Abagio
Abaggio: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Aubagio
ATX-kode: L04AA31
Aktiv ingrediens: teriflunomide (Teriflunomide)
Produsent: Sanofi-Winthrop Industry (Frankrike)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 29.11.2018
Prisene på apotek: fra 53 500 rubler.
Kjøpe
Abagio er et immunsuppressivt middel som brukes til å undertrykke uønskede immunresponser ved multippel sklerose.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av filmdrasjerte tabletter: femkantet, lyseblå, på den ene siden er det en gravering av selskapets logo, på den andre - "14" (14 stk. I blemmer, 2 blemmer i pakninger av "ermetypen", i pappeske 1 eller 3 pakker og bruksanvisning Abagio).
1 filmdrasjert tablett inneholder:
- virkestoff: teriflunomid - 14 mg;
- hjelpekomponenter: maisstivelse, natriumkarboksymetylstivelse, laktosemonohydrat, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, hydroksypropylcellulose;
- filmdeksel: makrogol, hypromellose, titandioksid (E171), indigokarminbasert aluminiumslakk (E132), talkum.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Abagio er et immunsuppressivt middel beregnet på bruk ved multippel sklerose for å undertrykke uønskede immunresponser i kroppen. Dens aktive stoff, teriflunomid, har immunmodulerende og antiinflammatoriske egenskaper, som realiseres ved selektiv og reversibel inhibering av mitokondrieenzymet dihydroorotatdehydrogenase (DHO-DH), som er nødvendig for de novo-syntese av pyrimidin. Følgelig blokkerer det spredning av stimulerte lymfocytter, noe som krever de novo-syntese av pyrimidin. Det antas at virkningsmekanismen til teriflunomid ved multippel sklerose kan skyldes en reduksjon i antall sirkulerende lymfocytter.
Inntak av teriflunomid i en daglig dose på 14 mg har liten effekt på endringen i antall immunceller i blodet. I løpet av de første 12 ukene av behandlingen er reduksjonen i antall lymfocytter mindre enn 0,3 x 109 / l, til slutten av behandlingen opprettholdes de oppnådde nivåene.
Gjennomsnittlige medikamentkonsentrasjoner i likevekt forårsaker ikke klinisk signifikant forlengelse av QT-intervallet.
Det er en reduksjon i nivået av urinsyrekonsentrasjon og innholdet av fosfor i serum. Det kan antas at dette ikke skyldes endringer i glomerulære funksjoner, men er forbundet med en økning i rørutskillelse.
Den kliniske effekten og sikkerheten ble vurdert basert på resultatene av en studie der pasienter med tilbakefall multippel sklerose (RMS) tok daglig teriflunomid i en dose på 7 eller 14 mg i 108 uker. For studien ble pasienter med en diagnose av multippel sklerose, tilbakevendende forløp, med eller uten progresjon randomisert. Pasientene hadde 1 tilbakefall (eller flere) i løpet av året før studien. Gjennomsnittsalderen for pasientene var 37,9 år; når den ble inkludert i studien, var gjennomsnittlig score for utvidet funksjonshemming (EDSS) innenfor 5,5. Flertallet (67,2%) av pasientene tok ikke medisiner som påvirket sykdommen innen to år før de ble registrert i studien.
Når man sammenlignet effektiviteten av teriflunomid (i en dose på 14 mg en gang daglig) med effektiviteten av interferon beta-1a (subkutant i en dose på 0,044 mg tre ganger i uken) etter 95 ukers behandling, var antall pasienter med en bekreftet behandlingssvikt i henhold til Kaplan-Meier-metoden: teriflunomid - 41,1%, på bakgrunn av interferon beta-1a - 44,4%. Ifølge resultatene av studien sluttet 19,8% av pasientene helt å bruke stoffet, hvorav 3,6% - på grunn av mangel på tilstrekkelig effekt, 10,8% - på grunn av utvikling av bivirkninger.
Effekten og sikkerheten ved bruk av teriflunomid under 18 år er ikke fastslått.
Farmakokinetikk
Etter gjentatt oral administrasjon oppnås den maksimale plasmakonsentrasjonen (C max) av teriflunomid i gjennomsnitt etter 1–4 timer. Biotilgjengeligheten til Abagio er omtrent 100%. Samtidig matinntak har ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken til teriflunomid.
Likevektskonsentrasjonen (Css) i plasma blir observert etter ca. 100 dager og overskrider den opprinnelige totale konsentrasjonen av teriflunomid ca. 34 ganger.
Plasmaproteinbinding er mer enn 99%. Teriflunomid binder seg sannsynligvis til albumin og distribueres aktivt i plasma.
V d (distribusjonsvolum) er lavt.
Teriflunomid metaboliseres moderat, det første stadiet av biotransformasjon er hydrolyse, det andre er oksidasjon.
Det skilles ut uendret, hovedsakelig med galle gjennom tarmene.
T 1/2 (halveringstid) etter gjentatt administrering er 19 dager.
Hvis det er nødvendig å redusere plasmakonsentrasjonen av teriflunomid, kan eliminering av den fra blodstrømmen akselereres ved å foreskrive kolestyramin (4 eller 8 g 3 ganger daglig, avhengig av toleranse) eller aktivt karbon (50 g 2 ganger daglig).
Indikasjoner for bruk
Bruk av Abagio er indisert for behandling av tilbakefall-tilbakevendende multippel sklerose hos voksne pasienter.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- alvorlig leversvikt (klasse C på Child-Pugh-skalaen);
- alvorlig immunsvikt, inkludert ervervet immunsvikt syndrom (AIDS);
- klinisk signifikant anemi, trombocytopeni, leukopeni, nøytropeni og andre uttalte sykdommer i beinmargshematopoies;
- alvorlig hypoproteinemia;
- alvorlig stadium av nyresvikt som krever hemodialyse;
- alvorlige former for aktive infeksjoner;
- galaktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom, laktasemangel;
- fertil alder hos kvinner som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder, med en plasmakonsentrasjon av teriflunomid over 0,02 mg / l;
- periode med graviditet;
- amming;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter.
Med forsiktighet bør Abagio forskrives til pasienter med alkoholmisbruk, eldre pasienter (65 år og eldre).
Abaggio, bruksanvisning: metode og dosering
Abagio tabletter tas oralt, svelges hele og skylles ned med tilstrekkelig mengde vann, uavhengig av måltidet.
Anbefalt dosering: 1 stk. En gang om dagen.
Bivirkninger
- fra immunforsvaret: ofte - milde allergiske reaksjoner;
- psykiske lidelser: ofte - angst;
- smittsomme komplikasjoner: veldig ofte - laryngitt, øvre luftveisinfeksjoner, influensa, mykose i føttene, urinveisinfeksjoner; ofte - periodontale infeksjoner, oral herpes, bihulebetennelse, faryngitt, bronkitt, viral gastroenteritt, blærebetennelse;
- fra lymfesystemet og det hematopoietiske systemet: ofte - nøytropeni; sjelden - mild trombocytopeni, anemi;
- fra det kardiovaskulære systemet: ofte - hypertensjon;
- fra nervesystemet: veldig ofte - parestesi; ofte - nevralgi, lumbosakral radikulitt, hyperestesi, karpaltunnelsykdom, perifer nevropati;
- fra luftveiene: interstitiell lungesykdom;
- fra fordøyelsessystemet: veldig ofte - kvalme, diaré; ofte - tannpine, oppkast; veldig sjelden - pankreatitt;
- fra muskuloskeletalsystemet og bindevevet: ofte - myalgi, smerter i muskler og skjelett;
- fra reproduksjonssystemet: ofte - menorragi;
- fra urinveiene: ofte - pollakiuria;
- dermatologiske reaksjoner: veldig ofte - alopecia [inkludert tynnende hår, redusert hårtetthet, hårtap assosiert eller ikke assosiert med endringer i hårtekstur, diffus eller generalisert lesjon i hele hodebunnen (uten fullstendig hårtap)]; ofte - kviser, utslett;
- laboratorieindikatorer: veldig ofte - en økning i nivået av alaninaminotransferase (ALT); ofte - en økning i nivået av gamma-glutamyltransferase og aspartataminotransferase (AST), en reduksjon i antall nøytrofiler og leukocytter, en reduksjon i kroppsvekt;
- andre: ofte - smerte, posttraumatisk smerte.
Overdose
Overdoseringssymptomer er ikke fastslått.
Behandling: Hvis det er mistanke om en betydelig overdose eller toksisitet, anbefales pasienten å foreskrive kolestyramin i en dose på 8 g 3 ganger daglig i 11 dager (hvis toleransen er dårlig, kan den reduseres til 4 g 3 ganger daglig) eller aktivt kull i en dose på 50 g 2 ganger om dagen.
spesielle instruksjoner
Abagio bør behandles av en lege med erfaring i behandling av multippel sklerose. Når du foreskriver legemidlet, bør man ta hensyn til indikatorer som blodtrykk, graden av ALT-aktivitet, resultatene av en generell blodprøve (inkludert leukocyttall, antall blodplater i blodet). Kontroll av disse parametrene bør utføres regelmessig i løpet av perioden med teriflunomid.
Det er en risiko for økt leverenzymaktivitet, spesielt i løpet av de første 6 månedene av behandlingen. Derfor bør studier for å bestemme aktiviteten til pasientens leverenzymer utføres før behandlingen startes, deretter 2 ganger i måneden i løpet av de første 6 månedene av behandlingen, deretter - med et intervall på 2 måneder. Leverdysfunksjon kan indikeres av kliniske symptomer som magesmerter, appetittløshet, kvalme, oppkast, tretthet, mørk urin og / eller gulsott. For å fortsette behandlingen er en to til tredobbelt økning i ALT i forhold til den øvre grensen for normen tillatt på bakgrunn av regelmessig overvåking. Teriflunomid bør seponeres hvis det er mistanke om leverskade, inkludert en bekreftet økning i leverenzymaktivitet mer enn 3 ganger den øvre normalgrensen. Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot pasienter med en leversykdom i anamnesen. Inntak av teriflunomid i denne kategorien av pasienter bør følges av nøye overvåking av symptomer som indikerer leverskade.
Med en økning i blodtrykket er passende antihypertensiv behandling indikert.
Ved akutte og kroniske infeksjoner kan behandlingen med legemidlet først startes etter fullstendig kur. Hvis symptomer på infeksjon dukker opp mens du tar Abaggio, bør du umiddelbart oppsøke lege.
Sikkerheten til teriflunomid ved latent tuberkuløs infeksjon er ikke fastslått. Det er nødvendig å begynne å ta Abaggio hos pasienter med en positiv test for tuberkulose ved screening etter et kurs med passende behandling.
Risikoen for å utvikle interstitiell lungesykdom er økt hos de pasientene som har hatt slike sykdommer under behandling med leflunomid.
Hvis vedvarende hoste og kortpustethet oppstår, bør seponering av behandlingen og en grundig undersøkelse vurderes.
Det bør tas i betraktning at behandling med teriflunomid øker risikoen for hematologiske sykdommer hos pasienter med anemi, leukopeni, trombocytopeni, nedsatt benmargsfunksjon og / eller risikoen for undertrykkelse av beinmargshematopoies. Derfor, når disse bivirkningene dukker opp under behandlingen, er det nødvendig å vurdere å avbryte bruken av Abaggio og foreskrive en akselerert eliminasjonsprosedyre for raskt å redusere plasmakonsentrasjonen av teriflunomid.
I tilfelle ulcerøs stomatitt eller symptomer som indikerer utvikling av en generalisert hudreaksjon (Stevens-Johnsons syndrom, Lyells syndrom), bør bruken av teriflunomid avbrytes, og prosedyren for dets akselererte eliminering bør startes umiddelbart.
Bekreftet perifer nevropati er grunnlaget for å vurdere å avslutte Abagio og gjennomføre en akselerert eliminasjonsprosedyre.
Bruk av levende svekkede vaksiner bør unngås på grunn av økt risiko for infeksjon. Administrering av sesongmessige influensavaksiner i behandlingsperioden produserer en immunrespons som tilsvarer den normale responsen på boostervaksinasjon, antistofftiter er tilstrekkelig for serobeskyttelse. Effekten og sikkerheten til primærvaksinasjon mot neopatogener er ikke fastslått.
Kombinert bruk av teriflunomid med leflunomid anbefales ikke.
Resultatene av en studie av samtidig bruk av teriflunomid med glatirameracetat eller med interferon beta i 12 måneder indikerer at det ikke er noen problemer med sikkerheten til slike kombinasjoner, men det er en høyere frekvens av bivirkninger enn ved monoterapi med teriflunomid. Lengre studier har ikke blitt utført på sikkerheten til denne kombinasjonen for behandling av multippel sklerose.
Kliniske data knyttet til samtidig administrering av teriflunomid med glatirameracetat eller interferon beta viser at det ikke er behov for ventetid når medisinbehandling startes etter glatirameracetat eller interferon beta, eller omvendt når behandling med glatirameracetat eller interferon beta startes etter behandling med Abagio.
Forholdsregler bør tas når du bytter fra behandling med natalizumab til teriflunomid. Det er nødvendig å ta hensyn til halveringstiden for natalizumab og ikke starte Abagio-behandlingen i to til tre måneder, siden en økt effekt på pasientens immunsystem er mulig.
Det må utvises forsiktighet når du bytter fra fingolimod-behandling for å unngå kombinerte effekter på immunforsvaret. Det bør tas i betraktning at for eliminering av sirkulerende fingolimod fra kroppen, er det nødvendig med 1,5 måneder uten terapi, for retur til det normale antallet lymfocytter - fra 1 til 2 måneder.
På bakgrunn av bruken av Abagio, er sannsynligheten for embryofetal toksisitet fra menn ansett som lav.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
I løpet av påføringsperioden til Abagio, bør pasienter hvis aktiviteter er knyttet til å kjøre bil og andre potensielt farlige typer arbeid ta hensyn til muligheten for bivirkninger fra nervesystemet i form av svimmelhet.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av Abaggio er kontraindisert under svangerskap og amming.
Teriflunomid har reproduksjonstoksisitet, og bruk av Abaggio bør derfor kun startes etter graviditet.
Kvinner i fertil alder bør bruke effektiv prevensjon gjennom hele behandlingsperioden. De bør informeres om mulige risikoer for fosteret i tilfelle unnfangelse i behandlingsperioden. Hvis menstruasjonen din er forsinket mens du tar teriflunomid, bør du umiddelbart oppsøke lege.
Etter avsluttet behandling kan unnfangelse bare planlegges når plasmakonsentrasjonen av teriflunomid når 0,02 mg / l eller mindre. Vanligvis, etter avskaffelsen av Abagio, krever dette minst 8 måneder, men gitt de individuelle avvikene i medikamentklarering, kan det være nødvendig å kontrollere plasmakonsentrasjonen av teriflunomid i to år.
For en raskere reduksjon i plasmakonsentrasjonen av teriflunomid, kan kvinner anbefales prosedyren for akselerert eliminering av Abagio, som består i å ta kolestyramin i en dose på 8 g (med dårlig toleranse - 4 g) 3 ganger daglig i 11 dager. Alternativt er det mulig å foreskrive aktivert karbon i en dose på 50 g 2 ganger om dagen.
Når du foreskriver legemidlet under amming, bør beslutningen om å stoppe amming tas under hensyntagen til graden av behov for legemidlet for moren.
Effekten av Abagio på fertilitet hos menn og kvinner er usannsynlig.
Barndomsbruk
Sikkerheten og effektiviteten ved bruk av Abaggio hos barn og ungdom er ikke fastslått, derfor er utnevnelsen av stoffet under 18 år kontraindisert.
Med nedsatt nyrefunksjon
Bruk av Abagio er kontraindisert for behandling av pasienter med alvorlig nyresvikt, som krever hemodialyse.
Ved mild, moderat eller alvorlig (uten hemodialyse) nyresvikt er dosejustering ikke nødvendig.
For brudd på leverfunksjonen
Bruk av Abagio er kontraindisert for behandling av pasienter med alvorlig leverinsuffisiens (klasse C på Child-Pugh-skalaen).
Ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon er dosejustering ikke nødvendig.
Bruk hos eldre
Med forsiktighet er det nødvendig å forskrive Abagio tabletter til pasienter i alderen 65 år og eldre på grunn av begrenset informasjon om sikkerhet og effekt av legemidlet for denne kategorien pasienter.
Narkotikahandel
- rifampicin, fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, johannesurt og andre indusere av cytokrom P 450 og bærerproteiner: bør forskrives med forsiktighet på grunn av at deres inntak forårsaker en klinisk signifikant reduksjon i effekten av teriflunomid;
- kolestyramin, aktivert karbon: bidrar til en rask og signifikant reduksjon i plasmakonsentrasjonen av teriflunomid;
- repaglinid, pioglitazon, paclitaxel, rosiglitazon: legemidler som metaboliseres av CYP2C8-isoenzym anbefales å forskrive med forsiktighet (siden teriflunomid virker som en hemmer av CYP2C8-isoenzym in vivo);
- prevensjonsmidler for oral administrering: etinyløstradiol og levonorgestrel i kombinasjon med teriflunomid øker gjennomsnittlig C max, dette påvirker ikke effektiviteten deres negativt. Når du velger p-piller, bør deres interaksjon med teriflunomid vurderes;
- koffein, duloksetin, alosetron, tizanidin, teofyllin: disse og andre legemidler som metaboliseres av CYP1A2-isoenzymet kan redusere effektiviteten;
- Warfarin: Farmakokinetikken til S-warfarin er ikke svekket, men det er en 25% reduksjon i peak international normalised ratio (MHO) sammenlignet med warfarin monoterapi. MHO bør overvåkes nøye;
- cefaclor, benzylpenicillin, indometacin, ciprofloxacin, furosemide, cimetidine, ketoprofen, metotrexate, zidovudine [organisk aniontransportør 3 (POA3) substrater]: forsiktighet anbefales da teriflunomid er en POA3-hemmer;
- rosuvastatin: det er en signifikant økning i verdiene av C max og AUC for rosuvastatin, så dosen bør reduseres med 50% om nødvendig i kombinasjon med teriflunomid;
- metotreksat, sulfasalazin, daunorubicin, topotecan, doxorubicin, simvastatin, atorvastatin, pravastatin, nateglinid, repaglinid, rifampicin: bør forskrives med forsiktighet, ledsagende behandling med nøye overvåking av tegn og symptomer på økt effekt på kroppen. Om nødvendig indikeres en reduksjon i dosen av disse midlene.
Analoger
Analogene til Abagio er: Femorix, Leflunomid, Elafra, Ralef, Arava, Leflunomid Canon, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved 2-30 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Abagio
Anmeldelser om Abagio er stort sett positive. Pasienter rapporterer at det ikke ble sett tilbakefall mens de tok stoffet i 14 måneder.
Pris for Abagio på apotek
Prisen på Abagio for en pakke som inneholder 28 tabletter, kan variere fra 51748 rubler.
Abagio: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Abagio 14 mg filmdrasjerte tabletter 28 stk. 53 500 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
