Azaleptol

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Azaleptol: bruksanvisning og anmeldelser

1. Slipp form og sammensetning
2. Farmakologiske egenskaper
3. Indikasjoner for bruk
4. Kontraindikasjoner
5. Metode for påføring og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Spesielle instruksjoner
9. Påføring under graviditet og amming
10. Bruk i barndommen
11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. For brudd på leverfunksjonen
13. Bruk hos eldre
14. Legemiddelinteraksjoner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for lagring
17. Vilkår for utlevering fra apotek
18. Anmeldelser
19. Pris på apotek

Latinsk navn: Azaleptol

ATX-kode: N05AN02

Aktiv ingrediens: clozapin (Clozapine)

Produsent: PJSC "Technologist" (Ukraina)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-09-07

Azaleptol er et antipsykotisk middel som har neuroleptiske, muskelavslappende og beroligende effekter.

Slipp form og komposisjon

Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter: runde, enkeltlag, med en flat overflate og avfasede kanter, lysegul med grønt skjær eller lysegul, overflatemarmorering er tillatt, kjernen har en homogen struktur, for tabletter i en dose på 100 mg, et separasjonsmiddel påføres på den ene siden risiko (10 stk. i blisterpakninger, i en pappeske 5 blisterpakninger, 50 stk. i en beholder, i en pappeske 1 beholder; hver pakning inneholder også instruksjoner for bruk av Azaleptol).

1 tablett inneholder:

virkestoff: clozapin - 25 eller 100 mg;
hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, maisstivelse, potetstivelse, magnesiumstearat, povidon 25.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Azaleptol er et antipsykotisk middel med virkestoffet clozapin.

Virkningsmekanismen av klozapin er forbundet med blokkering av dopaminreseptorer i sentralnervesystemet (CNS), mens den oppviser en høy blokkerende effektivitet i forhold til dopamin D- ₄ -reseptorer, og har en svak effekt på D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - og D- ₅ -reseptorer … Sammen med antidopamin har den anti-alfa-adrenerg, antikolinerg, antihistamin aktivitet, hemmer aktiveringsreaksjonen og har antiserotonerge egenskaper.

Clozapin har ingen kataleptogen effekt.

Azaleptol har en rask og klinisk uttalt beroligende effekt, har en sterk antipsykotisk effekt, inkludert hos pasienter med produktive og negative symptomer på schizofreni som er resistente mot andre antipsykotiske legemidler. Ved fortsatt behandling i 12 måneder, observeres klinisk signifikant forbedring hos ca. 60% av pasientene.

I tillegg har det vært en forbedring i noen aspekter av kognitiv dysfunksjon. I motsetning til standard antipsykotika reduserer bruken av klozapin signifikant risikoen for selvmordsadferd ved schizofreni eller schizoaffektive lidelser. Sjelden forekommer alvorlige ekstrapyramidale reaksjoner, inkludert akutt dystoni, akatisi, parkinsonlignende bivirkninger. Legemidlet forårsaker praktisk talt ikke en økning i prolaktinnivået, dette unngår utvikling av gynekomasti, amenoré, galaktoré og impotens. Det bør bemerkes at disse uønskede effektene ofte oppstår ved bruk av standard antipsykotika.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes klozapin nesten fullstendig (90–95%). Samtidig matinntak påvirker ikke hastigheten og graden av stoffabsorpsjon. Ved første gang gjennomgår clozapin moderat metabolisme, dets biotilgjengelighet er 50-60%.

Maksimal konsentrasjon (C _max) av klozapin i blodet er nådd etter ca 2,1 timer. Plasmaproteinbinding er opptil 95%, distribusjonsvolumet er 1,6 l / kg. Den går over i morsmelk.

Clozapin er nesten fullstendig biotransformert, den farmakologiske aktiviteten til hovedmetabolitten desmetylklozapin har en mindre uttalt og kortere virkningstid.

Ekskresjon av Clozapine er bifasisk. Halveringstiden (T _1/2) etter en enkelt dose Azaleptol i en dose på 75 mg er omtrent 8 timer. T _1/2 mot bakgrunn av daglig administrering av legemidlet ved 75 mg i 7 dager øker til 14,2 timer. Det utskilles hovedsakelig i form av metabolitter: gjennom nyrene - omtrent 50% av dosen som tas, gjennom tarmene - 30%.

Farmakokinetikken til klozapin er lineær, med en økning i dosen to ganger daglig fra 37,5 mg til 75 mg og 150 mg på bakgrunn av likevekt i blodkonsentrasjonen, en doseavhengig økning i AUC (areal under plasmakonsentrasjonstidskurven) og C _max observeres …

Farmakokinetikken til klozapin i tilfelle nedsatt nyre- og leverfunksjon, sykdommer i galdeveiene er ikke fastslått, derfor bør pasienter med disse patologiene være forsiktige. I alvorlige former for nedsatt nyre- og leverfunksjon, sykdommer i galleveiene, er stoffet kontraindisert.

Indikasjoner for bruk

behandling av schizofreni motstandsdyktig mot behandling med standard antipsykotika (resistens eller toleranse), eller i tilfelle individuell intoleranse mot standard antipsykotika assosiert med forekomsten av slike alvorlige ukontrollerbare nevrologiske bivirkninger som tardiv dyskinesi eller utvikling av ekstrapyramidale symptomer;
terapi av selvmordsatferd hos pasienter med schizofreni eller schizoaffektiv lidelse - med sikte på langsiktig reduksjon av risikoen for tilbakefall av selvmordsforsøk;
behandling av psykotiske lidelser hos pasienter med Parkinsons sykdom - i tilfeller der tilbaketrekning av antikolinerge medikamenter (inkludert trisykliske antidepressiva) eller en reduksjon i dosen av dopaminerge antiparkinsonmedisiner ikke tillater å kontrollere psykotiske symptomer og / eller utseendet til en funksjonelt uakseptabel økning i alvorlighetsgraden av motoriske symptomer.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

en historie med klozapin-indusert agranulocytose;
en historie med idiosynkratisk eller toksisk granulocytopeni eller agranulocytose (unntatt når utvikling av granulocytopeni eller agranulocytose er en konsekvens av tidligere cellegift);
dysfunksjon i benmargen;
rusforgiftning, giftige psykoser (inkludert alkoholisk psykose), koma;
ukontrollerbar epilepsi;
vaskulær kollaps og / eller depresjon av sentralnervesystemet i enhver etiologi;
myokarditt og andre alvorlige hjertesykdommer;
alvorlig nedsatt nyrefunksjon
paralytisk ileus;
progressiv leversykdom;
leversvikt;
akutt periode med leversykdom, som er ledsaget av kvalme, nedsatt appetitt eller gulsott;
samtidig terapi med depotformer av neuroleptika, medisiner som kan bidra til utseendet av agranulocytose;
galaktoseintoleranse, laktasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom;
amming;
barndom;
overfølsomhet overfor stoffene i stoffet.

I tillegg er bruk av Azaleptol kontraindisert hvis det er umulig å regelmessig overvåke pasientens blodtall.

Du kan ikke bruke Azaleptol under graviditet, bortsett fra i tilfeller av ekstrem nødvendighet, når den forventede effekten av terapi for moren betydelig overstiger den potensielle trusselen mot fosteret.

Azaleptol, bruksanvisning: metode og dosering

Azaleptol tabletter tas oralt.

Den minste effektive dosen bør brukes, som legen velger individuelt for hver pasient.

En forutsetning for å starte behandling med Azaleptol er at indikatorene for det totale antallet leukocytter og det absolutte antall nøytrofiler tilsvarer det standardiserte normale verdiområdet. Totalt antall leukocytter i pasientens blod skal være 3500 per 1 mm ³ og over (eller 3,5 x ¹⁰⁹ / l), det absolutte antall nøytrofiler - 2000 per 1 mm ³ og over (eller 2 x 109 ⁹ / l).

Dosejustering av Azaleptol er nødvendig når pasienten er i samtidig behandling med benzodiazepiner, selektive serotoninreopptakshemmere eller andre legemidler som interagerer med klozapin.

Anbefalt dose av Azaleptol:

schizofreni, motstandsdyktig mot behandling med standard antipsykotika, risiko for tilbakefall av selvmordsforsøk: startdose - 12,5 mg (1/2 tablett i en dose på 25 mg) 1-2 ganger daglig, den andre dagen - 25 mg 1-2 ganger daglig dag. Hvis det er god toleranse, økes dosen gradvis (over 14–21 dager) med 25–50 mg per dag til en daglig dose på 300 mg er nådd. Om nødvendig kan den oppnådde dosen økes med 50-100 mg med et intervall på 7 dager. Utvalget av terapeutiske doser svinger, den antipsykotiske effekten hos de fleste pasienter forekommer med en daglig dose på 300-450 mg, i noen tilfeller kan en lavere daglig dose være tilstrekkelig, mens andre pasienter trenger en høyere (opptil 600 mg per dag). Den daglige dosen er delt inn i flere doser i forskjellige doser, hvorav den største tas før leggetid. Maksimal daglig dose er 900 mg. Det bør tas i betraktning at en økning i bivirkninger er mulig ved doser over 450 mg per dag. Behandlingen fortsetter til maksimal terapeutisk effekt er nådd, deretter overføres pasienten til en vedlikeholdsdose, og gradvis reduserer den forrige dosen til den minste effektive dosen Azaleptol. Hvis vedlikeholdsdosen ikke er mer enn 200 mg, er det tilrådelig å ta den en gang om dagen. Varigheten av behandlingsforløpet er minst 180 dager. Når du planlegger å avbryte behandlingen, anbefales det å gradvis redusere den daglige dosen over 7-14 dager. Hvis det er behov for en kraftig seponering av legemidlet (inkludert de som er forbundet med utvikling av leukopeni), bør pasienten overvåkes nøye på grunn av økt risiko for forverring av psykotiske symptomer. I tillegg,mot bakgrunnen av en kraftig tilbaketrekning, utseendet på hodepine, økt svetting, kvalme, oppkast, diaré og andre symptomer forårsaket av kolinerge rebound-effekten er mulig. Hvis pausen i å ta Azaleptol var mer enn to dager, bør behandlingen gjenopptas med en dose på 12,5 mg 1-2 ganger daglig. Å øke dosen til en terapeutisk effektiv dose når man gjenoppretter behandlingen hos pasienter med god toleranse kan utføres raskere enn ved første gangs bruk av Azaleptol. Forsiktighet bør utvises hos pasienter som før avbrudd i behandlingen hadde åndedrettsstans eller hjertestans mens de tok stoffet. Du kan ta den første dosen klozapin bare en dag etter fullstendig opphør av tidligere behandling med orale antipsykotika;diaré og andre symptomer på grunn av kolinerge rebound-effekten. Hvis pausen i å ta Azaleptol var mer enn to dager, bør behandlingen gjenopptas med en dose på 12,5 mg 1-2 ganger daglig. Å øke dosen til en terapeutisk effektiv dose når man gjenoppretter behandlingen hos pasienter med god toleranse kan utføres raskere enn ved første gangs bruk av Azaleptol. Forsiktighet bør utvises hos pasienter som før avbrudd i behandlingen hadde respirasjonsstans eller hjertestans mens de tok stoffet. Du kan ta den første dosen klozapin bare en dag etter fullstendig opphør av tidligere behandling med orale antipsykotika;diaré og andre symptomer på grunn av kolinerge rebound-effekten. Hvis pausen i å ta Azaleptol var mer enn to dager, bør behandlingen gjenopptas med en dose på 12,5 mg 1-2 ganger daglig. Å øke dosen til en terapeutisk effektiv dose når man gjenoppretter behandlingen hos pasienter med god toleranse kan utføres raskere enn ved første gangs bruk av Azaleptol. Forsiktighet bør utvises hos pasienter som før avbrudd i behandlingen hadde åndedrettsstans eller hjertestans mens de tok stoffet. Du kan ta den første dosen klozapin bare en dag etter fullstendig opphør av tidligere behandling med orale antipsykotika;Å øke dosen til en terapeutisk effektiv dose når man gjenoppretter behandlingen hos godt tolererte pasienter kan gjøres raskere enn ved første gangs bruk av Azaleptol. Forsiktighet bør utvises hos pasienter som før avbrudd i behandlingen hadde respirasjonsstans eller hjertestans mens de tok stoffet. Du kan ta den første dosen klozapin bare en dag etter fullstendig opphør av tidligere behandling med orale antipsykotika;Å øke dosen til en terapeutisk effektiv dose når man gjenoppretter behandlingen hos pasienter med god toleranse kan utføres raskere enn ved første gangs bruk av Azaleptol. Forsiktighet bør utvises hos pasienter som før avbrudd i behandlingen hadde respirasjonsstans eller hjertestans mens de tok stoffet. Du kan ta den første dosen klozapin bare en dag etter fullstendig opphør av tidligere behandling med orale antipsykotika;Du kan ta den første dosen klozapin bare en dag etter fullstendig opphør av tidligere behandling med orale antipsykotika;Den første dosen klozapin kan tas bare en dag etter fullstendig opphør av tidligere behandling med orale antipsykotika;
psykotiske lidelser hos pasienter med Parkinsons sykdom: startdosen er 12,5 mg per dag, en gang om kvelden. Videre kan dosen økes med 12,5 mg med et intervall på 3-4 dager med en maksimalt tillatt økning på 2 ganger på 7 dager til 50 mg. Det vanlige effektive doseområdet er 25 til 37,5 mg per dag. Hvis du ikke tar Azaleptol i en dose på 50 mg per dag i 7 dager, oppnår du ikke ønsket klinisk respons, kan du øke dosen forsiktig med 12,5 mg en gang hver 7. dag. I løpet av doseopptrappingsperioden (7-14 dager) må blodtrykket (BP) overvåkes nøye. Hvis pasienten har overdreven sedering, ortostatisk hypotensjon eller forvirring, er det nødvendig å begrense doseøkningen eller stoppe den. Azaleptol bør tas en gang om kvelden. Å overskride en daglig dose på 50 mg er bare indikert i unntakstilfeller. Maksimal dose er 100 mg per dag. Etter fullstendig remisjon av psykotiske symptomer i minst 14 dager, kan dosen av neuroleptika økes, forutsatt at økningen er basert på motorisk status. Hvis dette fører til et tilbakefall av psykotiske symptomer, kan dosen av Azaleptol økes med 12,5 mg hver 7. dag til maksimal dose og tas 1 eller 2 ganger om dagen. Det anbefales å slutte å ta stoffet ved gradvis å redusere dosen med 12,5 mg i 14 dager. Umiddelbar seponering av behandlingen er indikert når en pasient får diagnosen nøytropeni eller agranulocytose. I dette tilfellet er det nødvendig å nøye overvåke pasientens mentale tilstand. Etter fullstendig remisjon av psykotiske symptomer i minst 14 dager, kan dosen av neuroleptika økes, forutsatt at økningen er basert på motorisk status. Hvis dette fører til et tilbakefall av psykotiske symptomer, kan dosen av Azaleptol økes med 12,5 mg hver 7. dag til maksimal dose og tas 1 eller 2 ganger om dagen. Det anbefales å slutte å ta stoffet ved gradvis å redusere dosen med 12,5 mg i 14 dager. Umiddelbar seponering av behandlingen er indikert når en pasient får diagnosen nøytropeni eller agranulocytose. I dette tilfellet er det nødvendig å nøye overvåke pasientens mentale tilstand. Etter fullstendig remisjon av psykotiske symptomer i minst 14 dager, kan dosen av neuroleptika økes, forutsatt at økningen er basert på motorisk status. Hvis dette fører til et tilbakefall av psykotiske symptomer, kan dosen av Azaleptol økes med 12,5 mg hver 7. dag til maksimal dose og tas 1 eller 2 ganger om dagen. Det anbefales å slutte å ta stoffet ved gradvis å redusere dosen med 12,5 mg i 14 dager. Umiddelbar seponering av behandlingen er indikert når en pasient får diagnosen nøytropeni eller agranulocytose. I dette tilfellet er det nødvendig å nøye overvåke pasientens mentale tilstand.5 mg hver 7. dag før maksimal dose og ta 1 eller 2 ganger om dagen. Det anbefales å slutte å ta stoffet ved gradvis å redusere dosen med 12,5 mg i 14 dager. Umiddelbar seponering av behandlingen er indikert når en pasient får diagnosen nøytropeni eller agranulocytose. I dette tilfellet er det nødvendig å nøye overvåke pasientens mentale tilstand.5 mg hver 7. dag før maksimal dose og ta 1 eller 2 ganger om dagen. Det anbefales å slutte å ta stoffet ved gradvis å redusere dosen med 12,5 mg i 14 dager. Umiddelbar seponering av behandlingen er indikert når en pasient får diagnosen nøytropeni eller agranulocytose. I dette tilfellet er det nødvendig å nøye overvåke pasientens mentale tilstand.

Behandling av eldre pasienter, pasienter med kramper i anamnesen, hjerte-karsykdommer eller nyresvikt anbefales å starte med en enkelt dose på 12,5 mg - den første dagen og deretter øke dosen sakte og litt, i alderdommen - ikke mer enn 25 mg per dag.

Bruk av Azaleptol hos pasienter med leverinsuffisiens bør ledsages av regelmessig overvåking av leverfunksjonsindikatorer.

Bivirkninger

Azaleptol-bivirkninger er klassifisert som følger: veldig vanlig -> 10%; ofte -> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%; svært sjelden - <0,01%, inkludert isolerte tilfeller; frekvens ikke etablert - det er ingen mulighet for å fastslå hyppigheten av forekomst av bivirkninger basert på tilgjengelige data:

fra lymfesystemet og blodsystemet: ofte - en reduksjon i det totale antallet leukocytter, leukopeni, nøytropeni; sjelden - agranulocytose; sjelden, lymfopeni; veldig sjelden - anemi, trombocytopeni, trombocytose;
fra siden av stoffskiftet: veldig ofte - en økning i kroppsvekt opp til 31%; sjelden - nedsatt glukosetoleranse, diabetes mellitus; veldig sjelden - en alvorlig form for hyperglykemi, ketoacidose, hyperosmolar koma, hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi; frekvens ikke etablert - pseudofheochromocytoma;
fra psyken: ofte - dysartri; sjelden - dysfemi; sjelden - urolig tilstand, angst; veldig sjelden - tvangslidelse;
fra nervesystemet: veldig ofte - døsighet, svimmelhet; ofte - ekstrapyramidale symptomer, hodepine, epileptiske anfall, akatisi, kramper, muskelstivhet, myokloniske rykninger, skjelving; sjelden - malignt neuroleptisk syndrom (inkludert mens du tar litiumpreparater eller andre sentralt virkende medisiner); sjelden - delirium, forvirring; veldig sjelden - tardiv dyskinesi mot bakgrunnen av samtidig behandling med andre neuroleptika; frekvensen er ikke fastslått - pleurotonus, kolinergt syndrom av endringer i elektroencefalografi;
fra synsorganet: ofte - tåkesyn;
fra hjertet: veldig ofte - takykardi (oftere i begynnelsen av behandlingen); ofte - en endring i elektrokardiogrammet (ledningsforstyrrelse, reduksjon i ST-segmentet, inversjon og utjevning av T-bølgen); sjelden - arytmier, perikarditt (inkludert perikardial effusjon), myokarditt (inkludert med eosinofili), i noen tilfeller dødelig; veldig sjelden - kardiomyopati, hjertestans; frekvensen er ikke fastslått - angina pectoris, hjerteinfarkt (inkludert dødelig);
fra det vaskulære systemet: ofte - synkope, ortostatisk hypotensjon, arteriell hypertensjon; sjelden - tromboembolisme (inkludert dødelig), organnekrose (inkludert tarmene), arteriell hypotensjon, sirkulasjonskollaps, hjerte- eller åndedrettsstans;
fra luftveiene: sjelden - aspirasjon av mat ved svelging; svært sjelden - respirasjonsdepresjon eller respirasjonsstans; frekvens ikke etablert - nesestopp, bronkospasme, lungebetennelse, infeksjoner i nedre luftveier (inkludert dødsfall);
fra urinveiene: ofte - urinretensjon, urininkontinens; svært sjelden - nedsatt nyrefunksjon, interstitiell nefritt, nyresvikt; frekvens ikke etablert - nattlig enurese;
fra mage-tarmkanalen: veldig ofte - forstoppelse, hypersalivasjon; ofte - tørr munn, kvalme, oppkast, anoreksi; sjelden dysfagi veldig sjelden - avføring, tarmobstruksjon, forstørret spyttkjertel, paralytisk tarmobstruksjon; hyppighet ikke etablert - ubehag i magen, dyspepsi, diaré, halsbrann, kolitt;
fra lever- og bukspyttkjertelen: ofte - økte leverenzymer; sjelden - pankreatitt, kolestatisk gulsott, hepatitt; veldig sjelden - fulminant levernekrose; hyppigheten er ikke fastslått - levertoksisitet, hepatofibrose, leversteatose, levernekrose, nedsatt leverfunksjon, leversvikt (inkludert dødelig), levercirrhose;
fra reproduksjonssystemet: svært sjelden - dysmenoré, endringer i utløsning, impotens, priapisme; frekvens ikke etablert - retrograd utløsning;
fra immunforsvaret: frekvensen er ikke fastslått - leukocytoklastisk vaskulitt, Quinckes ødem;
fra muskuloskeletalsystemet: frekvensen er ikke fastslått - svakhet og / eller muskelspasmer, myalgi, systemisk lupus erythematosus;
dermatologiske reaksjoner: svært sjelden - hudreaksjoner; frekvens ikke etablert - pigmenteringsforstyrrelse;
laboratorieindikatorer: sjelden - en økning i nivået av CPK (kreatinfosfokinase); svært sjelden - hyponatremi, ventrikulær takykardi av pirouett-type, forlengelse av QT-intervallet;
generelle lidelser: ofte - tretthet, nedsatt regulering av kroppstemperatur og svette, økt kroppstemperatur.

Overdose

Symptomer

Symptomer på overdosering med Azaleptol inkluderer: utvidelse av pupiller, kortpustethet, døsighet, økt salivasjon, svingninger i kroppstemperatur, depresjon eller nedsatt pust, agitasjon, arefleksi, hallusinasjoner, forvirring, delirium, økte reflekser, ekstrapyramidale symptomer, kramper, respirasjonssvikt, aspirasjonspneumoni takykardi, arteriell hypotensjon, arytmi, sløvhet, koma, kollaps.

Det bør tas i betraktning at inntak av 400 mg klozapin hos voksne som ikke tidligere har tatt stoffet, kan være livstruende. Hos små barn kan en dose på 50 til 200 mg forårsake alvorlig sedering, koma, men uten død.

Behandling

Innen seks timer etter bruk av Azaleptol er det nødvendig å utføre flere magesvask, etterfulgt av inntak av aktivt karbon, elektrokardiografi. I fremtiden vises utnevnelse av kardiorespiratorisk intensiv terapi, konstant overvåking av pasientens tilstand, kontroll av syre-base balanse og elektrolytter.

I nærvær av oliguri eller anuri utføres hemodialyse eller peritonealdialyse, men den høye graden av clozapinbinding til proteiner vil ikke øke hastigheten for tilbaketrekning av legemidlet betydelig. Det er ingen spesifikk motgift.

Ved en antikolinerg effekt brukes fysostigmin, neostigmin, pyridostigmin, for lindring av kramper, blir diazepam eller fenytoin sakte injisert intravenøst, for arytmi, digitalis, kaliumpreparater eller kaliumbikarbonat foreskrives, avhengig av symptomene. Ikke bruk kinidin eller prokainamid. Ved arteriell hypotensjon er en infusjon av albumin eller plasmasubstitutter indikert. De mest effektive stimulantene er dopamin eller angiotensin.

Det er kontraindisert å bruke langtidsvirkende barbiturater, adrenalin og andre beta-sympatomimetika, noe som kan øke vasodilatasjon.

Pasientens tilstand bør overvåkes i 5 dager på grunn av en mulig forsinkelse i utviklingen av reaksjoner.

spesielle instruksjoner

På grunn av det faktum at agranulocytose og granulocytopeni er blant de farligste og alvorligste bivirkningene av Azaleptol og kan utgjøre en trussel for pasientens liv, bør resept på legemidlet skje i strengt samsvar med de kliniske indikasjonene for bruk.

For å redusere forekomsten av agranulocytose og dødeligheten forbundet med dens utvikling, bør behandlingen ledsages av overvåking av antall leukocytter og det absolutte antall nøytrofiler, som starter 1,5 uker før behandlingsstart.

Det anbefales å telle det totale antallet leukocytter og det absolutte antall nøytrofile i løpet av de første 18 ukene av behandlingen en gang i uken, deretter en gang hver 4. uke gjennom hele behandlingsperioden. Disse blodtallene bør overvåkes i ytterligere 4 uker etter fullstendig uttak av legemidlet.

Under utnevnelsen av Azaleptol, bør legen informere pasienten og de som tar vare på ham om behovet for å umiddelbart kontakte et medisinsk anlegg i tilfelle utvikling av en smittsom sykdom for en blodprøve med telling av antall leukocytter. Du bør være oppmerksom på at influensalignende tilstander, inkludert feber og ondt i halsen, kan være tegn på nøytropeni.

I tilfelle avbrudd i et behandlingsforløp som varte i mer enn 18 uker i en periode på 1/2 til 4 uker av en grunn som ikke var relatert til hematologiske parametere, er det indisert å utføre ukentlig kontroll av antall leukocytter i 6 uker i tillegg. Hvis det ikke er noen avvik fra normen, kan en blodprøve utføres 1 gang på 4 uker. Hvis behandlingen ble avbrutt i 4 uker eller mer, er det nødvendig å gjennomføre en blodprøve ukentlig og re-titrere dosen Azaleptol innen 18 uker etter at du har tatt pillene igjen.

Hvis det i løpet av de første 18 ukene av behandlingen er en reduksjon i antall leukocytter og det absolutte antall nøytrofiler sammenlignet med det standardiserte normale verdiområdet, bør hematologiske tester utføres minst 2 ganger i uken.

Gjentatt bestemmelse av antall leukocytter og leukocyttformel bør utføres i tilfelle en betydelig reduksjon i antall leukocytter sammenlignet med det opprinnelige nivået.

Behandling med Azaleptol bør avbrytes umiddelbart hvis antall leukocytter i blodet er mindre enn 3000 per 1 mm ³, og det absolutte antall nøytrofiler er mindre enn 1500 per 1 mm ³ etter 18 ukers behandling. Pasienten bør få daglig oppfølgingskontroll av antall leukocytter og leukocytt blodantall, nøye observasjon for tilstedeværelse av symptomer som indikerer utvikling av infeksjon, inkludert influensalignende symptomer. Analysen av hematologiske parametere bør fortsette til de er fullstendig gjenopprettet. Å gjenoppta bruken av stoffet i denne kategorien av pasienter er kontraindisert.

Hvis reduksjonen i antall leukocytter eller det absolutte antallet nøytrofiler ikke stopper, etter å ha avsluttet behandlingen med Azaleptol, er det nødvendig med konsultasjon med en erfaren hematolog.

Potensielle bivirkninger inkluderer leukocytose og / eller eosinofili av ukjent etiologi, spesielt i løpet av de første ukene av behandlingen.

Hvis antallet eosinofiler overstiger 3000 mm ³ (eller 3 x 10 ⁹ / l), deretter behandlingen må være suspendert eller opphevet, er gjenopptakelse av å ta Azaleptol indikerte bare hvis antallet eosinofiler er under 1,000 mm ³ (eller 1 x 10 ⁹ / l).

Med utviklingen av infeksjon er umiddelbar antibiotikabehandling nødvendig på grunn av den høye risikoen for septisk sjokk.

Behandling av pasienter med en historie med hjertepatologier eller abnormiteter i det kardiovaskulære systemet som ble identifisert under en medisinsk undersøkelse, bør startes etter å ha konsultert en spesialist og gjennomført elektrokardiografi. Det er mulig å forskrive Azaleptol til denne pasientkategorien hvis den forventede fordelen ved bruk av legemidlet betydelig overstiger den eksisterende risikoen for å utvikle bivirkninger.

Sannsynligheten for ortostatisk hypotensjon (inkludert synkope), kollaps, hjertestans og / eller respirasjonsstans (inkludert død) øker med en rask økning i dosen av Azaleptol i titreringsperioden og når den kombineres med benzodiazepin eller andre psykotrope medikamenter. Hos pasienter med Parkinsons sykdom, i løpet av de første ukene av behandlingen, er det nødvendig å overvåke blodtrykket i liggende og stående stilling.

Hvis kortpustethet, takykardi, ledsaget av arytmi, symptomer på hjertesvikt, hjerteinfarkt eller influensa oppstår, spesielt i løpet av doseutvelgelsesperioden, er det nødvendig med en umiddelbar diagnose for å utelukke myokarditt. Hvis det er mistanke om myokarditt eller kardiomyopati, er øyeblikkelig seponering av Azaleptol og konsultasjon med kardiolog nødvendig. I fremtiden anbefales det ikke å gjenoppta bruken av legemidlet hos pasienter som har gjennomgått klozapinindusert myokarditt eller kardiomyopati.

I løpet av de første tre ukene av behandlingen kan en forbigående økning i kroppstemperatur over 38 ° C utvikle seg, i de fleste tilfeller er den godartet, men noen ganger på grunn av en endring i antall leukocytter. Derfor, med en økning i kroppstemperatur, bør pasienten undersøkes nøye for å utelukke utvikling av en mulig infeksjon, agranulocytose eller ondartet neuroleptisk syndrom. Hvis årsaken til høy temperatur er malignt neuroleptisk syndrom, stoppes Azaleptol umiddelbart.

For å redusere risikoen for tromboembolisme, anbefales pasienter å opprettholde fysisk aktivitet.

Pasienter med vinkellukkingsglaukom og forstørret prostatakjertel krever nøye overvåking av tilstanden.

De antikolinerge egenskapene til Azaleptol kan forårsake forstyrrelser i tarmmotiliteten av varierende alvorlighetsgrad. Derfor trenger pasienter med en historie med tykktarmssykdom eller kirurgi i underlivet spesiell oppmerksomhet. Det bør vurderes effekten av medikamentell behandling (inkludert antidepressiva, antipsykotika, antiparkinsonmedisiner) på forekomsten av forstoppelse og mulig forverring av tilstanden.

Azaleptol kan bidra til utvikling av metabolske forstyrrelser som øker risikoen for kardiovaskulær og cerebrovaskulær patologi, hyperglykemi, dyslipidemi og vektøkning. Med alvorlig hyperglykemi på grunn av inntak av et atypisk antipsykotisk middel, er det nødvendig å vurdere spørsmålet om mulig tilbaketrekning av stoffet.

I begynnelsen av bruken av Azaleptol og med jevne mellomrom i behandlingsperioden, anbefales det å gjennomføre klinisk overvåking av endringer i pasientens kroppsvekt, inkludert vurdering av lipider.

Hvis det er en klinisk signifikant økning i verdiene for leverfunksjonstester hos pasienter med nedsatt leverfunksjon eller det registreres symptomer på gulsott, bør inntak av tablettene midlertidig avbrytes. Etter at leverfunksjonen er gjenopprettet, kan behandlingen gjenopptas.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

I løpet av perioden med bruk av Azaleptol er pasienter kontraindisert til å delta i potensielt farlige aktiviteter, inkludert bilkjøring.

Påføring under graviditet og amming

Bruk av Azaleptol er kontraindisert under amming.

Å ta stoffet under graviditet er kun tillatt i tilfeller der den forventede kliniske effekten for moren, etter legens mening, overstiger den potensielle trusselen mot fosteret.

Hvis det er nødvendig å slutte å ta piller under graviditet, bør dosen av Azaleptol reduseres veldig sakte.

For kvinner i reproduktiv alder anbefales det å bruke pålitelig prevensjon.

Barndomsbruk

På grunn av mangel på informasjon om sikkerhet og effekt av Azaleptol i behandling av barn, er utnevnelsen av legemidlet i denne kategorien pasienter kontraindisert.

Med nedsatt nyrefunksjon

Det er kontraindisert å bruke Azaleptol tabletter for behandling av pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

For brudd på leverfunksjonen

Det er kontraindisert å foreskrive Azaleptol i tilfelle leversvikt, tilstedeværelse av progressiv leversykdom, under forverring av leversykdom, ledsaget av nedsatt appetitt, kvalme eller gulsott.

Bruk hos eldre

Det bør tas i betraktning at mens du tar clozapin hos pasienter over 60 år, spesielt med et svekket kardiovaskulært system, øker sannsynligheten for ortostatisk hypotensjon og takykardi. I tillegg er det mer sannsynlig at de har antikolinerge effekter som urinretensjon eller forstoppelse.

Narkotikahandel

monoaminoksidasehemmere, metadon, narkotiske stoffer, antihistaminer, benzodiazepiner, etanol: de kan øke effekten betydelig, i noen tilfeller kan kombinasjonen med klozapin være dødelig;
psykofarmaka, inkludert benzodiazepiner: spesiell forsiktighet er nødvendig på grunn av økt risiko for vaskulær kollaps, noen ganger forårsaker hjerte- eller åndedrettsstans;
litiumpreparater og andre medikamenter som virker på sentralnervesystemet: øker risikoen for ondartet neuroleptisk syndrom;
legemidler som har en deprimerende effekt på respirasjon eller har antikolinerg og antihypertensiv aktivitet: en additiv effekt kan forekomme;
noradrenalin og andre legemidler med en dominerende alfa-adrenerg effekt: deres trykkeffekt kan bli svekket;
adrenalin: klozapin eliminerer adrenalins trykkeffekt;
antiepileptika, inkludert valproinsyre: på grunn av det faktum at klozapin er preget av en reduksjon i anfallsterskelen, kan det være nødvendig å foreskrive antiepileptika (spesielt hos pasienter med epilepsi i anamnesen) eller dosejustering av Azaleptol;
warfarin, digoksin og andre stoffer som i stor grad binder seg til plasmaproteiner: en økning i plasmakonsentrasjonen er mulig på grunn av deres fortrengning fra proteinkomplekser i blodplasmaet (dosejustering av stoffer som er aktivt bindende til proteiner er påkrevd);
trisykliske antidepressiva, fenotiaziner, antiarytmika klasse 1c: en økning i konsentrasjonen i blodplasma er mulig (en reduksjon i dosen er nødvendig);
cimetidin, erytromycin, azitromycin, fluvoxamin, venlafaxin og andre selektive serotoninreopptakshemmere, ciprofloxacin, perazin, p-piller: øke nivået av klozapin i blodplasma og forekomsten av uønskede effekter;
koffein, ciprofloxacin: nivået av klozapin og dets viktigste metabolitt i blodplasma kan øke betydelig med daglig inntak av kaffe og te eller bruk av ciprofloxacin i en daglig dose på 500 mg;
karbamazepin, rifampicin og andre legemidler som induserer P450 CYP3A4: kan senke plasmaklozapinnivået. Dette bør tas i betraktning når du avbryter dem etter felles terapi;
fenytoin: Kan forårsake en reduksjon i plasmanivået av klozapin og en reduksjon i effektiviteten til en tidligere effektiv dose.

Når man behandler med Azaleptol, bør man ikke bruke kombinasjoner med medisiner som betydelig hemmer benmargsfunksjon, langtidsvirkende depotneuroleptika med myelosuppressivt potensial. Det anbefales med forsiktighet å foreskrive samtidig behandling med legemidler som øker QTc-intervallet eller bidrar til elektrolyttubalanse.

Tett overvåking av nivået av klozapinkonsentrasjon i blodplasma er nødvendig hos pasienter som samtidig tar andre legemidler som har affinitet for cytokrom P450 isoenzymer, inkludert CYP3A4, CYP1A2 eller CYP2D6.

Det må tas i betraktning at kombinasjonen av klozapin med proteasehemmere og azol-antimykotika kan forårsake klinisk signifikante interaksjoner. I tillegg kan brått røykeslutt hos erfarne røykere potensere en økning i nivået av klozapin i blodplasma og forårsake en økning i hyppigheten av uønskede effekter.

Analoger

Analoger av Azaleptol er: Azaleptin, Azapine, Hedonin, Clozapine, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° C.

Holdbarheten er 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Azaleptol

De få anmeldelsene om Azaleptol er for det meste positive. Ofte blir de etterlatt av omsorgspersoner, de rapporterer effektiviteten av stoffet. I de fleste vurderinger er ulempen med et stoff en imponerende liste over bivirkninger.

Pris for Azaleptol på apotek

På grunn av mangel på stoffet i apoteknettverket, er prisen på Azaleptol ikke blitt fastslått. En analog Azaleptin kan kjøpes for 425-510 rubler. (i en pakke med 50 tabletter på 25 mg) eller 1169-1335 rubler. (i en pakke med 50 tabletter à 100 mg).

Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren

Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!