Dostinex
Dostinex: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Legemiddelinteraksjoner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for lagring
- 13. Vilkår for utlevering fra apotek
- 14. Vurderinger
- 15. Pris på apotek
Latinsk navn: Dostinex
ATX-kode: G02CB03
Aktiv ingrediens: cabergoline (cabergoline)
Produsent: Pfizer Italia SrL (Italia)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 16.08.2019
Prisene på apotek: fra 610 rubler.
Kjøpe
Dostinex er en hemmer av prolaktinsekresjon.
Slipp form og komposisjon
Doseringsform - tabletter: flate avlange, hvite, merket på den ene siden "P" og "U", atskilt med et hakk, på den andre - korte hakk på bunnen og toppen av tallet "700" (2 eller 8 stk. I mørke hetteglass glass, i en pappeske 1 flaske).
Den aktive ingrediensen er kabergolin, i 1 tablett - 0,5 mg.
Hjelpekomponenter: leucin, vannfri laktose.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Kabergolin er en dopaminerg derivat av ergolin, og har en utpreget og langvarig prolaktin-senkende virkning, noe som kan forklares ved direkte stimulering av D- 2 dopaminreseptorer lokalisert i lactotropic celler i hypofysen. Også, i motsetning til å ta Dostinex for å redusere nivået av prolaktin i blodplasma, idet det i høyere doser bevirker sentral dopaminerg effekt av kabergolin skyldes stimuleringen av D- 2 -reseptorer.
En reduksjon i innholdet av prolaktin i blodplasmaet observeres innen 3 timer etter inntak av Dostinex og vedvarer i 7-28 dager hos pasienter med hyperprolaktinemi og friske frivillige og opptil 14-21 dager hos kvinner som nettopp har overlevd fødsel. Cabergoline er preget av en strengt selektiv handling og endrer ikke basissekresjonen av kortisol og andre hypofysehormoner. Den aktive komponenten i Dostinex reduserer produksjonen av prolaktin, og denne effekten er doseavhengig både når det gjelder alvorlighetsgrad og forlenget virkning.
Den farmakodynamiske effekten av kabergolin, som ikke er relatert til dens terapeutiske egenskaper, uttrykkes utelukkende ved å senke blodtrykket. En enkelt dose Dostinex fører til maksimal hypotensiv effekt, som observeres i løpet av de første 6 timene og avhenger av dosen.
Farmakokinetikk
Kabergolin absorberes fra mage-tarmkanalen i høy hastighet, og dets maksimale plasmanivå registreres 0,5-4 timer etter inntak. Bindingsgraden til blodplasma-proteiner når omtrent 41-42%. Halveringstiden til kabergolin bestemmes av utskillelseshastigheten gjennom nyrene: den er lik 63–68 timer hos friske frivillige og 79–115 timer hos kvinner som lider av hyperprolaktinemi. Siden stoffet utskilles fra kroppen i lang tid, oppnås likevektskonsentrasjonen av det aktive stoffet i kroppen ca. 4 uker etter behandlingsstart.
10 dager etter starten av behandlingsforløpet, er 72% og 18% av dosen kabergolin tatt, henholdsvis, i avføring og urin, og andelen kabergolin i uendret form utskilt gjennom nyrene er ikke mer enn 2-3%. Hovedmetabolitten oppdaget i urinen er 6-allyl-8β-karboksy-ergolin, med en konsentrasjon på 4–6% av den dosen kabergolin som tas. Urin inneholder også 3 ekstra metabolitter av mindre klinisk betydning, hvis innhold ikke overstiger 3% av dosen Dostinex tatt. Resultatene av kliniske studier bekrefter at medikamentmetabolitter undertrykker prolaktinsyntese mye svakere sammenlignet med selve kabergolin. Matinntak endrer ikke graden av absorpsjon og distribusjon av den aktive komponenten i Dostinex.
Indikasjoner for bruk
- Undertrykkelse av etablert amming etter fødselen;
- Forebygging av fysiologisk amming etter fødselen;
- Prolaktinsekreterende hypofyseadenomer (makro- og mikroprolaktinom), idiopatisk hyperprolaktinemi, kombinasjon av syndromet "tom tyrkisk sal" med hyperprolaktinemi;
- Behandling av lidelser assosiert med hyperprolaktinemi, inkludert galaktoré, anovulasjon, amenoré og oligomenoré.
Kontraindikasjoner
- Alder under 16 år;
- Ammeperiode (for kvinner som ikke vil stoppe amming);
- Overfølsomhet overfor legemidler og ergotalkaloider.
I henhold til instruksjonene anbefales Dostinex å brukes med forsiktighet: ved alvorlige hjerte- og karsykdommer, Raynauds syndrom; med alvorlig nedsatt leverfunksjon (lavere doser bør foreskrives); med gastrointestinal blødning, magesår; i tilfelle av hypertensjon som utvikler seg under graviditet (preeklampsi eller postpartum arteriell hypertensjon), er avtalen bare mulig hvis den potensielle fordelen oppveier den sannsynlige risikoen betydelig; med alvorlig kognitiv eller psykotisk svekkelse (inkludert informasjon i historien); med samtidig bruk med antihypertensiva (det er en risiko for ortostatisk hypotensjon), med symptomer, inkludert en historie med funksjonelle luftveis- og hjertesykdommer på grunn av fibrotiske endringer.
Instruksjoner for bruk av Dostinex: metode og dosering
Dostinex tabletter anbefales å tas oralt, sammen med måltider.
Anbefalt dosering for Dostinex:
- Undertrykkelse av etablert amming: 0,25 mg (1/2 tab.) 2 ganger daglig. Behandlingsforløpet er 2 dager med en total dose på 1 mg. Overskridelse av den spesifiserte dosen kan føre til utvikling av ortostatisk hypotensjon;
- Forebygging av amming: en gang 1 mg (2 tabletter) den første dagen etter fødselen;
- Behandling av lidelser assosiert med hyperprolaktinemi: 0,5 mg per uke, med en gradvis økning (ikke mer enn 0,5 mg over 4 uker) til en terapeutisk effektiv ukentlig dose er nådd, som kan variere fra 0,25 til 2 mg … Avhengig av toleransen for Dostinex, kan dosen tas en gang eller deles i flere doser i like store deler (for eksempel mandag og torsdag). For å redusere risikoen for bivirkninger hos pasienter med overfølsomhet overfor dopaminerge legemidler, anbefales det å starte behandling med en dose på 0,25 mg en gang i uken med en gradvis økning til den optimale dosen av behandlingen. Maksimal ukentlig dose for pasienter med hyperprolaktinemi bør ikke overstige 4,5 mg. Når du foreskriver en dose på 1 mg per uke eller mer, anbefales det å ta den, proporsjonalt delt inn i flere doser i løpet av uken. Hvis pasienten utvikler alvorlige bivirkninger, er en midlertidig reduksjon i den ukentlige dosen tillatt, en økning som deretter utføres med 0,25 mg en gang på 2 uker.
Bivirkninger
Basert på kliniske studier kan bruk av Dostinex forårsake utvikling av bivirkninger:
- Fra fordøyelsessystemet: smerter i epigastrisk region, kvalme, oppkast, magesmerter, gastritt, forstoppelse, dyspepsi;
- Fra det kardiovaskulære systemet: hjertebank; sjelden - en reduksjon i blodtrykket (asymptomatisk) de første 3-4 dagene etter fødselen (systolisk avtar med mer enn 20 mm, diastolisk - med mer enn 10 mm Hg), ortostatisk hypotensjon (mot bakgrunnen av langvarig behandling, har legemidlet en antihypertensiv effekt);
- Fra nervesystemet: økt tretthet, svimmelhet (svimmelhet), besvimelse, døsighet, hodepine, depresjon, parestesi, asteni;
- Fra laboratoriets parametere: sjelden - det ble observert en reduksjon i nivået av hemoglobin hos pasienter med amenoré de første månedene etter menstruasjonssyklusen;
- Andre: hyperemi, mastodynia, forbigående hemianopsia, epistaxis, muskelkramper i bena, vasospasme i fingrene (stoffet har en vasokonstriktoregenskap).
Vanligvis er bivirkninger forbigående og hos de fleste pasienter forsvinner etter hvert som behandlingen fortsetter, og alvorlighetsgraden avhenger vanligvis av dosen Dostinex.
Basert på studier etter markedsføring kan bruk av kabergolin forårsake bivirkninger i form av: alopecia, økt aktivitet av kreatinfosfokinase (CPK) i blodet, dyspné, mani, ødem, fibrose, leverfunksjonssykdommer, unormale leverfunksjonsindikatorer, utslett, overfølsomhetsreaksjoner, luftveissykdommer, valvulopati, respirasjonssvikt.
Overdose
Overdosering av Dostinex forårsaker hyperstimulering av dopaminreseptorer, hvis symptomer inkluderer ortostatisk arteriell hypotensjon, dyspeptiske lidelser, kvalme, oppkast, hallusinasjoner, forvirring, psykose. I dette tilfellet er det nødvendig å utføre ytterligere terapeutiske tiltak for å fjerne uabsorbert kabergolin (hovedsakelig magesvask) og om nødvendig normalisere blodtrykket. Dopaminantagonister er også tillatt.
spesielle instruksjoner
Utnevnelsen av Dostinex for behandling av lidelser assosiert med hyperprolaktinemi er basert på data fra en fullstendig studie av hypofysefunksjonen.
Hver doseøkning skal utføres under tilsyn av den behandlende legen for å bestemme den laveste effektive dosen som er nødvendig for å oppnå en terapeutisk effekt. Etter at doseringsregimet er etablert, bør studier utføres minst 1 gang per måned for å bestemme nivået av konsentrasjon i blodserumet av prolaktin. Normaliseringen skjer innen 2-4 uker etter behandlingen.
Vanligvis, etter seponering av Dostinex, opplever pasienter et tilbakefall av hyperprolaktinemi, men i noen tilfeller oppstår vedvarende inneslutning av prolaktinnivåer de neste månedene. Etter å ha stoppet Dostinex, varer eggløsningssyklusene hos de fleste kvinner i minst 6 måneder.
Hos kvinner med hyperprolaktinemisk hypogonadisme, gjenoppretter Dostinex fruktbarhet og eggløsning. Siden befruktning kan forekomme i løpet av amenoré, bør graviditetstester utføres minst 1 gang per måned, etter gjenoppretting av menstruasjonssyklusen - ved hver menstruasjonsforsinkelse i mer enn 3 dager. Pasienter som ønsker å unngå graviditet, bør bruke barriere-prevensjonsmetoder under behandlingen og etter seponering av legemidlet til anovulasjonen kommer tilbake. For rettidig påvisning av symptomer på forstørret hypofysen, bør kvinner med graviditet overvåkes kontinuerlig av en lege, siden det i løpet av denne perioden er mulig å øke størrelsen på eksisterende hypofysetumorer.
Det anbefales å foreskrive lavere doser for langtidsbehandling hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.
Dostinex tabletter anbefales å ta med forsiktighet hos pasienter med kliniske symptomer og / eller eksisterende tegn på hjertedysfunksjon, og hvis disse tilstandene er tilstede i anamnese. Pasienter med en diagnose av valvulopati, fibrinøs pleuritt eller pleural effusjon opplevde en forbedring av velvære etter seponering av legemidlet.
Pasienter med Parkinsons sykdom som sovner plutselig mens de tar stoffet, anbefales å redusere dosen eller avbryte behandlingen.
Studier av terapeutisk bruk av legemidlet hos eldre pasienter har ikke blitt utført.
Effekten og sikkerheten av legemidlet hos pasienter under 16 år er ikke fastslått.
Dostinex kan forårsake døsighet, og derfor bør du avstå fra å kjøre biler og mekanismer i løpet av behandlingen.
Påføring under graviditet og amming
Siden det ikke er utført kontrollerte kliniske studier av bruk av Dostinex hos gravide kvinner, kan legemidlet kun tas av pasienter fra denne kategorien etter en grundig studie av nytte / risikoforholdet for kvinnen og fosteret, og bare i nødstilfeller.
Hvis graviditet oppstår under behandling med Dostinex, er konsultasjon med en spesialist nødvendig, som vil vurdere muligheten for å avslutte legemidlet, veie de potensielle fordelene ved behandlingen og mulige risikoer for fosteret.
Tilgjengelige data bekrefter at inntak av Dostinex i en dose på 0,5-2 mg ukentlig i forbindelse med lidelser forårsaket av hyperprolaktinemi ikke fører til en økning i hyppigheten av spontanaborter, medfødte misdannelser, utbruddet av flere graviditeter eller for tidlig fødsel.
Det er ingen informasjon om penetrering av kabergolin i morsmelk, men hvis effekten av legemidlet, som er rettet mot å forhindre eller undertrykke amming, er minimal, anbefales det at ammende mødre slutter å amme. For lidelser provosert av hyperprolaktinemi, er legemidlet kontraindisert hos kvinner som planlegger å amme.
Narkotikahandel
Samtidig langvarig bruk av kabergolin sammen med andre preparater av ergotalkaloider anbefales ikke.
Det er umulig å foreskrive stoffet samtidig med dopaminantagonister, som fenotiazin, butyrofenon, tioksanten, metoklopramid, siden de kan svekke den prolaktinsenkende effekten av Dostinex.
Kombinasjonen med makrolidantibiotika (erytromycin) kan føre til en økning i virkningen av kabergolin.
Analoger
Dostinex-analoger er: Agalater, Bergolak, Cabergoline.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet er 2 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Dostinex
Anmeldelser av Dostinex er ganske mange, men det er vanskelig å gi en entydig mening om stoffet hjelper til med å redusere prolaktin. Mange pasienter tar det for å stoppe amming og rapporterer dets høye effekt og lave risiko for bivirkninger. Noen kvinner bemerker imidlertid at Dostinex praktisk talt ikke påvirket dem, mens de forårsaket bivirkninger som hodepine, tap av bevissthet osv. Eksperter er også forskjellige i meninger, derfor må bruken av stoffet kontaktes individuelt.
Dostinex-pris på apotek
Den omtrentlige prisen for Dostinex i apotekskjeder er 579-912 rubler (for en pakke som inneholder 2 tabletter) eller 1499-2070 rubler (for en pakke som inneholder 8 tabletter).
Dostinex: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Dostinex 0,5 mg tabletter 2 stk. RUB 610 Kjøpe |
|
Dostinex tabletter 0,5 mg 2 stk. 778 RUB Kjøpe |
|
Dostinex 0,5 mg tabletter 8 stk. 2000 RUB Kjøpe |
|
Dostinex tabletter 0,5 mg 8 stk. 2702 RUB Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
