Januvia - Instruksjoner For Bruk Av Tabletter, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Januvia

Januvia: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Instruksjoner for bruk av Januvia: metode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser av Januvia
19. 19. Pris for Januvia på apotek

Latinsk navn: Januvia

ATX-kode: A10BH01

Aktiv ingrediens: sitagliptin (sitagliptin)

Produsent: Merck Sharp & Dohme BV (Nederland), Merck Sharp & Dohme SpA (Italia), Akrikhin, JSC (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 24.10.2018

Januvia er et hypoglykemisk middel; dipeptidylpeptidase-4-hemmer.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform Januvia - filmdrasjerte tabletter: bikonvekse, runde; i en dose på 25 mg - lys rosa med en liten beige fargetone og gravering "221"; i en dose på 50 mg - lys beige, gravert med "112"; i en dose på 100 mg - beige, gravert med "277" (14 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 1, 2, 4, 6 eller 7 blisterpakninger).

Sammensetning for 1 tablett:

• Virkestoff: sitagliptinfosfathydrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (som tilsvarer sitagliptininnholdet - 25/50/100 mg);
• hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, umalt kalsiumhydrogenfosfat, kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat, natriumstearylfumarat;
• filmbelegg: i en dose på 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; i en dose på 50 mg - Opadray II Light beige 85 F 17498; i en dose på 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, titandioksyd, polyetylenglykol 3350, talkum, gul jernoksid, rød jernoksid).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Den aktive komponenten i Januvia er sitagliptin, en svært selektiv hemmer av DPP-4 (dipeptidylpeptidase-4) enzymet, beregnet på behandling av type 2 diabetes mellitus. Når det gjelder kjemisk struktur, så vel som farmakologisk virkning, skiller sitagliptin seg fra analoger av GLP-1 (glukagonlignende peptid-1), sulfonylureaderivater, insulin, biguanider, γ-reseptoragonister (aktivert av en peroksisomproliferator - PPAR-γ), α-glykosidasaseinhibitorer, analoger amylin. Sitagliptin, hemmer DPP-4, øker derved konsentrasjonen av GLP-1 og GIP (glukoseavhengig insulinotropisk peptid), to kjente hormoner som tilhører inkretinfamilien, som utskilles i tarmen i 24 timer, og hvis nivå øker som respons på matinntaket. Inkretiner er en del av det interne fysiologiske biosystemet for regulering av glukosehomeostase,de fremmer syntese av insulin og dets utskillelse av β-celler i bukspyttkjertelen på grunn av signalisering av intracellulære mekanismer assosiert med syklisk AMP (adenosinmonofosfat) ved normale eller økte blodsukkernivåer.

GLP-1 hemmer den økte utskillelsen av glukagon av α-celler i bukspyttkjertelen. En reduksjon i glukagonnivået på bakgrunn av en økning i insulinkonsentrasjonen bidrar til å hemme produksjonen av glukose i leveren, noe som fører til en reduksjon i glykemi.

Ved lavt blodsukker observeres ikke påvirkningen av inkretiner på insulinsyntese og glukagonsekresjon; de påvirker ikke frigjøringen av glukagon som respons på hypoglykemi. Under naturlige forhold begrenser DPP-4-enzymet aktiviteten til inkretiner, og utsetter dem raskt for hydrolyse og nedbrytning til inaktive komponenter.

Sitagliptin, som hemmer effekten av DPP-4, forhindrer således hydrolyse av inkretiner, øker veksten av plasmakonsentrasjoner av aktive former for GLP-1 og GIP, noe som øker glukoseavhengig frigjøring av insulin og bidrar til å redusere utskillelsen av glukagon. Ved diabetes mellitus type 2 med hyperglykemi, fører en slik korreksjon av insulin og glukagonsekresjon til en reduksjon i konsentrasjonen av HbA1c (glykosylert hemoglobin) og en reduksjon i glukosenivået, bestemt både på tom mage og etter en treningstest.

Inntak av en dose Januvia i type 2-diabetes mellitus fører til hemming av DPP-4-enzymet i 24 timer, som et resultat av at nivået av sirkulerende inkretiner GLP-1 og GIP øker 2-3 ganger, plasmakonsentrasjonen av insulin og C-peptid øker og reduseres plasmaglukagonkonsentrasjon, fastende blodsukkernivåer og etter matbelastning eller glukoselast.

Farmakokinetikk

De kinetiske mønstrene for kjemiske og biologiske prosesser som forekommer med sitagliptin i kroppen til friske individer og pasienter med type 2 diabetes mellitus er grundig undersøkt. Kjennetegn for friske frivillige etter oral administrering av 100 mg sitagliptin: absorpsjon - rask, TC _maksimal verdi (tid til maksimal konsentrasjon) - 1-4 timer fra administrasjonsøyeblikket; AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) - 8,52 μmol / time, denne indikatoren er proporsjonal med dosen som er tatt; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (gjennomsnittlig halveringstid) - 12,4 timer. AUC for sitagliptin etter neste dose på 100 mg av legemidlet, etter å ha nådd en likevektstilstand etter å ha tatt den første dosen, økte med ~ 14%. Intra- og intersubjektiv variasjon av stoffet AUC er ubetydelig.

Farmakokinetiske egenskaper ved Januvia:

• absorpsjon: den absolutte biotilgjengeligheten av sitagliptin er ~ 87%; felles administrering av stoffet med fet mat påvirker ikke farmakokinetikken;
• distribusjon: etter en enkelt dose av legemidlet i en dose på 100 mg var det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet av sitagliptin i likevektstilstand hos friske personer ~ 198 L. Plasmaproteinbindende fraksjon er relativt lav (~ 38%);
• metabolisme: opptil 79% av sitagliptin elimineres av nyrene uendret, bare en liten del av stoffet som kommer inn i kroppen metaboliseres; etter oral administrering av ¹⁴ C-merket sitagliptin ble ~ 16% av det radioaktive preparatet utskilt i form av metabolitter; 6 sitagliptinmetabolitter ble funnet i spormengder, sannsynligvis uten DPP-4-hemmende effekt;
• Ekskresjon: Etter oral administrering av ¹⁴ C-merket sitagliptin til friske forsøkspersoner, ble opptil 100% av legemidlet utskilt innen en uke fra administrasjonsøyeblikket som følger: gjennom tarmene - 13%, nyrene - 87%. T _1/2 når det tas oralt i en dose på 100 mg ~ 12,4 timer, renal clearance ~ 350 ml / min.

Indikasjoner for bruk

• monoterapi: pasienter med et spesielt kosthold og trening foreskrives som et medikament som forbedrer glykemisk kontroll ved type 2-diabetes;
• kombinasjonsbehandling: i kombinasjon med metformin eller PPARγ-reseptoragonister (tiazolidindioner) foreskrives til pasienter med type 2 diabetes mellitus for å forbedre den glykemiske kontrollen ved ineffektiv diett og trening i kombinasjon med monoterapi.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• type 1 diabetes mellitus;
• diabetisk ketoacidose;
• perioden med graviditet og amming (amming);
• barn og ungdom opp til 18 år;
• overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.

Relative kontraindikasjoner: Januvia bør tas med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon. Pasienter med moderat til alvorlig nyresvikt og nyresykdom i sluttstadiet som krever hemodialyse, krever dosejustering av sitagliptin.

Instruksjoner for bruk av Januvia: metode og dosering

Januvia tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet.

Den anbefalte dosen for monoterapi, så vel som i kombinasjon med metformin eller en PPARγ-agonist (tiazolidindioner) er 100 mg en gang daglig.

Hvis pasienten har glemt å ta en annen pille, bør den tas så snart som mulig, umiddelbart etter at han husker å hoppe over avtalen, men ikke tillate en dobbel dose.

Bivirkninger

Januvia alene og i kombinasjon med andre hypoglykemiske legemidler tolereres generelt godt. Den totale forekomsten av bivirkninger, samt forekomsten av seponering av sitagliptin på grunn av uønskede effekter, var ifølge kliniske studier den samme som registrert etter inntak av placebo.

Bivirkninger uten identifisert sammenheng med sitagliptininntak i en daglig dose på 100 og 200 mg, men forekommer oftere enn hos pasienter som får placebo (≥ 3% av tilfellene): øvre luftveisinfeksjon, nasofaryngitt, hodepine, diaré, artralgi.

Andre bivirkninger av Januvia:

• Mage-tarmkanalen (mage-tarmkanalen): magesmerter, kvalme, oppkast, diaré;
• laboratoriedata (ikke ansett som klinisk signifikant): en liten økning i urinsyre (tilfeller av urinsyregikt ble ikke registrert); en liten reduksjon i konsentrasjonen av total alkalisk fosfatase, delvis assosiert med en liten reduksjon i beinfraksjonen av alkalisk fosfatase; en svak økning i innholdet av leukocytter på grunn av en økning i antall nøytrofiler (fenomenet ble notert i de fleste studier, men ikke i alle tilfeller);
• kardiovaskulærsystemet: det var ingen klinisk signifikante endringer i vitale tegn og elektrokardiogram (EKG), inkludert QTc-intervallet.

Overdose

Kliniske studier på friske frivillige har vist at sitagliptin i en enkelt dose på 800 mg generelt tolereres godt. I et enkelt tilfelle var det en minimal klinisk ubetydelig endring i QTc-intervallet. Inntak av daglige doser over 800 mg hos mennesker er ikke undersøkt.

Ved overdosering anbefales det å utføre standard støttende tiltak: fjerning av uabsorberte medikamentrester fra mage-tarmkanalen, konstant overvåking av vitale tegn, inkludert EKG, samt foreskrive symptomatisk behandling om nødvendig.

Legemidlet er dårlig dialysert (i løpet av en 3-4 timers hemodialysesesjon, ifølge kliniske observasjoner, bare 13,5% av dosen skilles ut fra kroppen). Med bevist klinisk nødvendighet kan langvarig dialyse foreskrives. Det er for tiden ingen data om effekten av utskillelse av sitagliptin under peritonealdialyse.

spesielle instruksjoner

I følge kliniske studier utviklet hypoglykemi seg hos pasienter med en frekvens som var lik den når man brukte placebo, etter å ha tatt Januvia som monoterapi eller som en del av en kompleks behandling med metformin / pioglitazon.

Felles bruk av legemidlet i kombinasjon med legemidler som kan forårsake hypoglykemi, for eksempel med insulin eller sulfonylureaderivater, er ikke undersøkt.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Studier for å studere effekten av Januvia på hastigheten av psykomotoriske reaksjoner og konsentrasjonsevnen har ikke blitt utført, men det forventes ikke en negativ effekt av stoffet på disse indikatorene.

Påføring under graviditet og amming

På grunn av mangel på data fra kontrollerte studier om sikkerhet og effekt av legemidlet hos gravide, anbefales ikke Januvia, som andre hypoglykemiske midler for oral administrering, til bruk under graviditet.

Det er ingen data om frigjøring av sitagliptin under amming, så stoffet er ikke foreskrevet under amming.

Barndomsbruk

I henhold til instruksjonene brukes Januvia ikke i pediatrisk praksis.

Med nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nyreinsuffisiens trenger en dosejustering av Januvia, som det anbefales å vurdere nyrefunksjonen før kursstart, og deretter gjenta det med jevne mellomrom under behandlingen.

Dosejustering avhengig av graden av nyresvikt og kreatininclearance (CC):

• mild nyresvikt, CC> 50 ml / min (serumkreatininkonsentrasjon: hos menn - mindre enn 1,7 mg / dl; hos kvinner - mindre enn 1,5 mg / dl): dosejustering er ikke nødvendig;
• moderat nyresvikt, CC fra 30 til 50 ml / min (serumkreatininkonsentrasjon: hos menn - 1,7-3 mg / dl; hos kvinner - 1,5-2,5 mg / dl): daglig dose - 50 mg per dose;
• alvorlig nyresvikt, CC <30 ml / min (serumkreatininkonsentrasjon: hos menn - mer enn 3 mg / dl; hos kvinner - mer enn 2,5 mg / dl); terminal fase av kronisk nyresvikt med behov for hemodialyse eller peritonealdialyse: daglig dose - 25 mg per dose; tablettene kan tas uavhengig av dialyseplanen.

For brudd på leverfunksjonen

Pasienter med mild til moderat leverdysfunksjon trenger ikke dosejustering for Januvia. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon er effekten av stoffet ikke studert.

Bruk hos eldre

Pasientens alder har ikke en klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til sitagliptin, konsentrasjonen av stoffet hos eldre mennesker i alderen 65-80 år er ~ 19% høyere enn hos unge pasienter. Slike endringer krever ikke korrigering av Januvia doseringsregime.

Narkotikahandel

• metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, warfarin, p-piller: sitagliptin har ikke en klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken deres;
• digoksin: sitagliptin øker AUC med 11%, og gjennomsnittlig C _max med 18%; en slik økning anses ikke som klinisk signifikant, ingen endring i doser av digoksin og Januvia er nødvendig;
• cyklosporin - en kraftig hemmer av P-glykoprotein (når det ble tatt oralt i en dose på 600 mg samtidig med oral administrering av Januvia i en enkelt dose på 100 mg): det var en økning i henholdsvis AUC og C _{max av} Januvia med 29% og 68%; en slik økning anses ikke som klinisk signifikant; endringer i dosene av Januvia og cyklosporin, som andre hemmere av P-glykoprotein (for eksempel ketokonazol), er ikke påkrevd.

Ved utførelse av en populasjonsfarmakokinetisk analyse med deltagelse av syke og friske frivillige ved bruk av et bredt spekter av samtidige legemidler, hvorav omtrent halvparten elimineres av nyrene, ble det ikke påvist noen klinisk signifikante reaksjoner av disse legemidlene på farmakokinetikken til sitagliptin.

Analoger

Analogene til Januvia er: Galvus, Nesina, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Januvia

Brukt, som regel, i nydiagnostisert diabetes mellitus, er Januvia, ifølge anmeldelser, effektiv for behandling av pasienter med ikke-insulinavhengig diabetes, både i monoterapi og i kombinasjon.

I anmeldelser av Januvia, blant manglene, er det hovedsakelig de høye kostnadene for stoffet som er indikert.

Januvia-pris på apotek

Anslått pris for Januvia (tabletter i en dose på 100 mg, 28 stk i en pakke) er 1450 rubler.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!