Zometa
Zometa: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Legemiddelinteraksjoner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for lagring
- 13. Vilkår for utlevering fra apotek
- 14. Vurderinger
- 15. Pris på apotek
Latinsk navn: Zometa
ATX-kode: M05BA08
Aktiv ingrediens: Zoledronsyre
Produsent: Novartis Pharma Stein AG (Sveits)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-07-08
Prisene på apotek: fra 8000 rubler.
Kjøpe
Zometa er en hemmer av benresorpsjon i beinmetastaser.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformer av Zometa:
- Konsentrat for tilberedning av infusjonsvæske: klar, fargeløs væske (5 ml i fargeløse plastflasker, i en pappeske 1 flaske);
- Infusjonsvæske: fargeløs gjennomsiktig væske (100 ml i plastflasker, 1 flaske i en pappeske).
Den aktive ingrediensen i Zometa er zoledronsyre:
- 1 flaske konsentrat - 4,264 mg zoledronsyremonohydrat, som tilsvarer innholdet av 4 mg vannfri zoledronsyre;
- 1 flaske oppløsning - 4 mg.
Hjelpekomponenter:
- Konsentrat: natriumcitrat, mannitol, nitrogen, vann til injeksjon;
- Løsning: mannitol, natriumcitratdihydrat, vann til injeksjonsvæske.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Zoledronsyre, den aktive ingrediensen i Zometa, er et svært effektivt bisfosfonat som selektivt påvirker beinvev. Forbindelsen reduserer beinresorpsjon ved å virke på osteoklaster. Den selektive effekten av bisfosfonater på beinvev forklares med deres høye affinitet for mineralisert beinvev. Den nøyaktige mekanismen for prosessen på molekylært nivå som gir inhibering av osteoklastaktivitet, er fortsatt uklar for øyeblikket.
For zoledronsyre er uvanlige effekter på beindannelse, mineralisering og mekaniske egenskaper. Forbindelsen har også kreftegenskaper, noe som gjør Zometa effektiv i behandlingen av beinmetastaser. In vivo hemmer stoffet resorpsjonen av beinvev, som osteoklaster er ansvarlige for, har antiangiogen aktivitet, bidrar til å redusere veksten av tumorceller og transformerer mikromiljøet til benmargen. En reduksjon i benresorpsjon uttrykkes klinisk i en reduksjon i intensiteten av smerte hos pasienten.
In vitro er zoledronsyre preget av direkte cytostatisk, pro-apoptotisk, anti-invasiv og anti-klebende aktivitet, reduserer frekvensen av osteoblastproliferasjon og viser en synergistisk cytostatisk effekt når den brukes sammen med kreftmedisiner.
Zoledronsyre, ved å undertrykke spredning og indusere apoptose, har en direkte antitumoreffekt på brystkreft hos mennesker og myelomceller. Det reduserer også penetrering av humane brystkreftceller gjennom den ekstracellulære matrisen på grunn av dens antimetastatiske egenskaper.
Ved kreft med metastaser som påvirker beinene, reduserer Zometa risikoen for brudd og kompresjon av ryggmargen, samt forhindrer utvikling av svulsthyperkalsemi og er en hemmer av kalsiumutskillelse i urinen. Dette fører til en reduksjon i behovet for strålebehandling.
Farmakokinetikk
Bisfosfonater absorberes dårlig i mage-tarmkanalen, så eksperter anbefaler å bruke løsninger for intravenøs administrering. Infusjonen forårsaker en økning i konsentrasjonen av zoledronsyre i blodserumet, hvis maksimale verdi er nådd ved slutten av infusjonen. Etter 4 timer synker stoffets nivå i blodet med 10%, og etter 24 timer - med ytterligere 1%.
Zoledronsyre binder seg til plasmaproteiner med 50%. Det skilles ut gjennom nyrene i trinn, med en total eliminasjonshalveringstid på 146 timer. Gjentatte injeksjoner (etter 28 dager) forårsaker ikke en kumulativ effekt. Den første dagen inneholder urinen 40 ± 16% av den aktive komponenten i Zometa fra hele administrert dose. Resten av zoledronsyren avsettes i beinvevet og frigjøres gradvis i den systemiske sirkulasjonen. Forbindelsen metaboliseres ikke og skilles ut uendret hovedsakelig gjennom nyrene (med avføring - mindre enn 3%).
Indikasjoner for bruk
- Benmetastaser av ondartede avanserte svulster (brystkreft, prostatakreft), myelomatose, inkludert forebygging av å redusere risikoen for ryggmargskompresjon, patologiske brudd, hyperkalsemi assosiert med en svulst, og behovet for beinoperasjon eller strålebehandling;
- Hyperkalsemi på grunn av ondartet svulst.
Kontraindikasjoner
- Perioden med graviditet og amming;
- Barndom;
- Overfølsomhet overfor bisfosfonater og medikamentkomponenter.
Med forsiktighet bør Zometa foreskrives for alvorlig leverfunksjon.
Bruk av legemidlet for nedsatt nyrefunksjon hos pasienter med hyperkalsemi forårsaket av en ondartet svulst er mulig hvis den potensielle fordelen med behandlingen oppveier den eksisterende risikoen. Det anbefales ikke å administrere legemidlet til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon: med et serumkreatininnivå på mer enn 265 μmol / L hos pasienter med beinmetastaser, og mer enn 400 μmol / L i hyperkalsemi forårsaket av en ondartet svulst.
Instruksjoner for bruk av Zometa: metode og dosering
Konsentratet for tilberedning av infusjonsvæsken og infusjonsvæsken brukes ved intravenøs (iv) dryppadministrasjon.
Fortynningsoppløsningen for konsentratet må være fri for kalsium! Løsningen for infusjon tilberedes i samsvar med reglene for asepsis. Rett før administrering skal innholdet i 1 hetteglass med konsentratet fortynnes i 100 ml 0,9% natriumkloridoppløsning eller 5% dekstroseoppløsning. Den ubrukte løsningen kan oppbevares i ikke mer enn 24 timer fra klargjøringstidspunktet ved en temperatur på 2-8 ° C, og før administrering skal den bringes til romtemperatur etter at den er tatt ut av kjøleskapet.
I henhold til instruksjonene skal Zometa ikke blandes med oppløsninger som inneholder kalsium eller noen toverdige kationer (Ringers laktatoppløsning) og med andre legemidler, derfor må det brukes et eget infusjonssystem for å administrere zoledronsyre.
Intravenøst drypp skal vare i minst 15 minutter.
Anbefalt dosering:
- Benmetastaser av vanlige maligne svulster og myelom: 4 mg 1 gang på 3-4 uker. Legemidlet skal administreres samtidig med inntak av 500 mg kalsium og 400 internasjonale enheter (IE) vitamin D per dag;
- Hyperkalsemi på grunn av ondartet svulst (kalsiumnivå korrigert for albuminkonsentrasjon mer enn 12 mg / dl eller 3 mmol / l): 4 mg;
- Behandling av beinmetastaser hos pasienter med mild eller moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance (CC) 30-60 ml / min): med CC: 30-39 ml / min - 3 mg, 40-49 ml / min - 3,3 mg, 50-60 ml / min - 3,5 mg zoledronsyre.
Før introduksjonen av Zometa, parallelt eller etter det, skal pasienten forskrives innføring av saltvann for å sikre tilstrekkelig hydrering.
Før hver administrering av legemidlet, bør konsentrasjonen av serumkreatinin bestemmes; i tilfelle nedsatt nyrefunksjon, bør administrasjonen av neste dose utsettes. Nedsatt funksjonsparameter:
- Pasienter med normale (mindre enn 1,4 mg / dl) kreatininverdier ved baseline - med en økning i serumkreatininkonsentrasjon med 0,5 mg / dl;
- Pasienter med et baseline kreatininnivå på mer enn 1,4 mg / dL - med en økning i serumkreatinin med 1 mg / dL.
Behandlingen kan gjenopptas med forrige dose først etter at kreatininkonsentrasjonen er gjenopprettet til utgangsnivået (pluss eller minus 10%).
Bivirkninger
- Hematopoietiske organer: ofte - anemi; noen ganger - leukopeni, trombocytopeni; sjelden - pankytopeni;
- Urinveiene: ofte - nedsatt nyrefunksjon; noen ganger - hematuri, akutt nyresvikt, proteinuri;
- Nervesystemet: ofte - hodepine; noen ganger - forstyrrelser i smak, svimmelhet, hypestesi, parestesi, hyperestesi, søvnforstyrrelser, angst, tremor; sjelden - forvirring av bevissthet;
- Fordøyelsessystemet: ofte - anoreksi, kvalme, oppkast; noen ganger - tørr munn, magesmerter, diaré, forstoppelse, stomatitt, dyspepsi;
- Synsorgan: ofte - konjunktivitt; noen ganger - "uskarpt" syn; veldig sjelden - episkleritt, uveitt;
- Muskel- og skjelettsystemet: ofte - myalgi, bein smerte, generalisert smerte, artralgi; noen ganger - muskelkramper;
- Luftveiene: noen ganger - hoste, kortpustethet;
- Kardiovaskulært system: noen ganger - en uttalt reduksjon eller økning i blodtrykk (BP); sjelden - bradykardi;
- Immunsystemet: noen ganger - overfølsomhetsreaksjoner; sjelden - angioødem;
- Dermatologiske reaksjoner: noen ganger - kløende hud, overdreven svette, utslett (inkludert erytematøs og makulær);
- Laboratorieindikatorer: veldig ofte - hypofosfatemi; ofte - hypokalsemi, økt konsentrasjon av kreatinin og urea i blodserumet; noen ganger - hypokalemi, hypomagnesemi; sjelden - hypernatremi, hyperkalemi;
- Andre: ofte - influensalignende syndrom (frysninger, generell ubehag, feber, smertefull tilstand), feber; noen ganger - brystsmerter, perifert ødem, asteni, vektøkning; svært sjelden - reduksjon i blodtrykk, forårsaker besvimelse eller sirkulasjonskollaps (hovedsakelig hos pasienter med risikofaktorer), bronkokonstriksjon, utvikling av døsighet, atrieflimmer, anafylaktiske reaksjoner eller sjokk, urtikaria;
- Lokale reaksjoner: irritasjon, smerte, hevelse, på injeksjonsstedet - dannelse av et infiltrat.
Overdose
Ved akutt overdose av Zometa observeres nyresvikt, inkludert nyresvikt, og endringer i elektrolyttsammensetningen, inkludert en reduksjon i nivået av magnesium, kalsium og fosfat i blodet.
Hvis den anbefalte dosen overskrides betydelig, bør pasienten forbli under konstant medisinsk tilsyn. Med utvikling av hypokalsemi, ledsaget av kliniske symptomer, anbefales infusjon av kalsiumglukonat.
spesielle instruksjoner
Når Zometa er foreskrevet for nedsatt nyrefunksjon hos pasienter med hyperkalsemi på grunn av ondartet svulst, er hovedkriteriet for å vurdere gjennomførbarheten av behandlingen overskuddet av fordelene ved å bruke legemidlet over den potensielle risikoen.
Før hver administrering av løsningen er det nødvendig å bestemme nivået av kreatinin i blodserumet.
For beinmetastaser hos pasienter med mild og moderat nedsatt nyrefunksjon, bør behandlingen startes med lavere doser. Hvis en funksjonell nyresykdom utvikler seg i løpet av behandlingsperioden, kan behandlingen bare fortsette etter utvinning til det opprinnelige (pluss / minus 10%) kreatininkonsentrasjonsnivået.
På grunn av risikoen for å utvikle komplikasjoner fra det kardiovaskulære systemet på bakgrunn av overhydrering av pasienten, bør administreringen av legemidlet først startes etter å ha vurdert tilstanden til hydrering av kroppen. Ved brudd skal pasienten injiseres med saltvann før, under eller etter infusjonen av legemidlet.
Bruk av Zometa må ledsages av konstant overvåking av nivået av kreatinin, fosfor, kalsium, magnesium i blodserumet. Med utviklingen av hypofosfatemi, hypokalsemi eller hypomagnesemi, blir pasienten i tillegg foreskrevet innføring av passende midler.
Når du administrerer legemidlet for å forhindre redusering av risikoen for ryggmargskompresjon, patologiske brudd, hyperkalsemi forårsaket av en svulst, reduserer behovet for beinkirurgi eller strålebehandling, bør det tas i betraktning at den terapeutiske effekten oppstår etter 2-3 måneders behandling.
Risikofaktorer som påvirker utviklingen av nedsatt nyrefunksjon inkluderer: tidligere nyresvikt, dehydrering, gjentatt administrering av bisfosfonater, bruk av nefrotoksiske midler, for rask administrering av Zometas løsning.
I løpet av behandlingsperioden anbefales det ikke å utføre tannbehandling, derfor må pasienten gjennomgå en tannundersøkelse, kurere tenner og motta anbefalinger om behovet for streng overholdelse av reglene for oral hygiene i løpet av behandlingen.
Kreftpasienter har en risiko for osteomyelitt, smittsomme og inflammatoriske patologier i munnhulen, osteonekrose i kjeven mot bakgrunn av kreftbehandling.
Risikofaktorer for osteonekrose i kjeven inkluderer: kreft og samtidig behandling (bruk av kortikosteroider, cellegift, strålebehandling), samtidig patologier (inkludert anemi, tidligere oral sykdom, koagulopati, infeksjoner).
På bakgrunn av bruken av zoledronsyre er det mulig å utvikle alvorlig forbigående smerte i ledd, muskler og bein.
Samtidig bruk av Aklasta, hvis aktive ingrediens er zoledronsyre, er kontraindisert.
Zometas innflytelse på pasientens evne til å kjøre biler og mekanismer er ikke fastslått.
Påføring under graviditet og amming
Avtalen av Zometa under graviditet er forbudt. Legemidlet kan påvirke fosteret negativt. Studier utført på dyr har avdekket en toksisk effekt på reproduksjonsfunksjonen til sistnevnte. Det er ingen pålitelig informasjon om bruk av Zometa under graviditet hos mennesker.
Befruktning under behandling med bisfosfonater øker risikoen for fosteravvik (for eksempel skjelettvekstlidelser og andre misdannelser). Forholdet mellom risikoen og hvor lang tid det har gått mellom kanselleringen av Zometa og befruktningen er ukjent. Pasienter i reproduktiv alder bør advares om behovet for å bruke pålitelige prevensjonsmetoder under hele behandlingen.
Det er ikke kjent om den aktive ingrediensen i Zometa trenger inn i morsmelken, derfor er administrasjonen av legemidlet kontraindisert under amming.
Narkotikahandel
Det var ingen klinisk signifikant interaksjon når Zometa ble kombinert med kreftmedisiner, diuretika, antibiotika, smertestillende midler og annen kreftbehandling.
Det ble funnet at zoledronsyre ikke hemmer enzymene i cytokrom P 450-systemet og ikke har signifikant binding til plasmaproteiner.
Forsiktighet bør utvises når det brukes i kombinasjon med aminoglykosider (fordi på grunn av legemidlets samtidige virkning øker risikoen for en økning i nivået av kalsiumkonsentrasjon i blodplasmaet) og medikamenter med en uttalt nefrotoksisk effekt.
Ved myelomatose øker kombinasjonen med talidomid risikoen for nedsatt nyrefunksjon.
Legemidlet er farmasøytisk inkompatibelt med infusjon kalsiumholdige løsninger, inkludert Ringers løsning.
For introduksjonen av Zometa er det tillatt å bruke glassflasker, infusjonssystemer, polyvinylklorid-, polyetylen- og polypropylenposer med 0,9% natriumkloridoppløsning eller 5% dekstroseoppløsning.
Analoger
Analogene til Zometa er: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, Zoledronic acid, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Zometa
Til tross for de høye kostnadene, bekrefter anmeldelser av Zometa stoffets effektivitet. I dag regnes zoledronsyre som et bisfosfonat med den kraftigste effekten på kroppen, derfor blir legemidlet ofte foreskrevet for osteoporose i postmenopausal perioden.
Når du bruker Zometa hele året (1 mg 4 ganger i året, 2 mg 2 ganger i året eller 4 mg en gang), observeres en økning i tettheten av lårhalsen og korsryggen. Det er også egnet for behandling av sekundær osteoporose forårsaket av en metastatisk prosess.
Kliniske studier har bekreftet stoffets effektivitet ved behandling av kreft, derfor brukes det mye i praksis av onkologer. Eksperter mener at inhibering av benresorpsjon positivt kan påvirke utviklingen av kreft generelt og forlenge remisjonstiden for brystkreft etter kirurgi eller strålebehandling.
Ganske ofte bemerker pasienter tilstedeværelsen av bivirkninger forbundet med å ta Zometa. IV zoledronsyre for første gang kan forårsake feber, utilpashed, muskelsmerter og influensalignende symptomer, men disse symptomene forsvinner med påfølgende infusjoner. I dette tilfellet reduseres smerteopplevelsene, og kalsiumnivået normaliseres.
I isolerte tilfeller, etter en nylig ekstraksjon av tenner, hadde pasienten osteonekrose i kjeven.
Prisen på Zomet på apotek
Du kan kjøpe en flaske konsentrat for tilberedning av en infusjonsvæske på 4 mg / 5 ml på apotek for ca 10 700-12 000 rubler. Prisen på Zometa i form av en infusjonsvæske, oppløsning på 4 mg / 100 ml er i gjennomsnitt 11.900-13.500 rubler (per flaske).
Zometa: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Zometa 4 mg / 5 ml konsentrat til tilberedning av infusjonsvæske, oppløsning 5 ml 1 stk. 8000 RUB Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
