Vfend - Bruksanvisning, Pris, Tabletter, Suspensjon, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Vfend

Vfend: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Vifend

ATX-kode: J02AC03

Aktiv ingrediens: vorikonazol (vorikonazol)

Produsent: Pfizer Manufacturing Deutschland, GmbH (Tyskland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 23.08.2019

Prisene på apotek: fra 4950 rubler.

Kjøpe

Vfend er et medikament med en soppdrepende effekt.

Slipp form og komposisjon

Vfend doseringsformer:

• filmdrasjerte tabletter: nesten hvite eller hvite, bikonvekse, Pfizer inngravert på den ene siden; 50 mg hver - runde, gravert på den andre siden - "VOR50"; 200 mg - avlang form, gravering på den andre siden - "VOR200" (2 stk. I blisterpakninger, i en pappeske 1 blisterpakning; 7 stk. I blisterpakning, i en pappeske 1, 2, 4 eller 8 blisterpakninger; 10 stk. i blemmer, i en pappeske 1, 3, 5 eller 10 blemmer);
• pulver til tilberedning av suspensjon til oral administrering: pulver og den resulterende suspensjonen i nesten hvit eller hvit farge (i hetteglass på 45 g / 100 ml, i en pappeske 1 flaske komplett med adapter, sprøyte og målebeger);
• lyofilisat for tilberedning av infusjonsvæske: hvitt pulver; rekonstituert oppløsning - fargeløs, gjennomsiktig (i hetteglass på 3,4 g, i en pappeske 1 flaske).

Sammensetning av 1 Vfend-tablett:

• virkestoff: vorikonazol - 50 eller 200 mg;
• hjelpekomponenter (50/200 mg): laktosemonohydrat - 62,5 / 250 mg; forgelatinisert stivelse - 21/84 mg; kroskarmellosenatrium - 7,5 / 30 mg; povidon - 7,5 / 30 mg; magnesiumstearat - 1,5 / 6 mg;
• skall (50/200 mg): Opadry hvit OY-LS-28914 (hypromellose, titandioksid, laktosemonohydrat, glyseroltriacetat) - 3,75 / 15 mg.

Sammensetning av 1 ml ferdig Vfend-suspensjon:

• virkestoff: vorikonazol - 40 mg;
• hjelpekomponenter: kolloidalt silisiumdioksid - 1 mg; sukrose - 542,4 mg; titandioksid - 1 mg; natriumbenzoat - 2,4 mg; xantangummi - 2 mg; appelsinsmak - 4 mg; natriumcitratdihydrat - 3 mg; sitronsyre - 4,2 mg.

Sammensetning av 1 flaske Vfend lyofilisat:

• virkestoff: vorikonazol - 200 mg;
• hjelpekomponent: natriumbetadex sulfobutylat - 3200 mg.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Vorikonazol er et bredspektret soppdrepende middel som tilhører triazolgruppen. Virkningsmekanismen er å hemme soppcytokrom P ₄₅₀, som er det viktigste trinnet i ergosterolbiosyntese. Akkumuleringen av 14a-metylsterol korrelerer med ytterligere tap av ergosterol i soppens cellemembraner, som er manifestasjonen av voriconazols antifungale aktivitet. Studier har bekreftet at den aktive ingrediensen i Vfend viser større selektivitet for cytokrom P _450- isoenzymer som er karakteristiske for sopp enn for forskjellige cytokrom P _450- enzymsystemer som virker hos pattedyr.

En positiv sammenheng mellom minimums-, maksimums- og gjennomsnittsverdiene for konsentrasjonen av vorikonazol i blodplasmaet og effektiviteten av Vfend i løpet av terapeutiske studier ble ikke funnet, og dette forholdet var ikke gjenstand for forebyggende studier.

Farmakodynamisk og farmakokinetisk analyse av resultatene av de ovennevnte kliniske studiene viste tilstedeværelsen av et positivt forhold mellom innholdet av den aktive komponenten i Vfend i blodplasmaet og avvik fra de normale verdiene til de biokjemiske parametrene i leverfunksjonen, samt brudd på synsorganet.

In vitro er vorikonazol preget av et bredt spekter av soppdrepende aktivitet som viser aktivitet mot Candida spp. (inkludert ganske resistente stammer av Candida albicans og Candida glabrata, samt Candida krusei-stammer som er resistente mot flukonazol). Vfend demonstrerer en soppdrepende effekt mot alle stammer av Aspergillus spp., Som var gjenstand for kliniske studier, og patogene sopp som ofte infiserer menneskekroppen de siste årene (inkludert Fusarium spp. Eller Scedosporium spp., Viser begrenset følsomhet for for tiden kjente soppdrepende legemidler).

Vorikonazol har vist seg å være klinisk effektivt (med delvis eller fullstendig respons) ved smittsomme sykdommer forårsaket av patogener i Aspergillus spp. (inkludert A. nidulans, A. flavus, A. niger, A. terreus, A. fumigatus) og Candida spp. (inkludert C. tropicalis, C. albicans, C. parapsilosis, C. krusei, C. glabrata), samt ved infeksjoner fremkalt av et begrenset antall stammer av Candida guilliermondii, Candida inconspicua, Candida dubliniensis, Scedosporium spp. (inkludert S. proliftcans og S. apiospenmun) og Fusarium spp.

Vfend ble også brukt (med både delvis og fullstendig respons) i noen tilfeller hos pasienter med soppinfeksjoner provosert av Trichosporon spp. (inkludert T. beigelii), Alternaria spp., Scopulariopsis brevicaulis, Blastomyces dermatitidis, Phialophora richardsiae, Cladosporium spp., Penicillium spp. (inkludert P. marneffei), Coccidioides immitis, Paecilomyces lilacinus, Conidiobolus coronatus, Madurella mycetomatis, Cryptococcus neoformans, Fonsecaea pedrosoi, Exophiala spinifera, Exserohilum rostratum.

In vitro viser vorikonazol aktivitet mot kliniske stammer av Histoplasma capsulatum, Acremonium spp., Cladophialophora spp., Bipolaris spp., Alternaria spp. Undertrykkelse av multiplikasjon av de fleste stammer ble observert i vorikonazolkonsentrasjonsområdet på 0,05-2 μg / ml.

Vorikonazol har også vist seg å virke in vitro mot Sporothrix spp. og Curvularia spp., men den kliniske betydningen av denne effekten er ikke godt forstått.

Farmakokinetikk

De farmakokinetiske parametrene til vorikonazol er preget av betydelig interindividuell variasjon. Farmakokinetikken til dette stoffet er ikke-lineær på grunn av metning av stoffskiftet. Å øke dosen fører til en uforholdsmessig (mer uttalt) økning i området under konsentrasjonstidskurven (AUC _T). Å øke den daglige dosen av Vfend når den tas oralt fra 400 mg til 600 mg (delt i 2 doser) fører til en økning i AUC _Tca. 2,5 ganger. Ved oral administrering av vorikonazol i en vedlikeholdsdose på 200 mg (eller 100 mg hos pasienter hvis kroppsvekt ikke overstiger 40 kg), tilsvarer effekten av legemidlet effekten når den administreres intravenøst i en dose på 3 mg / kg. Når Vfend tas oralt, ved en vedlikeholdsdose på 300 mg (eller 150 mg hos pasienter som veier mindre enn 40 kg), er effekten lik effekten av vorikonazol når den administreres intravenøst i en dose på 4 mg / kg.

Ved oral administrering eller intravenøs administrering av mettende doser av legemidlet oppnås likevektskonsentrasjonen av vorikonazol i løpet av de første 24 timene. Hvis Vfend foreskrives to ganger om dagen i middels (men ikke mettende) doser, akkumuleres vorikonazol, og likevektskonsentrasjoner registreres hos de fleste pasienter den sjette dagen etter oppstart av behandlingen.

Vorikonazol absorberes raskt og nesten 100% etter oral administrering, og dets maksimale plasmakonsentrasjon bestemmes 1-2 timer etter administrering. Stoffets orale biotilgjengelighet er 96%. Når det tas igjen sammen med mat som inneholder store mengder fett, reduseres maksimal konsentrasjon og AUC _T med henholdsvis 34% og 24%. PH i magesaft påvirker ikke absorpsjonen av vorikonazol.

I gjennomsnitt er distribusjonsvolumet av stoffet etter å ha nådd en likevektstilstand ca. 4,6 l / kg, noe som indikerer en aktiv fordeling av vorikonazol i vevet. Graden av binding til blodplasma-proteiner når 58%. Vorikonazol krysser blod-hjerne-barrieren og finnes i cerebrospinalvæske.

Som det fremgår av resultatene av in vitro-studier, er isoenzymer CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 involvert i metabolismen av vorikonazol. En av nøkkelrollene i metabolismen av vorikonazol spilles av isoenzymet CYP2C19, som har en utpreget genetisk polymorfisme. Dette forårsaker en reduksjon i metabolismen av vorikonazol, som forekommer hos 3-5% av representanter for negroide og kaukasiske raser og hos 15-20% av innbyggerne i asiatiske land. Det er bevist at AUC _{T av den} aktive komponenten i Vfend hos pasienter med redusert metabolisme er omtrent 4 ganger høyere enn hos homozygote pasienter med høy metabolisme.

Hovedmetabolitten til vorikonazol anses å være N-oksid, hvis andel når omtrent 72% av den totale mengden radioaktivt merkede metabolitter som sirkulerer i blodplasmaet. Denne metabolitten er preget av ubetydelig soppdrepende aktivitet, derfor er dens bidrag til den terapeutiske effekten av vorikonazol minimal.

Vorikonazol skilles ut som metabolitter som skyldes biotransformasjon i leveren. Mindre enn 2% av dosen av legemidlet som kommer inn i kroppen, skilles ut uendret i urinen.

Etter gjentatt oral administrering eller intravenøs administrering av vorikonazol, blir henholdsvis 83% og 80% av dosen av legemidlet bestemt i urinen. Videre, både etter oral administrering og etter intravenøs administrering, skilles det meste av den totale dosen (mer enn 94%) ut i løpet av de første 96 timene. Halveringstiden til legemidlet bestemmes av størrelsen på dosen og er omtrent 6 timer etter oral administrering av Vfend i en dose på 200 mg. Siden farmakokinetikken til vorikonazol er ikke-lineær, er det ikke mulig å forutsi kumulering eller utskillelse av det aktive stoffet fra halveringstiden.

Ved gjentatt oral administrering av legemidlet var maksimal konsentrasjon og AUC _T hos friske unge kvinner henholdsvis 83% og 113% høyere enn hos friske unge mannlige pasienter (alderen varierte fra 18 til 45 år). Klinisk signifikante forskjeller i maksimal konsentrasjon og AUC _T hos friske kvinner og menn i avansert alder (over 65 år) ble ikke funnet. Likevektskonsentrasjonen av det aktive stoffet Vfend i blodplasma hos kvinnelige pasienter var 91% og 100% høyere enn hos mannlige pasienter etter inntak av henholdsvis vorikonazol i form av en suspensjon eller tabletter. Det er ikke nødvendig å justere dosen av stoffet avhengig av kjønn. Innholdet av vorikonazol i blodplasma hos kvinner og menn er nesten identisk.

Ved gjentatt oral administrering av Vfend-tabletter var maksimal konsentrasjon og AUC _T hos friske eldre menn (65 år og eldre) 61% og 86% høyere enn disse indikatorene som er typiske for friske unge menn i alderen 18 til 45 år. Forskjeller i verdiene av maksimal konsentrasjon og AUC _T hos friske unge kvinner (alder 18 til 45 år) og friske kvinner i avansert alder (65 år og eldre) er ikke klinisk signifikante.

Sikkerhetsprofilen til vorikonazol hos eldre og unge pasienter er ikke signifikant forskjellig. Ingen dosejustering av Vfend er nødvendig avhengig av pasientens alder.

Med vorikonazol er det større intraindividuell variasjon hos barn enn hos voksne. Ved sammenligning av voksne og barnpopulasjoner ble det funnet at den sannsynlige AUC _Thos barn etter administrering av en metningsdose på 9 mg / kg, var det sammenlignbart med denne indikatoren hos voksne etter administrering av en metningsdose på 6 mg / kg. Etter administrering av en vedlikeholdsdose på 4 mg / kg og 8 mg / kg 2 ganger daglig til barn, nærmet den estimerte totale konsentrasjonen seg også hos voksne etter administrering av legemidlet i en vedlikeholdsdose på 3 mg / kg og 4 mg / kg 2 ganger daglig. Når vorikonazol ble administrert intravenøst i en dose på 8 mg / kg, var konsentrasjonen 2 ganger høyere enn når legemidlet ble tatt oralt i en dose på 9 mg / kg. Når det tas oralt, kan biotilgjengeligheten av vorikonazol hos barn begrenses av en ganske lav kroppsvekt og malabsorpsjon i denne alderen, derfor er det i dette tilfellet intravenøs administrering av Vfend noen ganger å foretrekke.

De oppnådde resultatene bekrefter høyere eliminering av legemidlet hos barn sammenlignet med voksne, noe som forklares med det store forholdet mellom levervekt og total kroppsvekt.

Hos ungdom er innholdet av vorikonazol i blodplasmaet hovedsakelig lik det hos voksne pasienter. Noen ungdommer med lav kroppsvekt hadde imidlertid lavere plasmakonsentrasjoner av det aktive stoffet Vfend sammenlignet med voksne, noe som viste seg å være nærmere verdiene til denne indikatoren hos barn. I samsvar med dataene fra populasjonsfarmakokinetisk analyse skal ungdommer i alderen 12-14 år, hvis kroppsvekt ikke overstiger 50 kg, få vorikonazol i den dosen som anbefales til bruk hos barn.

Ved en enkelt oral administrering av Vfend i en dose på 200 mg til pasienter med normal nyrefunksjon og hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon fra mild (CC 41-60 ml / min) til alvorlig (CC mindre enn 20 ml / min), endres de farmakokinetiske parametrene til vorikonazol ikke signifikant, avhengig av alvorlighetsgraden av nedsatt nyrefunksjon. Hos pasienter med forskjellige grader av nyresvikt binder vorikonazol seg til blodplasma-proteiner på nesten samme måte. Akkumuleringen av betadex natriumsulfobutylat, et hjelpestoff som er en del av lyofilisatet for tilberedning av en infusjonsvæske, er observert hos pasienter med alvorlig eller moderat nedsatt nyrefunksjon.

En enkelt oral administrering av Vfend i en dose på 200 mg hos pasienter med mild til moderat levercirrhose (klasse A og B i henhold til Child-Pugh-skalaen) førte til en økning i AUC _{T for} vorikonazol med 233% sammenlignet med pasienter med normal leverfunksjon. Leverdysfunksjon påvirker ikke graden av det aktive stoffets binding til plasmaproteiner i blodet. Med gjentatt administrering av vorikonazol inne i AUC _Tsammenlignbar hos pasienter med normal leverfunksjon, tar Vfend i en dose på 200 mg 2 ganger daglig, og hos pasienter med moderat levercirrhose (klasse B i henhold til Child-Pugh-skalaen), og tar legemidlet i en daglig vedlikeholdsdose på 200 mg, ødelagt for 2 mottakelser. Det er ingen informasjon om farmakokinetikken til vorikonazol hos pasienter med alvorlig levercirrhose (klasse C i henhold til Child-Pugh-skalaen).

Indikasjoner for bruk

• soppinfeksjoner i alvorlig forløp i tilfeller av intoleranse / ildfasthet overfor andre legemidler;
• invasiv aspergillose;
• esophageal candidiasis;
• invasive former for candidal infeksjon i alvorlig forløp (inkludert Candida krusei);
• alvorlige soppinfeksjoner forårsaket av Scedosporium spp. og Fusarium spp.
• "Gjennombrudd" soppinfeksjoner hos høyrisikopasienter (pasienter med tilbakevendende leukemi, mottakere av allogen benmarg), med feber (for profylaktiske formål).

Kontraindikasjoner

• kombinert bruk med CYP3A4-substrater (terfenadin, astemizol, cisaprid, pimozid, kinidin), sirolimus, karbamazepin, rifampicin, langtidsvirkende barbiturater, ritonavir, ergotalkaloider, efavirenz;
• alder opptil 2 år (sikkerhetsprofilen for denne pasientgruppen er ikke undersøkt);
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

I henhold til instruksjonene skal Vfend brukes med forsiktighet i nærvær av følgende sykdommer / tilstander:

• alvorlig leversvikt;
• nyresvikt i alvorlig forløp (parenteral administrering);
• graviditet og ammeperioden (sikkerhetsprofilen for denne pasientgruppen er ikke studert; bruk av Vfend er bare mulig i tilfeller der den forventede fordelen overstiger den mulige risikoen);
• overfølsomhet overfor andre legemidler - derivater av azoler.

Når du bruker Vfend, bør kvinner i reproduktiv alder bruke pålitelige prevensjonsmetoder.

Instruksjoner for bruk av Vfend: metode og dosering

Hvordan du bruker Vfend:

• tabletter, suspensjon: innvendig er det anbefalte intervallet med matinntak 1 time;
• infusjonsoppløsning: infusjon med en hastighet på opptil 3 mg / kg / t i 1-3 timer. Injeksjon anbefales ikke.

Før du starter behandlingen, bør følgende elektrolyttforstyrrelser korrigeres: hypokalemi, hypokalsemi og hypomagnesemi.

Behandling hos voksne pasienter bør startes med intravenøs administrering ved anbefalt metningsdose, dette vil gjøre det mulig å nå en tilstrekkelig plasmakonsentrasjon av det aktive stoffet i blodet allerede den første dagen. Vfend administreres intravenøst i minst 7 dager, deretter overføres pasienten til oral administrering av legemidlet uten å justere doseringsregimet.

Den anbefalte enkeltdosen, som brukes hver 12. time (intravenøs infusjon / oral administrering med en vekt på opptil 40 kg / oral administrering med en vekt på mer enn 40 kg; en mettende dose er foreskrevet for alle indikasjoner, en vedlikeholdsdose brukes etter de første 24 timene av behandlingen, den bestemmes av indikasjonene; 100 mg tilsvarer 2,5 ml Vfend-suspensjon):

• metningsdose: 6 mg per kg / anbefales ikke / anbefales ikke;
• invasiv aspergillose, infeksjoner forårsaket av Scedosporium spp. og Fusarium spp., andre alvorlige invasive soppinfeksjoner: 4 mg per kg / 100 mg / 200 mg;
• invasive soppinfeksjoner hos voksne og barn fra 12 år, som tilhører høyrisikogruppen, "gjennombrudds" soppinfeksjoner hos feberpasienter (med profylaktisk formål); candidemi uten tegn på nøytropeni: 3-4 mg per kg / 100 mg / 200 mg;
• esophageal candidiasis: ikke etablert / 100 mg / 200 mg.

I tilfeller av utilstrekkelig effektivitet av behandlingen kan vedlikeholdsdosen for oral administrasjon økes: pasienter som veier opptil 40 kg - fra 100 til 150 mg, med en vekt på mer enn 40 kg - fra 200 til 300 mg.

Hvis den økte dosen tolereres dårlig, reduseres den i trinn på 50 mg til den opprinnelige.

Kursets varighet skal være så kort som mulig. Det bestemmes av den kliniske effekten og resultatene av mykologiske studier. Maksimal varighet er 180 dager.

Forebyggende bruk av Vfend hos voksne og barn bør startes på dagen for transplantasjonen. Varigheten av kurset er opptil 100 dager. En økning i bruksvarigheten av stoffet opptil 180 dager er bare mulig i tilfeller av fortsatt immunsuppressiv behandling eller med utvikling av en graft-versus-host-reaksjon (GRT).

Effektiviteten og sikkerheten ved bruk av Vfend i mer enn 180 dager er ikke undersøkt.

Doseringsregimet for profylaktiske formål er det samme som for terapeutiske formål.

Ved akutte forstyrrelser i leverfunksjonen, som manifesteres som en økning i aktiviteten til levertransaminaser (alaninaminotransferase og aspartataminotransferase), bør dosejustering ikke utføres, men det anbefales å overvåke leverfunksjonsindikatorer.

For mild / moderat nedsatt leverfunksjon (klasse A og B i henhold til Child-Pugh klassifisering) administreres metningsdosen i en standard mengde, vedlikeholdsdosen bør reduseres med 2 ganger. Ved alvorlig leverdysfunksjon (klasse C i henhold til Child-Pugh-klassifiseringen) foreskrives Vfend bare i tilfeller der den forventede fordelen er høyere enn mulig skade, mens konstant overvåking av indikatorene er nødvendig for å identifisere tegn på stoffets toksiske effekt.

Opplevelsen av å bruke Vfend hos barn er begrenset, noe som gjør det vanskelig å bestemme den optimale ordningen for bruk.

For barn 2-12 år anbefales følgende enkeltdoser med hyppighet hver 12. time (uavhengig av administrasjonsmåte):

• metningsdose (første 24 timer): 6 mg / kg;
• vedlikeholdsdose (etter de første 24 timene av behandlingen): 4 mg / kg.

Hvis et barn kan svelge tabletter, er dosen i mg / kg avrundet til nærmeste multiplum på 50 mg. Legemidlet er foreskrevet som hele tabletter. Toleranse og farmakokinetikk ved høyere doser hos barn er ikke undersøkt.

Vfend er foreskrevet for barn 12-16 år på samme måte som for voksne pasienter.

For å forberede suspensjonen, åpne flasken, tilsett 46 ml vann (2 målekopper på 23 ml følger med i settet) og rist stoffet kraftig i 1 minutt. Det anbefales å bruke en målesprøyte for riktig dosering. Suspensjonsflasken skal ristes før hver bruk.

For å tilberede infusjonsløsningen må innholdet i hetteglasset oppløses i vann for injeksjon med et volum på 19 ml. Det resulterende konsentratet på 20 ml inneholder 10 mg / ml vorikonazol. Hvis løsningsmidlet ikke kom inn i flasken under påvirkning av vakuum, kan ikke Vfend brukes.

Før bruk tilsettes konsentratet i ønsket volum til den anbefalte kompatible infusjonsvæsken for å oppnå en løsning med en konsentrasjon på 0,5–5 mg / ml.

Anbefalte løsninger:

• 0,9% eller 0,45% natriumkloridoppløsning;
• kompleks løsning av natriumlaktat;
• 5% glukoseoppløsning;
• 5% glukoseoppløsning og 0,45% eller 0,9% natriumkloridoppløsning;
• 5% glukoseoppløsning og kompleks natriumlaktatoppløsning;
• 5% glukoseoppløsning i 20 mekv kaliumkloridoppløsning.

Bivirkninger

Oftest, i løpet av behandlingsperioden, er det utviklingen av slike bivirkninger som hodepine, synsforstyrrelser, utslett, feber, oppkast, diaré, kvalme, magesmerter, perifert ødem. Disse regelbruddene er som regel milde eller moderate.

Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01% - veldig sjelden):

• kardiovaskulær system: ofte - tromboflebitt, senking av blodtrykk, flebitt; sjelden - ventrikulær arytmi, atriell arytmi, takykardi, bradykardi, forlengelse av QT-intervallet, supraventrikulær takykardi, ventrikelflimmer; svært sjelden - nodal arytmier, grenblokk, komplett AV-blokk, ventrikulær takykardi (inkludert ventrikulær blafring);
• fordøyelsessystemet: veldig ofte - magesmerter, diaré, kvalme, oppkast; ofte - kolestatisk gulsott, gastroenteritt, økte leverfunksjonsindikatorer, cheilitt, gulsott; sjelden - dyspepsi, kolecystitt, duodenitt, kolelithiasis, forstoppelse, leverforstørrelse, peritonitt, gingivitt, leversvikt, glossitt, hepatitt, tungeødem, pankreatitt; svært sjelden - leverkoma, pseudomembranøs kolitt;
• lymfesystem og blod: ofte - trombocytopeni, anemi (inkludert makrocytisk, mikrocytisk, megaloblastisk, normocytisk, aplastisk), pancytopeni, leukopeni; sjelden - lymfadenopati, eosinofili, agranulocytose, hemming av beinmarg hematopoiesis, spredt intravaskulær koagulasjonssyndrom; svært sjelden - lymfitt
• immunsystem: sjelden - anafylaktoide / allergiske reaksjoner;
• nervesystemet: veldig ofte - hodepine; ofte - hallusinasjoner, svimmelhet, skjelving, forvirring, angst, depresjon, parestesi, uro; sjelden - besvimelse, nystagmus, ataksi, hjerneødem, hypestesi, hypertensjon; svært sjelden - Guillain-Barré syndrom, søvnløshet, døsighet under infusjon, encefalopati, ekstrapyramidalt syndrom, okulomotorisk krise;
• luftveiene: ofte - bihulebetennelse, lungeødem, åndedrettssyndrom;
• muskuloskeletalsystemet: ofte - ryggsmerter; sjelden - leddgikt;
• endokrine systemet: sjelden - insuffisiens i binyrebarken; veldig sjelden - hypotyreose, hypertyreose;
• urinveisystem: ofte - hematuri, akutt nyresvikt, økt kreatinin; sjelden - albuminuri, økt gjenværende ureanitrogen, nefritt; veldig sjelden - nekrose av nyretubuli;
• sanseorganer: veldig ofte - synsforstyrrelser (inkludert endringer i fargesyn, tåke foran øynene, forstyrrelse / forbedring av synsoppfatning, fotofobi); sjelden - diplopi, skleritt, blefaritt, optisk nevritt, hevelse i synsnippelen, nedsatt smak; svært sjelden - hypoacusia, optisk nerveatrofi, retinal blødning, hornhinneopasitet, ring i ørene;
• subkutant vev og hud: veldig ofte - utslett; ofte - makulopapulært utslett, kløe, alopecia, purpura, lysfølsomhetsreaksjoner i huden, ansiktsødem, eksfoliativ dermatitt; sjelden - urtikaria, fast stoffutslett, psoriasis, eksem, Stevens-Johnson syndrom; veldig sjelden - giftig epidermal nekrolyse, angioneurotisk ødem, erythema multiforme, discoid lupus erythematosus;
• metabolisme og ernæring: ofte - hypoglykemi, hypokalemi; sjelden - hyperkolesterolemi;
• generelt: veldig ofte - perifert ødem, feber; ofte - asteni, frysninger, betennelse / reaksjoner på injeksjonsstedet, brystsmerter, influensalignende syndrom.

Overdose

Minst tre tilfeller av utilsiktet overdose er kjent når du bruker Vfend i form av en infusjonsvæske. Alle henviser til barn som vorikonazol ble administrert intravenøst i en dose som var fem ganger høyere enn den anbefalte.

Det er også rapportert om et enkelt tilfelle av fotofobi som varer i 10 minutter. Det er ingen spesifikk motgift for vorikonazol, derfor anbefales det støttende og symptomatisk behandling med introduksjon av høye doser av legemidlet.

Det aktive stoffet i Vfend skilles ut ved hemodialyse, og klaring er 121 ml / min. På samme måte elimineres betadex natriumsulfobutylat (SBECD) med en klaring på 55 ml / min.

spesielle instruksjoner

I løpet av behandlingsperioden ble sjeldne tilfeller av utvikling av alvorlige leversykdommer (inkludert klinisk manifestert hepatitt, levercellsvikt og kolestase, inkludert med dødelig utfall) notert. Som regel observeres disse bivirkningene av Vfend hos pasienter med alvorlige sykdommer (hovedsakelig ondartede blodtumorer). I fravær av noen risikofaktorer kan forbigående leverreaksjoner utvikles, inkludert gulsott og hepatitt. I de fleste tilfeller er nedsatt leverfunksjon reversibel og forbigående.

Under bruk av Vfend anbefales det å regelmessig overvåke leverfunksjonen, spesielt nivået av bilirubin og leverfunksjonstester. I tilfeller av kliniske tegn på leversykdom assosiert med vorikonazolbehandling, bør muligheten for å avslutte behandlingen vurderes.

For å identifisere mulige bivirkninger fra nyrene, bør det utføres laboratorietester, spesielt bestemmelse av serumkreatininnivåer er nødvendig.

Hvis det under intravenøs administrering av Vfend observeres utvikling av uttalte infusjonsreaksjoner (hovedsakelig i form av rødme og kvalme), bør hensiktsmessigheten av videre behandling vurderes.

I sjeldne tilfeller noteres eksfolierende hudreaksjoner, som Stevens-Johnsons syndrom, under behandlingen. Når utslett utvikler seg, bør pasientens tilstand overvåkes. Hvis lidelsen utvikler seg, blir Vfend vanligvis avbrutt. Det er også mulig å utvikle lysfølsomhetsreaksjoner på huden, spesielt under langvarig behandling. I løpet av behandlingsperioden anbefales det å unngå langvarig / intens eksponering for direkte sollys.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Tatt i betraktning profilen til bivirkninger, inkludert sannsynligheten for å utvikle synshemming (tåke foran øynene, fotofobi, økt / nedsatt synsoppfatning), samt svimmelhet, anbefales det å nekte å kjøre bil mens du tar Vfend, spesielt om natten.

Påføring under graviditet og amming

Det er ingen tilstrekkelige data om sikkerheten ved bruk av Vfend under svangerskapet, og det anbefales derfor ikke å bruke stoffet under graviditet. Legen kan bestemme å forskrive et legemiddel til en gravid kvinne hvis de forventede fordelene med behandlingen overstiger den mulige risikoen for fosterhelsen.

Eksperimentelle studier på dyr har bekreftet de toksiske effektene av høye doser av vorikonazol på reproduksjonsfunksjonen. Den potensielle risikoen for menneskers helse er ukjent.

Utskillelsen av vorikonazol i morsmelk er ikke undersøkt, og det anbefales derfor ikke å foreskrive legemidlet under amming. Et unntak kan gjøres når de forventede fordelene ved amming oppveier risikoen for helsen til barnet.

Kvinner i reproduktiv alder som bruker Vfend, bør bruke pålitelige prevensjonsmidler.

Barndomsbruk

Barn under 2 år forskrives ikke Vfend på grunn av mangel på data om stoffets sikkerhet og effekt i denne pasientkategorien.

Med nedsatt nyrefunksjon

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er det ikke behov for å justere doseringsregimet for oral administrering. Når du bruker Vfend i form av en infusjonsvæske, er det nødvendig å ta hensyn til at det observeres en akkumulering av hjelpestoff (SBECD) hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 50 ml / min). Av denne grunn anbefales denne kategorien pasienter å foreskrive legemidlet oralt, bortsett fra i tilfeller der den forventede fordelen av intravenøs administrasjon oppveier den potensielle risikoen betydelig. Samtidig er det nødvendig med regelmessig overvåking av kreatininnivået, og hvis det stiger, bør muligheten for å overføre pasienten til vorikonazolinntak vurderes.

En 4-timers hemodialysesesjon fører ikke til eliminering av en betydelig del av vorikonazol og krever ikke en dosejustering av Vfend.

For brudd på leverfunksjonen

For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon foreskrives Vfend med forsiktighet, forutsatt at den forventede fordelen overstiger den mulige risikoen. Leverfunksjonen bør overvåkes regelmessig gjennom hele behandlingsperioden, og hvis tegn på toksiske effekter av legemidlet vises, bør du vurdere å avslutte behandlingen.

Bruk hos eldre

Hos eldre pasienter er det ikke behov for dosejustering.

Narkotikahandel

Kombinert bruk av Vfend med visse legemidler / stoffer kan føre til følgende effekter:

• rifampicin, ritonavir, karbamazepin og langtidsvirkende barbiturater: signifikant reduksjon i plasmanivåer av vorikonazol; kombinasjonen er kontraindisert;
• terfenadin, cisaprid, astemizol, pimozid, kinidin: en økning i plasmakonsentrasjonen, som kan føre til en forlengelse av QT-intervallet og, i noen tilfeller, til ventrikelflimmer / flagring; kombinasjonen er kontraindisert;
• sirolimus: øke plasmakonsentrasjonen; kombinasjonen er kontraindisert;
• ergotalkaloider: en økning i plasmakonsentrasjonen, som kan føre til utvikling av ergotisme; kombinasjonen er kontraindisert;
• sulfonylureaderivater, statiner, vinca-alkaloider, benzodiazepiner, cyklosporin, takrolimus, warfarin, andre orale antikoagulantia, inkludert fenprocoumon, acenokumarol: en økning i konsentrasjonen i blodet, i løpet av behandlingsperioden, konstant overvåking av pasientens tilstand er nødvendig og muligens dosejustering;
• efavirenz: gjensidig innflytelse på plasmakonsentrasjonen; kombinasjonen er kontraindisert;
• fenytoin: gjensidig innflytelse på plasmakonsentrasjonen; kombinasjonen anbefales å unngå, bortsett fra i tilfeller der den forventede fordelen er høyere enn den mulige risikoen; kombinert bruk krever en økning i vedlikeholdsdosen av Vfend fra 200 til 400 mg og fra 100 til 200 mg (pasienter som veier mer enn 40 kg / mindre enn 40 kg), samt nøye overvåking av plasmanivået av fenytoin;
• rifabutin: gjensidig innflytelse på plasmakonsentrasjonen; kombinasjonen anbefales å unngå, bortsett fra i tilfeller der den forventede fordelen er høyere enn den mulige risikoen; kombinert bruk krever en økning i vedlikeholdsdosen av Vfend fra 200 til 350 mg og fra 100 til 200 mg (pasienter som veier mer enn 40 kg / mindre enn 40 kg), samt regelmessig overvåking av en detaljert blodprøve og uønskede effekter av rifabutin (for eksempel uveitt);
• omeprazol: gjensidig innflytelse på plasmakonsentrasjonen; dosen av omeprazol anbefales å reduseres med 2 ganger;
• andre HIV-proteasehemmere (f.eks. sakinavir, amprenavir, nelfinavir): undertrykkelse av vorikonazolmetabolisme; med kombinert bruk er observasjon nødvendig for å identifisere mulige toksiske effekter;
• andre ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere: mulig inhibering av vorikonazolmetabolisme; ved kombinert bruk er observasjon av pasientens tilstand nødvendig for å identifisere mulige toksiske effekter.

Vfend skal ikke tilføres andre legemidler gjennom samme kanyle / kateter, inkludert medisiner for parenteral ernæring. Vorikonazol kan administreres samtidig med total parenteral ernæring gjennom en separat port på et flerkanals kateter.

4,2% natriumbikarbonatoppløsning for intravenøs infusjon er uforenlig med vorikonazol, og det anbefales derfor ikke å bruke det som løsningsmiddel.

Samtidig administrering av Vfend-oppløsning med infusjoner av blodpreparater bør unngås.

Analoger

Vfends analoger er: Voriconazole-Teva, Voriconazole Canon, Voriconazole Sandoz, Voriconazole-Acri, Voricoz, Vikand, Biflurin, Diflucan, Mikosist, Fluconazole, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn. Oppbevares ved temperatur:

• tabletter, frysetørket for tilberedning av infusjonsoppløsning - opp til 30 ° C;
• pulver til fremstilling av en suspensjon for oral administrering - 2–8 ° С.

Holdbarhet:

• tabletter, frysetørket for tilberedning av infusjonsoppløsning - 3 år;
• pulver til fremstilling av en suspensjon til oral administrering - 2 år.

Den rekonstituerte infusjonsløsningen kan brukes i 24 timer ved en lagringstemperatur på 2 til 8 ° C.

Den ferdige suspensjonen kan tas i 14 dager ved en lagringstemperatur på opptil 30 ° C.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Vfend

Ifølge anmeldelser har Vfend bevist seg som et førstelinjemedisin som brukes til behandling av invasiv aspergillose diagnostisert hos pasienter som gjennomgår immunsuppressiv behandling for myelom og granulomatøs sykdom. Det brukes også med suksess hos pasienter med akutt leukemi (for eksempel lymfoblastisk leukemi) som lider av soppinfeksjoner i lungene og andre organer. Vfend anses å være et godt profylaktisk middel som forhindrer invasive mykoser under allogen organtransplantasjon. Dens effektivitet og sikkerhet er bekreftet av mange pasientanmeldelser. Voriconazol er rapportert å være mer aktiv mot Aspergillus enn itrakonazol, har større oral biotilgjengelighet og er mindre giftig.

Vfend hjelper ofte pasienter med HIV, ledsaget av esophageal candidiasis og ildfaste soppinfeksjoner, forutsatt at de har et langt behandlingsforløp (minst flere måneder). Imidlertid liker mange pasienter ikke de høye kostnadene ved medisinen.

Pris for Vfend på apotek

Den omtrentlige prisen for Vfend i form av tabletter med en dose på 200 mg er RUB 16 450 - 20 391 (per pakke som inneholder 14 stk.). Det er mulig å kjøpe et pulver for tilberedning av en suspensjon for oral administrering for omtrent 10 600–16 500 rubler, og et frysetørkemiddel for tilberedning av en infusjonsvæske koster 3175–6189 rubler.

Vfend: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Vfend 200 mg lyofilisat til tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 1 stk. RUB 4950 Kjøpe

Vfend tabletter p.p. 200 mg 14 stk RUB 27829 Kjøpe

Vfend 200 mg filmdrasjerte tabletter 14 stk. RUB 27829 Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!