Doxazosin
Doxazosin: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Doxazosin
ATX-kode: C02CA04
Aktiv ingrediens: doxazosin (doxazosin)
Produsent: Nu-Pharm Inc. (Canada), Skopinsky farmasøytisk anlegg (Russland), Obolenskoe - farmasøytisk selskap (Russland), ZiO-Zdorov'e (Russland), NIOPIK SSC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 14.08.2019
Prisene på apotek: fra 94 rubler.
Kjøpe
Doxazosin er et medikament med hypolipidemisk, hypotensiv, krampeløsende og vasodilaterende effekt.
Slipp form og komposisjon
Doxazosin produseres i form av tabletter: fra hvitt med en gråaktig kremfarget nyanse til hvitt (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 stk. I blisterpakninger, 1-5 pakker i en pappeske; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 stk. I bokser eller flasker, 1 boks eller flaske hver i en pappeske.
Sammensetningen av 1 tablett inkluderer:
- Aktiv ingrediens: doxazosin - 1, 2 eller 4 mg (i form av mesylat);
- Hjelpekomponenter: melkesukker, natriumglykolat, stivelse, magnesiumstearinsyre, mikrokrystallinsk cellulose, natriumlaurylsulfat.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Ved godartet prostatahyperplasi (BPH) forbedrer doxazosin signifikant urodynamiske parametere og reduserer symptomene på sykdommen. Denne effekten skyldes selektiv blokkering av α-adrenerge reseptorer i kapsel og stroma i prostatakjertelen, samt i blærehalsen.
Doxazosin blokkerer α 1 -adrenerge reseptorer av undertype 1A, som utgjør ca. 70% av det totale antallet α 1- adrenerge reseptorer av alle undertyper i prostatakjertelen. Virkningen av stoffet i BPH er basert på denne mekanismen.
Sikkerheten og støttende effekten av doxazosinbehandling er bevist under langvarig bruk av stoffet (for eksempel opptil 48 måneder).
Når doxazosin brukes av pasienter med arteriell hypertensjon, registreres en reduksjon i total perifer vaskulær motstand, noe som fører til en betydelig reduksjon i blodtrykket. Denne effekten er resultatet av en selektiv blokkering av alfa1-adrenerge reseptorer i det vaskulære nettverket.
Når det tas en gang om dagen, gir stoffet en klinisk signifikant antihypertensiv effekt i 24 timer. Reduksjonen i blodtrykk skjer gradvis. Etter oral administrasjon oppnås vanligvis maksimal effekt etter 2-6 timer. Ved arteriell hypertensjon var effekten av doksazosinbehandling den samme i stående og liggende stilling.
Det bemerkes at langvarig behandling med doxazosin ikke utviklet toleranse for stoffet, i motsetning til terapi med ikke-selektive alfa1-blokkere. Under vedlikeholdsbehandling er takykardi og en økning i reninaktivitet i plasma sjeldne.
Doxazosin-behandling har en gunstig effekt på blodets lipidprofil, siden forholdet mellom høy tetthet lipoproteiner og totalt kolesterol øker, og konsentrasjonen av total kolesterol og totale triglyserider reduseres betydelig. Behandling med legemidlet har en fordel i forhold til bruk av betablokkere og diuretika, som ikke har en gunstig effekt på disse parametrene.
Tatt i betraktning det etablerte forholdet mellom lipidprofilen til blod, arteriell hypertensjon og koronar hjertesykdom, bidrar normalisering av blodtrykk og lipidkonsentrasjon som oppstår når du tar doxazosin, reduserer sannsynligheten for koronar hjertesykdom.
Det ble funnet at, som et resultat av doxazosin-terapi, ble regresjon av venstre ventrikkelhypertrofi observert, blodplateaggregering ble undertrykt, og aktiviteten til vevsplasminogenaktivator økte. Forskning har også vist at doxazosin hos pasienter med nedsatt glukosetoleranse øker insulinfølsomheten.
Doxazosin har ingen metabolske bivirkninger og kan forskrives til pasienter med bronkialastma, svikt i venstre ventrikkel, gikt og diabetes mellitus.
In vitro manifesteres antioksidantegenskapene til 7 'og 6'-hydroksymetabolitter av doxazosin i en konsentrasjon på 5 μmol.
I kontrollerte kliniske studier hos pasienter med hypertensjon ble doksazosinbehandling ledsaget av en forbedring av erektil funksjon. Sammen med dette, hos pasienter som fikk doxazosin, oppstod påfølgende erektil dysfunksjon sjeldnere enn hos pasienter som fikk antihypertensiva.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering av terapeutiske doser av Doxazosin, absorberes det aktive stoffet godt (fra 80 til 90%). Konsentrasjonen i blodet når maksimalt etter ca. 2 timer.
Forbindelsen med blodplasma-proteiner er omtrent 98%.
Doxazosin biotransformeres aktivt i leveren. Dens metabolitter har ingen farmakologisk aktivitet. Biotilgjengeligheten er omtrent 69–70% (førstegangseffekt). De primære veiene for doxazosin metabolisme er hydroksylering og O-demetylering.
Legemidlet er preget av to-fase eliminering fra blodplasma. Halveringstiden er 22 timer, noe som lar deg forskrive stoffet en gang om dagen. Når det tas oralt, skilles det meste av doxazosin ut gjennom tarmen i form av inaktive metabolitter, og i uendret form - opptil 5% av den dosen som tas.
Data fra farmakokinetiske studier av effekten av legemidlet hos eldre pasienter og hos pasienter med nyreinsuffisiens viser at farmakokinetikken til doksazosin ikke avviker signifikant fra den hos yngre pasienter med normal nyrefunksjon.
Det er bare begrensede data om farmakokinetikk hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, samt om effekten av legemidler som kan endre levermetabolismen (for eksempel cimetidin). I en klinisk studie ble en enkelt dose doxazosin hos 12 pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon ledsaget av en 43% økning i AUC (område under konsentrasjonstidskurven) og en 40% reduksjon i ekte oral clearance.
Indikasjoner for bruk
- Arteriell hypertensjon (som monoterapi eller samtidig med andre antihypertensiva: betablokkere, tiaziddiuretika, angiotensinkonverterende enzymhemmere eller kalsiumkanalblokkere);
- Godartet prostatahyperplasi (med normalt blodtrykk og i nærvær av arteriell hypertensjon).
Kontraindikasjoner
- Alder under 18 år;
- Graviditet og amming;
- Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
I henhold til instruksjonene skal Doxazosin tas med forsiktighet ved følgende sykdommer / tilstander:
- Lungeødem på grunn av mitral eller aortastenose;
- Venstre ventrikulær svikt med lavt fyllingstrykk;
- Insuffisiens i høyre hjertekammer på grunn av effusjon i perikardialhulen eller lungeemboli;
- Utilstrekkelig hjerteutgang.
Spesiell forsiktighet er nødvendig for å foreskrive legemidlet for funksjonelle forstyrrelser i leveren, når legemidler som kan ha en negativ effekt på leverfunksjonen, brukes samtidig. Hvis indikatorene for leverens funksjonelle tilstand forverres, bør Doxazosin avbrytes umiddelbart.
Instruksjoner for bruk av Doxazosin: metode og dosering
Doxazosin tas oralt, uavhengig av matinntak. Tablettene skal tas med rikelig med vann uten å tygge.
Legemidlet tas en gang om dagen (om morgenen eller kvelden). Den daglige dosen bestemmes av indikasjonene:
- Arteriell hypertensjon: dosen kan variere fra 1 (initial) til 16 mg (maksimum). Startdosen anbefales å ta ved leggetid. Etter å ha tatt stoffet, bør pasienten være i sengen i 6-8 timer (på grunn av mulig utvikling av fenomenet "første dose", spesielt uttalt etter forrige inntak av diuretika). Etter 7-14 dager med kontinuerlig behandling, i tilfelle utilstrekkelig terapeutisk effekt, kan den daglige dosen dobles. Om nødvendig, etter samme tidsintervall, kan du øke dosen med ytterligere 2 mg, og så videre til den optimale terapeutiske effekten oppnås. I fremtiden, etter å ha oppnådd en stabil terapeutisk effekt, reduseres den daglige dosen vanligvis (ved vedlikeholdsbehandling er den gjennomsnittlige terapeutiske daglige dosen 2-4 mg);
- Godartet prostatahyperplasi uten arteriell hypertensjon: 2-4 (vanligvis) til 8 mg (maksimum) per dag.
Bivirkninger
Under behandlingen, spesielt i begynnelsen, utvikles ofte ortostatisk hypotensjon, som i noen tilfeller kan føre til besvimelse. For å forhindre denne forstyrrelsen anbefales det å unngå brå og uventede endringer i kroppsposisjon (overgang til stående stilling fra utsatt stilling).
I tillegg kan du oppleve: kvalme, svimmelhet, hodepine, en generell følelse av svakhet, døsighet, tretthet og rhinitt når du tar Doxazosin. Pasienter med arteriell hypertensjon kan noen ganger oppleve: arytmi, takykardi, smerter i brystet, hjerteinfarkt, anginaanfall, cerebrovaskulære lidelser.
Det var også isolerte tilfeller av allergiske reaksjoner (gulsott, hudutslett, økte transaminasenivåer, trombocytopen purpura), neseblod, munntørrhet, priapisme, urininkontinens, forstoppelse, økt appetitt, økt urinutgang, artralgi og myalgi.
Overdose
Symptomer: svimmelhet, hodepine, kortpustethet, kvalme, oppkast, tap av bevissthet, en markant reduksjon i blodtrykket, noen ganger med samtidig besvimelse, takykardi, hjertebank, arytmi, hypokalemi, hypoglykemi.
Behandling: symptomatisk behandling. Blodtrykksovervåking er vist. Dialyse er ineffektiv siden bindingen av det aktive stoffet til blodplasma-proteiner er høy.
spesielle instruksjoner
Alkohol øker uønskede reaksjoner.
I begynnelsen av behandlingen eller under en økning i den daglige dosen, anbefales det å avstå fra å utføre alle potensielt farlige typer arbeid, spesielt fra å kjøre bil og andre kjøretøyer og mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
I løpet av dyreforsøk har det blitt bevist at doksazosin ikke har en teratogen effekt. Samtidig førte bruken av ekstremt høye doser av stoffet til en reduksjon i fosteroverlevelse. Som et resultat, til tross for fravær av embryotoksiske og teratogene effekter i resultatene av eksperimentelle studier, kan legemidlet kun forskrives til gravide i tilfeller der den potensielle fordelen for moren er høyere enn den potensielle risikoen for fosteret.
Studier på rotter har vist at doksazosin akkumuleres i hunnens melk.
Det er ikke kjent om dette stoffet utskilles i morsmelk hos mennesker. Om nødvendig bør bruk av legemidlet under amming stoppe amming.
Barndomsbruk
Det er forbudt å bruke Doxazosin til å behandle pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Det er forbudt å bruke stoffet i tilfelle progressiv nyresvikt.
For brudd på leverfunksjonen
Det er forbudt å bruke Doxazosin for alvorlig nedsatt leverfunksjon. Legemidlet bør brukes med forsiktighet ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon.
Bruk hos eldre
Ved behandling av eldre pasienter bør legemidlet brukes med forsiktighet.
Narkotikahandel
Ved samtidig bruk av Doxazosin med visse legemidler kan bivirkninger forekomme:
- Antihypertensiva: økt hypotensiv effekt;
- Indusere av mikrosomal oksidasjon i leveren: effekten av doxazosin kan øke;
- Hemmere av mikrosomal oksidasjon i leveren: kan redusere effekten av doksazosin;
- Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (spesielt indometacin), sympatomimetiske midler og østrogener: senker den hypotensive effekten;
- Efedrin: senke pressoreffekten;
- Epinefrin: samtidig med eliminering av alfa-adrenostimulerende effekter, er det mulig å utvikle en perversjon av dens trykkvirkning og takykardi.
Doxazosin er kompatibelt med furosemid, tiaziddiuretika, kalsiumkanalblokkere, betablokkere, angiotensinkonverterende enzymhemmere, orale hypoglykemiske midler, antibiotika, urikosuriske midler og indirekte antikoagulantia.
Analoger
Doxazosin-analoger er: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn ved en temperatur på 5-25 ° C.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Tilgjengelig uten resept.
Anmeldelser om Doxazosin
Anmeldelser av Doxazosin fra brukere med BPH indikerer at når du tar dette legemidlet, er det ofte en forbedring i tilstanden, men fullstendig utvinning skjer ikke. Mange menn bemerker at mens de tar piller og utfører fysioterapiprosedyrer, føler de seg bedre, men etter at behandlingen er avsluttet, kommer manifestasjonene av sykdommen tilbake.
Effektiviteten av bruken av Doxazosin til behandling av arteriell hypertensjon blir evaluert av brukerne på forskjellige måter. I slike tilfeller brukes stoffet ofte som en del av kompleks terapi.
I alle fall bemerker brukerne at Doxazosin bare kan brukes som anvist av en spesialist og under medisinsk tilsyn.
Prisen på Doxazosin på apotek
Den omtrentlige prisen for Doxazosin er: 30 4 mg tabletter - 280 rubler, 90 4 mg tabletter - 810 rubler.
Doxazosin: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Doxazosin 2 mg tabletter 30 stk. 94 r Kjøpe |
|
Doxazosin tabletter 2 mg 30 stk. 136 RUB Kjøpe |
|
Doxazosin Belupo 2 mg tabletter 20 stk. 161 RUB Kjøpe |
|
Doxazosin 2 mg tabletter 30 stk. 167 r Kjøpe |
|
Doxazosin tabletter 2 mg 30 stk. 192 RUB Kjøpe |
|
Doxazosin 4 mg tabletter 30 stk. 216 r Kjøpe |
|
Doxazosin 4 mg tabletter 20 stk. 231 RUB Kjøpe |
|
Doxazosin tabletter 4 mg 30 stk. Ozon 238 r Kjøpe |
|
Doxazosin Belupo 4 mg tabletter 20 stk. 262 RUB Kjøpe |
|
Doxazosin tabletter 4 mg 30 stk. 279 r Kjøpe |
|
Doxazosin 4 mg tabletter 30 stk. 289 r Kjøpe |
|
Doxazosin tabletter 4 mg 30 stk. Nu-Pharm RUB 312 Kjøpe |
|
Doxazosin Zentiva 2 mg tabletter 30 stk. 367 r Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
