Blockordil
Blockordil: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Blokordil
ATX-kode: C09AA01
Aktiv ingrediens: captopril (Captopril)
Produsent: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovenia)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-11-07
Blocordil er et antihypertensivt medikament, en angiotensin-converting enzym (ACE) hemmer.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av tabletter: hvite, runde, litt bikonvekse, med en avfasning, på den ene siden av 25 mg og 50 mg tabletter, en delingsrisiko påføres (10 stykker i blisterpakninger, i en pappeske 2 blisterpakninger og instruksjoner for bruk av Blockordil).
1 tablett inneholder:
- virkestoff: kaptopril - 12,5; 25 eller 50 mg;
- hjelpekomponenter: maisstivelse, laktosemonohydrat, stearinsyre, mikrokrystallinsk cellulose.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Blocordil er et antihypertensivt medikament, det aktive stoffet i dette er captopril, som er en ACE-hemmer. Virkningsmekanismen til legemidlet skyldes captoprils evne til å konkurrere hemmer aktiviteten til ACE, noe som forårsaker en reduksjon i omdanningshastigheten av angiotensin I til angiotensin II. Angiotensin II, sammen med en utpreget vasokonstriktoreffekt, stimulerer utskillelsen av aldosteron i binyrebarken. Å redusere dannelsen av angiotensin II, reduserer innholdet i binyrebarken og bidrar til å redusere frigjøringen av aldosteron. I tillegg antas effekten av kaptopril på kinin-kallikrein-systemet, noe som forhindrer nedbrytning av bradykinin. Øker blodstrømmen i koronar og nyre.
Den antihypertensive effekten avhenger ikke av nivået av reninaktivitet i plasma; blodtrykket (BP) synker både med normalt og med en redusert konsentrasjon av hormonet. Dette skyldes effekten av kaptopril på vevet renin-angiotensin-aldosteronsystem (RAAS).
Den vasodilaterende effekten av Blockordil hjelper til med å redusere motstand i lungekarene, OPSS (total perifer vaskulær motstand) og kiletrykk i lungekapillærene, eller etter- og forbelastning på hjertet. Øker hjertevolum og treningstoleranse. På bakgrunn av langvarig bruk reduseres alvorlighetsgraden av venstre ventrikulær myokardiell hypertrofi, progresjonen av hjertesvikt forhindres, utviklingen av utvidelse av venstre ventrikkel bremses. Ved kronisk hjertesvikt hjelper det å redusere natriumkonsentrasjonen. Arterier utvides i større grad enn vener. Det forårsaker en forbedring i blodtilførselen til det iskemiske myokardiet, en reduksjon i blodplateaggregering.
Ved å senke tonen til de efferente arterioler i nyreglomeruli, forbedrer captopril intraglomerulær hemodynamikk, som forhindrer forekomsten av diabetisk nefropati.
I en daglig dose på 50 mg viser Blockordil angiobeskyttende egenskaper mot karene i mikrovaskulaturen, noe som reduserer utviklingen av kronisk nyresvikt (CRF) hos pasienter med diabetisk nefroangiopati.
En reduksjon i blodtrykket fører til en reduksjon i hjerteinfarkt og ikke ledsages av refleks takykardi.
Etter å ha tatt Blocordil inne, oppstår maksimal reduksjon i blodtrykket på 1-1,5 timer. Den antihypertensive effekten når optimale verdier etter 14–28 dagers behandling og er doseavhengig.
Farmakokinetikk
Etter å ha tatt Blocordil inne, skjer absorpsjonen av captopril raskt, på tom mage når absorpsjonsgraden 75%, og når den tas sammen med måltider, reduseres den med 30-40%. Biotilgjengeligheten er 35-40%. Maksimal konsentrasjon i blodplasma er nådd på 0,5-1,5 timer og er 114 ng / ml.
Plasmaproteinbinding (hovedsakelig albumin) - 25-30%.
Blod-hjerne- og placenta-barrieren overvinner mindre enn 1% av dosen. Det utskilles i morsmelk.
Det metaboliseres i leveren med dannelse av farmakologisk inaktive metabolitter - captopril-cysteindisulfide og captopril disulfide dimer.
Halveringstiden (T 1/2) er 3 timer.
Det skilles ut gjennom nyrene 95% av dosen tatt, inkludert 40-50% uendret. Etter en enkelt oral administrering etter 4 timer, bestemmes 38% av captopril uendret i urinen og 28% i form av metabolitter, etter 6 timer er bare metabolitter tilstede i urinen. I daglig urin er andelen uendret captopril 38%, og i form av metabolitter - 62%.
Ved nedsatt nyrefunksjon øker T 1/2 av captopril til 33 timer. Ved kronisk nyresvikt akkumuleres stoffet.
Hos eldre pasienter endres ikke farmakokinetikken til kaptopril, derfor anbefales eldre mennesker med hypertensjon å ta de vanlige dosene Blocordil i fravær av nedsatt nyrefunksjon.
Indikasjoner for bruk
- arteriell hypertensjon (inkludert renaskulær hypertensjon);
- kronisk hjertesvikt (som en del av kombinasjonsterapi);
- nedsatt venstre ventrikkelfunksjon etter hjerteinfarkt (for pasienter i klinisk stabil tilstand);
- diabetisk nefropati mot bakgrunnen av type 1 diabetes mellitus (med daglig albuminuri mer enn 30 mg).
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- arvelig angioødem eller idiopatisk ødem;
- tilstedeværelsen av indikasjoner i historien om angioødem som oppstår under behandling med andre ACE-hemmere;
- hemodynamisk signifikant bilateral stenose i nyrearteriene, stenose i arterien til en enkelt nyre med azotemi;
- porfyri;
- laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjonssyndrom, laktasemangel;
- alder opp til 18 år;
- periode med graviditet og amming;
- overfølsomhet overfor andre ACE-hemmere (inkludert historie) og medikamentkomponenter.
Det anbefales å foreskrive Blocordil tabletter med forsiktighet ved hemodynamisk signifikant aortastenose, cerebrovaskulære sykdommer (inkludert hjerne sirkulasjonsinsuffisiens, cerebral iskemi), hemming av beinmarg hematopoies, nyresvikt, tilstand etter nyretransplantasjon, leversvikt, diabetes mellitus, bindevevssykdommer, begrense forbruket av bordsalt, redusert sirkulasjonsvolum (BCC), inkludert i tilstander som diaré og oppkast, forårsaker en reduksjon i BCC, så vel som i alderdommen.
Blockordil, bruksanvisning: metode og dosering
Blockordil tabletter tas oralt med en liten mengde væske, 1 time før måltider eller 2 timer etter måltider, regelmessig, helst alltid på samme tid på dagen.
Anbefalt dosering av Blocordil:
- arteriell hypertensjon: startdose - 12,5 mg 2 ganger daglig. Hvis det etter 14 dagers innleggelse ikke er tilstrekkelig terapeutisk effekt, økes startdosen gradvis (med et intervall på 14-28 dager) til den optimale effekten oppnås. Ved mild til moderat arteriell hypertensjon er vedlikeholdsdosen vanligvis 25 mg 2 ganger daglig. Maksimal dose er 50 mg 2 ganger daglig. Vedlikeholdsdosen for alvorlig arteriell hypertensjon er 50 mg 3 ganger daglig, den maksimale daglige dosen er 150 mg;
- ondartet arteriell hypertensjon: startdose - 12,5 mg eller 25 mg 2-3 ganger daglig;
- kronisk hjertesvikt: startdosen er 12,5 mg 2-3 ganger daglig. Om nødvendig kan den økes gradvis (med et intervall på 14–28 dager). Den gjennomsnittlige vedlikeholdsdosen av Blocordil kan være 25-50 mg 2-3 ganger om dagen. Maksimal dose er 150 mg per dag;
- dysfunksjon i venstre ventrikkel, som oppsto mot bakgrunnen av et tidligere hjerteinfarkt: behandlingen bør startes i perioden 3 til 16 dager etter hjerteinfarkt med en startdose på 6,25 mg en gang daglig (captopril tabletter med en risiko på 12,5 mg kan brukes) … Om nødvendig kan dosen gradvis økes (med et intervall på minst 14 dager) til 50 mg 3 ganger daglig;
- diabetisk nefropati: 75-100 mg per dag, fordelt på 2-3 doser. For pasienter med type 1 diabetes mellitus med mikroalbuminuri (daglig frigjøring av albumin 30–300 mg), foreskrives legemidlet i en dose på 50 mg 2 ganger daglig. Hvis den totale proteinklaringen per dag er mer enn 500 mg, er en dose på 25 mg 3 ganger daglig effektiv.
Ved nedsatt nyrefunksjon bestemmes den daglige dosen av Blockordil under hensyntagen til kreatininclearance (CC):
- CC ikke mindre enn 30 ml / min (moderat nedsatt nyrefunksjon): 75-100 mg;
- CC mindre enn 30 ml / min: den første daglige dosen er opptil 12,5 mg, om nødvendig er den gradvise økningen mulig.
Anbefalt dosering for eldre pasienter: 6,25 mg 2 ganger daglig.
Om nødvendig kan Blocordil brukes i kombinasjon med loop-diuretika.
Det glemte inntaket av neste dose kan ikke etterfylles med en engangsøkning i neste dose.
Bivirkninger
- fra det kardiovaskulære systemet: sjelden - en markant reduksjon i blodtrykk, takyarytmi, takykardi, hjertebank, anstrengende angina, perifert ødem; veldig sjelden: Raynauds syndrom, kardiogent sjokk, hjertestans;
- fra nervesystemet: ofte - smaksforstyrrelser, søvnforstyrrelser, svimmelhet; sjelden - en følelse av tretthet, døsighet, generell svakhet, parestesi, hodepine, asteni; svært sjelden - depresjon, forvirring, cerebrovaskulære lidelser (inkludert besvimelse, hjerneslag);
- fra luftveiene: ofte - tørr irriterende hoste (uproduktiv), bronkospasme, kortpustethet; veldig sjelden - rhinitt, allergisk alveolitt, eosinofil pneumonitt;
- fra den delen av det hematopoietiske og lymfatiske systemet: svært sjelden - trombocytopeni, eosinofili, lymfadenopati, nøytropeni, agranulocytose, anemi (aplastisk eller hemolytisk), pancytopeni (oftere med nedsatt nyrefunksjon);
- fra immunsystemets side: svært sjelden - autoimmune sykdommer, økte titre av antinukleære antistoffer;
- fra fordøyelsessystemet: ofte - tørrhet i munnslimhinnen, magesmerter, kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse, gastritt; sjelden - afte sår på den indre overflaten av kinnene og tungen, hyperbilirubinemi; veldig sjelden - magesår, glossitt, pankreatitt, kolestase, gulsott, leverdysfunksjon, intestinal angioødem, hepatitt (inkludert nekrotiserende hepatitt), økt aktivitet av levertransaminaser;
- fra sansene: svært sjelden - synshemming;
- på den delen av huden: ofte - kløe, hudutslett, alopecia; sjelden - angioødem; veldig sjelden - urtikaria, eksfoliativ dermatitt, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, lysfølsomhet (erytem), pemfigoid hudreaksjoner;
- fra muskuloskeletalsystemet: svært sjelden - artralgi, myalgi;
- fra urinveiene og reproduksjonssystemene: sjelden - hyppig vannlating, nedsatt nyrefunksjon, oliguri, polyuri; veldig sjelden - nefrotisk syndrom, gynekomasti, impotens;
- laboratorieparametre: svært sjelden - økt hematokrit, proteinuri, økte nivåer av urea, bilirubin og kreatinin, hyperkalemi, hyponatremi, økt erytrocytsedimenteringshastighet, leukopeni;
- andre: sjelden - svakhet, brystsmerter; veldig sjelden - feber.
Overdose
- symptomer: et markert blodtrykksfall (inkludert plutselig kardiovaskulær svikt, bevissthetstap og trussel om død), akutt cerebrovaskulær ulykke, hjerteinfarkt, tromboemboliske komplikasjoner;
- behandling: øyeblikkelig magesvikt eller kunstig oppkast, tar aktivt kull. Pasienten skal plasseres på ryggen med beina hevet. Intravenøs (iv) administrering av 0,9% natriumkloridløsning er vist, tiltak iverksettes for å øke BCC og gjenopprette blodtrykket. Symptomatisk behandling inkluderer subkutan eller intravenøs administrering av adrenalin, utnevnelsen av antihistaminer. Å gjennomføre en hemodialyseøkt og bruke peritonealdialyse er ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Blockordil i en dose på 25 mg kan administreres sublingualt en gang for å senke blodtrykket i hypertensiv krise. Tabletten bør tygges og legges under tungen til den er helt absorbert. Hvis det ikke observeres tilstrekkelig hypotensiv effekt innen en time, bør legemidlet tas igjen i en dose på 25 mg på samme måte.
Det er en risiko for arteriell hypotensjon etter å ha tatt den første dosen Blocordil, den øker med redusert BCC eller hyponatremi på grunn av bruk av høye doser diuretika eller hemodialyse. Symptomer på arteriell hypotensjon inkluderer kvalme og besvimelse; med en markert reduksjon i blodtrykk, akutt nyresvikt, inkludert død.
For å forhindre utvikling av arteriell hypotensjon, anbefales det å starte behandling med Blocordil etter at du har stoppet vanndrivende middel og et saltfritt diett.
Hvis episoder med symptomatisk arteriell hypotensjon gjentas, er det nødvendig å redusere dosen Blocordil eller avbryte medisinering.
Captopril kan redusere nyrefunksjonen opp til akutt nyresvikt, derfor bør behandlingen ledsages av regelmessig overvåking av urinveissystemet.
Det bør tas i betraktning at hos eldre pasienter øker risikoen for bivirkninger.
Mens du tar Blocordil, er sannsynligheten for å utvikle hyperkalemi høy. Risikogruppen inkluderer pasienter med kronisk nyresvikt, diabetes mellitus, som er i samtidig behandling med kaliumsparende diuretika (inkludert spironolakton, amilorid, triamteren) eller kaliumpreparater. I denne forbindelse anbefales ikke mottak av Blocordil med de angitte midlene. Hvis det er nødvendig å kombinere det med kaliumpreparater, må pasienten sørge for regelmessige studier av innholdet av kalium i blodserumet.
Det anbefales å regelmessig overvåke antall leukocytter i blodet. Ved forskrivning av Blocordil, bør legen informere pasienten om behovet for øyeblikkelig legehjelp hvis det oppstår sår hals, feber eller andre tegn på en smittsom sykdom.
Pasienter med diabetes mellitus kan kreve en dosejustering av insulin eller orale hypoglykemiske midler for oral administrering.
Før du utfører desensibiliserende behandling med hymenoptera gift (bier, veps), bør ACE-hemmeren stoppes minst 24 timer før prosedyren starter. Dette vil redusere risikoen for å utvikle anafylaktoide reaksjoner.
Midlertidig tilbaketrekking av legemidlet er nødvendig før hver prosedyre med lav tetthet lipoproteinaferese ved bruk av høytflytende membraner eller valgfri kirurgi. Pasienten må informere anestesilegen om bruken av Blocordil.
Pasienter bør være klar over at en falsk positiv reaksjon kan oppstå når urin testes for aceton mens de tar kaptopril.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Gitt muligheten for overdreven reduksjon i blodtrykket, utviklingen av svimmelhet og andre bivirkninger som negativt påvirker konsentrasjonen av oppmerksomhet og hastigheten av psykomotoriske reaksjoner, i løpet av behandlingen med Blocordil, må det utvises forsiktighet både når du kjører bil og når du utfører andre potensielt farlige aktiviteter.
Påføring under graviditet og amming
Bruken av Blocordil er kontraindisert i løpet av svangerskaps- og ammeperioden.
Barndomsbruk
Sikkerheten og effekten av kaptopril under 18 år er ikke fastslått, og det er derfor kontraindisert å bruke Blockordil i pediatrisk praksis.
Med nedsatt nyrefunksjon
Utnevnelsen av Blocordil er kontraindisert hos pasienter med hemodynamisk signifikant bilateral nyrearteriestenose eller stenose i en arterie i en enkelt nyre med azotemi.
Legemidlet bør tas med forsiktighet i tilfelle nyresvikt og tilstand etter nyretransplantasjon. Dosejustering av Blocordil er nødvendig basert på QC-indikatorer.
For brudd på leverfunksjonen
Det er kontraindisert å foreskrive Blocordil for porfyri.
Captopril bør tas med forsiktighet ved leversvikt.
Bruk hos eldre
Forsiktighet bør utvises når du tar Blocordil til eldre pasienter, de må følge den anbefalte doseringsregimen.
Narkotikahandel
- ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (inkludert indometacin, selektive hemmere av cyklooksygenase-2), østrogener: På bakgrunn av samtidig behandling med disse legemidlene svekkes den hypotensive effekten av Blockordil;
- kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd, kaliumtilskudd til mat, salterstatninger: øke risikoen for hyperkalemi;
- generell anestesi: kan forårsake en betydelig reduksjon i blodtrykket;
- litiumpreparater: eliminering av litiumpreparater bremser, noe som fører til en økning i nivået av litiumkonsentrasjon i blodet;
- allopurinol, prokainamid: øker risikoen for nøytropeni, Stevens-Johnsons syndrom;
- gullpreparater: intravenøs administrering av natriumurotiomalat kan forsterke utviklingen av et symptomkompleks, inkludert kvalme, oppkast, ansiktsspyling og senking av blodtrykket;
- insulin, orale hypoglykemiske midler: interaksjonen mellom kaptopril og hypoglykemiske midler øker risikoen for hypoglykemi;
- syrenøytraliserende midler: hjelper til med å redusere absorpsjonen av kaptopril i mage-tarmkanalen;
- etanol: På bakgrunn av å ta etanolholdige stoffer og drikke alkoholholdige drikker øker den hypotensive effekten av Blockordil;
- aldesleukin, alprostadil, alfa1-adrenerge blokkere, betablokkere, diuretika, langsomme kalsiumkanalblokkere, kardiotonika, sentralt virkende alfa2-adrenerge agonister, minoksidil, nitrater, vasodilatatorer, muskelavslappende midler: det bør tas i betraktning at kombinasjonen med de oppførte legemidlene potenserer hypotensiv virkning;
- hypnotika, antidepressiva, angstdempende midler, antipsykotika: de kan forsterke den hypotensive effekten av Blockordil;
- epoetin, glukokortikosteroider, østrogener (inkludert kombinerte orale prevensjonsmidler), karbenoksolon, nalokson: samtidig behandling med disse midlene reduserer aktiviteten til Blockordil;
- probenecid: hjelper til med å redusere renal clearance av captopril og øke serumkonsentrasjonen;
- azatioprin, cyklofosfamid: Inntak av disse og andre immunsuppressiva øker risikoen for hematologiske lidelser.
Analoger
Analogene til Blockordil er Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angio April-25, Vero-Captopril, Capoten, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Blockordil
Isolerte anmeldelser av Blockordil er positive. Pasienter foretrekker å bruke det hvis det er nødvendig å senke høyt blodtrykk i kort tid, men jeg anbefaler å bruke det med ikke veldig høye trykkstigninger.
Prisen på Blockordil på apotek
Registreringen av stoffet er ikke fornyet, og det er derfor ikke tilgjengelig i apotekskjeden, derfor er prisen på Blocordil ukjent.
Kostnaden for Captopril, en analog med samme aktive ingrediens, avhengig av dosering, kan være:
- tabletter 25 mg, 10 stk. i blemmer: 2 blemmer i pakken - 8-26 rubler; 4 blemmer i pakken - 12–34 rubler;
- tabletter 50 mg 10 stk. i blemmer: 2 blemmer i pakken - 13–35 rubler; 4 blemmer i pakken - 28–56 rubler.
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
