Domperidone
Domperidone: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Legemiddelinteraksjoner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for lagring
- 13. Vilkår for utlevering fra apotek
- 14. Vurderinger
- 15. Pris på apotek
Latinsk navn: Domperidone
ATX-kode: A03FA03
Aktiv ingrediens: domperidon (domperidon)
Produsent: CJSC "ALSI Pharma", LLC "Ozon" (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 18.09.2019
Prisene på apotek: fra 100 rubler.
Kjøpe
Domperidon er et antiemetisk middel.
Slipp form og komposisjon
Domperidon produseres i form av filmdrasjerte tabletter: nesten hvite eller hvite, bikonvekse, runde; tverrsnitt - det indre laget av hvitt med en kremaktig nyanse eller hvit (10 stk. i blemmer, 1-5 pakker i en pappeske).
Sammensetningen av 1 tablett inkluderer:
- Aktiv ingrediens: domperidon - 10 mg;
- Hjelpekomponenter: magnesiumstearat - 0,45 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 60 mg; forgelatinisert stivelse - 19,46 mg; kolloidalt silisiumdioksid (aerosil) - 0,09 mg; talkum - 0,53 mg; titandioksid - 0,9 mg; polyvinylalkohol - 1,44 mg; polyetylenglykol (makrogol) - 0,73 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Domperidon er en dopaminantagonist med antiemetiske effekter. Imidlertid trenger stoffet dårlig inn i blod-hjerne-barrieren. I noen tilfeller er det å ta domperidon ledsaget av ekstrapyramidale bivirkninger, spesielt hos voksne pasienter. Legemidlet forbedrer frigjøringen av prolaktin fra hypofysen. Antagelig skyldes dets antiemetiske egenskaper en kombinasjon av antagonisme mot dopaminreseptorer lokalisert i kjemoreseptorutløsersonen og perifer (gastrokinetisk) virkning. Eksperimenter på dyr, samt resultatene av studier der det ble funnet at domperidon finnes i hjernen i små mengder, bekrefter den sentrale virkningen på dopaminreseptorer.
Når det tas oralt, øker stoffet varigheten av duodenal og antral sammentrekning, akselererer evakueringen av mageinnholdet og øker lukkespresset i nedre spiserøret hos friske individer. Domperidon påvirker ikke magesekresjonen.
Farmakokinetikk
Når det tas oralt på tom mage, absorberes domperidon i høy hastighet. Den maksimale konsentrasjonen av legemidlet i plasma registreres innen 30-60 minutter etter administrering. Den lave absolutte biotilgjengeligheten av oralt domperidon (ca. 15%) skyldes den høye metabolske hastigheten under den første passeringseffekten gjennom leveren og tarmveggen. Domperidon bør tas 15-30 minutter før måltider. Redusert surhet i magen fører til forstyrrelser i stoffabsorpsjon.
Med den foreløpige administreringen av natriumbikarbonat og cimetidin, reduseres biotilgjengeligheten av domperidon (ved oral administrering). Inntaket av legemidlet i kroppen etter et måltid øker tiden for maksimal absorpsjon, og området under den farmakokinetiske kurven (AUC) øker også litt.
Når det tas oralt, kumulerer eller induserer ikke domperidon sitt eget stoffskifte. Dens maksimale plasmakonsentrasjon var 21 ng / ml 1,5 timer etter inntak av legemidlet som en del av et behandlingsforløp som varte i to uker og beregnet for å ta 30 mg av legemidlet per dag, og skilte seg praktisk talt ikke fra konsentrasjonen av domperidon i plasma etter å ha tatt den første dosen., som var 18 ng / ml.
Graden av binding av domperidon til plasmaproteiner er 91–93%. Studier av effekten av et radioaktivt merket medikament på dyreorganismen har vist at det i stor grad distribueres i vev, men i hjernen bestemmes det ved lave konsentrasjoner. Det trengte også i små mengder gjennom morkaksbarrieren hos gravide rotter.
Domperidon metaboliseres raskt og omfattende ved N-dealkylering og hydroksylering. Når man studerte metabolisme in vitro med deltakelse av diagnostiske hemmere, ble det avslørt at isoenzymet CYP3A4 er den viktigste formen for cytokrom P 450, som er involvert i N-dealkylering av domperidon. Samtidig er isoenzymer CYP2E1, CYP1A2 og CYP3A4 ansvarlige for aromatisk hydroksylering av stoffet.
Når det tas oralt, utskilles domperidon i urinen (31% av den dosen som tas) og avføringen (66% av den dosen som tas). Mengden av legemidlet som skilles ut uendret er ubetydelig (10% av gratis domperidon skilles ut gjennom tarmene og ca. 1% gjennom nyrene). Plasmahalveringstiden etter en enkelt oral administrering er 7-9 timer hos friske frivillige, men øker hos pasienter med nyreinsuffisiens.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (serumkreatinin er 6 mg / 100 ml, dvs. overstiger 0,6 mmol / l), øker halveringstiden for domperidon fra 7,4 til 20,8 timer, men legemiddelinnholdet i blodplasmaet er lavere enn for sunne frivillige. En liten mengde uendret domperidon (ca. 1%) skilles ut i urinen.
Hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (ifølge Child - Pugh skala 7-9 poeng) var AUC og maksimal konsentrasjon av domperidon 2,9 og 1,5 ganger høyere enn hos friske mennesker som deltok i studien. Andelen av den ubundne fraksjonen økte med 25%, og eliminasjonshalveringstiden økte fra 15 til 23 timer. Hos pasienter med mild leverinsuffisiens ble det observert en reduksjon i systemisk eksponering sammenlignet med friske pasienter. Farmakokinetiske parametere for legemidlet hos pasienter med alvorlig leverinsuffisiens er ikke undersøkt.
Indikasjoner for bruk
- Oppkast og kvalme av forskjellige opprinnelser (inkludert med organiske og funksjonelle sykdommer, infeksjoner, toksemi, diettforstyrrelser, strålebehandling, under røntgenkontrast og endoskopiske studier av mage-tarmkanalen, samt assosiert med inntak av visse medisiner - apomorfin, morfin, bromokriptin og levodopa);
- Hikke;
- Behovet for å akselerere peristaltikk under røntgenkontraststudier i mage-tarmkanalen;
- Atony i mage-tarmkanalen (inkludert postoperativ);
- Dyspeptiske symptomer med forsinket gastrisk tømming, gastroøsofageal refluks og øsofagitt: halsbrann, en følelse av metthet i det epigastriske området, en oppblåsthet, gastralgi, flatulens, buk med eller uten å kaste mageinnholdet i munnhulen.
Kontraindikasjoner
- Mekanisk tarmobstruksjon;
- Blødning fra mage-tarmkanalen;
- Tarm eller perforering av magen;
- Prolaktinom;
- Amningsperiode;
- Alder opp til 5 år og kroppsvekt mindre enn 20 kg;
- Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
Domperidon kan bare forskrives til gravide kvinner hvis de tiltenkte fordelene for mors helse er høyere enn den potensielle risikoen for fosteret.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved alvorlig lever- og / eller nyresvikt.
Instruksjoner for bruk av Domperidone: metode og dosering
Domperidon tas oralt før måltider (15-20 minutter).
For kroniske dyspeptiske symptomer blir barn fra 5 år og voksne vanligvis foreskrevet 10 mg 3-4 ganger om dagen (om nødvendig og før leggetid).
Ved oppkast og alvorlig kvalme tas Domperidon 20 mg 3-4 ganger daglig (den siste dosen er før sengetid).
Maksimal dose er 80 mg per dag.
Pasienter med nyreinsuffisiens bør justere dosen og hyppigheten av administrasjonen (ikke mer enn 1-2 ganger om dagen).
Bivirkninger
Under terapi er det mulig å utvikle forstyrrelser fra enkelte kroppssystemer, manifestert med forskjellige frekvenser:
- Nervesystemet: ekstrapyramidale forstyrrelser (helt reversible og forsvinner alene etter at du slutter å ta Domperidon);
- Fordøyelsessystemet: gastrointestinale lidelser (forbigående tarmkramper);
- Allergiske reaksjoner: urtikaria, hudutslett;
- Andre: hyperprolaktinemi (gynekomasti, galaktoré, amenoré).
Overdose
Ofte forekommer overdoseringssymptomer hos barn. Disse inkluderer ekstrapyramidale forstyrrelser, uro, døsighet, endret bevissthet, desorientering i rommet og anfall. I dette tilfellet foreskrives symptomatisk behandling. Det er ingen spesifikk motgift. Det anbefales også å vaske magen, ta aktivt karbon og med utvikling av ekstrapyramidale reaksjoner - bruk av antiparkinsoniske og antikolinerge legemidler. Siden en overdose kan forlenge QT-intervallet, er det nødvendig å utføre regelmessig EKG-overvåking.
spesielle instruksjoner
I henhold til instruksjonene, bør ikke Domperidon med syrenøytraliserende medisiner eller medisiner som reduserer magesekresjon tas samtidig. Når du tar Domperidone før måltider, bør de listede medisinene tas etter måltidene.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Når du tar Domperidone, bør det utvises forsiktighet når du kjører bil og utfører potensielt farlig arbeid som krever økt konsentrasjon og umiddelbare psykomotoriske reaksjoner, på grunn av den høye risikoen for å utvikle bivirkninger som kan påvirke ovennevnte evner.
Påføring under graviditet og amming
Informasjon om bruk av Domperidon under graviditet anses å være utilstrekkelig, og derfor er utnevnelsen til denne kategorien pasienter kontraindisert.
Hos kvinner er innholdet av det aktive stoffet i stoffet i morsmelk 10–50% av den tilsvarende plasmakonsentrasjonen og overstiger ikke 10 ng / ml. Hos ammende babyer hvis mødre tar Domperidone, forekommer det noen ganger bivirkninger fra det kardiovaskulære systemet. Derfor, når du foreskriver stoffet under amming, er det nødvendig å nekte amming.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk av visse legemidler kan uønskede effekter oppstå:
- Antacida medisiner og M-antikolinergika: nøytralisering av virkningen av domperidon;
- Natriumbikarbonat, cimetidin: redusert biotilgjengelighet av domperidon;
- Ketokonazol, CYP3A4 isoenzymhemmere (azol-soppdrepende midler, makrolidantibiotika, HIV-proteasehemmere, nefazodon (antidepressiv middel)): økt plasmakonsentrasjon av domperidon
Domperidon er kompatibelt med dopaminreseptoragonister (levodopa, bromokriptin) og antipsykotiske legemidler (neuroleptika).
Analoger
Domperidonanaloger er: Domperidon-Teva, Domperidon Hexal, Damelium, Domstal, Domet, Motilak, Motilium, Motorinorm, Motijekt, Motonium, Passage.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Domperidone
Vanligvis gir pasienter gode anmeldelser om Domperidone, og bemerker at det effektivt lindrer spasmer og eliminerer magesmerter, og hjelper også med kvalme og oppkast. Rapporter om bivirkninger er sjeldne, og de observeres hovedsakelig de første dagene etter oppstart av behandlingen.
Prisen på Domperidone på apotek
Den omtrentlige prisen på Domperidone på apotek er 53–98 rubler (pakken inneholder 30 tabletter).
Domperidone: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Domperidone 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 100 RUB Kjøpe |
Domperidone tabletter p.p. 10mg 30 stk. 148 RUB Kjøpe |
Domperidone 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 197 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!