninger
- fordøyelsessystemet: kvalme / oppkast, nedsatt leverfunksjon, manifestert av økt aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi;
- hematopoietiske organer: leukopeni, anemi, granulocytopeni, eosinofili, trombocytopeni;
- sentralt og perifert nervesystem: døsighet, hodepine, nevrotoksiske effekter (muskelsvingninger, nummenhet / prikkende følelse, epileptiske anfall), nedsatt nevromuskulær overføring (åndedrettsstans);
- sanseorganer: ototoksisitet (hørselstap, vestibulære / labyrintiske lidelser, irreversibel døvhet), toksiske effekter på det vestibulære apparatet (svimmelhet, nedsatt bevegelseskoordinasjon, kvalme / oppkast);
- urinveiene: nedsatt nyrefunksjon på grunn av nefrotoksisitet, manifestert av oliguri, proteinuri, mikrohematuri, hyperkreatininemi, azotemi;
- overfølsomhetsreaksjoner: feber, hudutslett og kløe, rødmen i huden, Quinckes ødem (angioødem);
- lokale reaksjoner: ømhet på injeksjonsstedet, dermatitt; ved administrering intravenøst, flebitt, periflebitt.
Overdose
De viktigste symptomene: toksiske reaksjoner i form av åndedrettssvikt, oppkast, kvalme, hørselstap, ataksi, svimmelhet, vannlighetsforstyrrelse, tap av appetitt, tørst, ring eller en følelse av tetthet i ørene.
Terapi: hemodialyse eller peritonealdialyse (for å lindre blokkeringen av nevromuskulær overføring og dens konsekvenser); kalsiumsalter, antikolinesterase-midler, mekanisk ventilasjon, andre symptomatiske / støttende behandlinger.
spesielle instruksjoner
Ved intravenøs administrering av Amikacin, bør konsentrasjonen av det aktive stoffet i løsningen ikke overstige 5 mg / ml.
Ved behandling med stoffet anbefales det å overvåke funksjonen til hørselsnerven, nyrene og vestibulære apparatet minst en gang hver 7. dag.
Legemidlet bør ikke kombineres med heparin, penicilliner, amfotericin B, capreomycin, erytromycin, vitamin B og C, kalsiumklorid, hydroklortiazid, cefalosporiner.
Påføring under graviditet og amming
- graviditet: terapi er kontraindisert;
- ammingstid: kan brukes i nærvær av vitale indikasjoner; Amikacin i små mengder går over i morsmelk, men stoffet absorberes dårlig fra mage-tarmkanalen; ingen behandlingsrelaterte komplikasjoner ble rapportert.
Barndomsbruk
Det bør utvises forsiktighet med å foreskrive Amikacin til spedbarn og premature spedbarn.
Med nedsatt nyrefunksjon
- alvorlig kronisk nyresvikt med azotemi og uremi: terapi er kontraindisert;
- nyresvikt: Amikacin skal brukes under medisinsk tilsyn.
Bruk hos eldre
Amikacin brukes med forsiktighet hos eldre pasienter.
Narkotikahandel
- polymyxin B, nalidixic acid, vancomycin, cisplatin: sannsynligheten for å utvikle nefro- og ototoksisitet øker;
- karbenicillin, benzylpenicillin, cefalosporiner: synergistisk virkning; Hos pasienter med alvorlig kronisk nyresvikt, kan kombinasjonen med β-laktamantibiotika redusere effekten av amikacin;
- anti-myasthenic medisiner: reduksjon i effektiviteten;
- curariform medisiner: forbedring av deres muskelavslappende virkning;
- diuretika (spesielt furosemid), penicilliner, cefalosporiner, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, sulfonamider: blokkerer eliminering av aminoglykosider, øker serumkonsentrasjonen i blodet, øker nevro- og nefrotoksisitet (forbundet med konkurranse om aktiv sekresjon i nefronrørene);
- indometacin (parenteral administrering): en økning i sannsynligheten for den toksiske effekten av amikacin (T 1/2 øker, clearance reduseres);
- polymyxiner for parenteral administrering, metoksyfluran, capreomycin og andre medikamenter som blokkerer nevromuskulær overføring (opioidanalgetika, halogenerte hydrokarboner - midler for inhalasjonsanestesi), transfusjon av store mengder blod med sitratkonserveringsmidler: økt risiko for åndedrettsstans.
Antibiotikumet Amikacin er farmasøytisk uforenlig med legemidler som penicilliner, heparin, cefalosporiner, capreomycin, amfotericin B, hydroklortiazid, erytromycin, nitrofurantoin, vitaminer i gruppe B og C, kaliumklorid.
Analoger
Amikacinanaloger i pulverform er følgende medikamenter: Amikacin-hetteglass, Amikacin-Ferein og Amikabol.
Analoger av stoffet i form av en løsning: Selemycin og Hemacin.
Vilkår for lagring
Oppbevares tørt, utilgjengelig for barn, beskyttet mot direkte sollys, ved en temperatur på 5-25 ° C.
Holdbarheten er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Amikacin
På spesialiserte nettsteder og fora gir pasienter forskjellige anmeldelser om Amikacin. I mange tilfeller vurderes stoffet som et effektivt middel med god toleranse. Andre brukere peker på utilstrekkelig terapeutisk effekt, samt utvikling av uttalte bivirkninger.
Amikacin-pris på apotek
Den omtrentlige prisen for Amikacin er: løsning for intravenøs og intramuskulær administrering av 250 mg / ml (10 ampuller) - 268 rubler, pulver for tilberedning av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrering: 1 flaske 500 mg - 34-72 rubler, 1 flaske 1000 mg - 55 rubler.
Amikacin: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Amikacin 500 mg pulver til tilberedning av oppløsning til intravenøs og intramuskulær administrering 1 stk. RUB 39 Kjøpe |
Amikacin 500 mg pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrasjon 10 ml 1 stk. RUB 39 Kjøpe |
Amikacin 1 g pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrasjon 10 ml 1 stk. RUB 48 Kjøpe |
Amikacin 250 mg / ml oppløsning for intravenøs og intramuskulær administrasjon 2 ml 10 stk. 345 r Kjøpe |
Amikacin 1 g pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrering 10 ml 50 stk. RUB 2975 Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!