Tebantin
Tebantin: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. Bruk hos eldre
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Tebantin
ATX-kode: N03AX12
Aktiv ingrediens: Gabapentin (Gabapentin)
Produsent: JSC "Gedeon Richter". 1103, Budapest, Ungarn
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-12-08
Prisene på apotek: fra 705 rubler.
Kjøpe
Tebantin er et antiepileptisk middel med smertestillende aktivitet (for nevropati) og angstdempende og nevrobeskyttende effekter.
Slipp form og komposisjon
Tebantins doseringsform - Coni-Snap kapsler: hard gelatinøs, rosa-brun hette, kroppsfarge avhenger av dosen av stoffet; kapsler er fylt med hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver (10 stykker i blisterpakninger, 5 eller 10 blisterpakninger i en pappeske):
- dose på 100 mg: kapsel størrelse nr. 3, hvit kropp;
- dose på 300 mg: kapselstørrelse nr. 1, lysegul kropp;
- dose 400 mg: kapselstørrelse nr. 0, gul-oransje kropp.
1 kapsel inneholder:
- virkestoff: gabapentin - 100, 300 eller 400 mg;
- hjelpekomponenter: talkum, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, forgelatinisert stivelse;
- kapselhette: jernfargestoff rødt oksid (E172), jernfargestoff gult oksid (E172), titandioksid (E171), gelatin;
- kapsellegeme: jernfargestoff rødt oksid (E172) og jernfargestoff gult oksid (E172) - for doser på 300 og 400 mg, titandioksid (E171), gelatin.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Gabapentin er en lipofil substans som har en struktur som ligner på nøytrotransmitteren gamma-aminosmørsyre (GABA). Samtidig, når det gjelder virkningsmekanismen, skiller gabapentin seg fra noen andre medisiner som interagerer med GABA-reseptorer: det har ikke GABA-ergiske egenskaper og påvirker ikke fangst og metabolisme av GABA.
Ifølge foreløpige studier er gabapentin i stand til å binde seg til α2-δ-underenheten til spenningsstyrte kalsiumkanaler og hemme kalsiumionstrømmen, som spiller en viktig rolle i nevropatisk smerte. Gabapentins virkning ved nevropatisk smerte skyldes også følgende mekanismer:
- økt syntese av GABA;
- reduksjon i glutamatavhengig neuronal død;
- undertrykkelse av frigjøring av nevrotransmittere i monoamingruppen.
Ved klinisk signifikante konsentrasjoner er gabapentin ikke i stand til å binde seg til reseptorer for andre vanlige medisiner eller sendere (inkludert reseptorer for GABA A og GABA B, N-metyl-D-aspartat, glycin, glutamat eller benzodiazepin). I motsetning til karbamazepin og fenytoin, er dette stoffet ikke i stand til å samhandle med natriumkanaler in vitro.
Data fra noen in vitro-tester indikerer at gabapentin delvis kan dempe effekten av glutamatreseptoragonisten N-metyl-D-aspartat, men dette mønsteret gjelder bare for konsentrasjoner over 100 μmol, som ikke kan oppnås in vivo.
Gabapentin er i stand til å redusere frigjøringen av monoamin-neurotransmittere og modifisere aktiviteten til enzymene glutamatsyntetase og GABA-syntetase in vitro. Eksperimenter på rotter indikerer en økning i GABA-metabolismen i noen deler av hjernen, men betydningen av disse effektene for den antikonvulsive aktiviteten til gabapentin er ikke fastslått. Hos dyr er dette stoffet i stand til lett å trenge inn i hjernevevet og forhindre kramper som er forårsaket av genetiske faktorer eller forårsaket av kjemiske stoffer (inkludert hemmere av GABA-syntese) eller maksimalt elektrisk støt.
Farmakokinetikk
Legemidlet absorberes raskt, og den maksimale plasmakonsentrasjonen observeres etter 3 timer. Etter gjentatt administrering, for å oppnå maksimal konsentrasjon, er det nødvendig 1 time mindre enn med en enkelt dose. Den absolutte biotilgjengeligheten av gabapentin i kapsler er omtrent 60%. Med en økning i dosen av legemidlet, reduseres biotilgjengeligheten til dette stoffet.
Samtidig inntak av Tebantin med mat, inkludert de som inneholder en stor mengde fett, øker C max og AUC for gabapentin med ca. 14% og påvirker samtidig ikke farmakokinetikken til stoffet signifikant.
Når du tar 300–4800 mg gabapentin, øker de gjennomsnittlige AUC- og C max- verdiene med økende dose. Ved doser ikke mer enn 600 mg er avviket fra lineariteten til begge parametere liten, og ved høye doser er ikke økningen så signifikant.
Med en enkelt oral dose er plasmakonsentrasjonen av legemidlet hos barn i alderen 4–12 år lik den hos voksne pasienter. Likevektstilstanden med gjentatte doser ble oppnådd på 1-2 dager og ble opprettholdt under hele behandlingsforløpet.
I menneskekroppen metaboliseres gabapentin praktisk talt ikke. I tillegg har dette stoffet ikke evnen til å indusere blandede leveroksydative enzymer, som er involvert i stoffskiftet av legemidler.
Gabapentin klarer praktisk talt ikke å binde seg til plasmaproteiner (mindre enn 3%), og distribusjonsvolumet er 57,7 liter. Konsentrasjonen av gabapentin i cerebrospinalvæsken er 20% av plasmakonsentrasjonen i likevektstilstand. Dette stoffet kan krysse blod-hjerne-barrieren og passere i morsmelk.
Eliminering av Tebantine fra plasma har et lineært forhold. Halveringstiden er uavhengig av dose og varierer fra 5 til 7 timer. Plasmaclearance, renal clearance og gabapentin eliminasjonshastighetskonstant er direkte proporsjonal med kreatininclearance. Gabapentin skilles ut uforandret gjennom nyrene og fjernes også fra plasma ved hemodialyse.
Hos eldre pasienter og pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduseres clearance av gabapentin fra plasma. Med en kreatininclearance mindre enn 30 ml / min er halveringstiden omtrent 52 timer. Dosejustering anbefales ved behandling av pasienter med nedsatt nyrefunksjon og de som er i hemodialyse.
Indikasjoner for bruk
- partielle epileptiske anfall med sekundær generalisering (eller uten det) hos barn over 12 år og voksne pasienter - monoterapi eller tilleggsbehandling;
- partielle epileptiske anfall med sekundær generalisering (eller uten det) hos barn 3–12 år - tilleggsbehandling;
- nevropatisk smerte hos voksne pasienter over 18 år - lindring og behandling.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- betennelse i bukspyttkjertelen (pankreatitt) i akutt form;
- amming (ammeperiode);
- barn under 3 år (alle typer terapi);
- barn i alderen 3–12 år (monoterapi);
- laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon;
- overfølsomhet overfor gabapentin og tilleggskomponenter av stoffet.
Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Under graviditet brukes Tebantin bare hvis den tiltenkte fordelen for moren overstiger den mulige risikoen for fosteret.
Instruksjoner for bruk av Tebantine: metode og dosering
Tebantin kapsler tas oralt, uten å tygge, med tilstrekkelig mengde væske. Effektiviteten av stoffet avhenger ikke av dietten. Når du tar tre doser, er det viktig å ta hensyn til at intervallet mellom to doser ikke skal være mer enn 12 timer.
Delvise anfall hos barn over 12 år og voksne
For barn over 12 år og voksne pasienter tilveiebringes vanligvis en klinisk signifikant ønsket antiepileptisk effekt med en dose på 900-1200 mg / dag, flere dager etter titreringsstart.
Anbefalt daglig dose og grunnleggende doseringsregime (A):
- Dag I: 300 mg - 1 gang daglig, 1 kapsel 300 mg, eller 3 ganger daglig, 1 kapsel 100 mg;
- II dag: 600 mg - 2 ganger daglig, 1 kapsel 300 mg, eller 3 ganger daglig, 2 kapsler 100 mg;
- III dag: 900 mg - 3 ganger daglig, 1 kapsel 300 mg, eller 3 ganger daglig, 3 kapsler 100 mg;
- IV dag og utover: dosen kan økes til 1200 mg ved å dele i like doser i 3 doser (for eksempel 3 ganger daglig, 1 kapsel 400 mg).
Alternativt doseringsregime (B): Den første behandlingsdagen tas en startdose på 900 mg gabapentin per dag, delt inn i 3 doser med 1 kapsel 300 mg; neste dag kan dosen økes til 1200 mg per dag og deretter (avhengig av oppnådd effekt) øke med 300-400 mg per dag, men ikke overskride den maksimale daglige dosen på 2400 mg (med tre doser). Effekten og sikkerheten ved bruk av høyere doser av legemidlet er ikke undersøkt nok.
Delvis kramper hos barn 3-12 år med en kroppsvekt på mer enn 17 kg
Tebantin brukes til barn fra 3 til 12 år med en kroppsvekt> 17 kg for ytterligere behandling, siden det ikke er tilstrekkelige data om sikkerheten og effekten av bruken i denne aldersgruppen som monoterapi.
Den anbefalte daglige dosen av legemidlet er 25–35 mg / kg og er delt inn i 3 doser.
Ordning for å velge en effektiv dose ved bruk av titrering: 1. dag - 10 mg / kg / dag, 2. dag - 20 mg / kg / dag, 3. dag - 30 mg / kg / dag. I fremtiden kan den daglige dosen av gabapentin økes til 35 mg / kg / dag, delt inn i 3 doser. Langsiktige kliniske studier bekrefter god toleranse for doser opp til 40-50 mg / kg / dag.
Innledende doseringsregime før du når terapeutiske doser av gabapentin (anbefalte daglige doser av gabapentin avhengig av kroppsvekt):
- barn som veier 17-25 kg (600 mg per dag): 1. dag - 200 mg en gang daglig, 2. dag - 200 mg 2 ganger daglig, 3. dag - 200 mg 3 ganger daglig;
- barn som veier mer enn 26 kg (900 mg per dag): 1. dag - 300 mg en gang daglig, 2. dag - 300 mg 2 ganger daglig, 3. dag - 300 mg 3 ganger daglig.
Vedlikeholdsdoser av Tebantin (barnets vekt / dose): 17-25 kg - 600 mg / dag, 26-36 kg - 900 mg / dag, 37-50 kg - 1200 mg / dag, 51-72 kg - 1800 mg / dag.
Nevropatiske smerter
Ved behandling av nevropatisk smerte bestemmer den behandlende legen den optimale terapeutiske dosen ved titrering basert på pasientens individuelle respons, legemiddeltoleranse og effekt. Dosen kan være opptil 3600 mg per dag (maksimum).
Anbefalt daglig dose og grunnleggende doseringsregime (A):
- Dag I: 300 mg - 1 gang daglig, 1 kapsel 300 mg, eller 3 ganger daglig, 1 kapsel 100 mg;
- II dag: 600 mg - 2 ganger daglig, 1 kapsel 300 mg, eller 3 ganger daglig, 2 kapsler 100 mg;
- III dag: 900 mg - 3 ganger daglig, 1 kapsel 300 mg, eller 3 ganger daglig, 3 kapsler 100 mg.
Et alternativt doseringsregime for behandling av intense smerter (B): Den første dagen tas en startdose på 900 mg gabapentin (delt inn i 3 doser), og deretter kan dosen økes over 7 dager til 1800 mg per dag.
For å oppnå den nødvendige smertestillende effekten kan dosen i noen tilfeller økes til maksimalt 3600 mg per dag, fordelt på 3 doser. I pågående kliniske studier, for den første uken, ble dosen økt til 1800 mg, og i løpet av 2. og 3. uke - til henholdsvis 2400 og 3600 mg.
Svekkede pasienter, pasienter med lav kroppsvekt eller etter organtransplantasjon får øke dosen Tebantin strengt med 100 mg per dag.
Ved nyresvikt med kreatininclearance (CC) <80 ml / min, for hemodialysepasienter og eldre (på grunn av aldersrelatert reduksjon i CC), velger legen den terapeutiske dosen individuelt.
Bivirkninger
Delvis krampebehandling
- generell ubehag: smerter i ryggen / brystet, økt tretthet, influensalignende syndrom, feber, asteni, uvelhet;
- sentralnervesystemet (CNS): døsighet / søvnløshet, hodepine, svimmelhet, ataksi, depresjon, følelsesmessig labilitet, økt nervøs eksitabilitet, tremor, muskelsvingninger, hyperkinesis, dysartri, nedsatt koordinasjon, hallusinasjoner, bevegelsesforstyrrelser (koreoetose, dyskinesi, dystoni) nedsatt tenkning, forvirring, parestesi, nystagmus, tics (doseavhengig), hyperkinesi, økte, svekkede eller fraværende reflekser, angst, angst, fiendtlighet, amnesi;
- fordøyelsessystemet: kvalme / oppkast, dyspepsi, magesmerter, økt appetitt, tørr munn eller hals, diaré / forstoppelse, tannlesjoner, hepatitt, gulsott, pankreatitt, økt levertransaminaseaktivitet, flatulens, gingivitt, anoreksi;
- kardiovaskulært system: symptomer på vasodilatasjon, hjertebank, som en del av kompleks terapi - økt blodtrykk (BP);
- hematopoietisk system: trombocytopeni, leukopeni;
- muskel- og skjelettsystemet: myalgi, artralgi, brudd;
- luftveiene: rhinitt, faryngitt; som en del av kompleks terapi med andre antiepileptika - hoste, lungebetennelse;
- sanseorganer: støy / ringer i ørene, synshemming (diplopi, amblyopi);
- urinveiene: nedsatt urinkontroll, akutt nyresvikt; som en del av kompleks terapi med andre antiepileptika - urinveisinfeksjoner;
- reproduksjonssystem: impotens, gynekomasti, en økning i volumet av brystkjertlene;
- overfølsomhetsreaksjoner: urtikaria, hudutslett, kløe, feber, angioødem, eksudativ erythema multiforme (inkludert Stevens-Johnson syndrom);
- andre reaksjoner: vektøkning, purpura, misfarging av tannemalje, generalisert ødem, perifert ødem, ansiktsødem, alopecia, kviser, svingninger i blodsukkerkonsentrasjonen i diabetes mellitus.
Hyperkinesi og fiendtlighet er rapportert med gabapentin som tilleggsbehandling hos barn under 12 år.
Behandling av nevropatisk smerte
- generell utilpashed: asteni, infeksjoner, influensalignende syndrom, hodepine, utilsiktede skader, smerter av ulik lokalisering, ryggsmerter;
- fordøyelsessystemet: dyspepsi, forstoppelse / diaré, tørr munn, kvalme / oppkast, flatulens, magesmerter;
- nervesystemet: desorientering, gangforstyrrelse, parestesi, tankeforstyrrelse, døsighet, skjelving;
- sanseorganer: amblyopi;
- luftveiene: kortpustethet, faryngitt;
- metabolisme: vektøkning, perifert ødem;
- dermatologiske reaksjoner: hudutslett.
Etter en kraftig tilbaketrekning av Tebantin, observeres oftest følgende: kvalme, søvnløshet, angst, smerter ved forskjellige lokaliseringer, hyperhidrose.
Overdoseringssymptomer er: dobbeltsyn, svimmelhet, talehemming, diaré, døsighet og sløvhet. For behandling av tilstanden anbefales symptomatisk behandling; ved alvorlig nyresvikt kan hemodialyse være indisert. Symptomer på akutt livstruende forgiftning ble ikke observert selv etter å ha tatt 49 g av legemidlet per dag.
Overdose
Selv etter å ha tatt 49 g Tebantine per dag, ble det ikke observert symptomer på livstruende akutt forgiftning.
I tilfelle overdosering oppstår talesvikt, dobbeltsyn, svimmelhet, diaré, døsighet og sløvhet. Symptomatisk behandling anbefales. Ved behandling av pasienter med alvorlig nyresvikt er hemodialyse mulig.
spesielle instruksjoner
Det er ikke nødvendig å måle konsentrasjonen av medikamentet i plasma når du velger den optimale terapeutiske dosen.
Terapi for fraværsepilepsi med gabapentin er ineffektiv.
Bruk av gabapentin hos pasienter med diabetes mellitus krever kontroll av blodsukkernivået og i noen tilfeller dosejustering av det hypoglykemiske legemidlet.
Med utseende av langvarig magesmerter, kvalme, gjentatt oppkast (de første tegn på akutt pankreatitt), må behandlingen med Tebantin avbrytes. For tidlig diagnose av akutt pankreatitt er det nødvendig med en grundig undersøkelse (kliniske og laboratorietester og tester).
Pasienter med laktoseintoleranse bør ta hensyn til innholdet i 1 Tebantin kapsel, avhengig av dose: 100 mg - 22,14 mg laktose, 300 mg - 66,42 mg laktose, 400 mg - 88,56 mg laktose.
Det er nødvendig å redusere dosen av legemidlet, stoppe behandlingen eller erstatte gabapentin med et alternativt legemiddel gradvis, i minst 1 uke. Hvis legemidlet avbrytes brått, kan status epilepticus utvikle seg.
Legemidlet bør avbrytes og oppsøke medisinsk råd hvis svimmelhet, døsighet, ataksi, økt tretthet, kvalme / oppkast, vektøkning hos voksne pasienter, hos barn - hyperkinesi, døsighet, fiendtlighet.
Effekten og sikkerheten ved bruk av Tebantin som et legemiddel for tilleggsbehandling av epilepsi hos barn under 3 år, som et legemiddel for monoterapi hos barn under 12 år, for behandling av nevropatisk smerte hos barn og ungdom under 18 år er ikke fastslått.
I løpet av behandlingsperioden fra å delta i potensielt farlige typer arbeid som krever hastighet på psykomotoriske reaksjoner og økt konsentrasjon av oppmerksomhet, inkludert fra kjøring, er det nødvendig å avstå.
Påføring under graviditet og amming
Det er ingen informasjon om bruk av Tebantin til behandling av gravide kvinner, derfor er legemidlet kun foreskrevet av helsemessige årsaker i denne perioden.
Gabapentin går over i morsmelk, men det er ingen data om stoffets effekt på ammende babyer. Under amming foreskrives Tebantin bare i tilfeller der fordelene for moren oppveier mulige skader på barnet.
Barndomsbruk
Det er forbudt å bruke stoffet til behandling av barn under 3 år og med monoterapi hos barn i alderen 3–12 år.
Det er ingen data om sikkerhet og effekt ved bruk av Tebantine til behandling av nevropatisk smerte hos barn under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
I henhold til instruksjonene skal Tebantin brukes med forsiktighet ved behandling av pasienter med nyreinsuffisiens. For pasienter med nedsatt nyrefunksjon og de som er i hemodialyse, er det nødvendig å justere dosen av legemidlet.
Bruk hos eldre
På grunn av den aldersrelaterte reduksjonen i kreatininclearance, bør den anbefalte dosen av legemidlet til eldre pasienter velges individuelt.
Narkotikahandel
- fenytoin, valproinsyre, karbamazepin, fenobarbital (antiepileptika): ingen interaksjon med gabapentin ble observert;
- orale prevensjonsmidler: gabapentin påvirker ikke effekten av orale prevensjonsmidler som inneholder noretisteron / etinyløstradiol og farmakokinetikken deres, men forverring / avslutning av prevensjonseffekten er mulig når Tebantin brukes som en del av en kombinasjonsbehandling med andre antiepileptika som reduserer effekten av orale prevensjonsmidler;
- antacida (magnesium- eller aluminiumholdige midler som nøytraliserer surheten i magen): reduser biotilgjengeligheten til gabapentin med 24% (kapsler bør tas 2 timer etter antacida);
- cimetidin: utskillelsen av gabapentin i nyrene reduseres, noe som kanskje ikke har klinisk betydning.
- alkohol, andre medikamenter som påvirker sentralnervesystemet: kan øke slike uønskede bivirkninger av gabapentin på nervesystemet, som døsighet, ataksi;
- probenecid: ingen effekt på nyreutskillelse av gabapentin;
- morfin: når du tok morfin i form av 60 mg kapsler med kontrollert frigjøring 2 timer før du tok Tebantin, var det en økning på 44% i gabapentin AUC sammenlignet med gabapentin monoterapi, som et resultat av at smerteterskelen økte (kaldpressetest), men den kliniske betydningen av slike endringer ikke installert. Gabapentin administrert 2 timer etter morfin endrer ikke de farmakokinetiske egenskapene til sistnevnte, og bivirkningene skiller seg ikke fra de som er observert med morfin og placebo.
Laboratorieresultater for bestemmelse av protein i urin: i tilfelle bruk av legemidlet Tebantin som en del av en kombinasjonsterapi med andre antikonvulsiva midler, ble det observert falske positive resultater for å bestemme det totale proteinet i urinen ved hjelp av semi-kvantitative tester; det anbefales å bruke en mer spesifikk nedbørmetode med en 20% sulfosalisylsyreoppløsning eller en biuretprøve.
Analoger
Analoger av Tebantin er: Gabapentin, Gabagamma, Konvalis, Katena, Neurontin, Eplirontin, Egipentin, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn ved romtemperatur.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Tebantin
Anmeldelser av Tebantin som et middel for å bekjempe nevropatisk smerte indikerer dens høye effektivitet, men hovedbetingelsen er overholdelse av legens anbefalinger. De vanligste bivirkningene er døsighet og svimmelhet.
Anmeldelser av pasienter som brukte stoffet til behandling av epileptiske anfall er ganske motstridende: noen pasienter rapporterer om en reduksjon i alvorlighetsgraden og hyppigheten av anfall, andre observerer ingen endringer i helsen.
Prisen på Tebantin på apotek
Prisen for Tebantin er ca 900 rubler for en pakke med 50 kapsler og 1650-1780 rubler for en pakke med 100 kapsler.
Tebantin: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Tebantine 300 mg kapsel 50 stk. 705 RUB Kjøpe |
|
Tebantin kapsler 300 mg 50 stk. RUB 810 Kjøpe |
|
Tebantine 300 mg kapsel 100 stk. 1268 RUB Kjøpe |
|
Tebantin kapsler 300 mg 100 stk. 1466 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
