Amlodipine-VERTEX
Latinsk navn: Amlodipine-VERTEX
ATX-kode: C08CA01
Aktiv ingrediens: amlodipin (Amlodipine)
Produsent: JSC "VERTEX" (Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 14.05.2020
Prisene på apotek: fra 53 rubler.
Kjøpe
Amlodipine-VERTEX er et medikament med antihypertensiv og antianginal virkning.
Slipp form og komposisjon
Legemidlet produseres i form av tabletter: flat-sylindrisk, rund, nesten hvit eller hvit, med en avfasning (10, 15, 20 eller 30 stk. I en blisterkonturemballasje kan en pappeske inneholde: 1-3 eller 6 pakker à 10 stk.).; 2 eller 4 pakker à 15 stk; 1 eller 3 pakker à 20 stk; 1 eller 2 pakker à 30 stk. Hver pakke inneholder også instruksjoner for bruk av Amlodipine-VERTEX).
Sammensetning for 1 tablett:
- virkestoff: amlodipinbesylat - 6,95 eller 13,9 mg (når det gjelder amlodipin - henholdsvis 5 eller 10 mg);
- tilleggskomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, laktosemonohydrat, kalsiumstearat, kroskarmellosenatrium.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Amlodipin er et derivat av dihydropyridin, en tredje generasjon langsom kalsiumblokker (BMCC), med antianginal og antihypertensiv effekt. Interaksjon med dihydropyridinreseptorer fører det til blokkering av kalsiumkanaler og en reduksjon i transmembranovergangen av kalsiumioner til cellen (i større grad i vaskulære glatte muskelceller enn i hjerteinfarktceller).
Den antianginale effekten av Amlodipine-VERTEX er assosiert med utvidelse av koronar og perifere arterier og arterioler. På bakgrunn av angina pectoris svekker det aktive stoffet alvorlighetsgraden av iskemi i hjertemuskelen, forårsaker utvidelse av perifere arterioler; gir en reduksjon i nivået av total perifer vaskulær motstand (OPSS), en reduksjon i etterbelastning på hjertet, en reduksjon i oksygenbehovet i hjertet. Ved å utvide de viktigste koronararteriene og arteriolene i de uendrede og iskemiske sonene i myokardiet, øker legemidlet tilførselen av oksygen til hjertemuskelen (spesielt hos pasienter med vasospastisk angina pectoris), og forhindrer også forekomsten av kramper i koronararteriene (inkludert de som er forårsaket av røyking).
Bruk av en enkelt daglig dose amlodipin hos pasienter med angina pectoris fører til en økning i treningstoleranse, en avmatning i utviklingen av angina pectoris og iskemisk depresjon av ST-segmentet, en reduksjon i forekomsten av anginaanfall og en reduksjon i behovet for nitroglyserin eller andre nitrater.
På grunn av den direkte vasodilaterende effekten på vaskulær glatt muskulatur, har Amlodipine-VERTEX en langvarig doseavhengig hypotensiv effekt. Etter å ha tatt stoffet i en enkelt dose, med arteriell hypertensjon, registreres en klinisk signifikant reduksjon i blodtrykk (BP) etter 6-10 timer, og deretter noteres det i 24 timer i pasientens liggende og stående stilling. Utviklingen av ortostatisk hypotensjon under behandling med stoffet registreres ganske sjelden.
Amlodipin-VERTEX hjelper til med å redusere graden av venstre ventrikkel (LV) myokardial hypertrofi, uten å forårsake en reduksjon i LV-utkastningsfraksjonen. Legemidlet forkorter ikke tiden for fysisk aktivitet; hos pasienter med koronar hjertesykdom (IHD) demonstrerer det antiaterosklerotiske og kardiobeskyttende effekter.
I løpet av bruken av legemidlet registreres ingen refleksøkning i hjertefrekvensen (HR) og effekten på hjerteinfarktisk kontraktilitet og ledningsevne. Amlodipine-VERTEX hjelper til med å undertrykke blodplateaggregering, øke glomerulær filtreringshastighet og har en svak natriuretisk effekt. Øker ikke alvorlighetsgraden av mikroalbuminuri ved diabetisk nefropati. Det er ingen negativ effekt av amlodipin på plasmanivået av lipider i blodet og metabolismen av stoffer i kroppen, derfor kan det brukes hos pasienter med urinsyregikt, astma og diabetes mellitus.
Hos pasienter med sykdommer i det kardiovaskulære systemet (inkludert med aterosklerose i halspulsårene, koronar aterosklerose med skade på ett kar og før stenose på 3 eller flere arterier) som har gjennomgått perkutan transluminal koronar angioplastikk (PTCA), hjerteinfarkt eller lider av angina pectoris, bruken av amlodipin forhindrer utvikling av fortykning av intima-mediekomplekset i halspulsårene, reduserer dødeligheten fra hjerneslag, hjerteinfarkt, PTCA, koronararterie-bypasstransplantasjon. Amlodipine-VERTEX gir en reduksjon i antall sykehusinnleggelser for ustabil angina pectoris og progresjon av kronisk hjertesvikt (CHF), reduserer hyppigheten av kirurgiske inngrep med sikte på å gjenopprette koronar blodstrøm.
Amlodipin-VERTEX forverrer ikke risikoen for komplikasjoner eller dødelighet hos pasienter med CHF III - IV funksjonsklasse i henhold til klassifiseringen av New York Heart Association (NYHA) med samtidig behandling med diuretika, angiotensin-converting enzym (ACE) -hemmere og digoksin. Imidlertid bør det tas i betraktning at når det gjelder CHF III-IV klasse av ikke-iskemisk etiologi på bakgrunn av bruken av amlodipin i fravær av tegn på forverring av hjertesvikt, øker risikoen for lungeødem.
Farmakokinetikk
Amlodipin absorberes ganske godt fra mage-tarmkanalen (GIT) etter oral administrering. Maksimal konsentrasjon av stoffet (C max) i blodplasmaet registreres etter 6–12 timer, den gjennomsnittlige absolutte biotilgjengeligheten kan variere fra 64 til 80%. Konsentrasjonen av stabil likevekt (C ss) er nådd 7–8 dager etter starten av behandlingsforløpet. Samtidig matinntak påvirker ikke absorpsjonen av Amlodipine-VERTEX.
Den gjennomsnittlige distribusjonsvolum av amlodipin (V d) er 21 l / kg kroppsvekt. Dette faktum indikerer at det meste av stoffet distribueres i vevet, og mindre i blodet. Legemidlet passerer gjennom blod-hjerne-barrieren. Den dominerende mengden amlodipin som kommer inn i blodet (97,5%) samhandler med plasmaproteiner.
Amlodipin metaboliseres sakte men omfattende (90%) i leveren, med en primær passasjeeffekt. Virkestoffmetabolittene viser ikke signifikant farmakologisk aktivitet.
Etter en enkelt oral administrering kan halveringstiden (T 1/2) være 35-50 timer, ved gjentatt bruk - ca. 45 timer. Total clearance av amlodipin er 0,116 ml / s / kg (0,42 l / t / kg eller 7 ml / min / kg). Eliminert av nyrene i gjennomsnitt 60% av den orale dosen av legemidlet, hovedsakelig i form av metabolitter, og bare 10% - uendret gjennom tarmen med galle skilles ut 20-25%.
Indikasjoner for bruk
Amlodipine-VERTEX anbefales for bruk både i monoterapimodus og som en del av kombinert behandling av følgende sykdommer:
- arteriell hypertensjon;
- vasospastisk angina, inkludert variant angina eller Prinzmetal angina;
- anstrengende angina.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- obstruksjon av utstrømningskanalen til LV (inkludert alvorlig aortastenose);
- sjokk, inkludert kardiogen;
- kollapse;
- alvorlig arteriell hypotensjon (systolisk blodtrykk under 90 mm Hg);
- hemodynamisk ustabil hjertesvikt i perioden etter hjerteinfarkt;
- mangel på laktase, laktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon;
- alder under 18 år;
- overfølsomhet overfor noen av komponentene i Amlodipine-VERTEX tabletter.
Relativ (terapi bør gjøres med forsiktighet):
- mild / moderat arteriell hypotensjon;
- ustabil angina;
- syk sinussyndrom (takykardi, alvorlig bradykardi);
- CHF III og IV funksjonell klasse i henhold til NYHA klassifisering, ikke-iskemisk etiologi;
- aorta / mitral stenose;
- akutt hjerteinfarkt (og perioden innen 1 måned etter det);
- hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
- leverdysfunksjon
- kombinert behandling med hemmere / indusere av CYP3A4-isoenzymet.
Amlodipine-VERTEX, bruksanvisning: metode og dosering
Amlodipine-VERTEX tabletter tas oralt 1 gang / dag med opptil 100 ml vann.
Startdosen av legemidlet er 5 mg. Tatt i betraktning den terapeutiske responsen, kan dosen økes til den maksimalt tillatte daglige dosen på 10 mg. For arteriell hypertensjon er anbefalt vedlikeholdsdose 5 mg / dag.
For pasienter med vasospastisk angina og anstrengt angina, er legemidlet foreskrevet i en dose på 5-10 mg / dag en gang.
Når det tas samtidig med β-blokkere, tiaziddiuretika, ACE-hemmere, er dosejustering ikke nødvendig.
Bivirkninger
Ved bestemmelse av forekomsten av bivirkninger ble anbefalingene fra Verdens helseorganisasjon (WHO) brukt: ≥ 1/10 - veldig ofte; ≥ 1/100, men <1/10 - ofte; ≥ 1/1000, men <1/100 - sjelden; ≥ 1/10000, men <1/1000 - sjelden; <1/10000, inkludert enkeltmeldinger - ekstremt sjelden; det er ikke mulig å etablere frekvensen basert på tilgjengelige data - med en ukjent frekvens.
Mulige bivirkninger når du tar Amlodipine-VERTEX fra systemer og organer:
- nervesystemet: ofte - døsighet, økt tretthet, svimmelhet, hodepine; sjelden - generell ubehag, asteni, søvnløshet, hypestesi, humørsvingninger, skjelving, økt spenning, øresus, angst, smaksforstyrrelse, depresjon, uvanlige drømmer, parestesi, perifer nevropati; ekstremt sjelden - økt svette, ataksi, apati, amnesi, uro, migrene; med en ukjent frekvens - ekstrapyramidale lidelser;
- luftveiene, bryst- og mediastinumorganer: sjelden - rhinitt, epistaxis, kortpustethet; ekstremt sjelden - brystsmerter, hoste;
- blod og lymfesystem: ekstremt sjelden - leukopeni, trombocytopen purpura, trombocytopeni;
- synsorgan: sjelden - forstyrrelser på overnatting, diplopi, konjunktivitt, xerophthalmia, synshemming, øyesmerter;
- muskel, skjelett og bindevev: sjelden - myalgi, muskelkramper, ryggsmerter, artralgi, artrose; sjelden - myasthenia gravis;
- hjerte: ofte - hjertebank; ekstremt sjelden - utseendet eller forverringen av løpet av CHF, hjerteinfarkt, hjertearytmier c. h. bradykardi, ventrikulær takykardi og atrieflimmer;
- kar: ofte - rush av blod til ansiktshuden, perifert ødem, inkludert føtter og ankler; sjelden - en betydelig reduksjon i blodtrykket; ekstremt sjelden - besvimelse, ortostatisk hypotensjon, vaskulitt;
- metabolisme og ernæring: sjelden - økning / reduksjon i kroppsvekt, tørst, anoreksi; sjelden - økt appetitt; ekstremt sjelden - hyperglykemi;
- fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, epigastrisk smerte; sjelden - tørrhet i munnslimhinnen, flatulens, dyspepsi, forstoppelse / diaré, oppkast; sjelden - gingival hyperplasi; ekstremt sjelden - økt aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi, gulsott (forårsaket av kolestase), gastritt, pankreatitt, hepatitt;
- reproduksjonssystem og brystkjertel: sjelden - erektil dysfunksjon; ekstremt sjelden - polyuri, dysuri;
- nyrer og urinveier: sjelden - nokturi, hyppig og / eller smertefull vannlating;
- immunsystem: sjelden - utslett (inkludert makulopapulært, erytematøst), kløe, urtikaria; ekstremt sjelden - erythema multiforme, angioødem, Stevens-Johnson syndrom;
- hud og subkutant vev: sjelden - dermatitt; ekstremt sjelden - kald svette, xerodermi, alopecia, hudpigmenteringsforstyrrelser;
- generelle lidelser og reaksjoner sammen introduksjon: sjelden - smerte ved uspesifisert lokalisering, frysninger, gynekomasti; ekstremt sjelden - parosmi.
Overdose
Symptomer på en overdose av Amlodipine-VERTEX kan omfatte takykardi, en betydelig reduksjon i blodtrykk, overdreven perifer vasodilatasjon med mulig forekomst av alvorlig og vedvarende arteriell hypotensjon, inkludert utvikling av sjokk og død.
I denne tilstanden er gastrisk skylning og inntak av aktivt karbon foreskrevet, spesielt i løpet av de første to timene etter en overdose. Pasienten skal holdes i vannrett stilling med hevede ben. Det anbefales å utføre tiltak for å opprettholde arbeidet i det kardiovaskulære systemet og overvåke indikatorer for lunge- og hjertefunksjon, samt urinutgang og sirkulerende blodvolum (BCC). For å gjenopprette vaskulær tone i fravær av kontraindikasjoner, brukes vasokonstriktormidler, konsekvensene av blokkering av kalsiumkanaler elimineres ved intravenøs administrering av kalsiumglukonat. Hemodialyse for eliminering av amlodipin er ineffektiv.
spesielle instruksjoner
Under behandlingen er det nødvendig å kontrollere kroppsvekt og natriuminntak, samt å følge et passende kosthold.
For å forhindre ømhet, blødning og gingival hyperplasi, er det nødvendig å følge munnhygiene og bli regelmessig observert av en tannlege.
Pasienter med kort vekst eller lav kroppsvekt kan trenge å redusere dosen med Amlodipine-VERTEX.
Selv om BMCC ikke forårsaker abstinenssymptomer, anbefales det å fullføre behandlingsforløpet ved gradvis å redusere dosen amlodipin.
Ved behandling av angina pectoris kan Amlodipine-VERTEX brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre antianginale midler, inkludert hos pasienter som er motstandsdyktige mot behandling med β-blokkere og / eller nitrater i tilstrekkelige doser.
I hypertensiv krise er ikke sikkerhet og effektivitet ved medikamentell behandling fastslått.
Legemidlet har ingen effekt på plasmanivået av kaliumioner, triglyserider, glukose, lipoproteiner med høy tetthet, totalt kolesterol, urinsyre, kreatinin og ureanitrogen.
Amlodipin kan brukes hos pasienter som er utsatt for vasospasme / vasokonstriksjon.
Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer
Det er ingen rapporter om noen skadelig effekt av Amlodipine-VERTEX på evnen til å kjøre komplekse mekanismer, inkludert kjøretøy. Imidlertid, med tanke på mulig overdreven reduksjon i blodtrykk, utvikling av døsighet, svimmelhet og andre uønskede effekter, bør det utvises forsiktighet når du utfører komplekst og potensielt farlig arbeid, spesielt i begynnelsen av behandlingsforløpet og i løpet av dosen.
Påføring under graviditet og amming
Under graviditet er sikkerheten ved bruk av Amlodipine-VERTEX ikke fastslått, og bruk av det i løpet av denne perioden er bare tillatt hvis fordelene for kvinnen betydelig overstiger den mulige trusselen mot fosteret.
Erfaringen med å bruke stoffet har vist at amlodipin skilles ut i morsmelk. For konsentrasjonen var melk / plasma-forholdet i gjennomsnitt 0,85 hos 31 ammende kvinner som led av graviditetsrelatert hypertensjon og fikk stoffet i en startdose på 5 mg / dag. Om nødvendig ble dosen justert med tanke på vekt og gjennomsnittlig daglig dose - henholdsvis 0,0987 mg / kg og 6 mg. Dosen Amlodipine-VERTEX mottatt av et spedbarn med morsmelk er estimert til 0,00417 mg / kg / dag.
I dyreforsøk ble effekten av det aktive stoffet på fruktbarhet ikke funnet.
Barndomsbruk
Amlodipine-VERTEX er kontraindisert for bruk hos barn og ungdom under 18 år, siden dets effekt og sikkerhet hos pasienter i denne aldersgruppen ikke er fastslått.
Med nedsatt nyrefunksjon
Nyresvikt endrer ikke signifikant kinetikken til amlodipin. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er doseendringer ikke nødvendig, men det er viktig å vurdere sannsynligheten for en liten forlengelse av T 1/2 av legemidlet.
For brudd på leverfunksjonen
I nærvær av leversvikt øker T 1/2 av amlodipin, som resten av BMCC, og i tilfelle et langvarig behandlingsforløp vil kumulasjonen øke (T 1/2 til 60 timer). Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon kan trenge en lavere dose Amlodipine-VERTEX.
Bruk hos eldre
Hos pasienter over 65 år, sammenlignet med pasienter i andre aldersgrupper, er eliminasjonen av amlodipin treg, T 1/2 kan nå 65 timer, men dette faktum har ingen klinisk betydning.
Eldre mennesker trenger ikke å justere doseringsregimet og anbefales å ta Amlodipine-VERTEX i en gjennomsnittlig terapeutisk dose, men når du foreskriver en økning i dose, bør tilstanden til disse pasientene overvåkes nøye.
Narkotikahandel
- ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, inkludert indometacin: ingen klinisk signifikant interaksjon er registrert;
- ACE-hemmere, tiazid- og loopdiuretika, nitrater (langvarig eller kortvirkende), β-blokkere: potenserer den antianginal og antihypertensive effekten av BMCC;
- α1-blokkere, neuroleptika: forbedrer den antihypertensive effekten av BMCC;
- amiodaron, kinidin og andre antiarytmika som forårsaker forlengelse av QT-intervallet: en økning i alvorlighetsgraden av negativ inotrop virkning er mulig når den kombineres med noe BMCC (i studien av amlodipin utviklet denne effekten seg vanligvis ikke);
- antibiotika og hypoglykemiske orale midler: ingen bivirkninger er observert;
- simvastatin (i en dose på 80 mg): ved samtidig gjentatt bruk av amlodipin i en dose på 10 mg, økes eksponeringen av simvastatin med 77%, i disse tilfellene må dosen til sistnevnte reduseres til 20 mg;
- isofluran, antipsykotika: den antihypertensive effekten av dihydropyridinderivater forsterkes;
- ritonavir (antivirale legemidler): økte plasmanivåer av BMCC, inkludert amlodipin;
- atorvastatin (80 mg): når det brukes gjentatte ganger med amlodipin i en dose på 10 mg, registreres ingen signifikante endringer i de farmakokinetiske parametrene for atorvastatin;
- sildenafil (100 mg): med en enkelt dose av dette stoffet på bakgrunn av essensiell hypertensjon, er det ingen effekt på farmakokinetikken til amlodipin;
- kalsiumpreparater: effektiviteten av BMCC synker;
- etanolholdige midler: farmakokinetikken til etanol ved enkelt og gjentatt bruk med amlodipin (10 mg) endres ikke;
- cyklosporin: i noen tilfeller registreres en økning i minimumskonsentrasjonen (C min) av dette stoffet opp til 40%; hos pasienter etter nyretransplantasjon er det nødvendig å overvåke konsentrasjonen av syklosporin;
- warfarin: det er ingen signifikant effekt på effekten av dette stoffet (protrombintid);
- indometacin, fenytoin, digoksin, warfarin: effekten av amlodipin på binding av disse legemidlene til plasmaproteiner i blodet observeres ikke i in vitro-studier;
- digoksin: plasmanivåer av dette stoffet og dets renale clearance påvirkes ikke av amlodipin;
- litiumpreparater: mulig forverring av manifestasjonen av nevrotoksisitet av disse legemidlene (tinnitus, tremor, ataksi, oppkast, kvalme, diaré) når de kombineres med BMCC (det er ingen forskningsresultater for amlodipin);
- antacida som inneholder aluminium eller magnesium (med en enkelt dose), cimetidin: De farmakokinetiske parametrene til amlodipin endres ikke signifikant;
- diltiazem i en dose på 180 mg (hemmere av isoenzymet CYP3A4): det er 57% økning i systemisk eksponering for amlodipin hos eldre pasienter (69-87 år) med arteriell hypertensjon;
- itrakonazol, ketokonazol og andre potente hemmere av CYP3A4-isoenzymet: en økning i plasmanivået av amlodipin i blodet er mulig;
- klaritromycin (hemmere av isoenzymet CYP3A4): trusselen om å senke blodtrykket forverres, noe som krever medisinsk overvåking av pasientens tilstand;
- indusere av CYP3A4-isoenzym: det er ingen data om effekten på farmakokinetikken til amlodipin; det anbefales nøye overvåking av blodtrykket;
- takrolimus: risikoen for en økning i konsentrasjonen av dette stoffet i blodet øker, dets plasmanivå bør overvåkes, og om nødvendig bør dosen justeres;
- temsirolimus, everolimus, sirolimus - hemmere av det mekanistiske målet for rapamycin hos pattedyr (mTOR) (substrater av CYP3A-isoenzymet): det kan være en økning i eksponeringen av disse midlene;
- grapefruktjuice (240 mg): det er ingen signifikante endringer i farmakokinetikken til amlodipin når det tas i en dose på 10 mg, men det anbefales ikke å bruke disse legemidlene samtidig på grunn av en mulig økning i biotilgjengeligheten av amlodipin og som et resultat en økning i den antihypertensive effekten.
Analoger
Amlodipine-VERTEX-analoger er: Amlodivel, Amlodipine, Karmagip, Amlovas, Normodipin, Amlong, Corvadil, Cardilopin, Amlotop, Kalchek, etc.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C på et sted beskyttet mot lys og utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Amlodipine-VERTEX
Anmeldelser av Amlodipine-VERTEX er for det meste positive. Legemidlet reduserer forhøyet blodtrykk forsiktig, har en langsiktig hypotensiv effekt, bremser utviklingen av angina pectoris og reduserer hyppigheten av angrepene, noe som fører til en reduksjon i inntaket av nitroglyserin eller andre antianginale legemidler. Pasienter noterer seg også et praktisk doseringsregime og lave kostnader for legemidlet.
Ulempene med Amlodipine-VERTEX er at det ikke er ment å lindre hypertensiv krise, det har et stort antall kontraindikasjoner og bivirkninger.
Prisen på Amlodipine-VERTEX på apotek
Prisen på Amlodipine-VERTEX avhenger av doseringen av legemidlet og kan være per pakke som inneholder henholdsvis 20 eller 60 stykker: 5 mg tabletter - 60 eller 110 rubler, 10 mg tabletter - 80 eller 160 rubler.
Amlodipine-VERTEX: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Amlodipine-VERTEX tabletter 5 mg 20 stk RUB 53 Kjøpe |
|
Amlodipine-VERTEX tabletter 5 mg 30 stk RUB 61 Kjøpe |
|
Amlodipine-VERTEX tabletter 10 mg 20 stk RUB 76 Kjøpe |
|
Amlodipine-VERTEX tabletter 10 mg 30 stk 85 RUB Kjøpe |
|
Amlodipine-vertex tabletter 5 mg 60 stk 106 RUB Kjøpe |
|
Amlodipine-Vertex tabletter 10 mg 60 stk. 156 r Kjøpe |
Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren
Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
