Eviplera - Instruksjoner For Bruk Av Tabletter, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Evipler

Eviplera: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Eviplera

ATX-kode: J05AR08

Aktiv ingrediens: emtricitabin (emtricitabin) + rilpivirin (rilpivirin) + tenofovir (tenofovir)

Produsent: Gilead Science International Limited (Irland), Pateon Inc. (Canada)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 27.11.2018

Prisene på apotek: fra 22 700 rubler.

Kjøpe

Eviplera er et kombinert antiviralt legemiddel.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter: fra rosa med en fiolett fargetone til lysrosa, kapsellignende, gravert med “GSI” på den ene siden, er tablettkjernen hvit (30 stk. I polyetylenflasker, i en pappeske 1 flaske og bruksanvisning for Eviplera).

1 tablett inneholder:

• aktive ingredienser: emtricitabin - 200 mg, rilpivirinhydroklorid - 27,5 mg (tilsvarer 25 mg rilpivirin), tenofovir - 300 mg;
• hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, polysorbat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, forgelatinert stivelse, magnesiumstearat, kroskarmellosenatrium;
• skallsammensetning: laktosemonohydrat, hypromellose (2910 6 mPa.s), makrogol, titandioksid (E171), jernoksidrød fargestoff (E172), indigokarminfargestoff aluminiumlakk (E132), solnedgangsfargestoff gul aluminiumslakk (E110), triacetin …

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Eviplera er et antiviralt medikament med fast dose av rilpivirin, tenofovir og emtricitabin. Virkningsmekanismen til stoffet skyldes egenskapene til hver av de aktive stoffene, som i cellekultur manifesteres av synergisme av aktivitet.

Rilpivirin er en diarylpyrimidin-ikke-nukleosid-ikke-konkurransedyktig hemmer av HIV revers transkriptase (humant immunsviktvirus) -1, som bestemmer dens aktivitet.

Emtricitabin er en nukleosidanalog av cytidin. Tenofovir, dannet som et resultat av biotransformasjon av tenofovirdisoproksilfumarat, er en analog av nukleosidmonofosfat (nukleotid) av adenosinmonofosfat. Emtricitabin og tenofovir har spesifikk aktivitet mot hepatitt B-virus, HIV-1 og HIV-2. Etter fosforylering av cellulære enzymer omdannes emtricitabin til emtricitabin-trifosfat og tenofovir til tenofovirdifosfat. Det ble funnet at samtidig tilstedeværelse i cellen ikke forstyrrer fosforyleringens fulle grad. Inhibering av HIV-1 revers transkriptase med tenofovirdifosfat og emtricitabin-trifosfat utføres av en konkurransedyktig mekanisme og fører til avslutning eller arrestasjon av syntesen av den virale DNA-kjeden (deoksyribonukleinsyre).

Emtricitabin-trifosfat og tenofovirdifosfat er svake hemmere av DNA-polymerase, og det er ingen bevis for deres toksisitet for mitokondrier. Rilpivirin hemmer ikke cellulær alfa- og beta-DNA-polymerase og mitokondriell gamma-DNA-polymerase.

Med hensyn til kliniske og laboratorie-HIV-1 isolater ble den antivirale effekten av emtricitabin evaluert på perifere mononukleære blodceller, lymfoblastoidcellelinjer og MAGI-CCR5 cellelinjer. Den 50% effektive konsentrasjon (EC ₅₀) på emtricitabin var i området fra 0,0013 til 0,64 umol.

Når det gjelder undertyper A, B, C, D, E, F, G av HIV-1, manifesteres den antivirale aktiviteten til emtricitabin i cellekulturen i området 50% effektiv konsentrasjon (EC ₅₀) 0,007-0,075 μmol. I tillegg ble det funnet at den viser spesifikk aktivitet mot HIV-2-stammer (området EC _50- verdier er 0,007-1,5 μmol).

I studien av emtricitabin i kombinasjon med abakavir, didanosin, stavudin, tenofovir, lamivudin og zidovudin (nukleosid revers transkriptasehemmere eller NRTI), delavirdin, efavirenz, nevirapin og rilpivirin (ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere) eller NRT med saquinavir (proteasehemmere), er synergistiske effekter eller additiv effekter observert.

Den antivirale aktiviteten til rilpivirin manifesteres mot HIV-1-stammer fra laboratoriet i en akutt infisert T-cellelinje med en median HIV-1 / IIIB EC _{50 på} 0,27 ng / ml eller 0,73 nmol. I tillegg er den aktiv mot et bredt spekter av primære isolater av gruppe M HIV-1-stammer (undertyper A, B, C, D, F, G, H) med EC _50- verdier i området 0,07-1,01 nmol eller 0, 03–0,37 ng / ml og primære isolater av gruppe O med EC _50- verdier på 2,88–8,45 nmol eller 1,06–3,1 ng / ml.

Den antivirale aktiviteten til tenofovir mot laboratorie- og kliniske HIV-1-isolater ble vurdert på lymfoblastoidcellelinjer (hovedsakelig makrofager eller monocytter) og på perifere blodlymfocytter. EC _50- verdiene var i området 0,04–8,5 μmol.

I cellekultur ble den antivirale aktiviteten til tenofovir mot undertypene A, B, C, D, E, F, G og O av HIV-1 manifestert i området EC _50- verdier fra 0,5 til 2,2 μmol. I forhold til stammer av HIV-2 demonstrerer den spesifikk aktivitet med et EC _50- verdiområde på 1,6–5,5 µmol.

En additiv eller synergistisk effekt observeres når tenofovir kombineres med NRTI (emtricitabin, lamivudin, abakavir, didanosin, stavudin, zidovudin), NNRTI (nevirapin, delavirdin, efavirenz, rilpivirin) og proteasehemmere (amprenavir.

I følge resultatene oppnådd som et resultat av in vitro- og in vivo-studier, kan aktiviteten til Eviplera hos pasienter som ikke tidligere har mottatt antiretroviral behandling påvirkes av følgende mutasjoner identifisert før behandling: E138A, E138Q, E138R, E138G, E138K, K101E, K65R, K101P, V179L, Y181I, Y181V, Y181C, M184V, MI841, M230I, M230L, H221Y, F227C. Disse resistensrelaterte mutasjonene ble bare funnet hos ubehandlede pasienter, og kan derfor ikke brukes til å forutsi medisinaktivitet hos pasienter med virologisk ineffektivitet av antiretroviral terapi.

Behandlingen bør ledsages av en studie av genotypisk resistens.

På bakgrunn av HIV-1-resistens mot rilpivirin, observeres ikke utvikling av kryssresistens mot emtricitabin eller tenofovir, og omvendt.

Farmakokinetikk

Etter at tabletten er tatt gjennom munnen under måltider, oppnås maksimal konsentrasjon (C _max) i plasma av emtricitabin innen 2,5 timer, tenofovir - 2 timer, rilpivirin - 4-5 timer. Tenofovirdisoproksilfumarat absorberes raskt og omdannes til tenofovir, og dets biotilgjengelighet forbedres ved samtidig bruk av fettrike matvarer. Den absolutte biotilgjengeligheten av emtricitabin er omtrent 93%. Eksponeringen av rilpivirin når du tar Eviplera på tom mage er omtrent 40% lavere enn når det tas sammen med mat, og med 50% enn når det bare tas med en proteinrik drikke. Derfor, for å oppnå et optimalt absorpsjonsnivå, må stoffet tas sammen med mat.

Plasmaproteinbinding: emtricitabin - mindre enn 4%, rilpivirin - ca. 99,7%, tenofovir - mindre enn 0,7%.

Metabolisme av emtricitabin forekommer delvis: ca. 9% av dosen er ved oksidasjon av tiolgruppen, og dannelsen av 3'-sulfoksiddiastereomerer, og ca. 4% av dosen er ved konjugering med glukuronsyre og dannelsen av 2'-O-glukuronid. Emtricitabin hemmer ikke enzymet som er ansvarlig for glukuronidering, uridin-5-difosfoglukuronyltransferase.

Rilpivirinhydroklorid gjennomgår hovedsakelig oksidativ metabolisme, som medieres av enzymsystemet til cytokrom P ₄₅₀ isoenzym (CYP3A).

Tenofovirdisoproksilfumarat og tenofovir er ikke substrater for CYP450-isoenzymer. Emtricitabin og tenofovir hemmer ikke stoffskifte som involverer de viktigste isoenzymer av CYP450.

Utskillelse av emtricitabin skjer hovedsakelig gjennom nyrene - ca 86% (hvorav 13% er i form av tre metabolitter), en del utskilles gjennom tarmene - ca. 14%. Den systemiske clearance av emtricitabin er i gjennomsnitt 307 ml / min, halveringstiden (T _1/2) er 10 timer.

I gjennomsnitt utskilles 25% av den tatt dosen av rilpivirin uendret gjennom tarmen. Ubetydelige (mindre enn 1% av dosen) konsentrasjoner av rilpivirin finnes i urinen. Den siste T _1/2 er 45 timer.

Tenofovir elimineres hovedsakelig gjennom nyrene ved filtrering og ved et aktivt rørformet transportsystem. Den tilsynelatende klaring av tenofovir er 307 ml / min. Renal clearance bør være ca. 210 ml / min, som er høyere enn glomerulær filtreringshastighet. T _1/2 tenofovir er 12-18 timer.

Rilpivirin har ingen klinisk signifikante forskjeller i farmakokinetiske parametere hos menn og kvinner, hos pasienter med forskjellig etnisk opprinnelse, eller mellom 18 og 78 år.

Det er ingen anbefalinger for dosering av Eviplera til barn.

Hos pasienter over 65 år har ikke legemidlets effekt og sikkerhet blitt fastslått, derfor anbefales pasienter i denne gruppen å være forsiktige når de tar stoffet.

Muligheten for å bruke Eviplera en gang daglig hos pasienter med lett nedsatt nyrefunksjon [kreatininclearance (CC) 50-80 ml / min] er basert på begrensede data fra kliniske studier. Derfor er bruken bare indikert i tilfeller der den potensielle fordelen med terapi oppveier den mulige risikoen.

Ved moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC under 50 ml / min) er Eviplera kontraindisert.

Ved moderat nedsatt leverfunksjon er dosejustering ikke nødvendig. Bruk av stoffet er kontraindisert ved alvorlig leversvikt.

Antiretroviral behandling hos pasienter med kronisk hepatitt B eller C er forbundet med høy risiko for å utvikle alvorlige bivirkninger, inkludert død, assosiert med nedsatt leverfunksjon.

Sikkerheten og effektiviteten til Eviplera ved behandling av kronisk hepatitt B er ikke fastslått. I en studie av emtricitabin og tenofovir (monoterapi eller i kombinasjon) ble deres aktivitet mot hepatitt B-virus etablert.

Resultatene av populasjonsfarmakokinetisk analyse indikerer ingen signifikant effekt på nivået av eksponering for rilpivirin hos pasienter med samtidig infeksjon med hepatitt B- og / eller C-virus.

Indikasjoner for bruk

Bruk av Eviplera er indisert som en førstelinjebehandling for HIV-1-infeksjon hos voksne pasienter hvis HIV-1 RNA (ribonukleinsyre) -verdier ikke er mer enn 100 000 kopier per ml.

Kontraindikasjoner

• alvorlig leverdysfunksjon (Child-Pugh klasse C);
• moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 50 ml / min);
• laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom, laktoseintoleranse;
• samtidig bruk av legemidler som inneholder rilpivirinhydroklorid, tenofovirdisoproksilfumarat eller emtricitabin;
• samtidig behandling med følgende medikamenter eller kort tid etter seponering: NNRTI, antikonvulsiva (okskarbazepin, karbamazepin, fenobarbital eller fenytoin), deksametason (et systemisk glukokortikosteroid), antituberkulosemedisiner (rifampicin, rifapentin, inhibitori omrazon) esomeprazol, rabeprazol, pantoprazol), didanosin, johannesurtmedisiner, adefovirdipivoksil, nefrotoksiske medikamenter (vancomycin, foscarnet, aminoglykosider, ganciklovir, amfotericin B, pentamidin, cidofovir eller interleidid-fluid;
• amming;
• alder opp til 18 år;
• overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.

Forsiktighet bør utvises når Evipler-tabletter forskrives til pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon (klasse B i henhold til Child-Pugh-klassifisering), med nedsatt nyrefunksjon (CC 50-80 ml / min), mens bruk _av H2-histaminreseptorblokkere, antacida (inkludert aluminium eller magnesiumhydroksid, kalsiumkarbonat), hemmere av P ₄₅₀ isoenzymer, P-glykoproteinsubstrater (metformin, dabigatran, digoksin), medikamenter som fremmer utviklingen av polymorf ventrikulær takykardi av typen "pirouette", over 65 år.

Under graviditet er bruken av stoffet kontraindisert, bortsett fra i tilfeller der den forventede terapeutiske effekten for moren, ifølge legen, overstiger den mulige trusselen mot fosteret.

Eviplera, bruksanvisning: metode og dosering

Eviplera bør behandles av en lege med erfaring i HIV-terapi.

Tablettene tas oralt, svelges hele, sammen med måltider. Brudd på integriteten til filmmembranen kan påvirke absorpsjonen av medikamentet.

Anbefalt dosering: 1 stk. per dag til angitt tid.

Hvis pasienten har oppkast innen 4 timer etter inntak av pillen, bør inntak av Eviplera sammen med mat gjentas. Hvis oppkast forekommer mer enn 4 timer etter at du har tatt stoffet, er det ikke nødvendig å ta en refusjonsdose.

Hvis du er forsinket med å ta neste dose opptil 12 timer, bør tabletten tas sammen med mat så snart som mulig, og det vanlige doseringsregimet bør fortsettes. Hvis forsinkelsen er mer enn 12 timer, må neste pille tas til vanlig tid.

Hvis det er behov for endring i dosen av en av komponentene eller kansellering av Eviplera, bør pasienten overføres til monoterapi med individuelle doseringsformer av emtricitabin, rilpivirinhydroklorid eller tenofovirdisoproksilfumarat.

Når legemidlet seponeres hos HIV-infiserte pasienter med samtidig hepatitt B, er det nødvendig med nøye overvåking av tilstanden for å oppdage tegn på forverring av hepatitt.

Bivirkninger

• fra nervesystemet: veldig ofte - hodepine, svimmelhet; ofte - døsighet;
• fra lymfesystemet og blodet: ofte - en reduksjon i nivået av hemoglobinkonsentrasjon, nøytropeni, en reduksjon i antall leukocytter, en reduksjon i antall blodplater; sjelden - anemi;
• fra metabolisme og ernæring: ofte - en økning i nivået av total kolesterolkonsentrasjon (på tom mage), en økning i innholdet av lipoproteiner med lav tetthet (LDL) (på tom mage), hypofosfatemi (i form av en komplikasjon av proksimal tubulopati); ofte - nedsatt appetitt, hyperglykemi, økt triglyseridkonsentrasjon, hypertriglyseridemi; sjelden - hypokalemi; sjelden - melkesyreacidose;
• fra muskuloskeletalsystemet og bindevevet: veldig ofte - en økning i aktiviteten til kreatinkinase; sjelden - rabdomyolyse, muskelsvakhet; sjelden - osteomalasi (noen ganger bidrar til utseendet av brudd, symptomer - bein smerte), myopati;
• psykiske lidelser: ofte - søvnforstyrrelser, søvnløshet, deprimert humør, uvanlige drømmer, depresjon;
• fra mage-tarmkanalen: veldig ofte - kvalme, oppkast, diaré, økt aktivitet av bukspyttkjertelamylase; ofte - smerte og / eller ubehag i magen, tørr munn, dyspepsi, oppblåsthet, flatulens, økt amylaseaktivitet, økt serumlipaseaktivitet; sjelden - pankreatitt;
• fra hepatobiliary system: veldig ofte - en økning i aktiviteten til alaninaminotransferase (ALT) og / eller aspartataminotransferase (AST); ofte - økt konsentrasjon av bilirubin, hyperbilirubinemi; sjelden - hepatitt, fettlever;
• fra immunforsvaret: ofte - allergiske reaksjoner; sjelden - immungjenopprettingssyndrom;
• fra huden og subkutant vev: veldig ofte - utslett; ofte - kløe, pustulært utslett, vesikulært bulløs utslett, makulopapulært utslett, urtikaria, økt pigmentering (misfarging av huden); sjelden - angioødem;
• fra urinsystemet: sjelden - økte kreatininnivåer, proteinuri; sjelden - akutt og kronisk nyresvikt, Fanconis syndrom, proksimal tubulopati, akutt tubulær nekrose, nefritt, nefrogen diabetes insipidus, akutt interstitiell nefritt;
• fra kroppen som helhet: veldig ofte - asteni; ofte - tretthet, smerte.

Overdose

Symptomer: tegn på toksisitet.

Behandling: utnevnelse av standard støttende terapi. Det er ingen spesifikk motgift, derfor må pasientens kliniske tilstand overvåkes nøye, som inkluderer overvåking av kroppens grunnleggende funksjonelle parametere og lengden på QT-intervallet på elektrokardiogrammet (EKG). Bruk av hemodialyse er ineffektiv, siden den fjerner opptil 30% emtricitabin, ca. 10% tenofovir, og fjerner ikke rilpivirin på grunn av den høye bindingen av sistnevnte med plasmaproteiner (for dette formålet er det mulig å bruke aktivt trekull). Det er ingen data om muligheten for eliminering av tenofovir og emtricitabin ved bruk av peritonealdialyse.

spesielle instruksjoner

Pasienter bør informeres om at Eviplera ikke kurerer HIV eller forhindrer HIV-infeksjon ved seksuell kontakt eller blod. Derfor må de overholde tiltakene som er nødvendige for å forhindre HIV-infeksjon.

Antiretroviralt legemiddel skal foreskrives etter en foreløpig analyse av genotypisk resistens.

Eviplera er ikke evaluert hos pasienter som tidligere har hatt virologisk svikt fra antiretroviral behandling. Det anbefales ikke å bruke stoffet mot HIV-1-infeksjon med en mutasjon i K65R-kodonet. Listen over mutasjoner assosiert med rilpivirin bør bare følges når medisinen foreskrives som førstelinjebehandling.

Ved bruk av en kombinasjon av emtricitabin + tenofovir + rilpivirin hos pasienter med en indikator på tidspunktet for initiering av HIV-1 RNA-behandling over 100.000 kopier per ml, er virologisk respons oftere fraværende og resistens mot NNRTI-legemidler dannes.

Effekt på det kardiovaskulære systemet gir høye doser rilpivirin, og den daglige dosen på 25 mg klinisk signifikant effekt på lengden på intervallet QT _c på EKG blir ikke observert. Forsiktighet er nødvendig hvis det er nødvendig å kombinere Eviplera med medisiner som kan forårsake ventrikulær takykardi av typen "pirouette".

Før du starter behandlingen, anbefales det å vurdere QC og månedlig i løpet av de første 12 månedene av behandlingen for å undersøke nyrefunksjonen (inkludert konsentrasjonen av fosfater i plasma og QC). Videre utføres kontrollen 1 gang på 3 måneder. Hos pasienter med økt risiko for nedsatt nyrefunksjon som er i samtidig behandling med adefovirdipivoksil, bør overvåking av nyrefunksjonen utføres oftere. Hvis serumfosfatnivået på bakgrunn av bruk av Eviplera er mindre enn 1,5 mg / dL eller 0,48 mmol / L, og CC er mindre enn 50 ml / min, er det nødvendig med en ny vurdering av tilstanden til nyrefunksjon innen ¼ måned. Samtidig bestemmes konsentrasjonen av glukose i blodet og urinen, innholdet av kalium i blodet. Hvis det er nødvendig å endre doseringsintervallene eller å avbryte enkelte komponenter i legemidlet hos pasienter med en bekreftet CC under 50 ml / min eller en serumfosfatkonsentrasjon på mindre enn 1 mg / dL (0,32 mmol / L), avbrytes legemidlet. Pasienten overføres til monoterapi med individuelle doseringsformer av de aktive komponentene i Eviplera.

Hvis du mistenker utviklingen av beinlidelser, bør du oppsøke lege.

På grunn av den høye risikoen for alvorlig forverring av hepatitt etter seponering av Eviplera hos pasienter med HIV-infeksjon og samtidig hepatitt B, er det nødvendig med nøye overvåking av deres kliniske og laboratorieparametere i flere måneder etter avsluttet behandling. Hvis en slik forverring oppstår, anses beslutningen om å gjenoppta hepatitt B-behandling som rimelig. Hvis pasienten har alvorlig leversykdom eller skrumplever, anbefales det ikke å avslutte behandlingen, siden forverring av hepatitt på grunn av tilbaketrekning av medikamenter kan føre til dekompensasjon.

Med en historie med leverdysfunksjon ble det observert en økt forekomst av leverdysfunksjon ved bruk av kombinert antiretroviral terapi. I denne forbindelse bør behandlingen av slike pasienter ledsages av nøye observasjon. I tilfelle tegn på forverring av leverfunksjonen, bør inntak av Eviplera suspenderes eller avbrytes helt.

Bruk av nukleosidanaloger kan forårsake utvikling av melkesyreacidose med samtidig fettleverinfiltrasjon. Symptomatisk hyperlaktatemi kan omfatte kvalme, oppkast og / eller magesmerter, tap av matlyst, ubehag, tap av kroppsvekt, samt symptomer på luftveissykdommer (i form av rask og / eller dyp pusting) og nevrologiske symptomer (inkludert muskelsvakhet). Laktatacidose forekommer vanligvis etter flere måneders behandling og er forbundet med høy dødelighet. Med utviklingen av symptomatisk hyperlaktatemi, progressiv hepatomegali eller raskt økende aminotransferaseaktivitet, bør Eviplera seponeres.

Nukleosidanaloger bør brukes med forsiktighet ved hepatomegali, hepatitt, samtidig behandling med interferon alfa og ribavirin og andre kjente risikofaktorer.

På bakgrunn av kombinert antiretroviral terapi kan lipodystrofi eller omfordeling av subkutant fettvev (SFA) forekomme. Risikoen for å utvikle lipodystrofi øker med slike individuelle faktorer som alderdom og metabolske forstyrrelser forårsaket av langvarig bruk av antiretrovirale legemidler. I denne forbindelse bør den kliniske undersøkelsen av pasienten omfatte en vurdering av fysiske tegn på omfordeling av subkutant fett, overvåking av blodsukkerkonsentrasjonen og faste serumlipidnivåer. Behandling av lipidlidelser utføres under hensyntagen til kliniske indikasjoner.

Evnen til nukleosider og deres analoger til å forårsake forskjellige grader av mitokondrieforstyrrelser er etablert. De viktigste bivirkningene inkluderer hematologiske lidelser (i form av anemi, nøytropeni) og metabolske forstyrrelser (i form av hyperlaktatemi, hyperlipasemi). De er ofte forbigående. Mitokondrielle abnormiteter er rapportert hos HIV-negative spedbarn utsatt for nukleosidanaloger i utero og / eller postnatalt. Derfor bør disse barna (inkludert HIV-negative nyfødte) overvåkes nøye for mitokondrielle endringer når symptomer oppstår.

I løpet av den første måneden etter antiretroviral behandling kan HIV-infiserte pasienter med alvorlig immundefekt utvikle en inflammatorisk respons på tilstedeværelsen av asymptomatiske opportunistiske infeksjoner i form av utseende eller forverring av en tidligere asymptomatisk sykdom (cytomegalovirus retinitt, fokal og / eller generalisert mykobakteriell infeksjon, pneumocystis lungebetennelse). Denne tilstanden kalles immunrekonstitusjonssyndrom og krever rettidig behandling.

Hvis du opplever leddsmerter eller smerter, stivhet eller problemer med å bevege deg med antiretroviral kombinasjonsbehandling, bør du oppsøke lege.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

På grunn av muligheten for slike uønskede fenomener som døsighet, tretthet og / eller svimmelhet, anbefales det i løpet av påføringsperioden av Eviplera å være forsiktig og individuelt vurdere evnen til å kjøre bil og arbeide med komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amming

Under svangerskapet er bruk av Eviplera bare mulig i tilfeller der den forventede terapeutiske effekten for moren, etter legens mening, overstiger den mulige trusselen mot fosteret.

Amming er kontraindisert for HIV-infiserte kvinner, inkludert mens du tar Eviplera.

Effekten av stoffet på fertilitet er ikke fastslått.

Under behandlingen anbefales menn og kvinner å bruke effektive prevensjonsmidler.

Barndomsbruk

Utnevnelsen av Evipler-tabletter for behandling av barn under 18 år er kontraindisert.

Med nedsatt nyrefunksjon

Bruk av Eviplera er kontraindisert for behandling av pasienter med moderat og alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CC mindre enn 50 ml / min).

For brudd på leverfunksjonen

Bruk av Eviplera er kontraindisert for behandling av pasienter med alvorlig leverinsuffisiens (klasse C på Child-Pugh-skalaen).

Det anbefales å foreskrive et kombinasjonsmedisin med forsiktighet i tilfelle mild og moderat leversvikt (klasse A og B på Child-Pugh-skalaen), behovet for dosejustering er usannsynlig.

Bruk hos eldre

Eviplera bør brukes med forsiktighet ved behandling av eldre pasienter.

Narkotikahandel

Spesielle studier om emnet medikamentinteraksjoner Eviplera er ikke utført, og når det kombineres med andre legemidler, anbefales det å la seg lede av informasjon om interaksjonen mellom emtricitabin, rilpivirinhydroklorid og tenofovirdisoproksilfumarat.

Legemidler som hemmer eller induserer aktiviteten til CYP3A-isoenzymet påvirker clearance av rilpivirin. Indusere av CYP3A-isoenzymer kan forårsake en klinisk signifikant reduksjon i plasmanivået og redusere den terapeutiske effekten av Eviplera.

Protonpumpehemmere forårsaker en økning i gastrisk surhet, noe som kan føre til en betydelig reduksjon i plasmakonsentrasjonen av rilpivirin.

Ved samtidig bruk av tenofovirdisoproksilfumarat og didanosin øker den systemiske virkningen av didanosin med 40-60%, noe som kan føre til utvikling av pankreatitt, melkesyreacidose og andre uønskede reaksjoner, inkludert dødelige. Derfor er kombinert bruk av Eviplera og didanosin kontraindisert.

Ikke bruk stoffet i kombinasjon med adefovirdipivoksil, lamivudin og andre cytidinanaloger.

Siden tenofovir og emtricitabin utskilles hovedsakelig av nyrene, bør ikke samtidig behandling med legemidler som konkurrerer om aktiv tubulær sekresjon eller reduserer nyrefunksjonen foreskrives. Dette er forbundet med den eksisterende risikoen for en signifikant økning i serumkonsentrasjonen av tenofovir, emtricitabin og / eller samtidig administrerte midler.

In vitro-studier har vist at rilpivirin hemmer aktiviteten til P-glykoprotein, noe som kan påvirke metabolismen av legemidler som transporteres av P-glykoproteiner i tarmen negativt og forårsake en økning i plasmakonsentrasjonen.

På grunn av hemming av aktiv tubulær sekresjon av kreatinin i nyrene av rilpivirin, er det mulig å øke metformins eksponering i blodet.

Ved samtidig bruk av proteasehemmere (atazanavir, darunavir, lopinavir), forsterket av en lav dose ritonavir, øker plasmakonsentrasjonen av rilpivirin.

Når Eviplera kombineres med antagonister av CCR5-reseptoren (CC-reseptor for chemokine 5), integrasehemmere, ribavirin, forventes ingen klinisk signifikant interaksjon.

Samtidig bruk med telaprevir kan føre til en økning i plasmakonsentrasjonen av rilpivirin, noe som ikke krever dosejustering.

Samtidig behandling med azol soppdrepende midler (ketokonazol, posakonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol) kan øke plasmakonsentrasjonen av rilpivirin. Dosejustering av Eviplera er ikke nødvendig.

Antimykobakterielle midler (rifabutin, rifampicin), når de kombineres med Eviplera, forårsaker en klinisk signifikant reduksjon i plasmakonsentrasjonen av rilpivirin, så deres kombinasjon bør ikke brukes.

Samtidig bruk av stoffet med makrolidantibiotika (erytromycin, klaritromycin, troleandomycin) anbefales ikke. Azitromycin eller andre alternativer kan tas etter behov.

Antikonvulsiva, protonpumpehemmere forårsaker en reduksjon i den antivirale aktiviteten til Eviplera.

Antagonister _av H2-reseptorer (famotidin, cimetidin, nizatidin, ranitidin) og antacida forårsaker økning i gastrisk surhet, noe som fører til en reduksjon i absorpsjon og en signifikant reduksjon i plasmakonsentrasjonen av rilpivirin. Derfor, hvis nødvendig, bør deres samtidige avtale bare brukes de skjemaene som brukes en gang om dagen. I dette tilfellet bør Eviplera tas 4 timer før eller 12 timer etter inntak av H- ₂ -reseptor- antagonister eller antacider.

Når det kombineres med metadon (i en daglig dose på 60-100 mg), er dosejustering ikke nødvendig, vedlikeholdsdosen av metadon er satt med tanke på pasientens kliniske tilstand.

Ved samtidig bruk av ikke-narkotiske smertestillende midler (paracetamol) er bruk av orale prevensjonsmidler (etinyløstradiol, noretindron) ikke nødvendig med dosejustering av Eviplera.

Samtidig behandling med digoksin (et antiarytmisk middel), dabigatran (et antikoagulant) eller metformin (et hypoglykemisk middel) kan være ledsaget av en økning i plasmanivået av digoksin, dabigatran eller metformin på grunn av hemming av P-glykoprotein i tarmen. I denne forbindelse er det nødvendig å kontrollere innholdet i blodet. Det anbefales å nøye overvåke pasientens tilstand ved begynnelsen av metforminbehandling og etter at den er avsluttet.

Når det kombineres med legemidler basert på johannesurt (Hypericum perforatum), er det høy risiko for en klinisk signifikant reduksjon i plasmakonsentrasjonen av rilpivirin.

Hemmere av hydroksymetylglutarylkoenzym A-reduktase (HMG-CoA-reduktase) og fosfodiesterase-5 (PDE-5) -hemmere krever ikke dosejustering av Eviplera.

Analoger

Analogene til Eviplera er: Atripla, Abakavir, Kivexa, Lamivudin-Teva, Duovir-N, Maktrivir, Trizivir, Combivir, Truvada, Zidolam-N, Tenvir-Em, Tenohop-E og andre.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Evipler

Anmeldelser om Evipler, som vil vurdere effektiviteten av stoffet av pasienter, er praktisk talt fraværende. Eksperter bemerker en lav virologisk aktivitet, stor sannsynlighet for skade på nyrefunksjonen og risikoen for osteoporose, spesielt hos kvinner.

Ulempene inkluderer de høye kostnadene for stoffet.

Pris for Eviplera på apotek

Prisen på Eviplera for en pakke som inneholder 30 tabletter, kan variere fra 26 777 rubler.

Eviplera: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Eviplera 200 mg + 25 mg + 300 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 22 700 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!