Nitrazepam
Nitrazepam: instruksjoner for bruk og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Nitrazepam
ATX-kode: N05CD02
Aktiv ingrediens: nitrazepam (nitrazepam)
Produsent: Altai Federal Scientific and Practical Center (Russland), Moskva endokrine plante FSUE (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 01.10.2019
Nitrazepam er et kraftig hypnotisk legemiddel fra benzodiazepin-gruppen med angstdempende, antikonvulsive, beroligende og muskelavslappende effekter.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - tabletter: flat-sylindrisk eller sfærisk, hvit med et gullig-grønt skjær, med en skråkant (10 stykker i en blisterstripe, i en pappeske 1, 2 eller 5 pakker; 20 eller 50 stykker i en polymerbeholder eller laget av lysskjermende glass, i en pappeske 1 boks og instruksjoner for bruk av Nitrazepam).
Aktiv ingrediens: nitrazepam, innholdet i 1 tablett er 5 mg.
Ytterligere komponenter: medisinsk polyvinylpyrrolidon (povidon) med lav molekylvekt, melkesukker (laktose), talkum, primogel (natriumkarboksymetylstivelse), potetstivelse, magnesiumstearat.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Nitrazepam er et hypnotisk legemiddel fra benzodiazepin-gruppen. Legemidlet har også en sentral muskelavslappende, antikonvulsiv og angstdempende effekt.
Hovedmekanismen for hypnotisk handling er basert på inhibering av celler i retikulær dannelse av hjernestammen. Under påvirkning av nitrazepam øker søvnens varighet og dybde. Søvn og oppvåkning er fysiologisk.
Nitrazepam forbedrer den hemmende effekten av GABA (gamma-aminosmørsyre), som er en av de viktigste mediatorene for pre- og postsynaptisk hemming av impulsoverføring i sentralnervesystemet. Reduserer spenningen i hjernens subkortikale strukturer (limbisk system, thalamus, hypothalamus), hemmer polysynaptiske spinalreflekser. Reduserer påvirkningen av emosjonelle, motoriske og autonome stimuli som forstyrrer mekanismen for å sovne.
Den angstdempende effekten av nitrazepam skyldes effekten på amygdalakomplekset i det limbiske systemet. Det manifesterer seg i en reduksjon i følelsesmessig stress, en svekkelse av frykt, angst, angst.
Den beroligende effekten er basert på effekten på retikulær dannelse av hjernestammen og ikke-spesifikke kjerner i thalamus. Denne egenskapen til stoffet manifesterer seg i form av en reduksjon i symptomene på nevrotisk opprinnelse (frykt, angst).
Den antikonvulsive effekten av nitrazepam er gitt av økt presynaptisk hemming. Stoffet undertrykker spredningen av epileptogen aktivitet, mens den glade tilstanden til fokus ikke fjernes.
Den sentrale muskelavslappende effekten er basert på inhibering av polysynaptiske spinal afferente hemmende veier. Direkte hemming av muskel- og motorisk nervefunksjon er også mulig.
Utviklingen av den terapeutiske effekten noteres 30 minutter etter oral administrering, varigheten varierer fra 6 til 8 timer.
Farmakokinetikk
Absorpsjonen av nitrazepam fra mage-tarmkanalen er fullstendig og rask. Biotilgjengeligheten er 54–98% (avhengig av doseringsform). Hvis det tas samtidig med mat, reduseres absorpsjonen, mens den maksimale plasmakonsentrasjonen reduseres med omtrent 30%.
Gjennomsnittsverdien for maksimal konsentrasjon med en enkelt oral administrering av 10 mg av stoffet er fra 0,08 til 0,1 μg / ml, tiden for å nå den er 1–4 timer. Forbindelsen med plasmaproteiner er omtrent 85–90%.
Distribusjonsfasen for nitrazepam i kroppen varierer sterkt og kan være 1,7-3,5 timer. Med alderen øker distribusjonsvolumet, dette tallet er 1,3–2,6 l / kg. Det trenger godt gjennom de histohematologiske barrierer, inkludert barrierer for blod-hjerne og placenta, og finnes i morsmelk.
Metabolisme skjer i leveren ved reduksjon av nitrogruppen og påfølgende acetylering med dannelse av inaktive acetylderivater.
Halveringstiden er 16–48 timer (verdien av denne indikatoren bestemmes av alder og kroppsvekt), fra cerebrospinalvæske - 68 timer.
Hovedmetabolittene er: 7-acetamino-nitrazepam, 7-amino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobenzophenon og hydroxy-2-amino-5-nitrobenzophenone. De skilles ut i urinen og avføringen (henholdsvis 65–71% og 14–20%). Omtrent 1–5% av dosen skilles ut uendret i nyrene.
Ved gjentatt administrering er det en minimal akkumulering av stoffet (nitrazepam refererer til benzodiazepiner med kort / middels halveringstid), etter avsluttet behandling er utskillelsen rask.
Indikasjoner for bruk
- Søvnforstyrrelser av ulik opprinnelse (søvnvansker, hyppige nattlige og / eller tidlige morgenoppvåkning);
- Somnambulisme;
- Visse former for anfall, inkludert West syndrom (fulminant nikkende anfall) hos små barn;
- Organiske lesjoner i sentralnervesystemet (sirkulasjonsforstyrrelser i hjernen, konsekvensene av traumatisk hjerneskade);
- Nevroser;
- Affektiv galskap;
- Psykiske lidelser, ledsaget av økt følelse av angst og angst;
- Encefalopati med epileptiske manifestasjoner;
- Tilbaketrekkssymptomer ved alkoholisme og narkotikamisbruk;
- Schizofreni (som en del av kombinasjonsterapi).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- Alvorlig depresjon;
- Akutt respirasjonssvikt;
- Avhengighet av narkotika eller alkohol;
- Avhengighet;
- Akutt alkoholforgiftning, ledsaget av en svekkelse av vitale funksjoner;
- Temporal lobe epilepsi;
- Lukket vinkelglaukom;
- Koma;
- Sjokk;
- Myasthenia gravis;
- Hyperkapni;
- Alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom;
- Akutt rus med legemidler som har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet;
- Svelgeforstyrrelser hos barn;
- Graviditet og amming
- Overfølsomhet overfor medikamentkomponenter eller andre benzodiazepiner.
Slektning:
- Respirasjonssvikt;
- Hyperkinesis;
- Cerebral og spinal ataksi;
- Lever- og / eller nyresvikt;
- Organiske hjernesykdommer;
- Søvnapné (inkludert mistanke om søvnapné);
- Hypoproteinemia;
- Ataksi;
- Psykose;
- Tilbøyelighet til å misbruke psykoaktive stoffer;
- En historie med narkotikaavhengighet;
- Eldre alder.
Nitrazepam, bruksanvisning: metode og dosering
Nitrazepam tabletter skal tas oralt.
Som et hypnotisk middel for søvnproblemer - 1 gang per dag 30 minutter før sengetid. Anbefalte doser:
- Barn under 1 år - 1,25-2,5 mg;
- Barn 1-5 år - 2,5-5 mg;
- Barn 6-14 år - 5 mg;
- Ungdom over 14 år og voksne - 5-10 mg, den maksimale tillatte daglige dosen er 20 mg;
- Eldre mennesker (over 65 år) - 2,5-5 mg.
Anbefalte doser når du bruker Nitrazepam som et antikonvulsivt og angstdempende middel:
- Voksne - 5-10 mg 2-3 ganger daglig;
- Eldre pasienter - 2,5-5 mg 2-3 ganger daglig;
- Barn 6-14 år - 7,5-15 mg (daglig dose) i 3 doser;
- Barn 1-6 år - 5-10 mg (daglig dose) fordelt på 3 doser;
- Barn under 1 år - 2,5-7,5 mg (daglig dose) i 3 doser.
2/3 av den daglige dosen anbefales å ta om natten.
Når du beregner spedbarnsdosen av nitrazepam, anbefales det å ta hensyn til kroppsvekt. For barn som veier opptil 30 kg er 0,3-1 mg / kg / dag foreskrevet i 3 doser.
Med West-syndrom hos barn i alderen 1 til 2 år foreskrives 2,5-5 mg per dag i 1 dose.
For spedbarn og barn som ikke kan svelge tabletten hele, kan en passende mengde stoffet knuses og oppløses (suspenderes) i en liten mengde vann.
Varigheten av behandlingen er vanligvis 30-45 dager.
Alle de ovennevnte dosene er veiledende. I hvert tilfelle bestemmer legen den optimale dosen individuelt, avhengig av indikasjon, pasientens generelle tilstand, etiopatogenese og individuell toleranse for legemidlet.
Bivirkninger
- Nervesystemet: i begynnelsen av behandlingen (spesielt hos eldre mennesker) - redusert konsentrasjon, mentale og motoriske reaksjoner, avmatning, svimmelhet, tretthet, følelsesløshet, døsighet, sløvhet, ataksi sjelden - forvirring, eufori, katalepsi, hodepine, dystoniske ekstrapyramidale reaksjoner (ukontrollerte kroppsbevegelser, inkludert øynene), uskarpt tale, depresjon, anterograd amnesi, dysartri, muskelsvakhet, tremor; i noen tilfeller - paradoksale reaksjoner (psykomotorisk agitasjon, angst, frykt, søvnløshet, aggressive utbrudd, økt irritabilitet, hallusinasjoner, muskelspasmer, selvmordstendenser);
- Fordøyelsessystemet: sikling eller tørr munn, nedsatt eller økt appetitt, kvalme, oppkast, diaré / forstoppelse, gulsott, økt aktivitet av levertransaminaser og alkalisk fosfatase, leverdysfunksjon;
- Kjønnsorganer: urininkontinens eller retensjon, økt eller redusert libido, nedsatt nyrefunksjon, dysmenoré;
- Hematopoietiske organer: anemi, nøytropeni, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose (uvanlig tretthet eller svakhet, ondt i halsen, hypertermi, frysninger);
- Kardiovaskulær system: senke blodtrykket; sjelden - takykardi;
- Allergiske reaksjoner: kløe, hudutslett;
- Andre: avhengighet, narkotikaavhengighet; sjelden - vekttap, bulimi, synshemming (diplopi), depresjon av luftveissenteret.
Med en kraftig reduksjon i dosen eller opphør av å ta Nitrazepam, kan et abstinenssyndrom utvikle seg, manifestert av følgende symptomer: psykomotorisk agitasjon, angst, frykt, økt irritabilitet, depersonalisering, dysfori, tremor, søvnforstyrrelser, hodepine, persepsjonsforstyrrelser (inkludert parestesi, hyperestesi, hyperakusis, fotofobi), depresjon, hallusinasjoner, økt svette, takykardi, kvalme, oppkast, krampe i glatte muskler i indre organer og skjelettmuskler, kramper; sjelden - akutt psykose.
Hos nyfødte, hvis mødre tok Nitrazepam under graviditet, er undertrykkelse av sugerefleks, respirasjonssvikt og depresjon i sentralnervesystemet mulig.
Overdose
De viktigste symptomene: reduserte reflekser, paradoksal agitasjon, døsighet, ataksi, dysartri, depresjon av bevissthet av ulik alvorlighetsgrad (opp til koma), redusert respons på smerteirritasjon, dyp søvn, alvorlig svakhet, nystagmus (synshemming), skjelving, kortpustethet eller kortpustethet, bradykardi, senking av blodtrykk, depresjon av luftveis- og hjerteaktivitet, kollaps.
Terapi: foreskrevet magesvask, inntak av aktivt kull, tvungen diurese, symptomatisk behandling (rettet mot å opprettholde pusten og blodtrykket). Flumazenil brukes som en spesifikk antagonist i sykehusmiljø. Hemodialyse er ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Det bør utvises forsiktighet med å starte behandling av pasienter som før utnevnelsen av nitrazepam, hadde vært i behandling med noe annet legemiddel i lang tid.
Pasienter med alvorlig depresjon bør være under spesielt tilsyn i behandlingsperioden, siden de kan bruke legemidlet til å implementere selvmordsintensjoner.
Nitrazepam bør ikke tas i lang tid uten resept fra legen.
Under behandlingen er det strengt forbudt å innta alkohol, du bør avstå fra å kjøre bil og utføre potensielt farlige typer arbeid som krever høy reaksjonsrate og økt oppmerksomhet.
Ved langvarig behandling, så vel som hos pasienter med nyre- og / eller leverinsuffisiens, er det nødvendig å kontrollere leverenzymer og et bilde av perifert blod.
Nitrazepam har et primært vanedannende potensiale. Risikoen for dannelse av narkotikaavhengighet øker hos pasienter som tidligere har misbrukt narkotika eller alkohol, så vel som når legemidlet brukes i høye doser eller i lang tid, selv ved vanlige terapeutiske doser. Av denne grunn foreskriver legen dette middelet individuelt etter en grundig vurdering av fordelene og mulig risiko for å utvikle avhengighet eller avhengighet.
For å unngå utvikling av abstinenssyndrom, bør behandlingen ikke stoppes brått, dosen bør reduseres gradvis.
Legemidlet må avbrytes ved utvikling av paradoksale reaksjoner som hallusinasjoner, overfladisk søvn, søvnvansker, psykomotorisk agitasjon, økte muskelkramper, frykt, aggressivitet, selvmordstanker.
Ved hyppig bruk av stoffet under graviditet, er det en risiko for fysisk avhengighet (abstinenssyndrom) hos nyfødte.
Å ta Nitrazepam rett før fødsel eller under fødsel kan forårsake en svak diende handling hos en nyfødt ("slapp baby syndrom"), nedsatt muskeltonus og blodtrykk, hypotermi og respirasjonsdepresjon.
Hos små barn er det en økt produksjon av sputum og slim i luftveiene, derfor må det treffes tiltak for å sikre god luftvei.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Pasienter i løpet av behandlingen med Nitrazepam bør avstå fra å kjøre bil og bruke komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Nitrazepam er ikke foreskrevet under graviditet / amming.
Barndomsbruk
Hvis svelging er svekket hos barn, er terapi kontraindisert.
Med nedsatt nyrefunksjon
Nitrazepam brukes med forsiktighet hos pasienter med nyreinsuffisiens.
For brudd på leverfunksjonen
Nitrazepam brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon.
Bruk hos eldre
Bruk av stoffet hos eldre pasienter krever medisinsk tilsyn.
Narkotikahandel
Indusere av mikrosomale leverenzymer reduserer effekten av nitrazepam, orale østrogenholdige prevensjonsmidler og cimetidin - forsterk og forleng.
Gjensidig forsterkning av virkningen bemerkes når Nitrazepam kombineres med psykotrope og antikonvulsiva, generelle anestetika, narkotiske smertestillende midler, muskelavslappende midler, litiumpreparater, antihistaminer og beroligende midler, angstdempende midler, barbiturater, klonidin og etanol.
Narkotiske smertestillende medisiner som tas samtidig øker euforien og fører til en økning i narkotikaavhengighet.
Nitrazepam reduserer effekten av levodopa, kan øke toksisiteten til zidovudin.
I tilfelle samtidig bruk av klozapin, er respirasjonsdepresjon mulig, antihypertensiva - en markant reduksjon i blodtrykket.
Mikrosomale oksidasjonshemmere forlenger halveringstiden for nitrazepam og øker risikoen for å utvikle dets toksiske effekter.
Valproinsyre vil sannsynligvis øke effekten av nitrazepam hos barn med epilepsi.
Probenecid og cimetidin bremser utskillelsen av nitrazepam, som et resultat av at stoffet akkumuleres i kroppen, noe som fører til overdreven sedasjon.
Rifampicin forbedrer utskillelsen av nitrazepam.
Analoger
Analoger av Nitrazepam er: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.
Vilkår for lagring
Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet, utenfor barns rekkevidde, ved temperaturer opp til 25 ºС.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser av Nitrazepam
Anmeldelser av Nitrazepam er få. De fleste av dem indikerer stoffets effektivitet og god toleranse. Samtidig bemerkes det at utviklingen av avhengighet er mulig.
Pris for Nitrazepam på apotek
Den omtrentlige prisen for Nitrazepam (20 tabletter) er 37 rubler.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
