Revazio
Revazio: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Revatio
ATX-kode: C02KX
Aktiv ingrediens: sildenafil (sildenafilum)
Produsent: Fareva Amboise (Frankrike)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 27.11.2018
Prisene på apotek: fra 12 299 rubler.
Kjøpe
Revazio er et medikament for behandling av pulmonal hypertensjon, en fosfodiesterase-5 (PDE-5) hemmer.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: nesten hvite eller hvite, runde, bikonvekse, gravert på hver side: på den ene siden - RVT 20, på den andre - Pfizer (15 stk. I blemmer, i en pappeske 6 blemmer og bruksanvisning Revazio).
1 tablett inneholder:
- virkestoff: sildenafil (i form av sildenafilcitrat) - 20 mg;
- hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, kalsiumhydrogenfosfat, kroskarmellosenatrium, magnesiumstearat;
- sammensetningen av filmskallet: gjennomsiktig opadry YS-2-19114-A (triacetin, hypromellose), hvit opadry II OY-LS-28914 (laktosemonohydrat, hypromellose, triacetin, titandioksid).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Revazio er et medikament for behandling av pulmonal hypertensjon, har en vasodilatatoreffekt. Det aktive stoffet er sildenafil, som er en kraftig selektiv hemmer av cGMP (cykloguanosinmonofosfat) -spesifikk PDE-5. Virkningsmekanismen skyldes evnen til å øke innholdet av cGMP i glatte muskelceller i lungene og forårsake avslapning. På bakgrunn av pulmonal hypertensjon er effekten av sildenafil på vasodilatasjon av andre organer mindre uttalt.
Sildenafil viser selektivitet for PDE-5 (in vitro). Dens aktivitet med hensyn til dette enzymet er høyere enn den med hensyn til andre isoenzymer av fosfodiesterase. Så, i sammenligning med PDE-5, er aktiviteten til sildenafil mot PDE-6 10 ganger lavere, PDE-1 - 80 ganger, PDE-2, PDE-4, PDE-7-11 - mer enn 700 ganger, i forhold til PDE-3, cAMP (syklisk adenosinmonofosfat) -spesifikk fosfodiesterase involvert i hjertets sammentrekning - mer enn 4000 ganger.
En liten reduksjon i blodtrykket (BP) mens du tar sildenafil er forbigående, og er som regel ikke ledsaget av kliniske symptomer. Maksimal reduksjon i systolisk blodtrykk etter inntak av 100 mg sildenafil i liggende stilling er 8,3 mm Hg, diastolisk blodtrykk - 5,3 mm Hg.
Å ta Revazio i en dose på 80 mg 3 ganger daglig hos pasienter med systemisk arteriell hypertensjon fører til en reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk med gjennomsnittlig henholdsvis 9,4 og 9,1 mm Hg. Med samme doseringsregime hos pasienter med pulmonal hypertensjon er det en mindre uttalt (2 mm Hg) reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk og fravær av klinisk signifikante endringer i elektrokardiografi (EKG).
Sammenlignet med utgangspunktet forårsaker en enkelt dose Revazio i en dose på 100 mg hos pasienter med alvorlig koronar aterosklerose (stenose på mer enn 70% av minst en kranspulsår) et reduksjon i gjennomsnittlig systolisk blodtrykk i hvile med 7%, diastolisk blodtrykk med 6%. I lungearterien falt systolisk trykk med gjennomsnittlig 9%. Ingen effekt av sildenafil på hjertevolum eller på nedsatt blodstrøm i stenotiske kranspulsårer ble observert.
I noen tilfeller, 1 time etter inntak av 100 mg sildenafil, ble en liten svekkelse av evnen til å oppfatte blå og grønne farger avslørt på grunn av hemming av PDE-6, som er involvert i prosessen med lysoverføring i øyets netthinne. Denne tilstanden er forbigående; i løpet av den neste timen forsvinner disse endringene. Det aktive stoffet har ingen effekt på synsstyrke, kontrastoppfatning, intraokulært trykk, pupildiameter eller data om elektroretinografi.
Hos pasienter med aldersrelatert makuladegenerasjon, på bakgrunn av en enkelt dose på 100 mg sildenafil, ble det observert en signifikant endring i synsfunksjonene (synsstyrke, evnen til å skille fargene på trafikklys, forbigående synshemming).
Kliniske studier av effekten av sildenafil ble utført med deltagelse av 278 pasienter, hvorav 63% hadde primær pulmonal hypertensjon, 30% med pulmonal hypertensjon assosiert med diffuse bindevevssykdommer, 7% med pulmonal hypertensjon som utviklet seg etter kirurgisk behandling av medfødt hjertefeil. 107 pasienter (39%) hadde II funksjonell klasse av pulmonal hypertensjon i henhold til WHO (Verdens helseorganisasjon) klassifisering, 160 pasienter (58%) - III klasse, 1 (0,4%) - I klasse, 9 pasienter (3 %) - IV funksjonsklasse. Studien inkluderte ikke pasienter med venstre ventrikkelutkastingsfraksjon mindre enn 45%, venstre ventrikkelforkortingsfraksjon mindre enn 0,2, og pasienter for hvilke bosentanbehandling var ineffektiv. Studien ble utført ved bruk av sildenafil i en dose på 20 mg,40 mg og 80 mg i forbindelse med standardbehandling. 84 dager etter behandlingsstart hos alle 3 pasientgruppene (mens du tok sildenafil i forskjellige doser) var det en økning i treningstoleranse uten signifikante forskjeller mellom pasientgruppene. Den gjennomsnittlige terapeutiske effekten vedvarte uavhengig av pasientens demografiske og geografiske populasjoner eller sykdomsegenskaper.
Den viktigste forbedringen i treningstoleranse i 6-minutters gange test ble observert med sildenafil 20 mg. Hos pasienter med pulmonal hypertensjon av II og III funksjonsklasser var forbedringen i resultatene av den seks minutters gange testen henholdsvis 49 m og 45 m.
Det var en signifikant reduksjon i gjennomsnittlig trykk i lungearterien mens du tok sildenafil i alle doser (sammenlignet med placebo). Etter å ha justert for placeboeffekten var det 2,7 mm Hg når du tok stoffet i en dose på 20 mg. Art., 40 mg - 3 mm Hg. Art., 80 mg - 5,1 mm Hg. Kunst. I tillegg ble det funnet forbedringer i indikatorer som lungevaskulær motstand, hjerteutgang og høyre atrieltrykk. Puls (hjertefrekvens), systemisk blodtrykk endret seg ubetydelig.
Reduksjonen i lungevaskulær motstand var bedre enn reduksjonen i total perifer vaskulær motstand (OPSR). Det var en tendens til forbedring i det kliniske forløpet av sykdommen, inkludert en reduksjon i sykehusinnleggelsesfrekvensen for pulmonal hypertensjon, en forbedring hos 28%, 36% og 42% av pasientene som fikk sildenafil i doser på henholdsvis 20 mg, 40 mg og 80 mg i 84 dager, minst en funksjonell klasse i henhold til WHO-klassifiseringen. Imidlertid, sammenlignet med placebo, forbedret sildenafilbehandling livskvaliteten når det gjelder fysisk aktivitet og Borg dyspné. På bakgrunn av bruken av sildenafil, reduseres antall pasienter som trenger ytterligere resept til standardbehandling av et legemiddel av en annen klasse.
Resultatene av den utvidede studien Revazio etablerte en økt overlevelsesrate hos pasienter med pulmonal hypertensjon.
Bruk av legemidlet hos voksne pasienter med et stabilt forløp av primær pulmonal hypertensjon og pulmonal hypertensjon assosiert med diffuse bindevevssykdommer er effektiv når det kombineres med intravenøs (iv) administrering av epoprostenol.
I følge resultatene av Kaplan-Meier-prosedyren, som vurderte funksjonen av overlevelse, var risikoen for forverring med sildenafil tre ganger lavere enn med placebo.
Profilen til bivirkninger ved samtidig bruk av sildenafil og bosentan og bosentan monoterapi tilsvarer profilen for bivirkninger med sildenafil.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering skjer absorpsjon av sildenafil fra mage-tarmkanalen raskt. Absolutt biotilgjengelighet varierer fra 25% til 63%. Når den tas på tom mage, oppnås den maksimale konsentrasjonen (C max) i blodplasma på 0,5-2 timer.
På bakgrunn av bruken av sildenafil i doseområdet 20 mg til 40 mg med en frekvens på 3 ganger daglig, oppstår en økning i AUC (total konsentrasjon) og C max proporsjonalt med dosen, ved en dose på 80 mg øker konsentrasjonen i blodplasma ikke-lineært.
Samtidig matinntak reduserer absorpsjonshastigheten til det aktive stoffet. Når det brukes i kombinasjon med fet mat, reduserer det C max med gjennomsnittlig 29%, og øker perioden for å nå C max med 1 time. Samtidig reduseres AUC med bare 11%, siden absorpsjonsgraden ikke endres vesentlig.
V d (distribusjonsvolum) i likevekt - et gjennomsnitt på 105 liter.
Plasmaproteinbinding er omtrent 96%.
Sildenafil metabolisme forekommer i leveren under påvirkning av cytokrom P 450 mikrosomale isoenzymer: hovedveien er med deltakelse av CYP3A4, den sekundære veien er CYP2C9. Som et resultat av N-demetylering av sildenafil dannes den viktigste sirkulerende metabolitten. Aktiviteten til dens selektive virkning på PDE er identisk med sildenafil, og i forhold til PDE-5 - in vitro er omtrent 50% av aktiviteten til sildenafil. Konsentrasjonen av den aktive metabolitten i blodplasma er opptil 40% av nivået av sildenafil. Slutt T 1/2(halveringstid) av N-demetylmetabolitten etter ytterligere omdannelse er ca. 4 timer. Forholdet mellom innholdet av N-demetylmetabolitten og sildenafil er høyere hos pasienter med pulmonal hypertensjon. Konsentrasjonen av den aktive metabolitten i blodplasmaet mens du tar 20 mg Revazio 3 ganger daglig er opptil 72% av nivået av sildenafil. Den farmakologiske aktiviteten til sildenafil er 36% på grunn av aktiviteten til N-demetylmetabolitten.
Den totale klaring av det aktive stoffet er 41 l / t, den siste T 1/2 er 3-5 timer. Det utskilles hovedsakelig i form av metabolitter: gjennom tarmene - ca 80% av dosen som tas, gjennom nyrene - ca 13%.
Clearance av sildenafil hos pasienter i alderen 65 år og eldre reduseres, konsentrasjonen i blodplasma i uendret form og i form av en aktiv N-demetylmetabolitt er omtrent 90% høyere enn hos pasienter i alderen 18–45 år. Hos eldre pasienter er konsentrasjonen av fritt sildenafil i blodplasma 40% høyere enn hos yngre pasienter.
Ved mild til moderat nyresvikt med kreatininclearance (CC) fra 30 til 80 ml / min blir ikke farmakokinetikken til sildenafil tatt i en dose på 50 mg en gang forstyrret. Ved alvorlig nyresvikt (CC under 30 ml / min) er det en reduksjon i clearance av sildenafil, en økning på 100% AUC og 88% C max sammenlignet med indikatorene for pasienter i samme aldersgruppe med normal nyrefunksjon. Ved alvorlig nyresvikt er AUC for N-demetylmetabolitten 200% høyere og C max - med 79%, sammenlignet med pasienter med normal nyrefunksjon.
Ved mild til moderat leverdysfunksjon (5-9 poeng på Child-Pugh-skalaen) synker clearance av sildenafil, og forårsaker en økning på 85% AUC og 47% C max fra indikatornivået til pasienter med normal leverfunksjon i samme aldersgruppe. Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (mer enn 9 poeng på Child-Pugh-skalaen) er farmakokinetikken til sildenafil ikke undersøkt.
Når man studerte farmakokinetikken til Revazio hos pasienter med pulmonal arteriell hypertensjon, inkluderte populasjonsfarmakokinetiske modellen et bredt spekter av demografiske og laboratorieparametere, inkludert rase, alder, kjønn, nyre- og leverfunksjonsindekser. De hadde ikke en statistisk signifikant effekt på farmakokinetikken til sildenafil.
Etter å ha tatt sildenafil i doser på 20 til 80 mg 3 ganger daglig hos pasienter med pulmonal arteriell hypertensjon, er det en reduksjon i clearance og / eller en økning i biotilgjengeligheten av sildenafil sammenlignet med friske frivillige.
Indikasjoner for bruk
Bruk av Revazio er indisert for behandling av pulmonal hypertensjon.
Kontraindikasjoner
- veno-okklusiv lungesykdom;
- samtidig behandling med ketokonazol, itrakonazol, ritonavir og andre potente hemmere av CYP3A4-isoenzymet;
- samtidig bruk av donatorer av nitrogenoksid eller nitrater i noen form;
- tap av syn på det ene øyet som et resultat av fremre ikke-arteritisk iskemisk nevropati i synsnerven;
- retinitis pigmentosa, en arvelig degenerativ sykdom i øyets netthinne;
- laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
- alvorlig leverdysfunksjon (mer enn 9 poeng på Child-Pugh-skalaen);
- alvorlig arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk er mindre enn 90 mm Hg, diastolisk - mindre enn 50 mm Hg);
- en historie med hjerteinfarkt eller hjerneslag;
- amming;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.
Med forsiktighet bør Revazio-tabletter foreskrives for pulmonal arteriell hypertensjon i I- eller IV-funksjonsklasse, hjertesvikt, livstruende arytmier, ustabil angina pectoris, arteriell hypertensjon (blodtrykk over 170/100 mm Hg), obstruksjon av venstre ventrikkelutstrømningskanal (hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, stenose aorta), hypovolemi, multippel systemisk atrofi-syndrom (sjelden, manifestert ved alvorlig nedsatt blodtrykksregulering av det autonome nervesystemet), anatomisk deformitet i penis (vinkling, Peyronies sykdom eller kavernøs fibrose), sykdommer som disponerer for utvikling av priapisme (leukemi, myelomatose, sigdcelleanemi), ledsaget av blødningssykdommer, forverring av magesår og duodenalsår,en historie med fremre ikke-arteritt iskemisk nevropati i synsnerven, i kombinasjon med alfablokkere og moderate hemmere av CYP3A4 isoenzym (inkludert erytromycin, sakinavir, telitromycin, nefazodon, klaritromycin), samtidig bruk av CYPA4-induktorer.
Bruk av Revacio under svangerskapet er bare mulig i spesielle tilfeller når den forventede terapeutiske effekten for moren, etter legens mening, er mye høyere enn den potensielle risikoen for fosteret.
Revazio, bruksanvisning: metode og dosering
Revazio tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet.
Dosen av legemidlet bør bestemmes av legen individuelt for hver pasient, dette vil unngå mulige komplikasjoner.
Anbefalt dosering av Revazio: 20 mg 3 ganger daglig med et intervall på 6-8 timer. Maksimal daglig dose er 60 mg.
I en alder av 65 år, med nedsatt nyrefunksjon, nedsatt leverfunksjon av mild og moderat (5-9 poeng på Child-Pugh-skalaen), er dosejustering ikke nødvendig. Med dårlig toleranse er det vist at administrasjonsfrekvensen reduseres til 2 ganger daglig i en dose på 20 mg.
Forsiktighet bør utvises hvis samtidig behandling med bosentan eller iloprost er nødvendig; dosejustering av sildenafil kan være nødvendig.
Det er ingen resultater fra kontrollerte studier angående behovet for å øke dosen av sildenafil mens den brukes sammen med bosentan.
Sikkerheten og effekten av kombinasjonen av Revazio med andre PDE-5-hemmere for behandling av pulmonal arteriell hypertensjon er ikke fastslått.
Samtidig bruk med slike sterke hemmere av CYP3A4-isoenzymet, som ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, anbefales ikke. Hvis det er nødvendig å foreskrive sildenafil for behandling av pasienter som behandles med hemmere av isoenzymet CYP3A4 i form av erytromycin og sakinavir, bør den daglige dosen være 40 mg (20 mg 2 ganger daglig). Om nødvendig, bør en kombinasjon med kraftigere indusere av isoenzymet CYP3A4 (inkludert klaritromycin, telitromycin, nefazodon) Revazio tas i en dose på 20 mg en gang daglig.
Bivirkninger
- infeksjoner og invasjoner: ofte - uspesifisert bihulebetennelse, betennelse i subkutant vev, influensa;
- fra siden av stoffskiftet: ofte - ødem mot bakgrunnen av væskeretensjon;
- fra det hematopoietiske systemet: ofte - uspesifisert anemi;
- fra nervesystemet: veldig ofte - hodepine; ofte - en brennende følelse av uspesifisert genese, tremor, hypestesi, parestesi; frekvens ikke etablert - migrene;
- psykiske lidelser: ofte - angst, søvnløshet;
- fra det kardiovaskulære systemet: veldig ofte - rødhet i ansiktshuden (hyperemi); frekvens ikke satt - senke blodtrykket;
- fra sanseorganene: ofte - svimmelhet, tåkesyn, blødning i øyets netthinne, synshemming av uspesifisert opprinnelse, fotofobi, cyanopsi, kromatopsia, betennelse og / eller rødhet i øynene; sjelden - nedsatt synsstyrke, nedsatt følsomhet i øyet, diplopi; veldig sjelden - plutselig døvhet;
- fra fordøyelsessystemet: veldig ofte - dyspeptiske symptomer, diaré; ofte - munntørrhet, oppblåsthet, uspesifisert gastritt, gastroøsofageal reflukssykdom, uspesifisert gastroenteritt, hemoroider;
- fra luftveiene: ofte - epistaxis, uspesifisert bronkitt, hoste, nesetetthet, uspesifisert rhinitt;
- fra muskel- og skjelettsystemet: veldig ofte - smerter i lemmer; ofte - ryggsmerter, myalgi;
- fra reproduksjonssystemet: ofte - hemospermi, gynekomasti; frekvens ikke etablert - langvarig ereksjon, priapisme;
- dermatologiske reaksjoner: ofte - økt nattesvette, alopecia, erytem; frekvens ikke etablert - hudutslett;
- andre: ofte - feber.
Overdose
Symptomer: dyspepsi, rødme i ansiktet, tett nese, hodepine, svimmelhet, synsforstyrrelse.
Behandling: utnevnelse av symptomatisk terapi. På grunn av aktiv binding av sildenafil til plasmaproteiner i blodet, er dialyse ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Effektiviteten ved bruk av Revazio til behandling av pulmonal hypertensjon i funksjonell klasse IV er ikke bevist, derfor bør det vurderes å bytte til behandling med epoprostenol i tilfeller av forverring av pasientens tilstand under behandlingen med legemidlet.
Når du bruker sildenafil til behandling av pulmonal hypertensjon i funksjonell klasse I, er det nødvendig å vurdere balansen mellom fordeler og risiko fra den foreslåtte behandlingen. Det er ingen data om muligheten for å foreskrive legemidlet for behandling av sekundær pulmonal hypertensjon, bortsett fra pulmonal hypertensjon forårsaket av sykdommer i bindevevet, og gjenværende pulmonal hypertensjon.
Det bør tas i betraktning at Revazio har en systemisk vasodilaterende effekt som forårsaker en lett forbigående reduksjon i blodtrykket. Når du foreskriver legemidlet til pasienter med arteriell hypotensjon, hypovolemi, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, aortastenose, multippel systemisk atrofi syndrom, er det nødvendig å nøye vurdere sannsynligheten for en uønsket vasodilaterende effekt. Dette er assosiert med risikoen for å utvikle symptomatisk hypotensjon hos følsomme pasienter når Revazio kombineres med alfablokkere. Pasienter bør informeres om tiltak som skal utføres hvis symptomer på postural hypotensjon oppstår.
Hvis en ereksjon vedvarer i 4 timer eller mer på bakgrunn av Revatio-behandlingen, bør du øyeblikkelig oppsøke lege, fordi uten umiddelbart medisinsk inngrep kan penisens vev bli skadet eller fullstendig tap av styrke kan oppstå.
Tilfeller av utvikling av fremre ikke-arteritisk iskemisk nevropati i synsnerven forekommer oftere hos pasienter med risikofaktorer som alder over 50 år, røyking, utgravning (utdyping) av synsnerven, diabetes mellitus, iskemisk hjertesykdom, arteriell hypertensjon, hyperlipidemi.
I tilfelle plutselig synstap, forverring eller hørselstap, kreves umiddelbar seponering av Revazio og øyeblikkelig medisinsk hjelp.
For behandling av pasienter som er utsatt for blødning, inkludert forverring av magesår og sår i tolvfingertarmen, bør Revacio brukes med forsiktighet, spesielt ved pulmonal hypertensjon assosiert med systemiske sykdommer i bindevevet, eller i kombinasjon med en vitamin K-antagonist.
Beslutningen om å foreskrive legemidlet på bakgrunn av initial bosentan-monoterapi hos pasienter med primær pulmonal hypertensjon, bør tas av legen som stoler på sin erfaring med å behandle slike sykdommer. Ved pulmonal hypertensjon assosiert med systemiske bindevevssykdommer, bør kombinasjonsbehandling av Revazio og bosentan ikke foreskrives.
Samtidig bruk av andre PDE-5-hemmere anbefales ikke.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Revatio kan ha en negativ effekt på pasientens evne til å kjøre biler eller mekanismer, og det anbefales derfor å nøye evaluere den individuelle effekten av legemidlet, spesielt i begynnelsen av behandlingen og når dosen endres.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av Revacio under svangerskapet er bare mulig i spesielle tilfeller når den forventede terapeutiske effekten for moren, etter legens mening, er mye høyere enn den potensielle risikoen for fosteret.
Bruk av sildenafil under amming er kontraindisert. Amming bør avbrytes hvis det er nødvendig å ta Revazio.
Den negative effekten av sildenafil på fertilitet er ikke fastslått.
Barndomsbruk
Det er kontraindisert å bruke Revazio til behandling av pasienter under 18 år, siden sikkerheten og effekten av sildenafil for denne pasientkategorien ikke er fastslått.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved nedsatt nyrefunksjon er dosejustering ikke nødvendig, bortsett fra i tilfeller forbundet med dårlig toleranse overfor Revazio. I dette tilfellet bør det brukes et doseringsregime på 20 mg 2 ganger daglig.
For brudd på leverfunksjonen
Bruk av Revazio 20 mg tabletter er kontraindisert i tilfelle alvorlig leverfunksjon (mer enn 9 poeng på Child-Pugh-skalaen).
Ved mild og moderat (5-9 poeng på Child-Pugh-skalaen) leverdysfunksjon, er dosejustering ikke nødvendig. Ved problemer med toleransen til Revazio, kan den daglige dosen reduseres til 40 mg (20 mg 2 ganger daglig).
Bruk hos eldre
Ingen dosejustering er nødvendig for behandling av pasienter under 65 år.
Narkotikahandel
Mulige interaksjoner med samtidig bruk av Revazio:
- hemmere av isoenzymer CYP3A4 og CYP2C9: in vitro reduserer clearance av sildenafil; in vivo svake / moderate hemmere av isoenzymet CYP3A4 forårsaker en reduksjon i clearance av sildenafil med ca. 30% hos pasienter med pulmonal hypertensjon;
- indusere av isoenzymer CYP3A4 og CYP2C9: en økning i Revacios klaring er mulig;
- ritonavir: Samtidig bruk anbefales ikke, det er en økt risiko for en signifikant økning i C max og AUC av sildenafil (henholdsvis 4 og 11 ganger), inkludert i behandlingen av pulmonal hypertensjon;
- ketokonazol, itrakonazol, klaritromycin, telitromycin, nefazodon: det anbefales ikke å ta disse legemidlene samtidig med sildenafil, siden de antagelig kan ha en lignende effekt som ritonavir;
- saquinavir er en hemmer av HIV-protease (humant immunsviktvirus) og isoenzym CYP3A4: kombinasjon med saquinavir fører til en økning i C max og AUC for henholdsvis 140% og 210% av sildenafil. AUC for saquinavir kan øke med 7 ganger, så det anbefales å justere dosen;
- bosentan: bør tas med forsiktighet. Inntak av den i en daglig dose på 250 mg kan føre til reduksjon i AUC og C max for sildenafil. Det var ingen klinisk signifikante endringer i blodtrykk i liggende og stående stilling. Sildenafil forårsaker en økning i AUC og C max for bosentan;
- erytromycin (en moderat hemmer av isoenzymet CYP3A4): erytromycin tatt i en daglig dose på 1000 mg i 5 dager fører til en økning i AUC for sildenafil med 182%, AUC for erytromycin kan øke 7 ganger, derfor anbefales det å justere dosen;
- azitromycin: å ta azitromycin med en daglig dose på 500 mg i 3 dager påvirker ikke de farmakokinetiske parametrene til sildenafil og dets aktive metabolitt, inkludert C max, AUC, eliminasjonshastighetskonstant, T 1/2;
- cimetidin (en hemmer av cytokrom P 450 og en ikke-spesifikk hemmer av isoenzymet CYP3A4): mens du tar cimetidin, øker konsentrasjonen av sildenafil i blodplasmaet;
- magnesiumhydroksid, aluminiumhydroksid (antacida): en enkelt dose antacida forstyrrer ikke biotilgjengeligheten til sildenafil;
- orale prevensjonsmidler (etinyløstradiol eller levonorgestrel): Sildenafils farmakokinetikk endres ikke på bakgrunn av oral prevensjon. Det var ingen klinisk signifikant brudd på konsentrasjonen av orale prevensjonsmidler i blodplasmaet;
- betablokkere: Hos pasienter med pulmonal hypertensjon på bakgrunn av samtidig behandling med betablokkere reduseres clearance av sildenafil med omtrent 34%, risikoen for å utvikle klinisk signifikant arteriell hypotensjon hos pasienter med skarpe svingninger i blodtrykket øker
- nitrater (nitrogenoksydgivere): sildenafil forårsaker en økning i den hypotensive effekten av nitrater; felles bruk er kontraindisert;
- doxazosin: det er en risiko for å utvikle ortostatisk hypotensjon, inkludert ledsaget av svimmelhet;
- amlodipin: hos pasienter med arteriell hypertensjon forårsaker inntak av sildenafil i en dose på 100 mg en ytterligere reduksjon i blodtrykket i liggende stilling;
- tolbutamid, warfarin: disse midlene forårsaker ikke klinisk signifikante interaksjoner;
- acetylsalisylsyre: å ta acetylsalisylsyre (150 mg) som et blodplatehemmende middel mens du bruker sildenafil i en dose på 50 mg, er ikke ledsaget av en ytterligere økning i blødningstid;
- etanol: sildenafil 50 mg forsterker ikke den hypotensive effekten av etanol i en maksimal konsentrasjon på 80 mg / dl.
Analoger
Revazios analoger er: Vizarsin, Alti-Met, Vekta, Viagra, Viasil, Vigrande, Novagra, Sildenafil, Sildenafil-C3.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C, beskyttet mot fuktighet.
Holdbarheten er 5 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Revazio
De få anmeldelsene om Revazio er positive. Pasienter indikerer effektiviteten av legemidlet ved behandling av pulmonal hypertensjon, og bemerker en signifikant forbedring av den generelle tilstanden, en reduksjon i svette og kortpustethet, og lindring av pusten.
Ulempene med stoffet inkluderer de høye kostnadene, gitt den vanlige bruken av stoffet.
Pris for Revazio på apotek
Prisen på Revazio 20 mg per pakke som inneholder 90 tabletter, kan variere fra 5862 rubler.
Revazio: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Revazio 20 mg filmdrasjerte tabletter 90 stk. RUB 12,299 Kjøpe |
Revazio piller p.p. 20mg 90stk RUB 16628 Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!