Ultibro Breezhaler - Instruksjoner For Bruk, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sist endret: 2023-12-15 07:40

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: bruksanvisning og anmeldelser

1. 1. Slipp form og sammensetning
2. 2. Farmakologiske egenskaper
3. 3. Indikasjoner for bruk
4. 4. Kontraindikasjoner
5. 5. Metode for påføring og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Spesielle instruksjoner
9. 9. Påføring under graviditet og amming
10. 10. Bruk i barndommen
11. 11. Ved nedsatt nyrefunksjon
12. 12. For brudd på leverfunksjonen
13. 13. Legemiddelinteraksjoner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for lagring
16. 16. Vilkår for utlevering fra apotek
17. 17. Vurderinger
18. 18. Pris på apotek

Latinsk navn: Ultibro Breezhaler

ATX-kode: R03AL04

Aktiv ingrediens: indacaterol (Indacaterol) + glykopyrroniumbromid (Glykopyrroniumbromid)

Produsent: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Sveits)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 2019-09-07

Prisene på apotek: fra 1890 rubler.

Kjøpe

Ultibro Breezhaler er en kombinert inhalert bronkodilatator.

Slipp form og komposisjon

Doseringsform - kapsler med pulver til innånding: gjennomsiktig, solid, fargeløs, størrelse nr. 3, svart markering på lokket i form av en firmalogo, på kroppen under en dobbel blå stripe påskriften "IGP110.50", laget i blått blekk; kapslene inneholder et hvitt eller nesten hvitt pulver (i en pappeske med 1, 2, 5, 8, 15 eller 25 blisterpakninger med 6 kapsler, komplett med en åndedrettsvern - innretning for innånding, samt instruksjoner for bruk av Ultibro Breezhaler).

Aktive ingredienser i 1 kapsel:

• glykopyrroniumbase - 0,05 mg (glykopyrroniumbromid - 0,063 mg);
• indacaterol base 0,11 mg (indacaterol maleat 0,143 mg).

Hjelpekomponenter (1 kapsel):

• pulver: magnesiumstearat - 0,037 mg; laktosemonohydrat - 24,757 mg;
• kapsel skall: kaliumklorid - 0,18 mg; hypromellose - 45,7 mg; karragenan - 0,42 mg; vann - 2,7 mg;
• svart blekk: skallak, fargestoff svart jernoksid (E 172), propylenglykol, kaliumhydroksid, vann;
• blått blekk: indigokarmin (E 132), skjellakk, titandioksid, propylenglykol.

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Ultibro Breezhaler er et av de langtidsvirkende inhalerte kombinasjonsmedisinene. De aktive stoffene - glykopyrroniumbromid og indacaterol, bidrar til å slappe av de glatte musklene i bronkiene, mens det på grunn av en annen virkningsmekanisme blir notert en gjensidig styrking av den bronkodilaterende effekten.

Glykopyrroniumbromid er en langtidsvirkende m-kolinerg blokkering, som er beregnet for vedlikeholdsbehandling av bronkial ledningsforstyrrelser hos pasienter med KOLS (kronisk obstruktiv lungesykdom). Virkningsmekanismen skyldes blokkering av bronkokonstriksjonsvirkningen av acetylkolin på de glatte muskelcellene i luftveiene, på grunn av hvilken den bronkodilaterende effekten oppnås.

I menneskekroppen er det identifisert fem undertyper av muskarinreseptorer (M _1-5). Det ble funnet at bare M _1–3 undertypene er involvert i luftveiene. Glykopyrroniumbromid har 4-5 ganger større selektivitet for M ₁ og M ₃ reseptorundertypene sammenlignet med M ₂ undertypen. Etter innånding av stoffet, bidrar denne faktoren til den raske utviklingen av den terapeutiske effekten, noe som er bekreftet av kliniske studier.

Vedvarende bronkodilaterende effekt av glykopyrroniumbromid etter innånding skjer i 24 timer. Varigheten av eksponering for stoffet er basert på langvarig opprettholdelse av den terapeutiske konsentrasjonen av stoffet i lungene, noe som bekreftes av lengre T _1/2 (halveringstid) etter innånding, sammenlignet med intravenøs administrering.

Indakaterol er en ultra-lang virkende selektiv β ₂ -adrenomimetic (med en enkelt dose - i løpet av 24 timer). Den farmakologiske effekten av indakaterol, i likhet med andre beta ₂ -adrenomimetics, er basert på stimulering av intracellulær adenylatcyklase. Det er et enzym som katalyserer omdannelsen av ATP til syklisk 3 ', 5'-AMP (syklisk AMP). Med en økning i innholdet, blir avslapning av glatte muskler i bronkiene notert. Indakaterol er en nesten fullstendig β _2- adrenoreseptor- agonist; den stimulerende virkningen av legemiddelet på p- ₂ -adrenerge reseptorer er 24 ganger høyere enn den for p- ₁ -adrenergiske reseptorer og 20 ganger høyere enn for β ₃-adrenerge reseptorer. Stoffet etter innånding har en lang og rask bronkodilaterende effekt.

Tettheten av M ₃ -cholinergic reseptorer og p- ₂ -adrenerge reseptorer i det perifere og sentrale luftveier er forskjellig, og derfor β ₂ -adrenomimetics slappe av de perifere luftveier bedre, mens M-antikolinergika ha en mer signifikant effekt i forhold til de sentrale luftveier. Takket være kombinasjonen av de to aktive komponentene i Ultibro Breezhaler, blir en optimal utvidelse av bronkiene notert gjennom hele nedre luftveiene.

Den terapeutiske effekten av Ultibro Breezhaler utvikler seg 5 minutter etter innånding, den forblir på et konstant nivå i 24 timer, noe som muliggjør en varig betydelig forbedring i lungefunksjonen.

Ved den 26. uken av behandlingen er det en økning i FEV1 (tvungen ekspirasjonsvolum i første sekund) med et gjennomsnitt på 320 ml sammenlignet med pasienter som fikk placebo, og med 110 ml sammenlignet med pasienter som fikk behandling separat med glykopyrroniumbromid, indacaterol eller tiotropiumbromid … Det er også en reduksjon i funksjonell gjenværende lungekapasitet og gjenværende lungevolum.

På bakgrunn av bruken av Ultibro Breezhaler er det en reduksjon i kortpustethet, fysisk aktivitet tolereres bedre. Det var også en betydelig reduksjon i risikoen for forverring av KOLS (tiden frem til neste forverring øker), en reduksjon i behovet for inhalert korttidsvirkende β ₂ -adrenomimetics, og en forbedring i kvaliteten på livet til pasienter (vurdert basert på sertifisert spørreskjemaet fra St. Jørgens Hospital).

Basert på resultatene av kliniske studier har Ultibro Breezhaler, når det brukes i terapeutiske og supraterapeutiske doser, ingen klinisk signifikant effekt på hjertefrekvens, QT-intervallengde, serumglukosekonsentrasjon og kaliuminnhold.

Farmakokinetikk

Gjennomsnittlig tid for å nå _Cmax (maksimal konsentrasjon av stoffet) av indacaterol og glykopyrroniumbromid i blodplasma etter innånding var henholdsvis 5 og 15 minutter.

AUC (areal under konsentrasjonstidskurven) av glykopyrroniumbromid i likevekt ved bruk av Ultibro Breezhaler tilsvarer det når stoffet inhaleres alene.

I følge en studie som undersøkte effektiviteten av innånding levert til lungene ved bruk av Ultibro Breezhaler, tilsvarer dosen indacaterol bruk av 0,15 mg indacaterol alene. AUC for stoffet i likevektstilstand når du bruker Ultibro Breezhaler tilsvarer eller kan være litt lavere enn ved innånding 0,15 mg indacaterol alene. Den absolutte biotilgjengeligheten er: indacaterol - 47-66%, glykopyrroniumbromid - ca 40%.

Det er ingen informasjon om bruk av Ultibro Breezhaler hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon.

Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller kronisk nyresvikt i sluttrinnet, der hemodialyse er nødvendig, kan Ultibro Breezhaler bare brukes i tilfeller der den forventede fordelen er høyere enn den mulige risikoen.

Glykopyrroniumbromid

Etter innånding absorberes stoffet raskt og når C _max i blodplasma på 5 minutter. Omtrent 90% av den systemiske eksponeringen for glykopyrroniumbromid skyldes absorpsjon i lungene og 10% i mage-tarmkanalen. Stoffets absolutte biotilgjengelighet etter innånding er estimert til 40% av mottatt dose. På bakgrunn av daglige inhalasjoner (1 gang per dag), oppnås C _ss (likevektskonsentrasjon) av glykopyrroniumbromid på 7 dager. AUC for et stoff i likevektstilstand er 1,4-1,7 ganger høyere enn etter første innånding. Med _{maks av} stoffet i likevekt og plasmakonsentrasjonen i blodet ved slutten av doseringsperioden er henholdsvis 166 og 8 pg / ml.

V _ss (distribusjonsvolum i likevektstilstand) etter intravenøs administrering av glykopyrroniumbromid var 83 L, og V _z (distribusjonsvolum i terminal fase) var 376 L. V _z / F (tilsynelatende distribusjonsvolum i terminalfasen etter innånding) er 7310 liter, som er en refleksjon av den langsommere eliminering av stoffet etter innånding. Forbindelsen av glykopyrroniumbromid med humane blodplasmaproteiner i en konsentrasjon på 1–10 ng / ml er 38–41%.

Det bemerkes at som et resultat av hydroksyleringen av glykopyrroniumbromid, dannes dannelsen av forskjellige mono- og bis-hydroksylerte metabolitter, og som et resultat av direkte hydrolyse - derivater av karboksylsyre (M ₉). Ifølge resultatene av studien bidrar CYP-isoenzymer til den oksidative biotransformasjonen av glykopyrroniumbromid. Sannsynligvis, hydrolyse til M _{er 9} katalysert av enzymer av cholinesterase familien. I løpet av studiene ble metabolismen av det aktive stoffet i lungene ikke avslørt, men det ble funnet at M ₉ gir et ubetydelig bidrag til sirkulasjonen. Basert på dette antas det at M ₉dannes fra fraksjonen av det aktive stoffet absorbert fra mage-tarmkanalen (etter innånding) ved første-pass hydrolyse og / eller ved primærpassasje gjennom leveren.

I urin etter innånding eller intravenøs administrasjon, _{er det funnet} en minimumsmengde på M ₉ (<0,5% av dosen). Sulfat- og / eller glukuronkonjugater av glykopyrroniumbromid ble påvist i urinen etter gjentatt innånding i et volum på ca. 3% av den leverte dosen. I følge studier av inhibering av stoffet har glykopyrroniumbromid en uttalt evne til å undertrykke aktiviteten til isoenzymer CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 eller CYP3A4 / 5, som transporterer proteiner MRP1, MDR1 eller medikament, transportører OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 eller OST2 ikke har. Enzyminduksjonsstudier i glykopyrroniumbromid klinisk signifikant evne til å indusere cytokrom P ₄₅₀ isoenzymer, MDR1- og MRP2-transportørproteiner og UGT1A1-enzymet ble ikke påvist.

Det meste av dosen (60–70% av total plasmaclearance) skilles ut av nyrene, 30-40% skilles ut på andre måter - gjennom metabolisme eller med galle. Gjennomsnittlig renal clearance av glykopyrronium hos friske frivillige og pasienter med KOLS som får glykopyrronium i en dose på 0,05–0,2 mg en gang daglig, både en gang og gjentatte ganger, er i området 17,4–24,4 l / t.

Ekskresjon av stoffet gjennom nyrene er forbundet med aktiv tubulær sekresjon. Uendret i urin påvises opptil 23% av dosen. Plasmakonsentrasjonen av glykopyrroniumbromid i blodet avtar på en flerfasemåte. Den gjennomsnittlige endelige T _1/2 er lengre etter innånding og er 33-57 timer (etter intravenøs og oral administrering - henholdsvis 6,2 og 2,8 timer). Av elimineringens art kan det antas at stoffet har en langvarig absorpsjon i lungene og / eller kommer inn i systemisk sirkulasjon i løpet av og etter 24 timer fra øyeblikket av innånding.

Den totale utskillelsen av nyrene og AUC for glykopyrroniumbromid ved steady state hos pasienter med KOLS øker proporsjonalt når en dose brukes i området 0,05–0,2 mg.

Kliniske studier på pasienter med leverinsuffisiens er ikke utført. Utskillelse av glykopyrroniumbromid skjer hovedsakelig på grunn av nyrene. Det antas at en forverring av metabolismen av glykopyrroniumbromid i leveren ikke vil føre til en klinisk signifikant økning i AUC.

Nyresvikt påvirker AUC for glykopyrroniumbromid. En moderat økning i AUC opptil 1,4 ganger observeres hos pasienter med mild / moderat nyresvikt, ved alvorlig nyresvikt og hos pasienter med sluttstadium, øker denne verdien til 2,2 ganger. Ved mild til moderat nyresvikt er ingen dosejustering nødvendig.

Indacaterol

C _max indacaterol i serum etter en enkelt / gjentatt innånding oppnådd i gjennomsnitt 15 minutter. Serumkonsentrasjonen av indacaterol i blodet øker ved gjentatt bruk av Ultibro Breezhaler. C _ss i blodet er nådd i løpet av 12-15 dager etter behandling. Ved inhalering i doseområdet 0,06-0,48 mg (dosen som leveres til lungene) med en frekvens på 1 gang per dag i 14 dager, blir kumulasjonskoeffisienten av indacaterol, estimert av stoffets AUC den 1. og 14.-15. dager er 2,9-3,8.

Etter intravenøs administrering er Vz _av indacaterol 2557 liter, noe som indikerer at stoffet har en betydelig fordeling. Forbindelsen med humant plasma og serumproteiner er omtrent 95%.

Ved oral administrering av radioaktivt merket indacaterol, er hovedkomponenten i serum et uforandret stoff, det er omtrent 1/3 av den daglige AUC av legemidlet. De fleste metabolittene av indacaterol i blodserumet bestemmes av dets hydroksylerte derivat. I mindre mengder oppdages hydroksylert indacaterol og fenolisk O-glukuronid av indacaterol. Også identifisert: N-glukuronid av indacaterol, diastereomerer av det hydroksylerte derivatet og N- og C-dealkyleringsprodukter.

Det eneste isoenzymet som metaboliserer indacaterol til fenolisk O-glukuronid er UGT1A1-isoenzymet. Hydroksylering av stoffet skjer hovedsakelig ved hjelp av isoenzymet CYP3A4. Det ble også bestemt at indacaterol tilhører substrater med lav affinitet for membranbæreren til P-gp (P-glykoprotein) molekyler.

Mengden uendret indacaterol, som utskilles av nyrene, er opptil 2,5% av den leverte dosen. Gjennomsnittlig renal clearance av stoffet er fra 0,46 til 1,2 l / t. Serumklaring av indacaterol er 18,8–23,3 l / t, så det er åpenbart at stoffet skilles ut gjennom nyrene litt (ca. 2–5% av systemisk klaring). Etter oral administrasjon utskilles indacaterol hovedsakelig gjennom tarmen som et uforandret stoff og som hydroksylerte metabolitter (henholdsvis 54 og 23% av dosen).

Serumkonsentrasjonen av indacaterol i blodet synker på en flerfasemåte med et gjennomsnittlig endepunkt T _{1/2 på} 45,5-126 timer. Den effektive T _1/2, som beregnes på grunnlag av akkumulering av indacaterol ved gjentatt bruk, ligger i området 40–52 timer, noe som er i samsvar med den etablerte tiden for å nå likevekt (12 til 15 dager).

AUC for et stoff i likevektstilstand øker proporsjonalt med den leverte dosen i området 0,12–0,48 mg.

Systemisk eksponering av indacaterol øker proporsjonalt med doseøkningen når det brukes i området 0,15–0,6 mg. Systemisk eksponering av et stoff er assosiert med dets absorpsjon i mage-tarmkanalen og lungene.

Hos pasienter med mild / moderat leverdysfunksjon endres ikke farmakokinetiske parametere signifikant. Bruken av indacaterol hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon er ikke undersøkt.

Opplevelsen av å bruke indacaterol hos svarte er begrenset.

Indikasjoner for bruk

Ultibro Breezhaler er foreskrevet for langvarig vedlikeholdsbehandling av sykdommer i bronkial obstruksjon hos pasienter med KOLS for å lindre symptomer og redusere antall forverringer.

Kontraindikasjoner

Absolutt:

• galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktose malabsorpsjon;
• Kombinert bruk sammen med medikamenter inneholdende andre langtidsvirkende M-anticholinergika eller langtidsvirkende β ₂ -adrenomimetics;
• alder opp til 18 år;
• individuell intoleranse mot komponentene i stoffet.

Relativt (Ultibro Breezhaler er foreskrevet under medisinsk tilsyn):

• sykdommer ledsaget av urinretensjon;
• alvorlig nyresvikt (i pasienter med en glomerulær filtreringshastighet under 30 ml / min / 1,73 m ²), inkludert slutt nyresvikt, noe som krever hemodialyse;
• alvorlig leverdysfunksjon
• kardiovaskulære sykdommer, inkludert iskemisk hjertesykdom (inkludert ustabil angina pectoris), akutt hjerteinfarkt (inkludert en komplisert historie), hjertearytmier, arteriell hypertensjon, forlengelse av QTc-intervallet (korrigert QT> 0,44 s), medfødt forlengelse av QT-intervallet;
• anfallssykdommer;
• diabetes;
• tyrotoksikose;
• glaukom med vinkellukking;
• tynget historie med utilstrekkelig respons på virkningen av p ₂ -adrenomimetics;
• kombinert bruk med medisiner som forlenger QT-intervallet (klasse IA og III antiarytmika, trisykliske og tetracykliske antidepressiva, antipsykotika, makrolider, soppdrepende legemidler, imidazolderivater, noen antihistaminer, inkludert terfenadin, astemizol, medisiner for anestesigruppen), barbiturater;
• graviditet og amming.

Ultibro Breezhaler, bruksanvisning: metode og dosering

Ultibro Breezhaler er beregnet for oral innånding ved hjelp av en pustepust (en spesiell innretningsinnretning) som er inkludert i settet. Legemidlet kan ikke tas oralt. Kapslene skal oppbevares i en blisterpakning og fjernes umiddelbart før bruk.

Den anbefalte dosen av Ultibro Breezhaler er 1 kapsel en gang daglig. Innånding skal gjøres daglig samtidig. Hvis du glemmer en dose, bør den tas så snart som mulig. Ikke bruk mer enn 1 dose per dag.

Hvis det på bakgrunn av Ultibro Breezhaler-behandling ikke forekommer en forbedring av luftveisfunksjonen, er det nødvendig å sørge for at den brukes riktig. Legemidlet må inhaleres, ikke svelges.

Hvordan du bruker inhalatoren:

1. Fjern dekselet, og hold inhalatoren ved basen og vipp munnstykket i pilens retning, og åpne enheten.
2. Med rene, tørre hender, fjern kapslen fra blisterpakken, frigjør den fra beskyttelsesfilmen (ikke press kapslen gjennom filmen) og sett den inn i Breezhaler, plasser den på et spesielt bestemt sted (ikke legg den i munnstykket).
3. Lukk Breezhaler (du hører et klikk).
4. Pierce the capsule: hold enheten strengt vertikalt, trykk samtidig på knappene på piercing-enheten på begge sider (i øyeblikket piercing av kapselen, et klikk skal forekomme) og slipp dem. Du kan ikke trykke på knappene igjen.
5. Pust ut helt (ikke blåse inn i munnstykket).
6. Plasser munnstykket i munnen og pakk leppene tett rundt den. Pust raskt, jevnt og dypt. Under innånding kan det føles en søtlig smak av produktet i munnen, og en karakteristisk skranglende lyd vil bli hørt når kapselen roterer i kammeret og pulveret sprayes. Fraværet av en karakteristisk lyd kan bety at kapselen sitter fast i inhalasjonskammeret. Hvis dette skjer, må du fjerne det forsiktig og banke lett på bunnen av enheten. Ikke trykk på sideknappene gjentatte ganger for å løse ut kapselen.
7. Hvis det er en karakteristisk lyd som indikerer riktig utførelse av prosedyren, hold pusten så lenge som mulig (uten å forårsake ubehagelige opplevelser), på dette tidspunktet kan munnstykket fjernes.
8. Puste ut.
9. Åpne inhalatoren og sjekk om det er pulverrester i kapselen. Hvis det fremdeles er pulver i kapselen, lukk Breezhaler og gjenta inhalasjonsprosedyren. For fullstendig frigjøring av kapselen trenger de fleste pasienter vanligvis 1-2 inhalasjoner. Fraværet av pulver i kapselen indikerer en full dose. I noen tilfeller, etter innånding, registreres hoste i en kort periode, noe som ikke er grunn til bekymring.
10. Etter innånding, åpne Breezhaler ved å vippe munnstykket, ta ut den tomme kapselen og kast den, og lukk deretter munnstykket og inhalatoren.

Når du bruker inhalatoren, bør pasientene huske noen få grunnleggende regler:

• unngå å svelge kapsler;
• ikke blåse inn i munnstykket;
• oppbevar kapsler i en blisterpakning, og ikke i Breezhaler, ta dem ut like før prosedyren;
• bruk bare enheten som er inkludert i pakken;
• oppbevar kapsler og Breezhaler på et tørt sted;
• ikke vask Breezhaler eller demonter den;
• ikke legg kapselen i munnstykket, ikke glem å gjennombore den før innånding;
• trykk ikke på hylsenheten mer enn en gang;
• bruk en ny Breezhaler når du starter en ny pakke;
• rengjør inhalatoren med en ren, tørr klut en gang i uken.

Bivirkninger

Bivirkninger ved bruk Ultibro Breezhaler er kjennetegnet ved symptomer som er typiske for M-anticholinergika og β ₂ -adrenomimetics anvendt som monoterapi. Oftest (mer enn 3% av tilfellene) er det utvikling av hoste og smerter i orofarynx (inkludert halsbetennelse).

Ved innånding i anbefalte doser hos pasienter med COPD, har Ultibro Breezhaler noen klinisk signifikant systemisk β ₂ -adrenomimetic effekt. I gjennomsnitt endret hjertefrekvensen ikke mer enn 1 slag i minuttet, og takykardi skjedde sjelden og med en lavere frekvens enn i placebogruppen. Forekomsten av hypokalemi og signifikant forlengelse av QTc-intervallet (> 450 ms) er lik den i placebogruppen.

Mulige bivirkninger som oppstod ved bruk av Ultibro Breezhaler 1 gang per dag hos pasienter med KOLS under kliniske studier som varte i 6 og 12 måneder (> 10% - veldig ofte;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjelden; <0,01% - veldig sjelden):

• immunsystem: sjelden - overfølsomhet;
• luftveiene: ofte - smerter i oropharynx, hoste, sår hals; sjelden - neseblod;
• smittsomme og parasittiske sykdommer: veldig ofte - en øvre luftveisinfeksjon; ofte - rhinitt, bihulebetennelse, urinveisinfeksjon, nasofaryngitt;
• metabolisme og ernæring: sjelden - hyperglykemi, diabetes mellitus;
• psyke: sjelden - søvnløshet;
• nyrer og urinveier: sjelden - urinretensjon, obstruksjon av blæren;
• nervesystemet: ofte - hodepine, svimmelhet; sjelden - parestesi;
• synsorgan: sjelden - glaukom ¹;
• hud og subkutant vev: sjelden - kløe / utslett;
• muskel- og bindevev: ofte - smerter i bein og muskler; sjelden - myalgi, muskelspasmer;
• hjerte: sjelden - takykardi, iskemisk hjertesykdom, hjertebank, atrieflimmer;
• fordøyelsessystemet: ofte - karies, dyspepsi; sjelden - tørrhet i munnslimhinnen;
• generelle lidelser: ofte - brystsmerter, feber ¹; sjelden - tretthet, perifert ødem.

¹ Nye bivirkninger som utviklet seg under bruk av Ultibro Breezhaler og ikke ble observert ved bruk av hvert av de aktive stoffene separat.

Følgende brudd ble notert ved monoterapi glykopyrroniumbromid eller indacaterol:

• luftveiene: sjelden - paradoksal bronkospasme;
• muskel- og bindevev: sjelden - smerter i lemmer;
• fordøyelsessystemet: ofte - gastroenteritt.

I de fleste tilfeller var munntørrhet mild ved bruk av Ultibro Breezhaler. Utviklingen av hoste ble ofte observert, men denne lidelsen var vanligvis mild.

Iskemisk hjertesykdom og overfølsomhetsreaksjoner ble notert med en frekvens på henholdsvis 0,4 og 0,1% (0,3 og 0% hos pasienter fra placebogruppen).

Overdose

Etter 14 dager med bruk av Ultibro Breezhaler i doser flere ganger høyere enn terapeutisk, var det en økning i forekomsten av ventrikulære for tidlige slag hos pasienter med KOLS. Ustabil ventrikulær takykardi ble vanligvis observert hos fire pasienter, med den lengste episoden som varte i 9 sammentrekninger (4 sekunder).

Det er blitt antydet at en overdose av Ultibro Breezhaler vil vise symptomer som er typiske for en overdose av β _2- adrenomimetika (inkludert tremor, takykardi, hjertebank, hodepine, døsighet, kvalme, oppkast, ventrikulær arytmi, metabolsk acidose, hypokalemi) og - kolinblokkere (inkludert økning i intraokulært trykk, som er ledsaget av smerter i øynene, rødhet i øynene eller tåkesyn, vannlating, forstoppelse).

Glykopyrroniumbromid

Hos pasienter med KOLS, med regelmessig inhalasjonsadministrering av glykopyrronium en gang daglig i en total dose på 0,1 og 0,2 mg i løpet av 4 uker, var det god toleranse.

Hvis kapselen svelges ved et uhell, er det lite sannsynlig med akutt forgiftning av stoffet, noe som skyldes den lave biotilgjengeligheten etter oral administrering (ca. 5%).

Etter intravenøs administrering av 0,15 mg glykopyrroniumbromid hos friske frivillige, var _Cmax og AUC omtrent 50 og 6 ganger høyere enn disse verdiene i likevektstilstand oppnådd ved innånding av glykopyrronium i anbefalte doser. Samtidig ble ingen tegn på overdosering oppdaget.

Indacaterol

Hos pasienter med KOLS, etter en gangs bruk av indacaterol i en dose på 10 ganger den maksimale terapeutiske dosen, var det en moderat økning i hjertefrekvensen, forlengelse av QTc-intervallet og en økning i blodtrykket.

Terapi

Når tegn på overdosering vises, utføres støttende og symptomatisk behandling. I alvorlige tilfeller blir pasienter innlagt på sykehus. Om nødvendig kan selektive β-blokkere brukes, men bare med forsiktighet og under streng medisinsk tilsyn, da dette kan forårsake utvikling av bronkospasme.

spesielle instruksjoner

Ultibro Breezhaler anbefales til bruk for å lindre akutte episoder av bronkospasme.

Legemidlet er ment for vedlikeholdsbehandling hos pasienter med KOLS. På grunn av det faktum at pasienter over 40 år dominerer i den generelle kols-populasjonen, kreves spirometrisk bekreftelse av diagnosen i tilfelle av utnevnelse av Ultibro Breezhaler til pasienter under denne alderen.

Når du bruker aktive ingredienser som monoterapi, er det rapportert tilfeller av umiddelbare overfølsomhetsreaksjoner. Hvis det dukker opp symptomer som indikerer utviklingen av en allergisk reaksjon (i form av puste- eller svelgingsvansker, hevelse i tungen, ansiktet og leppene, elveblest, hudutslett), er det nødvendig å avbryte Ultibro Breezhaler og velge en alternativ behandling.

Det er ingen informasjon om bruk av legemidlet hos pasienter med bronkialastma, derfor er ikke Ultibro Breezhaler-terapi foreskrevet til pasienter i denne gruppen. Med bruk av langtidsvirkende p- ₂ -adrenomimetics ved behandling av bronkial astma, sannsynligheten for å utvikle alvorlige bivirkninger forbundet med bronkial astma (inkludert død) øker.

Under kliniske studier av legemidlet ble det ikke observert tilfeller av paradoksal bronkospasme. Imidlertid, på bakgrunn av terapi med andre inhalasjonsmidler, ble utviklingen av denne lidelsen observert, noe som potensielt utgjør en trussel mot livet. Hvis det oppstår, bør Ultibro Breezhaler avbrytes umiddelbart, med en alternativ behandling foreskrevet.

Det er ingen data om bruk av legemidlet i glaukom med vinkellukking, så behandlingen bør utføres med forsiktighet. Du må vite om symptomene og tegnene på et akutt angrep av vinkellukking, i tilfelle en lidelse, må du avbryte bruken av Ultibro Breezhaler og oppsøke lege.

Menneskehjertet inneholder hovedsakelig β ₁ -adrenerge reseptorer, β ₂ -adrenerge reseptorer presenteres hovedsakelig i glatte muskler i bronkiene, mens deres andel i menneskehjertet er 10-50% av alle adrenerge reseptorer. Den nøyaktige funksjon av p- ₂ -adrenerge reseptorer i hjertet er ikke blitt nøyaktig opprettet, men deres tilstedeværelse antyder at selv meget selektive β ₂ -adrenerge agonister kan påvirke hjerte.

Anvendelsen av p ₂ -adrenomimetics kan ha en klinisk signifikant effekt på det kardiovaskulære system (manifestert som en økning i hjertehastighet, økt blodtrykk, etc.). Med utviklingen av bivirkninger fra det kardiovaskulære systemet, kan Ultibro Breezhaler avbrytes.

Også ved behandling med p- ₂ -adrenomimetics, de følgende elektrokardiografiske endringer kan observeres: forlenge QT-intervall, utflating av T-bølgen og depresjon av ST-segmentet (det er ikke klarlagt hva klinisk signifikans disse endringene har). I kliniske studier førte ikke bruk av Ultibro Breezhaler i de anbefalte terapeutiske dosene til utvikling av en signifikant forlengelse av QT-intervallet, sammenlignet med placebo.

Hos noen pasienter, er bruken av p ₂ kan -adrenomimetics forårsake betydelig hypokalemi, som fører til utvikling av bivirkninger fra det kardiovaskulære system. Vanligvis er en reduksjon i serumkaliumkonsentrasjonen i blodet forbigående og krever ikke korreksjon. Hos pasienter med KOLS kan alvorlig hypokalemi være assosiert med hypoksi og samtidig behandling, som igjen kan øke risikoen for arytmier. Ved kliniske studier av bruk av Ultibro Breezhaler i de anbefalte terapeutiske dosene ble klinisk signifikante effekter av hypokalemi ikke observert.

I tilfelle av inhalering av høye doser av beta ₂ -adrenomimetics, er det mulig med en økning i plasma-glukosenivåene i blodet. Pasienter med diabetes mellitus under behandlingsperioden Ultibro Breezhaler må regelmessig overvåke plasmakonsentrasjonen av glukose i blodet. Ved utførelse av kliniske studier på pasienter som fikk legemidlet i de anbefalte dosene, ble det observert en økning i forekomsten av klinisk signifikant hyperglykemi sammenlignet med placebogruppen. Sikkerheten og effekten av Ultibro Breezhaler hos pasienter med ukompensert diabetes mellitus er ikke undersøkt.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Ultibro Breezhaler har liten eller ingen effekt på evnen til å kjøre bil.

Påføring under graviditet og amming

Ultibro Breezhaler under graviditet / amming kan bare brukes i tilfeller der den forventede fordelen er høyere enn den mulige risikoen.

Sikkerhets- og effektprofilen til legemidlet hos gravide er ikke studert; det er heller ingen informasjon om bruk av glykopyrroniumbromid eller indacaterol i denne pasientgruppen.

Ved studier av tidlig og sen embryogenese hos rotter ble det ikke funnet noen effekt av Ultibro Breezhaler, som ble brukt i forskjellige doser, på embryoet eller fosteret. Hos kaniner og rotter som fikk inhalasjon av glykopyrroniumbromid, ble det heller ikke funnet utvikling av teratogene effekter. En ubetydelig plasmakonsentrasjon av glykopyrroniumbromid i navlestrengsblod ble registrert 86 minutter etter en enkelt intramuskulær injeksjon i en dose på 0,006 mg / kg til kvinner som ble keisersnitt.

Etter subkutan administrering hos kaniner og rotter ble den teratogene effekten av indacaterol ikke avslørt. Stoffet hadde imidlertid en toksisk effekt på reproduksjonssystemet, som manifesterte seg som en økning i hyppigheten av skjelettendringer hos kaniner.

Det er ikke fastslått om virkestoffene i Ultibro Breezhaler trenger inn i morsmelk. Imidlertid ble både indacaterol og glykopyrroniumbromid (inkludert dets metabolitter) funnet i melk hos ammende rotter.

Indacaterol, på grunn av sin avslappende effekt på livmassens glatte muskler, kan redusere fødselsprosessen.

Barndomsbruk

Ultibro Breezhaler er ikke foreskrevet for pasienter under 18 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Forsiktighet ved bruk av Ultibro Breezhaler er nødvendig hos pasienter med sykdommer ledsaget av urinretensjon, pasienter med alvorlig nyresvikt (med en glomerulær filtreringshastighet under 30 ml / min / 1,73 m ²), inkludert slutt nyresvikt, som krever hemodialyse.

For brudd på leverfunksjonen

Ultibro Breezhaler med alvorlig leverfunksjon er foreskrevet med forsiktighet.

Narkotikahandel

Ved inhalasjon av Ultibro Breezhaler under likevektsforhold endret de farmakokinetiske egenskapene til begge aktive komponentene seg ikke.

Spesielle studier av interaksjonen mellom Ultibro Breezhaler og andre legemidler er ikke utført. Informasjon om potensielle interaksjoner er basert på informasjon om mulige interaksjoner mellom hver av de aktive ingrediensene.

I følge studiene har glykopyrroniumbromid sannsynligvis ingen effekt på metabolismen av andre legemidler.

Interaksjonen mellom Ultibro Breezhaler og andre legemidler / stoffer som inneholder langtidsvirkende M-antikolinergika, er ikke undersøkt. Derfor anbefales ikke kombinert bruk.

Gitt at p-blokkere kan svekke eller forstyrre virkningen av p- ₂ -adrenomimetics, kombinert bruk med p-blokkere (inkludert øyedråper), anbefales ikke (unntatt for bevisende grunner for samtidig bruk).

Hvis det er nødvendig å bruke begge legemiddelklassene, bør selektive β-blokkere foretrekkes, men terapi krever forsiktighet.

Andre mulige interaksjoner:

• trisykliske antidepressiva, monoaminoksidasehemmere eller andre legemidler som kan føre til en forlengelse av QT-intervallet: kombinert bruk krever forsiktighet, siden effekten på lengden på QT-intervallet kan øke, noe som fører til en økning i sannsynligheten for ventrikulær arytmi;
• sympatomimetika: På bakgrunn av kombinert bruk kan risikoen for bivirkninger øke; samtidig administrasjon av medikamenter inneholdende andre langtidsvirkende β ₂ -adrenomimetics er ikke anbefalt;
• metylxantin derivater, kortikosteroider eller diuretika som forårsaker hypokalemi: det kan være en økning i mulig hypokalemi forårsaket av P- ₂ -adrenomimetics;
• spesifikke hemmere av isoenzymet CYP3A4 og P-glykoprotein (erytromycin, ketokonazol, ritonavir, verapamil): en studie ble gjort av legemiddelinteraksjonen mellom indacaterol og disse legemidlene; med kombinert terapi _{ble det} observert en signifikant økning i AUC og C _max, mens dette ikke førte til en endring i sikkerhetsprofilen.

Analoger

Analogene til Ultibro Breezhaler er: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax, etc.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et sted beskyttet mot fuktighet, ved temperaturer opp til 25 ° C, i originalemballasjen. Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet er 2 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Ultibro Breezhaler

Anmeldelser om Ultibro Breezhaler er for det meste positive. Den terapeutiske effekten utvikler seg raskt, spesielt manifesterer den seg i en markant reduksjon i kortpustethet. Noen svar indikerer utviklingen av bivirkninger. Kostnaden vurderes som høy.

Pris for Ultibro Breezhaler på apotek

Den omtrentlige prisen for Ultibro Breezhaler (30 kapsler) er 3197-3437 rubler.

Ultibro Breezhaler: priser på nettapoteker

Legemiddelnavn Pris Apotek

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg kapsler med pulver til innånding komplett med Breezhaler inhalator 30 stk. 1890 RUB Kjøpe

Ultibro Breezhaler kapsler for innånding. 50μg + 110μg 30 stk. 2976 RUB Kjøpe

Maria Kulkes medisinsk journalist Om forfatteren

Utdannelse: Det første medisinske universitetet i Moskva oppkalt etter I. M. Sechenov, spesialitet "Allmennmedisin".

Informasjon om stoffet er generalisert, kun gitt for informasjonsformål og erstatter ikke de offisielle instruksjonene. Selvmedisinering er helsefarlig!