Parlodel

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Parlodel: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. For brudd på leverfunksjonen
12. Bruk hos eldre
13. Legemiddelinteraksjoner
14. Analoger
15. Vilkår og betingelser for lagring
16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. Vurderinger
18. Pris på apotek

Latinsk navn: Parlodel

ATX-kode: N04BC01

Aktiv ingrediens: bromokriptin (bromokriptin)

Produsent: MEDA, AB (Sverige), NOVARTIS FARMA (Italia)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.08.2019

Parlodel er en prolaktinsekresjonshemmer som brukes til å behandle parkinsonisme, prolaktinavhengige sykdommer og tilstander.

Slipp form og komposisjon

Parlodel produseres i form av tabletter: nesten hvite, runde, flate, med skråkant, på den ene siden - påskriften "SANDOZ", på den andre - risikoen og koden "XC" (30 stk. I mørke glassflasker eller 10 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 1 flaske eller 3 blisterpakninger).

Sammensetning av 1 tablett:

Aktiv ingrediens: bromokriptin (i form av mesylat) - 2,5 mg;
Hjelpestoffer: maleinsyre, dinatriumedetat, laktosemonohydrat, maisstivelse, forgelatinisert maisstivelse, kolloid silisiumdioksid, magnesiumstearat.

Farmakologiske egenskaper

Bromokriptin er en dopaminreseptoragonist og har dopaminomimetiske og hypoprolaktinemiske effekter.

Farmakodynamikk

Bromokriptin hemmer kroppens syntese av prolaktin, et hormon som produseres i den fremre hypofysen, uten å endre nivåene av andre hypofysehormoner. Imidlertid kan legemidlet redusere forhøyede nivåer av veksthormon (STH) hos pasienter med akromegali, noe som skyldes stimulering av dopaminreseptorer.

I postpartumperioden aktiverer prolaktin ammeprosessen og er nødvendig for videre vedlikehold. Hos pasienter i andre livsperioder er galaktoré (patologisk amming) og / eller uregelmessigheter i menstruasjonssyklusen og eggløsningen en konsekvens av en økning i utskillelsen av dette hormonet.

Bromokriptin som en spesifikk hemmer av prolaktinproduksjon kan brukes til behandling av patologiske tilstander assosiert med hypersekresjon av prolaktin, samt for å forhindre eller undertrykke fysiologisk amming. Hos pasienter med amenoré og / eller anovulatorisk menstruasjonssyklus, som er ledsaget eller ikke ledsaget av galaktoré, kan Parlodel brukes til å normalisere menstruasjonssyklusen og gjenopprette eggløsningen.

Utnevnelsen av Parlodel for å undertrykke amming krever ikke begrensninger på væskeinntaket. Det øker heller ikke risikoen for tromboembolisme og forstyrrer ikke involusjonen av livmoren i postpartumperioden.

Bromokriptin hemmer veksten eller reduserer størrelsen på prolaktinomer - prolaktinsekreterende hypofyseadenomer.

Hos pasienter med akromegali reduserer Parlodel ikke bare innholdet av GH og prolaktin i blodplasmaet, men har også en gunstig effekt på kliniske symptomer og glukosetoleranse.

I Parkinsons sykdom, som er preget av en spesifikk dopaminmangel i de svarte og strierte kjernene i hjernen, stimulerer bromokriptin dopaminreseptorer, noe som fører til gjenoppretting av nevrokjemisk balanse i basalganglier. Pasienter med denne sykdommen får vanligvis forskrevet Parlodel i høyere doser enn når de brukes til endokrinologiske indikasjoner.

Bromokriptin reduserer treghet av bevegelse, stivhet, skjelving og andre tegn på parkinsonisme, karakteristisk for alle stadier av sykdommen. Den er egnet for langvarig terapi fordi effektiviteten vanligvis varer i mange år (for tiden er gode behandlingsresultater beskrevet med en varighet av behandlingen på 8 år).

Bromokriptin reduserer alvorlighetsgraden av symptomer på depresjon hos pasienter med Parkinsons sykdom. Dette er på grunn av dets karakteristiske antidepressiva egenskaper, bevist i kontrollerte studier, der pasienter med psykogen eller endogen depresjon, som ikke lider av Parkinsons sykdom, deltok.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av stoffet absorberes bromokriptin godt. Etter friske frivillige, etter å ha tatt Parlodel oralt i tablettform, er halvabsorpsjonsperioden for den aktive ingrediensen 0,2–0,5 timer, og det maksimale nivået av bromokriptin i blodplasmaet oppnås innen 1-3 timer. Når det tas oralt 5 mg bromokriptin, er den maksimale konsentrasjonen 0,465 ng / ml. Den prolaktinsenkende effekten observeres 1–2 timer etter inntak av Parlodel, når toppverdier (prolaktinkonsentrasjonen reduseres med mer enn 80%) etter 5-10 timer og holder seg på et maksimalt nivå i 8-12 timer. Graden av binding av bromokriptin til plasmaproteiner er 96%.

Bromokriptin metaboliseres mye i leveren på grunn av den første pass-effekten, og danner mange metabolitter. Det skilles praktisk talt ikke ut gjennom nyrene og tarmene. Dette stoffet har høy affinitet for CYP3A. Den viktigste metabolske veien er hydroksylering av prolinringen, som er en del av cyklopeptidet. Kombinasjonen av legemidlet med potensielle substrater og / eller hemmere av CYP3A4 kan provosere inhibering av clearance av bromokriptin og en økning i konsentrasjonen i blodplasma, med den beregnede IC50-verdien på 1,69 μM. Men siden de terapeutiske konsentrasjonene av fritt bromokriptin hos pasienter forblir lave, forventes det ikke en signifikant endring i metabolismen når det kombineres med Parlodel-legemidler, hvor isoenzymet CYP3A4 er involvert.

Uendret bromokriptin skilles ut fra plasma på bifasisk måte. Den endelige halveringstiden er omtrent 15 timer (variasjon varierer fra 8 til 20 timer). Bromokriptin og dets metabolitter skilles nesten ut gjennom leveren, bare 6% av dosen som tas utskilles gjennom nyrene.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon kan eliminasjonshastigheten av legemidlet reduseres, og innholdet i blodplasmaet kan øke. I dette tilfellet er det nødvendig å korrigere doseringsregimet.

Indikasjoner for bruk

Prolaktinuavhengig kvinnelig infertilitet:

Anovulatoriske sykluser (som en del av kombinasjonsbehandling med antiøstrogener);
Polycystisk ovariesyndrom.

Prolaktinavhengig kvinnelig infertilitet og uregelmessigheter i menstruasjonen:

Oligomenoré;
Amenoré (inkludert ledsaget av galaktoré);
Insuffisiens i lutealfasen;
Sekundær hyperprolaktinemi på grunn av inntak av medisiner (for eksempel noen psykotrope eller antihypertensiva).

Prolaktinomer:

Konservativ terapi av prolaktinsekreterende mikro- og makroadenomer i hypofysen;
Preoperativ forberedelse av pasienten (Parlodel brukes til å redusere volumet av svulsten og lette fjerningen);
Postoperativ behandling av tilstander som er ledsaget av forhøyede prolaktinnivåer.

Undertrykkelse av amming:

Forebygging av amming etter abort;
Forebygging eller opphør av amming etter fødsel av medisinske årsaker, inkludert i begynnelsen av mastitt etter fødsel.

I tillegg brukes Parlodel i følgende tilfeller:

Prolaktinavhengig hypogonadisme hos menn - tap av libido, oligospermi, impotens;
Akromegali - som regel i tillegg til hovedterapien, men i noen tilfeller er det mulig å bruke den som et alternativ til stråling eller kirurgisk behandling;
Idiopatisk Parkinsons sykdom og post-encefalitisk parkinsonisme - i kombinasjon med antiparkinsonmedisiner eller som monoterapi.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

Alvorlige psykiske lidelser, inkludert data ved anamnese;
Iskemisk hjertesykdom, så vel som andre alvorlige hjerte- og karsykdommer;
Arteriell hypertensjon som ikke kan kontrolleres med medisiner;
Arteriell hypertensjon diagnostisert under graviditet og senere i postpartumperioden;
Gestose (inkludert eklampsi og svangerskapsforgiftning);
Barn opp til 7 år
Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter eller ergotalkaloider.

I henhold til instruksjonene skal Parlodel ikke administreres til pasienter med sjeldne arvelige former for glukose-galaktosemalabsorpsjon, alvorlig laktasemangel og galaktoseintoleranse.

På grunn av utilstrekkelig mengde kliniske data, anbefales ikke Parlodel for behandling av godartede brystsykdommer og premenstruelt syndrom (PMS).

Instruksjoner for bruk av Parlodel: metode og dosering

Parlodel tabletter skal tas oralt sammen med måltidene.

Anbefalte doseringsregimer av stoffet, avhengig av indikasjonene:

Infertilitet hos kvinner og uregelmessigheter i menstruasjonen: 1,25 mg (½ tablett) 2-3 ganger daglig. Om nødvendig økes den daglige dosen gradvis til 5-7,5 mg i 2-3 doser. Varigheten av behandlingen bestemmes av øyeblikket når eggløsningen er gjenopprettet eller menstruasjonssyklusen normaliseres. For å forhindre tilbakefall, kan legen råde deg til å fortsette behandlingen i flere sykluser;
Prolactinomas: i begynnelsen av behandlingen - 1,25 mg 2-3 ganger daglig, deretter økes dosen gradvis til den optimale effektive, noe som gir en tilstrekkelig reduksjon i konsentrasjonen av prolaktin i blodplasmaet. Maksimum anbefalte doser per dag: barn 7-12 år - 5 mg, ungdom 13-17 år - 20 mg;
Undertrykkelse av amming av medisinske årsaker: den første dagen - 1,25 mg 2 ganger daglig (til frokost og middag), de neste 14 dagene - 2,5 mg 2 ganger daglig. Du bør begynne å ta stoffet noen timer etter abort eller fødsel, men bare etter stabilisering av vitale funksjoner. 2-3 dager etter kanselleringen av Parlodel, er en liten frigjøring av melk mulig, som kan elimineres ved et ekstra inntak av stoffet i samme dose i ytterligere 7 dager;
Begynnende postpartum mastitt (i kombinasjon med et antibiotikum): den første dagen - 1,25 mg 2 ganger daglig (morgen og kveld), de neste 14 dagene - 2,5 mg 2 ganger daglig;
Akromegali: i begynnelsen av behandlingen - 1,25 mg 2-3 ganger daglig, deretter økes dosen gradvis, avhengig av klinisk effekt og toleranse, opp til 10-20 mg per dag. Maksimale daglige doser: barn 7-12 år - 10 mg, ungdom 13-17 år - 20 mg;
Hyperprolaktinemi hos menn: 1,25 mg 2-3 ganger daglig, deretter økes den daglige dosen gradvis til 5-10 mg;
Parkinsons sykdom: de første 7 dagene - 1,25 mg 1 gang daglig, helst om kvelden. Deretter velges dosen individuelt ved titrering, dvs. hver uke økes den med 1,25 mg og deles i 2-3 doser. Tilstrekkelig terapeutisk effekt kan vanligvis oppnås innen 6-8 uker etter behandlingen. Hvis det ikke er klinisk respons etter denne tiden, økes dosen med 2,5 mg hver uke. Den effektive daglige dosen av bromokriptin varierer mellom 10-40 mg, men i noen tilfeller er det nødvendig med høyere doser. I tilfelle uønskede effekter oppstår i løpet av dosetitreringsperioden, bør den daglige dosen reduseres med minst 1 uke. Etter lindring av bivirkninger kan dosen økes igjen. Pasienter som opplever bevegelsesforstyrrelser på grunn av å ta levodopa,før utnevnelsen av Parlodel anbefales det å redusere dosen levodopa. Etter at en tilfredsstillende klinisk effekt er oppnådd med bromokriptin, kan dosen av levodopa gradvis reduseres ytterligere. Hos noen pasienter, takket være Parlodel, er det mulig å fullstendig avbryte det.

Bivirkninger

Klassifisering av bivirkninger:

Ofte: ≥ 1/100- <1/10;
Noen ganger: ≥ 1/1000 - <1/100;
Sjelden: ≥ 1/10 000- <1/1000;
Svært sjeldne: <1/10 000, inkludert isolerte tilfeller.

Mulige bivirkninger av Parlodel:

Dermatologiske og allergiske reaksjoner: noen ganger - hårtap, hud manifestasjoner;
Fra det sentrale og perifere nervesystemet: ofte - svimmelhet, døsighet, hodepine; noen ganger - hallusinasjoner, forvirring, bevegelsesforstyrrelser, psykomotorisk agitasjon; sjelden - psykotiske lidelser, søvnløshet, parestesi, døsighet; veldig sjelden - plutselig sovner, økt søvnighet på dagtid, hyperseksualitet, økt libido;
Fra luftveiene: ofte - tett nese; sjelden - kortpustethet, pleural effusjon, pleurisy, pleural fibrose, lungefibrose;
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: noen ganger - ortostatisk hypotensjon (i sjeldne tilfeller som fører til besvimelse), arteriell hypotensjon; sjelden - takykardi, konstriktiv perikarditt, arytmi, perikardial effusjon, bradykardi; svært sjelden - reversibel blekhet i fingre og tær på grunn av hypotermi (spesielt hos pasienter med Raynauds syndrom i historien); veldig sjelden - fibrose i hjerteventilene;
Fra muskuloskeletalsystemet: noen ganger - kramper i leggmuskulaturen;
Fra sansene: sjelden - tinnitus, forstyrrelse og tåkesyn;
Fra fordøyelsessystemet: ofte - kvalme og / eller oppkast, forstoppelse; noen ganger munntørrhet sjelden - magesmerter, diaré, sårdannelser i mage-tarmkanalen, gastrointestinal blødning (blod i oppkast og / eller svart avføring), retroperitoneal fibrose;
Andre: noen ganger - økt tretthet; sjelden - perifert ødem; veldig sjelden med brå tilbaketrekning av stoffet - en tilstand som ligner på malignt neuroleptisk syndrom.

Når du bruker Parlodel for å undertrykke amming i fødselsperioden, er det i sjeldne tilfeller utvikling av psykiske lidelser, arteriell hypertensjon, kramper, hjerteinfarkt eller hjerneslag mulig, men årsaksforholdet mellom disse bivirkningene og bruken av legemidlet er ikke fastslått.

Overdose

I alle tilfeller av registrert overdose av Parlodel ble dødsfall ikke observert. Maksimum kjent for øyeblikket enkeltdose bromokriptin er 325 mg. Overdoseringssymptomer inkluderer døsighet, døsighet, sløvhet, hallusinasjoner, svimmelhet, kvalme, oppkast, takykardi, hypotensjon, postural hypotensjon.

Det er sporadiske rapporter om utilsiktet inntak av stoffet av barn som har opplevd døsighet, feber og oppkast. Pasientenes tilstand forbedret seg spontant eller flere timer etter utnevnelse av passende behandling.

Når du tar høye doser Parlodel oralt, må du ta aktivt kull. Det er tillatt å utføre magesvask umiddelbart etter inntak av stoffet. Ved akutt rus anbefales symptomatisk behandling. For å stoppe hallusinasjoner eller oppkast kan metoklopramid foreskrives.

spesielle instruksjoner

Hvis kvinner har patologier som ikke er forbundet med en økning i nivået av hormonet prolaktin i blodet, bør Parlodel brukes i den minste effektive dosen som er nødvendig for å eliminere symptomene på sykdommen. Det er viktig å følge denne anbefalingen, ellers er det mulig å redusere nivået av prolaktin i blodplasmaet under det normale, noe som fører til dysfunksjon i corpus luteum.

Kvinner i postpartum-perioden bør ikke forskrives vasokonstriktor medikamenter samtidig med Parlodel.

I løpet av behandlingsperioden er det nødvendig med nøye observasjon for pasienter med en historie med magesårssykdom.

Pasienter med pleuropulmonale sykdommer med uklar etiologi i tilfelle progresjon av lidelser, bør avbryte Parlodel og gjennomføre en undersøkelse.

For tidlig diagnose av retroperitoneal fibrose i en reversibel innledende fase av prosessen, må legen overvåke pasientens tilstand for å identifisere symptomer som ødem i underekstremiteter, ryggsmerter og nedsatt nyrefunksjon i tide. Hvis det er grunn til å mistenke tilstedeværelsen av fibrotiske endringer i det retroperitoneale rommet, bør Parlodel avbrytes umiddelbart.

Hos pasienter med sekundær binyrebarkinsuffisiens er det nødvendig å utføre erstatningsterapi med glukokortikosteroider.

Hos pasienter med hypofyse makroadenomer, bør dynamikken i tumorstørrelse vurderes kontinuerlig under behandlingen. I tilfelle økningen kan en kirurgisk behandlingsmetode brukes.

På grunn av risikoen for svulstforstørrelse, bør gravide kvinner som tidligere har fått Parlodel for behandling av prolaktinsekreserende hypofyseadenom, overvåkes nøye.

Siden stoffet kan gjenopprette fruktbarheten, bør kvinner i fertil alder som ikke planlegger å bli gravid, bruke pålitelige prevensjonsmetoder.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Under behandlingen bør det utvises forsiktighet når du kjører bil og utfører potensielt farlige typer arbeid, spesielt de første dagene du bruker stoffet.

Pasienter med Parkinsons sykdom anbefales å avstå fra å kjøre bil og delta i aktiviteter som krever reaksjonshastighet og økt oppmerksomhet. I tilfelle alvorlig døsighet eller episoder med plutselig sovning, må du redusere dosen Parlodel eller avbryte den helt.

Påføring under graviditet og amming

Hos pasienter som planlegger en graviditet, etter å ha mottatt et positivt resultat av graviditetstesten, bør legemidlet, som andre legemidler, avbrytes, bortsett fra i tilfeller der det er nødvendig å fortsette behandlingen av medisinske årsaker. Kansellering av Parlodel hos gravide førte ikke til en økning i forekomsten av spontane aborter. Resultatene av kliniske studier indikerer at bruken av bromokriptin under graviditet ikke påvirker forløpet eller resultatet.

Avslutning av behandling med Parlodel for gravide kvinner med hypofyseadenom krever nøye overvåking av pasientens tilstand gjennom hele graviditetsperioden. Når tegn på en markert økning i prolaktinom dukker opp, for eksempel innsnevring av synsfelt eller hodepine, bør behandling med bromokriptin gjenopptas eller kirurgi bør ty til.

Siden Parlodel undertrykker amming, er det ikke foreskrevet for mødre hvis barna ammer.

Barndomsbruk

Parlodel brukes ikke til å behandle barn under 7 år.

For brudd på leverfunksjonen

Pasienter med nedsatt leverfunksjon kan kreve dosejustering av Parlodel.

Bruk hos eldre

Pasienter over 65 år bør være forsiktige når de tar Parlodel.

Narkotikahandel

Bromokriptin bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre substrater og / eller hemmere av CYP3A4-enzymet (for eksempel humane immunsviktvirusproteasehemmere eller azoler soppdrepende midler).

Når det kombineres med makrolidantibiotika (josamycin eller erytromycin), er det en økning i konsentrasjonen av bromokriptin i blodplasmaet.

Ved samtidig bruk av oktreotid hos pasienter med akromegali, oppstår en økning i nivået av bromokriptin i blodplasmaet.

Ved bruk av domperidon-, metoklopramid- eller dopaminreseptorantagonister (for eksempel neuroleptika som tioksanthener, butyrofenoner eller fenotiaziner), kan den terapeutiske effekten av bromokriptin reduseres.

Parlodel kan føre til en markert reduksjon i blodtrykket hos pasienter som får antihypertensiva.

Hos pasienter med Parkinsons sykdom forbedrer legemidlet den antiparkinsoniske effekten av levodopa, som ofte gjør det mulig å redusere dosen av sistnevnte. Utnevnelsen av Parlodel er tilrådelig i tilfeller av svekkelse av den terapeutiske effekten av levodopa og utvikling av komplikasjoner forbundet med bruken, slik som fenomenet "on-off" (on-off), syndromet av uttømming av effekten ved slutten av dosen av levodopa, ufrivillige bevegelser (smertefull dystoni og / eller koreoetoid dyskinesi).

Etanol kan svekke toleransen til bromokriptin.

Analoger

Parlodels analoger er: Abergin, Bromocriptine, Bromocriptine-Richter, Bromocriptine-KV, Ronalin.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C, utilgjengelig for barn og beskyttet mot lys.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Parlodel

Anmeldelser av Parlodel indikerer hovedsakelig dets høye effektivitet, forutsatt at pasienten følger legens anbefalinger. Det er isolerte rapporter om negative effekter av slik behandling, spesielt besvimelsesforhold, overdreven hårvekst på bena og en kraftig økning i appetitt.

Parodellpris på apotek

I gjennomsnitt er prisen på Parlodel i apotekskjeder 2300-22410 rubler (pakken inneholder 30 tabletter).

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!