Levetiracetam Canon - Instruksjoner For Bruk, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon: instruksjoner for bruk og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Levetiracetam Canon

ATX-kode: N03AX14

Aktiv ingrediens: Levetiracetam (Levetiracetam)

Produsent: Kanonpharma Production, CJSC (Russland)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 30.11.2018

Prisene på apotek: fra 295 rubler.

Kjøpe

Levetiracetam Canon er et antiepileptisk middel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - filmdrasjerte tabletter: runde (i en dose på 250 mg) eller ovale (i en dose på 500 og 1000 mg), bikonvekse, med en risiko, et blått filmskall, en nesten hvit kjerne i tverrsnitt (250 mg tabletter - av 10 stk. I blisterkonturpakninger, i en papppakke 1, 3 eller 6 pakker; 15 stk. I blisterkonturpakninger, i en pappbunt 2 eller 4 pakker; tabletter 500 og 1000 mg - 10 stk. I blisterkonturpakninger, i en pappeske med 1, 3 eller 6 pakker; hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Levetiracetam Canon).

Sammensetning av 1 tablett:

• virkestoff: levetiracetam - 250, 500 eller 1000 mg;
• hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, kroskarmellosenatrium, mannitol, kalsiumstearat, kolloidalt silisiumdioksid, povidon;
• filmdeksel: Opadray II blå [titandioksid, makrogol (polyetylenglykol), talkum, polyvinylalkohol, aluminiumslakk basert på sjarmerende rødt fargestoff, aluminiumslakk basert på indigokarminfargestoff].

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Levetiracetam Canon er levetiracetam, et pyrrolidonderivat (S-enantiomer av α-etyl-2-okso-1-pyrrolidin-acetamid), som ikke har samme kjemiske struktur som tradisjonelle antiepileptika. Virkningsmekanismen er ikke fullstendig forstått, men det er nøyaktig fastslått at den skiller seg fra virkningsmekanismene til kjente antiepileptika. I eksperimenter in vivo og in vitro ble det funnet at levetiracetam ikke påvirker de grunnleggende egenskapene til celler og normal overføring. In vitro-eksperimenter har vist effekten av legemidlet på den intraneuronale konsentrasjonen av kalsiumioner på grunn av delvis inhibering av strømmen av kalsiumioner gjennom N-type kanaler og en reduksjon i frigjøring av kalsium fra intraneuronale butikker. Levetiracetam gjenoppretter også delvis strømmer gjennom glysinavhengige kanaler,samt ionekanaler av GABA (gamma-aminosmørsyre) reseptorer.

En av de foreslåtte virkningsmekanismene for medikamentet er den påvist bindingen av SV2A synaptisk vesikkelglykoprotein, som finnes i den grå substansen i ryggmargen og hjernen. Det antas at på denne måten oppstår en antikonvulsiv effekt, som manifesteres ved å motvirke hypersynkroniseringen av nevral aktivitet. I tillegg virker levetiracetam på glysinreseptorer og GABA-reseptorer, og modulerer dem gjennom forskjellige endogene midler.

Levetiracetam Canon påvirker ikke normal nevrotransmisjon, men undertrykker eksitasjonen av glutamatreseptorer og epileptiforme neuronale utbrudd forårsaket av GABA-agonisten bikuculin.

Det er fastslått at levetiracetam er aktivt mot både fokale og generaliserte epileptiske anfall [fotoparoksysmal reaksjon (FPR) eller epileptiform manifestasjoner].

Farmakokinetikk

Levetiracetam absorberes fullstendig fra mage-tarmkanalen. Den oppløses godt i vann, trenger inn i vev og væsker. Absorpsjon er lineær, slik at plasmakonsentrasjonen av legemidlet kan forutsies avhengig av den anvendte dosen, uttrykt i mg / kg kroppsvekt. Dosen og tidspunktet for måltider påvirker ikke omfanget av absorpsjon.

Levetiracetam er preget av en veldig høy biotilgjengelighet - omtrent 100%.

Maksimal plasmakonsentrasjon (Cmax) etter inntak av en dose på 100 mg oppnås innen 1,3 timer og er 31 μg / ml med en enkelt dose, 43 μg / ml med flere doser (2 ganger daglig). Likevektskonsentrasjon observeres etter to dager når du bruker Levetiracetam Canon 2 ganger om dagen.

Hos barn er farmakokinetikken til levetiracetam lineær i området daglige doser fra 20 til 60 mg / kg. Cmax nås innen 0,5-1 timer.

Levetiracetam og dets viktigste metabolitt binder seg til plasmaproteiner med ikke mer enn 10%. Distribusjonsvolumet (Vd) er omtrent 0,5–0,7 l / kg.

Det metaboliseres hovedsakelig ved enzymatisk hydrolyse av acetamidgruppen. Den primære farmakologisk inaktive metabolitten (ucb L057) dannes uten deltagelse av levercytokrom P ₄₅₀.

Levetiracetam Canon påvirker ikke den enzymatiske aktiviteten til hepatocytter.

In vitro-studier har ikke vist hemming av hovedformene av cytokrom P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) av levetiracetam og dets hovedmetabolitt, samt aktiviteten til epoksydhydroksylase og glukuronyltransferase (UGT1A1, UGT1A6). I tillegg ble det ifølge in vitro-studier funnet at levetiracetam ikke påvirker glukuronidering av valproinsyre.

Halveringstiden (T _1/2) fra blodplasmaet til en voksen pasient er 7 ± 1 time, og avhenger ikke av doseringsregimet og administrasjonsmetoden for legemidlet. Imidlertid øker den til 10-11 timer hos eldre pasienter, som er assosiert med aldersrelatert funksjonsnedsettelse av nyrene.

Den totale klaring er i gjennomsnitt 0,96 ml / min / kg. Det utskilles hovedsakelig av nyrene (95%). Renal clearance av levetiracetam og dets metabolitt er henholdsvis 0,6 og 4,2 ml / min / kg.

Ved nedsatt nyrefunksjon, korrelerer clearance av levetiracetam og dets primære metabolitt med kreatininclearance (CC), og CC bør derfor tas i betraktning når du velger den optimale dosen. Hos voksne pasienter med nyresvikt i sluttstadiet er T _1/2 25 timer mellom dialysesesjoner, 3,1 timer under dialyse. I løpet av en 4-timers dialyseøkt utskilles opptil 51% av legemidlet fra kroppen.

Ved milde og moderate leverfunksjonsforstyrrelser observeres ikke signifikante endringer i clearance av levetiracetam. Hos de fleste pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon og samtidig nyresvikt, reduseres clearance av levetiracetam med mer enn 50%.

Hos barn er T _1/2 etter en enkelt dose på 20 mg / kg 5-6 timer. Total clearance er i direkte forhold til kroppsvekt og er omtrent 40% høyere enn hos voksne.

Indikasjoner for bruk

Som monoterapi brukes Levetiracetam Canon til partielle anfall (inkludert sekundær generalisering) i tilfelle nydiagnostisert epilepsi hos voksne og ungdommer fra 16 år.

Som en del av kompleks terapi er legemidlet foreskrevet for følgende sykdommer / tilstander:

• primære generaliserte krampeanfall (tonisk-kloniske) anfall ved idiopatisk generalisert epilepsi hos voksne og ungdom over 12 år;
• myokloniske anfall ved ung myoklonisk epilepsi hos voksne og ungdom over 12 år;
• partielle anfall (inkludert de med sekundær generalisering) med epilepsi hos voksne og barn fra 6 år.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• periode med amming;
• kroppsvekt mindre enn 20 kg;
• barn under 6 år - med partielle anfall mot bakgrunnen av epilepsi;
• barn under 12 år - med myokloniske anfall mot bakgrunn av juvenil myoklonisk epilepsi, så vel som med primær generalisert krampeanfall (tonisk-klonisk) anfall mot bakgrunnen av idiopatisk generalisert epilepsi;
• barn under 16 år - med partielle anfall på bakgrunn av nydiagnostisert epilepsi;
• overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i medikamentet eller andre pyrrolidonderivater.

Relativt (Levetiracetam Canon tabletter brukes med forsiktighet, etter å ha vurdert nytte / risiko-forholdet):

• nyresvikt (CC mindre enn 50 ml / min);
• leversykdom i dekompensasjonsstadiet;
• depresjon, selvmordsatferd;
• høy alder (over 65 år);
• samtidig bruk av sulfonamider, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, metotreksat, probenecid.

Levetiracetam Canon, bruksanvisning: metode og dosering

Levetiracetam Canon tabletter tas oralt, svelges hele og skylles ned med tilstrekkelig mengde vann. Måltid spiller ingen rolle.

Monoterapi

Som monopreparat for voksne og ungdommer fra 16 år foreskrives Levetiracetam Canon i en startdose på 250 mg 2 ganger daglig.

Om nødvendig, etter 2 uker, økes dosen til 500 mg 2 ganger daglig. Hvis effekten ikke er nok, fortsetter den å øke, opp til den maksimalt tillatte daglige dosen på 3000 mg, fordelt på 2 doser på 1500 mg.

Kompleks terapi

Voksne og ungdom over 16 år som veier mer enn 50 kg i begynnelsen av behandlingen, foreskrives 500 mg 2 ganger daglig. Hvis effekten er utilstrekkelig, men forutsatt at stoffet tolereres godt, økes dosen til en maksimal daglig dose på 3000 mg i 2 doser. Dosen økes med intervaller på 2-4 uker med 500 mg 2 ganger daglig.

Behandling av barn over 6 år begynner med en daglig dose på 20 mg / kg fordelt på 2 doser. Om nødvendig fortsetter den daglige dosen å øke med 20 mg / kg med intervaller på 2 uker, opp til den maksimalt tillatte dosen på 60 mg / kg / dag (i 2 oppdelte doser). Ved dårlig toleranse for stoffet reduseres dosen. Levetiracetam Canon anbefales for barn å bli forskrevet i den minste effektive dosen.

For barn under 16 år som veier mer enn 50 kg, blir legemidlet dosert som for voksne.

Spesielle pasientgrupper

Ved nyresvikt justeres dosen av Levetiracetam Canon avhengig av QC.

Hos menn kan CC beregnes basert på serumkreatininkonsentrasjon ved hjelp av følgende formel:

CC (ml / min) = (140 - alder) × kroppsvekt (kg) / 72 × serum CC (mg / dl).

Hos kvinner bestemmes CC ved å multiplisere verdien oppnådd i henhold til den beskrevne formelen med en faktor på 0,85.

Anbefalte doser Canon Levetiracetam for voksne:

• CC 50–79 ml / min: 500–1000 mg 2 ganger daglig;
• CC 30–49 ml / min: 250–750 mg 2 ganger daglig;
• CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 ganger daglig;
• dialyse: den første behandlingsdagen - 750 mg, deretter - 500-1000 mg en gang daglig + en ekstra dose på 250-500 mg etter dialyse.

Anbefalte doser Canon Levetiracetam for barn:

• CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg per dag;
• CC 30–49 ml / min: 5–15 mg / kg per dag;
• CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg per dag;
• dialyse: den første behandlingsdagen - 15 mg / kg, deretter - 10–20 mg / kg en gang daglig + en tilleggsdose på 5–10 mg / kg etter dialyse.

For mild til moderat leverfunksjon, er dosejustering ikke nødvendig. Hos pasienter med dekompensert nedsatt leverfunksjon og nyreinsuffisiens med CC <60 ml / min, anbefales den daglige dosen å reduseres med 50%.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger (i henhold til utviklingsfrekvensen er de klassifisert som følger: veldig ofte -> 10% av tilfellene, ofte -> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%, svært sjelden - <0,01%):

• fra nervesystemet og psyken: veldig ofte - hodepine, døsighet, astenisk syndrom; ofte - humørsvingninger, uro, svimmelhet, irritabilitet, nervøsitet, depresjon, ubalanse, søvnløshet, angst, nedsatt tenkning, svimmelhet, skjelving, personlighetsforstyrrelser, fiendtlighet / aggressivitet, kramper; sjelden - atferdsforstyrrelser, hukommelsessvikt, amnesi, forvirring, nedsatt konsentrasjon, hallusinasjoner, emosjonell labilitet, psykotiske lidelser, ataksi, selvmordsintensjoner, selvmordsforsøk; sjelden - nedsatt tenkning, personlighetsforstyrrelse, hyperkinesi, dyskinesi, koreoetetose, selvmord;
• fra fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, magesmerter, oppkast, anoreksi, dyspepsi, diaré, økt kroppsvekt; sjelden - endringer i leverfunksjonstester, pankreatitt; sjelden - vekttap, hepatitt, leversvikt;
• fra luftveiene: ofte - økt hoste;
• fra synsorganene: sjelden - brudd på innkvartering, diplopi;
• på den delen av huden: ofte - hudutslett, sjelden - kløe, eksem, alopecia (i noen tilfeller, etter at kanselleringen av Levetiracetam Canon ble observert, ble hårgjenoppretting observert); sjelden - erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, giftig epidermal nekrolyse;
• laboratoriedata: sjelden - leukopeni, trombocytopeni; sjelden - nøytropeni, pancytopeni (noen ganger med depresjon av benmargsfunksjon);
• andre: muskelsvakhet, myalgi, tendens til skade, nasofaryngitt, infeksjoner.

Hos barn er følgende forstyrrelser mulige: atferdsforstyrrelser, følelsesmessig labilitet, humørsvingninger, aggressivitet, uro, sløvhet, oppkast.

Overdose

Symptomer på overdosering med levetiracetam er aggressivitet, uro, døsighet, depresjon av bevissthet, koma og respirasjonsdepresjon.

I den akutte perioden, fremkall oppkast, skyll magen, ta aktivt kull. Den spesifikke motgiften for stoffet er ukjent. Behandlingen er symptomatisk, utført på sykehus. For å fjerne stoffet fra kroppen brukes hemodialyse (effektiviteten av dialyse for å fjerne levetiracetam er 60%, den primære metabolitten er 74%).

spesielle instruksjoner

I nærvær av nyresykdom og dekompensert leversykdom, anbefales det å gjennomføre en undersøkelse av nyrefunksjonen før du starter behandlingen. Hvis dette skyldes pasientens tilstand, korrigeres det terapeutiske opplegget.

Det er rapporter om tilfeller av selvmordsintensjoner og forsøk, og pasienter bør derfor informeres om behovet for å oppsøke lege hvis tegn på depresjon eller selvmordsintensjoner oppstår.

Når en pasient overføres til Levetiracetam Canon, anbefales andre antiepileptika å trekke seg gradvis.

Levetiracetam Canon kan ikke avbrytes plutselig. Hvis behandlingen skulle avbrytes, bør en enkelt dose reduseres gradvis: for voksne - med 500 mg hver 2. til 4. uke, for barn - ikke mer enn 10 mg / kg annenhver uke.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Effekten av stoffet på menneskelige kognitive og psykomotoriske funksjoner er ikke undersøkt. Imidlertid, gitt sannsynligheten for å utvikle reaksjoner fra sentralnervesystemet, er det under behandlingen verdt å nekte å kjøre bil og utføre potensielt farlig arbeid som krever reaksjonshastighet og økt oppmerksomhet.

Påføring under graviditet og amming

Tilstrekkelige og nøye kontrollerte studier på effekten av levetiracetam på graviditeten har ikke blitt utført, og derfor kan Levetiracetam Canon i løpet av svangerskapsperioden bare brukes i unntakstilfeller, når den forventede fordelen definitivt oppveier alle mulige risikoer.

Fysiologiske endringer i kvinnekroppen under graviditet kan påvirke plasmakonsentrasjonen av levetiracetam. En nedgang i nivået blir vanligvis notert, spesielt i tredje trimester (opptil 60% av baseline konsentrasjonen observert før graviditet).

Hvis Levetiracetam Canon brukes under graviditet, bør kvinnen være under spesielt medisinsk tilsyn. I dette tilfellet bør man ta hensyn til forverringen av sykdomsforløpet, noe som kan føre til et brudd i antiepileptisk behandling, som er full av negative konsekvenser for både mor og foster.

Kvinner i reproduktiv alder må bruke pålitelige prevensjonsmetoder under behandlingen.

Legemidlet går over i morsmelken. Hvis behandling er nødvendig under amming, bør amming forlates.

Barndomsbruk

Aldersbegrensninger (legemidlet bør ikke brukes til behandling av pasienter under spesifisert alder):

• partielle anfall på bakgrunn av epilepsi - opptil 6 år;
• myokloniske anfall mot bakgrunn av juvenil myoklonisk epilepsi, så vel som primær generalisert krampeanfall (tonisk-klonisk) anfall mot bakgrunnen av idiopatisk generalisert epilepsi - opptil 12 år;
• partielle anfall ved nydiagnostisert epilepsi - opptil 16 år.

De tilgjengelige dataene om bruk av Levetiracetam Canon hos barn indikerer ikke dets negative effekt på utvikling og pubertet. Imidlertid er de langtidseffektene av behandlingen på funksjonene til de endokrine kjertlene, vekst, seksuell utvikling, fruktbarhet, intellektuell utvikling og evnen til å lære fortsatt ukjent.

Med nedsatt nyrefunksjon

Levetiracetam Canon bør brukes med forsiktighet ved nyreinsuffisiens med CC mindre enn 50 ml / min. Det er nødvendig å korrigere doseringsregimet.

For brudd på leverfunksjonen

Levetiracetam Canon bør brukes med forsiktighet ved behandling av pasienter med leversykdom i dekompensasjonsstadiet. Det er nødvendig å korrigere doseringsregimet.

Bruk hos eldre

Levetiracetam Canon brukes med forsiktighet ved behandling av pasienter fra 65 år og oppover.

Narkotikahandel

Levetiracetam interagerer ikke med antiepileptika som fenobarbital, valproinsyre, gabapentin, lamotrigin, karbamazepin, fenytoin, primidon.

Levetiracetam i en daglig dose på 1000 mg påvirker ikke de farmakokinetiske parametrene for p-piller - levonorgestrel og etinyløstradiol, i en daglig dose på 2000 mg endrer ikke farmakokinetikken til warfarin og digoksin. Disse stoffene endrer ikke farmakokinetikken til levetiracetam.

Ved samtidig bruk av topiramat øker risikoen for å utvikle anoreksi.

Hos barn som tar antikonvulsiva midler som er induserer for mikrosomal oksidasjon i leveren, er klaring av levetiracetam 20% høyere enn hos barn som ikke får mikrosomale oksidasjonsindusere. I tilfelle samtidig bruk av probenecid i en dose på 500 mg 4 ganger daglig, ble det observert en reduksjon i nyresekresjonen av den primære metabolitten av levetiracetam.

Det er ingen data om interaksjoner med alkohol.

Analoger

Analoger av Levetiracetam Canon er Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil og andre.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C på et tørt, mørkt sted.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Levetiracetam Canon

Anmeldelser av Levetiracetam Canon er for det meste positive: stoffet forhindrer effektivt anfall. Pasienter rapporterer en betydelig bedre toleranse for levetiracetam sammenlignet med valproinsyre.

Negative meldinger inneholder klager over utviklingen av bivirkninger, hvorav den vanligste er døsighet, svakhet og svimmelhet.

Pris for Levetiracetam Canon på apotek

Omtrentlig pris for Canon Levetiracetam (for en pakke med 30 tabletter):

• dosering 250 mg - 239-345 rubler;
• dosering på 500 mg - 480-610 rubler;
• dosering 1000 mg - 885-1180 rubler.

Levetiracetam Canon: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Levetiracetam Canon 250 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 295 RUB Kjøpe

Levetiracetam Canon 500 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 538 Kjøpe

Levetiracetam Canon 1000 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. RUB 960 Kjøpe

Levetiracetam Canon 500 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. 997 RUB Kjøpe

Levetiracetam Canon tabletter p.o. 1000mg 30 stk. 1199 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!