Montral ML

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Montral ML: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Montral ML

ATX-kode: R03DC53

Aktiv ingrediens: levocetirizin (Levocetirizine) + montelukast (Montelukast)

Produsent: Micro Labs Limited (India)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 09.10.2019

Prisene på apotek: fra 550 rubler.

Kjøpe

Montral ML er et kombinert antiallergisk medikament, blokkerer for H ₁ -histamin og leukotrien reseptorer.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: gule, runde, bikonvekse, med skillelinje på den ene siden (10 stk. I strimler, i en pappeske 1, 2, 3 eller 5 strimler og bruksanvisning for Montral ML) …

1 tablett inneholder:

aktive ingredienser: levocetirizindihydroklorid - 5 mg, montelukastnatrium - 10,4 mg (dette tilsvarer 10 mg montelukast);
hjelpekomponenter: forgelatinisert stivelse, laktosemonohydrat, krospovidon, magnesiumstearat, talkum;
filmskall: hypromellose, propylenglykol, titandioksid (E171), jernfargestoff gult oksid (E172), talkum.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Montral ML er et kombinert legemiddel for behandling av allergisk rhinitt. Effekten av stoffet skyldes egenskapene til dets aktive komponenter: levocetirizin - en blokkering av H ₁ -histaminreseptorer, montelukast - en blokkering av leukotrienreseptorer.

Montelukast hemmer selektivt cysteinleukotrienreseptorer (CysLT1-reseptorer) i luftveisepitelet, som er tilstede i glatt bronkiale muskelceller, makrofager, eosinofiler, noen myeloide stamceller og andre proinflammatoriske celler. Følgende cysteingruppe av leukotriener er formidlere av betennelse produsert i mastceller, eosinofiler og andre celler i kroppen: LTC ₄, LTD ₄ og LTE ₄… De tilhører eikosanoidklassen og er produsert av arakidonsyre. Cysteinyl-leukotriener er assosiert med patofysiologien til bronkialastma og allergisk rhinitt. Symptomer på allergisk rhinitt er forårsaket av eksponering for et allergen som forårsaker frigjøring av cysteinyl-leukotriener fra pro-inflammatoriske celler i neseslimhinnen i de tidlige og sene fasene av den allergiske reaksjonen. På grunn av den høye affiniteten til montelukast og dets selektive binding til CysLT1-reseptorene, reduseres antall eosinofiler i perifert blod og luftveier.

Levocetirizin er R-enantiomeren av cetirizin og en konkurransedyktig histaminantagonist, har antiexudative og antipruritiske effekter. Dens affinitet for H ₁ -histaminreseptorer er 2 ganger høyere enn cetirizin. Forhindrer utvikling av allergiske reaksjoner og letter forløpet, har nesten ingen antikolinerg og antiserotonin virkning. Utstilling av aktivitet på det histaminavhengige stadiet av allergiske reaksjoner, reduserer levocetirizin migrasjonen av eosinofiler og vaskulær permeabilitet, bidrar til å begrense frigjøringen av inflammatoriske mediatorer og cytokiner. Inntak av levocetirizin i terapeutiske doser har praktisk talt ingen beroligende effekt.

Etter å ha tatt en enkelt dose, forekommer den kliniske effekten, som varer 1 dag, hos 50% av pasientene etter 12 minutter, i 95% - etter 60 minutter.

Farmakokinetikk

Etter å ha tatt Montral ML inn, absorberes de aktive komponentene raskt og nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten av montelukast er 64%, levocetirizin er 100%.

Samtidig matinntak har ingen effekt på fullstendig absorpsjon av legemidlet, men reduserer absorpsjonshastigheten til levocetirizin.

Den maksimale plasmakonsentrasjonen (C _max) av montelukast oppnås etter 3 timer, av levocetirizin - etter 0,9 timer. Likevektskonsentrasjonen av levocetirizin er nådd etter 48 timer.

Plasmaproteinbinding av montelukast er mer enn 99%, levocetirizin er 90%. Distribusjonsvolumet for montelukast er i gjennomsnitt 8–11 l, levocetirizin er 0,4 l / kg.

Levocetirizin skilles ut i morsmelk.

Montelukast biotransformeres aktivt i leveren med deltakelse av cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer (CYP3A4 og CYP2C9). Mens du tar de anbefalte dosene av legemidlet, bestemmes ikke montelukastmetabolitter i plasma i likevektstilstand. Ved terapeutiske konsentrasjoner hemmer det ikke slike cytokrom P _450- isozymer som CYP3A4, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 og CYP2D6.

Levocetirizin metaboliseres ved oksidasjon av den aromatiske ringen, N- og O-dealkylering og konjugering med taurin. Mindre enn 14% av dosen som tas metaboliseres. Dealkyleringsprosessen utføres hovedsakelig ved bruk av isoenzymet CYP3A4, og oksidasjonen av den aromatiske ringen - med deltakelse av mange, inkludert uidentifiserte, CYP-isoformer. Når den maksimale konsentrasjonen av levocetirizin i blodplasmaet overskrides, er det ingen effekt på aktiviteten til følgende isoenzymer: CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1, CYP2D6. Interaksjon av levocetirizin med andre stoffer på metabolsk nivå er usannsynlig.

86% av montelukast og dets metabolitter skilles ut gjennom tarmene innen 120 timer, gjennom nyrene - 0,2% av den dosen som tas. Hos friske voksne varierer halveringstiden (T _1/2) fra 2,7 til 5,5 timer; klaring - et gjennomsnitt på 45 ml / min. For oral administrering av doser over 50 mg forblir montelukasts farmakokinetikk lineær. Det er ingen forskjeller i farmakokinetikk når de tas på forskjellige tidspunkter av dagen. Når du tar montelukast i en dose på 10 mg en gang daglig, er det en moderat kumulering (ca. 14%) av det aktive stoffet i plasmaet.

Levocetirizin skilles ut fullstendig fra kroppen i løpet av 95 timer. Omtrent 85,4% av dosen som tas utskilles gjennom nyrene, og ca. 12,9% gjennom tarmene. Hos voksne er T _{1/2 av} levocetirizin 7,9 ± 1,9 timer; total klaring - 0,63 ml / min. Ved nyresvikt med kreatininclearance (CC) mindre enn 40 ml / min reduseres clearance av legemidlet, og T _1/2 forlenges. Pasienter i hemodialyse trenger dosejustering. Det bør leses at mindre enn 10% fjernes under en standard hemodialyseprosedyre (4 timer).

Pasientens kjønn påvirker ikke farmakokinetikken til montelukast.

Hos eldre endres ikke den farmakokinetiske profilen og biotilgjengeligheten av montelukast. Dosen av levocetirizin bør justeres avhengig av nyrefunksjonen.

Ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon er ikke dosejustering av montelukast nødvendig. Ved alvorlig leversvikt (mer enn 9 poeng på Child-Pugh-skalaen) har ikke farmakokinetikken til montelukast blitt fastslått.

På bakgrunn av en enkelt dose på 5 mg levocetirizin hos barn i alderen 6-11 år (med en kroppsvekt på opptil 40 kg) er C _max- og AUC- verdiene (areal under konsentrasjonstidskurven) omtrent to ganger høyere enn hos friske voksne pasienter.

Hos barn i alderen 0,5 til 5 år etter inntak av levocetirizin i en dose på 1,25 mg, tilsvarer plasmakonsentrasjonen den hos voksne etter inntak av 5 mg en gang daglig.

Rase og etnisitet hos pasienter påvirker ikke de farmakokinetiske parametrene til Montral ML.

Indikasjoner for bruk

Bruk av Montral ML er indisert for behandling av symptomer på flerårig (vedvarende) og sesongmessig (intermitterende) allergisk rhinitt.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

nyresvikt i sluttstadiet (CC mindre enn 10 ml / min);
laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom, laktoseintoleranse;
periode med graviditet;
amming;
alder opptil 15 år;
overfølsomhet for piperazinderivater;
individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Med forsiktighet bør du ta Montral ML tabletter for kronisk nyresvikt, prostatahyperplasi og andre faktorer som tyder på urinretensjon, tilstedeværelse av ryggmargsskader, samtidig bruk av alkohol, i alderdommen.

Montral ML, bruksanvisning: metode og dosering

Montral ML tabletter tas oralt, uavhengig av matinntak, med tilstrekkelig mengde vann.

Anbefalt dosering: 1 stk. 1 per dag.

Varigheten av behandlingsforløpet avhenger av den kliniske indikasjonen. Med sesongmessig rhinitt (den totale varigheten av symptomene er mindre enn 28 dager, og innen en uke - ikke mer enn 4 dager), startes Montral ML når de første tegn på sykdommen dukker opp og stoppes etter at de forsvinner. Ved allergisk rhinitt året rundt, som er preget av en total varighet av symptomer på mer enn 28 dager (innen en uke - mer enn 4 dager), bør tabletter tas under hele perioden med eksponering for allergener.

Hvis den neste dosen av Montral ML ved et uhell blir savnet, kompenseres den ikke ved å ta en ekstra dose, men behandlingen fortsetter til vanlig dose til det angitte tidspunktet.

Dosejustering er ikke nødvendig ved nedsatt leverfunksjon.

Ved kronisk nyresvikt og hos eldre pasienter bestemmes doseringsregimet for Montral ML avhengig av graden av nyresvikt, med tanke på CC-indikatoren:

CC 50–79 ml / min: vanlig doseringsregime;
CC 30–49 ml / min: 1 stk. 1 gang på 2 dager;
QC mindre enn 30 ml / min: 1 stk. 1 gang på 3 dager.

Bivirkninger

Uønskede lidelser som oppstår når du tar Montral ML (klassifisert som følger: veldig ofte - ≥ 1/10; ofte - ≥ 1/100 og <1/10; sjelden - ≥ 1/1000 og <1/100; sjelden - ≥ 1 / 10000 og <1/1000; svært sjelden - <1/10 000; frekvens ikke etablert - det er umulig å fastslå hyppigheten av forekomst av bivirkninger basert på tilgjengelige data):

psykiske lidelser: ofte - døsighet, tretthet, hodepine; sjelden - asteni; frekvensen er ikke fastslått - nedsatt oppmerksomhet og hukommelse, irritabilitet, angst, uro, agitasjon, aggressiv oppførsel, fiendtlighet, angst, søvnløshet, patologiske drømmer, desorientering, hallusinasjoner, somnambulisme, depresjon, selvmordstanker og oppførsel, skjelving;
fra nervesystemet: sjelden - døsighet, hodepine, svimmelhet; veldig sjelden - kramper; frekvensen er ikke fastslått - parestesi eller hypestesi, dysgeusi (smaksforstyrrelse), kramper, skjelving, sinus trombose i dura mater, besvimelse;
fra immunforsvaret: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner (inkludert anafylaktiske reaksjoner, anafylaksi); svært sjelden - eosinofil leverinfiltrasjon;
fra lymfesystemet og blodet: hyppigheten er ikke fastslått - trombocytopeni, en økning i tendensen til blødning;
fra siden av hjertet: frekvensen er ikke fastslått - hjertebank, takykardi, angina pectoris;
fra siden av karene: frekvensen er ikke etablert - trombose i halsvenen;
fra luftveiene, bryst og mediastinumorganer: sjelden - epistaxis; hyppigheten er ikke fastslått - økte symptomer på rhinitt, rhinoré, hoste, bihulebetennelse, faryngitt, øvre luftveisinfeksjoner, Chardzha-Strauss syndrom, dyspné;
fra metabolisme og ernæring: frekvensen er ikke fastslått - økt appetitt, økt kroppsvekt;
fra mage-tarmkanalen: ofte - tørr munn; sjelden - magesmerter; sjelden - halsbrann, raping frekvens ikke etablert - kvalme, oppkast, dyspepsi, forstoppelse, diaré, pankreatitt;
fra hepatobiliary systemet: sjelden - en økning i aktiviteten til ALT (alaninaminotransferase) og ACT (aspartataminotransferase) i blodserumet; svært sjelden - hepatitt (inkludert hepatocellulær, kolestatisk, blandet leverskade);
fra den delen av huden og subkutant vev: sjelden - hudutslett, urtikaria; frekvens ikke etablert - pruritus, vedvarende medikament erytem, sprekker, hypotrichosis, fotosensibilisering, utseendet til ecchymosis, angioødem, erythema nodosum, erythema multiforme;
fra muskuloskeletalsystemet: sjelden - artralgi; frekvens ikke etablert - muskelspasmer og smerter, myalgi, artralgi;
fra urinveiene: frekvensen er ikke fastslått - enurese hos barn, urinlange, dysuri, urinretensjon;
fra synsorganet: frekvensen er ikke fastslått - synshemming, tåkesyn, diplopi, betennelse;
fra den delen av hørselsorganet og labyrintiske lidelser: frekvens ikke etablert - svimmelhet;
laboratorie- og instrumentdata: frekvens ikke etablert - brudd på leverfunksjonstester;
generelle lidelser: hyppighet ikke etablert - tørst, ødem (inkludert perifert ødem), feber, kryssreaktivitet.

Overdose

Overdoseringssymptomer er ikke fastslått. Ved utilsiktet inntak av en høy dose, bør den kombinerte sammensetningen av Montral ML og utviklingen av uønskede effekter på grunn av hver av de aktive komponentene tas i betraktning. Følgende symptomer kan være karakteristiske for en overdose: tørst, magesmerter, oppkast, døsighet, hodepine, psykomotorisk uro, angst.

Behandling: umiddelbar magesvask og inntak av aktivt karbon, utnevnelse av symptomatisk behandling. Det er ingen spesifikk motgift for Montral ML. Hemodialyse er ineffektiv.

spesielle instruksjoner

Hvis uønskede effekter oppstår eller forverres, anbefales det at du søker øyeblikkelig legehjelp.

Ved behandling av pasienter med bronkialastma, bør risikoen for systemisk eosinofili, i noen tilfeller ledsaget av slike kliniske manifestasjoner som vaskulitt og Chard-Strauss syndrom, tas i betraktning. En mer vanlig årsak til forverring er en reduksjon i dosen av orale glukokortikosteroider eller deres uttak. For tilsyn med slike fenomener blir administrering av systemiske glukokortikosteroider vanligvis foreskrevet.

I tillegg anbefales det å være klar over at Montral ML kan forårsake utslett av vaskulitt, forverrede lungesymptomer, hjertekomplikasjoner og / eller nevropati.

Ikke foreskriv ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), inkludert acetylsalisylsyre, i kombinasjon med montelukast for behandling av pasienter med bekreftet NSAID-intoleranse.

Ved forskrivning av Montral ML bør pasienten informeres om muligheten for symptomer på nevropsykiatriske lidelser og behovet for å rapportere dem til behandlende lege.

Det anbefales ikke å konsumere alkoholholdige drikker og etanolholdige stoffer i løpet av perioden med medikamentell behandling.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Når du bruker Montral ML, må pasienter være forsiktige med å delta i potensielt farlige aktiviteter, hvis implementering krever økt oppmerksomhet og høy hastighet av psykomotoriske reaksjoner, inkludert å kjøre biler og mekanismer.

Påføring under graviditet og amming

Bruken av Montral ML er kontraindisert under svangerskap og amming.

Om nødvendig anbefales det at ammingen stoppes.

Barndomsbruk

Bruk av Montral ML er kontraindisert for behandling av barn under 15 år (siden det ikke foreligger data om sikkerhet og effekt av medikamentell behandling hos pasienter i denne aldersgruppen).

Med nedsatt nyrefunksjon

Utnevnelsen av Montral ML er kontraindisert hos pasienter med endestadisk nyresvikt (CC mindre enn 10 ml / min).

Legemidlet bør tas med forsiktighet ved kronisk nyresvikt, tilstedeværelsen av faktorer som disponerer for urinretensjon, inkludert prostatahyperplasi.

For brudd på leverfunksjonen

Ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon er dosejustering av Montral ML ikke nødvendig.

Bruk hos eldre

Med forsiktighet, gitt tilstanden til pasientens nyrefunksjon, bør Montral ML brukes i alderdommen.

Narkotikahandel

medisiner for forebygging og langvarig behandling av astma og / eller allergisk rhinitt: kan kombineres med montelukast;
teofyllin, prednisolon, prednison, orale prevensjonsmidler (etinyløstradiol eller noretisteron), warfarin, terfenadin, digoksin: terapeutiske doser av montelukast påvirker ikke signifikant farmakokinetikken til disse legemidlene;
fenobarbital: en reduksjon i AUC for fenobarbital med ca. 40% er mulig, noe som ikke krever dosejustering av montelukast;
fenytoin, fenobarbital, rifampicin: det må utvises forsiktighet når det kombineres med disse og lignende indusere av CYP3A4-isoenzymet, uten å endre doseringsregimet for montelukast;
paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid: metabolismen av disse og andre legemidler som metaboliseres av CYP2C8-isoenzymet svekkes ikke merkbart;
gemfibrozil: å være en hemmer av CYP2C8- og CYP2C9-isoenzymer, øker gemfibrozil effektiviteten av systemisk eksponering for montelukast med 4,4 ganger, men dette anses ikke som klinisk signifikant, og det er derfor ikke behov for dosejustering av montelukast;
itrakonazol, gemfibrozil: ingen økning i systemisk eksponering for montelukast er observert;
fenazon, pseudoefedrin, cimetidin, ketokonazol, erytromycin, azitromycin, glipizid, diazepam: ingen klinisk signifikante negative interaksjoner er etablert når disse legemidlene kombineres med racemat av cetirizin;
teofyllin: total clearance av levocetirizin reduseres med 16% ved samtidig behandling med teofyllin ved en daglig dose på 400 mg, ingen endringer i teofyllinkinetikken observeres;
ritonavir: det bør tas i betraktning at mens du tar ritonavir (600 mg 2 ganger daglig), øker eksponeringen av cetirizin (10 mg daglig) med 40%, mens det er en liten endring i eksponeringen av ritonavir;
makrolider, ketokonazol: kombinasjonen av disse legemidlene med levocetirizin forårsaker ikke klinisk signifikante endringer i EKG (elektrokardiogram);
etanol og medikamenter som undertrykker sentralnervesystemet (sentralnervesystemet): tilstedeværelsen av levocetirizin i Montral ML kan forsterke effekten av disse medikamentene på sentralnervesystemet.

Analoger

Analoger av Montral ML er Orinol Plus, Coldakt, Coldar, Contact 400, Frinosol, Allergoferon, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn. Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Vurderinger om Montral ML

Vurderinger av Montral ML fra pasienter eller leger er for tiden fraværende.

Pris for Montral ML på apotek

Prisen på Montral ML for en pakke som inneholder 50 tabletter, kan variere fra 1148 rubler.

Montral ML: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn

Pris

Apotek

Montral ML 5 mg + 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk.

RUB 550

Kjøpe

Montral ml-fane. p.p. 5 mg + 10 mg 30 stk.

RUB 560

Kjøpe

Montral ML 5 mg + 10 mg filmdrasjerte tabletter 50 stk.

892 RUB

Kjøpe

Montral ml-fane. p.p. 5 mg + 10 mg 50 stk.

904 RUB

Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!