Warfarin
Warfarin: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Legemiddelinteraksjoner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for lagring
- 13. Vilkår for utlevering fra apotek
- 14. Vurderinger
- 15. Pris på apotek
Latinsk navn: Warfarin
ATX-kode: B01AA03
Aktiv ingrediens: Warfarin (Warfarin)
Produsent: Kanonpharma produksjon CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - farmasøytisk selskap (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-07-08
Prisene på apotek: fra 52 rubler.
Kjøpe
Warfarin er et indirekte antikoagulant.
Slipp form og komposisjon
Warfarin produseres i form av tabletter, 5, 10, 14, 20, 25 stykker i blemmer, 50, 100, 250 stykker i bokser.
Sammensetningen av 1 tablett inneholder det aktive stoffet - warfarinnatrium i en mengde på 2,5 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Warfarin er et indirekte antikoagulant og et kumarinderivat. Det hemmer produksjonen av vitamin K-avhengige koagulasjonsfaktorer (II, VII, IX og X) og antikoagulerende proteiner S og C i leveren. Den antikoagulerende effekten vises 36–72 timer etter starten av legemiddelinntaket. Den maksimale terapeutiske effekten oppnås innen 5-7 dager etter administrasjonsstart. Kansellering av medikamentet fører til gjenoppretting av aktiviteten til vitamin K-avhengige faktorer av blodpropp etter 4-5 dager.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes warfarin fra mage-tarmkanalen i høy hastighet. Det er også preget av absorpsjon gjennom huden. Forbindelsen binder seg til plasmaproteiner i høy grad, krysser placentabarrieren og skilles ut i morsmelk i små konsentrasjoner.
Warfarin er en racemisk blanding av isomerer som metaboliseres i leveren. S-isomeren er mer aktiv og metaboliseres på kortere tid enn R-isomeren. Metabolisme utføres med deltagelse av isoenzymer i cytokrom P450-systemet - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Halveringstiden er i gjennomsnitt 40 timer. I terminalfasen øker dette tallet til ca 1 uke. Clearansen til R-isomeren er typisk halvparten av S-isomeren. Med tilsvarende V- d -verdier, er halveringstiden av R-isomeren er 37-89 timer, og overskrider den til S-isomeren (21-43 timer).
Laboratoriestudier ved bruk av et radioaktivt merke har vist at etter en enkelt oral dose utskilles omtrent 92% av warfarin gjennom nyrene som metabolitter, og bare en liten mengde skilles ut uendret.
Indikasjoner for bruk
Warfarin er foreskrevet for behandling og forebygging av trombose og emboli i blodkar. Indikasjonene for bruk er følgende sykdommer / tilstander:
- Lungeemboli og akutt venøs trombose;
- Gjentatt lungeemboli;
- Gjentatt hjerteinfarkt;
- Postoperativ eller tilbakevendende venøs trombose;
- Proteser i hjerteklaffene og blodkarene (muligens i kombinasjon med acetylsalisylsyre);
- Trombose i hjerne-, koronar- og perifere arterier;
- Sekundær forebygging av tromboembolisme og trombose ved atrieflimmer og etter hjerteinfarkt.
Warfarin brukes også som et supplement for medisinsk eller kirurgisk behandling av trombose og for elektrisk kardioversjon av atrieflimmer.
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner for bruk av Warfarin er:
- Patologiske forandringer i blodet;
- Sykdommer og tilstander ledsaget av høy risiko for blødning;
- Nylig utførte kraniocerebrale operasjoner;
- Oftalmiske operasjoner;
- Blødningstendenser i ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen, sykdommer i urinveiene og luftveiene;
- Kirurgiske inngrep for traumer med et omfattende operasjonsfelt;
- Aneurysmer;
- Cerebrovaskulære blødninger;
- Alvorlig nyre- eller leversykdom;
- Perikardial effusjon, bakteriell endokarditt, perikarditt;
- Alvorlig arteriell hypertensjon;
- Akutt spredt intravaskulært koagulasjonssyndrom;
- Spinal punktering eller andre diagnostiske prosedyrer, ledsaget av den potensielle trusselen om ukontrollert blødning;
- Malign arteriell hypertensjon;
- Blokkade, omfattende regionalbedøvelse;
- Mangel på observasjon av eldre pasienter;
- Utilstrekkelige laboratorieforhold for overvåking av pasienten;
- Desorganisering av pasienten;
- Psykoser;
- Alkoholisme;
- Svangerskap;
- Truet abort.
Inaktiv warfarin skilles ut i morsmelk. Hos barn hvis mødre tok stoffet under amming, ble det ikke funnet noen endringer i protrombintiden. Effekten av stoffet hos premature spedbarn er ikke undersøkt.
Effekten og sikkerheten til warfarin hos barn under 18 år er ikke fastslått.
Instruksjoner for bruk av Warfarin: metode og dosering
Tablettene tas oralt med 2-10 mg per dag. Den daglige dosen bestemmes av blodkoagulasjonsparametrene, pasientens respons på behandlingen og den kliniske situasjonen.
Bivirkninger
Når du bruker Warfarin, er det mulig å utvikle brudd fra forskjellige systemer og organer:
- Fordøyelsessystemet: kolestase, kvalme, hepatitt, diaré, oppkast, økt aktivitet av leverenzymer, magesmerter, gulsott;
- Blodkoagulasjonssystem: hematom, blødning, anemi; sjelden - nekrose i huden og andre vev på grunn av lokal trombose;
- Sentralnervesystemet: hodepine, sløvhet, tretthet, asteni, smakforstyrrelser, svimmelhet;
- Kardiovaskulært system: vaskulitt, lilla misfarging av tærne, frysninger, følelse av kulde, parestesi;
- Åndedrettssystem: sjelden - tracheo-bronkial eller trakeal forkalkning med langvarig behandling (klinisk betydning er ikke fastslått);
- Allergiske reaksjoner: kløe, hevelse, hudutslett, urtikaria, feber;
- Dermatologiske reaksjoner: bulløs utslett, dermatitt, alopecia.
Overdose
Symptomer på kronisk rus med en overdose av Warfarin er tilstedeværelsen av striper av blod i urinen og avføringen, blødning fra nesen eller tannkjøttet, blødning i huden, overdreven blødning under menstruasjonen, kraftig og langvarig blødning med mindre skade på epidermis.
Hvis protrombintiden overstiger 5% og det ikke er andre mulige kilder til blødning (nefrourolithiasis, etc.), er det ikke nødvendig å korrigere doseringsregimet. Ved mindre blødninger reduseres dosen Warfarin eller legemidlet avbrytes i en kort periode. Hvis pasienten utvikler kraftig blødning, foreskrives vitamin K til koagulasjonsaktiviteten er fullstendig gjenopprettet. Truende blødning er en indikasjon for transfusjon av fersk frossent plasma, ferskt blod eller konsentrater av protrombinkompleksfaktorer.
spesielle instruksjoner
Risikoen for blødning øker ved langvarig og intensiv antikoagulasjonsbehandling.
Under behandlingen er det nødvendig å kontrollere doseringen og med jevne mellomrom bestemme protrombintiden og andre koagulasjonsparametere.
Med samtidig bruk av warfarin med andre legemidler er det nødvendig å ta høyde for den høye sannsynligheten for legemiddelinteraksjon.
Terapi kan øke risikoen for aterosklerotisk plakkembolisme.
Warfarin bør brukes med ekstrem forsiktighet, og bare etter nøye analyse av nytte / risiko-forholdet bør brukes i følgende tilfeller:
- Skader som kan føre til indre blødninger
- Smittsomme sykdommer (inkludert gran) eller dysbiose assosiert med bruk av antibiotika;
- Innbyggingskateter;
- Traume med omfattende blødningsoverflate eller kirurgi;
- Forventet eller kjent protein C-mangel;
- Moderat til alvorlig hypertensjon;
- Anafylaktiske reaksjoner, alvorlige og moderate allergiske reaksjoner;
- Vaskulitt, polycytemia vera, alvorlig diabetes.
Pasienter med hjertesvikt krever dosejustering og hyppigere laboratorieovervåking.
Det anbefales ikke å bruke Warfarin sammen med streptokinase og urokinase.
Under behandlingen kreves spesiell observasjon for eldre pasienter, så vel som for mennesker med psykiske funksjonshemninger.
Det antas at renal klaring ikke påvirker virkningen av warfarin signifikant.
Med nedsatt leverfunksjon kan en observeres en reduksjon i metabolismen av Warfarin og en potensering av dens effekter, som er forbundet med et brudd på syntesen av koagulasjonsfaktorer.
Påføring under graviditet og amming
I henhold til instruksjonene er Warfarin ikke foreskrevet til gravide på grunn av den avslørte teratogene effekten og den høye risikoen for blødning hos fosteret og dets død.
Legemidlet trenger i liten mengde inn i morsmelken og påvirker praktisk talt ikke blodpropp hos et barn, derfor er utnevnelse av Warfarin under amming tillatt, men i løpet av de første 3 dagene etter behandlingsstart anbefales det å avstå fra amming.
Narkotikahandel
Samtidig bruk av Warfarin med andre legemidler:
- Antikolinergika - mulig nedsatt oppmerksomhet og hukommelse hos eldre pasienter;
- Legemidler med blodplateaktivitet og antikoagulantia - risikoen for blødning øker;
- Hypoglykemiske midler sulfonylureaderivater - deres hypoglykemiske effekt kan forbedres;
- Hemmere av levermikrosomale enzymer - risikoen for blødning øker og den antikoagulerende effekten av Warfarin øker;
- Syklosporin - det er en gjensidig reduksjon i effekten;
- Tiklopidin - et tilfelle av leverskade er beskrevet (effekten av Warfarin endres ikke);
- Etakrynsyre - kan øke hypokalemi, vanndrivende effekt;
- Kolestyramin - redusert biotilgjengelighet og absorpsjon av Warfarin;
- Fenytoin - det er rapporter om en innledende økning i antikoagulasjonsaktivitet etterfulgt av en reduksjon;
- Fenazon - konsentrasjonen av Warfarin i blodplasmaet avtar;
- Enoksacin - klaring av R-isomeren (ikke S-isomeren) avtar mens protrombintiden opprettholdes;
- Trazodon, fluoksetin, vitamin E - det er bevis på en økning i virkningen av warfarin.
Den antikoagulerende effekten av warfarin reduseres med: mianserin, acitretin, koenzym Q10, indusere av mikrosomale leverenzymer (inkludert fenytoin, barbiturater, karbamazepin), glukagon, rifampicin, paracetamol, glutethimid, vitaminer, griseofulkravin, dicfloxacil, fenox aminoglutetimid, glutetimid, kolestyramin, diuretika (spironolakton og klortalidon), mitotan, merkaptopurin, ginsengpreparater, cisaprid.
En økning i den antikoagulerende effekten av Warfarin og en økning i risikoen for blødning er mulig når den brukes samtidig med: pyrazolonderivater (inkludert sulfinpyrazon, fenylbutazon), heparin, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (inkludert acetylsalisylsyre), paracetamol, en kombinasjon og kodein, dekstropropoksyfen, antiarytmika (inkludert med kinidin, amiodaron, moracizin, propafenon), soppdrepende og antimikrobielle midler (inkludert med metronidazol, klaritromycin, kloramfenikol, cefmetazol, cefamicon, tssefromazol roxithromycin, azithromycin, co-trimoxazole, miconazole, ketoconazole, itraconazole, ofloxacin, fluconazole, nalidixic acid, norfloxacin, doxycycline, ciprofloxacin,aminosalicylsyre, tetracykliner, isoniazid, neomycin, benzylpenicillin, aztreonam), kinin, glibenklamid, valproinsyre, cyklofosfamid, proguanil, fluorouracil, metotreksat, med kombinasjoner av vindesosfin eller simfenolamid og etoposfin ved kronisk hepatitt C), sakinavir, interferon beta, gemfibrozil, klofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alfa (ved kronisk hepatitt C), sakinavir, interferon beta, gemfibrozil, klofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alfa (ved kronisk hepatitt C), sakinavir, interferon beta, gemfibrozil, klofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.
Ved samtidig bruk av warfarin med tokoferol, disopyramid, trisykliske antidepressiva, felbamat, allopurinol, terbinafin, klorhydrat, dipyridamol, askorbinsyre, ranitidin, er data om medisininteraksjoner tvetydige.
Hos pasienter med kronisk alkoholisme som tar disulfiram, er det en økning i effekten av warfarin.
Ved utilsiktet inntak av store mengder alkohol kan det også sees en økning i effekten av Warfarin.
Ved regelmessig inntak av alkohol er det mulig å redusere effekten av stoffet, noe som kan være forbundet med induksjon av leverenzymer. Ved leverskade kan effekten av Warfarin forbedres.
Analoger
Warfarin-analoger er: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et mørkt, tørt sted utilgjengelig for barn ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Warfarin
Anmeldelser om Warfarin varierer betydelig. Mange tar stoffet i en lengre periode som en effektiv blodfortynner. Noen pasienter merker imidlertid bivirkninger som følger med behandling med Warfarin: periodiske kvalmeanfall, svimmelhet, økt blødning. I dette tilfellet gir behandlingen bare gode resultater hvis behandlingsregimet følges og kroppens tilstand overvåkes kontinuerlig.
Prisen på Warfarin på apotek
Gjennomsnittsprisen for Warfarin i en dose på 2,5 mg er 115–130 rubler for en pakke med 50 tabletter og 170–190 rubler for en pakke med 100 tabletter.
Warfarin: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Warfarin 2,5 mg tabletter 50 stk. 52 RUB Kjøpe |
Warfarin 2,5 mg tabletter 50 stk. 52 RUB Kjøpe |
Warfarin 2,5 mg tabletter 50 stk. 52 RUB Kjøpe |
Warfarin 2,5 mg tabletter 100 stk. RUB 63 Kjøpe |
Warfarin 2,5 mg tabletter 100 stk. 73 rbl. Kjøpe |
Warfarin Nycomed 2,5 mg tabletter 50 stk. RUB 90 Kjøpe |
Anmeldelser Warfarin Nycomed RUB 90 Kjøpe |
Warfarin tabletter 2,5 mg 100 stk. 102 RUB Kjøpe |
Warfarin Nycomed 2,5 mg tabletter 100 stk. 143 r Kjøpe |
Anmeldelser Warfarin Nycomed 143 r Kjøpe |
Warfarin Nycomed tabletter 2,5 mg 100 stk. 147 RUB Kjøpe |
Se alle tilbud fra apotek |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!