Forsiga
Forsiga: bruksanvisning og anmeldelser
- 1. Slipp form og sammensetning
- 2. Farmakologiske egenskaper
- 3. Indikasjoner for bruk
- 4. Kontraindikasjoner
- 5. Metode for påføring og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Spesielle instruksjoner
- 9. Påføring under graviditet og amming
- 10. Bruk i barndommen
- 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
- 12. For brudd på leverfunksjonen
- 13. Bruk hos eldre
- 14. Legemiddelinteraksjoner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for lagring
- 17. Vilkår for utlevering fra apotek
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apotek
Latinsk navn: Forxiga
ATX-kode: A10BX09
Aktiv ingrediens: Dapagliflozin (Dapagliflozin)
Produsent: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Puerto Rico)
Beskrivelse og bildeoppdatering: 2018-27-07
Prisene på apotek: fra 2003 rubler.
Kjøpe
Forsiga er et oralt hypoglykemisk medikament.
Slipp form og komposisjon
Doseringsformen for Forsiga er filmdrasjerte tabletter: gule, bikonvekse; 5 mg hver - runde, på den ene siden inngravert med "5", på den andre - "1427"; 10 mg - diamantformet, på den ene siden gravert med "10", på den andre - "1428" (10 stk. I blisterpakninger, i en pappeske med 3 eller 9 blisterpakninger; 14 stk. I blisterpakninger, i en pappeske 2 eller 4 blemmer).
Sammensetning av 1 tablett:
- virkestoff: dapagliflozin - 5 eller 10 mg (dapagliflozin propandiolmonohydrat - henholdsvis 6,15 eller 12,3 mg);
- hjelpekomponenter (5/10 mg): mikrokrystallinsk cellulose - 85,725 / 171,45 mg; vannfri laktose - 25/50 mg; krospovidon - 5/10 mg; silisiumdioksid - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearat - 1,25 / 2,5 mg;
- skall (5/10 mg): Opadry II gul (delvis hydrolysert polyvinylalkohol - 2/4 mg; titandioksid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talkum - 0,74 / 1,48 mg; fargestoff jernoksid gul - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.
Farmakologiske egenskaper
Virkestoff Forsiga - dapagliflozin, er en potent [inhiberingskonstant (K i) - 0,55 nM] selektiv reversibel hemmer av natriumglukose cotransporter type 2 (SGLT2), som selektivt uttrykkes i nyrene, og i mer enn 70 andre kroppsvev (inkludert lever, skjelettmuskulatur, fettvev, brystkjertler, blære og hjerne) kan ikke påvises.
SGLT2 er den viktigste transportøren som er involvert i reabsorpsjon av glukose i nyretubuli. Ved type 2 diabetes mellitus (T2DM) fortsetter reabsorpsjon av glukose i nyretubuli, til tross for hyperglykemi. Dapagliflozin, som hemmer nyreoverføringen av glukose, reduserer reabsorpsjonen i nyretubuli, noe som fører til utskillelse av glukose i nyrene. Som et resultat av virkningen av dapagliflozin hos pasienter med T2DM, reduseres konsentrasjonen av glukose på tom mage og etter et måltid, og konsentrasjonen av glykosylert hemoglobin avtar også.
Den glukosuriske effekten (utskillelse av glukose) observeres etter å ha tatt den første dosen av Forsiga, effekten vedvarer de neste 24 timene og fortsetter gjennom hele bruksperioden. Mengden glukose som utskilles av nyrene gjennom denne mekanismen, avhenger av glomerulær filtreringshastighet (GFR) og konsentrasjonen av glukose i blodet. Dapagliflozin forstyrrer ikke den normale produksjonen av endogen glukose som respons på hypoglykemi. Virkningen av stoffet avhenger ikke av insulinsekresjon og følsomhet for det. I kliniske studier bemerket Forsiga en forbedring i β-cellefunksjonen.
Dapagliflozin-indusert utskillelse av glukose i nyrene ledsages av tap av kalorier og vekttap. Hemming av natrium-glukosekotransport skjer med svake forbigående natriuretiske og vanndrivende effekter.
Dapagliflozin har ingen effekt på andre glukosetransportører som transporterer glukose til perifert vev. Stoffet viser mer enn 1400 ganger mer selektivitet for SGLT2 enn for SGLT1, som er den viktigste transportøren i tarmen som er ansvarlig for glukoseabsorpsjon.
Farmakodynamikk
I følge data fra kliniske studier, med T2DM på bakgrunn av et langt forløp (opptil 2 år) i en daglig dose på 10 mg, ble glukoseutskillelsen opprettholdt gjennom hele perioden med inntak av legemidlet.
Utskillelsen av glukose i nyrene fører også til osmotisk diurese og en økning i urinvolumet som vedvarer i 12 uker (375 ml / dag). Økningen i urinvolum ble ledsaget av en forbigående og ubetydelig økning i natriumutskillelsen i nyrene, noe som ikke førte til endringer i serumnatriumkonsentrasjonen i blodet.
Ifølge forskningsresultatene ble det også funnet at bruken av stoffet fører til en reduksjon i systolisk og diastolisk blodtrykk (SBP og DBP) med 3,7 og 1,8 mm Hg. Kunst. (henholdsvis) etter 24 uker med å ta 10 mg dapagliflozin per dag sammenlignet med placebogruppen (reduksjon i SBP og DBP med 0,5 mm Hg). En lignende effekt ble observert i løpet av 104 ukers behandling.
Ved bruk av 10 mg dapagliflozin per dag hos pasienter med T2DM med arteriell hypertensjon og utilstrekkelig glykemisk kontroll, som mottok angiotensin II-reseptorblokkere, angiotensinkonverterende enzymhemmere, inkludert i kombinasjon med andre antihypertensiva, etter 12 ukers behandling sammenlignet med placebo en reduksjon i den glykosylerte hemoglobinindeksen med 3,1% og en reduksjon i SBP med 4,3 mm Hg ble notert. Kunst.
Farmakokinetikk
Dapagliflozin absorberes fullstendig og raskt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Det er mulig å ta stoffet både under måltidene og utenfor det. C max (maksimal konsentrasjon av stoffet) dapagliflozin i blodplasma oppnås som regel innen 2 timer etter å ha tatt på tom mage. Verdiene C max og AUC (areal under konsentrasjon-tidskurven) øker proporsjonalt med mottatt dose. Stoffets absolutte biotilgjengelighet når det tas oralt i en dose på 10 mg er 78%. Hos friske frivillige har matinntaket en moderat effekt på farmakokinetikken til dapagliflozin. Å spise et måltid med høyt fettinnhold reduserte C max for dapagliflozin med 50%, forlenget T max(tid til å nå maksimal konsentrasjon) i plasma i omtrent 1 time, men hadde ingen effekt på AUC sammenlignet med faste. Disse endringene er ikke klinisk signifikante.
Plasmaproteinbinding av dapagliflozin er omtrent 91%. Nedsatt nyre- / leverfunksjon og andre sykdommer påvirker ikke denne indikatoren.
Dapagliflozin er et C-bundet glukosid, hvis aglykon er knyttet til glukose ved en karbon-karbonbinding. Stoffet metaboliseres for å danne hovedsakelig dapagliflozin-3-O-glukuronid (en inaktiv metabolitt).
61% av dosen tatt etter oral administrering av 50 mg 14 C-dapagliflozin metaboliseres til dapagliflozin-3-0-glukuronid (det utgjør 42% av total plasmradioaktivitet). Andelen av det uendrede medikamentet er 39% av total plasma-radioaktivitet, resten av metabolittene individuelt - opptil 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid og andre metabolitter har ingen farmakologisk effekt.
Gjennomsnittlig T 1/2 (halveringstid) fra plasma hos friske frivillige er 12,9 timer etter en enkelt dose på 10 mg dapagliflozin. Utskillelsen av stoffet og dets metabolitter skjer hovedsakelig av nyrene, mindre enn 2% - uendret. Etter å ha tatt 50 mg 14 C-dapagliflozin, oppdages 96% av radioaktiviteten (i urin - 75%, i avføring - 21%). Omtrent 15% av radioaktiviteten som finnes i avføring er uendret dapagliflozin.
Ved steady-state (gjennomsnittlig AUC) var den systemiske eksponeringen av dapagliflozin hos pasienter med T2DM og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt henholdsvis 32%, 60% og 87% høyere enn ved normal nyrefunksjon. Mengden glukose som utskilles av nyrene innen 24 timer når dapagliflozin tas i likevektstilstand, avhenger av tilstanden til nyrefunksjonen. Hos pasienter med T2DM og normal nyrefunksjon og mild, moderat eller alvorlig nyresvikt utskilles henholdsvis 85, 52, 18 og 11 g glukose per dag. Forskjeller i bindingen av dapagliflozin til proteiner hos friske frivillige og hos pasienter med nyreinsuffisiens av varierende alvorlighetsgrad ble ikke funnet. Det er ikke kjent om hemodialyse påvirker eksponering for dapagliflozin.
Med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon var gjennomsnittlig Cmax og AUC-verdier for dapagliflozin henholdsvis 12% og 36% høyere sammenlignet med friske frivillige (de har ingen klinisk betydning). Ved alvorlig leversvikt er gjennomsnittsverdiene for disse indikatorene henholdsvis 40% og 67% høyere.
Hos pasienter over 65 år kan det forventes en økning i eksponering, som er assosiert med nedsatt nyrefunksjon.
Gjennomsnittlig AUC ved steady state hos kvinner er 22% høyere enn hos menn.
Med økt kroppsvekt noteres lavere eksponeringsverdier (uten klinisk betydning).
Indikasjoner for bruk
Forsyga er foreskrevet for behandling av type 2-diabetes som et supplement til diett og trening for å forbedre glykemisk kontroll.
Legemidlet kan brukes som følger:
- monoterapi;
- starte kombinasjonsbehandling med metformin (hvis denne kombinasjonen er passende);
- tillegg til behandling med metformin, tiazolidindioner, sulfonylureaderivater (inkludert i kombinasjon med metformin), dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) -hemmere (inkludert i kombinasjon med metformin), insulinpreparater (inkludert i kombinert med ett eller to orale hypoglykemiske legemidler) i tilfeller av mangel på tilstrekkelig glykemisk kontroll.
Kontraindikasjoner
Absolutt:
- arvelig glukose-galaktoseintoleranse, laktoseintoleranse, laktasemangel;
- type 1 diabetes mellitus;
- nyresvikt i sluttstadiet eller moderat / alvorlig nyresvikt (GFR <60 ml / min / 1,73 m 2);
- diabetisk ketoacidose;
- kombinasjonsbehandling med sløyfediuretika eller redusert blodvolum assosiert, for eksempel med akutt sykdom (som gastrointestinal sykdom);
- alder opp til 18 år;
- alder fra 75 år (for å begynne å bruke);
- graviditet og ammingsperioden;
- individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.
Relativt (Forsiga er foreskrevet under medisinsk tilsyn):
- økt hematokrit;
- kronisk hjertesvikt;
- alvorlig leversvikt;
- risikoen for en reduksjon i volumet av sirkulerende blod;
- urinveisinfeksjon;
- eldre alder.
Instruksjoner for bruk av Forsiga: metode og dosering
Forsyga tas oralt. Matinntak har ingen effekt på effektiviteten av behandlingen.
Anbefalt doseringsregime er 10 mg en gang daglig.
Når du utfører kombinasjonsbehandling med insulinpreparater eller medisiner som øker insulinsekresjonen (spesielt med sulfonylureaderivater), kan det hende at dosen deres må reduseres.
Hvis Forsiga brukes i kombinasjonsbehandling med metformin, er den daglige dosen 500 mg i en dose. Hvis glykemisk kontroll er utilstrekkelig, økes dosen metformin.
Startdosen for alvorlig nedsatt leverfunksjon er 5 mg. Med god toleranse er det mulig å bruke Forsiga 10 mg.
Bivirkninger
Svimmelhet, urinveisinfeksjoner, kvalme, utslett, økt konsentrasjon av kreatinin i blodet er blant de hyppigste bivirkningene som fører til kanselleringen av Forsiga. I ett tilfelle ble utviklingen av et uønsket leverfenomen (autoimmun og / eller medikamentell hepatitt) notert. Oftest oppstod hypoglykemi under behandlingen.
Mulige bivirkninger (> 10% - veldig vanlig;> 1% og 0,1% og <1% - sjelden):
- urinveiene: ofte - dysuri, polyuri; sjelden - nokturi;
- fordøyelsessystemet: sjelden - forstoppelse;
- muskuloskeletale systemet: ofte - ryggsmerter;
- invasjoner / infeksjoner: ofte - balanitt, vulvovaginitt og lignende infeksjoner i kjønnsorganene, urinveisinfeksjon; sjelden - vulvovaginal kløe;
- instrumentelle / laboratoriedata: ofte - dyslipidemi, økt hematokrit; sjelden - en økning i konsentrasjonen av urea og kreatinin i blodet;
- hud / subkutant vev: sjelden - økt svette;
- metabolisme: veldig ofte - hypoglykemi (når det brukes i kombinasjon med et sulfonylureaderivat eller insulin); sjelden - tørst, en reduksjon i volumet av sirkulerende blod.
Overdose
I henhold til instruksjonene er Forsiga et trygt stoff; når det tas en gang i doser på opptil 500 mg av friske frivillige, tolereres det godt. I tilfelle overdosering er forekomsten av bivirkninger, inkludert arteriell hypotensjon eller dehydrering, lik den i placebogruppen, uten klinisk signifikante, doseavhengige endringer i laboratorieparametere.
I tilfeller av overdose, bør støttende behandling utføres med tanke på pasientens tilstand. Eliminering av dapagliflozin ved hemodialyse er ikke undersøkt.
spesielle instruksjoner
Effekten av Forsiga avhenger av nyrefunksjonen: hos pasienter med moderat nyreinsuffisiens er den redusert, og ved alvorlig sykdom er den sannsynligvis fraværende.
Det anbefales å overvåke nyrenes funksjonelle tilstand som følger: før du tar Forsiga, deretter - minst en gang i året; før du begynner å ta samtidig medisiner som kan påvirke nyrefunksjonen, deretter med jevne mellomrom; hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon nær til moderat alvorlighetsgrad - minst 2-4 ganger i året, med en reduksjon i kreatininclearance <60 ml / min, eller estimert GFR <60 ml / min / 1,73 m 2, avbrytes legemidlet.
Ved alvorlige leverfunksjonsforstyrrelser økes eksponeringen for dapagliflozin.
Ved svært høye blodsukkerkonsentrasjoner kan den vanndrivende effekten være mer uttalt.
Pasienter for hvem blodtrykksfallet forårsaket av dapagliflozin kan være en risiko, for eksempel med en tynget historie med kardiovaskulære sykdommer, arteriell hypotensjon, så vel som under antihypertensiv behandling og hos eldre pasienter, bør det utvises forsiktighet i løpet av behandlingsperioden.
Når du tar Forsiga, anbefales det å nøye overvåke volumet av sirkulerende blod- og elektrolyttkonsentrasjoner (spesielt fysisk undersøkelse, laboratorietester, inkludert hematokrit, blodtrykksmåling) på bakgrunn av samtidig tilstand som kan føre til en reduksjon i denne indikatoren. Når den avtar til korreksjonen av denne tilstanden, er midlertidig seponering av behandlingen indikert.
Hvis det i løpet av behandlingsperioden vises symptomer som magesmerter, kvalme, kortpustethet, utilpashed, oppkast, er det nødvendig å sjekke pasienten for ketoacidose (selv i tilfeller av blodsukkerkonsentrasjon opptil 14 mmol / l). Hvis du mistenker utviklingen av denne lidelsen, bør du vurdere muligheten for kansellering / kortvarig opphør av bruken av Forsiga og umiddelbart utføre en undersøkelse.
Hovedfaktorene som disponerer for utvikling av ketoacidose inkluderer reduksjon i insulindose, lav funksjonell aktivitet av β-celler på grunn av dysfunksjon i bukspyttkjertelen, reduksjon i kaloriinntak eller økt behov for insulin på grunn av infeksjon, sykdom, alkoholmisbruk eller kirurgi. Legemidlet bør administreres med forsiktighet til denne pasientgruppen.
Når glukose utskilles av nyrene, kan det være en økt risiko for urinveisinfeksjoner, og derfor bør man vurdere behandling av urosepsis eller pyelonefritt.
Ved bruk etter registrering har alvorlige urinveisinfeksjoner blitt rapportert, inkludert utvikling av urosepsis og pyelonefritt, som krevde innleggelse på sykehus hos pasienter som tok Forsyga og andre SGLT2-hemmere. Siden sannsynligheten for urinveisinfeksjoner øker under behandling med SGLT2-hemmere, bør pasienter overvåkes for utvikling av slike infeksjoner. Hvis diagnosen er bekreftet, er øyeblikkelig behandling nødvendig.
Erfaringen med å bruke Forsyga hos pasienter med kronisk hjertesvikt i I - II funksjonell klasse i henhold til NYHA klassifisering er begrenset. Under kliniske studier ble legemidlet ikke brukt hos pasienter med kronisk hjertesvikt i III - IV klasse.
På grunn av virkningsmekanismen til Forsiga under behandlingen vil resultatene av en urin glukosetest være positive.
Det anbefales ikke å vurdere glykemisk kontroll ved å bestemme 1,5-anhydroglucitol, da målingen av 1,5-anhydroglucitol er en upålitelig metode for pasienter som tar SGLT2-hemmere. For å vurdere glykemisk kontroll, bør alternative metoder brukes.
Påføring under graviditet og amming
Sikkerhetsprofilen er ikke undersøkt, derfor er Forsiga ikke foreskrevet til gravide og ammende kvinner.
Barndomsbruk
Sikkerhetsprofilen er ikke undersøkt, derfor blir ikke legemidlet forskrevet til pasienter under 18 år.
Med nedsatt nyrefunksjon
Pasienter med nyresvikt i sluttrinnet eller moderat / alvorlig nyresvikt (med kreatininclearance <60 ml / min eller GFR <60 ml / min / 1,73 m 2) er kontraindisert til å ta Forsyga.
For brudd på leverfunksjonen
Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon bør behandlingen gis med forsiktighet.
Bruk hos eldre
Sikkerhetsprofilen til Forsiga er ikke undersøkt, derfor er pasienter fra 75 år kontraindisert for å starte behandlingen.
Narkotikahandel
Mulige interaksjoner:
- tiazid og loop diuretika: en økning i deres vanndrivende effekt og en økning i sannsynligheten for arteriell hypotensjon og dehydrering;
- insulin og medisiner som øker insulinsekresjonen: utvikling av hypoglykemi; kombinasjonen krever forsiktighet og muligens dosejustering av disse legemidlene.
Analoger
Det er ingen informasjon om Forsiga-analoger.
Vilkår for lagring
Oppbevares ved temperaturer opp til 30 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarheten er 3 år.
Vilkår for utlevering fra apotek
Reseptert på resept.
Anmeldelser om Forsyge
Ifølge vurderinger er Forsiga et effektivt legemiddel som brukes til å fjerne glukose fra kroppen. I noen tilfeller lar terapi deg fullstendig forlate insulin. Imidlertid bemerker mange utviklingen av alvorlige bivirkninger, inkludert for hyppig vannlating, forverring av inflammatoriske sykdommer i urinveiene, søvnforstyrrelser, kløe, feber og kortpustethet.
Pris for Forsyga på apotek
Den omtrentlige prisen for Forsyga 10 mg (30 tabletter per pakke) er 1470–2580 rubler.
Forsiga: priser på nettapoteker
|
Legemiddelnavn Pris Apotek |
|
Forsiga 10 mg filmdrasjerte tabletter 30 stk. 2003 RUB Kjøpe |
|
Forsiga-fanen. p / o fangenskap. 10 mg nr. 30 2062 RUB Kjøpe |
Anna Kozlova Medisinsk journalist Om forfatteren
Utdanning: Rostov State Medical University, spesialitet "Allmennmedisin".
Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!
