Tasigna - Bruksanvisning, 200 Mg, Anmeldelser, Legemiddelpris

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Tasigna

Tasigna: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Tasigna

ATX-kode: L01XE08

Aktiv ingrediens: nilotinib (Nilotinib)

Produsent: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Sveits)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-09-07

Tasigna er et antineoplastisk middel.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform Tasigna - harde gelatinkapsler (inneholder nesten hvitt eller hvitt pulver):

• dosering 150 mg: størrelse nr. 1, rødbrun, ugjennomsiktig, aksialt merket "NVR" og "BCR" med svart blekk;
• dosering 200 mg: størrelse # 0, lysegul, ugjennomsiktig, aksialt merket "NVR" og "TKI" med rødt blekk.

Emballasje: 4 stk. i en blisterpakning, 7 blemmer i en pappeske (4 pappesker kan pakkes i en pappeske); 8 stk. i en blister, 5 blemmer i en pappeske (det er mulig å pakke 3 pappesker i en pappeske). Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Tasigna.

Sammensetning av 1 kapsel:

• virkestoff: nilotinib (i form av monohydrathydroklorid) - 150 eller 200 mg;
• hjelpekomponenter: kolloidalt silisiumdioksid, krospovidon, magnesiumstearat, poloxamer 188, laktosemonohydrat;
• kapsel skall: 150 mg kapsler - gelatin, titandioksid (E171), jernfargestoff rødt oksid (E172), jernfargestoff gult oksid (E172); kapsler 200 mg - gelatin, titandioksid (E171), jernfargestoff gult oksid (E172);
• blekkblanding: kapsler 150 mg - shellak (E904), vann, butanol, isopropanol, denaturert etanol (metylert alkohol), makrogol, jernfargestoff svart oksid (E172); kapsler 200 mg - shellak (E904), vann, propylenglykol, kaliumhydroksid, jernfargestoff rød oksid (E172).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Nilotinib er en proteintyrosinkinasehemmer, kreftmedisin. Dens virkningsmekanisme skyldes evnen til å undertrykke tyrosinkinaseaktiviteten til Bcr-Abl-onkoproteinet fra cellelinjer og leukemiceller, hovedsakelig positive på Philadelphia-kromosomet (Ph +).

Den uttalt hemmende effekten på Bcr-Abl villtype-onkoprotein forklares av den høye affiniteten til bindingsstedene med adenosintrifosfat (ATP). Legemidlet er også aktivt mot imatinibresistent 32 og 33 mutante former for Bcr-Abl-tyrosinkinase, bortsett fra T315I-mutasjonen.

Hos pasienter med kronisk myeloid leukemi (CML) induserer nilotinib apoptose i cellelinjer og Ph-positive leukemiceller, og hemmer selektivt spredning.

Tasigna har liten eller ingen effekt på andre kjente proteinkinaser (inkludert kinase av proteiner fra Src-familien), med unntak av kinaser som har reseptorer for blodplatevekstfaktorer (PDGRF), DDR-reseptorer, samt Kit- og efrinreseptorer - de hemmes ved konsentrasjoner av nilotinib innenfor terapeutiske doser (for oral administrering) anbefalt for behandling av CML.

I den kroniske fasen av Ph + CML tillater behandling med legemidlet i en dose på 400 mg 2 ganger daglig med ineffektivitet eller intoleranse mot tidligere behandling (inkludert imatinib) en større cytogenetisk respons å oppnås (52% av tilfellene). Samtidig oppnås responsen raskt (i gjennomsnitt innen 2,8 måneder) og ved fortsatt behandling (i 2 år) vedvarer 77% av pasientene. Den totale overlevelsesraten for pasienter etter 24 måneders behandling med nilotinib er 87%.

I fasen av akselerasjon av Ph + CML, behandling med medikamentet i en dose på 400 mg 2 ganger daglig med ineffektivitet av tidligere behandling (inkludert imatinib) eller utvikling av motstand mot det, oppnås den hematologiske responsen i 55% av tilfellene. I dette tilfellet oppnås responsen raskt (innen 1 måned) og ved fortsatt behandling (i 2 år) vedvarer 49% av pasientene. En større cytogenetisk respons oppnås hos 32% av pasientene, og ved fortsatt behandling vedvarer den i 66% av tilfellene.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av Tasigna absorberes omtrent 30% av stoffet. Maksimal konsentrasjon (C _max) er nådd innen ca 3 timer. Hos friske frivillige som tok stoffet sammen med mat var det en økning i C _max og AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) med henholdsvis 112 og 82%, sammenlignet med individer som fikk kapsler på tom mage.

I tilfelle å ta Tasigna 30 minutter og 2 timer etter måltider, observeres en økning i biotilgjengeligheten til henholdsvis 29 og 15% av nilotinib. Hos pasienter som gjennomgår delvis eller total gastrektomi, reduseres absorpsjonen av legemidlet (relativ biotilgjengelighet) med henholdsvis ca. 22 og 48%.

Biotilgjengeligheten av medikamentet oppløst i eplemos endres ikke sammenlignet med å ta hele kapsler.

Konsentrasjonsforholdet mellom nilotinib i blod og plasma er 0,71. In vitro er omtrent 98% av dosen bundet til plasmaproteiner.

I likevektstilstand var den systemiske eksponeringen av medikamentet doseavhengig. Imidlertid, i tilfelle å ta en daglig dose på mer enn 400 mg, er avhengigheten av økningen i eksponering av dosen mindre uttalt.

Den daglige likevektskonsentrasjonen (_Css) i plasma er 35% høyere når du tar en dose på 400 mg to ganger daglig enn når du tar en dose på 800 mg en gang daglig. AUC etter en dose på 400 mg 2 ganger daglig er omtrent 13,4% høyere enn etter en dose på 300 mg 2 ganger daglig. På bakgrunn av behandlingen som varte i 12 måneder, når man bruker legemidlet i en dose på 400 mg 2 ganger daglig, sammenlignet med en dose på 300 mg 2 ganger daglig, ble det observert en økning i C _min (minimumskonsentrasjon) og C _{max med} henholdsvis 15,7 og 14,8% … Med en økning i en enkelt dose fra 400 mg til 600 mg (med to ganger administrasjonsfrekvens per dag), ble en signifikant økning i _Css ikke observert.

C _ss nås den 8. dagen etter at du tok Tasigna. Plasmaeksponering av nilotinib i perioden mellom bruk av første dose og oppnåelse av _Css når du tar stoffet en gang daglig øker med ca. 2 ganger, når det tas to ganger om dagen - 3,8 ganger.

I blodplasmaet sirkulerer nilotinib hovedsakelig uendret. I studier på friske frivillige ble det aktive stoffet metabolisert hovedsakelig ved oksidasjon og hydroksylering for å danne metabolitter med ubetydelig farmakologisk aktivitet.

Etter å ha tatt en enkelt dose av legemidlet, ble mer enn 90% utskilt i løpet av 7 dager hos friske frivillige, hovedsakelig med avføring. Samtidig ble 69% utskilt uendret.

Halveringstiden (T _½) etter gjentatt administrering av Tasigna er omtrent 17 timer.

Ingen signifikante endringer i de farmakokinetiske egenskapene til nilotinib ble observert hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. Sammenlignet med individer uten leverdysfunksjon ble pasienter med mild, moderat og alvorlig funksjonell leverdysfunksjon med en enkelt dose av legemidlet notert en reduksjon i AUC for nilotinib med henholdsvis 35, 35 og 19%. C _max i likevekt økte med henholdsvis 29, 18 og 22%.

Individuelle forskjeller i farmakokinetiske parametere blant befolkningen generelt var moderat til signifikant.

Indikasjoner for bruk

• nydiagnostisert Ph + CML i den kroniske fasen;
• Ph + CML i den kroniske fasen og i akselerasjonsfasen i tilfelle intoleranse mot tidligere behandling (inkludert imatinib) eller motstand mot det.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• arvelig intoleranse mot galaktose, nedsatt absorpsjon av glukose / galaktose, laktasemangel
• alder opp til 18 år;
• periode med graviditet og amming;
• samtidig bruk av kraftige hemmere av isoenzymet CYP3F4 (medisiner og mat, inkludert grapefruktjuice);
• felles administrering av medikamenter som forlenger QT-intervallet, spesielt med samtidig hypokalemi eller hypomagnesemi;
• overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.

Relativt (Tasigna kapsler brukes med forsiktighet, etter å ha vurdert fordeler og risiko):

• pankreatitt (inkludert historie);
• leverdysfunksjon
• tilstedeværelsen av risikofaktorer for forlengelse av QT-intervallet (medfødt forlengelse av QT-intervallet, alvorlig eller medikamentindusert ukontrollert hjertesykdom, inkludert klinisk signifikant bradykardi, ustabil angina pectoris, kronisk hjertesvikt, hjerteinfarkt).

Tasigna, applikasjonsinstruksjon: metode og dosering

Tasigna bør tas oralt, mellom måltidene - ikke tidligere enn to timer etter et måltid og ikke senere enn en time før neste måltid. Kapslene svelges hele med rikelig med vann. Pasienter som har vanskeligheter med å svelge, får åpne kapslene umiddelbart før de tar og blande innholdet med 1 ts (ikke mer) eplemos.

Den anbefalte dosen er 400 mg (2 kapsler Tasigna 200 mg) 2 ganger daglig.

Hvis du savner neste avtale, trenger du ikke ta en dobbel dose, du bør følge standard behandlingsregime.

Legemiddelbehandling utføres så lenge den kliniske effekten vedvarer.

Før du foreskriver legemidlet, bør hypokalemi / hypomagnesemi, økt urinsyrekonsentrasjon og klinisk signifikant dehydrering (hvis noen) korrigeres. Før du tar Tasigna, etter 7 dager og med jevne mellomrom under behandlingen, er et elektrokardiogram (EKG) kontroll indikert. Under behandlingen er det også nødvendig å overvåke nivået av magnesium og kalium i blodserumet, spesielt hos pasienter med risiko for å utvikle metabolske forstyrrelser.

Dosejustering for nøytropeni og trombocytopeni

Med Ph + CML i den kroniske fasen, i tilfelle av en reduksjon i det absolutte antall nøytrofile <1 × 10 ⁹ / L og / eller antall blodplater <50 × ¹⁰⁹ / L, bør Tasigna avbrytes og kliniske blodprøver bør utføres. Hvis antallet nøytrofiler> 1 × 10 ⁹ / L og / eller blodplater> 50 × 10 ⁹ / L innen 2 uker øker, gjenopptas behandlingen med den dosen som ble brukt før behandlingen ble avbrutt. Hvis cytopeni vedvarer, kan det være nødvendig å redusere dosen til 400 mg en gang daglig.

Med Ph + CML i akselerasjonsfasen, i tilfelle en reduksjon i det absolutte antall nøytrofile <0,5 × ¹⁰⁹ / l og / eller antall blodplater <10 × ¹⁰⁹ / l, bør Tasigna avbrytes og kliniske blodprøver utføres. Dersom det innen 2 uker antallet nøytrofiler øker> 1 x 10 ⁵ / l og / eller blodplater> 20 x 10 ⁹ / l, behandling er gjenopptatt ved den anvendte dose før avbrudd i behandlingen. Hvis cytopeni vedvarer, kan det være nødvendig å redusere dosen til 400 mg en gang daglig.

Dosejusteringer for ikke-hematologiske bivirkninger

Hvis moderate eller alvorlige ikke-hematologiske reaksjoner vises, avbrytes Tasigna.

Behandlingen kan gjenopptas etter at uønskede lidelser forsvinner, men i en dose på 400 mg 1 gang per dag. I fremtiden er det mulig å øke administrasjonsfrekvensen opptil 2 ganger daglig ved 400 mg.

Ved overskridelse av den øvre grensen for normal (UHN) aktivitet av lipase i blodet 2 ganger, konsentrasjonen av bilirubin 3 ganger eller levertransaminaser 5 ganger, bør dosen av Tasigna reduseres til 400 mg 1 gang per dag eller midlertidig avbryte legemiddelinntaket.

Bivirkninger

Tasigna kan forårsake følgende bivirkninger (avhengig av hyppigheten av forekomsten, er de klassifisert som følger: veldig ofte - ≥ 1/10, ofte - fra ≥ 1/100 til <1/10, sjelden - fra ≥ 1/1000 til <1/100, frekvensen er ukjent - noen uønskede reaksjoner med ukjent frekvens):

• godartede og ondartede svulster: ofte - hudpapillom; ukjent frekvens - papillom i munnslimhinnen;
• infeksjoner: ofte - follikulitt; sjeldent - candidiasis (inkludert oral), herpesinfeksjon, urinveisinfeksjoner, gastroenteritt, øvre luftveisinfeksjoner (inkludert rhinitt, faryngitt, nasofaryngitt), bronkitt, lungebetennelse; frekvens ukjent - furunkel, subkutan abscess, abscess i perianal regionen, sepsis, mykose av glatt hud på føttene;
• fra det hematopoietiske systemet: veldig ofte - trombocytopeni, nøytropeni, anemi; ofte - lymfopeni, pancytopeni, febril nøytropeni; ukjent frekvens - leukocytose, trombocytemi, eosinofili;
• metabolisme: ofte - anoreksi, nedsatt appetitt, hyperkolesterolemi, hyperglykemi, hyperlipidemi, diabetes mellitus, elektrolyttforstyrrelser (hypokalemi, hyperkalemi, hypokalsemi, hyperkalsemi, hyperfosfatemi, hypofosfatemi, hyponatremi, hypomagnesemi); sjelden - økt appetitt, dehydrering; ukjent frekvens - dyslipidemi, hyperurikemi, hypoglykemi, gikt;
• fra det kardiovaskulære systemet: ofte - en følelse av hjertebank, hetetokter, forlengelse av QT-intervallet på elektrokardiogrammet, angina pectoris, økt blodtrykk, arytmier (inkludert bradykardi, takykardi, ekstrasystol, atrieflimmer, atrieflimmer, AV-blokk); sjelden - cyanose, hypertensiv krise, utseendet på en murring i hjertet, iskemisk hjertesykdom, perikardial effusjon, hjertesvikt, dannelse av hematom, okklusjon av perifere arterier; ukjent frekvens - senking av blodtrykk, dysfunksjon i ventriklene, redusert utkastningsfraksjon, perikarditt, trombose, hemorragisk sjokk, hjerteinfarkt;
• fra fordøyelsessystemet: veldig ofte - kvalme, oppkast, forstoppelse, diaré; ofte - magesmerter (inkludert i epigastriske regionen), flatulens, oppblåsthet, ubehag i magen, dyspepsi, leverdysfunksjon, pankreatitt; sjelden - tørr munn, sår i munnslimhinnen, stomatitt, smerter i spiserøret, gastroøsofageal refluks, melena, gastrointestinal blødning, giftig leverskade, gulsott, hepatitt; frekvens ukjent - økt følsomhet av tannemalje, gingivitt, enterokolitt, gastritt, retroperitoneal blødning, oppkast med blod, perforering av gastrointestinale sår, magesår, delvis tarmobstruksjon, hiatal brokk, ulcerøs esofagitt, hepatomegali, kolangitt;
• fra luftveiene: ofte - neseblod, dysfoni, hoste, kortpustethet i hvile og under trening; sjelden - irritasjon av svelget slimhinnen, smerter i svelget og / eller strupehodet, brystsmerter, interstitiell lungesykdom, pleuritt, pleural smerte, pleural effusjon, lungeødem; ukjent frekvens - tungpustethet, pulmonal hypertensjon;
• fra nervesystemet: veldig ofte - hodepine; ofte - brudd på smak, parestesi, hypestesi, perifer nevropati, svimmelhet; sjelden - nedsatt konsentrasjon, migrene, hyperestesi, tremor, tap av bevissthet, intrakraniell blødning; frekvens ukjent - dysestesi, sløvhet, optisk nevritt, rastløse bensyndrom, hjerneødem;
• fra psyken: ofte - angst, søvnløshet, depresjon; frekvens ukjent - forvirring, dysfori, desorientering, hukommelsestap;
• fra det endokrine systemet: sjelden - hypo- eller hypertyreose; ukjent frekvens - tyreoiditt, sekundær hyperparatyreoidisme;
• fra immunforsvaret: ukjent frekvens - overfølsomhet;
• fra urinveiene: ofte - pollakiuria; sjelden - en presserende trang til å urinere, dysuri, nokturi; ukjent frekvens - urininkontinens, hematuri, kromaturi, nyresvikt;
• fra reproduksjonssystemet: sjelden - erektil dysfunksjon, gynekomasti, smerter i brystkjertelen; frekvens ukjent - menoragi, hevelse i brystvortene, brystklumper;
• fra muskuloskeletalsystemet: veldig ofte - myalgi; ofte - bein smerter, muskelspasmer, smerter i ekstremiteter, artralgi, muskuloskeletale smerter (inkludert i brystet), smerter i iliac regionen, smerter i siden; sjelden - muskelsvakhet, stivhet, hevelse i leddene; frekvens ukjent - leddgikt;
• fra hørselsorganet: ofte - svimmelhet; ukjent frekvens - støy / smerter i ørene, hørselstap;
• fra synsorganet: ofte - tørt øyesyndrom, kløende øyne, periorbital ødem, intraokulær blødning, konjunktivitt; sjelden - øyeirritasjon, øyenlokkødem, forverring / tåkesyn, hyperemi (konjunktiva, sclera, øyeeple), fotopsi, nedsatt synsstyrke; ukjent frekvens - smerter i øyet, hevelse i øyelokkene, diplopi, blefaritt, ødem i synsnervehodet, blødning i konjunktiva, korioretinopati, fotofobi, sykdommer i øyets slimhinne, allergisk konjunktivitt;
• dermatologiske reaksjoner: veldig ofte - utslett, kløe; ofte - tørr hud, urtikaria, kviser, hyperhidrose, økt svette om natten, dermatitt (allergisk og akneform), erytem, eksem, subkutan blødning; sjelden - ømhet i huden, hevelse i ansiktet, eksfolierende utslett, ecchymosis, stoffutslett; ukjent frekvens - hudskalling, misfarging av huden, hyperpigmentering av huden, hudatrofi / hypertrofi, hudcyster, blemmer, hyperplasi i talgkjertlene, hudsår, petechiae, palmar-plantar erytrodysestesisyndrom, økt lysfølsomhet, erytem nodosum, erytem multiforme;
• laboratorieparametere: ofte - økning / reduksjon i kroppsvekt, reduksjon i hemoglobin, økning i plasma alkalisk fosfatase, kreatinfosfokinase, amylase og gamma-glutamyl transpeptidaseaktivitet; sjelden - en økning i konsentrasjonen av urea og aktiviteten av laktatdehydrogenase i blodplasmaet; frekvensen er ukjent - en økning i blodplasmanivået av paratyreoideahormon, konsentrasjonen av troponin, insulin, ukonjugert bilirubin, lipoproteiner med høy tetthet og lipoproteiner med høy tetthet;
• andre: veldig ofte - økt tretthet; ofte - væskeretensjon og ødem, asteni, generell ubehag, feber, ubehag i brystet, nakke- og ryggsmerter, brystsmerter (inkludert ikke-kardiologisk), alopecia; sjelden - en endring i kroppstemperatur (vekslende følelser av varme og kulde), frysninger, influensalignende syndrom, ansiktsødem, perifert ødem; frekvensen er ukjent - lokalisert ødem, samt tumorlysesyndrom (forbindelsen med bruk av nilotinib har ikke blitt etablert).

Overdose

Det er isolerte rapporter om overdosetilfeller. Pasientene tok et uspesifisert antall kapsler sammen med andre medisiner og alkohol. Symptomer som oppkast, døsighet og nøytropeni ble observert. Tegn på giftig leverskade og EKG-endringer ble ikke observert.

I tilfelle du tar en overdreven dose Tasigna, er det nødvendig å opprette nøye overvåking av pasientens tilstand. Behandlingen er symptomatisk.

spesielle instruksjoner

Behandling med Tasigna kan bare utføres av medisinske spesialister med passende erfaring i behandling av CML. Leverfunksjon (bilirubin og transaminase nivåer) bør overvåkes månedlig.

På bakgrunn av kreftbehandling kan anemi, trombocytopeni og nøytropeni utvikles (spesielt hos pasienter med CML i akselerasjonsfasen), derfor bør en klinisk blodprøve utføres regelmessig: de første to månedene - annenhver uke, deretter - en gang i måneden eller i tilfelle klinisk behov … Myelosuppresjonen som oppstår er vanligvis kontrollerbar og reversibel. For å normalisere antall blodplater og nøytrofiler, er det ofte tilstrekkelig med en reduksjon i dosen av Tasigna eller en midlertidig seponering av stoffet.

I tilfelle en økning i plasmeaktiviteten til lipase, ledsaget av abdominale symptomer, bør du midlertidig slutte å ta stoffet og foreta en ytterligere undersøkelse for å utelukke pankreatitt.

Biotilgjengeligheten av nilotinib kan reduseres hos pasienter som har gjennomgått gastrektomi, så behandlingen bør utføres under nøye medisinsk tilsyn.

Omtrent 0,1–1% av pasientene med hjertesykdom eller høy risiko for kardiovaskulære komplikasjoner har rapportert om plutselig dødsfall i kliniske studier. Alle pasienter hadde samtidig sykdommer eller fikk samtidig behandling med andre legemidler. En ytterligere risikofaktor kan være svekket ventrikulær repolarisering. Ifølge forskningsdata etter markedsføring var hyppigheten av spontane rapporter om tilfeller med plutselig død per år per pasient 0,02%.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I løpet av perioden med kreftbehandling kan bivirkninger utvikles (for eksempel tåkesyn, svimmelhet), noe som kan ha en negativ effekt på konsentrasjonsevnen og reaksjonshastigheten. I denne forbindelse anbefales pasienter som får Tasigna å være forsiktige når de kjører bil og driver med potensielt farlige aktiviteter.

Påføring under graviditet og amming

Tasigna er kontraindisert under graviditet og amming.

I løpet av medikamentell behandling bør menn og spesielt kvinner bruke pålitelige prevensjonsmetoder.

Barndomsbruk

Tasigna er ikke foreskrevet for barn og ungdom under 18 år, siden det ikke er erfaring med å behandle pasienter i denne aldersgruppen med legemidlet.

Med nedsatt nyrefunksjon

Nilotinib og dets metabolitter skilles ikke ut via nyrene, og det forventes derfor ikke en reduksjon i total clearance av Tasigna hos pasienter med nyreinsuffisiens.

For brudd på leverfunksjonen

Ved nedsatt leverfunksjon er ingen dosejustering nødvendig, men Tasigna bør brukes med forsiktighet.

Bruk hos eldre

Det er ikke nødvendig å justere legemiddelterapi for eldre pasienter.

Narkotikahandel

Når nilotinib ble kombinert med ketokonazol (en sterk hemmer av CYP3A4-isoenzymet) hos friske frivillige, ble det observert en tredobling av biotilgjengeligheten til nilotinib. I denne forbindelse anbefales det å unngå samtidig administrering av sterke hemmere av isoenzymet CYP3A4 (inkludert ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, telitromycin, klaritromycin, ritonavir). Om nødvendig, vurder muligheten for å utføre alternativ behandling med legemidler som ikke hemmer eller hemmer det spesifiserte isoenzymet. Hvis bruk av disse legemidlene er nødvendig, anbefales det å avbryte behandlingen med Tasigna. Hvis midlertidig uttak ikke er mulig, bør mulig forlengelse av QTcF-intervallet overvåkes nøye.

I løpet av behandlingen med nilotinib, bør du unngå bruk av grapefruktjuice og andre matvarer som er kjent hemmere av isoenzymet CYP3A4.

Indusere av CYP3A4-isoenzymet (inkludert johannesurt, fenobarbital, fenytoin, karbamazepin, rifampicin) kan øke metabolismen av nilotinib og som et resultat redusere plasmakonsentrasjonen. For eksempel reduserer rifampicin (brukt i 12 dager ved 600 mg per dag) systemisk eksponering for nilotinib med 80%. Det anbefales å vurdere muligheten for å foreskrive andre legemidler som har mindre induserende effekt på det spesifiserte isoenzymet.

Legemidler som påvirker P-glykoprotein og / eller CYP3A4-isoenzymet, kan påvirke absorpsjonen og øke konsentrasjonen av nilotinib i blodplasmaet. I kliniske studier av kombinert bruk av nilotinib og imatinib ble det observert en økning i AUC for nilotinib med 18-40%, og AUC for imatinib med 18-39%.

Tasigna skal ikke brukes sammen med antiarytmika (som disopyramid, sotalol, kinidin, prokainamid, amiodaron) og andre legemidler som forårsaker forlengelse av QT-intervallet (slik som haloperidol, klaritromycin, halofantrin, bepridil, pimozid, moxifloxacin, metadon), klor.

Med en enkelt dose Tasigna med midazolam hos friske individer, ble en økning i konsentrasjonen av sistnevnte med 30% notert, men graden av metabolisme til hovedmetabolitten (1-hydroksyimidazolam) endret seg ikke.

Løseligheten til nilotinib avhenger av pH-nivået, så når det stiger avtar stoffets løselighet. Hos friske frivillige med en markant økning i pH på grunn av inntak av esomeprazol (i 5 dager, 40 mg en gang daglig), var reduksjonen i absorpsjon av nilotinib moderat (reduksjon i C _max og AUC med henholdsvis 27 og 34%). Om nødvendig kan Tasigna brukes i kombinasjon med protonpumpehemmere.

Det var ingen legemiddelinteraksjoner med samtidig bruk av hematopoietiske sentralstimulerende midler (som erytropoietiner og granulocyttkolonistimulerende faktor), anagrelid, hydroksykarbamid.

Hos friske frivillige hadde nilotinib ingen klinisk signifikant effekt på warfarins farmakologiske egenskaper.

Når Tasigna tas sammen med mat, øker absorpsjonen av legemidlet, noe som resulterer i at plasmakonsentrasjonen øker.

Analoger

Tasignas analoger er: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Gistamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Kaprelsa, Sutent, Tagrisso, Erlotinib, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Tasigna

Anmeldelser om Tasigna er få, noe som sannsynligvis skyldes detaljene i applikasjonen. Legene indikerer at nilotinib er det valgte legemidlet for behandling av kronisk myeloid leukemi, spesielt i tilfelle ineffektivitet av tidligere behandling med Glivec. Tasigna er effektiv selv ved langvarig bruk, men det er generelt vanskelig å tåle. Ulike bivirkninger er nevnt, inkludert kvalme, mangel på matlyst, svimmelhet, hodepine, smerter i ledd og bein, hevelse osv.

Pris for Tasigna på apotek

Kostnaden for stoffet avhenger av doseringen, antall kapsler i pakken, samt apoteknettverket og salgsområdet. Den omtrentlige prisen for Tasigna 150 mg er 153 708 rubler. per pakke med 112 kapsler. En pakke med 120 200 mg Tasigna kapsler kan kjøpes for RUB 163 062. bak.

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!