Gemzar
Gemzar: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Legemiddelinteraksjoner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for lagring
- 13. Vilkår for utlevering fra apotek
- 14. Vurderinger
- 15. Pris på apotek
Latinsk navn: Gemzar
ATX-kode: L01BC05
Aktiv ingrediens: gemcitabin (gemcitabinum)
Produsent: Eli Lilly Vostok SA, Sveits
Beskrivelse og bilde oppdatert: 13.08.2019
Prisene på apotek: fra 740 rubler.
Kjøpe
Gemzar er en antimetabolitt fra gruppen av pyrimidinanaloger, et antineoplastisk medikament.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen av Gemzar er et lyofilisat for tilberedning av en infusjonsvæske (i glassflasker, 1 flaske i en pappeske).
Aktiv ingrediens: gemcitabin (i form av hydroklorid), i en flaske - 200 eller 1000 mg.
Ytterligere komponenter: mannitol, natriumacetat.
Farmakologiske egenskaper
I følge instruksjonene har Gemzar en cytostatisk og antitumoreffekt.
Farmakodynamikk
Gemcitabin er en antimetabolitt som tilhører gruppen av pyrimidinanaloger. Stoffet er preget av syklospesifisitet, som påvirker celler i S (replikasjonsstadiet) og Gi / S (intervallet mellom de første vekst- og replikasjonsstadiene).
Gemcitabin er involvert i intracellulære metabolske prosesser, gjennomgår transformasjon under påvirkning av nukleosidkinaser og danner trifosfat- og difosfatnukleosider med farmakologisk aktivitet. Difosfatnukleosider hemmer aktiviteten til ribonukleotidreduktase, som er den eneste katalysatoren for reaksjonene som resulterer i dannelsen av deoksynukleosidtrifosfater. Sistnevnte kreves for produksjon av deoksyribonukleinsyre (DNA).
Trifosfatnukleosider er aktive konkurrenter av deoksycytidin trifosfat i prosessene for inkorporering i RNA og DNA. Når de intracellulære metabolittene av gemcitabin settes inn i DNA-kjeden, blir dens voksende tråder fylt opp med ytterligere ett nukleotid. Dette fører til fullstendig hemming av videre DNA-produksjon og apoptose - programmert celledød.
Farmakokinetikk
Gemcitabin skilles ut raskt fra kroppen gjennom nyrene, hovedsakelig i form av en metabolitt av 2'-deoksy-2 ', 2'-difluoruridin, som ikke utviser farmakologisk aktivitet. Når Gemzar administreres intravenøst, skilles mindre enn 10% av dosen som har kommet inn i kroppen uendret. Gemcitabin binder seg til plasmaproteiner i liten grad.
Resultatene av farmakokinetiske studier, hvor dosene ble administrert både en gang og flere ganger, viser at distribusjonsvolumet er betydelig avhengig av kjønn. Systemisk klaring, som varierer fra 30–90 l / t / m 2, avhenger også av kjønn og alder. Halveringstiden er 32 til 94 minutter.
Indikasjoner for bruk
Lokalt avansert og metastatisk kreft i følgende organer:
- Blære;
- Ureter;
- Bekken;
- Urinrør;
- Bukspyttkjertel;
- Livmorhalsen;
- Eggstokkene (som monopreparasjon eller i kombinasjon med karboplatin hos pasienter med progressiv sykdom etter slutten av første behandlingslinje med platinaderivater);
- Ikke-småcellet lungekreft (førstelinjebehandling i kombinasjon med karboplatin eller cisplatin, samt monopreparasjon hos eldre pasienter med funksjonell status 2).
Gemzar er også effektiv mot følgende sykdommer:
- Galleveier kreft;
- Avansert småcellet lungekreft;
- Avansert ildfast testikkelkreft;
- Metastatisk, lokalt tilbakevendende og ikke-resekterbar brystkreft (i kombinasjon med paklitaksel etter adjuvans og / eller neoadjuvant behandling med antracykliner, hvis det ikke var noen kontraindikasjoner for dem).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- Svangerskap;
- Amming;
- Alder under 18 år;
- Overfølsomhet overfor stoffet.
Relativt (på grunn av risikoen for komplikasjoner, bør spesiell forsiktighet utvises):
- Akutte smittsomme sykdommer av sopp, bakteriell og viral opprinnelse;
- Nedsatt nyre- / leverfunksjon;
- Inhibering av beinmarg hematopoiesis, inkludert som et resultat av samtidig cellegift eller strålebehandling.
Instruksjoner for bruk av Gemzar: metode og dosering
Løsningen fremstilt fra lyofilisatet injiseres intravenøst i løpet av 30 minutter. Bare 0,9% natriumkloridoppløsning (uten konserveringsmidler) brukes som løsningsmiddel: innholdet i 200 mg flasken oppløses i minst 5 ml, og 1000 mg flasken oppløses i 25 ml oppløsning, hvorpå flasken ristes forsiktig til pulveret er fullstendig oppløst (løsningen skal være gjennomsiktig, ikke ha mekaniske urenheter).
Før administrering fortynnes den tilberedte gemcitabinløsningen som inneholder den nødvendige dosen med 0,9% natriumkloridoppløsning i en mengde som er tilstrekkelig for en 30-minutters intravenøs infusjon.
Anbefalte doser Gemzar avhengig av indikasjoner og behandlingsregimer:
Lokalt avansert eller metastatisk ikke-småcellet lungekreft, første behandlingslinje:
- Monoterapi: 1000 mg / m 2 på 1., 8. og 15. dag i hver 28-dagers syklus;
- Kombinasjonsbehandling med cisplatin: 1250 mg / m 2 i 1. og 8. dag i hver 21-dagers syklus, eller 1000 mg / m 2 i 1., 8. og 15. dag i hver 28-dagers syklus … Cisplatin administreres på første dag av syklusen mot bakgrunn av overhydrering etter Gemzar-infusjon i en dose på 70 mg / m 2;
- Kombinasjonsbehandling med karboplatin: 1000 eller 1200 mg / m 2 på 1. og 8. dag i hver 21-dagers syklus. Karboplatin administreres på første dag av syklusen etter Gemzar-infusjon i en dose basert på AUC 5 mg / ml / minutt.
Lokalt avansert, metastatisk eller platina-resistent epitelial eggstokkreft:
- Monoterapi: 800-1250 mg / m 2 på 1., 8. og 15. dag i hver 28-dagers syklus;
- Kombinert terapi med karboplatin: 1000 mg / m 2 på 1. og 8. dag i hver 21-dagers syklus. Karboplatin administreres på den første dagen i hver syklus umiddelbart etter Gemzar-infusjonen i en dose på 4 mg / ml / min AUC.
Urotelcancer (overfladisk, lokalt avansert og metastatisk blærekreft, kreft i urinrøret, urinleder, nyrebekken):
- Monoterapi: 1250 mg / m 2 på 1., 8. og 15. dag i hver 28-dagers syklus;
- Kombinasjonsbehandling med cisplatin: Gemzar administrert ved 1000 mg / m 2 på 1., 8. og 15. dag i hver 28-dagers syklus, cisplatin - ved 1. eller 2. dagssyklus umiddelbart etter infusjon av Gemzar i en dose 70 mg / m 2.
Med lokalt tilbakevendende, metastatisk, uoppdagelig brystkreft, utføres kombinert behandling med paklitaxel (med sykdomsutviklingen etter neoadjuvant og / eller adjuverende behandling med antracykliner (forutsatt at det ikke er noen kontraindikasjoner for dem) som førstelinjebehandling): paklitaxel injiseres langsomt intravenøst innen 3 timer) i en dose på 175 mg / m 2 den første dagen i den 21-dagers syklusen før gemcitabin, blir Gemzar administrert ved 1250 mg / m 2 på den første og åttende dagen av hver 21-dagers syklus. Før du starter en slik behandling, kontrolleres det absolutte antallet granulocytter i blodet - det bør være minst 1500 / ul.
For lokalt avansert, metastatisk (inkludert de som er resistente mot 5-fluorouracil-behandling) kreft i bukspyttkjertelen, utføres monoterapi med legemidlet: i 7 uker - 1000 mg / m 2 en gang i uken, etterfulgt av en 7-dagers pause, deretter - i dette samme dose på 1., 8. og 15. dag i hver 28-dagers syklus.
Ved kreft i galleveiene utføres en kombinasjonsbehandling med cisplatin. Cisplatin administreres på bakgrunn av overhydrering ved en dags syklus i en dose på 70 mg / m 2 før administrering av gemcitabin. Gemzar administreres ved 1250 mg / m 2 på 1. og 8. dag i hver 21-dagers syklus.
For lokalt avansert eller metastatisk livmorhalskreft utføres kombinasjonsbehandling med cisplatin. Ved lokalt avansert kreft og sekvensiell cellegiftbehandling (neoadjuvant), samt med metastatisk kreft, blir cisplatin administrert på bakgrunn av overhydrering på 1. dag av syklusen før gemcitabin i en dose på 70 mg / m 2. Gemzar administreres ved 1250 mg / m 2 på 1. og 8. dag i hver 21-dagers syklus.
For lokalt avansert kreft og samtidig cellegiftbehandling administreres cisplatin i en dose på 40 mg / m 2. Gemzar administreres 1 gang på 7 dager i en dose på 125 mg / m 2 umiddelbart etter administrering av cisplatin, 1-2 timer før strålebehandling starter.
Dosejustering
Hvis hematologisk toksisitet utvikler seg i løpet av behandlingsperioden, bør administrasjonen av Gemzar utsettes eller dosen gemcitabin reduseres i samsvar med følgende regimer.
Dosejustering i syklus (som monoterapi eller i kombinasjon med cisplatin) for kreft i bukspyttkjertelen, ikke-småcellet lungekreft og urotelcancer:
- Det absolutte antall granulocytter i 1 ul> 1000 og antall blodplater i 1 ul> 100.000: dosen endres ikke;
- Det absolutte antall granulocytter i 1 ul 500-1000 eller antall blodplater i 1 ul 50.000-100.000: 75% av forrige dose;
- Absolutt granulocyttall i 1 ul <500 eller blodplateantall i 1 ul <50000: administrering bør forsinkes.
Dosejustering innen brystkreft (i kombinasjon med paklitaxel):
- Absolutt granulocyttall i 1 ul ≥1200 og blodplateantall i 1 ul> 75.000: dosen endres ikke;
- Det absolutte antall granulocytter i 1 ul 1000 - <1200 eller antall blodplater i 1 ul 50 000-75 000: 75% av forrige dose;
- Det absolutte antall granulocytter i 1 ul 700 - <1000 og antall blodplater i 1 ul ≥50.000: 50% av forrige dose;
- Absolutt granulocyttall i 1 ul <700 eller blodplateantall i 1 ul <50 000: administrering bør forsinkes.
Dosejustering innen syklusen (i kombinasjon med karboplatin) for eggstokkreft:
- Absolutt granulocyttall i 1 ul> 1500 og blodplateantall i 1 ul ≥100.000: dosen endres ikke;
- Det absolutte antall granulocytter i 1 ul 1000-1500 eller antall blodplater i 1 ul 75 000-100 000: 50% av forrige dose;
- Absolutt granulocyttall i 1 ul <1000 eller blodplateantall i 1 ul <75000: administrering bør utsettes.
I tilfeller hvor det er nødvendig å utsette innføringen av Gemzar, bestemmes varigheten av pausen av legen.
For å kunne identifisere ikke-hematologisk toksisitet i tide, bør pasienten regelmessig undersøkes, funksjonene til nyrene og leveren skal overvåkes. Avhengig av den identifiserte graden av toksisitet, kan dosen reduseres trinnvis ved begynnelsen av en ny syklus eller under hver syklus.
Bivirkninger
- Hematopoietisk system: veldig ofte (≥10%) - trombocytopeni, leukopeni og anemi; ofte (≥1%, <10%) - febril nøytropeni; svært sjelden (<0,01%) - trombocytose;
- Åndedrettssystemet: veldig ofte - kortpustethet; ofte - rhinitt og hoste; sjelden (≥0,1%, <1%) - bronkospasme;
- Kardiovaskulær system: veldig ofte - ødem (inkludert perifert); sjelden - arytmi (oftere supraventrikulær); sjelden (≥0,01%, <0,1%) - reduksjon i blodtrykk, hjerteinfarkt;
- Nervesystemet: ofte - døsighet, søvnforstyrrelser, hodepine;
- Fordøyelsessystemet: veldig ofte - kvalme og oppkast, dysfunksjon i leveren (vanligvis mild, derfor er det sjelden nødvendig å avslutte behandlingen); ofte - stomatitt, diaré og forstoppelse;
- Urinveiene: veldig ofte - hematuri, mild proteinuri;
- Muskel- og skjelettsystemet: ofte - ryggsmerter, myalgi;
- Hud og subkutant vev: veldig ofte - mildt hudutslett med kløe, alopecia (vanligvis mindre); ofte - svette, kløe; sjelden - vesikler, sår;
- Allergiske reaksjoner: svært sjelden - anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner;
- Andre: veldig ofte - influensalignende syndrom (hodepine, utilpashed, asteni, frysninger, feber); sjelden - reaksjoner på injeksjonsstedet.
I perioden etter markedsføring ble følgende bivirkninger også notert:
- Kardiovaskulært system: sjelden - hjertesvikt; sjelden - perifer vaskulitt, koldbrann; svært sjelden - syndrom med økt kapillær permeabilitet;
- Luftveiene: sjelden - interstitiell pneumonitt; sjelden - lungeødem, respiratorisk nødsyndrom;
- Fordøyelsessystemet: svært sjelden - iskemisk kolitt;
- Urinveiene: sjelden - hemolytisk uremisk syndrom;
- Galdeveiene og leveren: veldig ofte - økt alkalisk fosfatase, aspartataminotransferase, alaninaminotransferase; ofte - en økning i konsentrasjonen av bilirubin; sjelden - alvorlig levertoksisitet, inkl. leversvikt; sjelden - en økning i aktiviteten til gamma-glutamyltransferase;
- Hud og subkutant vev: sjelden - alvorlige hudreaksjoner, inkl. bulløse hudlesjoner og avskalling;
- Andre: svært sjelden - Stevens-Johnson og Lyell syndromer, strålingsreaksjoner.
Overdose
Til dags dato er den spesifikke motgiften for gemcitabin ukjent. Ved intravenøs administrering av enkeltdoser Gemzar, som ikke overstiger 5,7 g / m 2, ble klinisk akseptabel toksisitet observert i 30 minutter annenhver uke.
Hvis en spesialist mistenker en overdose, bør pasienten gjennomgå regelmessig medisinsk overvåking, som også inkluderer å telle blodtellingen. Om nødvendig foreskrives pasienten et behandlingsforløp.
spesielle instruksjoner
Behandling med Gemzar skal bare utføres under tilsyn av en medisinsk spesialist med erfaring innen kreftbehandling.
Antall leukocytter, granulocytter og blodplater i blodet bør overvåkes før hver administrering av legemidlet. Hvis tegn på benmargsundertrykkelse vises, er det nødvendig å justere dosen eller avbryte bruken av Gemzar.
Det er også nødvendig å undersøke pasienten regelmessig og vurdere funksjonene til leveren og nyrene. Innføringen av gemcitabin i levercirrhose, så vel som i alkoholisme, hepatitt og en historie med levermetastaser øker risikoen for å utvikle leversvikt.
Med en økning i varigheten og hyppigheten av Gemzar-infusjon øker toksisiteten.
Studier av Gemzars innflytelse på reaksjonshastigheten og konsentrasjonsevnen er ikke utført. Imidlertid kan stoffet forårsake døsighet, spesielt hvis du drikker alkohol sammen. Pasienter som opplever døsighet under behandlingen, bør avstå fra å kjøre bil og arbeide med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Sikkerheten ved bruk av Gemzar hos gravide er ikke undersøkt. Eksperimentelle studier har vist at fostertoksiske og embryotoksiske effekter er karakteristiske for gemcitabin. Stoffet påvirker også graviditetsforløpet og den videre postnatal utvikling av barnet. Av denne grunn anbefales det ikke å foreskrive Gemzar til gravide kvinner. Under behandling skal kvinner i reproduktiv alder bruke pålitelig prevensjon. Hvis det er nødvendig å bruke stoffet under amming, bør du slutte å amme.
Narkotikahandel
Ved bruk av Gemzar i løpet av stråleterapiperioden eller med et intervall på mindre enn 7 dager, registreres toksisitet.
I løpet av behandlingen med gemcitabin, bør ikke gule febervaksiner eller andre levende vaksiner gis, da risikoen for å utvikle en systemisk sykdom som fører til døden, spesielt hos immunsupprimerte pasienter, øker.
Analoger
Analogene til Gemzar er: Xeloda, Oncoril, Hertsizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohem, Ongetsin, Tolgecitrig, Dertsin.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved en temperatur på 15-30 ºС. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten til lyofilisatet er 3 år. Løsningen fremstilt av den kan lagres i ikke mer enn 24 timer ved en temperatur på 15-30 ºС.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Gemzar
Ifølge vurderinger er Gemzar likt av de fleste av pasientene som tok ham, som snakker positivt om ham og er veldig fornøyd med resultatet av behandlingen. Som med andre cellegiftmedisiner er bivirkninger tilstede når du bruker stoffet, men de vises sjeldnere og er svakere sammenlignet med lignende medisiner. Gemzar har bevist seg spesielt godt i behandlingen av kreft i bukspyttkjertelen. Imidlertid, når du bruker stoffet, er det viktig å følge behandlingsregimet og legens anbefalinger.
Pris for Gemzar på apotek
Den omtrentlige prisen for Gemzar med en dose på 200 mg er ca 1118-1210 rubler. Legemidlet med en dose på 1000 mg kan kjøpes for ca. 4780-5600 rubler.
Gemzar: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Gemzar 200 mg lyofilisat til tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 10 ml 1 stk. 740 RUB Kjøpe |
|
Gemzar lyof. for prigot. løsning for inf. 200 mg 1149 RUB Kjøpe |
|
Gemzar 1 g lyofilisat for tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 50 ml 1 stk. 4499 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
