Taflotan
Taflotan: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyre- og leverfunksjon
- 12. Legemiddelinteraksjoner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for lagring
- 15. Vilkår for utlevering fra apotek
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apotek
Latinsk navn: Taflotan
ATX-kode: S01EE05
Aktiv ingrediens: tafluprost (Tafluprostum)
Produsent: Santen OY (Finland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.08.2018
Prisene på apotek: fra 711 rubler.
Kjøpe
Taflotan er et antiglaukom middel, et miotisk middel, en analog av prostaglandin.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform av Taflotan - øyedråper: fargeløs gjennomsiktig væske (0,3 ml oppløsning i dråperør, 10 dråperør loddet sammen i en aluminiumsfoliepose, 3 eller 9 poser i en pappeske).
Sammensetning av 1 ml oppløsning:
- virkestoff: tafluprost - 0,015 mg;
- hjelpekomponenter: natriumhydrogenfosfatdihydrat, glyserol, polysorbat 80, dinatriumedetat, natriumhydroksid og (eller) saltsyre for pH-korreksjon, vann til injeksjon.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Tafluprost er en fluoranalog av prostaglandin F2a. Den aktive metabolitten til tafluprost er dens syre, den er svært aktiv og har høy selektivitet i forhold til den humane FP-prostanoidreseptoren. Affiniteten til tafluprostsyre til FP-reseptoren er 12 ganger høyere enn latanoprost. Studier på aper har vist at tafluprost reduserer intraokulært trykk (IOP) ved å øke den uveosklerale utstrømningen av vandig humor.
Eksperimenter på aper med normal og økt IOP avslørte effekten av tafluprost for å redusere IOP. Studier av den IOP-senkende effekten av tafluprostmetabolitter har vist at bare tafluprostsyre reduserer IOP signifikant.
Undersøkelser utført på kaniner, hvor de i 4 uker fikk daglig (1 gang per dag) terapi med tafluprost 0,0015%, avslørte en signifikant (15%) økning i blodstrømmen i synshodehodet sammenlignet med baselinjenivået målt ved bruk av laser flekk flowgrafi.
Etter den første installasjonen av Taflotan innen 2-4 timer begynner IOP å avta; maksimal effekt oppnås etter 12 timer og varer i minst 1 dag.
Studier på bruk av tafluprost, som inneholder benzalkoniumklorid som konserveringsmiddel, har avdekket effekten av tafluprost både som monoterapi og når det brukes i kombinasjonsbehandling med timolol. Studien av tafluprost, utført i 6 måneder, viste en signifikant IOP-senkende effekt (på forskjellige tidspunkter på dagen): 6-8 mm Hg. Art., Mens latanoprost reduserte IOP med 7-9 mm Hg. Kunst.
I en annen klinisk studie, som varte i 6 måneder, reduserte tafluprost IOP med 5–7 mm Hg. Art., Og timolol - med 4-6 mm Hg. Kunst. Den IOP-senkende effekten av tafluprost vedvarte i studier gjennomført hele året. I en 6-ukers studie ble den terapeutiske effekten av tafluprost sammenlignet med den til et likegyldig fyllstoff når det ble brukt i kombinasjon med timolol. I sammenligning med de opprinnelige verdiene (tatt etter et 4-ukers forløp med timololbehandling) var den ekstra IOP-senkende effekten 5–6 mm Hg. Kunst. når du bruker tafluprost og 3-4 mm Hg. Kunst. når du bruker et likegyldig fyllstoff. I følge resultatene av en 4-ukers cross-over-studie var den IOP-senkende effekten av stoffet med og uten konserveringsmiddel lik.
I en 3-måneders amerikansk studie som sammenlignet konserveringsfri tafluprost versus timolol-formuleringer, ble tafluprost også funnet å senke IOP med 6,2-7,4 mm Hg. Art., Og timolol - med 5,3-7,5 mm Hg. Kunst.
Farmakokinetikk
Når du bruker tafluprost 0,0015% 1 dråpe en gang om dagen i begge øyne, er plasmakonsentrasjonen lav og lik 1. og 8. dag. Den maksimale konsentrasjonen av medikamentet i plasma oppnås 10 minutter etter installasjon, og på mindre enn 1 time falt den under deteksjonsgrensen (10 pg / ml). De gjennomsnittlige C max- og AUCo-siste- verdiene var også like på 1. og 8. dag, noe som betyr at en stabil konsentrasjon av legemidlet oppnås innen den første uken av behandlingen. Det er ingen statistisk signifikante forskjeller i systemisk biotilgjengelighet mellom konserverende og ikke-konserverende former.
Studier utført på kaniner har vist sammenlignbarheten av absorpsjon av tafluprost til vandig humor etter en gangs bruk av stoffet med og uten konserveringsmiddel.
I løpet av studiene som ble utført på aper, ble den spesifikke fordelingen av radioaktivt merket tafluprost i ciliary kroppen, iris eller choroid i øyet, inkludert retinal pigmentepitel, ikke etablert, noe som indikerer en lav affinitet av stoffet for melaninpigmentet.
En autoradiografisk studie på rotter fant at det høyeste nivået av radioaktivitet ble observert i hornhinnen, deretter i øyelokkene, sclera og iris. Radioaktivitet spredte seg systemisk til tåreapparatet, ganen, spiserøret, mage-tarmkanalen, nyrene, leveren, galleblæren og blæren. Bindingen av tafluprostsyre til humant serumalbumin in vitro er 99% for 500 ng / ml tafluprostsyre.
Tafluprost metaboliseres i kroppen gjennom hydrolyse, der den farmakologisk aktive metabolitten av tafluprost syre dannes. Videre metaboliseres det ved beta-oksidasjon eller glukuronidering for å danne inaktive 1, 2-dinor- og 1, 2, 3, 4-tetranor-syrer av tafluprost, som kan hydroksyleres eller glukuronideres. Det enzymatiske cytokrom P450 (CYP) -systemet deltar ikke i metabolismen av tafluprostsyre.
En studie utført på vevene i hornhinnen til en kanin med raffinerte enzymer viste at hovedesterasen som er ansvarlig for esterhydrolysen av tafluprostsyre er karboksylesterase. Butyrylcholinesterase (men ikke acetylcholinesterase) kan også fremme hydrolyse.
I en studie på rotter, etter en enkelt instillasjon av ZN-tafluprost (0,005% oftalmisk oppløsning, 5 ul / øye) i begge øyne i 21 dager, ble omtrent 87% av den totale radioaktive dosen funnet i ekskrementer. Omtrent 27–38% av den totale dosen ble utskilt i urinen, og ca. 44–58% i avføringen.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er Taflotan indisert for senking av IOP hos pasienter over 18 år med oftalmisk hypertensjon og åpenvinklet glaukom.
Monoterapi med Taflotan anbefales for pasienter som får konserveringsfrie øyedråper, som har kontraindikasjoner mot førstelinjemedisiner, ikke tåler disse legemidlene, så vel som de som ikke har tilstrekkelig respons på dem.
Legemidlet anbefales som en del av en kombinasjonsbehandling med betablokkere.
Kontraindikasjoner
Økt følsomhet for noen av komponentene i Taflotan.
Instruksjoner for bruk av Taflotan: metode og dosering
Øyedråper Taflotan anbefales å påføres 1 gang om dagen om kvelden, 1 dråpe i konjunktivsekken på det berørte øyet / øynene.
Ikke installer stoffet oftere enn 1 gang per dag, da dette kan redusere effekten av å senke IOP.
Løsningen i ett dropperør er tilstrekkelig for instillasjon i begge øyne; ubrukt løsning kan ikke lagres, det anbefales å kaste den etter bruk.
Rester av stoffet bør fjernes fra huden for å redusere risikoen for mørkere øyelokk. Etter installasjonen av Taflotan, så vel som andre øyedråper, anbefales nasolakrimal okklusjon - myk lukking av øyelokkene; dette kan redusere systemisk absorpsjon av oftalmiske legemidler.
I tilfeller der det er nødvendig å bruke flere aktuelle oftalmiske preparater, bør de brukes med et intervall på minst 5 minutter.
Bivirkninger
Under kliniske studier av tafluprost med et konserveringsmiddel (som monoterapi eller som en del av en kombinasjonsbehandling med timolol 0,5%), utført med deltakelse av mer enn 1400 pasienter, var den vanligste bivirkningen øyenspyling. Det ble observert hos omtrent 13% av pasientene. Hyperemi var i de fleste tilfeller moderat, seponering av behandlingen var bare nødvendig hos 0,4% av pasientene. I en 3-måneders fase III-studie i USA, hvor man sammenlignet konserveringsfrie formuleringer av tafluprost 0,0015% og timolol, ble øyenskylling observert hos 4,1% av pasientene som fikk Taflotan.
Følgende bivirkninger er identifisert i kliniske studier av tafluprost i Europa og USA etter maksimal ekspansjon til 2 år:
- synsorganer: ofte - tørre øyne, irritasjon, smerte, kløe i øynene, hyperemi i konjunktiva / øyne, endringer i øyevipper (økning i tykkelse, lengde og antall øyevipper), misfarging av øyenvipper, følelse av fremmedlegeme i øynene, erytem i øyelokkene, overfladisk punktat keratitt, økt rive, fotofobi, tåkesyn, nedsatt synsstyrke, økt pigmentering av iris; sjelden - en følelse av ubehag i øynene, utseendet på utslipp fra øynene, blefaritt, pigmentering og ødem i øyelokkene, ødem i konjunktiva, astenopi, betennelse eller fleur i øyets fremre kammer, pigmentering av konjunktiva, konjunktiv follikulitt, allergisk konjunktivitt og atypisk sensasjon i øyet;
- nervesystemet: ofte - hodepine;
- hud og subkutant vev: sjelden - hypertrikose i øyelokk.
Overdose
Det er ingen rapporter om tilfeller av overdose. Når du bruker Taflotan i henhold til instruksjonene for bruk, er det ikke sannsynlig at det er overdosering. hvis det skjer, anbefales symptomatisk behandling.
spesielle instruksjoner
Bruk av Taflotan øyedråper kan føre til mørkere øyelokkhud, overdreven øyenvippevekst, samt til økt pigmentering av iris. Noen av disse endringene kan være permanente; hvis legemidlet påføres det ene øyet, kan dette føre til forskjeller i øynene.
Endringen i pigmenteringen av iris er langsom og kan ikke merkes i flere måneder. Endringer i øyenfarge er spesielt merkbare hos pasienter med blandede iriser. Ved behandling av det ene øyet er det en risiko for å utvikle vedvarende heterokromi.
Det er ingen erfaring med bruk av tafluprost i tilfeller av vinkellukking, smalvinkel, neovaskulær eller medfødt glaukom. Det er begrenset erfaring med bruk av Taflotan hos pasienter med pigment- eller pseudoexfoliativ glaukom og afakia. Det anbefales å bruke legemidlet med forsiktighet hos pasienter med risikofaktorer for utvikling av cystisk makulaødem, iritt / uveitt, så vel som med afakia, pseudophakia, skade på den bakre linsekapselen eller implantasjon av linsen i øyets fremre kammer.
Det er ingen data om bruk av tafluprost hos pasienter med alvorlig astma, og bruk av Taflotan i denne pasientgruppen krever derfor forsiktighet.
For kvinner i fertil alder anbefales det å bruke Taflotan bare i tilfelle pålitelig prevensjon.
I studier utført på rotter påvirket ikke tafluprost deres evne til å pare seg (hos både menn og kvinner).
Påføring under graviditet og amming
Det er ikke tilstrekkelige data om bruk av Taflotan hos gravide kvinner. Tafluprost kan ha en negativ effekt på graviditetsforløpet, så vel som på fosteret eller det nyfødte. Dyrestudier har vist toksiske effekter på reproduksjonssystemet, så bruk av Taflotan under graviditet er kontraindisert, med mindre det ikke er noen andre behandlingsalternativer.
Det er ingen data om tafluprost (eller dets metabolitter) kan overføres til morsmelk hos mennesker. Eksperimenter på rotter har etablert utskillelsen i morsmelk etter topisk påføring. I forbindelse med det ovennevnte er Taflotan kontraindisert under amming.
Barndomsbruk
Det er ingen tilgjengelige data om sikkerhet og effekt av Taflotan hos personer under 18 år.
Ved nedsatt nyre- og leverfunksjon
Effekten av Taflotan på pasienter med nyre- og leversykdommer er ikke undersøkt. Derfor bør pasienter som tilhører disse kategoriene være forsiktige når de bruker det.
Narkotikahandel
Konsentrasjonen av tafluprost i den systemiske sirkulasjonen er lav, og det forventes derfor ingen kryssinteraksjoner med andre legemidler; Det er derfor ikke utført spesielle studier av interaksjonen mellom medikamentet og andre legemidler.
Ved bruk av tafluprost sammen med timolol var det ingen tegn til interaksjon.
Analoger
Det er ingen informasjon om analogene til Taflotan.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved 2-8 ° C, oppbevares utilgjengelig for barn. Etter å ha åpnet posen med dropperøret, anbefales det å oppbevare dem i posen ved temperaturer opp til 25 ° C i ikke mer enn 4 uker. Etter engangsbruk skal dropperøret kastes sammen med resten av løsningen.
Holdbarhet er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Taflotan
Det er ingen anmeldelser om Taflotan.
Pris for Taflotan på apotek
Omtrentlig pris for Taflotan (0,0015%, 0,3 ml, 30 stk.) - 920 rubler.
Taflotan: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Taflotan 0,0015% øyedråper 0,3 ml 30 stk. 711 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
