Azathioprine
Azathioprine: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 11. For brudd på leverfunksjonen
- 12. Legemiddelinteraksjoner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for lagring
- 15. Vilkår for utlevering fra apotek
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apotek
Latinsk navn: Azathioprine
ATX-kode: L04AX01
Aktiv ingrediens: azathioprine (azathioprine)
Produsent: JSC "Moskhimfarmpreparaty" dem. N. A. Semashko "(Russland)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-16-09
Azathioprine er et medikament som har kraftige immunsuppressive og cytostatiske effekter.
Slipp form og komposisjon
Azathioprine er tilgjengelig som en 0,05 g filmdrasjert tablett.
Farmakologiske egenskaper
Farmakodynamikk
Den immunsuppressive effekten av medikamentet fører til en mer signifikant hemming av overfølsomhet med forsinket type, så vel som celletoksisitet (i sammenligning med produksjonen av antistoffer). Det aktive stoffet hemmer metabolismen av puriner, kan undertrykke syntesen av protein, RNA og DNA, samt påvirke cellulær metabolisme, undertrykke mitose. Ved revmatoid artritt eller andre autoimmune prosesser er virkningsmekanismen til azatioprin ukjent, men antagelig skyldes den immunsuppresjon. Som et resultat av bruk av stoffet, reduseres behovet for å ta glukokortikoider under kombinasjonsbehandling.
Azatioprin har følgende farmakologiske effekter:
- immunsuppressivt (etter seponering av legemidlet kan kliniske effekter vedvare i lang tid);
- antireumatisk (et medikament som transformerer sykdommen): begynner å virke på 6-8 uker;
- betennelsesdempende (for systemisk lupus erythematosus og tarmsykdom): begynner å virke i løpet av 4-8 uker.
Farmakokinetikk
Azathioprine er preget av høy absorpsjon fra mage-tarmkanalen og lav binding til plasmaproteiner i blodet (30%). Biotransformert overveiende til aktive metabolitter: 6-tioinosinsyre og 6-merkaptopurin. Ytterligere metabolisme foregår i leveren (hovedsakelig med deltagelse av xantinoksidase) og i erytrocytter, hvis forhold varierer hos forskjellige pasienter. Eliminering utføres av leveren (med galle) og nyrene (med urin) - fra 1 til 2% i form av et uendret stoff. Delvis fjernet under hemodialyse.
Indikasjoner for bruk
Legemidlet undertrykker reaksjoner av vevskompatibilitet og forsinket overfølsomhet.
I henhold til instruksjonene brukes Azathioprine for følgende sykdommer:
- Idiopatisk trombocytopen purpura;
- Myasthenia gravis;
- Leddgikt;
- Dermatomyositis;
- Crohns sykdom;
- Psoriasis;
- Autoimmun glomerulonefritt;
- Pemphigus vulgaris;
- Uspesifikk ulcerøs kolitt;
- Periarteritis nodosa;
- Aktiv kronisk hepatitt;
- Systemisk lupus erythematosus;
- Gangrenøs pyodermi.
Azathioprine er også foreskrevet for å forhindre avstøtning av organtransplantasjon.
Kontraindikasjoner
Bruk av Azathioprine har følgende kontraindikasjoner:
- Overfølsomhet overfor legemiddelkomponenter;
- Leversvikt;
- Undertrykkelse av hematopoiesis (aplastisk og hypoplastisk anemi, lymfopeni, leukopeni, trombocytopeni);
- Svangerskap;
- Amming;
- Barndom.
Instruksjoner for bruk av Azathioprine: metode og dosering
Doseringsregimet og varigheten av behandlingsforløpet med legemidlet bestemmes av den behandlende legen individuelt og avhenger av pasientens generelle tilstand og det kliniske bildet av sykdomsforløpet.
For transplantasjon, for å forhindre avstøtningsreaksjon, foreskrives azathioprin i kombinasjon med cyklosporin og kortikosteroider i henhold til følgende skjema: 4 mg / kg i 2-3 doser i uken før operasjonen og i 1-2 måneder etter det, deretter reduseres dosen til 2-3 mg / kg per dag. Hvis det er tegn på avvisning av transplantat, økes den daglige dosen av legemidlet til 4 mg / kg.
For andre sykdommer er legemidlet foreskrevet med 1,5-2,0 mg / kg i 3-4 doser.
Azatioprin absorberes raskt fra mage og tarm, den høyeste konsentrasjonen i blodplasmaet observeres 1-2 timer etter administrering.
Bivirkninger
I henhold til instruksjonene kan Azathioprine forårsake følgende bivirkninger:
- Allergiske reaksjoner: artralgi, myalgi, hudutslett, medikamentfeber;
- Fra fordøyelseskanalen: nedsatt appetitt, kvalme, oppkast, magesmerter, diaré, dysfunksjon i leveren;
- Hos pasienter etter organtransplantasjon: ulcerøse lesjoner i mage og tolvfingertarm, pankreatitt, tarmblødning, perforering og tarmnekrose;
Andre bivirkninger: panuveitt, utvikling av sekundære infeksjoner, akutt nyresvikt, meningealreaksjoner, alopecia, interstitiell pneumonitt.
Overdose
Ingen data tilgjengelig.
spesielle instruksjoner
De første to månedene av bruk av azathioprin er det nødvendig å overvåke perifere blodparametere (hver uke), samt overvåke leverfunksjonene, og regelmessig utføre leverprøver.
Legemidlet bør trekkes ut gradvis.
Påføring under graviditet og amming
Det er forbudt å bruke Azathioprine til behandling under graviditet og amming.
Med nedsatt nyrefunksjon
I tilfelle nedsatt nyrefunksjon, bør legemidlet brukes med forsiktighet.
For brudd på leverfunksjonen
I tilfelle nedsatt leverfunksjon, bør legemidlet brukes med forsiktighet.
Narkotikahandel
Inhiberingen av xantinoksidase, som observeres ved samtidig bruk av allopurinol og azathioprin, kan øke toksisiteten og effektiviteten til sistnevnte betydelig. Det anbefales å unngå kombinasjonen av disse legemidlene, spesielt i nyrepatologier, på grunn av den høye sannsynligheten for akkumulering av 6-merkaptopurin (en metabolitt av azatioprin) og en økning i dets toksisitet i tilfelle transplantatavstøtning. Hvis det er nødvendig å bruke allopurinol og azathioprin sammen, anbefales det å redusere dosen av sistnevnte med 25-33%, samt å nøye overvåke pasientens tilstand, og justere dosen avhengig av tilstedeværelsen av tegn på toksisitet og respons på behandlingen.
Når azatioprin brukes, kan dets immunsuppressive effekt føre til en svekket immunrespons på bruk av drepte vaksiner. Det må observeres et intervall mellom avsluttet behandling og immunisering (fra 3 til 12 måneder, avhengig av alvorlighetsgraden av immunsuppresjon, type vaksine og andre faktorer).
I løpet av behandlingsperioden med azatioprin er det nødvendig å unngå innføring av levende vaksiner på grunn av sannsynligheten for brudd på immunresponsen og økt risiko for bivirkninger. Vaksinasjon bør utføres tidligst 3-12 måneder etter avsluttet behandling med azatioprin (avhengig av alvorlighetsgraden av immunsuppresjon, type vaksine og andre faktorer). Hvis leukemi er i remisjon i 3 måneder etter avsluttet cellegift, bør pasienter ikke få levende virale vaksiner. For de som kommer i direkte kontakt med pasienten, bør bruk av levende oral polio-vaksine bli forsinket.
Azathioprine kan redusere aktiviteten til warfarin, noe som krever en økning i dosen av sistnevnte.
Ved samtidig administrering av andre immunsuppressiva (merkaptopurin, cyklosporin, cyklofosfamid, klorambucil), kan risikoen for å utvikle svulster og utseendet på infeksjoner øke.
Ved kombinert bruk av angiotensin-converting enzym (ACE) -hemmere, kan risikoen for leukopeni og anemi øke.
Det er en mulighet for økt myelotoksisitet når azatioprin kombineres med strålebehandling eller når du tar følgende myelodepressiva som viser forutsigbar doseavhengig myelotoksisitet: azatioprin, abakavir, alemtuzumab, aldesleukin, amfotericin B (i tilfeller av systemisk bruk), amfotericin B, liposomal, en systemisk bruk i høye doser), valganciklovir, vinkristin, vinblastin, ganciklovir, vinorelbin, hydroksyurea, gemcitabin, daktinomycin, dakarbazin, didanosin, daunorubicin, docetaxel, doxorubicin, zoledronsyre, zoledronsyre, zoledronsyre, zoledronsyre, zoledronsyre, karboplatin, kapecitabin, karmustin (i tilfeller av systemisk bruk), kolchicin, klozapin, lomustin, lamivudin, merkaptopurin, melfalan, mitoksantron, metotreksat, mitomycin,natriumfosfat, natriumjodid, oksaliplatin, plicamycin, paklitaksel, pegaspargase, prokarbazin, streptozocin, strontiumklorid, teniposid, temozolomid, tiotepa, tioguanin, topotekan, flucytosin, fludarabin, fluoroburacil, ciklor, cytarabin, etoposid, epirubicin. Ved sekvensiell eller parallell bruk av to eller flere myelodepressiva (inkludert med historikk om bruken), kan det være nødvendig å redusere dosen av azathioprine basert på resultatene av et blodbilde. Det samme gjelder kombinasjon med strålebehandling.fluorouracil (i tilfeller av systemisk bruk), kloramfenikol, klorambucil, cisplatin, cyklofosfamid, cytarabin, etoposid, epirubicin. Ved sekvensiell eller parallell bruk av to eller flere myelodepressiva (inkludert med historikk om bruken), kan det være nødvendig å redusere dosen av azathioprine basert på resultatene av et blodbilde. Det samme gjelder kombinasjon med strålebehandling.fluorouracil (i tilfeller av systemisk bruk), kloramfenikol, klorambucil, cisplatin, cyklofosfamid, cytarabin, etoposid, epirubicin. Ved sekvensiell eller parallell bruk av to eller flere myelodepressiva (inkludert med historikk om bruken), kan det være nødvendig å redusere dosen av azathioprine basert på resultatene av et blodbilde. Det samme gjelder kombinasjon med strålebehandling.
Den myelotoksiske effekten av azatioprin kan forbedres ved parallell bruk av co-trimoxazol.
Når det kombineres med rifampicin, er avvisning av graft mulig.
Azathioprine forbedrer den nevromuskulære blokaden forårsaket av suxametonium og reduserer alvorlighetsgraden av muskelavslapping forårsaket av ikke-depolariserende muskelavslappende midler.
I noen tilfeller er det mulig å øke trombocytopeni og / eller leukopeni med sekvensiell eller parallell bruk av azatioprin og følgende medisiner med uforutsigbar doseuavhengig myelotoksisitet: amidopyrin, alemtuzumab, antityreoidemedisiner, trisykliske antidepressiva, valproinsyre, antikonvulsiva (hydrokonvulsiva) enzym, gullforbindelser, klozapin, karbamazepin, loksapin, levamisol, mirtazapin, maprotilin, ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (spesielt fenylbutazon), pentamidin, penicillamin, primidon, pimozid, prokainamid, primaferin, pyrimetafin (høy dose) 2b, pseudoefedrin, rituximab, sulfonamider (for systemisk bruk), sulfametoksazol, sulfasalazin,antidiabetika (sulfonylureaderivater), tiklopidin, temozolomid, trastuzumab, tioxanthener, trimetoprim, fenotiaziner, felbamat, natriumfoscarnet, flekainid, kloramfenikol, epirubicin, cetirizin. Basert på analysen av blodbildet kan det være nødvendig å redusere dosen av azathioprin.
Når det blandes med alkaliske oppløsninger (spesielt ved oppvarming), kan azatioprin spaltes med den påfølgende dannelsen av 6-merkaptopurin. Lignende prosesser er mulige i nærvær av forbindelser som inneholder sulfhydrylgrupper (glutation, cystein, hydrogensulfid).
Analoger
Analoger av azatioprin inkluderer følgende medikamenter: Alpha-fetoprotein, Alfetin, Profetal Lyophilisate, Revlimid, Stemokin. Disse stoffene inneholder andre aktive stoffer, men de har en lignende effekt på kroppen.
Lagringsforhold og perioder
Oppbevares på et tørt, mørkt sted. Holdbarheten til Azathioprine er 5 år fra produksjonsdatoen.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Azathioprine
Anmeldelser av Azathioprine er ganske kontroversielle. Noen brukere med autoimmune sykdommer bemerker at stoffet er ganske effektivt og nesten ikke har noen bivirkninger (sammenlignet med hormonbehandling). Forfattere av andre anmeldelser bemerker det totale fraværet av endringer når de tar stoffet.
Brukere er spesielt oppmerksomme på at indikasjonene for bruk av Azathioprine er veldig alvorlige, så bare en lege bør foreskrive det.
Pris for Azathioprine på apotek
Den omtrentlige prisen for Azathioprine er 200 rubler (50 tabletter per pakke).
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
