Isentress - Bruksanvisning, Anmeldelser, Pris, Tablettanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Isentress

Isentress: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Bruk hos eldre
14. 14. Legemiddelinteraksjoner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for lagring
17. 17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apotek

Latinsk navn: Isentress

ATX-kode: J05AX08

Aktiv ingrediens: raltegravir (Raltegravir)

Produsent: MSD International GmbH (Singapore Branch) [MSD International GmbH (Singapore Branch)] (Singapore); MSD International GmbH (Irland / Nederland); Pateon Pharmaceuticals Inc. (Patheon Pharmaceuticals Inc.) (USA); R-Pharm JSC (Russland)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-09-07

Prisene på apotek: fra 19 500 rubler.

Kjøpe

Isentress er et antiviralt medikament som er aktivt mot humant immundefektvirus (HIV).

Slipp form og komposisjon

Doseringsformer av stoffet Isentress:

• filmdrasjerte tabletter, dosering 400 mg: bikonvekse, ovale, rosa, gravert på den ene siden "227";
• filmdrasjerte tabletter, dosering 600 mg: bikonvekse, ovale, gule, gravert med Merck-logoen og 242 på den ene siden;
• tyggetabletter, dosering 25 mg: flatsylindriske, med avfasede kanter, runde, lysegule ispedd hvitt, på den ene siden gravert med logo fra Merck-selskapet, og på den andre - "473";
• tyggetabletter, dosering 100 mg: bikonveks, oval, blek oransje ispedd hvitt, på den ene siden er det skillelinje, og på den andre er det gravering av Merck-logoen og "477", atskilt med en linje.

Emballasje: 60 stk. i hetteglass laget av polyetylen med høy tetthet, i en eske 1 flaske og bruksanvisning for Isentress.

1 filmdrasjert tablett inneholder:

• virkestoff: raltegravir kalium - 434,4 eller 651,6 mg (tilsvarer raltegravir i mengden 400 og 600 mg);
• tilleggskomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat; i tillegg for 400 mg - hypromellose 2208, laktosemonohydrat, kalsiumhydrogenfosfat, poloksamer 407 (inkluderer 0,01% butylhydroksytoluen som en antioksidant), natriumstearylfumarat; i tillegg for 600 mg - kroskarmellosenatrium, hypromellose 2910;
• filmbelegg: 400 mg - Opadray II rosa fargestoff 85F94224 (makrogol, titandioksid, polyvinylalkohol, talkum, jernfargestoff rød oksid og svart oksid); 600 mg - karnaubavoks, Opadray II gul 39K170005 (hypromellose 2910, laktosemonohydrat, triacetin, titandioksid, jernfargestoff gul oksid og svart oksid).

1 tyggetablett inneholder:

• aktiv ingrediens: raltegravir kalium - 27,16 eller 108,6 mg (tilsvarer raltegravir i mengden 25 og 100 mg);
• tilleggskomponenter: sukralose, hyprolose, Opadray fargeløs YS-1-19025-A ^*, natriumsakkarinat, Surelease E-7-19040 ^**, mannitol, natriumcitratdihydrat, ammoniumglykyrrizinat (Magnasweet 135 ^***), magnesiumstearat, krospovidon, natriumstearylfumarat, jernfargestoff gult oksid, naturlig og kunstig appelsinsmak 501331 TP0551, naturlig banansmak WONF Durarome 501392 TD0991, naturlig og kunstig maskeringssmak 501482 TP0424 ^****; i tillegg for 100 mg - rødt jernoksidfargestoff.

Merknader

^* - inneholder hypromellose 2910 / 6cP og makrogol

^** - inkluderer en 25% vandig suspensjon av etylcellulose i renset vann, ammoniumhydroksid, etylcellulose 20cP, triglycerider med middels kjede, oljesyre

^*** - består av lakrisekstrakt, fruktose og sorbitol

^**** - inneholder aspartam

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Isentress - raltegravir hemmer den katalytiske aktiviteten til enzymet som er involvert i multiplikasjon (replikasjon) av HIV-viruset - HIV-integrase. Inhibering av sistnevnte forhindrer kovalent innføring, eller integrering i vertscellegenomet til HIV-genomet i de tidlige stadiene av infeksjonen. HIV-genomer som ikke blir introdusert i humant DNA, kan ikke produsere nye viruspartikler. Dermed hindrer hemming av integrasjonsprosessen den videre spredning av virusinfeksjon i kroppen. I forhold til humane fosfotransferaser, inkludert DNA-polymeraser α, β og γ, uttrykkes den hemmende aktiviteten til raltegravir svakt.

Ved en plasmakonsentrasjon på 31 ± 20 nmol / L hemmet raltegravir viral replikasjon med 95% (hemmende konsentrasjon 95% - IC ₉₅) i cellekulturer av humane T-lymfocytter som ble infisert med HIV-1 H9IIIB-varianten tilpasset cellekulturer, sammenlignet med kontrollvirusinfisert cellekultur. I konsentrasjoner av det aktive stoffet fra 6 til 50 nmol / L ble IC ₉₅ oppnådd i kulturer av humane mitogenaktiverte perifere mononukleære blodceller infisert med forskjellige primære kliniske stammer av HIV-1, inkludert stammer av 5 ikke-B-undertyper, samt stammer resistente til HIV-proteasehemmere og revers transkriptasehemmere.

Under analysen av en enkelt infeksjonssyklus hemmet raltegravir infeksjon indusert av 23 HIV-stammer, som er 5 ikke-B-undertyper og 5 sirkulerende rekombinante former med IC ₅₀ - 5–12 nmol / L. Mutasjoner av HIV-1-integrase, som bidrar til fremveksten av virale stammer som er resistente mot påvirkning av raltegravir (utviklet hos pasienter som fikk stoffet, eller in vitro), inneholder hovedsakelig substitusjoner på posisjon 148 (Q148 er erstattet av H, K eller R), 143 (Y143 er erstattet av C, H eller R) eller 155 (N155-erstatning for H), i kombinasjon med minst en ekstra mutasjon (for eksempel T97A, E92Q, L74M, G140A / S, E138A / K, V151I, S230R, G163R).

Rekombinante virus med inkludering av en primær mutasjon (Q148H, K eller R eller N155H) ble karakterisert av redusert replikasjonsevne og dårlig følsomhet for raltegravir in vitro. Sekundære mutasjoner av viruset førte til en ytterligere reduksjon i følsomhet overfor det aktive stoffet, og kompenserte i noen tilfeller virusets svekkede evne til å replikere seg.

Mutasjoner assosiert med fremveksten av resistens mot raltegravir kan også indusere dannelse av resistens mot en annen integrase-kjedeoverføringshemmere, elvitegravir.

I en placebokontrollert klinisk studie der friske frivillige deltok, påvirket ikke en enkelt dose Isentress i en dose på 1600 mg varigheten av QTc-intervallet, til tross for at den maksimale konsentrasjonen (C _max) i blodplasma var 4 ganger mer enn med en enkelt dose på 400 mg.

Farmakokinetikk

Hos voksne pasienter absorberes raltegravir raskt etter oral administrering på tom mage, og plasma C _max i blodet observeres omtrent 3 timer senere. Arealet under stoffets konsentrasjonstidskurve (AUC) og _Cmax øker proporsjonalt med dosen i doseområdet fra 100 til 1600 mg. Verdiene av raltegravirinnhold i plasma 12 timer etter administrering (C _12h) økte proporsjonalt med dosen i doseområdet fra 100 til 800 mg, og økte litt mindre i området fra 100 til 1600 mg.

Når du bruker Isentress 2 ganger om dagen, observeres en likevektstilstand i omtrent 2 dager etter kursstart. AUC- og C _max- verdiene bekrefter fraværet eller minimal akkumulering av stoffet, og C _{12 h-} verdien indikerer en ubetydelig akkumulering. Når det ble brukt som et medikament raltegravir monoterapi 2 ganger daglig, var 400 mg av den geometriske gjennomsnittsverdien for AUC i området fra 0 til 12 timer (AUC _{0-12 kan}) 14,3 mol / l × h, verdien av C _12h - 142 nmol / l … Produktets absolutte biotilgjengelighet er ikke bestemt.

I gjennomsnitt binder 83% av raltegravir til plasmaproteiner i blodet i konsentrasjonsområdet fra 2 til 10 μmol. I løpet av prekliniske studier ble det funnet at det aktive stoffet lett trengte inn placenta-barrieren hos rotter, men ikke passerte gjennom blod-hjerne-barrieren (BBB) i merkbar grad.

I to kliniske studier som involverte pasienter smittet med HIV-1 som fikk Raltegravir i en dose på 400 mg to ganger daglig, ble det raskt fiksert i hjernevæsket. I den første studien i cerebrospinalvæsken var gjennomsnittlig raltegravirnivå 5,8% (fra 1 til 53,5%) av det tilsvarende blodplasmanivået, og i den andre studien var 3% (fra 1 til 61%) fra tilsvarende nivå i blodplasma. Medianene til de etablerte verdiene var omtrent 3–6 ganger lavere enn nivåene av den frie fraksjonen av raltegravir i blodplasma.

I følge resultatene av studier der selektive hemmere av isoformen av enzymet uridindifosfatglukuronyltransferase (UDFGT), produsert ved ekspresjon av komplementært DNA, ble brukt, er UDFGT1A1 et av de viktigste enzymene som er ansvarlige for dannelsen av raltegravirglukuronid. I henhold til disse resultatene, hos mennesker, er hovedveien for metabolsk transformasjon av raltegravir glukuronideringsprosessen formidlet av UDPGT1A1. Varigheten av sluttfasen av stoffets halveringstid (T _1/2) er omtrent 9 timer, og det meste av AUC tilsvarer den kortere α-fasen av den tilsynelatende T _{1/2 av det} aktive stoffet, i gjennomsnitt 1 time.

Etter oral inntak av radiomerket raltegravir skilles omtrent 32% av den mottatte dosen ut av nyrene og 51% gjennom tarmene. I avføringen ble det bare påvist raltegravir, sannsynligvis dannet ved hydrolyse av raltegravirglukuronid, som ble eliminert i gallen. Raltegravir og raltegravir-glukuronid ble påvist i urinen med henholdsvis 9 og 23% av startdosen. Den viktigste sirkulerende radioaktive ingrediensen i blodplasma var raltegravir, og utgjorde i gjennomsnitt 70% av total radioaktivitet, de resterende 30% var raltegravir-glukuronid.

Kjønn, kroppsmasseindeks (BMI) og rase-etnisitet til pasienter har ikke en klinisk signifikant effekt på de farmakokinetiske parametrene til Isentress og krever ikke dosejustering.

Farmakokinetikken til legemidlet er ikke undersøkt hos barn under 2 år.

For ungdom og barn over 2 år (tyggetabletter) og over 6 år (filmdrasjerte tabletter) anbefales doser av raltegravir for behandling av HIV-1-infeksjon på grunnlag av at de viktigste farmakokinetiske parametrene er sammenlignbare med de hos voksne pasienter som får 2 ganger filmdrasjerte tabletter per dag i en dose på 400 mg.

Indikasjoner for bruk

Isentress anbefales for behandling av HIV-1-infeksjon i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler:

• filmdrasjerte tabletter: hos voksne, ungdommer og barn fra 6 år og eldre med en kroppsvekt på minst 25 kg (dosering 400 mg) eller med en kroppsvekt på minst 40 kg (dose 600 mg);
• tyggetabletter: hos barn i alderen 2–11 år, både som tidligere mottok og ikke fikk antiretroviral behandling (ART).

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• graviditet og amming;
• alder opptil 6 år og kroppsvekt opp til 25 kg (400 mg) eller kroppsvekt opp til 40 kg (600 mg) - for filmdrasjerte tabletter; alder opptil 2 år og kroppsvekt opptil 7 kg - for tyggetabletter;
• mangel på sukras / isomaltase, fruktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon - for tyggetabletter (inneholder sorbitol og fruktose);
• laktoseintoleranse, glukose / galaktosemalabsorpsjon eller laktasemangel - for filmdrasjerte tabletter (inneholder laktose);
• fenylketonuri - for tyggetabletter fordi de inneholder fenylalanin som en komponent av aspartam (0,05 mg i en dose på 25 mg og ca. 0,1 mg i en dose på 100 mg);
• overfølsomhet overfor en hvilken som helst komponent i stoffet.

Relativt (ta Isentress tabletter med forsiktighet):

• alvorlig leversvikt;
• myopati og rabdomyolyse (inkludert data i anamnese), samt tilstander og faktorer som disponerer for deres utvikling;
• samtidig bruk med sterke indusere av UDFGT1A1 (inkludert rifampicin) eller med antacida som inneholder magnesium / aluminium; i tillegg for 600 mg - med tipranavir / ritonavir, atazanavir;
• depresjon, inkludert tilstedeværelsen av selvmordstanker og atferd (registrert hovedsakelig hos pasienter med depresjon eller psykiatrisk sykdom);
• alderdom - for filmdrasjerte tabletter.

Isentress, bruksanvisning: metode og dosering

Isentress tabletter brukes oralt, i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler. Mottakelsestiden avhenger ikke av kostholdet.

En lege med tilstrekkelig erfaring med behandling av HIV-infeksjon bør foreskrive og gjennomføre behandling med stoffet.

Filmdrasjerte tabletter

Filmdrasjerte tabletter skal svelges hele uten å knuses, knuses eller tygges.

For voksne, ungdommer og barn med en kroppsvekt på minst 25 kg, anbefales det at Isentress i en dose på 400 mg tas 2 ganger daglig, 1 tablett, den daglige dosen er 800 mg. Hvis det er nødvendig å bytte videre til å ta tabletter i en dose på 600 mg, blir pasienter, inkludert barn med en kroppsvekt på minst 40 kg, foreskrevet et medikament i en dose på 1200 mg - 2 tabletter på 600 mg, tatt 1 gang per dag.

Hvis barn har problemer med å svelge belagte tabletter, bør du vurdere å bytte dem til Isentress tyggetabletter.

Tyggbare tabletter

Maksimal tillatt daglig dose tyggetabletter er 300 mg 2 ganger daglig. Det har ikke vært studier av denne formen for antiviral behandling hos HIV-infiserte voksne og ungdommer i alderen 12 til 18 år.

Siden doseringsformene til Isentress ikke er bioekvivalente, bør tyggetabletter ikke erstattes med filmdrasjerte tabletter i en dose på 400 mg.

Anbefalte enkeltdoser ^* tyggetabletter for barn i alderen 2 til 11 år, avhengig av kroppsvekt (med en hyppighet av administrering to ganger om dagen):

• > 7, men <10 kg: 50 mg - ½ 100 mg tablett ¹;
• ≥ 10 men <14 kg: 75 mg - 3 tabletter på 25 mg;
• ≥ 14 men <20 kg: 100 mg - 1 tablett på 100 mg;
• ≥ 20 men <28 kg: 150 mg - 1½ 100 mg tabletter;
• ≥ 28 men <40 kg: 200 mg - 2 tabletter à 100 mg;
• ≥ 40 kg: 300 mg - 3 tabletter à 100 mg.

Merknader

^* - Doseanbefalinger for kroppsvekt er basert på ca. 6 mg / kg / dose 2 ganger daglig

¹ - tyggetabletter i en dose på 100 mg kan deles i to halvdeler, men slik deling bør unngås hvis mulig

Pasienter bør følge doseringsplanen nøye, siden dosen av raltegravir må endres når barnet vokser.

Voksne og ungdom i alderen 12 år og eldre med en kroppsvekt på minst 25 kg anbefales å ta Isentress i form av filmdrasjerte tabletter i en dose på 400 mg.

Bivirkninger

Følgende bivirkninger er rapportert i kliniske studier og er forbundet med varierende sannsynlighet for bruk av Isentress eller i kombinasjon med en annen ART:

• smittsomme og parasittiske sykdommer: sjelden - follikulitt, infeksjon i øvre luftveier, nasofaryngitt, kjønnsherpes, herpes simplex, herpes zoster, herpesinfeksjon, gastroenteritt, lymfeknute abscess, influensa, molluscum contagiosum;
• immunsystem: sjelden - overfølsomhet overfor stoffet, immungjenopprettingssyndrom, overfølsomhetsreaksjoner;
• hematopoietisk system og lymfesystem: sjelden - anemi, ømhet i lymfeknuter, jernmangelanemi, nøytropeni, lymfadenopati, trombocytopeni ¹;
• metabolisme: ofte - nedsatt appetitt; sjelden - økt appetitt, hyperfagi, hyperlipidemi, hyperglykemi, hyperkolesterolemi, dyslipidemi, diabetes mellitus, kakeksi, nedsatt fettmetabolisme, polydipsi;
• uspesifiserte, godartede og ondartede svulster (inkludert polypper og cyster): sjelden - papillomatose i huden;
• nervesystemet: ofte - hodepine, psykomotorisk hyperreaktivitet ², svimmelhet; sjelden - nedsatt søvnkvalitet, døsighet, skjelving, spenningshodepine, migrene, hypersomni, dysgeusi, svimmelhet, nedsatt oppmerksomhet, hukommelsesforstyrrelse, karpaltunnelsyndrom, hypestesi, slapphet, parestesi, perifer nevropati, kognitive lidelser, amnesi;
• psykiske lidelser: ofte - søvnløshet, uvanlige drømmer, mareritt, depresjon, atferdsforstyrrelse ²; sjelden - søvnforstyrrelser, søvnløshet midt på natten, humørsvingninger, angst, deprimert humør, psykiske lidelser, alvorlig depressiv lidelse, panikkanfall, selvmordsforsøk, selvmordsadferd ¹, selvmordstanker ¹ (spesielt hvis det er en historie med psykiatrisk sykdom);
• hørselsorgan og labyrintiske lidelser: ofte - svimmelhet; sjelden - tinnitus;
• synsorgan: sjelden - nedsatt synsstyrke;
• luftveiene, bryst og mediastinumorganer: sjelden - tett nese, epistaxis, dysfoni;
• kardiovaskulær system: sjelden - blodspyler til ansiktet på huden med en følelse av varme, hjertebank, arteriell hypertensjon, ventrikulær for tidlig slag, sinus bradykardi
• lever og galleveier: sjelden - leversteatose, hepatitt, leversvikt ¹, alkoholisk hepatitt;
• kjønnsorganer og brystkjertler: sjelden - symptomer på overgangsalder, gynekomasti, erektil dysfunksjon;
• nyrer og urinveier: sjelden - nokturi, nefrolithiasis, nefritt, nedsatt nyrefunksjon, nyrecyst, nyresvikt, tubulointerstitial nefritt;
• hud og subkutant vev: ofte - hudutslett; sjeldent - tørr hud, kviser, kvise, alopecia, lipoatrofi i ansiktet, erytem, ervervet lipodystrofi, lipoatrofi, lipohypertrofi, nattesvette, hyperhidrose, pruritus (lokal og generalisert), prurigo, urticaria, kløeutslett, makular utslett / makular andre hudlesjoner, medikamentutslett med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS syndrom) ¹, Stevens-Johnson syndrom ¹;
• muskel- og skjelettsystem: sjelden - smerter i siden, ryggsmerter, smerter i ekstremiteter, leddgikt, artralgi, myalgi, osteopeni, smerter i nakken, senebetennelse, osteoporose, myopati, polyartritt, rabdomyolyse ¹;
• fordøyelsessystemet: ofte - dyspepsi, kvalme, oppkast, oppblåsthet / magesmerter, flatulens, diaré; sjelden - sårhet ved svelging, tørr munn, bukk, smerter i øvre del av magen, ubehag i epigastrisk region / mage, sårhet i magen, forstoppelse, en følelse av ubehag i anus, erosiv duodenitt, glossitt, gingivitt, gastroøsofageal refluks magesår, akutt pankreatitt, rektal blødning;
• rus, skade og komplikasjoner ved manipulasjon: sjelden - ufrivillig overdose;
• laboratorie- og instrumentdata: ofte - en økning i aktiviteten i plasma av aspartataminotransferase (AST), alaninaminotransferase (ALT), bukspyttkjertelamylase og lipase, en økning i triglyserider og antall atypiske lymfocytter; sjeldent - en reduksjon i det absolutte antallet plasmanøytrofiler; økt aktivitet i plasma av kreatinfosfokinase (CPK), alkalisk fosfatase (ALP), reduksjon i albumininnhold; en økning i nivået av bilirubin, kreatinin, kolesterol (CS), ureanitrogen, glukose (inkludert de som er bestemt på tom mage), lipoproteinkolesterol med lav tetthet (LDL-kolesterol), lipoproteinkolesterol med høy tetthet (HDL-kolesterol); en økning i verdien av det internasjonale normaliserte forholdet (INR), en reduksjon i antall leukocytter og blodplater i blodet, tilstedeværelsen av glukose og erytrocytter i urinen; økning / reduksjon i kroppsvekt,økning i midjeomkrets
• generelle lidelser: ofte - feber, asteni, svakhet; sjelden - frysninger, ubehag i brystet, ubehag, angst, økning i fettvev, ansiktsødem, smerte, perifert ødem, submandibulær svulst.

Merknader

¹ - bivirkninger som ikke er forårsaket av bruk av Isentress, som ble registrert i perioden etter registrering og ikke ble påvist under kliniske studier

² - medikamentrelaterte bivirkninger registrert hos ett barn: atferdsforstyrrelse og psykomotorisk hyperreaktivitet av III-grad, søvnløshet

Ifølge data fra kliniske studier var alvorlighetsgraden, hyppigheten og typen av bivirkninger forårsaket av å ta Isentress den samme som hos voksne når du tok raltegravir i de anbefalte dosene i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler hos HIV-1-infiserte barn og ungdommer.

Overdose

På bakgrunn av en overdose av Isentress ble det ikke registrert spesifikke symptomer. Når friske frivillige tok raltegravir i et regime på 1600 mg en gang daglig og 800 mg to ganger daglig, ble behandlingen godt tolerert uten tegn til toksisitet. I løpet av fase II / III-studier viste en enkelt dose av legemidlet i en daglig dose på 1800 mg ikke toksiske effekter. I henhold til tilgjengelige data kan det konkluderes med at legemidlet tolereres godt når det brukes to ganger daglig i doser opp til 800 mg, så vel som i kombinasjon med legemidler som øker eksponeringen med 50-70% (atazanavir, tenofovir, etc.). Siden raltegravir har et bredt terapeutisk område, er potensialet for dets toksiske effekt ganske begrenset på grunn av overdosering.

Hvis det er mistanke om overdosering, anbefales standard støttende tiltak, som evakuering av det ikke-adsorberte medikamentet fra fordøyelseskanalen, overvåking av vitale tegn (inkludert EKG), symptomatisk behandling. Utskillelseshastigheten for raltegravir under dialyse er ikke fastslått.

spesielle instruksjoner

Pasienter bør være klar over at den nåværende kombinasjonen ART ikke kurerer HIV-infeksjon og ikke forhindrer HIV-overføring gjennom seksuell kontakt eller blodoverføring til andre. I løpet av behandlingen med Isentress må passende sikkerhetstiltak fortsettes for å forhindre overføring av viruset. Under behandlingen er det ekstremt viktig å være under oppsyn av en spesialist, siden infeksjoner eller andre uønskede tilstander som er karakteristiske for HIV-infiserte pasienter (opportunistiske infeksjoner) i denne perioden fortsatt kan forekomme.

Raltegravir har en relativt lav genetisk barriere for fremveksten av resistens. Derfor, for å øke effekten av behandlingen og redusere risikoen for å utvikle resistens mot Isentress, bør den brukes om mulig i kombinasjon med to andre aktive antiretrovirale midler.

Det kreves at legen blir informert om forekomsten av uvanlige symptomer, samt vedvarende eller forverret noen kjent bivirkning.

Hos HIV-infiserte pasienter med en alvorlig form for immunmangel, i begynnelsen av kombinert ARVT, kan det såkalte immunrekonstitusjonssyndrom forekomme, som er en inflammatorisk reaksjon på asymptomatisk strøm / gjenværende opportunistiske infeksjoner - spredte / fokale mykobakterielle infeksjoner; Pneumocystis lungebetennelse forårsaket av Pneumocystis jirovecii; cytomegalovirus retinitt og andre. Denne komplikasjonen kan øke alvorlighetsgraden av eksisterende symptomer og føre til en forverring av den kliniske tilstanden. Som regel er utseendet til en slik reaksjon mulig de første ukene eller månedene etter starten av kombinasjonsbehandling. Ethvert betennelsessymptom bør vurderes og behandles om nødvendig.

På bakgrunn av utviklingen av immungjenopprettingssyndromet er det mulig å se slike autoimmune lidelser som Graves sykdom. Imidlertid kan utviklingen av slike fenomener registreres mange måneder etter starten av behandlingsforløpet.

Til tross for at etiologien til osteonekrose betraktes som multifaktoriell (inkludert alvorlig immundefekt, alkoholforbruk, GCS-behandling, høyt BMI), er det rapporter om tilfeller av denne komplikasjonen, spesielt med langvarig kombinert ART og / eller i de sene stadiene av HIV-infeksjon. Hvis du opplever symptomer som begrenset mobilitet, stivhet eller smerter i leddene dine, bør du kontakte legen din umiddelbart.

Hvis tegn / symptomer på en overfølsomhetsreaksjon eller alvorlige dermatologiske reaksjoner opptrer, som kan omfatte: svakhet, generell ubehag, utslett ledsaget av feber eller alvorlig hudutslett, blemmer i huden, muskel- / leddsmerter, skade på munnen, hevelse i ansiktet, konjunktivitt, eosinofili, hepatitt, angioødem, det er nødvendig å stoppe behandlingen med Isentress og andre legemidler som kan forårsake slike tilstander. I slike tilfeller er det nødvendig å nøye overvåke den kliniske statusen, inkludert nivået av leveraminotransferaser, og gjennomføre passende behandling. Utidig nektelse av behandling med et medikament eller andre midler, antagelig forbundet med disse komplikasjonene, etter utbruddet av alvorlig utslett, kan føre til utvikling av livstruende reaksjoner.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Isentress innflytelse på hastigheten av psykomotoriske reaksjoner og konsentrasjonsevnen har ikke blitt studert. Siden tåkesyn, døsighet og svimmelhet kan oppstå under behandlingen, bør pasienter kjøre bil og jobbe med annet komplisert utstyr med ekstrem forsiktighet.

Påføring under graviditet og amming

Kontrollerte studier av effekten og sikkerheten ved bruk av Isentress hos gravide kvinner har ikke blitt utført, og det er derfor kontraindisert å ta stoffet under graviditet.

Det er ingen data om inntak av raltegravir i morsmelk hos mennesker. Imidlertid ble det i løpet av studiene på dyr avslørt penetrering av det aktive stoffet i melk hos ammende rotter - når raltegravir ble brukt i en daglig dose på 600 mg / kg, overskred dets nivå i melk plasmanivået i gjennomsnitt 3 ganger.

Amming anbefales ikke for HIV-infiserte mødre for å unngå overføring av viruset til spedbarn. Isentress bør ikke brukes under amming.

Barndomsbruk

Isentress tyggetabletter er kontraindisert for barn under 2 år med en kroppsvekt på under 7 kg. Inntak av filmdrasjerte tabletter er kontraindisert hos barn under 6 år: i en dose på 400 mg - med barnets kroppsvekt mindre enn 25 kg, i en dose på 600 mg - mindre enn 40 kg.

Med nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med funksjonshemning i nyrene trenger ikke individuelt utvalg av Isentress-doser. Siden effekten av raltegravir-dialyse ikke er fastslått, anbefales det ikke å ta legemidlet like før dialysesesjonen.

For brudd på leverfunksjonen

Sikkerheten og effekten av medikamentell behandling hos pasienter med alvorlige samtidig leversykdommer er ikke fastslått. I nærvær av alvorlig nedsatt leverfunksjon, bør Isentress tas med ekstrem forsiktighet. Hos pasienter med leverdysfunksjon, inkludert kronisk hepatitt, på bakgrunn av kombinert ARVT, øker hyppigheten av leverdysfunksjoner, som et resultat av hvilke pasienter i denne risikogruppen bør overvåkes i samsvar med standardpraksis. Hvis de utvikler tegn på forverret leversykdom, er det nødvendig å vurdere å midlertidig avbryte eller avslutte legemidlet.

Pasienter med kronisk hepatitt B eller C som også får kombinert ARVT har økt risiko for alvorlige og potensielt livstruende bivirkninger.

Med nærvær av milde og moderate funksjonsforstyrrelser i leveren, er det ikke nødvendig å justere dosen av Isentress.

Bruk hos eldre

Siden det er begrenset informasjon om bruk av raltegravir hos pasienter over 65 år, bør behandling med legemidlet hos pasienter i denne aldersgruppen utføres med forsiktighet (for doser på 400/600 mg). Eldre pasienter trenger ikke å endre dosen med Isentress.

Narkotikahandel

Effekten av Isentress på de farmakokinetiske parametrene til medikamenter som er substrater for P-glykoprotein eller enzymer CYP2B6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A eller CYP3A4 blir ikke påvist, siden raltegravir ikke tilhører cytokrom ₄₅₀ som P2-system. -glykoprotein-formidlet transport.

Farmakokinetisk interaksjon av raltegravir med andre legemidler / stoffer:

• maraviroc, etravirin, tenofovir, hormonelle prevensjonsmidler, midazolam, metadon: det er ingen klinisk signifikant effekt av raltegravir på farmakokinetikken til disse legemidlene; doseendringer for disse stoffene er ikke nødvendig;
• Darunavir: det er en liten reduksjon i plasmanivået til dette stoffet i blodet, noe som ikke anses å være klinisk signifikant.
• rifampicin (sterke indusere av UDPGT1A1): konsentrasjonen av raltegravir i blodplasma reduseres; ved denne konsentrasjonen må det utvises forsiktighet, siden raltegravir metaboliseres hovedsakelig med deltagelse av UDFGT1A1; effekten av Isentress effektivitet er ikke fastslått. Hvis en slik kombinasjon er nødvendig hos voksne, er det mulig å øke dosen av raltegravir to ganger, men kombinasjonen av sistnevnte i en daglig dose på 1200 mg med rifampicin anbefales ikke; data om kombinert bruk av raltegravir og rifampicin hos pasienter under 18 år er ikke tilgjengelig;
• etravirin, nevirapin, efavirenz, GCS, rifabutin, pioglitazon, johannesurt (indusere av UDFGT1A1): det er mulig å bruke disse stoffene i kombinasjon med raltegravir i anbefalte doser;
• atazanavir, saquinavir, tenofovir, indinavir (hemmere av UDFGT1A1): plasmakonsentrasjonen av raltegravir i blodet øker; kombinasjonen av sistnevnte i en dose på 1200 mg med atazanavir anbefales ikke; doseendring av Isentress er ikke nødvendig når det kombineres med atazanavir og / eller tenofovir;
• antacida som inneholder toverdige metallioner (aluminium / magnesium): det er mulig å redusere absorpsjonen av raltegravir ved chelering, noe som forårsaker en reduksjon i plasmakonsentrasjonen av legemidlet i blodet; disse kombinasjonene anbefales ikke;
• antacida som inneholder kalsiumkarbonat: plasmainnholdet i raltegravir avtar, men interaksjonen er ikke klinisk signifikant; det anbefales ikke å ta Isentress med disse legemidlene i en dose på 1200 mg per dag; når det brukes i en daglig dose på 800 mg, utføres ingen korreksjon;
• famotidin, omeprazol, cimetidin, ranitidin (legemidler som øker pH i magesaften, blokkere av H- ₂ histaminreseptorer): absorpsjonshastigheten av raltegravirs og, som en konsekvens, er nivået av dens konsentrasjon i blodplasma øker litt; Doseendringer av Isentress er ikke påkrevd.

Farmakokinetiske egenskaper ved raltegravir kjennetegnes av signifikant inter- og intraindividuell variabilitet. Informasjonen gitt om legemiddelinteraksjoner med andre stoffer er basert på geometriske gjennomsnitt. Det er definitivt umulig å forutse reaksjonen til en enkelt pasient.

Analoger

Isentress-analoger er Abacavir, Darunavir, Atazanavir, Ziagen, Combivir, Zidovudine, Kemeruvir, Tenofovir, Nevirapin, Epivir, etc.

Vilkår for lagring

Isentress tabletter, filmdrasjerte, bør oppbevares utilgjengelig for barn, ved temperaturer opp til 25 ° C.

Holdbarheten er 2,5 år.

Isentress tyggetabletter skal oppbevares med et fuktighetsabsorberende middel i en tett forseglet originalemballasje, på et tørt sted utilgjengelig for barn, ved temperaturer opp til 30 ° C.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Isentress

Ifølge noen få anmeldelser er Isentress ifølge pasienter og spesialister et ganske trygt og effektivt antiviralt legemiddel som brukes til å behandle HIV-1-infeksjon som en del av kombinasjonsbehandling. Isentress reduserer raskt virusbelastningen og øker nivået av immunkompetente CD-4-celler.

Ulempene med stoffet inkluderer en lav terskel for resistens, utvikling av bivirkninger og dens høye kostnader.

Prisen på Isentress på apotek

Isentress-pris for 60 stk. i pakken kan være:

• tyggetabletter (100 mg) - 9 900 rubler;
• filmdrasjerte tabletter (400 mg) - 13.500 rubler.

Isentress: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Isentress 400 mg filmdrasjerte tabletter 60 stk. 19500 RUB Kjøpe

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!