Acyclovir-AKOS
Acyclovir-AKOS: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. Legemiddelinteraksjoner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for lagring
- 15. Vilkår for utlevering fra apotek
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apotek
Latinsk navn: Aciclovir-AKOS
ATX-kode: J05AB01
Aktiv ingrediens: aciklovir (aciklovir)
Produsent: Sintez JSC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 25.10.2018
Prisene på apotek: fra 33 rubler.
Kjøpe
Acyclovir-AKOS er et antiviralt (antiherpetisk) medikament.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i følgende former:
- tabletter: flat-sylindrisk, med en linje og en avfasning, hvit (10 stk. i en konturert celleemballasje, i en pappeske 1, 2 eller 3 pakker; 20 stk. i glassburker, i en pappeske 1 boks);
- salve for ekstern bruk: hvit eller hvit med en gul fargetone (5 g hver i aluminiumsrør, 1 rør i en pappeske).
1 tablett Acyclovir-AKOS inneholder:
- virkestoff: acyklovir - 200 mg;
- tilleggskomponenter: potetstivelse, talkum, magnesiumstearat.
1 g Acyclovir-AKOS salve inneholder:
- virkestoff: acyklovir - 50 mg;
- tilleggskomponenter: 1,2-propylenglykol, lipocomp (lipidkomponent av fuglefett) eller kyllingolje, polyetylenoksid-400, emulgator nr. 1, nipazol, nipagin, renset vann.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Acyclovir er et antiviralt (antiherpetisk) middel som er en syntetisk analog av et purinnukleosid, som har evnen til å undertrykke in vitro- og in vivo-replikasjon av Herpes simplex-virus type 1 og 2, Epstein-Barr-virus, Varicella zoster-virus og cytomegalovirus.
Acyclovir-AKOS demonstrerer høy aktivitet mot Herpes simplex-virus type 1 og 2; viruset som begeistrer herpes zoster og vannkopper - varicella zoster (Varicella Zoster); Epstein-Barr-virus [typer virus er ordnet i stigende rekkefølge av verdien av den aktive hemmende konsentrasjonen (MIC) av det aktive stoffet]. Det har også en moderat effekt på cytomegalovirus.
I infiserte celler, inkludert enzymet tymidinkinase syntetisert av virus, oppstår fosforylering og transformasjon av acyklovir til acyklovirmonofosfat. Deretter omdannes monofosfat til difosfat og under påvirkning av flere cellulære enzymer til trifosfat, under påvirkning av acyklovir-guanylatsyklase. Legemidlet er preget av høy selektivitet av virkning på virus og lav toksisitet i forhold til mennesker, på grunn av det faktum at acyklovir ikke tilhører substrater for tymidinkinase av uinfiserte celler, og som et resultat er det lavtoksisk for pattedyrceller.
Acyklovir-trifosfat blokkerer viral DNA-replikering (syntese) gjennom følgende mekanismer:
- Erstatter deoxyguanosintrifosfat konkurransedyktig i løpet av DNA-syntese.
- Innebygging i den syntetiserte DNA-kjeden, den avslutter den.
- Undertrykker aktiviteten til viral DNA-polymerase.
Som et resultat av effekten av acyklovir slutter viruset å formere seg i kroppen. Spesifisiteten og den høye selektiviteten til legemidlets virkning skyldes også den dominerende akkumuleringen i cellene som er påvirket av virus. På bakgrunn av herpesinfeksjon forhindrer stoffet utseendet til nye elementer i utslett, reduserer risikoen for viscerale komplikasjoner og kutan spredning, akselererer dannelsen av skorper og reduserer smerte i det akutte stadiet av herpes zoster. Legemidlet har en immunstimulerende effekt.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes acyklovir delvis i tarmen. På grunn av lav lipofilisitet, etter inntak av 200 mg av legemidlet, er absorpsjonen i gjennomsnitt 20% (fra 15 til 30%), men det dannes doseavhengige konsentrasjoner som er nødvendige for effektiv behandling av virale lesjoner. Matinntak har ingen signifikant effekt på absorpsjonen av acyklovir. Med økende dose reduseres stoffets biotilgjengelighet.
Når det brukes oralt 5 ganger daglig, 200 mg, er maksimal konsentrasjon (Cmax) av midlet 0,0007 mg / ml, minimum (Cmin) er 0,0004 mg / ml, tiden for å nå Cmax er 1,5-2 timer. Plasmaproteinbindingen er lav - 9–33%.
Det aktive stoffet passerer gjennom blod-hjerne-barrieren, trenger også godt inn i vev og organer som lever, lunger, nyrer, hjerne, tårevæske, vandig humor, tarm, milt, muskler, slimhinne- og vaginalsekresjoner, livmor, morsmelk, sædceller, innholdet i herpesvesikler. Konsentrasjonsnivået av acyclovir i cerebrospinalvæsken er lik 50% av det i blodet. Acyclovir-AKOS krysser morkaken, utskilles i morsmelk i små mengder. Etter forskrivning av en daglig dose på 1000 mg, delt inn i 5 doser, blir acyclovir påvist i morsmelk i konsentrasjoner som tilsvarer 0,6-4,1% av plasmakonsentrasjonen (med morsmelk kan stoffet komme inn i kroppens kropp i en dose under 0,3 mg / kg / dag).
Metabolisk transformasjon skjer i leveren med dannelsen av en metabolitt av 9-karboksymetoksymetylguanin. Legemidlet utskilles av nyrene gjennom tubulær sekresjon og glomerulær filtrering. Når det tas oralt, skilles ca. 62–91% av dosen ut uendret og ca. 14% i form av en metabolitt. Mindre enn 2% skilles ut gjennom fordøyelseskanalen, spormengder oppdages i utåndingsluften.
Når en enkelt hemodialysesesjon utføres i 6 timer, reduseres plasmakonsentrasjonen av acyklovir med omtrent 60%; med peritonealdialyse er det ingen signifikant endring i acyclovir-clearance. Halveringstiden (T ½) når medisinen tas oralt er 3,3 timer hos voksne og 2,6 timer hos barn og ungdom fra 1 år til 18 år. Med alderen synker utskillelseshastigheten, men samtidig øker T 1/2 av det aktive stoffet noe.
I nærvær av alvorlig kronisk nyresvikt overskrider T 1/2 ikke 20 timer. Hos voksne pasienter med nyreinsuffisiens avhenger T 1/2 av kreatininclearance (CC): med en CC-verdi på 15-50 ml / min er det 3,5 timer, med 50-80 ml / min - 3 timer, med 80 ml / min - 2,5 timer. Hos pasienter med anuri T 1/2 av legemidlet - 19,5 timer, under en hemodialysesesjon - 5,7 timer, på bakgrunn av konstant poliklinisk peritonealdialyse - 14-18 timer.
I tilfelle kombinert bruk av acyklovir og zidovudin hos HIV-infiserte pasienter, forblir de farmakokinetiske parametrene til begge legemidlene praktisk talt uendret.
Når salven påføres på intakt hud, er det minimal absorpsjon til den berørte huden - moderat. Når det påføres eksternt, oppdages ikke det aktive stoffet i blod og urin.
Indikasjoner for bruk
Piller
Acyclovir-AKOS anbefales for behandling og forebygging av infeksjoner forårsaket av Herpes simplex-virus type 1 og 2, samt Varicella zoster:
- kjønnsherpes (primær og tilbakevendende);
- herpes simplex av hud og slimhinner (primær og tilbakevendende);
- vannkopper (den første dagen etter utbruddet av et typisk utslett);
- herpes zoster (helvetesild).
Legemidlet er også indisert for bruk hos pasienter med alvorlig immundefekt (inkludert hos HIV-infiserte pasienter i kombinasjon med immunsuppressive medisiner, i løpet av perioden etter transplantasjon, på bakgrunn av cellegift).
Salve
Det anbefales å bruke Acyclovir-AKOS salve for følgende sykdommer:
- herpes simplex hud;
- labial herpes;
- kjønnsherpes (enkel og tilbakevendende);
- helvetesild;
- vannkopper.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alder opptil 3 år (for tabletter);
- overfølsomhet overfor noen av bestanddelene i stoffet.
Relativ (bruk Acyclovir-AKOS med ekstrem forsiktighet):
- nyresvikt;
- dehydrering;
- graviditet og ammeperioden.
Instruksjoner for bruk av Acyclovir-AKOS: metode og dosering
Piller
Acyclovir-AKOS tabletter tas oralt, uavhengig av matinntak, med et glass vann.
Barn over 3 år tar et antiviralt middel i samme dose som voksne.
Anbefalt doseringsregime for Acyclovir-AKOS, avhengig av indikasjonene:
- herpes simplex i huden og slimhinnene, kjønnsherpes (til terapiformål): voksne ordineres 1 tablett (200 mg) med 4-timers intervaller hele dagen og med 8-timers intervaller om natten 5 ganger om dagen, i 5 dager - med herpes simplex i huden og slimhinnene, og 10 dager - med kjønnsherpes; om nødvendig kan behandlingsforløpet økes; for pasienter med immunsvikt, er legemidlet foreskrevet i en enkelt dose på 2 tabletter (400 mg), løpet er 10 dager eller mer; terapi er nødvendig for å begynne når de første symptomene på sykdommen dukker opp;
- infeksjoner forårsaket av Herpes simplex I eller II, inkludert hos pasienter med immundefekt (for å forhindre tilbakefall): Medikamentell behandling bør startes når de første elementene i utslett dukker opp eller allerede i den forlengede perioden; utnevne 1 tablett 4 ganger om dagen med intervaller på 6 timer; med normal immunstatus, for å forhindre herpes simplex i huden og slimhinnene, er det lov å ta 2 tabletter to ganger om dagen i intervaller på 12 timer; med alvorlig immunsvikt (i tilfelle nedsatt absorpsjon fra tarmen eller etter benmargstransplantasjon), ta 2 tabletter 5 ganger om dagen;
- tilbakevendende kjønnsherpes: med en tilbakefall på mindre enn 6 ganger i året, foreskrives et periodisk behandlingsforløp - 1 tablett 5 ganger om dagen i 5 dager; med en gjentakelsesrate på mer enn 6 ganger i året, utføres langvarig undertrykkende terapi - 1 tablett 3-5 ganger om dagen eller 2 tabletter 2 ganger om dagen, løpet - opptil 1 år; varigheten av forebyggende behandling er satt med tanke på varigheten av perioden det er fare for infeksjon;
- herpes zoster (helvetesild), for terapiformål: 4 tabletter med 4-timers intervaller hele dagen og med 8-timers intervaller om natten, 5 ganger om dagen i 7-10 dager: den maksimalt tillatte enkeltdosen bør ikke være mer 4 tabletter (800 mg);
- vannkopper (for terapiformål): barn over 6 år og voksne tar 4 tabletter 4 ganger om dagen; barn 3–6 år - 2 tabletter med samme administrasjonsfrekvens; mer presist, er dosen satt med en hastighet på 20 mg / kg kroppsvekt, men ikke mer enn 4 tabletter (800 mg) 4 ganger om dagen; løpet av behandlingen er 5 dager.
Pasienter som tar høye orale doser av Acyclovir-AKOS bør få tilstrekkelig væskeinntak.
Ved funksjonelle forstyrrelser i nyrene, er det nødvendig å korrigere doseringsregimet og dosene, avhengig av type infeksjon og verdien av CC. For behandling av en sykdom som er opphisset av Herpes simplex, med en CC under 10 ml / min, er den anbefalte daglige dosen 2 tabletter - 1 tablett 2 ganger om dagen i intervaller på minst 12 timer. For behandling av infeksjoner forårsaket av Varicella zoster, samt under vedlikeholdsbehandling hos pasienter med alvorlig immundefekt med CC 10-25 ml / min, tas legemidlet i en daglig dose på 12 tabletter (2400 mg), fordelt på 3 doser på 4 tabletter (800 mg) med intervaller på 8 timer. Når QC er under 10 ml / min, reduseres dosen til 8 tabletter (1600 mg) per dag - 2 ganger, 4 tabletter med intervaller på 12 timer.
Salve
Salve Acyclovir-AKOS påføres eksternt, påføres den berørte overflaten med en bomullspinne eller grundig vasket hender 5 ganger om dagen (etter 4 timer). Behandlingen utføres til det dannes en skorpe på herpesvesiklene, eller fullstendig helbredelse oppstår. Kurset er 5-10 dager.
Bivirkninger
Systemiske bivirkninger ved bruk av Acyclovir-AKOS:
- nervesystemet: hodepine; sjelden - forvirring, svimmelhet, døsighet, hallusinasjoner, kramper, parestesi, koma. Disse nevrologiske lidelsene er reversible og blir vanligvis observert hos pasienter med nyreinsuffisiens, og tar stoffet i doser som overstiger de anbefalte;
- hematopoietisk system: ekstremt sjelden - leukopeni, anemi, trombocytopeni;
- fordøyelsessystemet: magesmerter, kvalme, diaré, oppkast; sjelden - en reversibel økning i leverenzymer og nivået av bilirubin;
- urinveiene: sjelden - en økning i nivået av kreatinin og urea i blodet; ekstremt sjelden - akutt nyresvikt;
- allergiske reaksjoner: kløe, utslett, urtikaria, lysfølsomhet; sjelden - angioødem, kortpustethet, anafylaksi;
- andre: lymfadenopati, feber, perifert ødem, uro, synshemming, tretthet, myalgi; sjelden - alopecia.
Hos pasienter som får antiretrovirale legemidler, tilfører ikke Acyclovir-AKOS en signifikant økning i toksiske effekter.
Når det brukes eksternt, kan stoffet forårsake rødhet, kløe, peeling, svie eller prikking på applikasjonsstedet. I sjeldne tilfeller kan allergisk dermatitt utvikles på grunn av salven.
Overdose
På bakgrunn av oral administrering av acyklovir i en dose på 20 g var det ingen utvikling av spesifikke symptomer på overdosering.
spesielle instruksjoner
I løpet av behandlingen bør nyrefunksjonen overvåkes (for å bestemme innholdet av kreatinin og urea i blodet).
Siden Acyclovir-AKOS ikke beskytter mot seksuell overføring av herpes, bør man under behandling avstå fra samleie, selv i fravær av kliniske manifestasjoner av sykdommen.
Hos pasienter med immundefekt på bakgrunn av flere gjentatte forløp eller langvarig behandling, er det mulig å danne virusstammer som er resistente mot virkningen av acyklovir.
I lys av den mulige utviklingen av lokal betennelse, bør ikke Acyclovir-AKOS salve påføres slimhinnene i øynene, munnhulen og kjønnsorganene.
Påføring under graviditet og amming
Det har ikke vært noen strengt kontrollerte og tilstrekkelige kliniske studier av sikkerheten til acyclovir under graviditet. Som et resultat, i løpet av denne perioden, er bruk av stoffet bare tillatt hvis den forventede effekten av behandlingen overstiger den mulige risikoen for fostrets helse.
På grunn av den ubetydelige penetrasjonen av stoffet i morsmelk, ammer kvinner, Acyclovir-AKOS, bare for et kort kurs hvis det er absolutt nødvendig. Amming mens du bruker stoffet, bør fortsettes med ekstrem forsiktighet under streng tilsyn av en lege.
Barndomsbruk
For barn under 3 år er det kontraindisert å ta piller. Ved behandling av barn over 3 år anbefales det å følge doseringsregimet for voksne.
Med nedsatt nyrefunksjon
I henhold til instruksjonene skal Acyclovir-AKOS brukes med forsiktighet i nærvær av nyresvikt.
Narkotikahandel
Ved kombinert administrering av Acyclovir-AKOS med immunstimulerende midler, observeres en økning i effekten.
Kombinasjonen av legemidlet med andre nefrotoksiske legemidler kan øke trusselen om nefrotoksiske effekter.
Når acyclovir brukes eksternt med andre medisinske stoffer / medisiner, har ingen interaksjoner blitt identifisert.
Analoger
Analoger av Acyclovir-AKOS er: Acyclovir Sandoz, Virolex, Atsigerpin, Zovirax, Acyclovir Belupo, Vivorax, Acyclovir-Ferein, Acyclovir, Gervirax, Acyclovir-Akrikhin, Herperax, Acyclovir forte, Acyclostad.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot fuktighet og lys, utilgjengelig for barn, tabletter ved temperaturer under 25 ° C, salve - fra 8 til 15 ° C.
Holdbarheten til tablettene er 3 år, salven er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Acyclovir-AKOS
Ifølge de fleste vurderinger er Acyclovir-AKOS et effektivt og rimelig stoff som brukes til behandling og forebygging av herpes. Legemidlet viser et godt resultat både når man tar tabletter og når man bruker en salve, men en spesielt utpreget og rask effekt oppnås ifølge mange pasienter når de brukes i kombinasjon.
Imidlertid peker pasientene i noen vurderinger også på en kortsiktig effekt av stoffet og behovet for en lang periode (hovedsakelig for salver), noe som kan være vanedannende. Ulempene med Acyclovir-AKOS inkluderer mulig utvikling av bivirkninger og behovet for å bruke det til strengt angitte timer.
Pris for Acyclovir-AKOS på apotek
Prisen for Acyclovir-AKOS kan være omtrent:
- 200 mg tabletter (20 per pakke): 25-30 rubler;
- salve for ekstern bruk 5% (5 g i et rør): 20–100 rubler.
Acyclovir-AKOS: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Acyclovir-AKOS 200 mg tabletter 20 stk. RUB 33 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!