Egilok S

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Latinsk navn: Egilok S

ATX-kode: C07AB02

Aktiv ingrediens: metoprolol (Metoprolol)

Produsent: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Beskrivelse og bilde oppdatert: 30.11.2018

Tabletter med vedvarende frigivelse, filmdrasjerte, Egilok S

Egilok S er en beta _1- adrenerg blokkator av selektiv handling.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - tabletter med langvarig virkning, filmdrasjert: bikonveks, oval, hvit, med risiko på begge sider (10 stk. I en blisterpakning, i en pappeske på 3 eller 10 blisterpakninger og bruksanvisning for Egilok C).

Sammensetning av 1 tablett:

virkestoff: metoprololsuccinat - 25, 50, 100 eller 200 mg;
hjelpekomponenter: etylcellulose, metylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose, glyserol, magnesiumstearat, maisstivelse;
filmdeksel: Sepifilm LP 770 hvit (hypromellose, titandioksid E171, stearinsyre, mikrokrystallinsk cellulose).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Den aktive substansen i Egilok C - metoprolol suksinat, er en beta- ₁ -adrenergisk blokkeringsmiddel, som er i stand til å blokkere β ₁ -adrenerge reseptorer når de brukes i vesentlig mindre doser enn det som er nødvendig for å blokkere β ₂ -adrenerge reseptorer.

Egilok S har en lett membranstabiliserende aktivitet, er ikke en delvis agonist.

Metoprolol er i stand til å redusere eller undertrykke den agonistiske effekten som katekolaminer utøver på hjerteaktivitet, som frigjøres under fysisk og nervøs stress. Dette betyr at stoffet kan forhindre en økning i minuttvolum og hjertefrekvens (HR), en økning i hjertekontraktilitet og en økning i blodtrykk (BP) på grunn av en kraftig frigjøring av katekolaminer.

I motsetning til konvensjonelle tabletterte selektive beta _1- blokkere (inkludert metoprololtartrat), gir metoprololsuccinat med langvarig frigivelse en konstant plasmakonsentrasjon av legemidlet og en stabil klinisk effekt (beta _{1 -} adrenerge blokkeringer) i minst 24 timer. Som et resultat av fravær av signifikante maksimale plasmakonsentrasjoner av metoprolol. suksinat har et høyere β _en selektivitet enn konvensjonelle metoprolol tablettformer. I tillegg reduserer Egilok S betydelig den potensielle risikoen for å utvikle bivirkninger som ofte oppstår ved maksimale plasmakonsentrasjoner, for eksempel svakhet i bena når du går eller bradykardi.

Ved samtidig obstruktiv lungesykdom kan Egilok C forskrives i tillegg til beta _2- adrenomimetika. Metoprololsuccinat har mindre effekt på bronkdilatasjonen forårsaket av dem sammenlignet med ikke-selektive betablokkere.

Metoprololsuccinat mindre enn ikke-selektive betablokkere, påvirker karbohydratmetabolismen og insulinproduksjonen, så vel som det kardiovaskulære systemet under hypoglykemiske forhold.

Ved arteriell hypertensjon reduserer Egilok S blodtrykket betydelig, denne effekten vedvarer i minst 24 timer, både i liggende og stående stilling, og under fysisk aktivitet. Ved begynnelsen av bruken av stoffet observeres en økning i vaskulær motstand. Imidlertid, ved langvarig bruk av metoprololsuccinat, er det mulig å senke blodtrykket på grunn av en reduksjon i vaskulær motstand, mens hjertevolumet ikke endres.

Farmakokinetikk

Hver Egilok S-tablett inneholder et stort antall mikrogranuler (pellets) belagt med et polymerskall, på grunn av hvilket den kontrollerte frigjøringen av det aktive stoffet utføres.

Effekten av stoffet kommer raskt. En gang i mage-tarmkanalen (GIT), oppløses tablettene i separate pellets, som hver fungerer hver for seg, og sammen gir de en jevn frigjøring av metoprololsuccinat i mer enn 20 timer. Frigjøringshastigheten avhenger av surheten i gastrisk miljø. Dermed er virkningstiden til Egilok C mer enn 24 timer.

Metoprololsuccinat absorberes fullstendig i mage-tarmkanalen. Etter å ha tatt en enkelt dose er den systemiske biotilgjengeligheten omtrent 30-40%.

Stoffet er preget av lav binding til plasmaproteiner - 5-10%.

Legemidlet metaboliseres i leveren ved oksidasjon for å danne tre hovedmetabolitter, som ikke har klinisk signifikant aktivitet. Det utskilles hovedsakelig i form av metabolitter, bare omtrent 5% av dosen elimineres uendret av nyrene.

Halveringstiden for gratis metoprolol er ~ 3,5-7 timer.

Indikasjoner for bruk

stabil kronisk hjertesvikt, ledsaget av kliniske manifestasjoner (II - IV funksjonsklasse i henhold til NYHA-klassifiseringen) og nedsatt systolisk funksjon i venstre ventrikkel (som et ekstra medikament i hovedterapien for kronisk hjertesvikt);
arteriell hypertensjon;
hjertearytmier, inkludert supraventrikulær takykardi, en reduksjon i frekvensen av ventrikulær sammentrekning under ventrikulære ekstrasystoler og atrieflimmer;
angina pectoris;
funksjonelle forstyrrelser av hjerteaktivitet, ledsaget av takykardi;
reduksjon i frekvensen av reinfarkt og dødelighet etter den akutte fasen av hjerteinfarkt;
forebygging av migrene.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

arteriell hypotensjon med systolisk blodtrykk <90 mm Hg. Kunst.;
syk sinus syndrom (SSS);
atrioventrikulær blokk II og III grad;
klinisk signifikant sinusbradykardi med hjertefrekvens <50 slag / min;
dekompensert hjertesvikt;
PQ-intervall> 0,24 sek;
mistanke om akutt hjerteinfarkt med hjertefrekvens <45 slag / min;
kardiogent sjokk;
alvorlige perifere sirkulasjonsforstyrrelser med trussel om utvikling av koldbrann;
feokromocytom (hvis alfablokkere ikke brukes samtidig);
alder opp til 18 år;
intravenøs (iv) administrering av langsomme kalsiumkanalblokkere slik som verapamil;
samtidig bruk av monoaminoksidase (MAO) -hemmere (med unntak av type B);
langvarig eller kursbruk av inotrope medikamenter og medikamenter som virker på β-adrenerge reseptorer;
overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet eller andre betablokkere.

Egilok C-tabletter bør brukes med forsiktighet i følgende tilfeller (en nøye vurdering av balansen mellom fordeler og risiko er nødvendig):

Prinzmetals angina;
atrioventrikulær blokk I grad;
utslettende sykdommer i perifere kar (intermitterende claudication, Raynauds syndrom);
metabolsk acidose;
alvorlig nedsatt nyre- / leverfunksjon
kronisk obstruktiv lungesykdom;
bronkitt astma;
diabetes;
tyrotoksikose;
psoriasis;
myasthenia gravis;
depresjon;
feokromocytom (med samtidig administrering av alfablokkere);
samtidig bruk av hjerteglykosider;
eldre alder.

Egilok S, bruksanvisning: metode og dosering

Egilok S tas oralt en gang daglig (uavhengig av foreskrevet dose), helst om morgenen. Tablettene må svelges hele, uten å tygge eller smuldre, og vaskes med tilstrekkelig mengde væske. Måltid spiller ingen rolle.

Den optimale dosen velges av legen individuelt, med forsiktighet - for å unngå utvikling av bradykardi.

Behandling av stabil kronisk hjertesvikt (CHF) med kliniske manifestasjoner og nedsatt systolisk funksjon i venstre ventrikkel startes bare hvis pasienten har vært i en stabil tilstand uten forverringsepisoder de siste 6 ukene. Samtidig, i løpet av de siste 2 ukene, kan ikke hovedterapiprogrammet endres.

I noen tilfeller kan betablokkere (inkludert Egilok C) forårsake en midlertidig forverring av kronisk hjertesvikt. Noen ganger er det mulig å forlenge behandlingen eller redusere dosen, men noen pasienter krever at metoprolol seponeres.

Med CHF-funksjonsklasse II foreskrives 25 mg i begynnelsen av behandlingen, etter 2 uker, om nødvendig, økes dosen til 50 mg. Hvis effekten i dette tilfellet er utilstrekkelig, er ytterligere dobling av dosen mulig med intervaller på 2 uker. Ved langvarig behandling er vedlikeholdsdosen vanligvis 200 mg.

Med CHF III- og IV-funksjonsklasser de første to ukene, foreskrives Egilok C i en daglig dose på 12,5 mg (½ tablett i en dose på 25 mg). Den optimale vedlikeholdsdosen velges individuelt under nøye medisinsk tilsyn, siden symptomer på hjertesvikt kan utvikle seg. Etter 1-2 uker øker du om nødvendig den daglige dosen til 25 mg, etter ytterligere 2 uker - til 50 mg. Hvis den terapeutiske effekten er utilstrekkelig, men forutsatt at stoffet tolereres godt, er det mulig å doble dosen med intervaller på 2 uker til maksimum er nådd - 200 mg.

I tilfelle av arteriell hypotensjon og / eller bradykardi, kan det være nødvendig å korrigere ordningen for hovedterapien, eller å redusere dosen av Egilok C. Utviklingen av arteriell hypotensjon i løpet av doseutvelgelsesperioden indikerer ikke alltid intoleranse mot legemidlet ved denne dosen med fortsatt behandling. Dosen kan imidlertid økes ytterligere først etter at pasientens tilstand har stabilisert seg. Noen ganger er det nødvendig å overvåke nyrenes funksjonelle tilstand.

Anbefalte daglige doser (i 1 dose) Egilok S for andre indikasjoner:

arteriell hypertensjon: 50-100 mg. Hvis effekten ikke er nok, økes den daglige dosen til maksimalt 200 mg, eller et annet antihypertensivt middel tilsettes terapien (diuretika og sakte kalsiumkanalblokkere foretrekkes);
hjerterytmeforstyrrelser: 100-200 mg;
angina pectoris: 100-200 mg. Hvis den terapeutiske effekten er utilstrekkelig, tilsettes et annet antianginal middel til terapien;
funksjonelle forstyrrelser av hjerteaktivitet, ledsaget av takykardi: 100 mg, om nødvendig økes den daglige dosen til 200 mg;
vedlikeholdsbehandling etter hjerteinfarkt: 100-200 mg (i dette tilfellet kan den daglige dosen deles i 2 doser);
forebygging av migreneanfall: 100-200 mg.

Eldre, pasienter med nedsatt nyrefunksjon og pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon trenger ikke å justere dosen.

Ved alvorlige funksjonsforstyrrelser i leveren (alvorlig form for skrumplever, portokaval anastomose), kan det være nødvendig å redusere dosen av Egilok S.

Bivirkninger

Egilok S tolereres generelt godt. Hvis bivirkninger oppstår, er de vanligvis milde og reversible.

Mulige bivirkninger (klassifisert som følger: veldig ofte -> 10% av tilfellene; ofte - 1-9,9%; sjelden - 0,1-0,9%; sjelden - 0,01-0,09%; svært sjelden - <0,01%):

fra det kardiovaskulære systemet: ofte - en følelse av hjertebank, ortostatisk hypotensjon (svært sjelden ledsaget av besvimelse), bradykardi, kalde ekstremiteter; sjelden - en midlertidig økning i symptomer på hjertesvikt, smerter i hjerteområdet, perifert ødem, atrioventrikulær blokk i 1. grad, kardiogent sjokk hos pasienter med akutt hjerteinfarkt; sjelden - andre lidelser i hjerteledning, arytmier; svært sjelden hos pasienter med tidligere alvorlige perifere sirkulasjonsforstyrrelser - koldbrann;
fra fordøyelsessystemet: ofte - magesmerter, forstoppelse, diaré, kvalme; sjelden - oppkast; sjelden - tørrhet i munnslimhinnen, leverdysfunksjon; veldig sjelden - hepatitt;
fra sentralnervesystemet: veldig ofte - økt tretthet; ofte - hodepine, svimmelhet; sjelden - søvnløshet / døsighet, mareritt, svekkelse av oppmerksomhet, parestesi, depresjon, kramper; sjelden - angst, økt nervøsitet, seksuell dysfunksjon / impotens; svært sjelden - depresjon, hukommelsessvikt / amnesi, hallusinasjoner;
fra sansene: sjelden - tørrhet og / eller irritasjon i øynene, synshemming, konjunktivitt; veldig sjelden - forstyrrelser i smak, ring i ørene;
fra luftveiene: ofte - kortpustethet med fysisk anstrengelse; sjelden - bronkospasme; sjelden - rhinitt;
fra muskuloskeletalsystemet: svært sjelden - artralgi;
på den delen av huden: sjelden - urtikaria, økt svette; sjelden - hårtap; veldig sjelden - forverring av psoriasis, lysfølsomhet;
andre: sjelden - en økning i kroppsvekt; veldig sjelden - trombocytopeni.

Overdose

De alvorligste symptomene på overdosering av metoprololsuccinat er forstyrrelser i det kardiovaskulære systemet, men noen ganger er undertrykkelse av lungefunksjonen og en overvekt av symptomer fra sentralnervesystemet mulig.

Mulige symptomer: en markant reduksjon i blodtrykk, AV-blokkering av I - III grader, bradykardi, svak perifer perfusjon, asystol, kardiogent sjokk, hjertesvikt, apné, undertrykkelse av lungefunksjon, bronkospasme, nedsatt eller bevissthetstap, økt tretthet, økt svette, skjelving, parestesi, kramper, spiserørskramper, kvalme, oppkast, nedsatt nyrefunksjon, hyperkalemi, hyperglykemi, hypoglykemi (spesielt hos barn), forbigående myasthenisk syndrom. Ved samtidig inntak av alkohol, barbiturater, antihypertensiva eller kinidin, kan pasientens tilstand forverres. De første symptomene på en overdose kan forekomme 20–120 minutter etter inntak av høye doser Egilok S.

Førstehjelpstiltak: inntak av aktivt kull, om nødvendig - magesvask. Før gastrisk skylning foreskrives atropin (0,25–0,5 mg for voksne) på grunn av risikoen for å stimulere vagusnerven. Om nødvendig, sørg for luftveisåpenhet (ved intubasjon) og tilstrekkelig ventilasjon. Det er nødvendig å administrere glukose, fylle på det sirkulerende blodvolumet og kontrollere elektrokardiogrammet. Atropin injiseres også i en dose på 1-2 mg intravenøst; om nødvendig gjentas administrasjonen (spesielt hvis det er vagale symptomer). For depresjon (undertrykkelse) av myokardiet gis en infusjon av dopamin eller dobutamin. I tillegg er det mulig å administrere glukagon intravenøst med 50–150 mcg / kg i intervaller på 1 min. I noen tilfeller er det tilrådelig å legge adrenalin (adrenalin) til behandlingen. Med arytmier og et forstørret ventrikulært kompleks er en infusjon av en løsning av natriumklorid 0,9% eller natriumbikarbonat indikert. Installer om nødvendig en kunstig pacemaker. For å stoppe bronkospasme, brukes terbutalin (ved injeksjon eller innånding). I tilfelle hjertestans, treffes passende gjenopplivingstiltak.

spesielle instruksjoner

Betablokkere anbefales ikke til pasienter med obstruktiv lungesykdom. Hvis andre antihypertensive stoffer tolereres dårlig eller ikke gir den ønskede terapeutiske effekten, er det mulig å bruke Egilok S, men den minste effektive dosen bør foreskrives. Bruk om nødvendig beta _2- adrenomimetika.

Sammenlignet med ikke-selektive betablokkere har selektive beta _1- blokkere en mindre effekt på karbohydratmetabolismen og maskerer symptomene på hypoglykemi, men risikoen for en slik effekt kan ikke utelukkes helt.

Ved dekompensert kronisk hjertesvikt bør kompensasjonsstadiet oppnås før behandlingen startes, og det bør opprettholdes under behandlingen.

Data fra kliniske studier om sikkerhet og effekt av Egilok S ved alvorlig stabil hjertesvikt (NYHA klasse IV) er begrenset.

Metoprololsuccinat kan forverre symptomene på perifere sirkulasjonsforstyrrelser (vanligvis på grunn av blodtrykksreduksjon).

For pasienter med samtidig feokromocytom, foreskrives Egilok C samtidig med en alfablokker.

I sjeldne tilfeller er forringelse (opp til AV-blokk) mulig i strid med atrioventrikulær ledning. Med utviklingen av bradykardi, må du redusere dosen metoprololsuccinat eller gradvis avbryte den.

Pasienter som skal opereres, bør advare anestesilegen om å ta legemidlet Egilok S. Det anbefales ikke å avbryte betablokkere.

Anafylaktisk sjokk som utvikler seg under behandling med betablokkere er mer alvorlig. Samtidig forårsaker ikke bruk av adrenalin i standard terapeutiske doser alltid den ønskede effekten.

Effekten og sikkerheten til Egilok S hos pasienter med symptomer på hjertesvikt i kombinasjon med akutt hjerteinfarkt og ustabil angina pectoris er ikke fastslått.

Ved brå tilbaketrekning av legemidlet er det mulig å øke symptomene på kronisk hjertesvikt, øke risikoen for hjerteinfarkt og plutselig død, spesielt hos høyrisikopasienter. Av denne grunn anbefales det ikke å plutselig slutte å ta Egilok S. Dette bør gjøres gradvis, i minst 2 uker, og redusere dosen med 2 ganger på hvert trinn til den endelige dosen på 12,5 mg er nådd - den bør tas minst i 4 dager før fullstendig uttak av stoffet. Hvis uønskede symptomer dukker opp med dette opplegget, anbefales en langsommere avbrytelse av behandlingen.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Egilok S kan forårsake svimmelhet og tretthet, derfor bør pasienter som får stoffet være forsiktige når de kjører bil og utfører potensielt farlige typer arbeid.

Påføring under graviditet og amming

Tilstrekkelige kontrollerte studier på bruk av metoprololsuccinat hos gravide kvinner er ikke utført. Som et resultat kan Egilok S bare brukes hos kvinner der de forventede fordelene med terapi oppveier den mulige risikoen.

Betablokkere kan forårsake bivirkninger hos fosteret, nyfødte og spedbarn, for eksempel bradykardi.

Metoprolol går i morsmelk i små mengder, så risikoen for å utvikle bivirkninger er lav. Likevel bør spedbarn hvis mødre får Egilok C under amming, være under nøye medisinsk tilsyn for mulige tegn på β-adrenoreceptorblokkade.

Barndomsbruk

Egilok S er kontraindisert under 18 år, siden effekt og sikkerhet hos pediatriske pasienter ikke er fastslått.

Med nedsatt nyrefunksjon

Egilok S er foreskrevet med forsiktighet hos pasienter med kronisk nyresvikt.

Det er ikke nødvendig å korrigere doseringsregimet for funksjonshemning i nyrene og hemodialyse.

For brudd på leverfunksjonen

Egilok C er foreskrevet med forsiktighet til pasienter med leverinsuffisiens. Legen velger dosen individuelt, basert på dataene om den kliniske tilstanden.

Bruk hos eldre

For behandling av eldre pasienter brukes Egilok C-tabletter med forsiktighetsregler.

Narkotikahandel

Kombinasjoner anbefales ikke:

verapamil: høy risiko for å utvikle bradykardi og senke blodtrykket, det er en komplementær hemmende effekt på AV-ledning og sinusnodefunksjon;
derivater av barbitursyre: metabolismen av metoprolol forbedres;
propafenon: plasmakonsentrasjonen av metoprolol øker betydelig (2–5 ganger), utvikling av bivirkninger er mulig.

Kombinasjoner som krever forsiktighet og kan kreve dosejustering:

klasse I antiarytmika: det er mulig å legge til en negativ inotrop effekt, som er fulle av utviklingen av alvorlige hemodynamiske bivirkninger hos pasienter med nedsatt venstre ventrikkelfunksjon. Denne kombinasjonen bør også unngås i tilfeller av AV-ledningsforstyrrelse og syk sinussyndrom;
ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (med mulig unntak av sulindac): den antihypertensive effekten av metoprolol er svekket;
kardiale glykosider: AV-ledningstiden øker, bradykardi utvikler seg;
klonidin: etter brå tilbaketrekning kan hypertensive reaksjoner øke (det anbefales å begynne å trekke betablokkere noen dager før du stopper bruken av klonidin);
kinidin: hos pasienter med rask hydroksylering hemmer metabolismen av metoprolol, noe som forårsaker en signifikant økning i plasmakonsentrasjonen og en økning i betablokkade (lignende reaksjoner er mulig ved bruk av andre betablokkere, i hvilken metabolisme isoenzymet CYP2D6 er involvert);
rifampicin: det er mulig å øke metabolismen av metoprolol og redusere plasmakonsentrasjonen;
orale hypoglykemiske midler: det er en mulighet for en endring i effekten, som kan kreve dosejustering;
inhalasjonsanestetika: økt kardiodepressiv effekt;
amiodaron: utvikling av alvorlig sinusbradykardi er mulig. Amiodaron har lang halveringstid, så interaksjonen kan vises lenge etter at den er trukket ut;
adrenalin: det er en risiko for bradykardi og alvorlig arteriell hypertensjon;
diltiazem: det er en gjensidig styrking av den hemmende effekten på ledningsevnen og funksjonen til sinusknuten, det er kjent tilfeller av alvorlig bradykardi;
fenylpropanolamin (norefedrin): det er mulig å øke diastolisk blodtrykk til patologiske verdier og utvikle en hypertensiv krise (selv etter bruk av en enkelt dose på 50 mg);
difenhydramin: metabolismen av metoprolol til α-hydroksymetoprolol avtar 2,5 ganger, effekten av stoffet Egilok C forbedres;
cimetidin, hydralazin: plasmakonsentrasjonen av metoprolol kan øke.

Spesiell forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av andre betablokkere (inkludert i form av øyedråper) og MAO-hemmere.

Analoger

Analogene til Egilok S er Aritel, Atenolol, Betacard, Bisoprolol, Concor, Coronal, Metocard, Niperten, Serdol, Tirez, Egilok, Estecor og mange andre.

Vilkår for lagring

Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C utenfor barns rekkevidde.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Vurderinger om Egilok S

Anmeldelser om Egilok S er positive: stoffet reduserer effektivt høyt blodtrykk, tolereres godt og er relativt billig.

Som ulemper indikerer utviklingen av bivirkninger hos noen pasienter.

Pris for Egilok S på apotek

Gjennomsnittspriser for Egilok S for en pakke med 30 tabletter er:

dosering 25 mg - 170 rubler;
dosering på 50 mg - 257 rubler;
dosering 100 mg - 330 rubler.

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!