Maxigra
Maxigra: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Bruk i barndommen
- 10. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 11. For brudd på leverfunksjonen
- 12. Legemiddelinteraksjoner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for lagring
- 15. Vilkår for utlevering fra apotek
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apotek
Latinsk navn: Maxigra
ATX-kode: G04BE03
Aktiv ingrediens: sildenafil (sildenafil)
Produsent: Polfarma S. A., Polen Farmasøytisk anlegg (Polen)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 26.10.2018
Prisene på apotek: fra 226 rubler.
Kjøpe
Maxigra er et medikament som brukes til behandling av erektil dysfunksjon.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen av Maxigra er filmdrasjerte tabletter: blå, rund bikonveks (1 blister i en pappeske som inneholder 1 eller 4 tabletter).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: sildenafil - 25, 50 eller 100 mg (i form av sildenafilcitrat - 35,12; 70,24 eller 140,48 mg);
- hjelpekomponenter (25/50/100 mg): natriumlaurylsulfat - 1/2/4 mg; kolloidalt silisiumdioksid - 1/2/4 mg; magnesiumstearat - 1,5 / 3/6 mg; mannitol - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; maisstivelse - 5/10/20 mg; krospovidon - 3/6/12 mg; povidon - 3/6/12 mg;
- skall: talkum - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; titandioksid - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hypromellose - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indigokarmin (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; makrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Maxigra er et av legemidlene som brukes til å behandle erektil dysfunksjon.
Sildenafil er en potent selektiv hemmer av syklisk guanosinmonofosfat (cGMP) -spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE5). Ved å øke blodstrømmen til penis under seksuell stimulering, hjelper det å gjenopprette nedsatt erektilfunksjon. Sildenafil har ikke en direkte avslappende effekt på den isolerte corpora cavernosa, men ved å hemme PDE5 forbedrer den aktivt den avslappende effekten av nitrogenoksid (NO). Som et resultat av bruk av stoffet i corpus cavernosum, øker blodstrømmen og glatt muskelvev slapper av. I forhold til PDE5 er aktiviteten til sildenafil 10–10 000 ganger høyere enn aktiviteten i forhold til andre PDE-isoenzymer (1–11).
Legemidlets farmakologiske virkning observeres bare i nærvær av seksuell stimulering.
Ifølge kliniske studier er gjennomsnittlig tid for å oppnå en ereksjon som er tilstrekkelig for samleie (motstand - 60%) i området 12–37 minutter (gjennomsnitt - 25 minutter).
Hos noen pasienter ble det registrert et lite og forbigående brudd på evnen til å skille farger (blå / grønn), 60 minutter etter inntak av 100 mg Maxigra ved bruk av Farnsworth-Munsell 100-testen, etter 120 minutter var disse endringene fraværende. Sildenafil påvirker ikke kontrastoppfatning, synsstyrke, elektrororetinogram, pupildiameter eller intraokulært trykk.
Farmakokinetikk
Sildenafil absorberes raskt etter oral administrering. Gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet er 41% (fra 25 til 63%). Etter en enkelt dose på 100 mg Maxigra inne på tom mage, er Cmax (maksimal konsentrasjon av stoffet) 18 ng / ml, gjennomsnittlig tid for å nå det er 60 minutter (fra 30 til 120 minutter).
Cmax reduseres med 20–40% når du tar Maxigra i kombinasjon med fet mat, tiden for å nå Cmax er 90–180 minutter.
Vd (distribusjonsvolum) av sildenafil i likevekt er omtrent 105 liter. Plasmaproteinbinding av stoffet og dets viktigste sirkulerende N-desmetylmetabolitt er omtrent 96% (det er ikke avhengig av den totale konsentrasjonen av sildenafil).
Hos friske frivillige, etter en enkelt dose på 100 mg Maxigra, etter 90 minutter, ble mindre enn 0,000 2% av den administrerte dosen bestemt i sæd.
Metabolisme forekommer hovedsakelig i leveren. Prosessen involverer mikrosomale isoenzymer CYP3A4 (hovedvei) og CYP2C9 (undervei). Den viktigste sirkulerende metabolitten dannes ved N-desmetylering. Metabolitten når det gjelder selektivitet av virkningen på PDE er sammenlignbar med sildenafil, dens aktivitet i forhold til PDE5 er omtrent 50% av stoffets aktivitet, plasmakonsentrasjonen er omtrent 40% av konsentrasjonen av sildenafil. N-desmetylmetabolitten gjennomgår ytterligere metabolisme, T 1/2 (halveringstid) er omtrent 4 timer.
Den totale klaring av sildenafil er 41 l / t, den siste T 1/2 er fra 3 til 5 timer. Etter oral administrering utskilles stoffet i form av metabolitter, hovedsakelig gjennom tarmene (ca. 80% av dosen), gjennom nyrene - i mindre grad (ca. 13% av dosen).
Clearance av sildenafil hos eldre pasienter (over 65 år) reduseres, plasmakonsentrasjonen av det frie aktive stoffet er omtrent 40% høyere enn hos unge pasienter (18–45 år).
Endringer i de farmakokinetiske parametrene til sildenafil etter en enkelt oral dose på 50 mg ved nyresvikt med mild og moderat alvorlighetsgrad (med kreatininclearance på 30-80 ml / min) forekommer ikke. Med kreatininclearance ≤ 30 ml / min (alvorlig nyresvikt) reduseres sildenafil-clearance, noe som fører til en signifikant økning i AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) og Cmax (med henholdsvis 100 og 88%) sammenlignet med dem i ingen nedsatt nyrefunksjon.
Hos pasienter med mild / moderat levercirrhose (på Child - Pugh skala - klasse A og B) reduseres clearance av sildenafil, noe som fører til en økning i AUC og Cmax (henholdsvis 84 og 47%) sammenlignet med indikatorer i fravær av nedsatt leverfunksjon. De farmakokinetiske prosessene til sildenafil ved alvorlig leverfunksjon er ikke undersøkt.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene er Maxigra foreskrevet for behandling av organisk, psykogen, blandet erektil dysfunksjon, som er preget av manglende evne til å oppnå / opprettholde en ereksjon av penis tilstrekkelig for tilfredsstillende samleie.
Legemidlet er effektivt kun for seksuell stimulering.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- kombinert bruk med givere av nitrogenoksid eller nitrater i noen form;
- alder opp til 18 år;
- individuell intoleranse overfor noen av stoffene.
Relativt (Maxigra er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- sykdommer som disponerer for forekomst av priapisme, inkludert sigdcelleanemi, myelomatose, leukemi, trombocytopeni;
- anatomisk deformitet av penis (inkludert med Peyronies sykdom, vinkling eller kavernøs fibrose);
- magesår i mage og tolvfingertarm i det akutte stadiet;
- sykdommer ledsaget av blødning;
- noen lidelser i det kardiovaskulære systemet, inkludert hjertesvikt, ustabil angina, hjerteinfarkt, hjerneslag, alvorlig, livstruende arytmi, arteriell hypertensjon eller hypotensjon med blodtrykk (arterielt trykk) mer enn 170/100 eller mindre enn 90/50 mm de siste 6 månedene rt. Kunst.;
- arvelig retinitis pigmentosa.
Instruksjoner for bruk av Maxigra: metode og dosering
Maxigra tabletter tas oralt, helst på tom mage, siden virkningen av legemidlet når det tas samtidig med fet mat kan være forsinket.
Den anbefalte tiden for å ta stoffet er omtrent 60 minutter før den planlagte seksuelle aktiviteten.
Den gjennomsnittlige enkeltdosen er 50 mg en gang daglig. Avhengig av effekt / toleranse, kan dosen reduseres til 25 mg eller dobles (maksimum).
Startdosen for kreatininclearance <30 ml / min og / eller nedsatt leverfunksjon er 25 mg. Om nødvendig kan den økes til 50 eller 100 mg.
Maxigra med en redusert dose på 25 mg er foreskrevet i tilfelle kombinert bruk med CYP3A4-hemmere (bortsett fra ritonavir, anbefales ikke kombinasjonen med dette legemidlet).
For å redusere sannsynligheten for å utvikle ortostatisk hypotensjon hos pasienter som bruker alfablokkere, bør Maxigra tas etter hemodynamisk stabilisering i en startdose på 25 mg.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01%, inkludert individuelle meldinger - veldig sjelden; med ukjent frekvens - brudd registrert i løpet av observasjonsperioden etter markedsføring):
- sanseorganer: ofte - en endring i fargepersepsjon, synshemming; noen ganger - ring i ørene, riveforstyrrelser, konjunktiv sykdommer, andre øyesykdommer; sjelden - døvhet; med en ukjent frekvens - retinal vaskulær okklusjon, fremre iskemisk nevropati av synsnerven av ikke-inflammatorisk etiologi, synsfeltdefekt;
- hud / subkutant vev: noen ganger - hudutslett;
- nervesystemet: veldig ofte - hodepine; ofte - svimmelhet noen ganger - hypestesi, døsighet; sjelden - besvimelse, akutte sykdommer i hjerne sirkulasjon; med en ukjent frekvens - kramper, forbigående iskemisk anfall, gjentatte kramper
- luftveiene: ofte - nesetetthet; sjelden - neseblod;
- kardiovaskulær system: ofte - rødmen i ansiktet; noen ganger - takykardi, hjertebank sjelden - atrieflimmer, arteriell hypotensjon / hypertensjon, hjerteinfarkt; med en ukjent frekvens - ustabil angina pectoris, ventrikulær arytmi, plutselig hjertedød;
- reproduksjonssystem: med en ukjent frekvens - langvarig ereksjon, priapisme;
- fordøyelsessystemet: ofte - dyspeptiske lidelser; noen ganger - kvalme, oppkast, xerostomia;
- immunsystem: sjelden - overfølsomhetsreaksjoner;
- muskuloskeletale systemet: noen ganger - myalgi;
- andre: sjelden - tretthet, brystsmerter.
Overdose
Når det ble gjennomført studier, ble det funnet at bivirkninger er sammenlignbare med bivirkninger når de tar lavere doser av legemidlet, som følge av en enkelt dose Maxigra i en dose på 800 mg, men alvorlighetsgraden og frekvensen øker.
Bruk av Maxigra i en dose på 200 mg fører ikke til økt effektivitet, mens hyppigheten av bivirkninger manifestert i form av hodepine, rødme i ansiktet, svimmelhet, dyspepsi, nesetetthet og synsforstyrrelser øker.
Ved overdosering foreskrives symptomatisk behandling. Sildenafil skilles ikke ut under hemodialyse.
spesielle instruksjoner
For å diagnostisere erektil dysfunksjon og bestemme de mulige årsakene til forekomsten, før utnevnelsen av Maxigra, bør en medisinsk historie samles inn og en fysisk undersøkelse av pasienten skal utføres.
Siden seksuell aktivitet er en viss risiko ved hjertesykdom, er det nødvendig å undersøke tilstanden til pasientens kardiovaskulære system før behandlingen startes.
Som et resultat av virkningen av sildenafil, som har egenskapene til en vasodilator, observeres en forbigående reduksjon i blodtrykket under bruk. For visse samtidige sykdommer, spesielt i kombinasjon med seksuell aktivitet, er det nødvendig å vurdere risikoen for bivirkninger av vasodilaterende virkning før du bruker Maxigra. Økt følsomhet observeres ved obstruksjon av venstre ventrikkelutstrømningskanal (for eksempel med aortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati), så vel som hos pasienter med det sjeldne syndromet av multippel systemisk atrofi, noe som manifesteres ved alvorlige brudd på blodtrykksregulering av det autonome nervesystemet.
I sjeldne tilfeller, med kombinert bruk av sildenafil og andre PDE5-hemmere, ble det utviklet synshemming og fremre iskemisk nevropati i synsnerven til ikke-inflammatorisk etiologi. Ved plutselig synshemming må du slutte å ta Maxigra og søke råd fra en spesialist.
Forsiktighet er nødvendig ved kombinert bruk av Maxigra med alfablokkere, siden klinisk uttalt hypotensjon i dette tilfellet kan utvikle seg klinisk i dette tilfellet. Utseendet til denne effekten er mest sannsynlig innen fire timer etter at du har tatt stoffet. For å redusere sannsynligheten for denne lidelsen, bør Maxigra foreskrives i denne pasientgruppen etter hemodynamisk stabilisering. Det er nødvendig å vurdere muligheten for å foreskrive legemidlet i en startdose på 25 mg.
Det bør ikke være å forskrive Maxigra til pasienter der seksuell aktivitet er uønsket.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
På grunn av sannsynligheten for å utvikle noen bivirkninger, særlig svimmelhet og synshemming, bør pasienter være forsiktige når de kjører bil.
Barndomsbruk
Pasienter under 18 år får ikke forskrevet Maxigra-tabletter.
Med nedsatt nyrefunksjon
Når kreatininclearance er <30 ml / min, bør startdosen av Maxigra ikke overstige 25 mg.
For brudd på leverfunksjonen
Ved nedsatt leverfunksjon anbefales behandling med en dose på 25 mg.
Narkotikahandel
Sildenafil metabolisme forekommer hovedsakelig i leveren under påvirkning av isoenzymer CYP3A4 og CYP2C9 (større og mindre veier), og hemmere av disse isoenzymer kan redusere clearance.
Ved samtidig bruk med CYP3A4-hemmere (erytromycin, ketokonazol, cimetidin), observeres en reduksjon i clearance av sildenafil.
Hemmere av CYP2C9 (warfarin, tolbutamid, fenytoin), CYP2D-hemmere (trisykliske antidepressiva, selektive serotonin-gjenopptakshemmere), betablokkere, angiotensinkonverterende enzymhemmere, tiazider og tiaziddiuretica diuretika og diuretiksyre-lignende diuretase barbiturater, rifampicin) har ingen effekt på de farmakokinetiske prosessene til sildenafil.
Effekten av Maxigra på andre legemidler:
- nitrater: økt hypotensiv effekt; kombinert bruk med nitrogenoksydgivere eller noen form for nitrater er kontraindisert;
- alfablokkere: utvikling av symptomatisk hypotensjon hos utvalgte sensitive pasienter.
Analoger
Analogene til Maxigra er Tornetis, Dynamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatail, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF og andre.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet (avhengig av dosering): 25 mg - 3 år; 50 og 100 mg - 4 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Maxigre
Ifølge vurderinger er Maxigra et trygt og effektivt medikament som brukes til å behandle erektil dysfunksjon. I noen tilfeller peker de på de høye kostnadene sammenlignet med analoger, samt utilstrekkelig terapeutisk effekt. Utviklingen av bivirkninger er sjelden rapportert.
Pris for Maxigra på apotek
Den omtrentlige prisen for Maxigra er:
- 50 mg (i en pakke med 1 eller 4 stk.): 297-317 eller 592-601 rubler;
- 100 mg (i en pakke med 1 eller 4 stk.): 336-359 eller 763-774 rubler.
Maxigra: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Maxigra 50 mg filmdrasjerte tabletter 1 stk. 226 r Kjøpe |
|
Maxigra 100 mg filmdrasjerte tabletter 1 stk. 377 r Kjøpe |
|
Maxigra piller p.o. 50mg 1 stk. RUB 380 Kjøpe |
|
Maxigra piller p.o. 100mg 1 stk. 381 r Kjøpe |
|
Maxigra 50 mg filmdrasjerte tabletter 4 stk. 579 r Kjøpe |
|
Maxigra piller p.o. 50mg 4 stk. RUB 619 Kjøpe |
|
Maxigra piller p.o. 100mg 4 stk. 768 RUB Kjøpe |
|
Maxigra 100 mg filmdrasjerte tabletter 4 stk. 768 RUB Kjøpe |
| Se alle tilbud fra apotek |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
