Metalliser
Metalize: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. For brudd på leverfunksjonen
- 11. Bruk hos eldre
- 12. Legemiddelinteraksjoner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for lagring
- 15. Vilkår for utlevering fra apotek
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apotek
Latinsk navn: Metalyse
ATX-kode: B01AD11
Aktiv ingrediens: tenecteplase (Tenecteplase)
Produsent: Boehringer Ingelheim Pharma (Tyskland)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 29.11.2018
Prisene på apotek: fra 61.945 rubler.
Kjøpe
Metalize er et fibrinolytisk medikament, en genetisk modifisert rekombinant plasminogenaktivator.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av et lyofilisat for fremstilling av en løsning for intravenøs (IV) administrering: en hvit eller blekgul masse praktisk talt luktfri [i hetteglass uten farge, i en pappeske 1 flaske komplett med et løsningsmiddel (vann til injeksjon i en plastsprøyte), engangsnål og adapter, og bruksanvisning for Metalise].
1 flaske inneholder:
- virkestoff: tenecteplase - 30, 40 eller 50 mg, som tilsvarer henholdsvis 6000 (virkningsenhet), 8000 eller 10.000 enheter. 1 ml av den ferdige løsningen inneholder 5 mg eller 1000 enheter;
- hjelpekomponenter: arginin, fosforsyre 85% (surhetsgrad 7,3), polysorbat 20.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Metalize er et fibrinolytisk medikament. Den aktive ingrediensen, tenecteplase, er en rekombinant fibrin-spesifikk plasminogenaktivator, et derivat av den naturlige vevsplasminogenaktivatoren, modifisert i tre områder.
Handlingsmekanismen skyldes tenecteplase evne til å binde seg til fibrinkomponenten i tromben. Dette gjør det mulig å selektivt akselerere omdannelsen av plasminogen assosiert med en trombe til plasmin, som igjen ødelegger trombens fibrinbase. Tenecteplase skiller seg fra den naturlige vevsplasminogenaktivatoren ved en høyere affinitet for fibrin og motstand mot den inaktiverende effekten av den endogene inhibitoren av plasminogenaktivator I.
Effekten av plasminogenaktivering bekreftes av den doseavhengige forbruk av α 2 -antiplasmin (plasmin inhibitor i den flytende fase) etter intravenøs administrering av tenecteplase og en etterfølgende økning i konsentrasjonen av systemisk plasmin. Resultatene av sammenlignende studier har vist at bruken av maksimal dose av tenecteplase (10 000 U) forårsaker en reduksjon i konsentrasjonen av fibrinogen og plasminogen med henholdsvis mindre enn 15% og 25%, mens nivået med bruk av alteplase reduseres med omtrent 50%. Antistoffer mot tenecteplase ble ikke påvist 30 dager etter oppstart av Metalize-administrering. Basert på angiografiske data ble det fastslått at rekanalisering av arterien, hvis trombose forårsaket utvikling av akutt hjerteinfarkt, oppnås med en enkelt intravenøs administrering av tenecteplase. Effekten er doseavhengig.
Bruk av legemidlet reduserer dødeligheten fra hjerteinfarkt (med 6,2% etter 30 dager). Samtidig er frekvensen av blødning (unntatt intrakraniell) lavere enn ved bruk av alteplase, og utgjør 26,4%. En reduksjon i risikoen for blødning er assosiert med en høyere spesifisitet av medikamentet for fibrin og valg av et behandlingsregime som tar hensyn til pasientens kroppsvekt. Dette bidrar til en betydelig reduksjon i behovet for transfusjonsterapi på bakgrunn av bruken av tenecteplase, sammenlignet med alteplase. Forekomsten av intrakraniell blødning i tenecteplase-gruppen var 0,93%, i alteplasegruppen - 0,94%. Bruk av tenecteplase, sammenlignet med alteplase, hadde fordeler i tilfeller når behandlingen etter symptomene på hjerteinfarkt ble startet senere enn 6 timer senere.30-dagers dødelighet i tenecteplase-gruppen var 4,3%, mens i alteplase-gruppen - 9,6%, forekomsten av hjerneslag - henholdsvis 0,4% og 3,3%, forekomsten av intrakraniell blødning - henholdsvis 0% og 1,7% …
Farmakokinetikk
Tenecteplase elimineres fra blodet ved å binde seg til reseptorer i leveren og dannelsen av små peptider som et resultat av nedbrytning.
Ved akutt hjerteinfarkt, etter en enkelt intravenøs injeksjon av Metalize, er det en to-fase eliminering av tenecteplase-antigenet fra blodplasmaet. Når du bruker stoffet i terapeutiske doser, påvirker ikke størrelsen på den administrerte dosen arten av utskillelsen av tenecteplase.
Den innledende halveringstiden (T ½) er omtrent 0,5 timer, som er 5 ganger T ½ av den naturlige vevsplasminogenaktivatoren. Den siste T ½ av tenecteplase kan variere fra 0,7 til 3,6 timer.
Plasmaclearance - fra 70 til 168 ml / min.
Hos pasienter med økt kroppsvekt er det en moderat økning i plasmaclearance. Plasmaclearance er vanligvis lavere hos kvinner enn hos menn.
Jo eldre pasientens alder er, desto lavere er plasmaclearance.
Ved nedsatt nyrefunksjon forventes ikke endringer i farmakokinetikken til tenecteplase, legemidlet skilles ut i gallen.
Effekten av leverdysfunksjon på farmakokinetikken til Metalize er ikke fastslått.
Indikasjoner for bruk
Påføring Metalize er indisert for trombolytisk behandling av akutt hjerteinfarkt.
Kontraindikasjoner
- hemorragisk hjerneslag, hjerneslag av ukjent etiologi i historien;
- forbigående iskemisk anfall eller iskemisk hjerneslag de siste seks månedene;
- svulst med høy sannsynlighet for blødning;
- hemorragisk diatese;
- samtidig bruk av orale antikoagulantia (internasjonalt normalisert forhold større enn 1,3);
- sykdommer som er ledsaget av alvorlig blødning i løpet av de siste seks månedene;
- periode med forverring av magesår eller duodenalsår;
- en historie med sentralnervesystemet sykdommer som aneurisme, svulster eller kirurgi i hjernen og ryggmargen;
- alvorlig stadium av ukontrollert arteriell hypertensjon;
- signifikant traume, større kirurgiske inngrep, biopsi av parenkymorganet de siste to månedene, nylig traumatisk hjerneskade (inkludert traumer i kombinasjon med nåværende akutt hjerteinfarkt);
- traumatisk eller langvarig (mer enn 2 minutter) hjerte- og lungeredning i løpet av de to foregående ukene;
- alvorlig leverdysfunksjon, inkludert skrumplever, leversvikt, portalhypertensjon (inkludert esophageal varices), aktiv hepatitt;
- arteriell aneurisme, tilstedeværelsen av arteriell eller venøs vaskulær misdannelse;
- subakutt bakteriell endokarditt og / eller akutt perikarditt;
- akutt pankreatitt;
- etablert overfølsomhet overfor gentamicin (på grunn av gjenværende spor fra produksjonsprosessen);
- individuell intoleranse overfor tenecteplase og hjelpestoffer av stoffet.
Etter en nøye vurdering av graden av den tiltenkte fordelen og den mulige risikoen for blødning, bør Metalize forskrives til pasienter med cerebrovaskulære sykdommer, systolisk blodtrykk (BP) over 160 mm Hg, og som har fått blødning fra mage-tarmkanalen eller urinveiene de siste 10 dagene, med en intramuskulær injeksjon utført i løpet av de siste 2 dagene, over 75 år, med en kroppsvekt på mindre enn 60 kg.
Ved akutt hjerteinfarkt under graviditet eller amming er administrering av legemidlet mulig hvis de tiltenkte fordelene med terapi for mor oppveier risikoen for fosteret eller barnet.
Metalliser, bruksanvisning: metode og dosering
Den tilberedte løsningen injiseres intravenøst i 5-10 sekunder.
Løsningen skal tilberedes før direkte administrering av legemidlet, og følg følgende anbefalinger:
- Før du åpner lokket på hetteglasset, må du forsikre deg om at det er intakt og at volumet er tilstrekkelig til å tilberede medisinoppløsningen, med tanke på pasientens vekt.
- For å oppløse lyofilisatet i hetteglasset, tilsett hele volumet vann til injeksjon fra den medfølgende sprøyten. For å gjøre dette, etter å ha fjernet beskyttelseshetten fra hetteglasset og fjernet hetten fra den medfølgende sprøyten, skru sprøyten på hetteglassadapteren og stikk gjennom hetteglasslokket i midten med spissen. For å unngå skum, tilsett vann til injeksjonsvæske veldig sakte i hetteglasset og roter det forsiktig til pulveret er helt oppløst.
- Undersøk den resulterende løsningen uten å fjerne sprøyten. Den skal ha en gjennomsiktig, fargeløs eller lysegul struktur. Ikke bruk en overskyet løsning eller med små partikler som er funnet under visuell inspeksjon.
- Før direkte administrering må flasken snus slik at sprøyten er i bunnen, og det nødvendige volumet av oppløsningen må tas, beregnet med tanke på pasientens kroppsvekt.
- Etter å ha koblet sprøyten fra hetteglassadapteren, skal du straks injisere stoffet. Kateteret der dekstrose tidligere ble injisert, skal ikke brukes til innføring av Metalize.
- Resten av den ubrukte løsningen må kastes.
- Du kan også fortynne stoffet ved hjelp av den medfølgende nålen.
Det bør tas i betraktning at bruk av Metalize kun er indikert for trombolytisk behandling for akutt hjerteinfarkt. Derfor bør behandlingen startes i løpet av de første timene etter at symptomene er oppdaget.
Anbefalte doser av Metalise med tanke på pasientens vekt:
- mindre enn 60 kg: 6000 U (30 mg tenecteplase), volumet av den tilberedte løsningen er 6 ml;
- fra 60 til 70 kg: 7000 U (35 mg), løsningsvolum - 7 ml;
- fra 70 til 80 kg: 8000 U (40 mg), løsningsvolum - 8 ml;
- fra 80 til 90 kg: 9000 U (45 mg), oppløsningsvolum - 9 ml;
- 90 kg og over: 10.000 U (50 mg), oppløsningsvolum - 10 ml.
Den foreskrevne dosen administreres en gang ved intravenøs injeksjon i 5-10 sekunder. Maksimal dose Metalise er 10 000 enheter.
For administrering av stoffet kan du bruke et tidligere installert kateter for intravenøs administrering av bare 0,9% natriumkloridoppløsning. Etter introduksjonen av tenecteplase, må kateteret skylles for videre bruk for innføring av andre medikamenter.
Det er kontraindisert å blande stoffet i en infusjonsflaske og et generelt system for intravenøs administrering med heparin og andre medikamenter.
Metalize er ikke kompatibel med dextrose-løsning!
Bivirkninger
- fra immunsystemets side: anafylaktoide reaksjoner ledsaget av utslett, urtikaria, bronkospasme, larynxødem;
- fra nervesystemet: døsighet, afasi, kramper, hemiparesis, intrakraniell blødning (cerebral hematom, intrakranial hematom, cerebral blødning, hemorragisk hjerneslag, hemorragisk transformasjon av hjerneslag, subarachnoid blødning);
- fra hjertet: reperfusjonsrytmier - arytmi, idioventrikulær takyarytmi, asystol, ekstrasystol, bradykardi, takykardi, atrioventrikulær blokk i varierende grad, ventrikelflimmer, atrieflimmer, ventrikulær arytmi, ventrikulær arytmi, inkludert ventrikulær arytmi perikardial blødning
- fra siden av karene: blødning, emboli;
- fra luftveiene: epistaxis og / eller lungeblødning;
- fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, blødning fra munnen, blødning fra magesår, gastrisk blødning, blodig oppkast, blødning fra endetarmen, melena, blødning i det retroperitoneale rommet (retroperitonealt hematom);
- fra synsorganet: intraokulær blødning;
- fra kjønnsorganet: urogenital blødning - blødning fra urinveiene, hematuri;
- dermatologiske reaksjoner: ecchymosis;
- lokale reaksjoner: utvendig blødning fra punkteringssteder eller fra skadede blodkar;
- andre: økning i kroppstemperatur, reduksjon i blodtrykk, fettemboli, behov for blodtransfusjon.
Overdose
Symptomer: utvikling av blødning.
Behandling: bruk av konservative behandlingsmetoder, med betydelig langvarig blødning, blodtransfusjon er mulig.
spesielle instruksjoner
En spesialist med erfaring i trombolytisk behandling bør foreskrive legemidlet Metalize. Bruk av medikamentet er også mulig på prehospital-stadiet, underlagt kvalifisert kontroll av effektiviteten av behandlingen. Det anbefales å administrere løsningen på sykehus, i nærvær av standard gjenopplivningsutstyr og medisiner.
Hvis perkutan koronar intervensjon (PCI) er planlagt i samsvar med gjeldende behandlingsstandarder, anbefales det ikke å pre-bruke Metalize i full dose i kombinasjon med ufraksjonert heparin (enkel bolus opptil 4000 IE), administrert 1-3 timer før primær PCI i omfattende hjerteinfarkt.
På bakgrunn av introduksjonen av Metalize er den vanligste komplikasjonen blødning. Det bør tas i betraktning at samtidig bruk av heparin kan styrke disse prosessene. Behandlingen bør ledsages av en grundig visuell undersøkelse av pasientens kropp for blødning i kateterinnføring, injeksjoner, arterielle og venøse punkteringer eller snitt. Etter bruk av tenecteplase anbefales det å unngå bruk av stive katetre, urimelige manipulasjoner og intramuskulære injeksjoner.
Ved diagnostisering med intrakraniell blødning og annen alvorlig blødning, bør heparin stoppes umiddelbart. Hvis heparin ble brukt innen 4 timer før blødning, kan protaminsulfat foreskrives. Ved ineffektivitet av konservativ terapi er transfusjonsadministrasjon av kryopresipitat, fersk frossent plasma og blodplater indikert. Den produseres i samsvar med kliniske indikasjoner basert på resultatene av laboratorietester utført etter hver injeksjon. Det anbefales å fortsette infusjonen med kryopresipitat til en fibrinogenkonsentrasjon på ca. 1 g / L er nådd. Antifibrinolytiske midler kan brukes om nødvendig.
Ved koronar trombolyse bør risikoen for reperfusjonsrelaterte arytmier vurderes. Reperfusjonsarytmier er assosiert med risikoen for hjertestans, en livsfare, derfor er umiddelbar bruk av konvensjonell antiarytmisk behandling nødvendig.
Samtidig behandling med glykoprotein IIb- eller IIIa-antagonister øker risikoen for blødning.
Ved trombose i venstre hjerte, inkludert mitralstenose eller atrieflimmer, øker risikoen for tromboemboliske komplikasjoner hos pasienter med Metalize.
Det er ingen erfaring med gjenbruk av tenecteplase.
Hvis symptomer på anafylaktoid reaksjon vises, bør administreringen av Metalize avbrytes.
Den tilberedte løsningen er stabil ved en lagringstemperatur på 2–8 ° C i 24 timer og ved en temperatur på 30 ° C i 8 timer. Fra et mikrobiologisk synspunkt bør lagring av den ferdige løsningen ikke være tillatt, den må innføres umiddelbart etter at lyofilisatet er fortynnet.
Påføring under graviditet og amming
Forsiktighet bør utvises når du foreskriver stoffet Metalize under graviditet eller amming.
Bruk av Metalize ved akutt hjerteinfarkt er mulig hvis den forventede fordelen med terapi for moren oppveier risikoen for fosteret eller barnet.
For brudd på leverfunksjonen
Utnevnelsen av Metalize er kontraindisert i tilfelle alvorlig leverdysfunksjon, inkludert pasienter med skrumplever, leversvikt, portalhypertensjon (inkludert esophageal varices), aktiv hepatitt.
Bruk hos eldre
Spesiell forsiktighet bør utvises ved forskrivning av Metalize til pasienter over 75 år. Det er nødvendig å vurdere sannsynligheten for blødning og sammenligne graden av risiko og nytte av behandlingen.
Narkotikahandel
Ingen klinisk signifikant interaksjon mellom Metalise og andre midler som ofte brukes hos pasienter med akutt hjerteinfarkt, er blitt etablert.
Innledning Metalyse før, samtidig eller etter bruk av medisiner som endrer blodets koagulasjonsegenskaper eller påvirker blodplatefunksjonen, kan øke risikoen for blødning.
Tenecteplase er uforenlig med dekstrose-løsninger.
Analoger
Analoger av Metalize er: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C på et mørkt sted.
Holdbarhet: frysetørket - 2 år, løsemiddel - 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Metalize
Anmeldelser om Metaliz er positive. Eksperter og pasienter peker på en høy grad av effektivitet av stoffet når det administreres i løpet av de første fire timene fra smertesyndromet ved akutt hjerteinfarkt.
Pris for Metalise på apotek
Prisen på Metalliz for en pakke som inneholder 1 flaske lyofilisat (50 mg), komplett med et løsningsmiddel, en engangsnål og en adapter, kan variere fra 77 760 rubler.
Metalize: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Metalese 50 mg lyofilisat for tilberedning av oppløsning til intravenøs administrering 10 ml 1 stk. RUB 61945 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
