Filachromin - Instruksjoner For Bruk, Pris, Anmeldelser, Legemiddelanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Filakromin

Filachromin: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Philachromin

ATX-kode: L01XE01

Aktiv ingrediens: imatinib (Imatinib)

Produsent: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Russland); LLC "Nativa" (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.08.2019

Prisene på apotek: fra 2099 rubler.

Kjøpe

Filakromin er et antineoplastisk middel.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet er tilgjengelig i form av kapsler: hard gelatinøs, størrelse nr. 3 (dosering 50 mg) eller nr. 1 (dosering 100 mg), med en hvit kropp og et mørkegrønt lokk; innhold - pulver (granulat kan være tilstede) fra hvit til brun-gul farge (kapsler i en dose på 50 mg: 30 stk. i polymerflasker, i en pappeske 1 flaske; 10 stk. i en cellekonturemballasje, i en pappeske 3 pakker; kapsler i en dose på 100 mg: 24, 36, 48, 96, 120 og 180 stk. i polymerflasker, i en pappeske 1 flaske; 6 og 12 stk. i blisterkonturpakninger, i en pappeske 4, 6, 8, 16, 20 eller 30 pakninger med 6 kapsler, 2, 3, 4, 8, 10 eller 15 pakninger med 12 kapsler Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Filachromin).

Sammensetning av 1 kapsel:

• virkestoff: imatinib (i form av imatinibmesylat) - 50 eller 100 mg;
• hjelpekomponenter: kolloidalt silisiumdioksid, krospovidon, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
• kapsel skall: kropp - gelatin, titandioksid; hette - gelatin, titandioksid, indigokarminfargestoff, jernoksidgult fargestoff.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Imatinib, det aktive stoffet i Filachromin, er en proteintyrosinkinasehemmere. Inhiberer selektivt BCR-ABL-tyrosinkinaseenzymet, som dannes ved fusjonen på mobilnivået til BCR-genet (Breakpoint Cluster Region) og ABL proto-onkogenet (Abelson). Legemidlet hemmer selektivt spredning. Det forårsaker apoptose (død) av cellelinjer som uttrykker BCR-ABL-tyrosinkinase og umodne leukemiceller hos pasienter med kronisk myeloid leukemi med positivt Philadelphia-kromosom og hos pasienter med akutt lymfoblastisk leukemi.

Ved kronisk myeloid leukemi undertrykker imatinib selektivt BCR-ABL-positive kolonier, har en antitumoreffekt ved monoterapi.

Aktivering av reseptorer for blodplatevekstfaktorer og c-Kit (kit2c75) FITC (c-Kit reseptor tyrosinkinase) kan være grunnlaget for patogenesen av systemisk mastocytose.

På grunn av aktivering av reseptorer for blodplatevekstfaktorer eller ABL-fragment av tyrosinkinase, er det mulig å utvikle både myelodysplastiske syndromer / myeloproliferative sykdommer og kronisk eosinofil leukemi, hypereosinofilt syndrom, utbulende dermatofibrosarkom.

Imatinib hemmer celleproliferasjon og signaltransduksjon i celler på grunn av dysregulering av aktiviteten til stamcelleplate-vekstfaktorer, ABL-tyrosinkinasefragment og c-Kit-reseptor.

Filakromin hemmer spredning, induserer apoptose av gastrointestinale stromale tumorceller som uttrykker tyrosinkinase med en mutasjon av c-Kit-reseptoren.

Farmakokinetikk

• absorpsjon: etter oral administrering er imatinib preget av høy biotilgjengelighet - ca. 98%. Samtidig inntak av mat med et betydelig fettinnhold, sammenlignet med å ta kapselen på tom mage, reduserer absorpsjonsgraden og hastigheten noe. AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) varierer med en faktor på 40-60%;
• distribusjon: ca. 95% av den mottatte dosen er assosiert med plasmaproteiner (hovedsakelig med sure α-glykoproteiner og albumin, i liten grad med lipoproteiner);
• metabolisme: imatinib metaboliseres i leveren med dannelsen av N-demetylert piperazinderivat - den viktigste sirkulerende metabolitten, hvis farmakologiske aktivitet in vitro er lik den for imatinib;
• utskillelse: Etter en enkelt dose skilles det meste av legemidlet ut som metabolitter innen 7 dager, hvorav 68% utskilles i tarmene og 13% i nyrene. Andelen uendret imatinib utgjør omtrent 25% av dosen, inkludert 20% utskilt av tarmene, 5% av nyrene. Halveringstiden (T _1/2) er ~ 18 timer.

Ved gjentatt administrering av Filachromin 1 gang per dag, endres ikke de farmakokinetiske egenskapene til legemidlet. Likevektskonsentrasjonen (C _ss) overskrider startverdien med 1,5–2,5 ganger.

Farmakokinetikk i spesielle tilfeller:

• kjønn: forskjeller i farmakokinetikken til imatinib ble ikke funnet hos kvinnelige og mannlige pasienter;
• kroppsvekt: med en økning i pasientens kroppsvekt øker klaringsverdien av legemidlet, men det er ikke nødvendig å justere dosen;
• avansert alder: hos pasienter over 65 år øker distribusjonsvolumet (Vd) av legemidlet noe (~ 12%), men ingen endring i doseringsregimet er nødvendig;
• barns alder: hos barn og ungdom under 18 år, som hos voksne, blir stoffet raskt absorbert etter oral administrering. Kumulering av imatinib ble notert ved gjentatt bruk;
• leverfunksjon: hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er det mulig å øke serumkonsentrasjonen av legemidlet;
• nyrefunksjon: hos pasienter med mild til moderat funksjonsnedsettelse i nyrene [kreatininclearance (CC)> 30 ml / min] øker eksponeringen av imatinib i plasma med omtrent 1,5-2 ganger, noe som tilsvarer en økning i innholdet av syre α-glykoproteiner (de viktigste plasmaproteinene binding til imatinib). Det ble ikke funnet noen sammenheng mellom alvorlighetsgraden av nedsatt nyrefunksjon og legemiddeleksponering.

Indikasjoner for bruk

For voksne og barn:

• nydiagnostisert kronisk myeloid leukemi (CML), positivt for Philadelphia-kromosomet (Ph +);
• Ph-positiv CML i den kroniske fasen med ineffektiviteten til tidligere behandling med interferon-α, så vel som i fasen av akselerasjon eller eksplosjonskrise.

I tillegg for voksne:

• nylig diagnostisert akutt lymfoblastisk leukemi (ALL), positivt for Philadelphia-kromosomet (Ph +) - i kombinasjon med cellegift;
• ildfast eller tilbakevendende Ph-positiv ALL - som monoterapi;
• myelodysplastiske syndromer / myeloproliferative sykdommer (MDS / MPD) assosiert med genomdannelser av blodplatens vekstfaktorreseptor;
• tilbakevendende, metastatisk og / eller inoperabel utstikkende dermatofibrosarkom (WDFS);
• hypereosinofilt syndrom (HES) og / eller kronisk eosinofil leukemi (CEL) med positiv eller negativ unormal FIP1L1-PDGRF α-tyrosinkinase;
• systemisk mastocytose (CM) i fravær av D816V c-Kit mutasjon eller ukjent c-Kit mutasjonsstatus;
• metastatiske og / eller inoperable gastrointestinale stromale svulster (GIST), positive for c-Kit (CD 117);
• GIST positiv for c-Kit (CD 117) - adjuverende terapi.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• barn under 2 år;
• periode med graviditet og amming;
• økt følsomhet for den aktive eller hvilken som helst hjelpekomponent som er inneholdt i kapselblandingen.

Filakromin brukes med forsiktighet ved hjerte- og karsykdommer og tilstedeværelsen av en risiko for hjertesvikt, alvorlig nedsatt nyrefunksjon, alvorlig leversvikt, samt under vanlige hemodialyseprosedyrer.

Filachromin, bruksanvisning: metode og dosering

Filakromin er indisert for oral administrering: kapslene må svelges hele med rikelig med vann (1 glass) til måltidene. Daglige doser på opptil 600 mg bør tas om gangen, 800 mg bør deles i to like doser om morgenen og om kvelden.

For pasienter som har problemer med å svelge hele kapsler (inkludert barn), kan kapslene åpnes og innholdet fortynnes med vann eller eplejuice. Suspensjonen tilberedt på denne måten kan ikke lagres, derfor må den tilberedes rett før du tar den.

Standard doseringsregimer for filakromin for forskjellige indikasjoner:

• CML hos voksne: den daglige dosen i den kroniske fasen er 400 mg, i fasen av akselerasjon og eksplosjonskrise - 600 mg. Hvis det ikke er noen bivirkninger som ikke er forbundet med leukemi og nøytropeni / trombocytopeni, kan dosen, om nødvendig, økes til 600 eller 800 mg hos pasienter med sykdommen i den kroniske fasen, til 800 mg i fasen av akselerasjon og eksplosjonskrise. Den angitte doseøkningen kan være nødvendig i følgende tilfeller: sykdomsprogresjon (uavhengig av stadium), fravær av tilfredsstillende hematologisk respons etter 3 måneders behandling, fravær av cytogenetisk respons etter 12 måneders behandling, tap av tidligere oppnådd hematologisk og / eller cytogenetisk respons;
• CML hos barn fra 2 år: i en daglig dose av kronisk og akselerert fase er 340 mg / m ² (men ikke mer enn 600 mg) i 1 eller 2 delte doser;
• ubrukelig og / eller metastatisk GIST: 400 mg per dag. Om nødvendig kan dosen økes til 600 eller 800 mg (med utilstrekkelig respons, men ingen bivirkninger);
• adjuvant terapi GIST, MDS / MPZ, HES / HEL: 400 mg per dag;
• HES / HEL og SM på grunn av unormal FIP1L1-PDGFR α-tyrosinkinase: initial daglig dose på 100 mg. Med utilstrekkelig effektivitet er det mulig å øke dosen til 400 mg per dag, forutsatt at det ikke er noen bivirkninger;
• CM i fravær av D816V c-Kit mutasjon, CM med ukjent mutasjonsstatus i tilfelle utilstrekkelig effektivitet av tidligere behandling: 400 mg per dag;
• ALLE med (Ph +): 600 mg per dag;
• tilbakevendende, metastaserende og / eller inoperabel VDFS: 800 mg per dag.

Behandling er tilrådelig i hele perioden med å opprettholde den kliniske effekten og fraværet av tegn på sykdomsprogresjon. Den optimale varigheten av adjuvant behandling er ikke fastslått.

For pasienter med samtidig leverdysfunksjon (uansett alvorlighetsgrad) er den anbefalte daglige dosen av Filachromin 400 mg. Ved utvikling av toksiske effekter reduseres dosen.

Pasienter med samtidig nedsatt nyrefunksjon med lett til moderat alvorlighetsgrad bør begynne behandlingen med en daglig dose på 400 mg. Erfaringen med å bruke imatinib ved alvorlige funksjonelle lidelser i nyrene og hemodialyse er begrenset, så startdosen er 400 mg en gang daglig. Ved dårlig toleranse for filakromin er det mulig å redusere dosen, hvis effekten er utilstrekkelig, en økning.

Dosejustering for utvikling av ikke-hematologiske bivirkninger

Hvis det oppstår alvorlig ikke-hematologisk effekt mens du bruker Filachromin, bør behandlingen avbrytes. Beslutningen om å gjenoppta behandlingsforløpet tas av legen.

Pasienter som har en økning i konsentrasjonen av bilirubin og aktiviteten av levertransaminaser i blodserumet henholdsvis 3 og 5 ganger sammenlignet med de med medfødt adrenal hyperplasi (CAH), behandlingen er suspendert til den første indikatoren når en verdi på mindre enn 1,5 × VGKN, den andre - 2,5 × VGKN. Mottak av filakromin gjenopptas med en lavere daglig dose: hos voksne reduseres den daglige dosen på 400 mg til 300 mg, 600 mg til 400 mg, 800 mg til 600 mg; hos barn - dosen 340 mg / m ² reduseres til 260 mg / m ².

Dosejusteringer for alvorlige hematologiske bivirkninger

I tilfelle trombocytopeni eller nøytropeni, avhengig av alvorlighetsgrad, reduser dosen eller midlertidig avbryt filakromin.

Anbefalinger for dosereduksjon avhengig av indikasjonene og alvorlighetsgraden av nøytropeni / trombocytopeni:

• SM og HES / CEL på grunn av unormal FIP1L1-PDGFR α-tyrosinkinase (startdosen av imatinib var 100 mg): hvis absolutt antall nøytrofiler <1000 / μL og / eller blodplateantallet <50 000 / μL avtar, bør Filachromin avbrytes til absolutt antall er gjenopprettet nøytrofile til verdier ≥ 1500 / μl og blodplater ≥ 75.000 / μl. Terapien gjenopptas med dosen som ble brukt før den midlertidige seponeringen av legemidlet;
• CML i den kroniske fasen av barn og voksne, SM og HES / CEL, MDS / MPD, ondartet GIST hos voksne (i den innledende fasen av imatinib-dosebehandling hos voksne er 400 mg, hos barn - 340 mg / m ²): reduksjonen i absolutt antall Neutrofiltall <1000 / μL og / eller blodplateantall <50000 / μL Filakromin bør seponeres til absolutt antall nøytrofiler er gjenopprettet til ≥ 1500 / μL og blodplater ≥ 75 000 / μL og behandlingen bør gjenopptas i den dosen som ble brukt til legemidlet ble midlertidig avbrutt. Ved gjentatt reduksjon i nøytrofile blodplater til de angitte verdiene, stoppes behandlingen midlertidig, som angitt ovenfor, og deretter gjenopptatt i redusert dose - 300 mg hos voksne, 260 mg / m ² hos barn;
• CML i akselerert fase- og eksplosjonskrise hos voksne og barn med ALL med (Ph +) hos voksne (startdose imatinib hos voksne - 400 mg, hos barn - 340 mg / m ²): reduksjon i absolutt antall nøytrofiler <500 / ul, og / eller blodplateantall <10.000 / μL etter en eller flere måneders behandling, bør det fastslås (benmargsundersøkelse) om cytopeni er assosiert med leukemi. Hvis den ikke er assosiert, reduseres den nåværende dosen av filakromin til 400 mg hos voksne, til 260 mg / m ² hos barn. Hvis cytopeni vedvarer innen 2 uker, reduseres dosen av legemidlet til 300 mg hos voksne, til 200 mg / m ²hos barn. I tilfelle når cytopeni fortsatt vedvarer i løpet av de neste 4 ukene, og tilknytningen av dets utvikling med leukemi ikke er bekreftet, avbrytes Filachromin til det absolutte antall nøytrofiler når ≥ 1000 / ul og blodplater ≥ 20 000 / ul. Gjenoppta behandlingen med legemidlet i en dose på 300 mg hos voksne og 260 mg / m ² hos barn;
• tilbakevendende, metastaserende og / eller inoperabel VDFS (i begynnelsen av behandlingen var dosen av imatinib 800 mg): med en reduksjon i det absolutte antall nøytrofiler <1000 / μl og / eller antall blodplater <50 000 / μl, bør Filachromin avbrytes til absolutt antall nøytrofile er gjenopprettet til ≥ 1500 / μL og blodplater ≥ 75.000 / μL og gjenoppta behandlingen ved 600 mg. Ved gjentatt reduksjon i nøytrofile blodplater til de angitte verdiene, stoppes behandlingen midlertidig, som angitt ovenfor, og gjenopptas med en redusert dose på 400 mg.

Bivirkninger

Følgende er de registrerte bivirkningene som oppstod oftere enn enkeltobservasjoner (frekvensen ble definert som følger: veldig ofte -> 10% av avtalen, ofte -1-10%, sjelden - 0,1-1%, sjelden - 0,01– 0,1%, veldig sjelden - <0,01%):

• smittsomme sykdommer: sjelden - bihulebetennelse, nasofaryngitt, smittsomme prosesser i øvre luftveier, influensa, lungebetennelse ¹, urinveisinfeksjoner, herpes zoster, herpes simplex, sepsis, gastroenteritt, betennelse i subkutant vev; sjelden - mykoser;
• fra kar og hjerte: sjelden - blødninger ¹, økt eller redusert blodtrykk, takykardi, hjertebank, nedsatt kapillær permeabilitet, trombose / emboli, rødme ², kongestiv hjertesvikt ³, lungeødem; sjelden - kalde ekstremiteter, hematomer, Raynauds syndrom, angina pectoris, arytmier, atrieflimmer, perikarditt, atrieflimmer, hjertetamponade, hjerteinfarkt, perikardial effusjon, plutselig hjertestans;
• fra nervesystemet: veldig ofte - hodepine ²; ofte - smakforstyrrelser, hypestesi, parestesi, svimmelhet; sjelden - døsighet, migrene, hukommelsessvikt, perifer nevropati, besvimelse, skjelving, rastløse bensyndrom (Wittmaak-Ekbom syndrom), isjias, hjerneødem, hemorragisk hjerneslag; sjelden - optisk nevritt, økt intrakranielt trykk, kramper;
• fra organene i brystet, mediastinum, luftveiene: ofte - hoste, kortpustethet, neseblod; sjelden - faryngitt, smerter i halsen / strupehodet, pleural effusjon ³, interstitiell lungebetennelse, akutt respiratorisk svikt; sjelden - pulmonal hypertensjon, pleural smerte, pleurisy, lungefibrose, lungeblødning;
• fra bindevev og muskel- og skjelettvev: veldig ofte - muskel- og skjelettsmerter ⁴ (inkludert bein smerter, myalgi, artralgi, muskelspasmer, kramper); ofte - hevelse i leddene; sjelden - stivhet i ledd og muskler, isjias; sjelden - myopati, leddgikt, muskelsvakhet, avaskulær nekrose i lårhodet, rabdomyolyse (akutt nekrose i skjelettmuskulaturen);
• fra mage-tarmkanalen: veldig ofte - magesmerter ⁴, dyspepsi, diaré, kvalme, oppkast, refluksøsofagitt; ofte - tørrhet i munnslimhinnen, stomatitt, sår i munnslimhinnen, flatulens, oppblåsthet, forstoppelse, pankreatitt, gastritt; sjelden - cheilitt, raping, dysfagi, melena, pankreatitt, magesår, gastrointestinal blødning ⁴, ascites, tumornekrose; sjelden - tarmbetennelse, kolitt, divertikulitt, tarmobstruksjon (paralytisk, obstruktiv);
• fra lever og galleveier: ofte - en økning i aktiviteten til leverenzymer; sjelden - hyperbilirubinemi, gulsott, hepatitt; sjelden - leversvikt ⁵, levernekrose ⁵;
• fra urinveiene og nyrene: sjelden - hematuri, hyppig vannlating, smerter i nyrene, nyresvikt, akutt nyresvikt;
• fra siden av stoffskiftet: ofte - anoreksi; sjelden - økt eller redusert appetitt, hypokalemi, hyperkalsemi, hyponatremi, hypofosfatemi, hyperurikemi, dehydrering, gikt, hyperglykemi; sjelden - hypomagnesemi, hyperkalemi;
• fra lymfesystemet og blodet: veldig ofte - anemi, nøytropeni, trombocytopeni; ofte - febril nøytropeni, pancytopeni; sjelden - lymfadenopati, lymfopeni, trombocytopeni, eosinofili, inhibering av benmarg hematopoiesis; sjelden - hemolytisk anemi;
• fra hørselsorganet: sjelden - tinnitus, hørselstap;
• fra synsorganet: ofte - tørrhet i konjunktiva, økt lakrimasjon, konjunktivitt, blødning under konjunktiva, ødem i øyelokkene, tåkesyn; sjelden - øyesmerter, øyeirritasjon, blefaritt, makulaødem, orbital ødem, retinal blødning, papillær ødem; sjelden - ødem i synsnervehodet, glaukom, grå stær, glasslegemeblødning;
• psyke: ofte - søvnløshet; sjelden - angst, depresjon, nedsatt libido; sjelden - forvirring av bevissthet;
• fra det endokrine og reproduktive systemet: sjelden - brystvortesmerter, brystforstørrelse, gynekomasti, uregelmessigheter i menstruasjonen, menorragi, skrotødem, erektil dysfunksjon, nedsatt styrke, seksuell dysfunksjon; svært sjelden - blødning fra en cyste på eggstokkene hos kvinner;
• fra subkutant vev og hud: veldig ofte - hudutslett, dermatitt, periorbital ødem, eksem; ofte - tørr hud, kløe, nattesvette, ansiktspuffiness, alopecia, erytem, ødem i øyelokket, lysfølsomhetsreaksjoner; sjeldent - urticaria, petechiae, bulløs utslett, eksfoliativ dermatitt, ecchymosis, hypopigmentering / hyperpigmentering av huden, follikulitt, økt svetting, psoriasis, blåmerker, hypotrichosis, urticaria, purpura, negleskader, mild hematom; sjelden - vesikulært utslett, lichen planus, lichenoid keratose, misfarging av negler, akutt generalisert eksantemisk pustulose, angioødem, Stevens-Johnson syndrom, leukoklastisk vaskulitt, erythema multiforme, akutt febril nøytrofil dermatose (Sweet's syndrom); veldig sjelden - giftig epidermal nekrolyse;
• svulster (godartet, ondartet, uspesifisert): sjelden - svulstdisintegreringssyndrom;
• andre: veldig ofte - økt tretthet, vektøkning, væskeretensjon i kroppen, ødem; ofte - skjelving, frysninger, feber, vekttap, svakhet, anasarca; sjelden - brystsmerter, generell ubehag, økt konsentrasjon av kreatinin, alkalisk fosfatase, kreatinfosfokinase og laktatdehydrogenase i blodserumet; sjelden - en økning i amylaseaktivitet i blodplasma; veldig sjelden - anafylaktisk sjokk.

Forklaring til merknader:

¹ Blødninger (hematomer, blødninger) og lungebetennelse forekommer oftest hos pasienter med CML i fasen av akselerasjon og eksplosjonskrise, samt hos pasienter med inoperabel og / eller metastatisk ondartet GIST.

² Hodepine og hetetokter er vanligere hos pasienter diagnostisert med inoperabel og / eller metastatisk ondartet GIST.

³ Bivirkninger fra hjertet (inkludert kongestiv hjertesvikt) og pleural effusjon hos pasienter med CML i fasen med akselerasjon og eksplosjon observeres oftere enn i den kroniske fasen.

⁴ Muskuloskeletale smerter / kramper, magesmerter, gastrointestinale blødninger dominerer vanligvis hos pasienter som får Filachromin på grunn av ondartet inoperabel og / eller metastatisk GIST.

⁵ Det er separate rapporter om utvikling av leversvikt og levernekrose.

Bivirkningsprofilen til imatinib er lik hos pasienter som får legemidlet for forskjellige indikasjoner.

De vanligste negative effektene av filakromin er forbipasserende magesmerter, diaré, mild kvalme, oppkast, myalgi, muskelkramper, tretthet, hudutslett, perifert ødem (hovedsakelig i underekstremiteter og periorbitalregion). Alle disse symptomene lettes.

Hos pasienter med GIST og CML i det avanserte stadiet er det vanskelig å vurdere bivirkningene av imatinib, siden de kan utvikle flere samtidige lidelser, manifestert av forskjellige symptomer.

Det er kjent at stoffet generelt tolereres godt hos voksne og barn med CML, med langtids daglig inntak av imatinib. På et bestemt stadium av behandlingen opplever flertallet av dem en slags uønskede reaksjoner, som vanligvis er milde eller moderate.

Intratumoral blødning er bare karakteristisk i pasientgruppen med ondartet GIST, og myelosuppresjon er mindre vanlig hos dem. Profilen for forekomsten av bivirkninger er lik når du tar Filachromin, både i en daglig dose på 400 mg og 800 mg.

Kombinerte fenomener som rask vektøkning, ascites, pleural effusjon og lungeødem (noen ganger med perifert ødem) kan kvalifisere som væskeretensjon. For å eliminere dem, er midlertidig seponering av imatinib og bruk av diuretika vanligvis tilstrekkelig. Imidlertid kan slike fenomener i noen tilfeller nå en alvorlig og til og med livstruende grad.

Overdose

Overdosering hos voksne

En pasient med CML i eksplosjonskrisefasen mens han tok imatinib i en daglig dose på 1200-1600 mg i 1-10 dager, hadde følgende symptomer: nedsatt appetitt, diaré, magesmerter, kvalme, oppkast, økt tretthet, hodepine, muskelkramper, hevelse ledd, ødem, erytem, hudutslett, pancytopeni, trombocytopeni.

Inntak av filakromin i en daglig dose på 1800–3200 mg (den høyeste dosen var 3200 mg per dag i 6 dager) forårsaket magesmerter, myalgi, svakhet, økte konsentrasjoner av kreatinfosfokinase og bilirubin i blodet.

Det er et kjent tilfelle når en pasient tok en enkelt dose på 6400 mg. Han hadde ansiktsødem, magesmerter, kvalme, oppkast, økt levertransaminaseaktivitet og en reduksjon i antall nøytrofiler.

En enkelt dose på 8.000-10.000 mg imatinib forårsaket magesmerter og oppkast.

Overdosering hos barn og ungdom

En enkelt dose på 400 mg imatinib fikk et 3 år gammelt barn til å kaste opp, diaré og anoreksi. Et annet 3 år gammelt barn hadde diaré og redusert antall hvite blodlegemer etter en enkelt dose på 980 mg.

Behandling

Motgift mot imatinib er ukjent. Gjennomføring av symptomatisk behandling er vist. Det anbefales nøye medisinsk tilsyn med pasienter. Resultatet av en overdose er generelt gunstig.

spesielle instruksjoner

Filakromin kan bare forskrives av en lege med erfaring i bruk av kreftmedisiner.

Ved åpning av kapslene, må det utvises forsiktighet: unngå utilsiktet innånding av pulveret, ikke la det komme i kontakt med øynene på huden og slimhinnen. Etter at du har åpnet kapslen, anbefales det å vaske hendene umiddelbart.

I løpet av behandlingsperioden, spesielt for pasienter med leversykdommer, vises regelmessig overvåking av leverfunksjonen og en klinisk blodprøve.

Nøye medisinsk tilsyn med pasienter med hjertesykdom anbefales, inkludert regelmessig bestemmelse av kroppsvekt, siden imatinib kan forårsake alvorlig væskeretensjon, i noen tilfeller med et alvorlig forløp, opp til døden. I tilfelle en plutselig rask økning i kroppsvekt, er det nødvendig å gjennomføre en undersøkelse, om nødvendig, avbryte Filachromin og / eller foreskrive et vanndrivende middel.

I sjeldne tilfeller utvikler pasienter med hjertesykdom og hypereosinofilt syndrom venstre ventrikelsvikt eller kardiogent sjokk i begynnelsen av kreftbehandling. Disse forholdene krever kansellering av filakromin, de stoppes vanligvis ved innføring av systemiske glukokortikosteroider (GCS) og gjennomføring av tiltak som tar sikte på å opprettholde blodsirkulasjonen.

Hos pasienter med ondartet GIST er blødning fra mage-tarmkanalen og fra svulsten mulig. Avhengig av den anatomiske lokaliseringen av svulsten, oppstår både intra-abdominal og intrahepatisk blødning.

Pasienter med MDS / MPZ og høye nivåer av eosinofiler er vist elektrokardiogram og bestemmelse av serum troponinkonsentrasjon. I tilfelle avvik fra normen i begynnelsen av behandlingen i 1-2 uker, samtidig med imatinib, er profylaktisk administrering av systemiske kortikosteroider (i en dose på 1-2 mg / kg) mulig.

Mindre enn 3% av pasientene med CML viser signifikante økninger i bilirubin- og transaminasenivåer (varigheten av slike episoder er i gjennomsnitt 1 uke). I dette tilfellet er det nødvendig med en reduksjon i dosen av Filachromin eller den midlertidige kanselleringen.

Pasienter som har gjennomgått skjoldbruskkjertelektomi og får erstatningsterapi med levotyroksinnatrium under kreftbehandling, bør med jevne mellomrom bestemme konsentrasjonen av skjoldbruskstimulerende hormon, siden det er en risiko for hypotyreose.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Gitt sannsynligheten for bivirkninger fra synsorganet og nervesystemet (for eksempel tåkesyn, svimmelhet, besvimelse), anbefales det at pasientene iakttar forholdsregler når de utfører potensielt farlige oppgaver i løpet av behandlingsperioden.

Påføring under graviditet og amming

Til dags dato er det ingen data om klinisk bruk av imatinib under graviditet. Det ble funnet at stoffet har en toksisk effekt på menneskelig reproduksjonsfunksjon, men den sannsynlige risikoen for fosteret er fortsatt ukjent. I denne forbindelse er bruk av filakromin kontraindisert for gravide kvinner, bortsett fra i tilfeller av vital nødvendighet.

Kvinner i reproduktiv alder anbefales å bruke pålitelige prevensjonsmidler i løpet av behandlingen og i minst 3 måneder etter at den er fullført.

Imatinib og dets metabolitter kan skilles ut i morsmelk i små mengder. Hvis det kreves antineoplastisk behandling under amming, bør amming avbrytes.

Barndomsbruk

Filakromin brukes ikke til å behandle barn under 2 år, siden dets sikkerhet og effekt ikke er fastslått i denne aldersgruppen av pasienter.

Med nedsatt nyrefunksjon

Filakromin bør brukes med forsiktighet ved behandling av pasienter med samtidig alvorlig nedsatt nyrefunksjon og pasienter som gjennomgår regelmessige hemodialyseprosedyrer. Den opprinnelige anbefalte dosen er 400 mg, om nødvendig justeres den ytterligere: øk hvis effekten er utilstrekkelig eller reduser hvis behandlingen tolereres dårlig.

For brudd på leverfunksjonen

Filakromin bør brukes med forsiktighet ved behandling av pasienter med samtidig alvorlig nedsatt leverfunksjon. Den anbefalte daglige dosen er 400 mg. Det bør reduseres hvis toksiske effekter oppstår.

Bruk hos eldre

Ingen dosejustering er nødvendig.

Narkotikahandel

I tilfelle kombinert bruk av høye doser av kjemoterapeutiske legemidler, er det mulig å utvikle forbigående levertoksisitet (økt aktivitet av levertransaminaser, utvikling av hyperbilirubinemi).

Når man kombinerer imatinib med cellegiftkurer med potensielt hepatotoksiske effekter, er det nødvendig med nøye overvåking av leverfunksjonen.

Ved samtidig bruk av medisiner som hemmer CYP3A4-isoenzymet av cytokrom P ₄₅₀ (for eksempel erytromycin, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin), er det mulig å øke plasmakonsentrasjonen av imatinib. Vær spesielt forsiktig.

I tilfelle av felles administrering av medisiner som induserer CYP3A4 (for eksempel dexametason, rifampicin, medikamenter basert på johannesurt, antiepileptika - karbamazepin, okskarbazepin, fenobarbital, fenytoin, primidon, fosfenytoin), er det mulig å akselerere metabolismen av imatinib.

Imatinib øker nivået av simvastatin i blodet på grunn av hemming av CYP3A4. Det må utvises forsiktighet ved forskrivning av CYP3A4-substratmedisiner med et smalt område av terapeutiske konsentrasjoner (pimozid, cyklosporin) i kombinasjon. Imatinib er i stand til å øke serumnivået av andre legemidler som metaboliseres av CYP3A4: dihydropyridiner, triazolo-benzodiazepiner, kalsiumkanalblokkere, de fleste HMG-CoA-reduktasehemmere, inkludert statiner.

Under in vitro-forhold hemmer legemidlet CYP2C19 og CYP2C9, samt O-glukuronidering av paracetamol. Det er et kjent tilfelle av utvikling av akutt leversvikt med dødelig utfall hos en pasient som tar paracetamol samtidig med imatinib. I denne forbindelse er spesiell forsiktighet nødvendig.

In vitro hemmer imatinib CYP2D6-isoenzymet i samme konsentrasjoner som det hemmer CYP3A4. Det må antas at effekten av medisiner som brukes samtidig, som er et substrat for CYP2D6, vil øke.

Imatinib, påført 400 mg 2 ganger daglig samtidig med metoprolol (et substrat for CYP2D6-enzymet), reduserte metabolismen til sistnevnte, noe som ble ledsaget av en økning i Cmax og AUC med ca. 21%. Imidlertid var intensivering av effektene av moderat karakter, så det var ikke nødvendig med dosejustering.

Hos pasienter som får warfarin, kan imatinib øke protrombintiden. Hvis det er nødvendig å bruke kumarinderivater i begynnelsen og slutten av inntaket av imatinib, samt når dosen endres, bør protrombintiden overvåkes. Alternativt anbefales det å vurdere utnevnelsen av heparinderivater med lav molekylvekt.

Analoger

Filachromin-analoger er Albitinib, Bozulif, Vargatef, Giotrif, Gleevec, Dasatinib, Zelboraf, Imbruvika, Imatib, Imvek, Inlita, Kaprelsa, Xalkori, Neopax, Ninlaro, Risarg, Stivarga, Tayverblot, Tafinblaris, Ernst.

Vilkår for lagring

Lagringsforhold som anbefales av produsenten: temperatur - ikke mer enn 25 ° C, sted - beskyttet mot lys, utilgjengelig for barn.

Holdbarhet for stoffet: 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Filachromin

Anmeldelser av Filachromin er sjeldne, noe som sannsynligvis skyldes alvorlige indikasjoner som det er foreskrevet for. Dette stoffet er en innenlandsk analog av det velkjente sveitsiske stoffet Gleevec. Pasienter reagerer positivt på dette generiske: det tolereres ikke verre enn originalen, effektiviteten er lik, og kostnadene er en størrelsesorden lavere.

Det er rapporter om utviklingen av bivirkninger, som vanligvis er milde og ikke krever seponering av behandlingen.

Prisen på Filachromin på apotek

I gjennomsnitt er prisen på Filachromin for en pakke med 120 kapsler på 100 mg 6399 rubler.

Filachromin: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Filachromin 100 mg kapsler 120 stk. RUB 2099 Kjøpe

Filachromin kapsler 100 mg 120 stk. 2292 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!