Simvastol
Simvastol: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Legemiddelinteraksjoner
- 10. Analoger
- 11. Vilkår og betingelser for lagring
- 12. Vilkår for utlevering fra apotek
- 13. Anmeldelser
- 14. Pris på apotek
Latinsk navn: Simvastol
ATX-kode: C10AA01
Aktiv ingrediens: Simvastatin (Simvastatin)
Produsent: Gedeon Richter Romania, SA (Romania)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-12-08
Simvastol er et hypolipidemisk middel, en hemmer av HMG-CoA-reduktase.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform av Simvastol - filmdrasjerte tabletter: rund, bikonveks, hvit tablettkjerne med en jevn struktur, rosa (10 mg dose), gul (20 mg dose) eller brunt (40 mg dose) skall (14 stk. I blisterpakning, i en pappeske 1 eller 2 blisterpakninger).
1 filmdrasjert tablett inneholder:
- virkestoff: simvastatin - 10, 20 eller 40 mg;
- hjelpekomponenter: forgelatinisert stivelse, laktosemonohydrat, askorbinsyre, mikrokrystallinsk cellulose PH101, butylhydroksyanisol, sitronsyremonohydrat, magnesiumstearat;
- filmhylse rosa / gul / brun: Opadry II 33G24737 (laktosemonohydrat, hypromellose, titandioksid, glyseroltriacetat, makrogol, jernfargestoff rød oksid, jernoksid svart fargestoff, aluminiumslakk basert på indigokarminfargestoff) / Opadry II 39G22514 (triacetin, titandioksid, makrogol, laktosemonohydrat, fargestoff jernoksid gul, fargestoff jernoksid rød, fargestoff jernoksid svart) / Opadry II 33G26729 (titandioksid, makrogol, hypromellose, fargestoff jernoksid gul, glyseroltriacetat, fargestoff jernoksid rød, laktose monohydrat, jernfargestoff svart oksid).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Simvastol er et lipidsenkende legemiddel av kunstig opprinnelse, som er hentet fra gjæringsproduktet fra Aspergillus terreus. Simvastatin, det aktive stoffet i stoffet, tilhører inaktive laktoner og metaboliseres i kroppen for å danne et hydroksysyrederivat. Den aktive metabolitten hemmer virkningen av 3-hydroksy-3-metyl-glugaryl-CoA-reduktase (HMG-CoA-reduktase), et enzym som er ansvarlig for omdannelsen av HMG-CoA til mevalonat. Denne prosessen representerer et tidlig stadium i kolesterolsyntese.
Simvastatin-behandling fører ikke til akkumulering av potensielt giftige steroler i kroppen. I metabolske prosesser blir HMG-CoA lett omdannet til acetyl-CoA, som er involvert i mange synteseprosesser i kroppen.
Simvastatin er årsaken til en reduksjon i konsentrasjonen i blodplasma av triglyserider, lav tetthet lipoprotein (LDL), veldig lav tetthet lipoprotein (VLDL) og total kolesterol (dette gjelder tilfeller av heterozygot ikke-familiær og familiær hyperkolesterolemi, samt ved blandet hyperlipidemi, når man vurderer et forhøyet kolesterolnivå risikofaktor).
Simvastol øker nivået av lipoprotein med høy tetthet (HDL) og reduserer det totale kolesterol / HDL og LDL / HDL-forholdet. De første resultatene av behandlingen blir merkbare to uker etter at du tar stoffet, og den maksimale terapeutiske effekten blir observert etter 4-6 uker. Effekten av Simvastol fortsetter under vanlig behandling, etter at den er trukket tilbake, går kolesterolkonsentrasjonen gradvis tilbake til sine opprinnelige verdier.
Farmakokinetikk
Absorpsjonen av simvastatin i kroppen er ganske høy. Etter oral administrering observeres det maksimale plasmanivået etter ca. 1,3-2,4 timer, og reduseres med 90% etter 12 timer. Stoffet binder seg til omkring 95% til plasmaproteiner i blodet.
Simvastatin metaboliseres i leveren, det er en "first pass" -effekt gjennom leveren, som består i hydrolyse av forbindelsen med dannelse av en aktiv metabolitt - beta-hydroksysyre. Andre aktive og inaktive derivater er også identifisert. Halveringstiden for aktive metabolitter er 1,9 timer. Simvastatin utskilles hovedsakelig i avføring (60%) i form av metabolitter. Omtrent 10-15% utskilles i urinen i inaktiv form.
Indikasjoner for bruk
- hyperkolesterolemi: primær (type IIa og IIb) hos pasienter med økt risiko for å utvikle koronar aterosklerose i fravær av effekten av ikke-farmakologiske behandlinger som dietter med lavt kolesterolnivå, trening og vekttap; i kombinasjon med hypertriglyseridemi, som ikke kan korrigeres ved diettbehandling og fysisk aktivitet;
- iskemisk hjertesykdom: forebygging av hjerteinfarkt, reduserer risikoen for død, reduserer utviklingen av aterosklerose i kranspulsårene, senker risikoen for revaskularisering, reduserer risikoen for hjerneslag, forbigående iskemiske anfall og andre kardiovaskulære lidelser.
Kontraindikasjoner
- myopati;
- aktiv fase av leversykdom, vedvarende økning i aktiviteten til leverenzymer av ukjent etiologi;
- arvelig laktoseintoleranse;
- en historie med overfølsomhet overfor andre HMG-CoA-reduktasehemmere (statinmedisiner);
- perioden med graviditet og amming;
- barn og ungdom opp til 18 år;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Det anbefales å foreskrive Simvastol med forsiktighet for: kronisk alkoholisme; samtidig behandling med immunsuppressiva etter organtransplantasjon (økt risiko for nyresvikt og rabdomyolyse); en historie med leversykdom; nedsatt eller økt tone i skjelettmuskulaturen, av ukjent etiologi; epilepsi; tilstander som bidrar til utvikling av alvorlig nedsatt nyrefunksjon, som arteriell hypotensjon, alvorlige akutte smittsomme sykdommer, alvorlige metabolske og endokrine sykdommer, forstyrrelser i vann- og elektrolyttbalanse, traumer og kirurgiske inngrep (inkludert tannoperasjoner).
Instruksjoner for bruk av Simvastol: metode og dosering
Simvastol tabletter tas oralt, 1 gang per dag om kvelden, med tilstrekkelig mengde vann, til forskjellige tidspunkter med måltidene.
Før behandlingen startes, blir pasienten forskrevet et standard hypokolesterol diett, som han må følge i løpet av behandlingen.
Legen foreskriver dosen og bruksperioden for legemidlet individuelt.
Anbefalt dosering av Simvastol:
- hyperkolesterolemi: startdosen er 10 mg i 4 uker, og om nødvendig kan dosen økes til 20 mg, i de fleste tilfeller er den optimal. Valget av en klinisk effektiv dose utføres ved å øke den forrige dosen med 10 mg med et intervall på 4 uker, men ikke over 80 mg;
- homozygot arvelig hyperkolesterolemi: en gang om dagen om kvelden - 40 mg eller 80 mg i 3 doser (om morgenen og ettermiddagen, 20 mg og om kvelden, 40 mg);
- koronar hjertesykdom (behandling og forebygging): den opprinnelige dosen er 20 mg i 4 uker, og med tanke på det kliniske forløpet av sykdommen kan dosen gradvis økes til 40 mg med intervaller på 4 uker. Pasienter med lav tetthet lipoprotein (LDL) nivåer under 75 mg / dL og totale kolesterolnivåer under 140 mg / dL trenger en dosereduksjon.
Ved mild til moderat nyresvikt og eldre pasienter er dosejustering ikke nødvendig.
Ved samtidig administrering av verapamil eller amiodaron, bør den daglige dosen av Simvastol ikke være mer enn 20 mg.
Ved kronisk nyresvikt i alvorlig grad med kreatininclearance (CC) under 30 ml / min og / eller samtidig behandling med danazol, cyklosporin, gemfibrozil eller andre fibrater (med unntak av fenofibrat), anbefales nikotinsyre i lipidsenkende doser (1 g per dag og over) ikke overstige den daglige dosen med simvastatin mer enn 10 mg.
Bivirkninger
- fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, mulig magesmerter, diaré, forstoppelse, pankreatitt, flatulens, økt aktivitet av levertransaminaser, kreatinfosfokinase (CPK), alkalisk fosfatase, hepatitt;
- fra nervesystemet: brudd på smak, hodepine, søvnløshet, astenisk syndrom, svimmelhet, muskelkramper, perifer nevropati, parestesi, tåkesyn;
- fra muskuloskeletalsystemet: svakhet, muskelkramper, myopati, myalgi; sjelden - rabdomyolyse;
- allergiske reaksjoner: urtikaria, feber, kortpustethet, lupuslignende syndrom, angioødem, vaskulitt, leddgikt, polymyalgia rheumatica;
- dermatologiske reaksjoner: hudhyperemi, lysfølsomhet; sjelden - kløende hud, utslett, dermatomyositis, alopecia;
- laboratorieparametere: økt ESR (erytrocytsedimenteringshastighet), trombocytopeni, eosinofili;
- andre: anemi, hjertebank, hetetokter, nedsatt styrke; på bakgrunn av rabdomyolyse - akutt nyresvikt.
Overdose
Tilfeller av overdosering av Simvastol som spesialister har kjent (maksimal dose som ble tatt var 450 mg) ble ikke ledsaget av manifestasjon av spesifikke symptomer. Som behandling anbefales gastrisk skylning og inntak av aktivt kull. De foreskriver også symptomatisk behandling og overvåker kontinuerlig innholdet av CPK i blodserumet og funksjonen til nyrene og leveren.
Hvis en pasient utvikler myopati med rabdomyolyse og akutt nyresvikt (en alvorlig, men sjelden bivirkning), bør legemidlet seponeres, og pasienten bør få natriumbikarbonat og et vanndrivende middel ved intravenøs infusjon. Om nødvendig utføres hemodialyse.
Rabdomyolyse kan provosere til hyperkalemi, som elimineres ved bruk av kaliumionbyttere, intravenøs administrering av kalsiumglukonat eller kalsiumklorid, glukoseinfusjon med tilsetning av insulin, eller i alvorlige tilfeller ved hemodialyse.
spesielle instruksjoner
I henhold til instruksjonene skal ikke Simvastol forskrives til pasienter med økt risiko for rabdomyolyse og nyresvikt. Risikofaktorene for disse patologiene inkluderer en akutt form for alvorlig infeksjon, arteriell hypotensjon, planlagt større operasjoner, traumer og alvorlige metabolske forstyrrelser.
Bruk av legemidlet er ikke indisert for hypertriglyseridemi av I, IV og V typer.
Simvastol-behandling bør ledsages av overvåking av leverfunksjonen. Studier av aktiviteten til leverenzymer utføres før du begynner å bruke stoffet og regelmessig under behandlingen: 2 ganger hver 6. uke, deretter hver 8. uke til slutten av det første året, deretter - hver sjette måned. En leverfunksjonstest bør utføres med hver doseøkning, og med et daglig inntak på 80 mg hver 12. uke. En forbigående økning i nivået av leverenzymer er mulig i begynnelsen av behandlingen. Hvis aktiviteten til transaminaser overstiger 3 ganger det opprinnelige nivået og opprettholder en jevn økning, bør pillen avbrytes.
Pasienter med hypothyroidisme og / eller nyresykdom (inkludert nefrotisk syndrom) med høyt kolesterolnivå anbefales å først behandle den underliggende sykdommen.
I tillegg til monoterapi er bruken av stoffet indikert i kombinasjon med gallsyresekvestranter.
Det anbefales å unngå samtidig bruk av store mengder (mer enn 250 ml) grapefruktjuice, siden alvorlighetsgraden av bivirkninger av simvastatin kan øke.
På bakgrunn av bruk av Simvastol er det mulig å utvikle myopati, rabdomyolyse og nyresvikt. Symptomer på disse patologiene inkluderer ømhet i muskulaturen, uforklarlig smerte, slapphet eller muskelsvakhet, ledsaget av generell ubehag eller feber. Risikoen for å utvikle myopati øker med samtidig administrering av fibrater (fenofibrat, gemfibrozil), nefazodon, cyklosporin, makrolider (klaritromycin, erytromycin), HIV-proteasehemmere (ritonavir), soppdrepende midler i azolgruppen (itrakonazol, ketokonazol). I tillegg er sannsynligheten for å utvikle myopati høyere hos pasienter med alvorlig nyresvikt. Ved forskrivning av et legemiddel bør legen advare pasienten om muligheten for denne sykdommen, dens symptomer og behovet for å kontakte en spesialist umiddelbart når de utvikler seg.
Hos pasienter med mistanke om eller diagnostisert myopati er seponering av Simvastol nødvendig.
Pasienter i fertil alder må bruke pålitelige prevensjonsmidler i løpet av hele perioden med å ta stoffet. Hvis graviditet oppstår under behandlingen, stoppes legemidlet, og kvinnen bør advares om mulig risiko for fosteret.
Kansellering av lipidsenkende legemidler under graviditet påvirker ikke signifikant resultatet av langvarig behandling av primær hyperkolesterolemi.
Med utseende av myalgi, myasthenia gravis og / eller en markant økning i CPK-aktivitet, bør bruk av Simvastol avbrytes.
Hvis neste dose ved et uhell blir savnet, bør den tas så snart du husker det, forutsatt at dette ikke betyr å ta to doser samtidig.
Ved alvorlig nyresvikt bør behandlingen utføres med overvåking av nyrefunksjonen.
Pasienten bør følge et kolesterol diett før behandlingen startes og i løpet av hele perioden med å ta Simvastol.
Effekten av medikamentet på pasientens evne til å kjøre biler og mekanismer er ikke fastslått.
Narkotikahandel
Økningen i risikoen for myopati påvirkes av samtidig bruk av cytostatika, fibrater, immunsuppressiva, nefazodon, erytromycin, klaritromycin, soppdrepende midler i azolgruppen, HIV-proteasehemmere, høye doser nikotinsyre, telitromycin, i tillegg, ved høye doser simvastatin - cyklosporin, danaz amiodaron, verapamil, diltiazem.
Biotilgjengeligheten av simvastatin reduseres av colestipol og colestyramin, derfor bør Simvastol tas tidligst 4 timer etter de angitte midler for å oppnå en additiv effekt.
Legemidlet øker nivået av digoksin i blodplasmaet.
Simvastatin øker effekten av orale antikoagulantia (inkludert fenprocoumon, warfarin) og risikoen for blødning, og derfor er det nødvendig å bestemme pasientens blodproppsparametre og regelmessig overvåke dem i den første behandlingsperioden før du starter den kombinerte behandlingen. Etter å ha nådd et stabilt nivå av protrombintid bytter de til standardbehandling med antikoagulantia. Når du endrer dosen av legemidlet eller slutter å ta det, bør du bruke ordningen ovenfor for å overvåke protrombintid.
Ved monoterapi har Simvastol ingen effekt på laboratorieparametere for protrombintid og på økt risiko for blødning.
Grapefruktjuice øker betydelig den hemmende aktiviteten mot HMG-CoA-reduktase i blodplasma.
Analoger
Simvastol-analoger er: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovatin.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Simvastol
Ifølge vurderinger er Simvastol ganske vellykket brukt i henhold til indikasjoner. Dette effektive og rimelige medikamentet lar deg redusere konsentrasjonen av kolesterol i hyperkolesterolemi og minimere risikoen for å utvikle komplikasjoner fra det kardiovaskulære systemet.
Prisen på Simvastol på apotek
Den omtrentlige prisen for Simvastol 10 mg er 180-216 rubler. (per pakke med 28 tabletter). Kostnaden for tabletter med en dose på 20 mg er i gjennomsnitt 280-320 rubler. (pakken inneholder 28 tabletter).
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
