Memantinol
Memantinol: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Farmakologiske egenskaper
- 2. Indikasjoner for bruk
- 3. Kontraindikasjoner
- 4. Metode for påføring og dosering
- 5. Bivirkninger
- 6. Overdosering
- 7. Spesielle instruksjoner
- 8. Påføring under graviditet og amming
- 9. Bruk i barndommen
- 10. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 11. For brudd på leverfunksjonen
- 12. Bruk hos eldre
- 13. Legemiddelinteraksjoner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for lagring
- 16. Vilkår for utlevering fra apotek
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apotek
Latinsk navn: Memantinol
ATX-kode: N06DX01
Aktiv ingrediens: memantin (memantin)
Produsent: GEROPHARM LLC (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 10.08.2019
Prisene på apotek: fra 555 rubler.
Kjøpe
Memantinol er et neurometabolsk legemiddel som brukes til å behandle demens. Det er en blokkering av glutamat-NMDA-reseptorer.
Slipp form og komposisjon
Memantinol er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter:
- tabletter med en dose på 10 mg: bikonveks, avlang, hvit, på hver side med gravering "Ph" og "g" og en linje mellom bokstavene; i pausen er en hvit eller nesten hvit kjerne synlig (10 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 2, 3, 6, 9 eller 12 blisterpakninger; 30 stk. eller 90 stk. i polymerbokser, i en pappeske 1 boks);
- tabletter med en dose på 20 mg: ovale, fra rosa til rosa med en brun fargetone, på den ene siden gravert "MEM", på den andre - gravert "20"; i bruddet er en hvit eller nesten hvit kjerne synlig (10 stk. i blemmer, i en pappeske 3 eller 6 blemmer).
Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Memantinol.
Sammensetning for en filmdrasjert tablett:
- virkestoff: memantinhydroklorid - 10 mg eller 20 mg;
- hjelpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, natriumstivelsesglykolat (type A), magnesiumstearat, laktosemonohydrat, hydroksypropylcellulose, kolloid silisiumdioksid;
- filmskall: for tabletter 10 mg - Opadray II hvit OY-L-28900 (titandioksid, laktosemonohydrat, makrogol 4000, hypromellose); for 20 mg tabletter - Opadray 03B25482 Rosa (titandioksid, makrogol 4000, hypromellose, gult jernoksidfargestoff, rødt jernoksydfargestoff).
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Det er kjent at manifestasjon og progresjon av symptomer på nevrodegenerativ demens blir lettere ved svekkelse av glutamatergisk synaptisk overføring, spesielt funksjonen til NMDA-reseptorer.
Memantine, den aktive ingrediensen i Memantinol, er en spenningsavhengig og ikke-konkurransedyktig hemmer av ionotrope glutamatreseptorer som selektivt binder N-metyl-D-aspartat (NMDA-reseptorer). Den har en moderat affinitet for disse reseptorene og har en modulerende effekt på det glutamatergiske nevrotransmittersystemet.
Memantinol forbedrer kognitive prosesser og øker den daglige aktiviteten til pasienter med demens.
Farmakokinetikk
Memantine absorberes raskt og fullstendig etter oral administrering av Memantinol. Dens maksimale plasmakonsentrasjon observeres 3–8 timer etter at du har tatt pillen.
Memantin farmakokinetikk er lineær i doseområdet 10–40 mg.
Som et resultat av det daglige inntaket av en daglig dose på 20 mg oppnås en plasmakonsentrasjon i likevekt, hvis verdi er 70-150 ng / ml. Denne farmakokinetiske parameteren har uttalt individuelle variasjoner. Distribusjonsvolum er 10 l / kg. Cirka 45% av det aktive stoffet binder seg til plasmaproteiner. Kumulasjon ble ikke observert hos pasienter med normal nyrefunksjon. Omtrent 80% av absorbert memantin sirkulerer uendret i blodet.
De viktigste metabolittene av stoffet: N-3,5-dimetylgludantan og en blanding av isomerer av 1-nitroso-3,5-dimetyl-adamantan, 4-hydroksymemantin og 6-hydroksymemantin. Metabolitter har ingen farmakologisk aktivitet. In vitro-studier avslørte ikke deltakelse av enzymer i cytokrom P450-systemet i memantinmetabolisme.
Den viktigste eliminasjonsveien er gjennom nyrene. T 1/2 er 60-100 timer. I fravær av renal dysfunksjon, den totale clearance av memantin er 170 ml / min / 1,73 m 2. Delvis nyreklaring oppnås ved sekresjon av nyretubuli. I tillegg skjer eliminering av memantinol fra nyrene på grunn av tubular reabsorpsjon, som sannsynligvis formidles av kationiske transportproteiner. Utskillingshastigheten for memantin under forhold med en alkalisk urinreaksjon kan reduseres med 7-9 ganger. Alkalisering av urin kan være forårsaket av endringer i kostholdet (spesielt en skarp overgang fra kjøttprodukter til frukt og grønnsaker) eller tung bruk av alkaliske gastriske buffere.
Når du bruker Memantinol i en vedlikeholdsdose på 20 mg per dag, tilsvarer konsentrasjonen av medikamentet i cerebrospinalvæsken inhiberingskonstanten (k i). For memantin, k jeg i den frontale cortex av den menneskelige hjerne er 0.5 pmol.
Indikasjoner for bruk
Memantinol brukes til pasienter med alvorlig til moderat Alzheimers sykdom (Alzheimers demens).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- svangerskap;
- ammingstid;
- barn og ungdom opp til 18 år;
- laktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktosemalabsorpsjon (siden tablettene inneholder laktose);
- overfølsomhet overfor hoved- eller hjelpekomponentene i stoffet.
Relativt (Memantinol tabletter brukes med forsiktighet):
- nedsatt nyre- og / eller leverfunksjon;
- hjertesvikt (III - IV funksjonsklasse);
- en historie med hjerteinfarkt;
- ukontrollert arteriell hypertensjon;
- økte nivåer av skjoldbruskkjertelhormoner (tyrotoksikose);
- alvorlige smittsomme sykdommer i urinveiene, hvis årsaksmidler er bakterier av slekten Proteus;
- nyre tubulær acidose;
- rikelig inntak av alkaliske gastriske buffere, plutselige endringer i kosthold og andre faktorer som bidrar til alkalisering av urin;
- disposisjon for anfall (inkludert historie);
- epilepsi;
- samtidig administrering av NMDA-reseptorantagonister (dekstrometorfan, ketamin, amantadin).
Memantinol, bruksanvisning: metode og dosering
Behandling med Memantinol kan bare initieres og utføres under tilsyn av en spesialist med erfaring i diagnostisering og behandling av Alzheimers demens. Legen må etablere en diagnose i samsvar med gjeldende retningslinjer. Legemidlet bør brukes regelmessig, så behandlingen kan bare startes hvis pasienten blir tatt hånd om regelmessig. I løpet av de første tre månedene er det nødvendig å regelmessig vurdere toleransen for memantin og om nødvendig endre doseringen. Etter tre måneder blir effekten og toleransen av Memantinol vurdert i samsvar med kliniske retningslinjer. Hvis memantin tolereres godt av pasienten og en positiv effekt observeres, kan vedlikeholdsbehandling fortsette i lang tid. Legemidlet stoppes hvis det ikke er noen positiv effekt eller intoleranse for behandlingen.
Memantinol tabletter tas oralt, uavhengig av mat. Legemidlet bør tas samtidig, en gang om dagen.
For å redusere risikoen for uønskede bivirkninger titreres dosen memantin ved gradvis å øke den med 5 mg ukentlig i løpet av de første tre ukene av behandlingen:
- den første uken av behandlingen (fra 1. til 7. dag): 5 mg per dag (0,5 tabletter 10 mg);
- andre behandlingsuke (fra 8. til 14. dag): 10 mg per dag (en 10 mg tablett);
- den tredje uken av behandlingen (fra 15. til 21. dag): 15 mg per dag (1,5 tabletter 10 mg);
- fjerde og påfølgende behandlingsuke: 20 mg per dag (2 tabletter 10 mg eller 1 tablett 20 mg).
Vedlikeholdsdosen (også den maksimale daglige dosen) er 20 mg per dag.
Ved nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance fra 30 til 49 ml / min) i begynnelsen av behandlingen, anbefales det ikke å bruke stoffet i en dose på mer enn 10 mg per dag. Hvis memantin tolereres godt innen 7 dager når det brukes i en dose på 10 mg per dag, er det mulig å øke den daglige dosen til 20 mg (i samsvar med titreringsskjemaet). Ved alvorlig nyresvikt (kreatininclearance fra 5 til 29 ml / min) Memantinol bør ikke brukes i en daglig dose på mer enn 10 mg.
Hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon er dosejustering ikke nødvendig. Det foreligger ingen data om bruk av memantin hos personer med alvorlig nedsatt leverfunksjon. Memantinol anbefales derfor ikke til slike pasienter.
Hos pasienter over 65 år brukes Memantinol i normale doser, ingen dosejustering er nødvendig.
Bivirkninger
- mage-tarmkanalen: ofte - forstoppelse; sjelden - oppkast, kvalme; frekvens ukjent - pankreatitt;
- hepatobiliary system: ofte - en økning i leverfunksjonstester; ukjent frekvens - hepatitt;
- luftveiene: ofte - kortpustethet;
- kardiovaskulær system: ofte - arteriell hypertensjon; sjelden - tromboembolisme / venøs trombose;
- nervesystemet og psyken: ofte - ubalanse, døsighet, svimmelhet; sjelden - forvirring, gangforstyrrelse, hallusinasjoner (hovedsakelig hos pasienter med alvorlig demens); frekvens ukjent - psykotiske reaksjoner;
- immunsystem: ofte - overfølsomhet overfor komponentene i Memantinol;
- parasittiske og smittsomme sykdommer: sjelden - soppinfeksjoner;
- andre reaksjoner: ofte - hodepine; sjelden - økt tretthet.
I tillegg til bivirkningene som er nevnt ovenfor, ble det registrert følgende bivirkninger under postregistrering av Memantinol: angst, økt spenning, nedsatt bevissthet, selvmordstanker, kramper, depresjon, muskelhypertoni, økt libido, akutt nyresvikt, blærebetennelse, candidiasis, økt intrakranielt trykk, leukopeni, agranulocytose, trombocytopeni, pancytopeni, Stevens-Johnsons syndrom, trombocytopen purpura.
Overdose
Data om overdosering av narkotika er begrenset.
Når du tok Memantinol i store doser (105 mg per dag i tre dager eller 200 mg en gang), var symptomer på forgiftning fraværende eller manifestert av svakhet, tretthet og / eller diaré. I tilfelle en overdose på grunn av å ta legemidlet i en dose på 140 mg eller mindre (en gang), opplevde pasienten bivirkninger fra mage-tarmkanalen (diaré, oppkast) og / eller fra nervesystemet (svimmelhet, gangforstyrrelse, døsighet, uro, forvirring, overdreven søvnighet på dagtid, hallusinasjoner, aggresjon).
Et enkelt tilfelle av alvorlig overdose ble registrert da pasienten overlevde etter å ha tatt 2000 mg memantin. Han hadde bivirkninger i nervesystemet (10 dager med koma etterfulgt av diplopi og rastløshet). Etter plasmaferese og symptomatisk behandling ble pasienten frisk uten ytterligere komplikasjoner.
Det er ingen spesifikk motgift for memantin. I tilfelle overdosering foreskrives symptomatisk behandling og standard terapeutiske tiltak utføres som er rettet mot å fjerne Memantinol fra magen og tidlig eliminering fra blodet (magesvask, inntak av enterosorbenter, tvungen diurese, forsuring av urin).
spesielle instruksjoner
Memantinol anbefales ikke å brukes samtidig med NMDA-reseptorantagonister (ketamin, dekstrometorfan og amantadin), siden de virker på de samme reseptorene som memantin og kan øke alvorlighetsgraden og hyppigheten av uønskede bivirkninger (spesielt fra sentralnervesystemet). …
Tilstedeværelsen av faktorer hos pasienten som kan øke pH i urinen krever nøye overvåking. Disse faktorene inkluderer: økt inntak av alkaliske gastriske buffere, brå endringer i kostholdet (for eksempel bytte til et vegetarisk kosthold), alvorlige urinveisinfeksjoner (forårsaket av Proteus spp.), Nyretubulær acidose. Med en økning i pH i urinen reduseres utskillelsen av memantin i nyrene og plasmakonsentrasjonen øker.
Oftest rammer Alzheimers sykdom mennesker 65 år og eldre, men det var ingen klinisk signifikante forskjeller i de viktigste bivirkningene hos pasienter under 65 år og pasienter 65 år og eldre.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Hos pasienter med moderat til alvorlig Alzheimers demens er evnen til å kjøre og betjene andre komplekse mekanismer vanligvis svekket. I tillegg kan legemidlet i seg selv føre til en endring i reaksjonshastigheten, så pasienter bør avstå fra enhver aktivitet som krever økt konsentrasjon og en rask reaksjon.
Påføring under graviditet og amming
Dyrestudier har vist at memantin kan forårsake intrauterin veksthemming når det brukes i doser som ligner terapeutiske doser for mennesker. Under graviditet er bruk av Memantinol kontraindisert, med mindre det er absolutt nødvendig.
Det er ingen data om penetrering av memantin i morsmelk, men siden dette stoffet har lipofile egenskaper, er utskillelse av stoffet i melk ganske sannsynlig. Hvis bruk av Memantinol er nødvendig, bør amming avbrytes.
Barndomsbruk
Effekten og sikkerheten av memantin for barn og ungdom er ikke fastslått, derfor er Memantinol kontraindisert hos pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Ved moderat nyresvikt bør startdosen av Memantinol ikke overstige 10 mg per dag, og pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens bør ikke forskrives legemidlet i en dose på mer enn 10 mg per dag i løpet av det terapeutiske løpet.
For brudd på leverfunksjonen
Hos pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon, brukes memantin i vanlige doser. Ved sterkt nedsatt leverfunksjon anbefales ikke utnevnelse av Memantinol (det er ingen relevant erfaring).
Bruk hos eldre
Eldre pasienter trenger ikke dosejustering av Memantinol.
Narkotikahandel
Memantine kan inngå legemiddelinteraksjoner med følgende stoffer og medisiner:
- antikolinergika, dopaminreseptoragonister, levodopa-preparater: det er mulig å forbedre virkningen av disse stoffene;
- antispasmodika, baklofen, dantrolen: de terapeutiske effektene av disse stoffene kan både øke og redusere (dosejustering er nødvendig);
- antipsykotika, barbiturater: deres effektivitet kan reduseres;
- amantadin, fenytoin, dekstrometorfan og ketamin: økt risiko for psykose;
- hydroklortiazid: en økning i utskillelsen av hydroklortiazid og en reduksjon i nivået i blodet er mulig;
- ranitidin, kinidin, cimetidin, prokainamid, nikotin: plasmakonsentrasjonen av memantin kan øke;
- orale indirekte antikoagulantia (for eksempel warfarin): en økning i det internasjonale normaliserte forholdet er mulig (det er nødvendig å regelmessig overvåke denne indikatoren eller protrombintiden).
Analoger
Analoger av Memantinol er: Auraneks, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memaneirin, Maruksa, Zemotin, Memikar, Memorel, Memantine, Memantin-TL, Memantin-Alvogen, Memantine Canon, Memantin-Richter, Memantin Sandoz, Tingrex, Noodzheron, Noodzheron, Noodzheron …
Vilkår for lagring
Oppbevares mørkt, beskyttet mot fuktighet, utenfor barns rekkevidde, ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Memantinol
I det overveldende flertallet av tilfellene er anmeldelser av Memantinol positive. Pasienter selv og personer som tar seg av pasienter med demens, noterer seg effektiviteten av stoffet. Det er kjent at Alzheimers sykdom er uhelbredelig, men memantin bremser sykdomsforløpet og forbedrer pasientens livskvalitet (den emosjonelle bakgrunnen stabiliserer seg, depresjon avtar eller forsvinner, mentale evner øker, hukommelse styrker). Memantinol tolereres godt (tabletter bør imidlertid ikke tas om kvelden, da angst og søvnforstyrrelser kan oppstå). Legemidlet er billigere enn noen av de dyrere analogene.
Memantinolpris på apotek
Prisen på Memantinol i form av filmdrasjerte tabletter med en dose på 10 mg avhenger av størrelsen på pakningen:
- filmdrasjerte tabletter, 10 mg (30 stk. i en pakke) - 730-870 rubler;
- filmdrasjerte tabletter, 10 mg (90 stk. i en pakke) - 1220-2115 rubler.
Memantinol: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Memantinol 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 555 RUB Kjøpe |
|
Memantinol 10 mg filmdrasjerte tabletter 90 stk. 1419 RUB Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
