Avandia
Avandia: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Avandia
ATX-kode: A10BG
Aktiv ingrediens: rosiglitazon (Rosiglitazone)
Produsent: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Frankrike); Glaxo Wellcome Production (Frankrike)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 29.04.2020
Avandia er et oralt hypoglykemisk medikament.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av belagte tabletter: femkantede, filmdrasjerte tabletter med en dose på 2 mg - rosa, 4 mg - oransje, 8 mg - rødbrun; på den ene siden er det en påskrift - "2", "4" eller "8" (i samsvar med doseringen), på den andre - "SB" (2 mg tabletter, 14 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 2, 4 eller 8 pakninger, 4 mg og 8 mg tabletter, 14 stk. I blisterpakninger, i en pappeske 1, 2, 4 eller 8 pakninger. Hver pakning inneholder også instruksjoner for bruk av Avandia).
1 tablett inneholder:
- virkestoff: rosiglitazonmaleat - 2, 4 eller 8 mg;
- hjelpekomponenter: natriumstivelsesglykolat, laktosemonohydrat, hydroksypropylmetylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
- film skall: laktose, hydroksypropylmetylcellulose 6cRb, polyetylenglykol, titandioksid, triacetin, rød jernoksid; i tillegg i sammensetningen av tabletter med en dose på 4 mg - jernoksidgult, renset talkum.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Avandia senker blodsukkernivået. Det aktive stoffet i medikamentet, rosiglitazon, er en selektiv antagonist av nukleære reseptorer PPARγ (Peroxisome proliferator-aktivert reseptor gamma). Virkningsmekanismen til stoffet skyldes egenskapen til rosiglitazonmaleat, for å øke følsomheten for insulinreseptorer i fettvev, lever og skjelettmuskulatur, forbedre løpet av metabolske prosesser, senke nivået av glukose, insulin og frie fettsyrer i blodet. Mens du tar Avandia, bevares funksjonen til betaceller, dette bekreftes av en økning i massen av Langerhans-øyene i bukspyttkjertelen og i innholdet av insulin.
Rosiglitazon forhindrer utvikling av alvorlig hyperglykemi, forårsaker ikke hypoglykemi, potenserer ikke utskillelsen av insulin i bukspyttkjertelen.
Det gir en betydelig nedgang i utviklingen av nedsatt nyrefunksjon og systolisk arteriell hypertensjon. Den hypoglykemiske effekten av rosiglitazon ledsages av en klinisk signifikant reduksjon i serumnivåer av kolesterol og dets forløpere, noe som kan være risikofaktorer for hjerte- og karsykdommer.
Hovedtrekk ved Avandias aktivitet er en betydelig reduksjon i nivået av frie fettsyrer.
Avandia, som har en del komplementære virkningsmekanismer, gir en synergistisk forbedring av glykemisk kontroll hos pasienter med diabetes mellitus type 2 (ikke-insulinavhengig).
Farmakokinetikk
Etter oral administrasjon oppnås maksimal konsentrasjon (C max) av rosiglitazon i blodplasmaet på omtrent 1 time. Den absolutte biotilgjengeligheten etter å ha tatt en dose på 4 mg eller 8 mg er 99%. En økning i gastrisk surhet forstyrrer ikke absorpsjonen av rosiglitazon. Med et samtidig inntak av mat, reduseres C max med omtrent 20-28%, og perioden for oppnåelsen forlenges til 1,75 timer. Men disse endringene har ingen klinisk betydning, derfor er det ikke nødvendig å koordinere bruken av Avandia med matinntaket. I det terapeutiske doseområdet er plasmakonsentrasjonen av rosiglitazon direkte proporsjonal med dosen som tas.
Plasmaproteinbinding er omtrent 99,8%. Distribusjonsvolumet er 14 liter. Kumulering av det aktive stoffet ved bruk av stoffet 1-2 ganger om dagen observeres ikke.
Rosiglitazon metaboliseres av N-demetylering og hydroksylering, etterfulgt av binding med sulfat og glukuronsyre, med dannelse av metabolitter som ikke har klinisk signifikant aktivitet. Biotransformasjon skjer hovedsakelig med deltakelse av CYP2C8-enzymet og i mindre grad CYP2C9. In vitro hemmer rosiglitazon moderat CYP2C8, den halvmaksimale inhiberingskonsentrasjonen (IC50) er 18 μM og svakt - CYP2C9, IC50 er 50 μM. Resultatene av in vivo studier med warfarin indikerer at rosiglitazon ikke interagerer med CYP2C9-substrater. In vitro ble det ikke funnet noen signifikant hemming av enzymene CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 og CYP2E1, og sannsynligheten for interaksjonen av rosiglitazon med legemidler som metaboliseres av disse cytokrom P450 isoenzymer er veldig lav.
Den totale plasmaclearance av rosiglitazon er omtrent 3 l / t. Halveringstiden (T 1/2) er 3 til 4 timer.
Stoffet skilles ut i form av metabolitter, hovedsakelig (ca. 75% av dosen som tas) gjennom nyrene, gjennom tarmene - 25% av dosen. Rosiglitazon skilles ikke ut uendret. Den endelige T 1/2 av metabolitter når 130 timer, noe som indikerer en veldig langsom eliminering. Derfor er deres akkumulering mulig med gjentatte doser av medikamentet i blodserumet (overveiende akkumulering av hovedderivatet - parahydroksysulfat, antagelig en økning i konsentrasjonen fem ganger).
Resultatene av den farmakokinetiske analysen indikerer fravær av forskjeller i farmakokinetikken til rosiglitazon mellom menn og kvinner, voksne pasienter og eldre pasienter.
Ved moderat og alvorlig leversykdom øker AUC (område under den konsentrasjonstids farmakokinetiske kurven) med 2-3 ganger, og bindingen av det aktive stoffet til plasmaproteiner og clearance reduseres.
Med nedsatt nyrefunksjon, inkludert nyresvikt i sluttstadiet og pasienter i hemodialyse, ble det ikke funnet klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetikken til rosiglitazon.
Indikasjoner for bruk
Bruk av Avandia er indisert for ikke-insulinavhengig diabetes mellitus type 2 som monoterapi (ved ineffektiv diett og tilstrekkelig trening) eller i kombinasjon med metformin- og sulfonylureaderivater for å forbedre den glykemiske kontrollen.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- type 1 diabetes mellitus;
- moderat og alvorlig leverfunksjon (klasse B og C i henhold til Child-Pugh klassifisering over 6 poeng);
- periode med graviditet;
- amming;
- alder opp til 18 år;
- overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.
Avandia bør brukes med forsiktighet ved alvorlig hjertesvikt, alvorlig nyresvikt.
Avandia, bruksanvisning: metode og dosering
Avandia tabletter tas oralt, uavhengig av måltidet.
Legen velger dose og behandlingsregime individuelt.
Anbefalt dosering: innledende daglig dose - 4 mg i 1-2 doser. Etter 42–56 dager med regelmessig bruk, hvis nødvendig, kan startdosen av legemidlet økes til 8 mg.
Den første daglige dosen av rosiglitazon i kombinasjon med insulin er 4 mg. Hvis pasienten trenger mer intens glykemisk kontroll, kan den daglige dosen økes forsiktig til 8 mg, men bare etter en passende undersøkelse for å vurdere risikoen for bivirkninger på grunn av væskeretensjon.
Ved mild eller moderat nyresvikt, mild leverfunksjon (klasse A i henhold til Child-Pugh klassifisering, 6 poeng eller mindre) og hos eldre pasienter er det ikke behov for å justere dosen av Avandia.
Det er nødvendig med nøye overvåking ved behandling av pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.
Bivirkninger
Når du tar Avandia, kan følgende negative bivirkninger utvikle seg:
- ofte (mer enn 5%): hodepine, traumer, infeksjoner i øvre luftveier;
- sjelden: anemi, hyperkolesterolemi, hjertesvikt, kronisk hjertesvikt, perifert ødem, doseavhengig økning i kroppsvekt, lungeødem, symptomer på leversvikt (økte nivåer av leverenzymer); når det kombineres med insulin eller orale hypoglykemiske legemidler - hypoglykemi;
- svært sjelden: komplikasjoner forårsaket av hjerteinfarkt (oftere på bakgrunn av kombinasjonsbehandling).
Bivirkninger som krever seponering av Avandia forekommer hos ca. 7,5% av pasientene.
Overdose
Overdoseringssymptomer etter en enkelt dose rosiglitazon 20 mg er ikke fastslått.
Om nødvendig anbefales utnevnelse av symptomatisk behandling. Hemodialyse er ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Ved uregelmessigheter i menstruasjonen i løpet av menstruasjonsperioden, er det nødvendig å sammenligne den forventede kliniske effekten og den mulige risikoen fra behandlingen. Det bør tas i betraktning at i forbindelse med en økning i insulinfølsomhet hos insulinresistente kvinner i den anovulatoriske syklusen i førmenopausal periode (inkludert polycystisk ovariesyndrom), kan eggløsningen gjenopptas og unnfangelse kan forekomme.
På grunn av økningen i nivået av LDL (lav tetthet lipoprotein) og HDL (høy tetthet lipoprotein) øker innholdet av totalt kolesterol, men forholdet til HDL endres ikke.
Ved kombinert bruk av rosiglitazon i en daglig dose på 8 mg og insulin, øker forekomsten av ødem.
Det anbefales å nøye overvåke tilstanden til pasienter med risiko for å utvikle hjertesvikt. Hos pasienter med alvorlig hjertesvikt er bruk av rosiglitazon kun indikert når den forventede kliniske effekten oppveier den potensielle risikoen.
Rosiglitazon har ingen beroligende effekt eller døsighet.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Bruk av Avandia påvirker ikke pasientenes evne til å kjøre bil og komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av Avandia under graviditet og amming er kontraindisert.
For gravide kvinner med type 2-diabetes anbefales insulin for å kontrollere hypoglykemi.
Om nødvendig bør avtalen av Avandia, amming avbrytes.
Barndomsbruk
Bruk av Avandia tabletter for behandling av barn og ungdommer under 18 år er kontraindisert på grunn av mangel på informasjon om stoffets effektivitet og sikkerhet.
Med nedsatt nyrefunksjon
Avandia bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nyresvikt.
Ved mild til moderat nyresvikt er dosejustering ikke nødvendig.
For brudd på leverfunksjonen
Det anbefales ikke å forskrive Avandia til pasienter med moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon (klasse B og C i henhold til Child-Pugh-klassifiseringen, over 6 poeng).
Ved mild leverdysfunksjon (klasse A i henhold til Child-Pugh klassifisering, 6 poeng eller mindre), er dosejustering ikke nødvendig.
Bruk hos eldre
Eldre pasienter trenger ikke dosejustering.
Narkotikahandel
Med samtidig bruk av Avandia:
- metformin, glibenklamid, akarbose og andre orale hypoglykemiske midler: deres farmakokinetikk og farmakodynamikk forstyrres ikke. Sulfonylureaderivater og metformin er synergistiske med rosiglitazon for glykemisk kontroll hos pasienter med type 2 diabetes mellitus, noe som øker sannsynligheten for hypoglykemi. Kombinasjonen med metformin øker risikoen for mild til moderat anemi, som ikke krever seponering av behandlingen;
- digoksin: farmakokinetiske parametere for digoksin forblir stabile;
- warfarin: den antikoagulerende aktiviteten til warfarin endres ikke;
- nifedipin, orale prevensjonsmidler (etinyløstradiol og noretindron): den terapeutiske effekten av disse stoffene endres ikke;
- Etanol: Å drikke alkohol i moderasjon påvirker ikke den glykemiske kontrollen av rosiglitazon.
Analoger
Analoger av Avandia er Roglit, Rosiglitazone maleat, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Avandia
Isolerte vurderinger av Avandia fra pasienter er negative.
Eksperter i løpet av analysen av data fra randomiserte kliniske studier av bruk av rosiglitazon (Avandia) kom til den konklusjonen at terapi er signifikant assosiert med økt risiko for hjerteinfarkt og død på grunn av hjertesvikt. De har en tendens til å tro at årsaken til denne effekten av medikamentet er en retensjon av væske i kroppen, noe som øker belastningen på venstre atrium og øker lungetrykk.
Pris for Avandia på apotek
Til dags dato er ikke handelsmedikamentet i Russland registrert, derfor er prisen på Avandia ukjent på grunn av mangelen på apotekskjeden.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
