Lyukrin Depot - Bruksanvisning, Legemiddelpris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Lukrin-depot

Lyukrin depot: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Bruk hos eldre
12. 12. Legemiddelinteraksjoner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for lagring
15. 15. Vilkår for utlevering fra apotek
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apotek

Latinsk navn: Lucrin depot

ATX-kode: L02AE02

Aktiv ingrediens: leuprorelin (Leuprorelin)

Produsent: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japan)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 10.08.2019

Prisene på apotek: fra 6799 rubler.

Kjøpe

Lukrin depot er et antineoplastisk legemiddel, analogt med gonadotropinfrigivende hormon (GnRH).

Slipp form og komposisjon

Lukrin depot doseringsform:

• lyofilisat for fremstilling av en suspensjon for intramuskulær (i / m) og subkutan (s / c) administrering av langvarig virkning: hvitt pulver med et fargeløst gjennomsiktig løsemiddel inkludert. I den ferdige hvite suspensjonen dannes et hvitt bunnfall når det er lagt, som når det ristes lett resuspenderes [i en blisterpakning 1 sett for engangsdose, inkludert komponentene som er nødvendige for en IV- eller SC-injeksjon: 1 klar glassflaske med et volum på 9 ml, inneholder 44,1 mg lyofilisat, 1 ampulle gjennomsiktig glass som inneholder 2 ml løsningsmiddel, 2 blemmer som inneholder 1 steril nål, 1 tom steril engangspropylensprøyte, 1 serviett dynket i 70% isopropylalkohol i papir laminert med polyetylen. I en plastkoffert med et første åpningskontrollsystem, 1 sett for engangsdosering,inkludert komponentene som er nødvendige for en i / v- eller s / c-injeksjon: 1 dobbeltkammersprøyte (består av en fingerstøtte, en glasspatron med gummipropper og et frontkompleks hvor en nål lukket med en plasthette er festet), hvis første kammer er fylt med 44 1 eller 130 mg lyofilisat, og den andre 1 ml løsningsmiddel, 1 plaststempel, 1 eller 2 kluter dynket i 70% isopropylalkohol i papir laminert med polyetylen];1 eller 2 våtservietter impregnert med 70% isopropylalkohol i polyetylenlaminert papir];1 eller 2 våtservietter impregnert med 70% isopropylalkohol i polyetylenlaminert papir];
• frysetørket til fremstilling av en suspensjon for subkutan administrering av langvarig virkning: hvitt pulver med et fargeløst gjennomsiktig løsemiddel inkludert. Den ferdige suspensjonen er hvit; når den står, dannes det et hvitt bunnfall som, når det ristes, lett resuspenderes [i plastkasse med et første åpningskontrollsystem 1 sett for engangsdosering, inkludert komponentene som er nødvendige for en subkutan injeksjon: 1 dobbeltkammer sprøyte (består av en fingerstøtte, en glasspatron med gummipropper og et frontkompleks hvor det er festet en nål lukket med en plasthette), hvorav det første kammeret er fylt med 352,9 mg lyofilisat, og det andre med 1 ml løsemiddel, 1 plaststempel, 1 eller 2 dynket 70 % isopropylalkoholservietter i polyetylenlaminert papir].

Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Lucrin Depot.

Sammensetning av 44,1 mg lyofilisat for fremstilling av en suspensjon for intramuskulær (i / m) og subkutan (s / c) administrering av langvarig virkning:

• virkestoff: leuprorelinacetat - 3,75 mg;
• hjelpekomponenter: mannitol - 6,6 mg; melkesyre og glykolsyre-kopolymer - 33,1 mg; gelatin - 0,65 mg.

Sammensetning av 1 ml løsningsmiddel: polysorbat 80-1 mg; mannitol - 50 mg; karmellosenatrium - 5 mg; vann til injeksjon - opptil 1 ml.

Sammensetning av 130 mg lyofilisat for tilberedning av suspensjon for intramuskulær (i / m) og subkutan (s / c) administrering av langvarig virkning:

• virkestoff: leuprorelinacetat - 11,25 mg;
• hjelpekomponenter: mannitol - 19,45 mg; melkesyrepolymer - 99,3 mg.

Sammensetning av 1 ml løsningsmiddel: polysorbat 80-1 mg; mannitol - 50 mg; karmellosenatrium - 5 mg; vann til injeksjon - opptil 1 ml; eddiksyre - opp til pH 5 til 7.

Sammensetning av 352,9 mg lyofilisat til fremstilling av suspensjon for s / c administrering av langvarig virkning:

• virkestoff: leuprorelinacetat - 30 mg;
• hjelpekomponenter: mannitol - 52,9 mg; melkesyrepolymer - 270 mg.

Sammensetning av 1 ml løsningsmiddel: eddiksyre - fra 0 til 0,05 mg; polysorbat-80 - 1 mg; mannitol - 50 mg; karmellosenatrium - 5 mg; vann til injeksjon - opptil 1 ml.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Leiprorelin er en GnRH-agonist, som, når den brukes i lang tid i terapeutiske doser, effektivt hemmer utskillelsen av gonadotropiner. Bruk av stoffet hos mennesker fungerer som en innledende økning i konsentrasjonen av follikkelstimulerende og luteiniserende hormon, noe som fører til en forbigående økning i konsentrasjonen av kjønnshormoner - østradiol og østron hos kvinner, dihydrotestosteron og testosteron hos menn.

Langvarig bruk av leuprorelin fører imidlertid til en reduksjon i konsentrasjonene av sex, luteiniserende og follikkelstimulerende hormoner. Testosteronnivået hos menn faller til prepubertalt eller kastreringsnivå. Hos kvinner som er i en tilstand før overgangsalderen, reduseres østrogenkonsentrasjonen til postmenopausal nivå. Slike hormonelle endringer oppstår innen en måned fra starten av Lucrin Depot i anbefalte doser.

Undertrykkelse av steroidogenese i testiklene og eggstokkene er en reversibel prosess som stopper etter avsluttet behandling.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten av leuprorelin med subkutan og intramuskulær administrasjon er sammenlignbar. Når legemidlet administreres i en dose på 7,5 mg, er den absolutte biotilgjengeligheten omtrent 90%.

Hos pasienter med prostatakreft etter en enkelt intramuskulær og subkutan injeksjon av Lucrin Depot i doser på 3,75 / 7,5 mg, var plasmakonsentrasjonen ved utgangen av den første måneden i gjennomsnitt 0,7 / 1 ng per 1 ml.

Hos 11 pasienter med brystkreft før menopausen ble en serumkonsentrasjon på 3,75 mg leuprorelin bestemt i 12 måneder. I gjennomsnitt oversteg konsentrasjonen av stoffet 0,1 ng per ml etter 4 uker og etter gjentatt administrering (ved 8 og 12 uker) forble stabil.

Det var ingen akkumulering av stoffet. Det gjennomsnittlige distribusjonsvolumet for stoffet er 27 liter. Plasmaproteinbinding varierer fra 43 til 49%. Systemisk klaring er 7,6 liter per time. Halveringstiden er ca. 3 timer.

Siden leuprorelin er et peptid, er det hovedsakelig utsatt for metabolsk nedbrytning av peptidase til kortere inaktive peptider: metabolitt I - pentapeptid; metabolitter II og III - tripeptider; metabolitt IV er et dipeptid.

Maksimal konsentrasjon av hovedmetabolitten M1 er nådd innen en periode på 2 til 6 timer og tilsvarer 6% av den maksimale konsentrasjonen av leuprorelin. Etter 7 dager etter injeksjon er den gjennomsnittlige konsentrasjonen av M1 i plasma 20% av den gjennomsnittlige konsentrasjonen av stoffet.

Etter administrering av Lukrin Depot i en dose på 3,75 mg, var innholdet i urin, i likhet med innholdet av M1, mindre enn 5% av dosen som ble brukt 27 dager etter at legemidlet ble administrert.

Farmakokinetikken til Lucrin Depot hos pasienter med nedsatt lever- / nyrefunksjon er ikke undersøkt.

Indikasjoner for bruk

Lukrin-depot i form av et lyofilisat for fremstilling av en suspensjon for intramuskulær og subkutan administrering av langvarig virkning brukes i slike tilfeller som:

• progressiv prostatakreft, inkludert tilfeller der orkiektomi eller bruk av østrogener ikke er indikert eller ikke er anvendelig hos denne pasienten (for palliativ terapi);
• endometriose (som hovedterapi eller i tillegg til kirurgisk behandling i en periode på ikke mer enn seks måneder). I kombinasjon med hormonerstatningsterapi for behandling av sykdommen og dens tilbakefall;
• fibroids i livmoren (innen en periode på opptil seks måneder som et preoperativt preparat for fjerning av fibroids / hysterektomi eller for symptomatisk behandling og forbedring av tilstanden til pasienter i overgangsalderen som nekter kirurgi);
• for tidlig pubertet av sentral opprinnelse hos barn (Lukrin depot i en dose på 3,75 mg);
• brystkreft i perimenopausal periode (i kombinasjon med hormonbehandling).

Lyofilisat for fremstilling av en suspensjon for subkutan administrering av langvarig virkning er foreskrevet for pasienter med prostatakreft som krever en reduksjon i testosteronnivået til kastreringsnivået.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• kirurgisk kastrasjon;
• hormonuavhengig prostatakreft;
• graviditet og amming;
• alder under 18 år (for legemidlet i en dose på 3,75 mg, er unntaket barn med en diagnose av for tidlig pubertet av sentral opprinnelse);
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet Lukrin Depot og lignende medisiner av protein opprinnelse.

I tillegg, for et lyofilisat for fremstilling av en suspensjon for intramuskulær og subkutan administrering av langvarig virkning, er kontraindikasjoner vaginal blødning av ukjent opprinnelse og alder over 65 år hos kvinner.

Relativt (Lukrin-depot er foreskrevet under medisinsk tilsyn): metastaser i ryggraden, obstruksjon av urinveiene, hematuri.

Lyukrin depot, bruksanvisning: metode og dosering

Lyofilisat for fremstilling av en suspensjon for i / m og s / c administrering av langvarig virkning 3,75 mg

Suspensjonen fremstilt fra lyofilisatet av Lukrin Depot administreres i / m eller s / c.

Injeksjoner utføres en gang i måneden. Det er viktig å bytte injeksjonssted med jevne mellomrom. Umiddelbart før bruk blandes lyofilisatet (3,75 mg) med det medfølgende løsningsmidlet (1 ml).

En enkelt dose for pasienter med prostatakreft eller brystkreft er 3,75 mg. Varigheten av behandlingen bestemmes av legen på individuell basis.

Dosen av Lukrin Depot for livmorfibroider og endometriose er 3,75 mg. Den første injeksjonen til pasienter i reproduktiv alder administreres på 3. menstruasjonsdag. Behandlingsvarigheten bør ikke overstige seks måneder.

Startdosen for barn med tidlig pubertet er 0,3 mg per 1 kg kroppsvekt (minimumsdose er 7,5 mg). Legemidlet administreres en gang hver 28. dag.

Den totale dosen av legemidlet / antall sprøyter eller hetteglass for injeksjon av Lucrin Depot i en dose på 3,75 mg, avhengig av barnets vekt, er henholdsvis:

• mindre enn 25 kg: 7,5 mg / 2 stk.;
• fra 25 til 37,5 kg: 11,25 mg / 3 stk.;
• 37,5 kg: 15 mg / 4 stk.

I tilfeller der den nødvendige totale dosen innebærer innføring av to eller flere injeksjoner, utføres de samtidig.

I fravær av fullstendig undertrykkelse av progresjonen av for tidlig pubertet, økes dosen av medikamentet med 3,75 mg hver 28. dag.

Tilbaketrekking av behandlingen bør vurderes i en alder av 11 år hos jenter og 12 år hos gutter.

Lyofilisat for tilberedning av suspensjon for intramuskulær og subkutan administrering av langvarig virkning 11 mg

Suspensjonen fremstilt fra lyofilisat Lukrin-depotet administreres umiddelbart etter fortynning i / m eller s / c i en dose på 11 mg en gang hver 3. måned.

Legemidlet brukes bare under medisinsk tilsyn.

Lyofilisat for tilberedning av suspensjon for subkutan administrering av langvarig virkning 30 mg

Suspensjonen fremstilt fra lyofilisatet av Lukrin Depot injiseres s / c i en dose på 30 mg en gang hver sjette måned umiddelbart etter fortynning.

Legemidlet brukes bare under medisinsk tilsyn. Det er viktig å endre injeksjonsstedet med jevne mellomrom.

Instruksjoner for forberedelse av fjæring

Når du bruker Lukrin Depot i en dose på 3,75 mg i hetteglass, trekkes først løsningsmidlet fra ampullen inn i sprøyten med nålen, og deretter tilsettes det til medikamentet (det gjenværende løsningsmidlet kastes). Flasken ristes godt til en homogen melkeaktig suspensjon dannes. Umiddelbart etter fortynning trekkes hele innholdet i hetteglasset inn i en sprøyte (maksimalt 2 ml), og en subkutan eller intramuskulær injeksjon utføres.

Til tross for at Lukrin Depo-suspensjonen forblir stabil i 24 timer etter tilberedning, bør den brukes umiddelbart etter fortynning. Rester av stoffet må kastes.

Når du bruker stoffet i en dose på 3,75, 11 eller 30 mg i sprøyter med to kammer, skrus først det hvite stempelet inn i sluttrøret til pluggen begynner å rotere. Sprøyten holdes oppreist. Sakte, ved å trykke på stempelet, begynner de å injisere løsemidlet til den første pluggen er i midten av sprøyten på den blå linjen. Sprøyten holdes oppreist.

Deretter blandes preparatet grundig med løsningsmidlet ved forsiktig gynging til det dannes en homogen suspensjon (suspensjon) med melkeaktig farge. Fortsatt å holde sprøyten i oppreist stilling, blir hetten fjernet fra nålen oppover med den andre hånden, uten å skru av den, og stempelet skyves fremover (på grunn av dette fjernes luft fra sprøyten). Siden suspensjonen legger seg veldig raskt, umiddelbart etter dannelsen, injiseres hele innholdet av medikamentet i en dose på 3,75 eller 11 mg i / m eller s / c, i en dose på 30 mg - s / c.

Bivirkninger

• kardiovaskulært system: nedsatt perifer sirkulasjon, økt / redusert blodtrykk, hjertebank, ødem, trombose, arteriell og venøs tromboemboli (inkludert lungeemboli), hjerneslag, flebitt, hjerteinfarkt, forbigående iskemiske anfall, ortostatisk hypotensjon, endringer i vasodilatasjon på elektrokardiogrammet, kronisk hjertesvikt, arytmi, takykardi, bradykardi, angina pectoris, plutselig hjertedød;
• fordøyelsessystemet: smaksforstyrrelser, flatulens, kvalme, diaré / forstoppelse, oppkast, tørst, munntørrhet eller hyposalivasjon, nedsatt / manglende appetitt, gastritt, dysfagi, økt aktivitet av levertransaminaser, gastrointestinal blødning, alvorlig leverskade;
• endokrin system: ømhet i brystet, diabetes mellitus, nedsatt glukosetoleranse, hypofyseappopleksi, utvidelse av skjoldbruskkjertelen, galaktoré, gynekomasti, androgenlignende effekter (stemmeforandring, økt hårvekst, seborré, akne, virilisering);
• hematopoietiske organer: en økning i protrombin og aktivert delvis tromboplastintid, nøytropeni, leukopeni, en økning i antall leukocytter, trombocytopeni, anemi;
• muskel- og skjelettsystem: osteoporose, endringer i bentetthet mot bakgrunn av bentensitometri hos kvinner på grunn av en reduksjon i østrogennivå, økt muskeltonus, myalgi, artralgi, bein smerter;
• sentrale og perifere nervesystemet: hallusinasjoner, svimmelhet, søvnforstyrrelse (økt døsighet, søvnløshet), hodepine, hukommelsessvikt, depresjon, økt irritabilitet, besvimelse, forvirring, hyperestesi, parestesier, selvmordstanker og selvmordsforsøk, muskelsvakhet, kramper, perifer nevropati, nevromuskulære forstyrrelser, personlighetsendringer, følelsesmessig labilitet, sløvhet;
• luftveier: faryngitt, neseblod, åndedrettsbesvær, kortpustethet, hoste, interstitiell lungesykdom, infiltrater eller fibrøse formasjoner i lungene, pleural effusjon;
• hud og dens vedlegg: lysfølsomhetsreaksjoner, negleendringer, eksem, tørr hud, dermatitt, misfarging av huden, alopecia, urticaria, hyperpigmentering, ecchymosis, pruritus / utslett (inkludert makulopapular); hos kvinner - hirsutisme, hypertrichosis, kviser;
• sanseorganer: tinnitus, nedsatt hørsel og syn, konjunktivitt;
• kjønnsorganer: erektil dysfunksjon, nedsatt libido, smerter i testiklene eller prostatakjertelen, testikkelatrofi, ødem i penis, utflod, vaginitt, tørrhet i skjede slimhinne, vaginal blødning, dysmenoré, uregelmessigheter i menstruasjonssyklusen, polyuri, hematuri, dysuri;
• laboratorieparametere: en økning i konsentrasjonen av prostataspesifikt antigen, urinsyre, urinstoff i blodet, bilirubin i blodet, antall retikulocytter, utseendet på protein i urinen, en økning i aktiviteten til aspartataminotransferase, laktatdehydrogenase, alkalisk fosfatase, hyperurikemi, hypokalemi, hyperglykemi, hyperglykemi, hyperglykemi, lipoproteinkolesterol med lav tetthet og totalt kolesterol), hypoproteinemi, hyperkreatininemi, hyperkalsemi;
• lokale reaksjoner: abscess, hyperemi, vevskomprimering, irritasjon, hevelse og smerter på injeksjonsstedet;
• andre: økt svetting, rødming av ansiktet og øvre brysthud, influensalignende syndrom, endringer i kroppslukt, økning / reduksjon i kroppsvekt, perifert ødem, økt tretthet, asteni, allergiske reaksjoner (inkludert anafylaktisk sjokk), veksthemming hos barn, tiltredelse av sekundære infeksjoner, kompresjon av ryggmargen og / eller akutt urinretensjon hos menn de første 14 dagene av behandlingen, forstørrelse av lymfeknuter de første 7 dagene av bruk av Lucrin Depot, utseendet på sekundære svulstsykdommer (brystkreft, livmorhalskreft, hud).

Bivirkninger assosiert med den farmakologiske effekten av leuprorelin på steroidogenese:

• godartede / ondartede / uspesifiserte svulster, inkludert polypper og cyster: progresjon av prostatakreft;
• metabolisme: økning / reduksjon i kroppsvekt;
• nervesystemet: økt følelsesmessig labilitet, muskelsvakhet, hodepine;
• vaskulært system: ortostatisk hypotensjon, redusert blodtrykk, hetetokter, vasodilatasjon;
• hud og subkutant vev: spiker- / hårsykdommer, eksem, hirsutisme, kald svette, pigmenteringsforstyrrelser, hypotrichose, nattesvette, unormal hårvekst, urtikaria, utslett, unormal hudlukt, hyperhidrose, tørr hud, seborrhea, kviser;
• reproduksjonssystem og brystkjertel: økning / tap / reduksjon i libido, testikelsmerter, erektil dysfunksjon, testikkelatrofi, penileødem, prostata smerter, menorragi, vaginitt, dyspareuni, menopausale symptomer, metrorragi, galaktoré, smerte / lunger i bryster, forstørrelse av brystet, utflod fra skjeden, ømhet / atrofi i brystet, uregelmessigheter i menstruasjonen, blødning fra skjeden, gynekomasti;
• andre: en økning i konsentrasjonen av prostataspesifikt antigen, en reduksjon i bentetthet, irritabilitet, en følelse av varme, tørrhet i slimhinnene.

Ved langvarig eksponering for leuprorelin (fra 6 til 12 måneder) ble utviklingen av osteoporose, diabetes mellitus, en økning i konsentrasjonen av triglyserider, lipoproteiner med lav tetthet og totalt kolesterol, og nedsatt glukosetoleranse observert.

Bivirkninger av Lucrin Depot, som ble notert i kliniske studier og observasjoner etter markedsføring:

• invasjoner og infeksjoner: influensa, sepsis, candidiasis, virusinfeksjon, byller, pyelonefritt, bronkitt, infeksjon i blæren og urinveiene;
• godartede / ondartede / uspesifiserte svulster (inkludert polypper og cyster): pseudolymfom;
• blod og lymfesystem: eosinofili, anemi;
• immunsystem: overfølsomhetsreaksjoner;
• metabolisme: overdreven vekttap / økning, hyperkolesterolemi, dehydrering, hypoglykemi, hyperglykemi, økt appetitt, anoreksi;
• nervesystemet: perifer nevropati, enkle partielle anfall, tremor, ataksi, hypertonisitet, migrene, besvimelse, døsighet, parestesi, hodepine, svimmelhet, apati, fiendtlighet, eufori, forvirring, delirium, angst, depresjon, søvnløshet, nedsatt sexlyst, nervøsitet, personlighetsforstyrrelser, humørsvingninger;
• sanseorganer: vestibulær svimmelhet, synsforstyrrelser (inkludert amblyopi), øyesmerter, tørre øyne, nedsatt synsstyrke;
• kardiovaskulær system: hematom, vaskulær kollaps, aneurisme, tromboflebitt, økt blodtrykk, lymfødem, vasodilatasjon, hetetokter, atrioventrikulær blokk, bradykardi, hjertebank, hjertesvikt, takykardi, angina pectoris;
• luftveiene: kronisk obstruktiv lungesykdom, bronkospasme, astma, hoste, emfysem, hemoptyse, kortpustethet, neseblod;
• fordøyelsessystemet: magesmerter, munntørrhet, blødende tannkjøtt, kvalme, forstoppelse, oppkast, diaré, oppblåsthet, flatulens, gastrointestinale blødninger, dyspepsi, gastritt, hepatocellulær skade, leverkolestase, leverøshet, dysfunksjon lever;
• hud og subkutant fett: kløe, lidelser i hårvekst, hirsutisme, hyperhidrose, lysfølsomhetsreaksjoner, seborré, kviser, tørr hud, makulopapulært utslett, ecchymosis, alopecia;
• muskel- og skjelettsystemet: muskelspasmer, smerter i lemmer og bein, muskelsvakhet, stiv nakke, leddgikt, ryggsmerter, artralgi, myalgi;
• kjønnsorganer: smerter i prostatakjertelen, ødem i penis, smerter i bekkenet, utslipp fra kjønnsorganene, vaginitt, galaktoré, oppblåsthet / atrofi / utvidelse av brystkjertlene, smerter i brystkjertlene, erektil dysfunksjon, gynekomasti, urinveisforstyrrelser, urinretensjon / inkontinens, nokturi, hematuri, pollakiuri, dysuri;
• andre: gangforstyrrelser, influensalignende tilstand, utilpashed, tørst, frysninger, overfølsomhet / ødem / smerte / indurasjon / reaksjon på injeksjonsstedet, tretthet, asteni, tørre slimhinner, ødem i underekstremiteter og ansikt, gravitasjons- og perifer ødem, brystsmerter
• laboratorieparametere: en økning i konsentrasjonen av bilirubin, testosteron og triglyserider i blodet, lipoproteiner med lav tetthet og prostataspesifikt antigen, hjertemusling, en økning i aktivert delvis tromboplastin og protrombintid, en reduksjon i konsentrasjonen av kalium i blodet, abnormiteter på elektrokardiogrammet, en økning i aktiviteten til gammaglutase-laktase, aspartataminotransferase og alaninaminotransferase, alkalisk fosfatase i blodet, redusert antall blodplater, unormale leverfunksjonsprøver, økt erytrocytsedimenteringshastighet.

Siden stoffet har flere indikasjoner for bruk, kan ikke alle de listede bivirkningene tilskrives hver pasient. For de fleste bivirkninger er det ikke etablert et årsakssammenheng med mottaket av Lukrin-depot.

I studier etter markedsføring ble følgende bivirkninger notert (hyppigheten av deres utvikling er ukjent):

• invasjoner og infeksjoner: lungebetennelse, faryngitt;
• svulster, godartet / ondartet / uspesifisert (inkludert cyster og polypper): hudkreft;
• immunsystem: anafylaktiske reaksjoner;
• endokrine systemet: hypofysen apopleksi, struma;
• metabolisme: hypoproteinemia, hyperfosfatemia, hyperlipidemia, diabetes mellitus;
• nervesystemet: søvnforstyrrelser, økt libido, humørsvingninger, neuromyopati, lammelse, kramper, forbigående iskemisk anfall, tap av bevissthet, inkludert besvimelse, cerebrovaskulære lidelser, perifer hypestesi, nevropati, dysgeusi, hukommelsessvikt, inkludert amnesi, slapphet, selvmordsforsøk;
• sanseorganer: hørselsnedsettelse, øresus, tørre øyne, nedsatt synsstyrke;
• kardiovaskulær system: åreknuter, senking av blodtrykk, trombose, flebitt, hjerteinfarkt, arytmi, kongestiv hjertesvikt, plutselig hjertedød;
• luftveiene: interstitiell lungesykdom, lungeemboli, bihulebelastning, lungeinfiltrasjon, pleural effusjon, hemoptyse, lungefibrose, pleural friksjonsstøy;
• fordøyelsessystemet: gulsott, alvorlig leversvikt, dysfunksjon i leveren, rektale polypper, duodenalsår, magesår, dysfagi, gastrointestinal blødning;
• hud og subkutant fett: lidelser i hårvekst, hudutslett, pigmenteringsforstyrrelser, dermatitt, urtikaria;
• muskuloskeletalsystemet: tenosynovitt, ankyloserende spondylitt, artropati, hevelse i bein;
• urinveisystemet: smerter i prostatakjertelen, ødem i penis, smerter i testiklene, testikkelatrofi, metrorragi, uregelmessigheter i menstruasjonen, blødning i skjeden, ømhet i brystet, hindring av urinveiene, blære spasmer, vedvarende trang til å urinere;
• andre: betennelse, indurasjon eller reaksjon på injeksjonsstedet; intrapelvisk fibrose, betennelse, knute, hematom, aseptisk abscess, feber, ryggbrudd;
• avvik fra laboratorieparametere: en økning i konsentrasjonen i blodet av kalsium, triglyserider, bilirubin, ureanitrogen, kreatinin, lipoproteiner med lav tetthet; murring i hjerteområdet, tegn på hjerteinfarkt på et elektrokardiogram, reduksjon eller økning i antall leukocytter, reduksjon i kaliumkonsentrasjonen i blodet, avvik fra normen i leverfunksjonstester, økning i aktivert partiell tromboplastin og protrombintid, reduksjon i antall blodplater.

På bakgrunn av bruken av Lucrin Depot hos menn ble alvorlige tilfeller av arteriell og venøs tromboembolisme avslørt, inkludert forbigående iskemisk anfall, hjerneslag, hjerteinfarkt, lungeemboli og dyp venetrombose. Selv om det var noen forbigående forhold i noen tilfeller, var de fleste episoder forbundet med samtidig medisinering eller risikofaktorer. Det er ikke kjent om det er en sammenheng mellom disse hendelsene og bruken av GnRH-agonister.

Bruk av leuprorelin hos pasienter har vært assosiert med endringer i bentetthet. I en klinisk studie på kvinner med endometriose som fikk behandling med Lukrin Depot i en dose på 3,75 mg i 6 måneder, ble bentetthet målt ved hjelp av røntgenabsorpsjonsmetoden. I løpet av studien ble det i gjennomsnitt funnet en reduksjon i tetthetsnivået med 3,9% sammenlignet med verdiene før behandlingsstart. Den gjennomsnittlige bentettheten i vevet etter 6-12 måneder etter avsluttet behandling ble gjenopprettet til den opprinnelige (± 2%).

Injeksjoner av Lucrin Depot i en dose på 3,75 mg i 3 måneder med livmorfibroider var assosiert med en reduksjon i mineraltettheten til de kreftformede ryggbenene med 2,7% sammenlignet med de opprinnelige verdiene, som fastslått ved kvantitativ radiografi. Seks måneder etter avsluttet behandling var det en tendens til bedring.

Overdose

Det er ingen data om overdosering av Lucrin Depot hos mennesker.

Bruk av legemidlet i en dose på opptil 20 mg per dag i 2 år hos pasienter med prostatakreft forårsaket ikke utviklingen av uønskede effekter som var forskjellige fra de som ble brukt i en dose på opptil 1 mg per dag.

Det anbefales å bruke symptomatisk behandling i tilfelle overdosering.

spesielle instruksjoner

Bruk av Lukrin Depot bør kun utføres under medisinsk tilsyn.

I studier etter markedsføring av stoffet er det registrert tilfeller av kramper. Utseendet deres ble notert hos barn, kvinner, pasienter med cerebrovaskulære lidelser, epilepsi, kramper, utviklingsforstyrrelser eller svulster i sentralnervesystemet, på bakgrunn av kombinert bruk av medisiner som kan forårsake kramper (for eksempel selektive serotoninreopptakshemmere eller bupropion). Beslag har også forekommet hos pasienter uten disse tilstandene.

I løpet av en ukes behandling, i de fleste episoder, øker testosteronkonsentrasjonen sammenlignet med baseline. Ved slutten av to uker synker innholdet av hormonet til eller under startverdien. Postcastration konsentrasjon oppnås innen 2-4 uker og opprettholdes gjennom hele perioden med regelmessig bruk av leuprorelin.

På bakgrunn av de første ukene av Lucrin Depot-injeksjoner kan det være forbigående tegn på forverring av pasientens tilstand, eller ytterligere symptomer og manifestasjoner av den underliggende patologien kan oppstå. I et lite antall tilfeller øker bein smerter, noe som lindres ved symptomatisk behandling.

Hvis tilstanden til pasienter med hematuri, urinveisobstruksjon eller metastaser i ryggraden forverres de første ukene av Lucrin Depot, kan nevrologiske problemer oppstå - forverring av urologiske symptomer, parestesi, midlertidig svakhet i underekstremiteter. Bruken av leuprorelin, så vel som andre GnRH-analoger, har vært assosiert med urinveisobstruksjon og ryggmargskompresjon, noe som kan kompliseres ved lammelse med eller uten dødelig utfall. I denne forbindelse bør det utføres nøye overvåking i nærvær av metastaser i ryggraden og alvorlig obstruksjon av urinveiene i løpet av de første ukene av behandlingen.

Bruk av GnRH-analoger hos menn førte til utvikling av hyperglykemi og økt sannsynlighet for diabetes mellitus. Hyperkalemi kan indikere både utvikling av diabetes mellitus og forverring av glykemisk kontroll hos pasienter som lider av sykdommen. Det er viktig å kontrollere blodsukker og / eller glykosylert hemoglobinnivå, samt å behandle hyperglykemi eller diabetes mellitus.

Det har vært rapporter om økt risiko for hjerneslag, hjerteinfarkt og plutselig død hos menn som bruker GnRH-analoger, noe som indikerer at denne risikoen er lav. Ved forskrivning av Lucrin Depot for behandling av prostatakreft, bør det vurderes med tanke på risikofaktorene for utvikling av kardiovaskulære patologier. Det er viktig å se etter tegn og indikatorer som indikerer forekomsten av kardiovaskulære patologier hos pasienter som får GnRH-analoger.

Forlenget QT-intervall er observert ved langvarig behandling for androgenmangel. Hvis kombinert bruk av klasse IA antiarytmika (for eksempel prokainamid, kinidin) eller klasse III (sotalol, amiodaron) er nødvendig, med kronisk hjertesvikt, unormale elektrolyttnivåer eller medfødt langt QT-syndrom, bør beslutningen om å bruke Lukrin Depot tas av en lege etter å ha evaluert de potensielle fordelene ved androgenmangelbehandling med de opplevde risikoene.

Vanligvis i begynnelsen av bruken av Lukrin Depot, blir en forbigående økning i konsentrasjonen av kjønnshormoner notert, som er forbundet med de fysiologiske manifestasjonene av dens virkning. Noe forverring av manifestasjonene i begynnelsen av behandlingen forsvinner raskt med fortsettelsen av forløpet med tilstrekkelig utvalgte doser av stoffet. Det er rapporter om utvikling av alvorlig vaginal blødning, som krever kirurgisk eller konservativ terapi.

I løpet av bruken av leuprorelin og til menstruasjonen er gjenopprettet, bør ikke-hormonelle prevensjonsmetoder brukes. Fertilitet undertrykt på grunn av behandling eller evne til å befrukte, gjenopprettes innen en periode på opptil 2 år etter kanselleringen.

Hos kvinner med bentetthetri er en reduksjon i bentetthet på grunn av reduksjon i østrogeninnholdet reversibelt og gjenopprettes etter seponering av legemidlet.

Hos kvinner som får Lukrin Depot, er funksjonene til hypofyse-gonadotropisk system hemmet. Funksjonen gjenopprettes 3 måneder etter avsluttet behandling. Det bør tas i betraktning at resultatene av diagnostiske tester som indikerer funksjonen til gonader eller hypofysen, som utføres i løpet av behandlingsperioden og innen 3 måneder etter fullføring, kan være forvrengt.

Kriteriene som avgjør om et medikament kan brukes til å behandle for tidlig pubertet inkluderer:

• klinisk diagnose av idiopatisk eller neurogen for tidlig pubertet med debut av sekundære seksuelle egenskaper hos jenter under 8 år og hos gutter under 9 år;
• bekreftelse av diagnosen med en GnRH-stimuleringstest. Det bør tas i betraktning at beinalderen er 1 år foran biologisk alder.

Den innledende undersøkelsen inkluderer måling av barnets kroppsvekt og høyde, bestemmelse av konsentrasjonen av kjønnshormoner, binyrebarksteroider (for å utelukke medfødt binyrehyperplasi), humant koriongonadotropin (for å utelukke tilstedeværelsen av en hormonsekretiv tumor). Også ultralydundersøkelse av binyrene og bekkenorganene (for å utelukke en steroidproduserende svulst) og beregnet tomografi av hodet (for å ekskludere tilstedeværelsen av en intrakraniell svulst) utføres også.

Dosen av leuprorelin for fremstilling av depotsuspensjoner for barn bør individualiseres. Beregningen er basert på forholdet mellom mengden av stoffet (mg) og kroppsvekten (kg). For små barn kreves det høyere doser av legemidlet når det gjelder mg per 1 kg kroppsvekt. Etter 1 eller 2 måneder fra begynnelsen av bruken av Lucrin Depot eller en endring av dosen ved bruk av en hvilken som helst dose, for å bekrefte undertrykkelse, utføres en kontrollundersøkelse av barn med en test av stimulering av GnRH, kjønnshormoner og iscenesettelse ifølge Tammer.

Målinger av fremveksten av beinalderen bør tas hver sjette måned / år. I henhold til laboratorie- og / eller kliniske studier bør legen titrere dosen til patologien ikke utvikler seg. Hos de fleste barn kan den første dosen som er tilstrekkelig for å opprettholde tilstrekkelig undertrykkelse, opprettholdes i løpet av behandlingen. Imidlertid er det ikke tilstrekkelige data om etablering av en justert dose når pasienter flytter til høyere vektkategorier etter at de har startet Lucrin Depot i veldig ung alder og bruker lave doser. For pasienter hvis kroppsvekt har økt betydelig under behandlingen, bør bekreftelse på tilstrekkelig undertrykkelse utføres.

Hos jenter / gutter som har fylt henholdsvis 11/12, bør behovet for uttak av legemidler vurderes. En feil valgt dose, samt brudd på frysetørringsregimet, kan føre til utilstrekkelig kontroll av pubertetsprosessen. Konsekvensene av utilstrekkelig kontroll inkluderer gjenopptakelse av pubertets manifestasjoner (testikkelvekst, utvikling av brystkjertlene, menstruasjon). De langsiktige konsekvensene av utilstrekkelig kontroll av gonadal steroidutskillelse er ukjent. Antagelig kan dette omfatte påfølgende vekstsvikt i voksen alder.

Etter 1-2 måneder fra injeksjonsstart med Lucrin Depot, bør responsen på behandlingen overvåkes. For dette brukes en GnRH-stimuleringstest og bestemmelse av innholdet i kjønnshormoner. Det at pasienten har blitt foreskrevet en utilstrekkelig dose leuprorelin, vil være indikert av konsentrasjonen av kjønnshormoner som overstiger grensene for puberteten. Etter etablering av en terapeutisk dose vil konsentrasjonen av kjønnshormoner og gonadotropiner reduseres til prepubertale nivåer.

Barnets foreldre eller foresatte bør informeres om behovet for kontinuerlig behandling før barnet startes. Hos jenter kan det oppstå blodig utslipp eller menstruasjon i løpet av de to første månedene av legemiddeladministrasjonen. I tilfeller der blødning varer mer enn 2 måneder, bør du oppsøke lege. Det er viktig å fortelle legen din umiddelbart hvis irritasjon oppstår på injeksjonsstedet og om det er uvanlige symptomer eller manifestasjoner.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Siden svimmelhet, døsighet og andre uønskede fenomener kan oppstå på bakgrunn av bruken av Lyukrin Depot, anbefales pasienter i løpet av behandlingsperioden å avstå fra å kjøre bil og delta i potensielt farlige aktiviteter, hvis implementering krever hastigheten på psykomotoriske reaksjoner og økt oppmerksomhetskonsentrasjon.

Påføring under graviditet og amming

Lucrin depot er ikke foreskrevet under graviditet / amming. Det er viktig å utelukke graviditet før du bruker stoffet.

Barndomsbruk

Hos pasienter under 18 år brukes ikke Lucrin Depot. Unntaket er barn med for tidlig pubertet, for behandling der lyofilisat brukes i en dose på 3,75 mg.

Bruk hos eldre

Pasienter over 65 år er kontraindisert i utnevnelsen av et lyofilisat for fremstilling av en suspensjon for intramuskulær og subkutan administrering av langvarig virkning (3,75 og 11 mg).

Narkotikahandel

Det er ingen data om interaksjonen mellom Lucrin Depot og andre legemidler, siden farmakokinetiske studier ikke er utført.

Siden leuprorelin er av peptid-natur og under påvirkning av peptidase, i stedet for cytokrom P450-enzymer, gjennomgår det primær nedbrytning, og omtrent 46% av dosen binder seg til blodplasma-proteiner. Det er usannsynlig medikamentinteraksjoner.

Analoger

Analoger av Lukrin depot er Eligard, Leiprorelin Sandoz, Buserin depot, Buserin, Suprefakt depot.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot lys og fuktighet ved en temperatur på 15 til 25 ° C. Ikke frys, hold utilgjengelig for barn.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Lukrin depot

Ifølge vurderinger er Lukrin Depot et trygt og effektivt stoff som brukes til behandling av onkologi, endometriose, livmorfibroider og for tidlig pubertet hos barn.

Blant manglene indikerer oftest tilstedeværelsen av en bred liste over mulige bivirkninger som følge av injeksjoner, de høye kostnadene for stoffet og en lang periode med behandling.

Pris for Lukrin-depot på apotek

Den omtrentlige prisen for Lyukrin-depot, et frysetørkemiddel for fremstilling av en suspensjon for intramuskulær og subkutan administrasjon med forlenget frigjøring (i en pappeske, 1 flaske 3,75 mg) er fra 7050 til 8735 rubler.

Lukrin-depot: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Lukrin depot 3,75 mg lyofilisat for fremstilling av en suspensjon for intramuskulær og subkutan administrering av langvarig virkning 1 stk. RUB 6799 Kjøpe

Lukrin depot lyof. d / suspensjon. for i / m og p / c int. forlenge. 3,75 mg n1 (hetteglass 9 ml) RUB 7039 Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!