Ondansetron
Ondansetron: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Ondansetron
ATX-kode: A04AA01
Aktiv ingrediens: ondansetron (ondansetron)
Produsent: OJSC "Novosibkhimfarm" (Russland), CJSC PharmFirma SOTEX (Russland), OJSC "Biochemist" (Russland), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Russland), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Russland) osv.
Beskrivelse og bildeoppdatering: 07.01.2019
Prisene på apotek: fra 122 rubler.
Kjøpe
Ondansetron er et antiemetisk middel, serotoninreseptorantagonist.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformer av stoffet:
- løsning for intravenøs (intravenøs) og intramuskulær (intramuskulær) administrering: fargeløs eller litt farget, gjennomsiktig (2 eller 4 ml hver i ampuller av nøytralt glass; i en pappeske på 3, 5, 10 ampuller eller i en pappeske med skillevegger 1 ampulle, i blisterpakninger med 1, 3, 5, 10 ampuller, i en kartongpakning 1 eller 2 blisterpakninger Et sett med ampuller uten bruddring eller brytepunkt inkluderer en ampulkniv eller en scarifier for å åpne dem);
- filmdrasjerte tabletter: runde, bikonvekse; skallet er rosa, kjernen er hvit (for en dose på 8 mg); skallet er gult, kjernen er hvit (for en dose på 4 mg) (10 stk. i blemmer, i en pappeske 1 eller 2 pakker).
Sammensetning for 1 ml oppløsning:
- virkestoff: ondansetronhydrokloriddihydrat (når det gjelder ondansetron) - 2 mg;
- hjelpekomponenter: natriumklorid, vann til injeksjon, 1M saltsyreoppløsning til pH 3,0-4,0.
Sammensetning for 1 tablett:
- virkestoff: ondansetronhydrokloriddihydrat (i termer av ondansetron) - 4 eller 8 mg;
- hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylstivelse, laktose (melkesukker), magnesiumstearat;
- filmskall: titandioksid, hypromellose, polysorbat 80, for en dose på 8 mg - azorubinfargestoff (karmoisin), for en dose på 4 mg - kinolint gult fargestoff.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Den aktive komponenten i Ondansetron er en selektiv serotoninreseptorantagonist (5-HT3), som forhindrer og behandler kvalme / oppkast i den postoperative perioden, samt forårsaket av cytostatisk cellegift og strålebehandling.
Bruken av cytotoksiske medikamenter kan øke nivået av serotonin, som, ved aktivering av det vågale afferente fibere inneholdende 5-HT 3 -reseptorer, bevirker gag refleks. Ondansetron hemmer refleksiv trang til å kaste opp ved å blokkere 5-HT3-reseptorer på nivået av nevrotransmisjon i både det sentrale og perifere nervesystemet. Legemidlet forårsaker ikke nedsatt koordinasjon av bevegelser, har ikke beroligende effekt, reduserer ikke arbeidskapasiteten, endrer ikke konsentrasjonen av prolaktin i plasma og har angstdrepende aktivitet.
Farmakokinetikk
Farmakokinetiske egenskaper av ondansetron etter intramuskulær administrering:
- absorpsjon: etter injeksjon oppnås maksimal plasmakonsentrasjon (T Cmax) innen 10 minutter;
- fordeling: ondansetron bindes til plasmaproteiner med 70-76%, dens distribusjonsvolum (V d er) etter parenteral administrering til voksne pasienter ~ 140 L;
- metabolisme: stoffet metaboliseres i leveren;
- utskillelse: uendret i urin, ≤ 5% av stoffet skilles ut; halveringstid (T 1/2) ~ 3 timer, hos eldre pasienter øker denne indikatoren til 5 timer, og ved alvorlig leversvikt - opptil 15-20 timer. Alvorlig nyresvikt med kreatininclearance (CC) <15 ml / min kan føre til en økning i halveringstiden med 4-5 timer, men denne økningen har ingen klinisk betydning.
Farmakokinetiske egenskaper av ondansetron når det tas oralt:
- absorpsjon: stoffet absorberes fullstendig i mage-tarmkanalen; T Cmax er ~ 1,5 t; biotilgjengeligheten av ondansetron øker litt med samtidig matinntak, men antacida påvirker ikke denne indikatoren;
- distribusjon: ondansetron binder seg til plasmaproteiner med 70–76%, V d ~ 140 l;
- metabolisme: stoffet gjennomgår presystemisk eliminering (effekten av den første passasjen gjennom leveren);
- utskillelse: T 1/2 er 3 timer, hos eldre pasienter kan det nå 5 timer, og med alvorlig leverinsuffisiens - 15–20 timer. Det skilles ut fra systemisk sirkulasjon hovedsakelig på grunn av levermetabolisme, som oppstår med deltagelse av mikrosomale enzymer CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. I urinen skilles <5% av den administrerte dosen ut uendret.
Ved gjentatt administrering av ondansetron endres dets farmakokinetiske parametere ikke.
Spesielle kategorier av pasienter:
- moderat nyresvikt (CC = 15-60 ml / min): redusert systemisk klaring og Vd, noe som resulterer i en økning i T 1/2 opptil 5,4 timer, men dette påvirker ikke stoffets effektivitet;
- alvorlig nedsatt nyrefunksjon (pasienter i kronisk hemodialyse): de farmakokinetiske egenskapene til ondansetron endres praktisk talt ikke;
- alvorlige leverdysfunksjoner: systemisk clearance reduseres betydelig, som et resultat av at halveringstiden for ondansetron forlenges til 15–32 timer, oral biotilgjengelighet når 100% på grunn av en reduksjon i presystemisk metabolisme;
- høy alder: biotilgjengelighet kan øke opp til 65%, halveringstid - opptil 5 timer;
- barns alder: verdiene for klarering og V d avhenger av aldersgruppen til barn; dosejustering er nødvendig med tanke på barnets kroppsvekt (0,1 mg / kg, men ikke mer enn 4 mg per administrering), som kompenserer for slike endringer og normaliserer systemisk eksponering av ondansetron;
- kvinnelige kjønns: det er en høyere absorpsjon med oral administrering av medikamentet, så vel som en nedgang i systemisk clearance og V d.
Indikasjoner for bruk
Ondansetron anbefales for forebygging og lindring av kvalme og oppkast forårsaket av cytostatisk cellegift eller strålebehandling, samt forekommer i den postoperative perioden.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- Under graviditet og amming;
- barn under 2 år (til oppløsning), opptil 3 år (for tabletter i en dose på 4 mg), opptil 12 år (for tabletter i en dose på 8 mg);
- individuell overfølsomhet overfor ondansetron eller andre komponenter i stoffet.
Tabletter i en dose på 4 mg er foreskrevet med forsiktighet for arvelig laktoseintoleranse, medfødt laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.
Instruksjoner for bruk av Ondansetron: metode og dosering
Standard daglig dose ondansetron for voksne pasienter er 8 til 24 mg.
Løsning for i / v og i / m administrasjon
Ondansetron-oppløsning er beregnet for parenteral administrering (intravenøs eller intramuskulær).
Anbefalte doseringsregimer for cytostatisk kreftbehandling:
- voksne pasienter (med moderat emetogenisitet ved cellegift eller strålebehandling): umiddelbart før inngrepet, 8 mg intravenøst, sakte eller intramuskulært;
- voksne pasienter (med høy emetogenisitet ved cellegift eller strålebehandling): umiddelbart før inngrepet, 8 mg intravenøst, sakte, etter inngrepet, ytterligere to intravenøse injeksjoner på 8 mg, som hver utføres med et intervall på 2-4 timer, eller kontinuerlig infusjon i en dose på 24 mg med en hastighet på 1 mg / t i 24 timer, eller umiddelbart før prosedyren, 16–32 mg, fortynnet i 50–100 ml infusjonsoppløsning, som en 15-minutters infusjon;
- barn over 2 år: umiddelbart før prosedyren injiseres 5 mg / m 2 kroppsoverflate intravenøst.
For å øke effektiviteten til ondansetron, anbefales en enkelt intravenøs administrering av et glukokortikoid (dexametason 20 mg) før du starter cellegift.
Anbefalte doseringsregimer for å forhindre kvalme og oppkast i den postoperative perioden:
- voksne pasienter: ved begynnelsen av innføringen av anestesi, samt for å lindre kvalme og oppkast som oppstår i fremtiden, 4 mg en gang intramuskulært eller intravenøst sakte;
- barn over 2 år: før eller etter innføring av anestesi for å forhindre postoperativ kvalme og oppkast, samt for å lindre kvalme og oppkast som oppstår i fremtiden - 0,1 mg / kg (maksimalt opptil 4 mg) IV langsomt.
Ikke administrer mer enn 4 mg ondansetron intramuskulært til samme område av kroppen.
Det er ikke tilstrekkelig erfaring med forebygging og behandling av postoperativ kvalme og oppkast hos barn under 2 år.
For å fortynne Ondansetron-løsningen, er det lov å bruke en 0,9% NaCl-løsning; Ringers løsning; 5% dekstroseoppløsning; 0,3% KCl-løsning + 0,9% NaCl-løsning; 0,3% KCl løsning + 5% dekstrose løsning.
Filmdrasjerte tabletter
Ondansetron tabletter tas oralt.
Anbefalte doseringsregimer for cytostatisk kreftbehandling:
- voksne pasienter og barn over 12 år (med moderat emetogenisitet ved cellegift eller strålebehandling): 1–2 timer før prosedyren startet, 8 mg hver, etterfulgt av oral administrering av ytterligere 8 mg etter 12 timer; det er ingen data om bruk av stoffet hos barn under 12 år med strålebehandling;
- barn 4-11 år (ved moderat brekkmiddel kjemoterapi eller radioterapi): for Anmeldelse for 1. / 2- time før start av fremgangsmåten for 4 mg, etterfulgt av et ytterligere 4 mg innad etter 8 timer;
- voksne pasienter (med høy emetogenisitet ved cellegift eller strålebehandling): 1-2 timer før prosedyren startet, 24 mg ondansetron samtidig med 12 mg deksametason inne; det er ingen data om bruk av stoffet hos barn.
For å forhindre sen / langvarig oppkast, er det nødvendig å fortsette å ta pillene i 5 dager etter avsluttet hovedbehandling to ganger om dagen: voksne - 8 mg, barn - 4 mg.
For å forebygge og lindre postoperativ kvalme og oppkast, foreskrives voksne pasienter 16 mg ondansetron oralt 1 time før generell anestesi. For dette formålet er legemidlet kun foreskrevet for barn i form av en løsning for parenteral administrering.
Bivirkninger
- nervesystemet: svimmelhet, hodepine, spontane bevegelsesforstyrrelser og anfall;
- fordøyelsessystemet: munntørrhet, hikke, diaré / forstoppelse; noen ganger - en forbigående asymptomatisk økning i serumtransaminasenivåer;
- kardiovaskulær system: arytmier, bradykardi, brystsmerter (ledsaget i noen tilfeller av depresjon av ST-segmentet), senking av blodtrykk (blodtrykk);
- synsorgan: midlertidig reduksjon i synsstyrke;
- data fra laboratorie- og instrumentale studier: hypokalemi, for tabletter - hyperkreatininemi;
- overfølsomhetsreaksjoner: bronkospasme, laryngospasme, urtikaria, angioødem, anafylaksi;
- andre reaksjoner: en følelse av varme, rødme i ansiktet;
- lokale reaksjoner med parenteral administrering: rødhet, svie og smerte på injeksjonsstedet.
Overdose
Symptomer på overdosering av ondansetron er forstoppelse, synshemming, nedsatt blodtrykk og en vasovagal episode med AV (atrioventrikulær blokk) II grad. Alle disse effektene er forbigående og helt reversible.
Det anbefales å utføre symptomatisk og støttende behandling, det er ingen informasjon om en spesifikk motgift, bruken av ipecac er ineffektiv på grunn av den antiemetiske effekten av ondansetron.
spesielle instruksjoner
Hos pasienter med overfølsomhet overfor andre selektive 5HT3-reseptorantagonister, kan bruk av ondansetron utvikle lignende effekter.
Etter bruk av stoffet er det nødvendig med konstant overvåking av pasienter med tegn på tarmobstruksjon, siden ondansetron kan forårsake forstoppelse.
Infusjonsløsningen skal tilberedes umiddelbart før bruk. Hvis det er nødvendig, er det lov å oppbevare den ferdige infusjonsløsningen ved en temperatur på 2 til 8 ° C i ikke mer enn 24 timer.
Under normal belysning eller naturlig lys er den fortynnede injeksjonsløsningen stabil i minst 24 timer, derfor er det ikke nødvendig å beskytte stoffet mot lys under infusjonen.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I følge psykomotoriske tester påvirker ondansetron ikke evnen til å kontrollere komplekse mekanismer og har ikke en beroligende effekt på kroppen. Men det er nødvendig å ta i betraktning profilen til bivirkninger fra nervesystemet når man bestemmer om man skal delta i aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og økt stress av psykomotoriske funksjoner.
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene er Ondansetron forbudt for bruk av gravide og ammende kvinner.
Barndomsbruk
I pediatrisk praksis, på grunn av utilstrekkelige data om terapiens effektivitet og sikkerhet, er bruken av stoffet i form av en løsning kontraindisert - for behandling av barn under 2 år; tabletter i en dose på 4 mg - for behandling av barn under 3 år; tabletter i en dose på 8 mg - for behandling av barn under 12 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Pasienter med nedsatt nyrefunksjon trenger ikke å justere doseringsregimet eller administrasjonsveien for legemidlet.
For brudd på leverfunksjonen
Ved moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon reduseres clearance av ondansetron betydelig, og halveringstiden fra blodserumet øker, og derfor bør den maksimale daglige dosen ikke overstige 8 mg.
Bruk hos eldre
Korrigering av doseringen av legemidlet er ikke nødvendig for eldre pasienter.
Narkotikahandel
- indusere av cytokrom P 450 (isoenzymer CYP2D6 og CYP3A) - karbamazepin, karisoprodol, barbiturater, griseofulvin, glutetimid, dinitrogenoksid, papaverin, fenytoin (muligens andre hydantoiner), fenylbutazon, rifamampidicin, tolbutamidicin; hemmere av cytokrom P 450 (isoenzymer av CYP2D6 og CYP3A) - makrolidantibiotika, allopurinol, antidepressiva - monoaminoksidasehemmere (MAO), cimetidin, kloramfenikol, orale prevensjonsmidler som inneholder østrogener, diltiazem, flaproinsyre, natriumvalchinol lovastatin, ketokonazol, omeprazol, metronidazol, propranolol, kinin, kinidin, verapamil: forsiktighet er nødvendig når det brukes sammen med ondansetron;
- etanol, temazepam, furosemid og propofol: ikke samhandle med ondansetron;
- tramadol: kan redusere den smertestillende effekten.
Analoger
Analoger av Ondansetron er: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt sted utilgjengelig for barn. Oppbevaringstemperatur: tabletter - opptil 25 ° C, løsning 15-25 ° С.
Holdbarhet: tabletter - 2 år, løsning - 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Ondansetron
De fleste anmeldelser av Ondansetron av både pasienter og medisinske fagpersoner indikerer stoffets høye effektivitet, uavhengig av doseringsform. Leger bemerker forebygging av oppkast hos 70-80% av pasientene på grunn av bruken.
Prisen på Ondansetron på apotek
Den omtrentlige prisen for Ondansetron, avhengig av produsent, er: 8 mg tabletter (10 stk. Pr. Pakke) - 330 rubler, 4 ml ampuller (5 stk. Pr. Pakke) - 299-352 rubler.
Ondansetron: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Ondansetron 2 mg / ml oppløsning for intravenøs og intramuskulær administrasjon 2 ml 5 stk. 122 RUB Kjøpe |
|
Ondansetron 2 mg / ml oppløsning for intravenøs og intramuskulær administrasjon 2 ml 5 stk. 139 RUB Kjøpe |
|
Ondansetron løsning for i. 0,2% 2ml 5 stk. 177 r Kjøpe |
|
Ondansetron 2 mg / ml oppløsning for intravenøs og intramuskulær administrasjon 4 ml 5 stk. 177 r Kjøpe |
|
Ondansetron 2 mg / ml oppløsning for intravenøs og intramuskulær administrasjon 4 ml 5 stk. 177 r Kjøpe |
|
Ondansetron 2 mg / ml oppløsning for intravenøs og intramuskulær administrasjon 4 ml 5 stk. 179 r Kjøpe |
|
Ondansetron 2 mg / ml oppløsning for intravenøs og intramuskulær administrasjon 2 ml 5 stk. 216 r Kjøpe |
|
Ondansetron-oppløsning for intravenøs og intramuskulær injeksjon. 0,2% 4ml 5 stk. 364 RUB Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
