Glimepiride
Glimepiride: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Glimepiride
ATX-kode: A10BB12
Aktiv ingrediens: Glimepiride (Glimepiride)
Produsent: Vertex (Russland), Rafarma (Russland), Pharmstandard-Leksredstva (Russland), Pharmproject (Russland), Pliva Hrvatska (Kroatia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 24.10.2018
Prisene på apotek: fra 60 rubler.
Kjøpe
Glimepiride er et tredje generasjons hypoglykemisk medikament fra sulfonylurea-gruppen.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform Glimepiride - tabletter: hvite eller nesten hvite, flatsylindriske; for doser på 1 mg, 2 mg, 3 mg - med en avfasning, for en dose på 4 mg - med en avfasning og en kryssformet linje, for en dose på 6 mg - med en avfasning og et hakk (10, 15, 20 eller 30 tabletter i en blisterpakning, i eske 3 eller 6 pakker med 10 tabletter, 2 eller 4 pakker med 15 tabletter, eller 3 pakninger med 20 tabletter, eller 1 eller 2 pakker med 30 tabletter; 30 eller 60 tabletter i en høy tetthet polyetylenkanne, i en pappeske 1 bank).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: glimepirid - 1/2/3/4/6 mg;
- hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylstivelse (natriumstivelsesglykolat), povidon K-30, polysorbat 80, magnesiumstearat.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Glimepiride er et hypoglykemisk middel, et derivat av en ny (tredje) generasjon sulfonylurea. Stimulerer frigjøring av insulin fra betacellene i bukspyttkjertelen (bukspyttkjertelvirkning), og forbedrer deres evne til å reagere på glukosestimulering, mens mengden insulin som skilles ut er betydelig mindre enn ved virkningen av andre sulfonylureaderivater, noe som reduserer risikoen for hypoglykemi.
I tillegg har glimepirid en ekstra bukspyttkjerteleffekt - det øker følsomheten til perifert vev (fett og muskler) for virkningen av eget insulin, reduserer absorpsjonen av insulin i leveren og hemmer produksjonen av glukose i leveren. Medikamentet har også en antitrombotisk effekt, som selektivt hemmer cyklooksygenase og reduserer omdannelsen av arakidonsyre til tromboksan A2, som fremmer blodplateaggregering.
Glimepiride normaliserer lipidinnholdet, senker nivået av malonalt aldehyd i blodet, noe som fører til en reduksjon i lipidperoksidering, noe som bidrar til den antiaterogene effekten av stoffet.
I tillegg reduserer legemidlet alvorlighetsgraden av oksidativt stress som er tilstede i kroppen til en pasient med type 2 diabetes mellitus ved å øke nivået av endogen α-tokoferol, katalase, glutationperoksidase og superoksiddismutaseaktivitet.
Farmakokinetikk
Maksimal konsentrasjon (C max) av glimepirid etter gjentatt administrering i en daglig dose på 4 mg er nådd på ca. 2,5 timer og er 309 ng / ml. Det er en lineær sammenheng mellom dosen og Cmaxen av glimepirid i blodplasma, så vel som mellom dosen og området under konsentrasjonstidskurven (AUC). Biotilgjengeligheten av glimepirid er fullført. Å spise bare bremser absorpsjonen av stoffet i ubetydelig grad.
Graden av binding av glimepirid til plasmaproteiner er 99%. Distribusjonsvolumet er 8,8 liter. Klaringen av legemidlet er 48 ml / min. Den gjennomsnittlige eliminasjonshalveringstiden er 5-8 timer. Å ta høye doser øker halveringstiden noe.
Med en enkelt dose glimepirid skilles 58% av dosen ut av nyrene og 35% av tarmen. Legemidlet utskilles i form av metabolitter dannet som et resultat av metabolisme i leveren (hovedsakelig ved hjelp av isoenzymet CYP2C9), en av dem var et hydroksyderivat, og det andre var et karboksyderivat. Halveringstiden til disse metabolittene er henholdsvis 3-5 timer og 5-6 timer.
Legemidlet krysser placentabarrieren og finnes også i morsmelk.
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (med redusert kreatininclearance) øker clearance av legemidlet, og dets gjennomsnittlige plasmakonsentrasjoner reduseres på grunn av hurtig eliminering av legemidlet forårsaket av dets lavere binding til protein.
Indikasjoner for bruk
Glimepiride er indisert for type 2 diabetes mellitus (ved monoterapi eller som en del av kombinasjonsbehandling med metformin eller insulin).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- type 1 diabetes mellitus;
- diabetisk ketoacidose, diabetisk precoma og koma;
- glukose-galaktosemalabsorpsjon, laktoseintoleranse, laktasemangel;
- alvorlig nedsatt nyrefunksjon, inkludert hos pasienter i hemodialyse;
- alvorlig leverfunksjon
- barndom;
- graviditet og amming;
- overfølsomhet overfor medikamentkomponenter, så vel som for andre sulfonylureaderivater eller sulfonamidmedisiner.
Slektning:
- tilstedeværelsen av risikofaktorer for utvikling av hypoglykemi;
- mellomstrøms sykdommer under behandling;
- endringer i pasientens livsstil (endringer i kosthold og måltider, økning eller reduksjon i fysisk aktivitet);
- insuffisiens av glukose-6-fosfatdehydrogenase;
- sykdommer som svekker absorpsjonen av mat og medisiner fra mage-tarmkanalen (tarmobstruksjon, tarmparese).
Det er også behov for spesiell forsiktighet i begynnelsen av behandlingen på grunn av økt risiko for hypoglykemi.
Instruksjoner for bruk av Glimepiride: metode og dosering
Glimepirid tabletter tas oralt, uten å tygge, med et halvt glass vann. Om nødvendig er tablettene delt inn i like deler langs linjene.
Vanligvis er minimumsdosen av legemidlet foreskrevet, tilstrekkelig for å oppnå ønsket blodsukkerkonsentrasjon. Startdosen er 1 mg per dag. Videre, hvis nødvendig, kan den gradvis øke (med et intervall på 1-2 uker). Når dosen økes, må pasienten overvåke blodsukkerkonsentrasjonen. Anbefalte doseringsøkninger: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg.
Ved velkontrollert diabetes mellitus er dosen med Glimepiride vanligvis 1–4 mg / dag. Maksimal daglig dose er 6 mg; bare hos et lite antall pasienter var det mer effektivt å øke den daglige dosen til 8 mg.
Tiden for å ta stoffet er foreskrevet av legen og avhenger av pasientens daglige regime. I normale tilfeller er det tilstrekkelig med en enkelt dose Glimepiride om dagen før en full frokost eller det første hovedmåltidet. Etter å ha tatt pillen, ikke hopp over måltider.
Forbedring av metabolsk kontroll er ledsaget av en økning i insulinfølsomhet, derfor kan behovet for glimepirid under behandlingen reduseres, og det er derfor nødvendig å justere dosen i tide for å unngå hypoglykemi.
Det kan også være nødvendig med en dosejustering av glimepirid når pasientens kroppsvekt reduseres, livsstilsendringene (måltidstid, fysisk aktivitet, diettendring), forekomst av faktorer som fører til utvikling av hypoglykemi eller hyperglykemi.
Behandling med glimepirid varer vanligvis lenge.
Når en pasient overføres fra et annet oralt hypoglykemisk middel til Glimepiride, anbefales den vanlige startdosen (1 mg / dag), selv om pasienten tok den maksimale dosen av det forrige legemidlet. Videre kan dosen gradvis økes. Gitt styrken og varigheten av effekten av det forrige hypoglykemiske middelet, kan det være nødvendig å avbryte behandlingen for å unngå en økning i effekten av legemidlene.
Kombinasjonsbehandling med metformin
Hvis effekten av å ta maksimale daglige doser av glimepirid eller metformin er utilstrekkelig, er det mulig å bruke en kombinasjon av disse stoffene under streng medisinsk tilsyn. I dette tilfellet fortsetter det tidligere tatt legemidlet å bli brukt i samme dose, og den ekstra begynner å bli brukt i den laveste dosen, som deretter øker avhengig av klinisk effekt.
Kombinasjonsbehandling med insulin
Hvis effekten av å ta den maksimale daglige dosen med glimepirid er utilstrekkelig, er ytterligere insulinadministrasjon mulig. I dette tilfellet fortsetter Glimepiride å bli brukt i samme dose, og insulin begynner å bli brukt i den laveste dosen, som deretter øker under kontroll av blodsukkerkonsentrasjonen. Kombinasjonsterapi bør utføres under medisinsk tilsyn.
Bivirkninger
- metabolisme og ernæring: hypoglykemi, inkludert alvorlig (symptomene er beskrevet i underoverskriften "Overdosering"), hvis kliniske bilde kan ligne et hjerneslag. Etter eliminering av hypoglykemi forsvinner symptomene;
- synsorgan: forbigående synshemming (spesielt i begynnelsen av behandlingen) assosiert med en endring i konsentrasjonen av glukose i blodet, noe som fører til en midlertidig endring i hevelsen i linsen og som et resultat en forvrengning av linsens brytningsindeks;
- Mage-tarmkanalen: sjelden - kvalme, oppkast, magesmerter, diaré, en følelse av tyngde eller fylde i epigastrium, noen ganger - hepatitt, økt aktivitet av leverenzymer, kolestase og gulsott, som kan utvikle seg til livstruende leversvikt (hvis stoffet avbrytes, er omvendt utvikling mulig);
- blod og lymfesystem: i sjeldne tilfeller - trombocytopeni, leukopeni, hemolytisk anemi, erytrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytose, pancytopeni;
- immunsystem: sjelden - allergiske og pseudoallergiske reaksjoner (kløe, utslett, urtikaria), noen ganger - vaskulitt, lysfølsomhet. Vanligvis er allergiske reaksjoner milde, men noen ganger kan alvorlige komplikasjoner utvikles med en kraftig reduksjon i blodtrykk, kortpustethet, i noen tilfeller er anafylaktisk sjokk mulig. Ved de første symptomene på urtikaria, bør du oppsøke lege;
- laboratorieparametere: en reduksjon i konsentrasjonen av natrium i blodplasmaet.
Overdose
Overdosering av legemidlet (både akutt og ved langvarig bruk av høye doser) kan føre til alvorlig, livstruende hypoglykemi, som er preget av følgende symptomer: hodepine, kvalme, oppkast, følelse av sult og tretthet, nedsatt konsentrasjon, årvåkenhet og reaksjonshastighet, synsforstyrrelser, søvnforstyrrelser, døsighet, aggressivitet, sensoriske forstyrrelser, angst, forvirring, depresjon, taleforstyrrelser, tremor, afasi, parese, svimmelhet, tap av selvkontroll, delirium, hjernekramper, søvnighet eller tap av bevissthet opp til koma, grunne puste, bradykardi. I tillegg er manifestasjoner av adrenerge motreguleringer mulig, slik som utseende av kald klammete svette, angst, takykardi, økt blodtrykk, angina pectoris,følelse av hjertebank og hjerterytmeforstyrrelser.
En overdose av legemidlet må umiddelbart rapporteres til legen. Hypoglykemi stoppes raskt ved bruk av karbohydrater (søt te, juice, sukkerbit osv.), Derfor anbefales det alltid å ha med 20 g glukose (4 sukkerbiter). Søtningsmidler er ineffektive.
Pasienten trenger nøye medisinsk tilsyn til legen bestemmer at han er utenfor fare. Etter første gjenoppretting av blodsukkerkonsentrasjonen kan hypoglykemi gjenopptas. Når en pasient blir behandlet av forskjellige leger, må han informere hver av dem om sykdommen og tidligere behandling.
Som en forholdsregel kan det hende at pasienten trenger å bli innlagt på sykehus. Indikasjonen for sykehusinnleggelse er en alvorlig overdose med bevissthetstap og andre alvorlige nevrologiske lidelser.
Hvis pasienten er bevisstløs, er det nødvendig med en intravenøs injeksjon av en glukoseoppløsning (dekstrose). For voksne pasienter administreres en konsentrert løsning (20%) fra 40 ml; et alternativ er intravenøs, subkutan eller intramuskulær glukagon i en dose på 0,5–1 mg.
Hvis Glimepiride ved et uhell tas av spedbarn og små barn, må dosen dekstrose som er administrert, justeres nøye for å unngå farlig hyperglykemi. Under administrering av dekstrose er det nødvendig å kontinuerlig overvåke konsentrasjonen av glukose i blodet.
I noen tilfeller, etter en overdose av Glimepiride, kan det være nødvendig med gastrisk skylle og utnevnelse av aktivt karbon.
For å forhindre tilbakefall av hypoglykemi etter en hurtig hurtig gjenoppretting av blodsukkerkonsentrasjonen, anbefales det å administrere en intravenøs infusjon av en dekstroseoppløsning i en lavere konsentrasjon. Hos slike pasienter bør blodsukkerkonsentrasjonen overvåkes i 24 timer. I tilfelle langvarig hypoglykemi kan risikoen for å senke blodsukkernivået til hypoglykemiske nivåer vedvare i flere dager.
spesielle instruksjoner
I noen situasjoner, for eksempel med traumer, kirurgi, infeksjoner som oppstår med febertemperatur, kan metabolsk kontroll hos pasienter med diabetes forverres, i så fall kan det være nødvendig å overføre pasienten midlertidig til insulinbehandling.
I løpet av de første ukene av inntaket er det nødvendig med en mer nøye overvåking av glukosekonsentrasjonen i blodet, siden risikoen for å utvikle hypoglykemi øker i løpet av denne perioden.
Faktorer som bidrar til risikoen for å utvikle hypoglykemi:
- pasientens uvillighet eller manglende evne til å samarbeide med legen;
- uregelmessig matinntak, underernæring;
- diettendring;
- ubalanse mellom trening og karbohydratinntak;
- alkoholinntak, spesielt mens du hopper over måltider;
- alvorlig nedsatt nyrefunksjon
- alvorlig leverdysfunksjon (slike pasienter er vist bytte til insulinbehandling, i det minste til metabolsk kontroll er oppnådd);
- overdose av glimepirid;
- noen dekompenserte endokrine forstyrrelser som forstyrrer karbohydratmetabolismen eller adrenerg motregulering som respons på hypoglykemi (noe dysfunksjon i skjoldbruskkjertelen og fremre hypofysen, binyreinsuffisiens);
- felles administrasjon med noen legemidler;
- tar stoffet uten indikasjoner på det.
Pasienter med mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase bør kontaktes med ekstrem forsiktighet når de tar Glimepiride, da det kan føre til utvikling av hemolytisk anemi. I slike tilfeller er det bedre å bruke hypoglykemiske midler som ikke er sulfonylureaderivater.
I nærvær av disse faktorene i utviklingen av hypoglykemi, kan det være nødvendig å justere dosen av Glimepiride eller hele behandlingen.
Symptomer på hypoglykemi, som reflekterer adrenerg motregulering av kroppen hos eldre pasienter, pasienter med autonom nevropati, samt hos pasienter som tar betablokkere, klonidin, reserpin og andre symptomatiske legemidler, kan være milde eller fraværende.
Umiddelbart inntak av raskt fordøyelige karbohydrater (glukose, sukrose) kan raskt eliminere hypoglykemi.
Pasienter som tar Glimepiride bør overvåkes kontinuerlig, siden hypoglykemi kan komme tilbake til tross for den første vellykkede lindringen.
Alvorlig hypoglykemi krever umiddelbar behandling, samt medisinsk tilsyn, i noen tilfeller er sykehusinnleggelse nødvendig.
I løpet av inntaket av Glimepiride bør regelmessig overvåking av leverfunksjonen og bildet av perifert blod (spesielt antall leukocytter og blodplater) utføres.
Noen bivirkninger av legemidlet kan være livstruende, og hvis du utvikler alvorlige reaksjoner, bør du straks informere legen din om dette og stoppe legemidlet til ytterligere resepter.
Manglende en dose av legemidlet skal ikke etterfylles med en påfølgende dobbel dose. Handlinger i tilfelle feil ved inntak av legemidlet bør diskuteres med legen på forhånd.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I begynnelsen eller etter en endring i behandlingen, så vel som med uregelmessig bruk av stoffet, er det en risiko for hypoglykemi eller hyperglykemi, noe som kan føre til redusert oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner. I denne forbindelse kan pasientens evne til å kjøre biler og andre komplekse mekanismer som krever hastigheten på psykomotoriske reaksjoner bli svekket.
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene er Glimepiride kontraindisert for bruk hos gravide kvinner. Ved planlegging eller begynnelse av graviditet, bør pasienten overføres til insulinbehandling.
Legemidlet går over i morsmelk. Under amming skal en kvinne overføres til insulinbehandling, eller amming bør avbrytes.
Barndomsbruk
Erfaringen med å bruke Glimepiride hos barn er utilstrekkelig.
Med nedsatt nyrefunksjon
Den begrensede erfaringen med bruk av Glimepiride hos pasienter med nyreinsuffisiens antyder at denne pasientgruppen kan være mer følsom for den hypoglykemiske effekten av legemidlet.
For brudd på leverfunksjonen
Erfaringen med å bruke Glimepiride ved leversvikt er begrenset.
Narkotikahandel
Glimepirid metaboliseres av cytokrom P450 2C9 (CYP2C9), som bør tas i betraktning når det tas sammen med induktorer eller hemmere av isoenzymet CYP2C9.
- insulin og andre orale hypoglykemiske legemidler, kloramfenikol, angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hemmere, guanetidin, anabole steroider og mannlige kjønnshormoner, cyklofosfamid, kumarinderivater, disopyramid, fenyramidol, doser av pentoksifyllin, fenyramidol, pentoksifyllindoser (høy parenteralfuramin) monoaminoxidase (MAO), flukonazol, paraaminosalicylsyre, fenylbutazon, azapropazon, oksyfenbutazon, probenecid, kinoloner, salicylater, sulfinpyrazon, klaritromycin, sulfonamider, tetracykliner, trofosfamid: kan også forsterke hypoglykemiske tilfeller;
- diazoksid, acetazolamid, glukokortikosteroider, barbiturater, diuretika, adrenalin og andre sympatomimetika, glukagon, avføringsmidler (ved langvarig bruk), nikotinsyre (i høye doser), østrogener og gestagener, fenotiaziner, fenytoin, rifampicin: reduser skjoldbruskkjertelen hypoglykemisk effekt av glimepirid og som et resultat øke konsentrasjonen av glukose i blodet;
- betablokkere, blokkere av H- 2 histaminreseptorer, klonidin og reserpin: kan både øke og redusere den hypoglykemiske virkning av medikamentet;
- betablokkere, guanetidin og reserpin, klonidin: når det brukes sammen med disse legemidlene, kan tegn på adrenerg motregulering som respons på hypoglykemi reduseres eller være fraværende;
- kolesevelam: reduserer absorpsjonen av glimepirid fra fordøyelseskanalen. Når du tar Glimepiride 4 timer før colevelam, forekommer ikke interaksjon, og det må derfor observeres et intervall på minst 4 timer mellom å ta disse legemidlene.
Glimepirid kan både forsterke og svekke effekten av kumarinderivater.
Alkoholforbruk (både enkelt og kronisk) kan øke eller redusere effekten av glimepirid.
Analoger
Analoger av glimepirid er: Amapirid, Glibenclamide, Amix, Maninil, Glibetik, Glinova, Diabrex, Dimaril, Amaryl, Glemaz, Glirid, Glimax, Eglim, Oltar, Perinel, Glairi, Glianov, Diabeton.
Vilkår for lagring
Oppbevares borte fra lys, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Glimepiride
Anmeldelser om Glimepiride er for det meste positive, stoffet er effektivt ved type 2-diabetes, hvis du følger reseptregimet nøye. Et pluss regnes også som en enkelt dose av legemidlet per dag. Blant minusene bemerkes det at det hos noen pasienter kan forårsake kvalme og vektøkning.
Pris for Glimepiride på apotek
Den estimerte prisen for Glimepiride er 270 rubler. per pakke som inneholder 30 tabletter på 4 mg.
Glimepiride: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Glimepiride 3 mg tabletter 30 stk. RUB 60 Kjøpe |
Glimepiride Canon 2 mg tabletter 30 stk. 91 rbl. Kjøpe |
Glimepiride 2 mg tabletter 30 stk. 93 rbl. Kjøpe |
Glimepiride 2 mg tabletter 30 stk. RUB 98 Kjøpe |
Glimepiride 4 mg tabletter 30 stk. 100 RUB Kjøpe |
Glimepirid tabletter 2 mg 30 stk. 102 RUB Kjøpe |
Glimepiride 2 mg tabletter 30 stk. 119 RUB Kjøpe |
Glimepiride 1 mg tabletter 30 stk. 119 RUB Kjøpe |
Glimepirid tabletter 3 mg 30 stk. 124 RUB Kjøpe |
Glimepiride Canon 2mg tabletter 30 stk. 136 RUB Kjøpe |
Glimepiride Canon 1 mg tabletter 30 stk. RUB 137 Kjøpe |
Glimepirid tabletter 4 mg 30 stk. 143 r Kjøpe |
Glimepiride Canon 4 mg tabletter 30 stk. 149 r Kjøpe |
Glimepiride 3 mg tabletter 30 stk. 157 r Kjøpe |
Glimepiride 4 mg tabletter 30 stk. 161 RUB Kjøpe |
Glimepiride 3 mg tabletter 30 stk. 190 RUB Kjøpe |
Glimepiride 2 mg tabletter 30 stk. 191 RUB Kjøpe |
Glimepiride 4 mg tabletter 30 stk. 203 r Kjøpe |
Glimepiride Canon 3 mg tabletter 30 stk. 206 RUB Kjøpe |
Glimepiride Canon 4mg tabletter 30 stk. 227 r Kjøpe |
Glimepiride 3 mg tabletter 30 stk. 230 RUB Kjøpe |
Glimepirid tabletter 4 mg 30 stk. Ozon 250 RUB Kjøpe |
Glimepirid tabletter 3 mg 30 stk. 261 r Kjøpe |
Glimepiride 4 mg tabletter 30 stk. 295 RUB Kjøpe |
Glimepirid tabletter 4 mg 30 stk. 303 RUB Kjøpe |
Glimepirid tabletter 4 mg 30 stk. Vertex 325 RUB Kjøpe |
Glimepirid tabletter 3 mg 30 stk. 338 r Kjøpe |
Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!