Polymyxin B
Latinsk navn: Polymyxin B
ATX-kode: J01XB02
Aktiv ingrediens: polymyxin B (polymyxin B)
Produsent: LLC "ABOLmed" (Russland), Jodas Expoim Pvt. (India)
Beskrivelse og bilde oppdatert: 2018-07-16
Polymyxin B er et polysyklisk antibiotikum som har en bakteriedrepende effekt.
Slipp form og komposisjon
Polymyxin B er tilgjengelig i form av et frysetørket middel til fremstilling av en injeksjonsvæske: en porøs masse i form av et pulver eller en tablett, nesten hvit eller hvit [25 mg eller 50 mg i hetteglass med et volum på 5 ml, i en pappeske 1 flaske komplett med et løsningsmiddel (i ampuller på 5 ml eller 10 ml - 1 eller 2 stk.) eller uten; i en pappeske 5 flasker komplett med løsemiddel (5 ml eller 10 ml - 5 stk.) eller uten den].
1 flaske med lyofilisat inneholder den aktive ingrediensen: polymyxin B sulfat (når det gjelder mengden polymyxin B1, B1-I, B2, B3) - 25 mg eller 50 mg.
Løsemiddel: vann til injeksjon.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Polymyxin B er et antibakterielt medikament med en bakteriedrepende effekt. Den aktive substansen produseres av de sporedannende bakteriene Bacillus polymyxa, 1 mg renset polymyxin B-base tilsvarer innholdet på 10.000 U (virkningsenhet) polymyxin B. Virkningsmekanismen til legemidlet skyldes dets evne til å adsorbere på fosfolipider av membranen i den mikrobielle cellen, noe som fører til en økning i permeabilitet og forstyrrelse. forårsaker lysering av bakterier.
De fleste gramnegative bakterier er utsatt for Polymyxin B, inkludert Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Viser moderat aktivitet mot Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis og andre Bacteroides spp.
Polymyxin B er inaktiv mot anaerobe mikroorganismer, sopp, coccal aerobe mikroorganismer (Streptococcus spp., Inkludert Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), grampositive bakterier Corynebacterium spp. og Mycobacterium tuberculosis.
Desensibilisering av stoffet er treg. Full kryssresistens oppstår med polymyxin E og colistin.
Farmakokinetikk
Etter intramuskulær (i / m) administrasjon oppnås maksimal konsentrasjon (Cmax) av polymyxin B sulfat i blodplasmaet på 1-2 timer og er 2-7 mg / ml. På bakgrunn av intravenøs (intravenøs) administrering i en dose på 2-4 mg per 1 kg pasientvekt er C max i blodplasma 2-8 mg / ml.
Plasmaproteinbinding - 50% av den administrerte dosen.
Den trenger dårlig gjennom vevsbarrierer, inkludert morkaken, krysser ikke blod-hjerne-barrieren, og kommer i morsmelk i små mengder.
Det aktive stoffet metaboliseres ikke, det akkumuleres ved gjentatt administrering.
Halveringstiden (T 1/2) er 3-4 timer.
Det skilles ut uendret: gjennom nyrene innen 72–96 timer - 60%, resten gjennom tarmene.
Ved alvorlig nyresvikt kan T 1/2 være fra 48 til 72 timer.
Indikasjoner for bruk
I henhold til instruksjonene brukes Polymyxin B til å behandle følgende alvorlige smittsomme sykdommer og tilstander forårsaket av sensitive gramnegative mikroorganismer med multippel motstand mot effekten av andre antibiotika: lungebetennelse, hjernehinnebetennelse, sepsis, bakteriemi, generalisert sårinfeksjon.
Kontraindikasjoner
- myasthenia gravis;
- periode med graviditet;
- amming;
- overfølsomhet overfor polymyxiner.
Polymyxin B bør brukes med forsiktighet hos pasienter med kronisk nyresvikt.
Instruksjoner for bruk av Polymyxin B: metode og dosering
Den ferdige løsningen av lyofilisatet brukes ved i / m, i / v og intratekal administrering.
For intravenøs drypp oppløses Polymyxin B i følgende proporsjoner: for voksne - med en hastighet på 50 mg lyofilisat per 300-500 ml 5% dekstroseoppløsning, for barn - en individuell dose er oppløst i 30-100 ml 5-10% dekstroseoppløsning. Infusjonshastigheten er 60–80 dråper per minutt.
For intramuskulær administrering oppløses lyofilisatet med en hastighet på 50 mg av det aktive stoffet i 2 ml vann til injeksjon, 1% prokainoppløsning eller 0,9% natriumkloridoppløsning.
For intratekal administrering tilsettes 10 ml 0,9% natriumkloridoppløsning til 50 mg av medikamentet, konsentrasjonen av den resulterende oppløsningen er 5 mg / ml.
Anbefalt dosering for pasienter med normal nyrefunksjon:
- IV-injeksjon: voksne, barn over 1 år - med en hastighet på 1,5-2,5 mg per 1 kg pasientvekt, er den maksimale daglige dosen ikke mer enn 2,5 mg per 1 kg. For barn under 1 år er det mulig å øke den daglige dosen, med tanke på kliniske indikasjoner, opptil 4 mg per 1 kg kroppsvekt. Den resulterende dosen er delt inn i to administrasjoner med et intervall på 12 timer;
- intramuskulær injeksjon (bare i tilfeller av umulig intravenøs injeksjon): voksne, barn over 1 år - med en hastighet på 2,5-3 mg per 1 kg kroppsvekt per dag. Den mottatte dosen bør deles inn i 3-4 injeksjoner med et intervall på 6-8 timer. For barn under 1 år er det mulig å øke den daglige dosen, med tanke på kliniske indikasjoner, opptil 4 mg per 1 kg kroppsvekt. Introduksjonsfrekvens - 4 ganger om dagen med et intervall på 6 timer;
- intratekal administrering, for valgfri behandling ved hjernehinnebetennelse forårsaket av Pseudomonas aeruginosa: voksne, barn over 2 år - i en dose på 5 mg en gang daglig. Etter 3-4 injeksjoner utføres prosedyren 1 gang på 2 dager. Behandlingen bør fortsette i 14 dager etter å ha mottatt en negativ kulturrespons og når et normalt nivå av glukosekonsentrasjon i cerebrospinalvæsken. For barn under 2 år foreskrives Polymyxin B i en dose på 2 mg en gang daglig i 3-4 dager eller 2,5 mg en gang annenhver dag. Ved mottak av et negativt resultat av bakteriologisk kultur og gjenoppretting av det normale glukosenivået i cerebrospinalvæsken, foreskrives pasienten en dose på 2,5 mg en gang annenhver dag i 14 dager.
Ved behandling av pasienter med nedsatt nyrefunksjon, må et doseringsregime justeres. Det produseres ved å senke den vanlige dosen Polymyxin B for pasienter med normal nyrefunksjon, idet man tar hensyn til kreatininclearance (CC) på følgende måte:
- CC 20-50 ml / min: 75-100%;
- CC 5-20 ml / min: 50%;
- CC mindre enn 5 ml / min: 15%.
Den daglige dosen må deles inn i to administrasjoner med et intervall på 12 timer.
Bivirkninger
- fra nervesystemet: døsighet, svimmelhet, parestesi, ataksi, hjernehinnesymptomer (hodepine, ansiktsspyling, stive nakkemuskler, feber, en økning i mengden protein og celler i hjernevæsket), nedsatt bevissthet, nevromuskulær blokade;
- fra fordøyelsessystemet: nedsatt appetitt, kvalme, smerter i epigastrisk region, pseudomembranøs kolitt;
- fra luftveiene: apné, lammelse av luftveismusklene;
- fra urinsystemet: sylindruri, azotemi, proteinuri, albuminuri, renal tubulær nekrose;
- fra sansene: synshemming;
- allergiske reaksjoner: kløe, utslett, eosinofili;
- lokale reaksjoner: en følelse av smerte på stedet for i / m-injeksjonen, flebitt, tromboflebitt, periflebitt;
- andre: candidiasis, superinfeksjon.
Overdose
Symptomer: nefrotoksisitet, ototoksisitet, lammelse i luftveiene.
Behandling: utnevnelse av støttende og symptomatisk behandling.
spesielle instruksjoner
Parenteral bruk av stoffet er bare indikert på sykehusinnstillinger.
For Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa og andre infeksjoner forårsaket av gramnegative mikroorganismer, bør Polymyxin B forskrives i tilfeller der patogenet er resistent mot antimikrobielle legemidler med lavere toksisitet.
Langvarig behandling må ledsages av regelmessig overvåking av nyrefunksjonen, som utføres 1 gang på 2 dager.
For å redusere følelsen av smerte under i / m-administrering, anbefales det å bruke en 1% oppløsning av prokain for å oppløse lyofilisatet.
Det er en risiko for å utvikle pseudomembranøs kolitt forårsaket av Clostridium difficile. Det kan forekomme både på bakgrunn av langvarig bruk av stoffet, og 14-21 dager etter seponering av behandlingen. Symptomer på manifestasjonene inkluderer: diaré, leukocytose, feber, magesmerter, blod og slimproduksjon med avføring. Når disse fenomenene dukker opp, bør administrasjonen av Polymyxin B. stoppes. Hvis diagnosen er bekreftet, foreskrives pasienten ionebytterharpikser (colestipol, colestyramin), og tiltak treffes for å gjenopprette vann-elektrolyttbalansen. Bruk av vancomycin eller metronidazol er indikert.
Bruk av medisiner som hemmer tarmperistaltikken er kontraindisert.
For å redusere risikoen for å utvikle bivirkninger fra nyrefunksjonen eller nervesystemet, anbefales det å unngå samtidig bruk av Polymyxin B sammen med andre legemidler med nevrotoksiske og / eller nefrotoksiske egenskaper.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Bruk av Polymyxin B kan forårsake døsighet, svimmelhet og andre uønskede fenomener fra nervesystemet, og derfor anbefales pasienter i løpet av behandlingsperioden å være forsiktige med potensielt farlige aktiviteter, inkludert kjøring og arbeid med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amming
Bruk av Polymyxin B under svangerskap og amming er kontraindisert.
Hvis det er nødvendig å foreskrive legemidlet under amming, bør amming avbrytes.
Barndomsbruk
Anbefalt daglig dose av Polymyxin B for barn med normal nyrefunksjon:
- intravenøs administrering: i en alder av over 1 år - med en hastighet på 1,5-2,5 mg per 1 kg av barnets vekt, opptil 1 år - opptil 4 mg per 1 kg vekt, avhengig av kliniske indikasjoner. Den resulterende dosen er delt inn i to administrasjoner med et intervall på 12 timer;
- introduksjon i / m: i en alder av over 1 år - 2,5-3 mg per 1 kg kroppsvekt, fordelt på 3-4 injeksjoner med et intervall på 6-8 timer; under 1 år - opptil 4 mg per 1 kg kroppsvekt, delt inn i 4 injeksjoner med et intervall på 6 timer;
- intratekal administrering, for valgfri behandling ved hjernehinnebetennelse forårsaket av Pseudomonas aeruginosa: over 2 år - i en dose på 5 mg en gang i 3-4 dager. Deretter utføres prosedyren en gang annenhver dag. Behandlingen bør fortsette i 14 dager etter å ha mottatt en negativ bakteriologisk kulturrespons og når et normalt nivå av glukosekonsentrasjon i cerebrospinalvæsken. Under 2 år - 2 mg 1 gang per dag i 3-4 dager eller 2,5 mg 1 gang per 2 dager. Ved mottak av et negativt bakteriologisk kulturresultat og gjenoppretting av det normale glukosenivået i cerebrospinalvæsken, foreskrives pasienten en dose på 2,5 mg en gang på 2 dager i 14 dager.
Med nedsatt nyrefunksjon
Polymyxin B bør brukes med forsiktighet for å behandle pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Utnevnelsen av den daglige dosen av legemidlet gjøres under hensyntagen til CC: med CC 20-50 ml / min bør det være 75-100% av dosen for pasienter med normal nyrefunksjon, med CC 5-20 ml / min - 50%, med CC mindre enn 5 ml / min - 15%. Den daglige dosen er delt inn i 2 administrasjoner med et intervall på 12 timer.
Narkotikahandel
Med samtidig bruk av Polymyxin B:
- ikke-depolariserende muskelavslappende midler og andre nevrotoksiske midler: øke risikoen for å utvikle respiratorisk muskellammelse, derfor bør en kombinasjon med dem unngås;
- ampicillin: forårsaker en synergistisk virkning mot de fleste gramnegative bakterier;
- tetracyklin, kloramfenikol, karbenicillin, sulfonamider, trimetoprim: det er en synergi av virkning mot Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.;
- aminoglykosider (streptomycin, kanamycin, neomycin, gentamicin): øker risikoen for nevromuskulær blokade, nefro- og ototoksisitet;
- amfotericin B: øker den nefrotoksiske effekten.
Polymyxin B sulfatoppløsning er farmasøytisk uforenlig med følgende midler: ampicillinnatriumsalt, kloramfenikol, cefalosporin-antibiotika, tetracyklin, heparin, aminosyreoppløsninger. For parenteral bruk av stoffet er blanding av dem kontraindisert.
Analoger
Analoger av polymyxin B er: Vilimixin, Polymyxin M sulfat, Vellobactin-B, Subviksin.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Polymyxin B
Det er få anmeldelser av Polymyxin B fra praktiserende leger, som indikerer stoffets høye effektivitet i behandlingen av smittsomme sykdommer forårsaket av enterobakterier, brucella, E. coli og Pseudomonas aeruginosa. Imidlertid produseres Polymyxin B for øyeblikket ikke i landet og er ikke tilgjengelig i apotekskjeden. Dette er hovedsakelig på grunn av dets toksisitet og stor sannsynlighet for å utvikle alvorlige bivirkninger fra blod og nyrer.
Pris for Polymyxin B på apotek
Prisen på Polymyxin B er ukjent på grunn av at stoffet for øyeblikket ikke er tilgjengelig i apoteknettverket.
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
