Artezin
Artezin: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Artezine
ATX-kode: C02CA04
Aktiv ingrediens: doxazosin (doxazosin)
Produsent: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.08.2019
Prisene på apotek: fra 182 rubler.
Kjøpe
Artesin er et syntetisk medikament med antihypertensiv og vasodilaterende effekt.
Slipp form og komposisjon
Artesin produseres i form av flatsylindriske tabletter, hvite med kremfarge (10 stk. I en konturpakke).
Den aktive ingrediensen er doxazosin, i 1 tablett - 1 mg, 2 mg eller 4 mg.
Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, laktose, potetstivelse, magnesiumstearat, natriumlaurylsulfat, povidon, kolloid silisiumdioksid.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Den aktive komponenten i Artesin er doxazosin, en selektiv konkurrerende blokkering av postsynaptiske α 1 -adrenergiske reseptorer. Det reduserer OPSS (total perifer vaskulær motstand) ved å redusere tonen i vaskulære muskler, noe som resulterer i en reduksjon i blodtrykket (blodtrykk).
En gangs bruk av Artezin gir en maksimal hypotensiv effekt i perioden 2 til 6 timer etter inntak av pillen, den totale varigheten av den hypotensive effekten varer i 24 timer. Under doksazosinbehandling hos pasienter med arteriell hypertensjon er det ingen forskjeller i blodtrykk i rygg- og stående stilling.
Artesin er effektivt i behandling av arteriell hypertensjon ledsaget av metabolske forstyrrelser hos overvektige pasienter og en reduksjon i glukosetoleranse. Legemidlet reduserer sannsynligheten for å utvikle koronararteriesykdom (iskemisk hjertesykdom). Langvarig bruk av doxazosin reduserer ikke den antihypertensive effekten.
Under behandling med doxazosin observeres en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av triglyserider og totalt kolesterol. Samtidig er det en liten økning (med 4-13%) i forholdet mellom lipoproteiner med høy tetthet og totalt kolesterol.
Langvarig behandling gir regresjon av venstre ventrikkelhypertrofi, hemming av blodplateaggregering, samt en økning i innholdet av aktivt plasminogen i vev.
Effektiviteten av Artesin ved godartet prostatahyperplasi (BPH) er basert på doxazosins evne til å blokkere α 1 - adrenerge reseptorer i blærehalsen, i stroma og kapsel i prostatakjertelen. På grunn av dette reduseres motstand og trykk i urinrøret, og motstanden til den indre lukkemuskelen avtar. Å ta Artezin for BPH fører til en signifikant forbedring av urodynamiske parametere og en reduksjon i manifestasjonene av symptomene på sykdommen. Legemidlet er effektivt i 66–71% av tilfellene, begynner å virke etter 1-2 uker fra administrasjonsstart, den maksimale effekten oppnås etter 14 ukers behandling og varer i lang tid. Hos pasienter med normalt blodtrykk (normotonikk) følger ikke en reduksjon i blodtrykket.
Farmakokinetikk
Doxazosin absorberes godt (med 80–90%) i mage-tarmkanalen etter oral administrering i terapeutiske doser. Å ta tabletter samtidig med mat bremser absorpsjonen i 1 time. Tiden for å nå C max (maksimal plasmakonsentrasjon) er 2-3 timer, og når den tas om natten - 5 timer. Biotilgjengelighet på grunn av presystemisk metabolisme er 60-70%.
Doxazosin binder seg til plasmaproteiner med 98%.
Utskillelsen av stoffet fra blodplasma skjer i to faser, den endelige halveringstiden (T 1/2) når 19-22 timer, som et resultat av at det kan være tilstrekkelig å ta Artezin tabletter en gang daglig. Biotransformasjonen av doxazosin er rask, forekommer i leveren ved O-demetylering og hydroksylering.
Stoffet skilles ut gjennom tarmene, i større grad (opptil 65%) i form av metabolitter, nyrene skilles ut uendret ca. 5%.
I løpet av studier av farmakokinetikken til doksazosin hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og eldre pasienter, ble det ikke funnet noen signifikante farmakokinetiske forskjeller.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene brukes Artezin i følgende tilfeller:
- Behandling av arteriell hypertensjon (både monoterapi og samtidig med andre antihypertensiva)
- Behandling av godartet prostatahyperplasi (medisinen kan brukes med både høyt og normalt blodtrykk).
Kontraindikasjoner
Tabletter i en dose på 1 mg
Absolutte kontraindikasjoner for tabletter i en dose på 1 mg er individuell overfølsomhet overfor doxazosin, andre kinazoliner og eventuelle tilleggskomponenter i Artezin, samt barn / ungdom under 18 år.
Artezin er foreskrevet med forsiktighet ved mitral og aortastenose, ortostatisk hypotensjon, leverdysfunksjon, i alderdommen, under graviditet og under amming (amming).
Tabletter i en dose på 2 mg og 4 mg
Absolutt:
- laktoseintoleranse forårsaket av laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon;
- alvorlig leversvikt;
- BPH i kombinasjon med ortostatisk hypotensjon eller en historie med arteriell hypotensjon;
- BPH i kombinasjon med obstruksjon av øvre urinveier;
- urolithiasis, kroniske urinveisinfeksjoner, anuri, overflødig urininkontinens, progressiv nyresvikt;
- alder opp til 18 år;
- amming (amming);
- individuell overfølsomhet overfor kinazolinderivater, doksazosin, så vel som eventuelle tilleggskomponenter av stoffet.
Artezin er foreskrevet med forsiktighet for mitral og aortastenose, hjertesvikt med økt minuttutgang, høyre ventrikulær svikt på grunn av lungeemboli eller perikardial effusjon, venstre ventrikulær svikt med lavt fyllingstrykk, nedsatt hjernesirkulasjon, leversvikt, graviditet og samtidig i gamle dager med PDE-5-hemmere (fosfodiesterase type 5).
Instruksjoner for bruk av Artezin: metode og dosering
Artezin tabletter tas uavhengig av måltidet, 1 stk. 1 gang per dag, morgen eller kveld. Den daglige dosen av legemidlet og varigheten av behandlingen avhenger av sykdommen og bestemmes av legen.
Den første daglige dosen for arteriell hypertensjon er 1 mg Artezin. Legemidlet tas ved sengetid, etter å ha tatt den første dosen, er det nødvendig å ligge i sengen i 6-8 timer for å unngå utvikling av bivirkninger manifestert i form av "fenomenet første dose". Hvis den terapeutiske effekten er utilstrekkelig, kan den daglige dosen dobles etter noen uker. I fremtiden kan dosen gradvis (noen få uker) økes med 2 mg til den effektive dosen, som vanligvis er 8 mg.
Ikke overstig 16 mg Artezin per dag. Etter å ha oppnådd en stabil terapeutisk effekt, anbefales at dosen av legemidlet reduseres til en vedlikeholdsdose, som vanligvis er 2-4 mg per dag.
Når du behandler prostatitt, før du starter behandlingen, er det nødvendig å utelukke ondartede svulster i prostatakjertelen. Startdosen er 1 mg Artezin per dag, om nødvendig er det mulig å øke til 2-4 mg per dag. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 8 mg.
Bivirkninger
Ved behandling av arteriell hypertensjon forårsaker Artesin oftest ortostatisk hypotensjon, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Legemidlet kan også forårsake: besvimelse, hevelse, svimmelhet, døsighet, tretthet, hodepine, kvalme, rhinitt, asteni, utilpashed, i sjeldne tilfeller - hjerteinfarkt, angina pectoris, bradykardi, cerebrovaskulær ulykke, hjertebank, takykardi i brystet, brystsmerter arytmi.
I behandlingen av prostatitt, i tillegg til de ovenfor beskrevne bivirkningene, kan det være:
- Munntørrhet, hypestesi, priapisme, irritabilitet, impotens, parestesi, tremor, søvnløshet;
- Muskelkramper, artralgi, muskelsvakhet, myalgi;
- Alopecia;
- Hudutslett, urtikaria;
- Bronkospasme, kortpustethet, hoste, neseblod;
- Dysuri, urinforstyrrelse, hematuri, polyuri, nokturi og urininkontinens;
- Gynekomasti;
- Redusert blodtrykk, ortostatisk hypertensjon;
- Tap av appetitt, diaré, magesmerter, hepatitt, forstoppelse, økt aktivitet av levertransaminaser, dyspepsi, flatulens, gulsott, kvalme, kolestase;
- Purpura, leukopeni, trombocytopeni;
- Tåkesyn, tinnitus;
- Ryggsmerter, følelse av varme.
Å drikke alkohol kan øke uønskede bivirkninger.
Når du bruker Artezin i høyere doser, er det mulig å utvikle en markant reduksjon i blodtrykket, som kan være ledsaget av besvimelse.
Overdose
Et symptom på en overdose av doxazosin er en markant reduksjon i blodtrykket med eller uten besvimelse.
For behandling av tilstanden anbefales det å legge pasienten i vannrett stilling med lavt hodegjerde og løfte bena over bekkennivået. Etter det utføres symptomatisk behandling i form av tiltak rettet mot å opprettholde blodtrykket.
Hemodialyse er ineffektivt ved fjerning av doksazosin.
spesielle instruksjoner
Artesin kan brukes samtidig med betablokkere, indirekte antikoagulantia, orale hypoglykemiske midler, tiaziddiuretika, furosemid, ACE-hemmere, langsomme kalsiumkanalblokkere, antibiotika og urikosuriske midler.
Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, sympatomimetiske midler og østrogener kan redusere den antihypertensive effekten av Artezin. Ved samtidig bruk av medisiner med fosfodiesterasehemmere, bør det utvises forsiktighet på grunn av mulig økning i hypotensiv effekt.
Før du starter et kurs med BPH-behandling, er det nødvendig å utelukke ondartet degenerasjon av prostata.
Effektiviteten av den første dosen Artesin vil være mer uttalt på bakgrunn av tidligere vanndrivende behandling og et natriumbegrenset kosthold.
Det bør tas i betraktning at risikoen for å utvikle ortostatiske reaksjoner økes ved: å drikke alkoholholdige drikker, varmt vær, langvarig stående, trening. I tillegg, for å forhindre ortostatiske reaksjoner, anbefales det å unngå brå, uventede endringer i kroppsposisjon, for eksempel fra liggende stilling til stående stilling.
Artesin, som alle vasodilaterende antihypertensiva, må brukes med forsiktighet i tilfelle hjertesykdom som krever akutt behandling: med lungeødem på grunn av aorta / mitral stenose, høyre ventrikulær svikt på grunn av lungeemboli eller perikardiell effusjon, venstre ventrikelsvikt med lavt ventrikulært fyllingstrykk, alvorlig hjerteinfarkt hos pasienter med for raskt eller uttalt blodtrykksfall, noe som kan føre til økte symptomer på angina pectoris.
Det har vært rapporter om tilfeller av utvikling av langvarig ereksjon og priapisme under behandling med a- 1 -adrenerge blokkere. Hvis en ereksjon vedvarer i mer enn 4 timer, bør du øyeblikkelig oppsøke lege. I fravær av øyeblikkelig terapeutisk hjelp for å stoppe priapisme, er det mulig å skade penisvev med irreversibelt tap av styrke.
Doxazosin har ingen effekt på plasmakonsentrasjonen av PSA (prostata-spesifikt antigen).
I noen pasienter som har eller som behandles med a- 1 -adrenerge blokkere, ble intraoperativ atonisk iris syndrom (en av de varianter av smale elev-syndrom) som er registrert i løpet av katarakt kirurgi. Siden det kan føre til en økning i komplikasjoner under operasjonen, er det nødvendig å advare operasjonskirurgen om å ta doxazosin for øyeblikket eller i den preoperative perioden.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av det faktum at Artezin kan forårsake ortostatiske reaksjoner i begynnelsen av behandlingen eller i perioden med økende doser, anbefales det å avstå fra alle potensielt farlige aktiviteter, inkludert bilkjøring.
Påføring under graviditet og amming
Så langt har opplevelsen av å bruke Artezin hos gravide / ammende kvinner vært begrenset. I denne forbindelse anbefales bruk av legemidlet kun som anvist av lege, forutsatt at den forventede fordelen for moren overstiger den potensielle risikoen for fosteret / barnet.
Hvis det er nødvendig å bruke Artezin tabletter i en dose på 2 mg eller 4 mg under amming, bør amming avbrytes under behandlingen.
Barndomsbruk
På grunn av mangel på data om sikkerhet og effekt av stoffet hos barn og ungdom under 18 år, brukes ikke Artezin i pediatrisk praksis.
Med nedsatt nyrefunksjon
Artezin tabletter i en dose på 2 mg og 4 mg er kontraindisert hos pasienter med progressiv nyresvikt.
For brudd på leverfunksjonen
Som andre legemidler som er fullstendig biotransformert i leveren, blir Artezin forskrevet med forsiktighet til pasienter med leverinsuffisiens, spesielt samtidig som medisiner som kan påvirke leverfunksjonen negativt. Forverring av disse laboratorieindikatorene for leverens funksjonelle tilstand krever umiddelbar seponering av Artezin.
For tabletter med en dose på 2 mg og 4 mg er alvorlig nedsatt leverfunksjon en kontraindikasjon.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter foreskrives Artezin med forsiktighet på grunn av mulig utvikling av ortostatisk hypotensjon. Det er også nødvendig å vurdere økningen med alderen i sannsynligheten for svimmelhet, besvimelse og synshemming.
Narkotikahandel
- andre antihypertensiva: doxazosin forbedrer deres antihypertensive effekt, som om nødvendig kan kreve dosejustering;
- andre blokkerere av α-adrenerge reseptorer: det anbefales ikke å ta samtidig med doxazosin;
- tiaziddiuretika, furosemid, β-blokkere, langsomme kalsiumkanalblokkere, angiotensinkonverterende enzymhemmere, antibiotika, hypoglykemiske midler for oral administrering, indirekte antikoagulantia, urikosuriske medikamenter: ingen uønskede interaksjoner med doksazosin ble observert ved samtidig bruk;
- digoksin, fenytoin: doxazosin påvirker ikke graden av binding til plasmaproteiner;
- indusere av mikrosomal oksidasjon i leveren: det er mulig å øke effekten av doxazosin;
- hemmere av mikrosomal oksidasjon i leveren: en reduksjon i effektiviteten av doxazosin er mulig;
- østrogener, sympatomimetiske legemidler, NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler), spesielt indometacin: kan redusere den hypotensive effekten av doxazosin;
- cimetidin: øker biotilgjengeligheten til doksazosin;
- PDE-5-hemmere (sildenafil, tadalafil, udenafil, vardenafil): kombinert bruk med doksazosin kan føre til symptomatisk hypotensjon; et 6-timers intervall mellom bruken er nødvendig, for å redusere risikoen for blodtrykksfall, begynner behandlingen med PDE-5-hemmere;
- adrenalin: doksazosin hemmer dets α-adrenostimulerende effekter og kan føre til utvikling av arteriell hypotensjon og takykardi.
Analoger
Artezins analoger er:
- Av aktivt stoff: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
- Ved virkningsmekanismen: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Artezin
I følge en av indikasjonene brukes stoffet til å behandle prostata, og til slutt for å forbedre seksuell funksjon hos menn. Det er praktisk talt ingen pålitelige anmeldelser om Artezin når den brukes til behandling av BPH.
Som et antihypertensivt middel er Artezin effektiv når det tas i lang tid. Vanligvis, fra andre halvdel av løpet, merker pasienter en forbedring i tilstanden, normalisering av trykk og passering av hodepine.
I alle fall anbefaler alle å ta stoffet bare som foreskrevet av en lege, nøye med å overholde et bestemt doseringsregime.
Prisen på Artezin på apotek
Omtrentlig pris for Artezin (pakke med 30):
- tabletter 2 mg - 350-400 rubler;
- 4 mg tabletter - 430-480 rubler.
Artezin: priser på nettapoteker
Legemiddelnavn Pris Apotek |
Artesin 2 mg tabletter 30 stk. 182 r Kjøpe |
Artesin 4 mg tabletter 30 stk. 185 RUB Kjøpe |
Artesin tabletter 2mg 30 stk. 395 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!