Dynastat
Dinastat: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Dynastat
ATX-kode: M01AH
Aktiv ingrediens: Parecoxib (Parecoxib)
Produsent: PHARMACIA Ltd. (Storbritannia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 18.10.2018
Dinastat er et ikke-steroide antiinflammatorisk legemiddel.
Slipp form og komposisjon
Dynastats doseringsform er et lyofilisat for fremstilling av en løsning for injeksjon: den produseres i form av en tablett eller en porøs masse av hvit eller nesten hvit farge; oppløsningsmiddel - en klar, fargeløs væske (1 hetteglass med lyofilisat og 1 ampulle med løsemiddel i en kartongpakning; 5 hetteglass med lyofilisat i en blisterpakning sammen med 5 ampuller oppløsningsmiddel i en konturstrimmel, 1 pakke med lyofilisat og 1 pakke med løsemiddel i en pakke med papp; 5 hetteglass med frysetørket emballasje, 2 pakninger i en eske).
Sammensetningen av en flaske (20/40 mg) inkluderer:
- Virkestoff: natriumparecoxib - 21,18 / 42,36 mg (tilsvarer 20/40 mg parecoxib). Den endelige konsentrasjonen av parecoxib etter oppløsning i 1 ml (for 20 mg) og 2 ml (for 40 mg) løsemiddel er 20 mg / ml;
- hjelpestoffer: fosforsyre og / eller natriumhydroksid (for å justere pH-nivået), natriumhydrogenfosfatheptahydrat.
Løsemiddelsammensetning: vann til injeksjon, natriumklorid.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Parecoxib - den aktive ingrediensen i legemidlet Dinastat - etter administrering av stoffet hydrolyseres det raskt for å danne valdecoxib. Handlingsprinsippet til valdecoxib er forklart ved inhibering av prostaglandinsyntese med deltakelse av cyclooxygenase-2 (COX-2). Valdecoxib virker som en selektiv inhibitor av COX-2 mot prostaglandiner med både perifer og sentral virkning, mens det ikke hemmer COX-1 og praktisk talt ikke påvirker fysiologiske prosesser i vev som er avhengig av COX-1, spesielt i tarm- og mageslimhinnen., og påvirker heller ikke blodplateaggregering og varigheten av blødningen. På grunn av fravær av effekt på COX-1 og selektiv effekt på COX-2, er frekvensen av dannelse av endoskopisk bekreftede erosjoner, magesår og duodenalsår ved bruk av Dynastat lavere,enn med bruk av ikke-selektive NSAIDs.
Farmakokinetikk
Etter intramuskulær eller intravenøs administrering metaboliseres parecoxib raskt til valdecoxib, som er en farmakologisk aktiv komponent, som et resultat av enzymatisk hydrolyse i leveren.
Absorpsjon: Etter intravenøs administrering av legemidlet i doseområdet 20, 50 og 80 mg per dag, er endringer i valdecoxib farmakokinetiske parametere som området under konsentrasjonstidskurven (AUC) og den maksimale konsentrasjonen (C max) lineære. Likevektskonsentrasjoner av valdecoxib i blodplasma med introduksjon av legemidlet 2 ganger daglig oppnås innen 4 dager.
Etter en enkelt injeksjon av Dynastat i en dose på 20 mg oppnås C max av valdecoxib innen ca. 1 time - for intramuskulær injeksjon, 30 minutter - for intravenøs injeksjon. Etter intramuskulær og intravenøs administrering av valdecoxib er AUC- og C max- verdiene like.
Distribusjon: Etter intravenøs administrering er distribusjonsvolumet til valdecoxib omtrent 55 liter. Ved konsentrasjoner oppnådd ved bruk av den maksimale anbefalte dosen (80 mg per dag) er plasmaproteinbindingen omtrent 98%. Valdecoxib akkumuleres hovedsakelig i erytrocytter, i motsetning til parecoxib.
Metabolisme: Plasmahalveringstiden (T 1/2) av valdecoxib er omtrent 22 minutter. Parecoxib omdannes raskt og nesten fullstendig til valdecoxib og propionsyre. Utskillelse av valdecoxib skjer ved intensiv metabolisme i leveren på mange måter, inkludert metabolisme med deltakelse av cytokrom P450-isoenzymer CYP3A4 og CYP2C9, samt ved CYP-uavhengig glukuronidering (ca. 20%) av sulfonamiddelen. Den hydroksylerte metabolitten av valdecoxib som finnes i plasma, er aktiv som en COX-2-hemmer. Det utgjør omtrent 10% av konsentrasjonen av valdecoxib; det har praktisk talt ingen signifikant klinisk effekt etter administrering av terapeutiske doser av parecoxib-natrium, på grunn av at konsentrasjonen av denne metabolitten er lav.
Ekskresjon: Valdecoxib skilles ut ved metabolsk omdannelse i leveren, og bare mindre enn 5% skilles ut uendret i urinen. Omtrent 70% av dosen av legemidlet skilles ut i urinen i form av inaktive metabolitter, uendret parecoxib finnes ikke i urinen, og i avføring vises det bare i spormengder.
Plasmaclearance (CLp) for valdecoxib er ca. 6 l / t. Etter intramuskulær og intravenøs administrering av parecoxibnatrium er T 1/2 av valdecoxib ca. 8 timer. Hos eldre pasienter er plasmakonsentrasjonen av valdecoxib omtrent 40% høyere enn hos yngre pasienter, på grunn av at de har redusert clearance av valdecoxib. Likevektsplasmakonsentrasjonen av valdecoxib er 16% lavere hos eldre menn enn hos eldre kvinner.
Indikasjoner for bruk
Dynastat brukes ved akutt smerte for å redusere behovet for opioide smertestillende midler og for å redusere eller forhindre postoperativ smerte.
Kontraindikasjoner
- angioneurotisk ødem, bronkospasme, akutt rhinitt, urtikaria eller andre allergiske reaksjoner etter inntak av acetylsalisylsyre og andre NSAIDs, inkludert andre selektive COX-2-hemmere;
- allergiske reaksjoner på sulfonamider;
- III graviditet trimester, amming periode;
- erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen under en forverring (inkludert akutt magesår);
- alvorlig hjertesvikt;
- alvorlig nedsatt leverfunksjon (ingen erfaring med bruk);
- overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller en hvilken som helst komponent av stoffet;
- alder opp til 18 år (ingen erfaring med bruk).
Instruksjoner for bruk av Dynastat: metode og dosering
Dynastat kan gis intramuskulært eller intravenøst, enten som vanlige gjentatte injeksjoner, eller om gangen eller etter behov. Dosen justeres avhengig av pasientens respons på legemidlet etter oppstart av behandlingen. Det er erfaring med å bruke Dynastat i 7 dager.
Ved akutt smerte er den anbefalte startdosen 40 mg for intravenøs eller intramuskulær administrasjon, om nødvendig er gjentatte administrasjoner mulig hver 6-12 timer ved 20-40 mg; den daglige dosen bør ikke overstige 80 mg. En intravenøs bolusinjeksjon kan gis raskt, direkte i en vene eller i en forhåndsinstallert IV-infusjonsslange. Intramuskulær injeksjon anbefales å gjøres dypt inn i muskelen, sakte.
Ved postoperativ smerte (for å forhindre eller redusere den) anbefales en dose på 40 mg intramuskulært eller helst intravenøst. Legemidlet administreres 30–45 minutter før operasjonen. For å opprettholde effekten administreres Dynastat gjentatte ganger, i henhold til ordningen som presenteres for lindring av akutt smerte.
For å redusere behovet for opioide analgetika, brukes Dynastat før administrering, i kombinasjon med dem. I dette tilfellet reduseres det daglige behovet for opioide analgetika med 20–40%.
Hos eldre pasienter er som regel ikke dosejustering av Dynastat nødvendig. Hvis kroppsvekten til en eldre pasient er mindre enn 50 kg, anbefales det å starte legemiddeladministrasjonen med en 0,5 dose; den maksimale daglige dosen i dette tilfellet er 40 mg.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon med alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 30 ml / min) eller med tilstander som disponerer for væskeretensjon i kroppen, anbefales det å foreskrive parecoxib i den laveste anbefalte dosen, samt nøye overvåke nyrefunksjonen.
For pasienter med nedsatt leverfunksjon er dosejustering vanligvis ikke nødvendig. Ved brudd på moderat alvorlighetsgrad begynner introduksjonen av legemidlet med en dose på 0,5, og den daglige dosen reduseres til 40 mg. Ved alvorlig leverskade anbefales ikke administrering av legemidlet på grunn av manglende erfaring med bruk av Dynastat i denne pasientgruppen.
Klargjøring av legemidlet for administrering
For å lage en injeksjonsvæske, bruk:
- for hetteglass med 20 mg - 1 ml natriumkloridinjeksjonsvæske (0,9%);
- for hetteglass med 40 mg - 2 ml natriumkloridinjeksjonsvæske (0,9%).
Følgende løsningsmidler kan også brukes: 5% dekstrose (glukose) injeksjonsvæske, 0,9% steril natriumkloridoppløsning, 5% dekstrose (glukose) løsning med 0,45% natriumklorid til injeksjon (ved bruk av ovennevnte løsningsmidler er den ferdige løsningen isotonisk).
Ikke bland Dynastat med andre medisiner.
Det anbefales ikke å bruke Lactate Ringer (Hartmans) injeksjonsvæsker eller Ringers Lactate for injeksjon med 5% dekstrose (glukose) løsning for å fremstille Dynastats løsning, da dette fører til utfelling.
På grunn av det faktum at den resulterende løsningen ikke vil være isoton, anbefales det ikke å bruke sterilt vann til injeksjon som et løsningsmiddel for Dynastat.
Ikke frys eller kjøle den tilberedte løsningen.
Etter oppløsning kan legemidlet injiseres i rørene til det intravenøse infusjonssystemet som inneholder løsningsmidler: 5% dekstrose (glukose) injeksjonsvæske, Lactate Ringers injeksjonsvæske, natriumkloridløsning for injeksjon, 5% dekstrose (glukose) løsning med 0,45% klorid natrium.
Bivirkninger
Ofte (≥1 / 100, <1/10), sjelden (≥1 / 1000, <1/100):
- kardiovaskulær system: ofte - økning eller reduksjon i blodtrykk; sjelden - cerebrovaskulære lidelser, bradykardi;
- hematopoietisk system: sjelden - trombocytopeni;
- luftveiene: ofte - respirasjonssvikt;
- øvre luftveier: sjelden - faryngitt;
- nervesystemet: ofte - hypestesi, svimmelhet
- autonome nervesystemet: sjelden - munntørrhet;
- metabolisme: ofte - hypokalemi, økte kreatininnivåer; sjelden - en økning i nivået av ureanitrogen i blodet, hyperglykemi;
- fordøyelsessystemet: ofte - dyspepsi, flatulens, forstoppelse, postekstraksjon alveolitt; sjelden - erosjon, mage- og duodenalsår;
- psyke: ofte - søvnløshet, angst;
- urinveiene: sjelden - oliguri;
- hepatobiliary system: sjelden - økt aktivitet av transaminaser ALT og AST;
- sanseorganer: sjelden - smerter i øret;
- hud: ofte - kløe, økt svette; sjelden - forsinket helbredelse av postoperative sår, utslett;
- muskuloskeletalsystem: sjelden - artralgi;
- lokale reaksjoner: smerte på injeksjonsstedet, sårinfeksjon (inkludert koronar bypass-podeoperasjoner), patologisk utslipp fra avløpet etablert etter operasjonen, ledsaget av disseksjon av brystbenet;
- andre: ofte - ekkymose, postoperativ anemi, perifert ødem, ryggsmerter; sjelden - asteni.
Når du tar Dynastat, kan sjeldne alvorlige bivirkninger som ble observert når du tok NSAIDs ikke utelukkes fullstendig: bronkospasme, hepatitt, anafylaktisk sjokk, akutt nyresvikt, kongestiv hjertesvikt.
Mens du tok valdecoxib og parecoxib, ble følgende reaksjoner observert: eksfoliativ dermatitt, toksisk epidermal nekrolyse, Steven-Johnsons syndrom, erythema multiforme, angioødem, anafylaktiske reaksjoner.
Overdose
Det er ingen data om de kliniske symptomene på en overdose av Dinastat.
Hvis det er mistanke om overdosering av Dynastat, anbefales symptomatisk behandling. På grunn av det faktum at parecoxib har en høy grad av binding til plasmaproteiner, er effektiviteten av dialyse for å fjerne stoffet fra kroppen ubetydelig.
spesielle instruksjoner
I løpet av de første dagene etter utnevnelsen av parecoxib, bør det utføres nøye overvåking av antikoagulantaktivitet hos pasienter som tar warfarin eller lignende medisiner, på grunn av høy risiko for blødning.
Dynastat bør brukes med forsiktighet hos pasienter hvis tilstand har oppstått eller forverres på grunn av væskeretensjon, siden et antall pasienter som tar parecoxib kan oppleve ødem og væskeretensjon på grunn av inhibering av prostaglandinsyntese. Pasienter med tidligere arteriell hypertensjon og hjertesvikt bør overvåkes nøye.
Ved alvorlig dehydrering hos en pasient, anbefales det å rehydrere før du foreskriver behandling med Dynastat.
På grunn av det faktum at det under behandling med Dynastat var tilfeller av blødning fra øvre mage-tarmkanal, samt sår, inkludert perforert, foreskrives legemidlet med ekstrem forsiktighet for blødning fra mage-tarmkanalen, inflammatoriske prosesser i aktiv form og sår i mage-tarmkanalen, og også personer som tar aspirin, pasienter med hjerte- og karsykdommer og eldre.
Parecoxib kan redusere verdien av diagnostiske funksjoner når det gjelder å oppdage infeksjoner, for eksempel feber, på grunn av dets betennelsesdempende egenskaper.
Samtidig administrering av Dynastat med legemidler, hvis virkningsmekanisme er assosiert med inhibering av P450 CYP3A4- og CYP2C9-enzymer, kan føre til en økning i AUC for parecoxib.
Ved forskrivning av parecoxib sammen med ACE-hemmere, bør muligheten for å redusere den antihypertensive effekten ved å hemme prostaglandinsyntese tas i betraktning.
Hos pasienter som får litiumterapi, er det nødvendig å nøye overvåke konsentrasjonen av litium i serum etter at parecoxib-behandlingen er startet.
På grunn av sin utilstrekkelige effekt på blodplatefunksjonen, kan ikke parecoxib betraktes som et alternativ til acetylsalisylsyre for å forebygge hjerte- og karsykdommer.
Forsiktighet er nødvendig når du administrerer Dynastat samtidig med CYP2C19-substrater.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av risikoen for døsighet, angst og svimmelhet under behandlingen, er det nødvendig å avstå fra aktiviteter som krever økt oppmerksomhet, konsentrasjon og reaksjonshastighet.
Påføring under graviditet og amming
Det er ingen erfaring med bruk av Dynastat hos gravide kvinner.
I henhold til instruksjonene skal Dynastat kun forskrives hvis den forventede fordelen for kvinnen oppveier den potensielle risikoen for fosteret. I siste trimester er bruken av stoffet kontraindisert på grunn av det faktum at det kan forårsake for tidlig lukking av Botallov-kanalen og en reduksjon i livmorens kontraktile aktivitet.
Det er ingen data om parecoxib skilles ut i morsmelk. Når du bestemmer deg for å starte behandling med Dynastat, bør amming avbrytes så lenge behandlingen varer.
Barndomsbruk
Legemidlet er kontraindisert hos pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Parecoxib er foreskrevet i den nedre av de anbefalte dosene under forhold som er disponert for væskeretensjon i kroppen, så vel som ved alvorlig nyresvikt, i tilfeller der kreatininclearance er mindre enn 30 ml / min. Dette krever nøye overvåking av pasientens nyrefunksjon.
For brudd på leverfunksjonen
Bruk av parecoxib anbefales ikke til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, da det ikke er erfaring med bruk av denne pasientgruppen.
Med forsiktighet og i den laveste anbefalte dosen, foreskrives legemidlet til pasienter med moderat leverdysfunksjon.
Bruk hos eldre
Hos eldre pasienter er som regel ikke dosejustering av Dynastat nødvendig. Imidlertid, hvis kroppsvekten til en eldre pasient er mindre enn 50 kg, anbefales det å starte legemiddeladministrasjonen med en 0,5 dose; den maksimale daglige dosen i dette tilfellet er 40 mg.
Narkotikahandel
- ACE-hemmere: reduserer den antihypertensive effekten;
- warfarin: påvirker protrombintid og warfarin AUC, får dem til å øke litt;
- flukonazol, ketokonazol: en økning i AUC-verdien av parecoxib i plasma med 62%, med ketokonazol - med 38%;
- litium: en reduksjon i renal (30%) og serum (25%) clearance av litium, noe som resulterer i en økning i AUC for litium AUC med 34%;
- deksametason, karbamazepin, rifampicin, fenytoin: en økning i metabolismen av valdecoxib er tillatt;
- diuretika: en reduksjon i effektiviteten av furosemid og tiazider på grunn av en reduksjon i renal prostaglandinsyntese;
- inhalasjonsanestetika: ingen bekreftede interaksjoner;
- acetylsalisylsyre: parekoksib har ingen effekt på den antitrombotiske effekten;
- nalokson: forårsaker antagelig ikke ytterligere respirasjonsdepresjon og økt sedasjon;
- syklosporin eller takrolimus: forbedrer den nefrotoksiske effekten;
- andre legemidler: ingen signifikante farmakokinetiske interaksjoner ble observert mellom parekoksib og intravenøs heparin, midazolam, propofol, alfentanil og fentanyl. Betydelige interaksjoner mellom valdekoksib og metotreksat, glibenklamid (glyburid), orale prevensjonsmidler, spesielt noretindron og etinyløstradiol, har ikke blitt notert.
Ved samtidig utnevnelse av valdecoxib med indusere av levermikrosomale enzymer, kan metabolismen øke.
Analoger
Arcoxia er en analog av Dynastat.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn der lufttemperaturen ikke overstiger 30 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Dynastat
Det er få anmeldelser om Dynastat, der pasientene merker rask lindring av smerte etter å ha tatt stoffet, men samtidig indikerer de høye kostnadene.
Dynastat-pris på apotek
Prisen for Dynastat på apotek er 2550 rubler.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
