Adenurik - Bruksanvisning, 80 Mg, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Adenurik

Adenurik: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Adenuric

ATX-kode: M04AA03

Aktiv ingrediens: febuxostat (Febuxostat)

Produsent: Menarini-Von Heyden, GmbH (Tyskland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.10.2019

Prisene på apotek: fra 2368 rubler.

Kjøpe

Adenuric er et medisin mot gikt.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet produseres i form av filmdrasjerte tabletter: avlange, fra lysegule til gule, preget på den ene siden med "80" eller "120", avhengig av dosering (14 stk. I en blister / blister, i en pappeske 2, 4 eller 6 pakninger / blemmer og instruksjoner for bruk av Adenuric).

1 filmdrasjert tablett inneholder:

• virkestoff: febuxostat - 80 eller 120 mg;
• tilleggskomponenter: hyprolose, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose (Avicel PH101 og Avicel PH102), kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat, kolloid vann silisiumdioksid;
• filmskall: Opadray II gul 85F42129 [makrogol 3350, polyvinylalkohol, talkum, titandioksid (E171), fargestoffgult jernoksid (E172)].

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Urinsyre er sluttproduktet av purinmetabolismen i menneskekroppen, dannet som et resultat av en kaskade av reaksjoner hypoksantin → xantin → urinsyre.

Febuxostat, det aktive stoffet i Adenuric, et derivat av 2-aryltiazol, er en kraftig selektiv ikke-purin-hemmer av xantinoksidase (in vitro-inhiberingskonstanten for dette enzymet er mindre enn 1 nM). Xanthine oxidase katalyserer to trinn av purinmetabolisme: oksidasjon av hypoxanthine til xanthine, og deretter xanthine til urinsyre.

Reduksjonen i urinsyrenivået i serum oppstår på grunn av den selektive undertrykkelsen av xantinoksidase (oksidert og redusert form) av febuxostat. Ved terapeutiske konsentrasjoner hemmer ikke den aktive substansen enzymer som OPRT (orotatfosforibosyltransferase), PNP (purinnukleosidfosforylase), HGFRT (hypoksantin guaninfosforibosyltransferase), guanindeaminase eller orotidinboxylmonofosfat dextrose

Sikkerhetsprofil og klinisk effekt av febuxostat ved behandling av gikt

Sikkerheten og effekten av febuxostat er dokumentert i tre sentrale fase III kliniske studier (FACT, APEX og CONFIRMS) hos 4101 pasienter med gikt og hyperurikemi. I følge resultatene av disse studiene var Adenuric mer effektiv i å senke urinsyre og opprettholde serumkonsentrasjonen sammenlignet med allopurinol.

Den 28-ukers APEX-studien inkluderte 1072 pasienter. Pasienter fikk en gang daglig: febuxostat i doser på 80, 120 eller 240 mg; allopurinol i en dose på 300 mg (med et innledende plasmakreatininnivå på ≤ 1,5 mg / dl) og i en dose på 100 mg (med et innledende kreatininnhold på> 1,5 mg / dl og ≤ 2,0 mg / dl). På grunn av bruk av febuxostat i doser på 120 mg og 80 mg en gang daglig i 28 uker, var antall pasienter hvis seruminnhold av urinsyre ikke oversteg 6 mg / dL (357 μmol / L) de siste 3 månedene 65 og 48% følgelig, når du bruker allopurinol - 22%.

760 pasienter deltok i den dobbeltblindede, randomiserte 52-ukers FACT-studien. Når du tok febuxostat 1 gang daglig i doser på 120 mg og 80 mg i løpet av hele studieperioden, var andelen personer hvis serumurinsyrenivå ikke oversteg 6 mg / dL (357 μmol / L) de siste 3 månedene. 62 og 53%, og når du bruker allopurinol en gang daglig i en dose på 300 mg - 21%. Bruk av febuxostat ga en rask reduksjon i nivået av urinsyrenivå i blodet i lang tid. En reduksjon i urinsyre i serum på mindre enn 6 mg / dL (357 μmol / L) ble registrert allerede i den andre bruksuken (FACT-studie), dette konsentrasjonsnivået ble opprettholdt gjennom behandlingen med febuxostat.

Ved gjennomføring av en randomisert kontrollert 26-ukers studie CONFIRMS var 2269 pasienter involvert, minst 65% hadde mild til moderat nedsatt nyrefunksjon, med kreatininclearance (CC) på 30–89 ml / min. På grunn av bruk av febuxostat en gang daglig i en dose på 80 mg og 40 mg, var antallet pasienter hvis plasmanivå av urinsyre var mindre enn 6 mg / dL ved siste besøk hos legen henholdsvis 67 og 45% for allopurinol i en daglig dose på 300 mg og 200 mg - 42%.

Den åpne, multisenter, randomiserte, utvidede sikkerhetsstudien EXCEL sammenlignet med allopurinol inkluderte 1.086 individer som fullførte FACT- eller APEX-studien. Målserum urinsyrenivået (mindre enn 6,0 mg / dL), som ble oppnådd på bakgrunn av tidligere administrering av febuxostat, endret seg ikke over tid - hos 91 og 93% av pasientene som i første omgang fikk febuxostat i doser på 80 mg og 120 mg, urinsyrekonsentrasjon var mindre enn 6 mg / dL ved 36 måneders behandling. I følge resultatene av en tre års oppfølging ble en nedgang i forekomsten av giktangrep registrert 16-24 og 30-36 måneder, mens mer enn 96% av pasientene ikke trengte å behandle giktangrep. Hos 46 og 38% av pasientene som fikk stoffet konstant henholdsvis 1 gang daglig,i en dose på 80 mg og 120 mg ved siste besøk, var det en fullstendig forsvinning av den opprinnelig håndgripelige tophien.

En femårig, åpen, multisenter, utvidet sikkerhetsstudie FOCUS (fase II) registrerte 116 pasienter som først tok 80 mg febuxostat en gang daglig i 4 uker. Ingen dosejusteringer var nødvendige for å opprettholde serumurinsyrenivået under 6 mg / dL hos 62% av pasientene, og dosejusteringer var nødvendige for å oppnå målnivåer hos 38% av pasientene. Ved det siste besøket var andelen pasienter med en urinsyre-konsentrasjon i serum på mindre enn 6 mg / dL mer enn 80% for hver dose febuxostat som ble undersøkt.

I en prospektiv analyse i CONFIRMS-studien ble febuxostat funnet å være signifikant mer effektiv når det gjaldt å senke urinsyrenivået i serum under 6 mg / dL, sammenlignet med 300 mg allopurinol og 200 mg hos pasienter med urinsyregikt og mild til moderat nyresvikt. …

Sikkerhetsprofilen og den kliniske effekten av febuxostat i behandlingen av tumor desintegration syndrome (TSS)

I en randomisert, dobbeltblind fase III-studie (FLORENCE) ble sikkerhet og effekt av febuxostat-profylakse og behandling for FRO studert. I studien viste febuxostat en mer intens og rask reduksjon i urinsyrenivået i serum sammenlignet med allopurinol, mens det ikke var noen negativ effekt på nyrefunksjonen. Studien involverte 346 pasienter med hematologiske maligniteter, som gjennomgikk cytostatisk terapi, og som hadde en middels / høy grad av FRO-trussel. Evaluering av effektiviteten av Adenuric for å opprettholde nivået av urinsyre i blodserumet og vurderingen av effekten på nyrefunksjonen ble utført på bakgrunn av å ta en gang daglig i en dose på 120 mg eller bruke allopurinol i en daglig dose på 200-600 mg. Pasienter som deltok i studien var pålagt å motta allopurinolbehandling eller kunne ikke få behandling med rasburikase.

Studien fant at gjennomsnittlig areal under konsentrasjonstidskurven (AUC) over 8 dager var signifikant lavere med Adenuric enn med allopurinol. 24 timer etter at behandlingen med febuxostat startet og i alle ytterligere målinger, var det et signifikant lavere gjennomsnittlig urinsyrenivå i serum sammenlignet med allopurinol-gruppen. Det var ingen statistisk signifikante forskjeller i effekten av febuxostat og allopurinol på plasmakreatinin i blodet. Også statistisk signifikante forskjeller i forekomsten av FRO ved bruk av febuxostat og allopurinol ble ikke registrert verken etter kliniske kriterier eller etter laboratoriediagnostiske kriterier.

Farmakokinetikk

Populasjonsanalysen av farmakokinetikken / farmakodynamikken til Adenuric inneholder data innhentet i en studie med 211 pasienter med hyperurikemi og gikt som brukte legemidlet en gang daglig i et doseområde på 40-240 mg. De registrerte verdiene av de farmakokinetiske parametrene til febuxostat tilsvarte verdiene hos friske frivillige, noe som gjør at data fra studier utført med friske frivillige deltakelse kan anses å være representative for populasjonen av pasienter med gikt.

Etter oral administrering absorberes febuxostat intensivt og nesten fullstendig (ikke mindre enn 84% av den administrerte dosen) fra mage-tarmkanalen (GIT). Ved gjentatt bruk av en dose Adenuric 80 mg eller med en enkelt dose på 120 mg i kombinasjon med mat rik på fett, reduserte maksimal konsentrasjon (C _max) i plasma med henholdsvis 49 og 38%, og AUC - med henholdsvis 18 og 16%. Disse reaksjonene påvirket imidlertid ikke reduksjonen i serum urinsyre i blodet (på bakgrunn av gjentatt bruk av febuxostat i en dose på 80 mg) og den kliniske effekten av legemidlet. Adenuric kan dermed brukes uavhengig av tidspunktet for måltidet.

Etter oral administrering observeres C _max etter 1–1,5 timer og er 2,8–3,2 μg / ml med en enkelt dose Adenuric 80 mg, og 5–5,3 μg / ml i en dose på 120 mg. Den absolutte biotilgjengeligheten av det aktive stoffet i tablettform er ikke undersøkt. I tilfelle et løpet av oral administrering av legemidlet i doseområdet 10-240 mg en gang daglig, ble det ikke observert kumulering.

Ved en eller flere oral administrering av Adenuric hos friske frivillige med økende doser i området fra 10 til 120 mg C _max og AUC-midler øker lineært, og i doseområdet fra 120 til 300 mg, observeres en økning i AUC i større grad enn proporsjonal med dosen.

Den tilsynelatende distribusjonsvolumet (V _d) ved konstant tilstand etter 10 til 300 mg av febuxostat kan variere fra 29 til 75 liter. Legemidlet binder seg til plasmaproteiner (for det meste albumin) med 99,2%. I dette tilfellet endres ikke bindingsgraden når du øker dosen fra 80 til 120 mg. Forbindelsen av aktive metabolitter med plasmaproteiner er 82–91%.

Den metabolske transformasjonen av febuxostat utføres ved konjugering med deltagelse av uridindifosfatglukuronyltransferase (UDPGT) og oksidasjon av enzymer i cytokrom P _450-systemet (CYP). Fire farmakologisk aktive hydroksylmetabolitter av febuxostat er identifisert, hvorav tre påvises i humant plasma. I løpet av in vitro-studier av levermikrosomer ble det demonstrert at oksyderte metabolitter hovedsakelig dannes under påvirkning av isoenzymer CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 eller CYP1A1, mens febuxostatglukuronid dannes hovedsakelig på grunn av virkningen av isoenzymer UGT1A9, UGT1A1 og UGT1A.

Det aktive stoffet og dets metabolitter skilles ut fra kroppen gjennom tarmene og nyrene. Etter å ha tatt i en dose på 80 mg ¹⁴ C- merket febuxostat, elimineres omtrent 49% av nyrene: i form av acylglukuronid - 30%, uendret - i gjennomsnitt 3%, i form av oksyderte metabolitter og deres konjugater - 13%, i form av andre metabolitter - 3 %. Omtrent 45% av febuxostat skilles ut gjennom tarmen: i form av acylglukuronid - 1%, uendret febuxostat - 12%, oksyderte metabolitter og deres konjugater - 25% og andre metabolitter - 7%. Den tilsynelatende halveringstiden (T _1/2) av febuxostat kan være 5–8 timer.

Ved bruk av febuxostat var AUC og C _max hos kvinner henholdsvis 12 og 24% høyere enn hos menn. Samtidig var AUC- og C _max- verdiene som ble korrigert for pasientens kroppsvekt, like for begge gruppene, som et resultat av at det ikke er behov for å endre dosen av legemidlet avhengig av kjønn.

Indikasjoner for bruk

• kronisk hyperurikemi ved tilstander som fører til avsetning av uratkrystaller, inkludert i nærvær av tophus og / eller giktartritt, inkludert data i anamnese (behandling);
• hyperurikemi hos voksne pasienter som får cytostatisk behandling av hemoblastose, med trusselen om å utvikle FRO fra moderat til høy - bare for en dose på 120 mg (forebygging og behandling).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• malabsorpsjonssyndrom av glukose og galaktose, laktasemangel, arvelig galaktoseintoleranse (Adenuric inneholder laktose);
• graviditet og amming;
• alder opp til 18 år;
• overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i stoffet.

Relativt (Adenuric tabletter bør tas med ekstrem forsiktighet):

• kongestiv hjertesvikt;
• iskemisk hjertesykdom (CHD);
• leversvikt;
• nyresvikt av alvorlig alvorlighetsgrad (CC under 30 ml / min);
• skade på skjoldbruskkjertelen;
• Lesch-Nyhan syndrom (erfaring med stoffet er begrenset);
• en historie med allergiske reaksjoner;
• tilstander etter organtransplantasjon (erfaring med febuxostatbehandling er begrenset);
• en kombinasjon med merkaptopurin / azatioprin (på grunn av økt risiko for en økning i plasmakonsentrasjonen av disse stoffene i blodet og en økning i deres toksisitet).

Adenurik, bruksanvisning: metode og dosering

Adenuric tabletter tas oralt 1 gang per dag, uavhengig av måltidet.

For behandling av gikt anbefales legemidlet å brukes i en startdose på 80 mg. Etter 2-4 uker etter kursstart, bør serumnivået av urinsyre i blodet overvåkes. Hvis denne indikatoren overstiger 6 mg / dL (357 μmol / L), kan dosen av febuksostat økes til 120 mg. Kontroll av urinsyrekonsentrasjonen i serum kan utføres to uker etter starten av medikamentell behandling, siden Adenuric gir en ganske rask reduksjon i nivået. Målet med behandlingen er å redusere innholdet av urinsyre i blodserumet og opprettholde det på et nivå under 6 mg / dL (357 μmol / L).

For å forhindre forekomsten av akutte giktanfall, bør stoffet brukes i minst 6 måneder.

For å forhindre utvikling av hyperurikemi under cytostatisk behandling av hemoblastose med trusselen om FRO og dets behandling, anbefales det å begynne å ta Adenuric 2 dager før bruk av cytostatika. Foreskrive tabletter i en dose på 120 mg, ta dem en gang om dagen. Kurset skal være minst 1 uke.

Tatt i betraktning varigheten av cellegift, er det tillatt å øke varigheten av bruken av giktmiddelet opp til 9 dager.

Bivirkninger

Gikt

De vanligste bivirkningene hos pasienter med gikt som fikk Adenuric, inkluderte unormal leverfunksjon, giktanfall, hodepine, diaré, kvalme, ødem og hudutslett. Disse fenomenene varierte som regel i mild / moderat alvorlighetsgrad.

Hyppigheten av bivirkninger, bestemt fra resultatene av kliniske studier, med tanke på dataene om bruk av febuxostat etter markedsføring:

• nervesystemet: ofte - hodepine; sjeldent - døsighet, svimmelhet, endring i smakoppfatning, svekkelse av luktesansen (hyposmi), nedsatt følsomhet for ytre stimuli (hypestesi), hemiparese, parestesi;
• immunsystem: sjelden - anafylaktiske reaksjoner *; overfølsomhetsreaksjoner *, som kan manifestere seg med symptomer som hudutslett, preget av infiltrative makulopapulære elementer i utslett; hudlesjoner, eksfolierende / generalisert utslett, ansiktsødem, feber, eosinofili, trombocytopeni, og lever- og nyreinvolvering (inkludert tubulointerstitial nefritt);
• blod og lymfesystem: sjelden - trombocytopeni, pancytopeni;
• psykiske lidelser: sjelden - søvnløshet, nedsatt libido; sjelden - nervøsitet;
• hørselsorgan og labyrintiske lidelser: sjelden - tinnitus;
• synsorgan: sjelden - tåkesyn;
• metabolisme og ernæringsforstyrrelser: ofte - giktangrep (som regel forekommer de kort tid etter kursstart og i løpet av de første behandlingsmånedene, senere avtar hyppigheten av angrep); sjelden - vektøkning, nedsatt appetitt, hyperlipidemi, diabetes mellitus; sjelden - økt appetitt, vekttap, anoreksi;
• endokrine systemet: sjelden - en økning i plasmanivået av skjoldbruskstimulerende hormon (TSH) i blodet;
• kardiovaskulær system: sjelden - en følelse av hjertebank, en følelse av varme, rødmen i ansiktet, økt blodtrykk, endringer i elektrokardiogram (EKG), atrieflimmer;
• lever og galleveier: ofte - leverdysfunksjon **; sjelden - kolelithiasis; sjelden - gulsott *, hepatitt, leverskade *;
• fordøyelseskanalen: ofte - kvalme, diaré **; sjelden - tørrhet i munnslimhinnen, oppblåsthet, ubehag i magen, flatulens, dyspeptiske symptomer, hyppig avføring, forstoppelse, magesmerter, oppkast, gastroøsofageal reflukssykdom; sjelden - ulcerøs stomatitt, pankreatitt;
• luftveier, bryst og mediastinumorganer: sjelden - en følelse av ubehag i brystområdet, hoste, dyspné, brystsmerter, øvre luftveisinfeksjoner, bronkitt;
• muskel- og skjelettsystemet: sjelden - muskelspenning, muskelsvakhet, muskuloskeletalsmerter, muskelspasmer, bursitt, myalgi, artralgi, leddgikt; sjelden - muskel- / leddstivhet, rabdomyolyse *;
• hud og subkutant vev: ofte - hudutslett (inkludert de forskjellige typer utslett listet opp nedenfor med lavere frekvens); sjeldent - kløe, urtikaria, misfarging av huden, petechiae, hudlesjoner, dermatitt, papulær utslett, makulopapulært utslett, makulært utslett; sjelden - hyperhidrose, alopecia, kløende utslett *, meslinger-lignende utslett, erytematøs utslett, vesikulært utslett, follikulært utslett, pustulært utslett, eksfolierende utslett, alvorlig generalisert utslett *, erytem, medikamentell reaksjon * med systemisk eosinofil; toksikodermal nekrolyse * og Stevens-Johnson syndrom *, karakterisert ved utvikling av et progressivt hudutslett i kombinasjon med bulløs slimhinne / hudlesjoner og øyeirritasjon;
• reproduksjonssystem: sjelden - erektil dysfunksjon;
• generelle lidelser: ofte - ødem; sjelden - økt tretthet; sjelden - tørst;
• nyrer og urinveier: sjelden - pollakiuria, hematuria, proteinuri, nefrolithiasis, nyresvikt; sjelden - trang til å urinere, tubulointerstitial nefritt *;
• laboratorie- og instrumentstudier: sjelden - en økning i aktiviteten til amylase i blodet, en reduksjon i antall blodplater, en reduksjon i antall lymfocytter, en reduksjon i antall leukocytter, en reduksjon i hematokrit, en reduksjon i nivået av hemoglobin, en økning i plasmanivået av kreatin og konsentrasjonen av kreatinin i blodet, en økning i blodet, en økning i blodet, en økning i blodinnholdet, plasmakonsentrasjon av kolesterol og triglyserider, en økning i plasmanivået av kalium i blodet, en økning i aktiviteten til laktatdehydrogenase; sjelden - forlengelse av aktivert delvis tromboplastintid, økt blodsukker, økt alkalisk fosfatase (ALP) aktivitet i plasma, reduserte erytrocytenivåer.

Merknader

* Bivirkninger av Adenuric, registrert under overvåking etter markedsføring.

** Ikke-smittsom diaré og levereffekter er rapportert i fase III-studier, og oftest med kolchicin og adenuric.

Tumorkollaps syndrom

Under studien av FLORENCE-terapi og forebygging av hyperurikemi hos voksne pasienter som fikk cytostatisk behandling for hemoblastose med en trussel om FRO-utvikling, ble bivirkninger registrert hos 22 pasienter (6,4%). Hos pasienter fra febuxostat-gruppen og allopurinol-gruppen var forekomsten av bivirkninger lik (11 pasienter hver). I de fleste tilfeller var bivirkningene milde / moderate. Totalt, i tillegg til brudd på det kardiovaskulære systemet i form av blødninger, sinustakykardi, grenblokk i venstre bunt, var det ingen spesifikke trekk ved stoffets sikkerhetsprofil i tillegg til det mot bakgrunn av gikt.

Overdose

Symptomer på en overdose av Adenuric kan omfatte en forverring av bivirkningene beskrevet ovenfor.

I denne tilstanden foreskrives symptomatisk og støttende behandling.

spesielle instruksjoner

Adenuric skal bare brukes etter at et akutt giktanfall er fjernet. Initiering av behandling med legemidlet kan forårsake en forverring av sykdommen som et resultat av frigjøring av urat fra vevdepoter og en ytterligere økning i serumkonsentrasjonen av urinsyre i blodet. For å forhindre forverring av gikt i fravær av kontraindikasjoner, bør legemidlet kombineres med bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) eller colchicine i minst 6 måneder. Hvis et giktangrep oppstår under behandlingen med Adenuric, bør du fortsette å ta stoffet og samtidig utføre passende behandling for forverring. Ved langvarig bruk av stoffet reduseres hyppigheten og alvorlighetsgraden av angrep.

Hos pasienter med akselerert dannelse av urater (spesielt med Lesch-Nyhan syndrom eller på bakgrunn av ondartede svulster), er det i sjeldne tilfeller en trussel om en betydelig økning i den absolutte konsentrasjonen av xantiner i urinen, noe som kan forårsake avsetning i urinveiene. Dette fenomenet ble ikke observert ved bruk av Adenuric hos pasienter med FRO i FLORENCE-studien.

Innenfor rammen av kontroll etter markedsføring var det sjeldne rapporter om utvikling av slike alvorlige overfølsomhetsreaksjoner som toksikodermal nekrolyse, akutte anafylaktiske reaksjoner / sjokk, Stevens-Johnsons syndrom. Hovedsakelig oppstod disse komplikasjonene i løpet av den første måneden med medisinering. Noen pasienter hadde indikasjoner på en historie med nedsatt nyrefunksjon og / eller overfølsomhetsreaksjoner overfor allopurinol. Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner var i noen tilfeller ledsaget av endringer i blodtall, feber, funksjonelle forstyrrelser i leveren eller nyrene. Pasienter må være oppmerksomme på mulige symptomer og tegn på overfølsomhetsreaksjoner og overvåkes for utvikling av symptomer på disse komplikasjonene. Hvis alvorlige responser på behandlingen utvikles,det er nødvendig å umiddelbart slutte å ta Adenuric, siden tidlig avslutning av bruken forbedrer prognosen. I disse tilfellene er ny administrering av febuxostat kontraindisert.

Pasienter som er på cytostatisk behandling av hemoblastoser med trusselen om å utvikle FRO fra moderat til alvorlig grad, i nærvær av kliniske manifestasjoner fra hjertet mens de bruker Adenuric, trenger nøye overvåking av en kardiolog.

I løpet av langvarige åpne studier med langvarig bruk av febuxostat ble det registrert en økning i TSH-nivå (> 5,5 μIU / ml) hos 5,5% av pasientene. Pasienter med funksjonelle lidelser i skjoldbruskkjertelen bør derfor ta Adenuric med forsiktighet.

I tråd med de samlede dataene fra kliniske fase III-studier ble mild leverdysfunksjon observert hos 5% av pasientene med febuxostat. Før behandling med Adenuric startes, skal leverfunksjonen vurderes, og hvis det er kliniske manifestasjoner, bør den overvåkes regelmessig under bruk av legemidlet.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Under behandling med febuxostat er det en risiko for svimmelhet, døsighet, tåkesyn og parestesi, noe som kan føre til redusert reaksjon og konsentrasjonsevne. Gitt sannsynligheten for å utvikle bivirkninger, bør pasienter som tar Adenuric være forsiktige når de kjører bil og bruker andre komplekse og potensielt farlige maskiner.

Påføring under graviditet og amming

Å ta Adenuric under graviditet er kontraindisert på grunn av utilstrekkelige data om mulig risiko for behandling med febuxostat i denne perioden for mennesker. I henhold til den begrensede erfaringen med å bruke stoffet hos gravide kvinner, er det ikke registrert bivirkninger på graviditet og foster / nyfødt. I løpet av prekliniske studier på dyr ble både direkte og indirekte negative effekter på graviditetsforløpet, fødselsprosessen og utviklingen av embryoet / fosteret ikke observert.

Det er ikke kjent om febuxostat utskilles i morsmelk. Hos dyr ble penetrering av stoffet i morsmelk etablert, og dets skadelige effekt på utviklingen av sugede valper ble etablert. På grunn av den eksisterende risikoen for utskillelse av legemidlet i morsmelk, er Adenuric kontraindisert for bruk under amming.

Barndomsbruk

Adenuric er ikke ment for bruk i pediatrisk praksis.

Med nedsatt nyrefunksjon

I nærvær av mild / moderat nyresvikt er ikke individuelt utvalg av doser av legemidlet nødvendig. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC <30 ml / min), har sikkerhet og effekt ved bruk av Adenuric ikke blitt studert tilstrekkelig, og det anbefales derfor å bruke det med ekstrem forsiktighet.

For brudd på leverfunksjonen

Ved behandling av gikt på bakgrunn av mild leversvikt - klasse A på Child-Pugh-skalaen (5-6 poeng), anbefales det å ta febuxostat i en daglig dose på 80 mg. Hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon er opplevelsen av å bruke Adenuric begrenset.

I kliniske studier av FLORENCE, med trusselen om FRO-utvikling, var det ikke nødvendig å justere dosen av Adenuric avhengig av leveraktivitet (disse studiene inkluderte ikke pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon).

Effekten og sikkerheten ved behandling med febuxostat hos pasienter med alvorlig lever C-leverfunksjon i henhold til Child-Pugh-skalaen (10-15 poeng) er ikke undersøkt.

Bruk hos eldre

Hos eldre mennesker ble det ikke registrert signifikante endringer i AUC for legemidlet og dets metabolitter sammenlignet med unge frivillige på bakgrunn av gjentatt administrering av febuxostat. Eldre pasienter trenger ikke individuelt utvalg av doser Adenuric.

Narkotikahandel

• cytostatika: studier av interaksjonen mellom disse midlene og febuxostat har ikke blitt utført, som et resultat av dette, kan ikke den mulige interaksjonen av sistnevnte med samtidig brukte cellegift, utelukkes
• teofyllin: det var ingen endringer i de farmakokinetiske parametrene eller toleransen til dette stoffet når det ble brukt i en enkelt dose på 400 mg i kombinasjon med febuksostat i en daglig dose på 80 mg; denne kombinerte bruken krever ikke spesielle forholdsregler; samtidig bruk av teofyllin med febuxostat 120 mg er ikke undersøkt;
• rosiglitazon og andre substrater av isoenzymet CYP2C8: ingen endring i dosen av disse midlene og Adenuric er nødvendig; ifølge in vitro-data tilhører febuxostat svake hemmere av isoenzymet CYP2C8, når det ble tatt i en dose på 120 mg per dag og rosiglitazon i en enkelt dose på 4 mg, ble det ikke registrert noen endringer i de farmakokinetiske egenskapene til rosiglitazon og dets metabolitt N-dismetyl rosiglitazon;
• hemmere av glukuronidering, inkludert naproxen: det var en økning i AUC, C _max og T _{1/2 av} febuxostat med henholdsvis 41, 28 og 26% når sistnevnte ble kombinert med naproxen i en dose på 250 mg to ganger daglig; legemidler som hemmer glukuroniseringsprosessen, slik som probenecid og NSAIDs, er teoretisk i stand til å påvirke utskillelsen av febuxostat; i løpet av studiene førte ikke samtidig bruk av febuxostat og naproxen eller andre NSAID / hemmere av cyklooksygenase-2 (COX-2) til en klinisk signifikant økning i hyppigheten av bivirkninger; med denne kombinasjonen er det ikke behov for å justere dosene av medisiner;
• colchicine / hydroklortiazid / indometacin: det er ikke nødvendig å endre dosen av Adenuric under kombinasjonsbehandling;
• warfarin: det registreres ingen effekt på INR (internasjonalt normalisert forhold), faktor VII-aktivitet og farmakokinetikk for warfarin når det brukes i kombinasjon med febuxostat i en dose på 80 eller 120 mg per dag; dosejustering av warfarin med denne kombinasjonen utføres ikke;
• kraftige induktorer av glukuronidering: det er mulig å øke den metabolske transformasjonen av febuxostat og redusere dens effektivitet; 1–2 uker etter oppstart av kombinasjonsbehandling er det nødvendig å kontrollere serumnivået av urinsyre i blodet. Hvis glukuronideringsinduseren blir kansellert, kan en økning i C _{max for} febuxostat observeres;
• CYP2D6-isoenzymsubstrater (inkludert desipramin): febuxostat, ifølge data oppnådd in vitro, refererer til svake hemmere av CYP2D6-isoenzym; mens febuxostat ble tatt i en daglig dose på 120 mg, ble det registrert en økning i AUC for desipramin med 22%, noe som er bevis på den svake hemmende effekten av febuxostat in vivo på isoenzymet CYP2D6; ingen dosejustering av substratene til dette isoenzymet og Adenuric er nødvendig;
• antacida (inneholdende magnesium / aluminiumhydroksid): det var en reduksjon i absorpsjonen av febuxostat med ca. 1 time og en reduksjon i C _max med 32%, mens AUC for midlet ikke endret seg vesentlig; tar Adenuric kan kombineres med å ta antacida.

Analoger

Analogen til Adenuric er Azurix, Allopurinol-Lugal, Allopurinol, Probenecid, Purinol, Santuril, Febuxostat, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Adenuric

Evalueringene om Adenuric funnet på medisinske nettsteder og spesialiserte fora indikerer hovedsakelig effektiviteten i behandlingen av hyperurikemi hos voksne. Å ta stoffet fører til en reell og rask reduksjon i konsentrasjonen av urinsyre i blodet. Fordelene inkluderer også et praktisk doseringsregime - tar 1 gang per dag. Men bruk av et giktmedisin anbefales bare som anvist av den behandlende legen.

Ulempene med Adenuric er de høye kostnadene, tilstedeværelsen av kontraindikasjoner og den mulige utviklingen av bivirkninger.

Pris for Adenuric på apotek

Prisen på Adenuric i form av filmdrasjerte tabletter for en pakke som inneholder 28 stykker kan være: dose 80 mg - 2500 rubler, dosering 120 mg - 3000 rubler.

Adenurik: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Adenuric tabletter p.o. 80mg 28 stk. 2368 RUB Kjøpe

Adenurik 80 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 2368 RUB Kjøpe

Adenuric 120 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 2587 RUB Kjøpe

Adenuric tabletter p.o. 120mg 28 stk. RUB 3179 Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!